盐酸曲马多片
盐酸曲马多缓释片
盐酸曲马多缓释片
【成分】盐酸曲马多
【适应症】：中度至重度疼痛
【规格】0.1g
【用法用量】成人和大于12岁的青少年：通常初始剂量为100mg早晚各一次，止痛效果不满意，剂量可以增加至每次150mg或200mg，每日两次。
通常使用能达到止痛效果的最低剂量：一般情况下每日本品总量400mg已足够，但在治疗癌性疼痛和重度术后疼痛时，可使用更高的日剂量。
药片应用足量水整片吞服，不要掰开，与进食无关。
【不良反应】常见不良反应是恶心和眩晕。
其他略。
【禁忌】本品禁用于已知对盐酸曲马多或任何一种赋形剂过敏；对酒精、镇静剂、镇痛剂、阿片类药物以及抗抑郁药的急性中毒以及正在接受MAO抑制剂治疗或在过去的14天内以服用过上述药物的患者。
本品不能用于经治疗未能充分控制的癫痫患者。
本品不能用于戒毒治疗。
【注意事项】对阿片类药物依赖。
有头部损伤、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中枢以呼吸功能异常、颅内压增高的患者，应用本品应特别小心。
对阿片类药物过敏的患者慎用本品。
不推荐12岁一下儿童使用。
【药物过量】
症状：原则上，盐酸曲马多与其他中枢作用镇痛药（阿片类）引起的中毒症状相似，尤其是缩瞳、呕吐。
心血管虚脱、神志模糊至昏迷、惊厥、呼吸抑制直至呼吸停止。
治疗：常规的急救措施为保持呼吸道通畅（吸入术），维持呼吸和循环。
神志清醒的患者可给于呕吐剂，或进行洗胃以使药物排出。
呼吸抑制的解毒剂为纳洛酮。
盐酸曲马多片溶出度测定
盐酸曲马多片溶出度测定
孙成勇;马岩;周杰
【期刊名称】《中国现代药物应用》
【年(卷),期】2008(002)012
【摘要】目的建立盐酸曲马多片溶出度测定方法.方法以0.01 mol/L盐酸为溶出介质,采用高效液相色谱法测定其溶出度.结果本高效液相色谱法测定盐酸曲马多的质量浓度10.173～1017.3μg/ml内呈良好的线性相关性,相关系数r=0.999 9,平均回收率为99.89%(RSD=1.12%,n=6),溶出度符合规定.结论该方法准确、可靠、简便、易行,可作为制剂的溶出度测定方法.
【总页数】3页(P29-31)
【作者】孙成勇;马岩;周杰
【作者单位】050051,石家庄欧意药业有限公司;050051,石家庄欧意药业有限公司;050051,石家庄欧意药业有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.盐酸曲马多片致类锥体外系反应2例报告 [J], 高富荣;林捷
2.盐酸曲马多片缓解牙齿正畸后牙周疼痛的临床疗效观察 [J], 张萍;余波;杨甜甜;华一锋
3.氟比洛芬酯联合盐酸曲马多片剂用于全膝关节置换术围手术期镇痛的疗效 [J], 马建新;刘日;王欣;董江涛
4.高效液相色谱法测定盐酸曲马多片的溶出度 [J], 孙成勇;梁建军
5.中药外搽联合盐酸曲马多片改善中度癌性疼痛的临床观察 [J], 龙鑫;张智敏因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸曲马多缓释片对肌肉骨骼系统慢性疼痛患者的治疗优势
盐酸曲马多缓释片对肌肉骨骼系统慢性疼痛患者的治疗优势陈坚;寇伯龙;袁燕林;高彤【期刊名称】《中国组织工程研究》【年(卷),期】2005(009)018【摘要】BACKGROUND: Chronic musculoskeletal pain can cause disability and decreased quality of life of patients. Probing into the therapeutic methods of musculoskeletal disease and choosing proper treatment drugs are important for patients.OBJECTIVE: To evaluate the efficacy and tolerance of controlled-release tramadol in patients with moderate to severe chronic pain of musculoskeletal origin.DESIGN: A self-control study was conducted.SETTING: Arthrtosis Institute, People' s Hospital Affiliated to Peking University.PARTICIPANTS: Patients who were in the Orthopaedic Outpatient Service,People' s Hospital of Peking University were involved. This observational study was conducted in 40 adults who experienced moderate to moderately severe chronic musculoskeletal pain that was not controlled by routine nonsteroidal anti-inflammatory drugs(NSAID) therapy.INTERVENTIONS: Any NSAIDs and other analgesics were prohibited. Patients initially took 50 mg of controlled-release tramadol (Tramcontin) every 12hours, supplemented by every 50 mg if insufficient pain relieved. Recommended daily maximum dose was 400 mg per day. The observation lasted for 4 weeks. The patients were asked for document therapy-relevant data every day and were interviewed every week todoctor assessment.MAIN OUTCOME MEASURES: Pain intensity before and after treatment, pain remission degree, all side effects and their severity.RESULTS: All cases were finished the study and no one withdrew from follow-up. No eligible patients exited from the study because of therapeutic failure or intolerance. In comparison with the initial visual analogue scale (VAS) mean value 6. 80 ± 1.84, the average VAS value at the end of observation was 1.00 ± 1.46, which had significant difference( P ＜0. 001) . An average pain reduction of (85. 50±5.35)%was obtained, among which 78% were absolutely and obviously lessened. Side effects were reported in 9cases (22%).Drowsiness and dizziness(6 cases) was the most common, followed by nausea (3 cases), vomiting (1 case), somnolence (2 cases), constipation and urinary retention (1 case) and blurred vision (1 case).CONCLUSION: Tramcontin, as slow-release tramadol, proved to be an effective, safe, and easy-to-use central acting analgesic has an important role in the management of chronic musculoskeletal pain. Light side effect and good tolerance has provided a new choice for treatment of chronic pain in the orthopaedic department.%背景:肌肉骨骼系统慢性疼痛可导致患者功能残疾和生活质量下降.探讨肌肉骨骼系统疾病的治疗方法,选择恰当的治疗药物对患者具有重要意义.目的:评价盐酸曲马多缓释片毒曼丁对中度以上肌肉骨骼系统慢性持续性疼痛患者的镇痛效果及其耐受性.设计:前后对照研究.单位:北京大学人民医院关节病研究所.对象:选择2000-03/06在北京大学人民医院骨科门诊求诊的患者,具有中度以上慢性非癌症性疼痛,应用非类固醇抗炎药物(nonsteroi dal anti-inflammatrry drugs,NSAIDs)疼痛缓解不满意的成人病例共40例.方法:停用其他止痛药物和NSAID类药物,然后服用盐酸曲马多缓释片(奇曼丁),首剂50 mg,每12 h 1次,根据疼痛控制程度调整剂量,每次50 mg递增,最高剂量400 mg/d.观察时间为4周,受试者记录疼痛治疗手册,每周门诊随访1次,医师检查后填写临床观察表.主要观察指标:患者服用药物前后的疼痛程度、疼痛缓解度和所有副作用及其严重程度.结果:全部病例均完成试验,无失访,无因不能耐受而中途退出者.服药前疼痛评分平均为(6.80±1.84)分,服药后平均为(1.00±1.46)分,差异有显著性意义(P＜0.001).平均疼痛缓解度为(85.50±5.35)%,其中完全缓解和明显缓解占78%.出现的副作用有9例,总发生率为22%,其中以眩晕最常见,共有6例,其他包括恶心3例,嗜睡2例,呕吐1例,食欲缺乏1例,便秘和排尿困难1例,视力模糊1例等.结论:盐酸曲马多缓释片是一种长效中枢性镇痛剂,使用方便.在治疗肌肉骨骼系统慢性疼痛方面具有优良的镇痛效果,不良反应轻,有良好的耐受性,为骨科慢性疼痛的药物治疗提供了一种新的选择.【总页数】3页(P222-224)【作者】陈坚;寇伯龙;袁燕林;高彤【作者单位】北京大学人民医院关节病研究所,北京市,100044;北京大学人民医院关节病研究所,北京市,100044;北京大学人民医院关节病研究所,北京市,100044;北京大学人民医院关节病研究所,北京市,100044【正文语种】中文【中图分类】R441.1【相关文献】1.曲马多(奇曼丁)治疗肌肉骨骼系统慢性疼痛的临床疗效评价 [J], 陈坚;寇伯龙;袁燕林;高彤2.肌肉骨骼系统慢性疼痛管理专家共识 [J], 康鹏德; 杨静; 周勇刚; 陈绍辉; 韩永台;何农; 金群华; 廉永云; 林鹏; 吕松岑; 马远征; 黄泽宇; 孙天胜; 吴新宝; 邱贵兴; 裴福兴; 李庭; 罗芳; 鲍红光; 许鹏; 陈继营; 林进; 田华3.微波治疗仪联合八珍汤加减治疗慢性骨骼肌肉疼痛患者的研究进展 [J], 覃飞4.盐酸曲马多缓释片对肌肉骨骼系统慢性疼痛患者的康复治疗效果 [J], 吴峥;孙黎黎5.微波治疗仪在糖尿病伴慢性骨骼肌肉疼痛患者治疗中的应用研究进展 [J], 胡喜波因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸曲马多片的功能主治
盐酸曲马多片的功能主治盐酸曲马多片的概述盐酸曲马多片是一种属于镇痛药物的药物，主要成分为盐酸曲马多。
盐酸曲马多片是一种处方药，用于缓解中度至重度疼痛。
它可通过影响中枢神经系统和外周神经系统的功能来减轻疼痛感觉。
盐酸曲马多片的功能1.镇痛功能：–盐酸曲马多片作为一种强效的镇痛药物，能有效缓解中度至重度疼痛。
它通过与opioid受体结合，减少神经传递的疼痛信号，从而达到镇痛的效果。
2.镇咳功能：–盐酸曲马多片还具有镇咳功能，可用于缓解干咳和刺激性咳嗽。
它通过抑制咳嗽中枢来减少咳嗽反射的频率和强度。
3.降温功能：–盐酸曲马多片具有一定的降温效果，可用于缓解轻度发热。
它通过降低体温调节中枢的敏感性，从而减轻发热引起的不适感。
盐酸曲马多片的主治适应症盐酸曲马多片可用于治疗以下病症：1.急性疼痛：–盐酸曲马多片适用于治疗急性疼痛，如手术后的疼痛、外伤引起的疼痛、烧伤引起的疼痛等。
它可快速缓解疼痛，并提供持久的镇痛效果。
2.慢性疼痛：–盐酸曲马多片也适用于治疗慢性疼痛，如骨关节炎引起的关节疼痛、腰椎间盘突出引起的腰背痛等。
它可减轻慢性疼痛引起的不适感，提高患者的生活质量。
3.恶性肿瘤疼痛：–盐酸曲马多片也可用于缓解恶性肿瘤引起的剧痛。
它可有效减轻恶性肿瘤疼痛，提高患者的生活质量，并改善患者的精神状态。
4.镇咳止咳：–盐酸曲马多片可用于缓解干咳和刺激性咳嗽。
它能够抑制咳嗽中枢，减少咳嗽的发作次数和强度，缓解咳嗽引起的不适感。
盐酸曲马多片的使用注意事项在使用盐酸曲马多片时，请注意以下事项：1.严格按照医生的指导和处方剂量使用盐酸曲马多片。
2.不要将盐酸曲马多片与其他药物混合使用，以免导致药物相互作用。
3.使用过程中如果出现过敏反应或严重不良反应，请立即停止使用盐酸曲马多片，并就医咨询。
4.长期或过量使用盐酸曲马多片可能会导致药物依赖性和滥用行为，应避免超出医生建议的使用时间和剂量。
5.盐酸曲马多片不适用于孕妇、哺乳期妇女、酗酒者以及有呼吸抑制、严重呼吸系统疾病、肝功能障碍、明显尿动力障碍等疾病的患者。
盐酸曲马多用法与副作用分析
盐酸曲马多用法与副作用分析盐酸曲马多，是一种属于阿片类药物的强效镇痛剂。
它通过改变人体中枢神经系统对疼痛的感知，达到镇痛的效果。
盐酸曲马多在临床上被广泛应用于缓解中度至重度疼痛，比如手术后的疼痛和癌症引起的疼痛等。
然而，作为一种药物，盐酸曲马多的应用也会带来一些副作用。
本文将对盐酸曲马多的用法与副作用进行分析，以助于读者正确合理地使用该药物。
一、盐酸曲马多的用法盐酸曲马多通常以片剂或胶囊剂的形式口服。
根据疼痛的程度和个体对药物的反应，剂量可有所不同。
一般情况下，起始剂量为每次5毫克至10毫克，每日给药频率为2至3次。
病情需要时，可以逐渐增加剂量，但单次剂量不得超过400毫克，每日总剂量不得超过600毫克。
对于老年人和肝肾功能受损者，应适当调整剂量。
二、盐酸曲马多的副作用盐酸曲马多作为一种强效镇痛剂，副作用是无法避免的。
在使用盐酸曲马多期间，使用者可能会出现以下一些常见的副作用：1.恶心和呕吐：盐酸曲马多与中枢神经系统的作用有关，可能会导致恶心和呕吐的不适感。
这种不适感多在开始治疗时出现，并逐渐减轻或消失。
如果这种不适感较为严重，建议咨询医生调整剂量或采取其他措施来减轻。
2.便秘：盐酸曲马多对肠道运动有一定的抑制作用，从而可能引起便秘。
便秘对于长期使用该药物的患者来说较为常见。
如果遇到这种情况，建议增加膳食中的纤维摄入量，多饮水，或者咨询医生使用轻泻剂以保持正常的排便。
3.头晕和嗜睡：盐酸曲马多对中枢神经系统的抑制可能导致患者出现头晕和嗜睡的症状。
使用者在用药期间应避免驾驶车辆或操作机器，以免发生意外事故。
4.皮肤过敏反应：极少数患者在使用盐酸曲马多后会出现皮肤过敏反应，如皮疹、瘙痒等。
如果出现这些症状，应及时停药并咨询医生。
5.其他不常见的副作用：少数患者可能会出现其他不常见的副作用，如心动过速、低血压、水肿等。
如果出现这些症状，应立即停药，并尽快就医。
三、注意事项在使用盐酸曲马多之前，应告知医生以下信息：是否对盐酸曲马多或其他阿片类药物过敏，是否有肝肾功能障碍，是否正在使用其他药物等。
盐酸曲马多片人体药代动力学和生物等效性
盐酸曲马多片人体药代动力学和生物等效性王萌;文爱东;赵磊;吴寅;张三奇;李宏力;石茹【期刊名称】《第四军医大学学报》【年(卷),期】2003(24)20【摘要】目的: 比较国产和进口盐酸曲马多片在人体内的药物代谢动力学和生物等效度,确保临床用药质量. 方法: 18例男性健康受试者采用标准二阶段自身交叉对照试验法服用药物,以高效液相色谱荧光法测定受试者服药后24 h内血清中曲马多经时浓度,计算曲马多的药动学参数,并将数据作统计学处理. 结果: 国产和进口盐酸曲马多的血药达峰时间Tmax(实测值)分别为(2.3±0.7)和(2.3±0.7) h,峰值血清浓度Cmax(实测值)分别为(223±79)和(229±65)μg*L-1,药时曲线下面积AUC(0- 24h)分别为(2173±680)和(2252±597)μg*h*L-1,两种盐酸曲马多片上述药动学参数间均无统计学差异(P>0.05),国产对进口盐酸曲马多片的相对生物利用度为96.40%. 结论: 两种制剂在人体内具有生物等效性.【总页数】3页(P1902-1904)【作者】王萌;文爱东;赵磊;吴寅;张三奇;李宏力;石茹【作者单位】第四军医大学西京医院药剂科,陕西,西安,710033;第四军医大学西京医院药剂科,陕西,西安,710033;第四军医大学西京医院药剂科,陕西,西安,710033;第四军医大学西京医院药剂科,陕西,西安,710033;第四军医大学西京医院药剂科,陕西,西安,710033;第四军医大学西京医院药剂科,陕西,西安,710033;第四军医大学西京医院药剂科,陕西,西安,710033【正文语种】中文【中图分类】R969【相关文献】1.国产与进口瑞舒伐他汀钙片在健康人体的药代动力学及生物等效性 [J], 秦璟2.人体内复方甘草酸苷胶囊药代动力学和生物等效性研究 [J], 张惠;阳国平3.罗红霉素片和胶囊在健康人体的药代动力学及人体生物等效性研究 [J], 林建阳;冯婉玉;陈之光4.富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性分析 [J], 郭志明5.盐酸左氧氟沙星片在健康人体内的药代动力学和生物等效性研究 [J], 刘灵晔; 李娟; 曹蓓; 杨元勋; 钱薇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸曲马多缓释片在骨折术后镇痛中的药学监护分析
盐酸曲马多缓释片在骨折术后镇痛中的药学监护分析邵伟;贾成成【期刊名称】《临床合理用药杂志》【年(卷),期】2020(13)14【摘要】临床药学是以临床医学和药学为基础,以"患者为中心",保障患者用药安全、有效、经济的一门应用学科。
临床药师参与临床治疗可将患者用药过程中可能出现的问题及时反馈给医师,为医护人员提供药学服务。
骨折患者一般需要手术治疗,尽快恢复骨折部位的生理结构。
但手术后,患者常出现疼痛感引发焦虑、抑郁等负面情绪,从而导致不同程度的心理及生理障碍,影响患者的身体康复。
另外有研究发现,骨折患者由于骨折部位剧烈疼痛易出现躁动情况,导致骨折部位的高浓度蛋白分解酶大量释放,此酶可促进脂滴进入血液循环,造成脂肪栓塞综合征。
因此,骨折疼痛需要进行科学的镇痛处理,快速、有效降低患者术后疼痛。
盐酸曲马多缓释片属于4-苯基哌啶类镇痛药,是一种较弱的阿片受体激动剂,镇痛作用强;其依赖性和耐受性均低于阿片类药物等,具有镇痛作用强、成瘾性低、耐受性低等优点,对关节痛、神经痛、创伤痛等各种疼痛均有效。
现对我院采用盐酸曲马多缓释片治疗骨折术后疼痛期间的药学监护进行分析,探讨临床药学工作方法,以供同行指正和借鉴。
【总页数】2页(P130-131)【作者】邵伟;贾成成【作者单位】徐州仁慈医院【正文语种】中文【中图分类】R969【相关文献】1.无线镇痛泵系统在股骨颈骨折闭合复位内固定术后镇痛中的应用效果分析2.帕瑞昔布钠在四肢创伤骨折患者术后镇痛中的效果分析3.腕踝针在腰椎压缩性骨折术后镇痛中的疗效分析4.超声引导下SAPB及TPVB在肋骨骨折术后镇痛效果中的对比分析5.超声引导胸椎旁神经阻滞在肋骨骨折术后镇痛中的应用效果分析因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸曲马多缓释片致尿失禁一例
盐酸曲马多缓释片致尿失禁一例田雯【期刊名称】《海南医学》【年(卷),期】2013(024)001【总页数】1页(P143)【关键词】曲马多;尿失禁;阿片受体弱激动剂【作者】田雯【作者单位】海南省农垦三亚医院肿瘤内科,海南三亚572000【正文语种】中文【中图分类】R694+.54曲马多是一种临床常用的阿片受体弱激动剂，也是一种合成的非阿片类镇痛药，其成分为胺苯环醇，主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体，具有镇痛作用较强，药效持续时间长，药物依赖性低等特点。
其亲和力弱而且可逆，临床上主要用于中度至重度疼痛，包括癌症疼痛，术后疼痛的治疗。
随着临床上的广泛应用，其不良反应逐渐被医务人员所关注。
患者，女性，76岁，因“右上腹疼痛2个月，加重5 d”于2011年11月22日入院。
查体：体温：36.4℃、脉搏：82次/min、呼吸：20次/min、血压：101/65 mmHg (1 mmHg=0.133 kPa)；双肺呼吸音清晰，未闻及明显干湿性啰音；心率82次/min，律齐，各瓣膜听诊区均未闻及病理性杂音；腹稍隆，腹壁静脉无曲张，未见胃肠型及蠕动波，肝肋下4 cm可触及，质硬、边缘钝、表面平，有压痛，脾肋下未触及，余腹无压痛，未触及包块，肝区叩击痛阳性，肾区无叩击痛，移动性浊音阴性，肠鸣音正常存在，约4次/min；双下肢无浮肿。
辅助检查：胸部、肝脏CT示：右肺上叶周围型肺癌并肝脏多发转移，左肾囊肿。
肾功能正常。
临床诊断：右上肺癌并肝转移。
患者入院后因右上腹疼痛不适，于11月29日口服洛芬待因片25 mg q8 h，但因止痛效果欠佳，于12月5日8:00停用改盐酸曲马多缓释片100 mg q12 h，右上腹疼痛较前明显减轻，但出现轻度恶心，无呕吐，于当日下午18:20分，患者出现尿床现象，述无尿意，但排尿不能控制，查体：生命体征正常，神志清，膀胱区无明显充盈。
立即停药后，排尿功能逐渐自行恢复，于12月7日排尿完全恢复正常。
盐酸曲马多片剂人体相对生物利用度
盐酸曲马多片剂人体相对生物利用度郜娜;田鑫;贾琳静;张启堂;郭玉忠;乔海灵【期刊名称】《郑州大学学报（医学版）》【年(卷),期】2005(040)001【摘要】目的:研究盐酸曲马多片剂在人体内的相对生物利用度.方法:采用HPLC 法测定18名男性健康受试者单剂量交叉口服100 mg 2种盐酸曲马多片剂后不同时间血浆中的药物浓度.结果:2制剂药-时曲线均符合一房室模型,Cmax分别为(410.0±71.1)μg·L-1和(427.0±57.1)μg·L-1,Tmax分别为(2.20±0.49)h和(2.20±0.55)h;T1/2ke分别为(7.13±0.83)h和(7.08±0.74)h;AUCt0分别为(4 376±855)μg·h·L-1和(4 514±1 068)μg·h·L-1,AUC∞0分别为(5 184±1 112)μg·h·L-1和(5 241±1 330)μg·h·L-1.与参比制剂相比,被试制剂的Ft0为(98 94±16.04)%,F∞0为(1 101.90±21.92)%.结论:2种制剂具有生物等效性.【总页数】3页(P134-136)【作者】郜娜;田鑫;贾琳静;张启堂;郭玉忠;乔海灵【作者单位】郑州大学医学院临床药理学教研室,郑州,450052;郑州大学医学院临床药理学教研室,郑州,450052;郑州大学医学院临床药理学教研室,郑州,450052;郑州大学医学院临床药理学教研室,郑州,450052;郑州大学医学院临床药理学教研室,郑州,450052;郑州大学医学院临床药理学教研室,郑州,450052【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.孟鲁司特钠药动学及其国产片剂/咀嚼片剂人体相对生物利用度研究 [J], 张相林;李凯鹏;丁庆明;刘晓;王辉2.盐酸曲马多缓释片的人体药代动力学及相对生物利用度 [J], 刘会臣;胡玉钦;王建;李新芳;侯艳宁3.马来酸氯苯那敏片剂在健康人体内的相对生物利用度探讨 [J], 刘秀玉4.盐酸曲马多缓释片的人体相对生物利用度 [J], 胡玉钦;刘会臣;冯超英;杨燕燕;侯艳宁5.盐酸曲马多分散片人体药物动力学及相对生物利用度 [J], 陈波;曾照宏;冒国光;马越鸣;钟秋因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸曲马多缓释片的研究
ｔｅ ｔ ｚｔ ｎ ｆｒ ｌｔ ｎ ｄ ｏ ｅｓ ｔｅ ａ ｎ ｔ ｎ ｈ ｏ ｉ ａｉ ｏ ｏｍｕａｉ ａ ｐ ｃ ｓ， ｓ ｇ ａｉ ｏ ｐ ｍｉ ｏ ｆ ｏ ｎ ｒ ｈ ｔ ｏ ｆ ｐｅ ｅａｉｉ ｄ ａｃ ｈ ｄ ｅ ｄｓｏ ｅｅ ， ｄ ｅ ｏ ｅｓ ｒｇ ｌｔ ｚ ｓ ｒｈ ｂ ｎ ｃ ｆ
符合 二 次多项 式数 学模型 ，接近 一级动力学释药模 型 ；经 中 国药 科 大学 人 体 生物 利 用 度试 验研 究 ，本 品具有 良好 的体 内外 相 关
性，能够达到 ２ 小时持续平稳释药的缓释片设计目的。 ４
稳 定 性试 验 与 中试 研 究 结 果 表 明 ，本 文 研 究 的处 方 工 艺 ，可
ａ ｍｉｉ ｅｅ ｔ ｍａ ｏ ｗ ｓ ｃ ｍｍ ｎ ｅ ｅｏ ｄ ｔｐ ｄ ｎｓ ｒｄ ａ ｄ ｌ ａ ｒ ｏ ｅ ｄ ｄ ｓ ｅ ｃ ｎ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｓ ｈ ｓ ｅ ａ ａｇ ｓｃ ｒ ｔｅ ｔ ｎ ｏ ｃ ｎ ｅ ｂ ｔｅ Ｈ ｉ １ ９ ｎ ｌｅ ｉ ｆ ｔｅ ａｍｅ ｔ ａ ｃ ｒ ｈ Ｗ Ｏ ９ ６ ｏ ｈ ｒ ｆ ｙ ｎ
ｐ ｌａ ｒ ｌｔ ｔｒｈ ｏｙ ｃｙａｅ， ｐｅ ｅａｉｉｅ ｓａｃ ｒ ｇ ｌｔ ｚ ｄ ｎ
独创性 声 明
本人声明 所 呈 交 的 学 位 论 文 是 本 人 在 导 师 指 导 下 进 行 的研 究 工 作 和 取 得 的研 究 成 果 ， 除 了文 中特 别 加 以标 注 和 致 谢 之 处
外 ，论 文 中不包含其 他人 已经发表或撰 写过 的研究成 果 ，也不包
曲马多毒理作用解析
曲马多毒理作用解析曲马多为中枢非麻醉镇痛药,是目前临床应用较为广泛的阿片类受体镇痛药,已有的临床实验表明,其能有效缓解手术伤口引起的中、重度疼痛。
但目前有关曲马多不良反应与曲马多滥用中毒、产生依赖性成瘾等事例正日益增多。
文中从曲马多的不良反应以及依赖滥用对其毒理作用进行了解析。
标签：曲马多;毒理作用;非麻醉镇痛药曲马多(tramadol)化学名称为(±)-E-2-[(二甲氨基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环己醇,简称反胺苯环醇。
临床使用的是其盐酸盐,即盐酸曲马多,分子式为C16H25NO2·HCl,相对分子量为299.84,该药为人工合成非吗啡类新型强效镇痛药,有吗啡样作用,镇痛效力与哌替啶相似,主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。
一般在推荐剂量下,不会产生呼吸抑制作用,对血流动力学亦无显著影响,耐药性和依赖性很低,动物实验未发现盐酸曲马多致畸形的现象。
临床应用中,盐酸曲马多主要用于术后镇痛、慢性镇痛、分娩镇痛。
对中度疼痛的术后患者,静注或肌注盐酸曲马多的效果几乎与哌替啶、吗啡一样。
由于曲马多具有可口服、镇痛作用时间较长、镇痛强度下降缓慢的特点,因此,被广泛应用于临床;又由于其无严重心血管不良反应,因而尤其适用于老年慢性疼痛(如骨关节炎)患者,盐酸曲马多对癌症和非癌症慢性疼痛均有疗效,可作为世界卫生组织3级止痛治疗阶梯的第2阶梯用药。
由于曲马多耐受性与依赖性较低,没有吗啡类镇痛药的便秘、呼吸抑制等副作用,也不引起欣快感和幻觉,因此在临床上的作用日渐重要。
曲马多1962年在德国问世,1992年传入波兰,1995年被美国食品与药品管理局FDA批准进入美国,1997年进入英、法等国。
我国自1994年起在临床上逐步推广此药,如麻醉前给药,手术后止痛,对心绞痛、肿瘤痛、骨外伤、胆绞痛、心肌梗死、急性胰腺炎等均有良好效果。
但是,随着曲马多在临床上日益广泛应用,其弊端也越来越多地显现出来。
盐酸曲马多片
盐酸曲马多片【适用症】盐酸曲马多片用于癌症疼痛，骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛。
【注意事项】1．功能不全者、心脏疾患者酌情减量使用或慎用。
2．不得与单胺氧化酶抑制剂同用。
3．与中枢安静剂（如安定等）合用时需减量。
4．长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。
但不能作为对阿片类有依赖性病人的代用品，因不能抑制吗啡的戒断症状。
5．有药物滥用或依赖性倾向的病人只能短期使用。
【用法与用量】口服，一次50～100mg，必要时可重复。
日剂量不超过400mg。
【禁忌症】酒精、安眠药、镇痛剂或其他精神药物中毒者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】对孕妇安全性尚不明确，应权衡利弊慎用。
哺乳期妇女慎用。
【不良反应】偶见出汗、恶心、呕吐、钠差、头晕、无力、思睡等。
罕见皮疹、心悸、体位性低血压，在病人疲劳时更易产生。
【药物相互作用】盐酸曲马多片与乙醇，镇静剂，镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒，盐酸曲马多片与中枢神经系统抑制剂（如安定）合用时有强化镇静作用和镇痛作用，应适当减量，与巴比妥类药物合用可延长麻醉时间。
【药理】盐酸曲马多片为非吗啡类强效镇痛药。
主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异受体。
无致平滑肌痉挛和明显呼吸抑制作用，镇痛作用可维持4～6小时。
可延长巴比妥类药物麻醉持续时间。
与安定类药物同用可增强镇痛作用。
具有轻度的耐药性和依赖性。
【药物代谢动力学】盐酸曲马多片吸收迅速、完全，生物利用度高，口服给药后吸收可达剂量的90%，口服100mg后，20~30分钟起效，tmax为2小时，Cmax为 27 9.8±49.0ng/ml，作用持续6小时，在肺、脾、肝和肾分布含量高，在肝内代谢，24小时约有80%的盐酸曲马多片及代谢产物从肾排出，t1/2为6小时。
【拼音名】: YANSUAN QUMADUO PIAN【性状】: 盐酸曲马多片为白色片。
【包装规格】: 高密度聚乙烯塑料瓶装50片/瓶；铝塑泡罩包装10片/板【贮藏】: 密闭保存。
曲马多的药理学和临床应用进展
曲马多的药理学和临床应用进展盐酸曲马多（tramadol）是由格兰泰（Grunen thal）公司研发的新型阿片受体弱激动药，非麻醉性中枢镇痛药。
1977年首先在德国上市，它具有镇痛作用强、药物依赖性低，滥用潜力小的特点[1]，临床适应症广，主要应用于多种急慢性中度至重度疼痛的治疗。
据世界卫生组织（WHO）统计，曲马多在世界100多个国家注册上市，商品名多达210个。
在我国，曲马多作为非管制镇痛药用于临床是在20世纪90年代初。
1997年，受我国卫生部委托，中国药物依赖性研究所对曲马多滥用情况进行流行病学调查，并采取了相应的管理措施。
现主要就曲马多的药理学和临床应用作一综述。
1.约理学特点[2-4]曲马多化学名为（±）-2-（二甲氨甲基）-1-（间一甲氧苯基）-环己醇盐酸盐。
与可待因相同，曲马多在苯环上也有一个甲氧基，这解释了其对阿片受体的弱亲和性[5]。
而且曲马多的O一去甲基MI代谢物对阿片受体的亲和力高于基本身的亲和力[5]。
根据研究结果，曲马多镇痛作用机制主要通过阿片和非阿片机制起到镇痛作用。
1.1 阿片作用机制曲马多具有阿片激动作用，其单体原药及在生物体内的代谢物M1（1-0-去甲基曲马多）作用于中枢神经系统阿片受体。
曲马多与μ阿片受体的亲和力为吗啡的1/6000，可待因的1/10，与阿片δ受体和κ受体的亲和力较μ受体弱，而其体内物M1与μ受体的亲和力强于曲马多原药160～300倍。
M1与μ受体的亲和力比可待因强20～40倍，而比吗啡的弱，为吗啡的1/12～1/7，通过动物实验证明M1的镇痛效果比曲马多原药至少强6倍。
由此可推断出，曲马多的主要镇痛作用主要通过其体内的代谢物（M1）来完成的。
1.2 非阿片作用机制曲马多对中枢神经元，主要是抑制神经元突树对去甲肾上腺素的再摄取，并增加神经元外5-羟色胺（5-HT）的浓度，从而影响痛觉传递产生镇痛作用。
研究表明，曲马多的这一药理学作用与其空间结构有直接关系。
曲马多管理表
曲马多管理表
曲马多，英文名: Tramadol (INN)，是一种鸦片类药物，主要用作镇痛药，可缓解普通到
严重的疼痛。
该药是人工合成的，作用于μ阿片类受体以及太甲登上腺索和血清张力素系统
英文名称Tramadol Hydrochloride通用名盐酸曲马多化学名(+)-E-2-[(二甲氨基)甲基1以(3-甲氨基苤基)环已醇盐酸盐拼意名YANSUAN QUMADUOnn芜文名TRAMADOL HYDROCHLORIDECAS No. 224-8822 结构式公子式CI6H25NO2-HCI分子量29994规格
25mg/片
所属类别:镇痛药非麻醉性中枢镇痛药
别名:盐酸曲与多氟比汀，曲马多.盐酸曲当多氟比江，马伯龙;奇曼丁:曲马朵反胺苯环醇
外文名Trarmal ,Crispin melanale, Tramadol Hydrochloride, GG315
适应症
广泛用于中度和严重急慢性疼痈和疼痛于术及外科手术、手术后止痛.诊断措施或治疗引起的疼痛。
用量用法:静注、肌注、皮下注射、口服及肛门给药。
5 0mg~1 0 0mg 1次，1日2~ 3次。
1口剂量最多不超过400mg，严重疼痛初次可给药1 0 0mgo
不良反应出汁，眩晕，恶心，呕叶，干，疲劣。
极少数病例川能出现心血管系统的反应。
.
注意事项
1.用药后可能有多汗、恶心、呕吐、眩晕、口干、疲劳等。
2. 与酒精、镇静药或其他
出枢神经系统作用药物合用会引|起急性中毒。
对阿片类药物过敏名慎用，孕妇与哺乳妇女应由医生指导决定可否使用。
药物相互作用
与酒精、镇静剂、镇痛剂或其它中枢神经系统作用药物合用可引起急性中毒。
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盐酸曲马多片说明书
【药品名称】
通用名：盐酸曲马多片
商品名：
英文名称：Tramadol Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Qumaduo Pian
本品的主要成分是：盐酸曲马多，其化学名为（±）—反—1—（间—甲氧基苯基）—2—（二甲基氨）—甲基）—环己醇的盐酸盐。
其化学结构式为：
分子式：C 16H 25NO 2•HCl
分子量：299.84
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为非吗啡类强效镇痛药。
主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异受体。
无致平滑肌痉挛和明显呼吸抑制作用，镇痛作用可维持4～6小时。
可延长巴比妥类药物麻醉持续时间。
与安定类药物同用可增强镇痛作用。
具有轻度的耐药性和依赖性。
【药代动力学】
本品吸收迅速、完全，生物利用度高，口服给药后吸收可达剂量的90%，口服100mg 后，20~30分钟起效，t max 为2小时，C max 为 279.8±49.0ng/ml ，作用持
3
H 3C 3, HCl
续6小时，在肺、脾、肝和肾分布含量高，在肝内代谢，24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出，t1/2为6小时。
【适应症】
用于癌症疼痛，骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛。
【用法用量】
口服，一次50～100mg，必要时可重复。
日剂量不超过400mg。
【不良反应】
偶见出汗、恶心、呕吐、钠差、头晕、无力、思睡等。
罕见皮疹、心悸、体位性低血压，在病人疲劳时更易产生。
【禁忌症】
酒精、安眠药、镇痛剂或其他精神药物中毒者禁用。
【注意事项】
1．功能不全者、心脏疾患者酌情减量使用或慎用。
2．不得与单胺氧化酶抑制剂同用。
3．与中枢安静剂（如安定等）合用时需减量。
4．长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。
但不能作为对阿片类有依赖性病人的代用品，因不能抑制吗啡的戒断症状。
5．有药物滥用或依赖性倾向的病人只能短期使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇安全性尚不明确，应权衡利弊慎用。
哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
本品与乙醇，镇静剂，镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒，本品与中枢神经系统抑制剂（如安定）合用时有强化镇静作用和镇痛作用，应适当减量，与巴比妥类药物合用可延长麻醉时间。
【药物过量】
【规格】
50mg
【贮藏】
密闭保存。
【包装】
高密度聚乙烯塑料瓶装50片/瓶；铝塑泡罩包装10片/板【有效期】
暂定二年。
【批准文号】
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