曲马多

曲马多

曲马多，英文名：Tramadol（INN），为非阿片类中枢性镇痛药，虽也可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。该药是人工合成的，作用于μ-阿片类受体以及去甲肾上腺素和血清张力素系统。

目录

1简介

2基本资料

3临床应用

4药物分析

5成瘾问题

统。曲马多可用于治疗中等至严重的疼痛。有研究表明，曲马多对去甲肾上腺素和血清张力素系统的作用以及减轻痛感的作用，可以减轻抑郁症和焦虑症的痛苦。

曲马多是于20世纪70年代末由一家德国名叫Grünenthal GmbH的药品公司开发的，商品名为Tramal。曲马多主要作用于中枢神经系统，用药过量会产生依赖，对人体的作用类似{吗啡}和{海洛因}。2008年，中国将盐酸曲马多作为精神药品进行管制。

2基本资料

简写拼音

YSQMD

英文名称

Tramadol Hydrochloride

通用名盐酸曲马多

化学名(±)-E-2-[(二甲氨基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环己醇盐酸盐

拼音名 YANSUAN QUMADUO

英文名 TRAMADOL HYDROCHLORIDE

CAS No. 22204-88-2

结构式

分子式C16H25NO2·HCl

分子量 299.94

规格 25mg/片

所属类别

镇痛药\非麻醉性中枢镇痛药

别名

盐酸曲马多,氟比汀, 曲马多 ,盐酸曲马多氟比汀,马伯龙；奇曼丁；曲马朵,反胺苯环醇

外文名

Tramal ,Crispin melanate, Tramadol Hydrochloride, GG315

3临床应用

适应症

广泛用于中度和严重急慢性疼痛和疼痛手术及外科手术、手术后止痛，诊断措施或治疗引起的疼痛。

用量用法

静注、肌注、皮下注射、口服及肛门给药。50mg～100mg1次，1日2～3次。1日剂量最多不超过400mg，严重疼痛初次可给药100mg。

用途

主要用作镇痛药，骨折和多种术后疼痛等，可缓解普通到严重的疼痛。[1]

不良反应

出汗，眩晕，恶心，呕吐，口干，疲劳。极少数病例可能出现心血管系统的反应。

[2]

注意事项

1.用药后可能有多汗、恶心、呕吐、眩晕、口干、疲劳等。

2.与酒精、镇静药或其他中枢神经系统作用药物合用会引起急性中毒。对阿片类药物过敏者慎用，孕妇与哺乳妇女应由医生指导决定可否使用。

药物相互作用

与酒精、镇静剂、镇痛剂或其它中枢神经系统作用药物合用可引起急性中毒。

规格

胶囊剂：50mg；针剂：50mg（1ml）、100mg（2ml）；栓剂：100mg；缓释剂:100mg。4药物分析

方法名称：盐酸曲马多缓释片—盐酸曲马多的测定—高效液相色谱法

应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定盐酸曲马多缓释片中盐酸曲马多（C16H25NO2 ·HCl）的含量。

本方法适用于盐酸曲马多缓释片。

方法原理：供试品加流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长271nm处检测盐酸曲马多吸收值，计算出其含量。试剂： 1. 醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）

2. 甲醇

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数以盐酸曲马多峰计算不低于1500。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：醋酸-醋酸钠缓冲液甲醇=65 35。

2.2 检测波长：271nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 称取供试品

取供试品10片，精密称定，研细，精密称取本品适量（约相当于盐酸曲马多50mg），置100mL量瓶中。

2. 对照品溶液的制备

精密称取适量，加流动相溶解并制成每1mL含0.5mg的溶液，摇匀，即得。

3. 供试品溶液的制备

将供试品加流动相适量，超声处理使溶解，放冷至室温，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长271nm处测定曲马多的吸收值，计算出其含量。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.495。

5成瘾问题

现状

曲马多其作用广，对急慢性疼痛有效，作为唯一一种中枢性镇痛药，由于其镇痛效果强大而成瘾性低故而在临床上得到广泛使用。多见用于各种术后止痛、癌痛、分娩痛等的治疗，随着对其研究的深入，在抗寒战、止咳及其他一些治疗方面，曲马多均发挥了极大的作用。

但随着曲马多的广泛使用，曲马多成瘾的问题引起关注。据有关资料显示，正常人如每天服用曲马多200毫克，大约半年后会产生药物依赖，而如果每天服用300到400毫克（6到8颗药）甚至更多，可在短期内上瘾。长期大剂量服用可致中枢神经兴奋、呼吸抑制，并可产生耐受性和成瘾性及其他不良反应。盐酸曲马多成瘾的现象，在世界范围内都有发现，世界卫生组织因此将该药列入了世界第五大被滥用的药品，科学家正在对该药的成瘾原因进行研究。在国内，成瘾医学专家何日辉于2006年8月因发现青少年滥用曲马多成瘾并率先接受众多媒体采访，引发了包括新华社和中央电视台等主流媒体对曲马多成瘾事件的集中报道，是国内首次对处方药成瘾事件的密集性报道，最后引发很大社会关注，导致2008年1月1日国家将曲马多列为精神药品进行管理，这是世界上唯一一个国家采取这样的管理措施。

临床表现