内脏系统药物tan ppt课件(1)
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05.内脏系统药物PPT课件
N
CH2SCH2CH2NHC NHCH3
N H
CH3
NCN
-
15
1979年合成雷尼替丁（甲硝呋胍），为第二代H2 受体拮抗剂，作用较西咪替丁强，对胃及十二 指肠溃疡疗效高，具速效、长效，副作用小 安 全。无抗雄性激素、引起精神错乱等缺点。是 目前最常用的抗溃疡药。
CHNO2 (CH3)2NCH2 O CH2SCH2CH2NHCNHCH3
理化性质
碱性: 咪唑基 胍基 水解性: 氰基水解 鉴别
-
19
鉴别：
氨试液 硫酸铜
氨试液
1、本品水溶液
蓝灰色
沉淀溶解
西
咪
盐
替
酸
丁
胍
-
20
２、含硫化合物的鉴别：醋酸铅试纸
灼烧本品，产生的气体能使醋酸铅试纸显黑色
-
21
西咪替丁的药理作用
本品能明显的抑制基础胃酸分泌和组胺、五肽 胃泌素及食物刺激所引起的胃酸分泌，使分泌 量和酸度降低，促进溃疡愈合。
本品也是组胺H2受体拮抗剂，对胃酸分泌具有明 显的抑制作用，适用于胃及十二指肠溃疡、应激
性溃疡、反流性食道炎。其作用强度比雷尼替丁
大6～10倍，为西咪替丁的30～100倍。有胶囊 和注射剂供用。
具有轻度抑制胃蛋白酶分泌、保护胃黏膜细胞 和增加胃黏膜血流量的作用。
-
22
西咪替丁的用途
主要用于治疗胃和十二指肠溃疡、急性上消化 道出血、反流性食管炎等，低剂量可预防消化 性溃疡的复发。
-
23
西咪替丁的不良反应
①可引起头痛、头晕、乏力、失眠、口干、腹 泄、皮疹等。
②大剂量可使血清氨基转移酶轻度升高，肝、 肾功能损害及粒细胞减少，偶见精神紊乱。
内脏和血液系统的药物—消化系统的药物(药理学课件)
第四节 泻药和止泻药
（一）、渗透性泻药
口服后升高肠内渗透压 — 增加肠道内水分吸收 — 肠内容积增加 — 肠道被扩张刺激肠壁 — 小肠蠕 动增加 — 内容物进入大肠 — 排便
（注意：药液浓度过高 — 从组织内吸取大量水分 — 脱 水—服药时用水稀释）
第四节 泻药
作用强度 临床应用
不良反应
硫酸镁
导泻作用强烈 用于排除肠内毒物 及某些驱肠虫药 电解质紊乱、 脱水
【不良反应】
➢ 便秘 ---- 2% （铝盐） ➢ 肾衰病人慎用——铝吸收
【药物相互作用】
➢ 酸性环境下激活 ----餐前1h空腹服用； ➢ 服药后30min内禁用抗酸药
枸橼酸铋钾
（胶体碱式枸橼酸铋）
【药理作用 】
溶于水形成胶体溶液。 ✓ 形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保
护膜。 ✓ 降低胃蛋白酶的活性。 ✓ 促进粘液分泌。抑制幽门螺旋杆菌。
胃消化功能减退
消化不良（胰腺炎引起 的消化障碍) 食欲不振、消化不良 消化不良、腹胀 小儿消化不良性腹泻
第三节 胃肠促动力药及止吐药
促胃肠动力药
多潘立酮
帕金森氏症所引起的恶心和呕吐
作用：阻断外周多巴胺受体，加强胃肠蠕动，止呕。
应用：1、胃运动减弱、返流性食道炎；
2、呕吐。
促胃肠动力药
甲氧氯普胺（胃复安）
硫酸钠
较硫酸镁弱 同硫酸镁
较硫酸镁安全
禁忌症
中枢抑制药中毒 月经及妊娠期妇女
（ 盆腔充血）
充血性心力衰竭
（二）、接触性泻药
①接触肠黏膜增加其通透性---水电解质向肠腔扩散---肠腔内 液体增加 ②直接刺激肠壁黏膜---增强肠蠕动
酚酞：长期服用有致癌危险 大黄：含有鞣酸，引起继发性便秘 番泻叶：作用温和，用于急、慢性便秘 蓖麻油：作用强烈，用于术前或检查前清肠
临床药理学PPT药理21 内脏系统药理学 (1)课件
内脏药理学
作用于血液及造血器官的药物
血液在内环境稳态中的作用
运输功能 缓冲功能 吸收热量 生理性止血和防御功能
分类
抗凝血药：肝素、香豆素类 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药：
链激酶、尿激酶、氨甲苯酸 抗血小板药：阿司匹林 促凝血药：维生素K 抗贫血药：铁剂、叶酸、维生素B12 血容量扩充药：右旋糖酐
香豆素类（coumarins）
【临床应用】 主要口服用于防治血栓栓塞性疾病
第一节 抗凝血药
香豆素类（coumarins）
【不良反应】
过量易致自发性出血 华法林能通过胎盘屏障，可引起出血性疾病 影响胎儿骨骼正常发育
【解救措施】
应立即停药并缓慢静注大量维生素K或输新鲜 血液
肝素
抗凝特点 在体内、外均有强大抗凝作用 口服无效，静注有效 起效快、维持时间短
铁剂
硫酸亚铁（ferrous sulfate） 枸橼酸铁铵（ferric ammonium citrate） 右旋糖酐铁（iron dextran）
铁剂
【体内过程】
都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收 体内铁的转运需要转铁蛋白
影响铁吸收的因素 促进因素：胃酸、VitC、果糖、半胱氨酸 阻碍因素：高磷、高钙、鞣酸、四环素
生 抑制血小板聚集
第一节 抗凝血药
肝素（heparin）
【临床应用】 1. 血栓栓塞性疾病 2. 弥散性血管内凝血早期 3. 防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外
周静脉eparin）
【不良反应】
自发性出血：表现为各种粘膜出血、关节 腔内积血和伤口出血等
通透性增加 收缩增强
氯苯那敏
房室结
传导减慢
作用于血液及造血器官的药物
血液在内环境稳态中的作用
运输功能 缓冲功能 吸收热量 生理性止血和防御功能
分类
抗凝血药：肝素、香豆素类 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药：
链激酶、尿激酶、氨甲苯酸 抗血小板药：阿司匹林 促凝血药：维生素K 抗贫血药：铁剂、叶酸、维生素B12 血容量扩充药：右旋糖酐
香豆素类（coumarins）
【临床应用】 主要口服用于防治血栓栓塞性疾病
第一节 抗凝血药
香豆素类（coumarins）
【不良反应】
过量易致自发性出血 华法林能通过胎盘屏障，可引起出血性疾病 影响胎儿骨骼正常发育
【解救措施】
应立即停药并缓慢静注大量维生素K或输新鲜 血液
肝素
抗凝特点 在体内、外均有强大抗凝作用 口服无效，静注有效 起效快、维持时间短
铁剂
硫酸亚铁（ferrous sulfate） 枸橼酸铁铵（ferric ammonium citrate） 右旋糖酐铁（iron dextran）
铁剂
【体内过程】
都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收 体内铁的转运需要转铁蛋白
影响铁吸收的因素 促进因素：胃酸、VitC、果糖、半胱氨酸 阻碍因素：高磷、高钙、鞣酸、四环素
生 抑制血小板聚集
第一节 抗凝血药
肝素（heparin）
【临床应用】 1. 血栓栓塞性疾病 2. 弥散性血管内凝血早期 3. 防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外
周静脉eparin）
【不良反应】
自发性出血：表现为各种粘膜出血、关节 腔内积血和伤口出血等
通透性增加 收缩增强
氯苯那敏
房室结
传导减慢
内脏系统药物—作用于呼吸系统药(药理学课件)
—喷托维林（咳必清）
• 人工合成的非成瘾性药物， • 能选择性抑制呼吸中枢； • 有轻度阿托品样作用和局麻作用。 • 适用于上呼吸道感染引起的急性无痰干咳
外周性镇咳药
比较点
苯佐那酯 苯丙哌林
局部麻醉
较强
无
抑制迷走神经反射 较强
较强
支气管解痉
无
有
临床用途
干咳
不良反应
无呼吸抑 制及便秘
祛痰药 分类
刺激性祛痰药 氯化铵
D.肾上腺素
E.氨茶碱
3. 作为抗炎平喘药，糖皮质激素最常用的给药方式是：
A.吸入 B.口服 C.静推 D.静滴 E.肌注
目标要求:
1、掌握镇咳药及祛痰药的分类，并列举每一类药的代表药。 2、熟悉可待因、喷托维林、右美沙芬、氯化铵、乙酰半胱 氨酸、溴己新和氨溴索的作用特点。 3、了解咳嗽反射的基本环节。
镇咳药 药物分类
中枢性镇咳药 成瘾性中枢镇咳药 可待因 非成瘾性中枢镇咳药 右美沙芬 喷托维林
外周性镇咳药 苯丙哌林 苯佐那酯
成瘾性中枢性镇咳药
— 可待因
• 镇咳、镇痛作用
• 用于各种原因引起的剧烈干咳，尤其是胸膜炎干咳 伴胸痛者。
• 不良反应：恶心呕吐、大剂量可致中枢兴奋、烦躁 不安，久用也可成瘾
临床用途
支气管哮喘 心源性哮喘 喘息型支气管炎 急性心功能不全 胆绞痛
不良反应
血药浓 度监测
安全范围窄 不良反应多见 饭后服用
局部刺激
中枢兴奋
心血管反应
静脉注射
急性心肌梗死、 速度缓慢
低血压、休克者禁用
镇静催眠 药对抗
氨茶碱（aminophylline）
有一位呼吸道感染，并发支气管哮喘的患者，医生开写了下 列药物，请分析是否合理，为什么？
• 人工合成的非成瘾性药物， • 能选择性抑制呼吸中枢； • 有轻度阿托品样作用和局麻作用。 • 适用于上呼吸道感染引起的急性无痰干咳
外周性镇咳药
比较点
苯佐那酯 苯丙哌林
局部麻醉
较强
无
抑制迷走神经反射 较强
较强
支气管解痉
无
有
临床用途
干咳
不良反应
无呼吸抑 制及便秘
祛痰药 分类
刺激性祛痰药 氯化铵
D.肾上腺素
E.氨茶碱
3. 作为抗炎平喘药，糖皮质激素最常用的给药方式是：
A.吸入 B.口服 C.静推 D.静滴 E.肌注
目标要求:
1、掌握镇咳药及祛痰药的分类，并列举每一类药的代表药。 2、熟悉可待因、喷托维林、右美沙芬、氯化铵、乙酰半胱 氨酸、溴己新和氨溴索的作用特点。 3、了解咳嗽反射的基本环节。
镇咳药 药物分类
中枢性镇咳药 成瘾性中枢镇咳药 可待因 非成瘾性中枢镇咳药 右美沙芬 喷托维林
外周性镇咳药 苯丙哌林 苯佐那酯
成瘾性中枢性镇咳药
— 可待因
• 镇咳、镇痛作用
• 用于各种原因引起的剧烈干咳，尤其是胸膜炎干咳 伴胸痛者。
• 不良反应：恶心呕吐、大剂量可致中枢兴奋、烦躁 不安，久用也可成瘾
临床用途
支气管哮喘 心源性哮喘 喘息型支气管炎 急性心功能不全 胆绞痛
不良反应
血药浓 度监测
安全范围窄 不良反应多见 饭后服用
局部刺激
中枢兴奋
心血管反应
静脉注射
急性心肌梗死、 速度缓慢
低血压、休克者禁用
镇静催眠 药对抗
氨茶碱（aminophylline）
有一位呼吸道感染，并发支气管哮喘的患者，医生开写了下 列药物，请分析是否合理，为什么？
内脏系统药物—血液循环系统药物(动物药理学课件)
又名氰钴胺，含钴的水溶性B族维生素
1.作用
是合成核苷酸的重要辅酶的成分，参与体内甲基转换及叶酸代谢。主要表现在： ①促进红细胞的发育和成熟； ②促进核酸和蛋白质的合成； ③促进碳水化合物、脂肪和蛋白质的代谢及维持正常的能量代谢； ④维持神经髓鞘完整性及神经功能的正常。
二、常用药物
维生素 B12
2.应用
用于各种出血，如手术出血、消化道出血等。
维生素K
是合成凝 血因子 Ⅱ(凝血 酶原) 的必需 物质， 也参与 凝血因 子Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ 的合成 。
1.作用
是合成凝血因子Ⅱ(凝血酶原)的必需物质，也参与凝血因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
2.来源
K1：存在于植物性食物和动物性食物。脂溶性。 K2：由肠道细菌合成。脂溶性，需胆汁协助吸收。 人工合成类似物：K3、K4，水溶性，吸收不需要胆汁。 兽医临床使用的是维生禽贫血症和妊娠母畜的补充。与维生素B12合用效果更好。
小结
抗贫血药：也叫补血药，是指能增进机体造血机能、补充造血必需 物质、改善贫血状态的药物。
缺铁性贫血：常见哺乳期仔猪贫血、急慢性失血性贫血。主要补充铁 制剂（硫酸亚铁、右旋糖酐铁）。
巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血，兽医临床上以预防为主， 一般不治疗。
右旋糖酐无抗原性和不良反应。
小结
血容量扩充药：能补充血容量或代替血浆作用的药物。
•①最完美的血容量扩充剂是血液制品，但来源有限，应用受限。 •②临床上主要选用血浆代用品，如右旋糖酐。 •③根据相对分子量的大小分为：中分子、低分子、小分子。
小结
右旋糖酐主要临床应用： •用于低血容量性休克，扩容作用（中分子＞低分子＞小分子）； •用于弥散性血管内凝血及预防手术后血栓栓塞（小分子＞低分子）； •有强大的渗透性利尿作用，可用于脑水肿（小分子）。
1.作用
是合成核苷酸的重要辅酶的成分，参与体内甲基转换及叶酸代谢。主要表现在： ①促进红细胞的发育和成熟； ②促进核酸和蛋白质的合成； ③促进碳水化合物、脂肪和蛋白质的代谢及维持正常的能量代谢； ④维持神经髓鞘完整性及神经功能的正常。
二、常用药物
维生素 B12
2.应用
用于各种出血，如手术出血、消化道出血等。
维生素K
是合成凝 血因子 Ⅱ(凝血 酶原) 的必需 物质， 也参与 凝血因 子Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ 的合成 。
1.作用
是合成凝血因子Ⅱ(凝血酶原)的必需物质，也参与凝血因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
2.来源
K1：存在于植物性食物和动物性食物。脂溶性。 K2：由肠道细菌合成。脂溶性，需胆汁协助吸收。 人工合成类似物：K3、K4，水溶性，吸收不需要胆汁。 兽医临床使用的是维生禽贫血症和妊娠母畜的补充。与维生素B12合用效果更好。
小结
抗贫血药：也叫补血药，是指能增进机体造血机能、补充造血必需 物质、改善贫血状态的药物。
缺铁性贫血：常见哺乳期仔猪贫血、急慢性失血性贫血。主要补充铁 制剂（硫酸亚铁、右旋糖酐铁）。
巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血，兽医临床上以预防为主， 一般不治疗。
右旋糖酐无抗原性和不良反应。
小结
血容量扩充药：能补充血容量或代替血浆作用的药物。
•①最完美的血容量扩充剂是血液制品，但来源有限，应用受限。 •②临床上主要选用血浆代用品，如右旋糖酐。 •③根据相对分子量的大小分为：中分子、低分子、小分子。
小结
右旋糖酐主要临床应用： •用于低血容量性休克，扩容作用（中分子＞低分子＞小分子）； •用于弥散性血管内凝血及预防手术后血栓栓塞（小分子＞低分子）； •有强大的渗透性利尿作用，可用于脑水肿（小分子）。
内脏系统药理学PPT课件
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节 抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药 促凝血药 抗贫血药 造血生长因子 血容量扩充剂
第二节 抗血小板药
抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。
阿司匹林（aspirin）
【机制】小剂量时抑制血小板中的环氧酶，使TXA2
合成减少，产生抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用。
图. 纤维蛋白溶解系统及药物作用部位
第三节 纤维蛋白溶解药
链激酶：1.与纤溶酶原结合，使纤溶酶原激活因子前体
物转变为激活因子。 2.用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。 3.不良反应：出血，氨甲苯酸抢救
尿激酶：1.直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶。
2.无抗原性，不引起过敏反应。 3.用于对链激酶过敏者。
低分子量肝素
•依诺肝素(enoxaparin) •替地肝素(tedelparin) •弗希肝素(fraxiparin) •洛吉肝素(logiparin) •洛莫肝素(lomoparin)
低分子量肝素（LMWHs)
临床应用与肝素类似。 【特点】
1.分子量低于6.5kDa 2.激活和强化AT-Ⅲ的作用，但只选择性抑制Ⅹa 因子活性，对凝血酶及其他凝血因子影响较小 3.使用方便，t1/2长2～4倍 4.出血危险小 5.其它不良反应也小
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节 抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药 促凝血药 抗贫血药 造血生长因子 血容量扩充剂
纤溶酶原
t-PA
Ka 阿尼普酶
乙酰基
+
+
+
+
链激酶 尿激酶
激活物
-
+ +
氨甲苯酸 氨甲环酸
第二节 抗血小板药
抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。
阿司匹林（aspirin）
【机制】小剂量时抑制血小板中的环氧酶，使TXA2
合成减少，产生抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用。
图. 纤维蛋白溶解系统及药物作用部位
第三节 纤维蛋白溶解药
链激酶：1.与纤溶酶原结合，使纤溶酶原激活因子前体
物转变为激活因子。 2.用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。 3.不良反应：出血，氨甲苯酸抢救
尿激酶：1.直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶。
2.无抗原性，不引起过敏反应。 3.用于对链激酶过敏者。
低分子量肝素
•依诺肝素(enoxaparin) •替地肝素(tedelparin) •弗希肝素(fraxiparin) •洛吉肝素(logiparin) •洛莫肝素(lomoparin)
低分子量肝素（LMWHs)
临床应用与肝素类似。 【特点】
1.分子量低于6.5kDa 2.激活和强化AT-Ⅲ的作用，但只选择性抑制Ⅹa 因子活性，对凝血酶及其他凝血因子影响较小 3.使用方便，t1/2长2～4倍 4.出血危险小 5.其它不良反应也小
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节 抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药 促凝血药 抗贫血药 造血生长因子 血容量扩充剂
纤溶酶原
t-PA
Ka 阿尼普酶
乙酰基
+
+
+
+
链激酶 尿激酶
激活物
-
+ +
氨甲苯酸 氨甲环酸
内脏系统药物药理(1)
29.1.3.抗过敏性平喘药
色甘酸钠（sodium cromoglicate）
❖ 作用机制：
稳定肥大细胞膜 直接↓支气管痉挛的某些反射。 ↓非特异性支气管高反应性。
❖ 临床应用：
❖ 预防各型哮喘发作。 ❖ 外源性效果好。 ❖ 其它过敏性疾病。
❖ 不良反应：
❖ 少，呼吸道刺痛感。
29.2.镇咳药：
❖分类： 中枢性镇咳药：可待因、右美沙芬、 喷托维林 外周性镇咳药：苯丙哌林、苯佐那 酯
29பைடு நூலகம்2.1.中枢性镇咳药：
❖ 可待因（codeine）
抑制咳嗽中枢。 ❖ 应用：
剧烈干咳,中等程度镇痛。 ❖ 不良反应：中枢兴奋、成瘾性。 ❖ 禁忌症：
痰多稠痰者、哮喘患者。
❖ 右美沙芬(dextromethorphan)
❖ 应用： 急性呼吸道炎症痰液粘稠不易咳出。 碱中毒或需排出碱性药物时。
29.3.2.粘痰溶解药
❖ 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）
❖ 药理作用： DNA纤维断裂：脓痰DNA断裂、液化，易于排出。 二硫键断裂：粘痰中粘蛋白→小分子肽链→粘性下降 易于排出。
❖ 克仑特罗(clenbuterol)
❖ 作用：2-R>>1-R ❖ 特点：强度为沙丁胺醇的100倍。 ❖ 应用：同上。 ❖ 不良反应：同上。
29.1.1.2. M-R阻断剂
❖
M-R激动
❖
（—） （+）
❖ M-R阻断药
❖
鸟苷酸环化酶
❖
GTP
cGMP
❖
异丙托溴铵（ipratropium）
❖ 选择性阻断气道平滑肌上的M3-R ，降低迷走 神经张力，使支气管扩张、气道分泌物减少。
《内脏系统药物药理》PPT课件
激活鸟苷酸环化酶（GC）
cGMP 激活cGMP依赖性蛋白激酶
Ca2+
MLCK- P
MLCK（肌球蛋白轻链激酶去磷酸化）
血管平滑肌舒张 MLCK：肌球蛋白轻链激酶
体内过程
1. 舌下含服：口腔黏膜吸收—生物利用度80%（口服 10%），且可避免“首关消除”
2. 不同类型心绞痛选用不同制剂。 【临床应用】 • 各型心绞痛：稳定型（首选）,发作频繁，静滴； • 急性心肌梗塞：早期应用 • CHF：急性（静脉给药），慢性（长效制剂+强心药）
第八讲 内脏系统药物药理-2
重点掌握：抗心绞痛药-硝酸酯类的药理作用 调血脂药-洛伐他汀的药理作
用
第二十五章 抗心绞痛药
一、心绞痛简述 1. 定义:
心绞痛是冠状动脉供血不足，引起血氧供需失 衡→心肌暂时缺血缺氧→代谢产物蓄积→发作 性胸痛。
为突然发作，多见于体力劳动或情绪激动时， 受寒或饱餐后。
2. 特点：
化学假说
二、抗心绞痛药作用机制与分类
作用机制
① 扩张血管、↓心率、↓左室舒张末期容积→↓心肌耗氧。 ② 扩张冠脉，促进侧支循环/血流重分布→冠脉供血
↑→↑心肌供氧。 • 促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢。
血氧供需失衡是心绞痛的病理生理机制，因此改善血 氧供需矛盾是心绞痛治疗的药理基础。
药物分类： （1）硝酸酯类：硝酸甘油 （2）ß 受体阻断药：普萘洛尔 （3）钙拮抗药：硝苯地平
血管舒张所致不良反应
局部
面、颈皮肤潮红 头晕、搏动性头痛 颅内压↑ 眼内压↑
全身
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥
长期大剂量可致高铁血 红蛋白血症
β受体阻断药
cGMP 激活cGMP依赖性蛋白激酶
Ca2+
MLCK- P
MLCK（肌球蛋白轻链激酶去磷酸化）
血管平滑肌舒张 MLCK：肌球蛋白轻链激酶
体内过程
1. 舌下含服：口腔黏膜吸收—生物利用度80%（口服 10%），且可避免“首关消除”
2. 不同类型心绞痛选用不同制剂。 【临床应用】 • 各型心绞痛：稳定型（首选）,发作频繁，静滴； • 急性心肌梗塞：早期应用 • CHF：急性（静脉给药），慢性（长效制剂+强心药）
第八讲 内脏系统药物药理-2
重点掌握：抗心绞痛药-硝酸酯类的药理作用 调血脂药-洛伐他汀的药理作
用
第二十五章 抗心绞痛药
一、心绞痛简述 1. 定义:
心绞痛是冠状动脉供血不足，引起血氧供需失 衡→心肌暂时缺血缺氧→代谢产物蓄积→发作 性胸痛。
为突然发作，多见于体力劳动或情绪激动时， 受寒或饱餐后。
2. 特点：
化学假说
二、抗心绞痛药作用机制与分类
作用机制
① 扩张血管、↓心率、↓左室舒张末期容积→↓心肌耗氧。 ② 扩张冠脉，促进侧支循环/血流重分布→冠脉供血
↑→↑心肌供氧。 • 促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢。
血氧供需失衡是心绞痛的病理生理机制，因此改善血 氧供需矛盾是心绞痛治疗的药理基础。
药物分类： （1）硝酸酯类：硝酸甘油 （2）ß 受体阻断药：普萘洛尔 （3）钙拮抗药：硝苯地平
血管舒张所致不良反应
局部
面、颈皮肤潮红 头晕、搏动性头痛 颅内压↑ 眼内压↑
全身
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥
长期大剂量可致高铁血 红蛋白血症
β受体阻断药
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1986～1996年世界卫生组织（WHO）在17个国家对 第二代抗组胺药的副作用进行分析，发现氯雷他定在 应用时，有106例患者出现不同类型的心律失常，有 13例出现猝死；西替利嗪有19例出现心律失常，两例 出现猝死
第二代H1受体阻断药 并不能完全代替第一代抗组胺药!
传统的除具有抗组胺作用外，尚有许多特殊 作用，如异丙嗪还可用于麻醉前给药和人工 冬眠。 传统的抗组胺药的嗜睡作用可提高机体痒觉 的阈值，因而广泛用于具有痒感的皮肤病， 如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等，尽管它们 与组胺释放无关，也可起到一定的止痒作用 。
3.粘膜保护药
1)米索前列醇、恩前列醇：粘液↑ HCO3-↑ 胃酸 2)硫糖铝：酸性环境中聚合粘附形成保护膜 ；促进粘膜、血管增生 3)枸橼酸铋钾：酸性环境中结合粘蛋白形成 保护膜；PGE疡药
4.抗幽门螺杆菌药 甲硝唑、庆大霉素、阿莫西林： 抑制幽门螺杆菌，多药合用效果 较好
2.刺激性( 接触性)
酚酞、蒽醌类：刺激→蠕动↑
3.润滑性
液体石蜡、甘油：润滑肠壁，软化大便
止泻药
地芬诺酯：激动阿片受体→肠张力↑蠕 动↓ 药用炭：吸附毒物 双歧杆菌、嗜酸性乳酸杆菌：纠正菌群 失调
组胺及受体阻断药
H1-受体阻断药
第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差，中枢神经作用较强 第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等 特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系 统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心 律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻疹
，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤，药疹 ，接触性皮炎。
注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效；
严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。
晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
第一代抗组胺药的主要不良反应
镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不 集中，少数药物还可导致心动过速、排尿 困难、胃肠道反应、肝肾功能损害
【药理作用】
抗组胺H1效应
Histamine
H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌 完全对抗
血管扩张，通透性增加
大部分对抗
降压，心脏效应
部分对抗，需与H2-阻断 剂 合用才能完全对抗
中枢抑制作用：镇静、嗜睡，以苯海拉明、异丙嗪为甚 其它作用：阿托品样抗胆碱作用、止吐和防晕动作用
【临床作用】
消化系统药物
抗消化性溃疡药
抗消化性溃疡药
1.抗酸药
碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁、 氢氧化镁：中和胃酸，胃蛋白酶活性↓
2.胃酸分泌抑制药
1受)西体米替丁、雷尼替丁、法莫替丁：阻断H2 2)奥美拉唑、拉贝拉唑、泮托拉唑：抑制 H+,K+-ATP酶 3)哌仑西平、替仑西平：阻断M1受体
抗消化性溃疡药
作用：促进纤溶酶原激活形成纤溶酶→ 纤维蛋白溶解；t-PA对血栓选择性高
用途：急性血栓栓塞性疾病
抗贫血药
（一）缺铁性贫血：小细胞低血色素贫血。用 铁剂治疗。 （二）巨幼红细胞性贫血：因叶酸缺乏所致。 临床用叶酸作为辅助治疗用于各种巨幼红细胞 性贫血，与维生素B12合用效果更好。 三）恶性贫血：维生素B12缺乏所致，不仅表现 为巨幼红细胞性贫血，并且有神经症状。治疗 以维生素B12为主，叶酸为辅。大剂量叶酸可纠 正巨幼红细胞性贫血，但不能改善神经症状。
抗贫血药
1.铁剂：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖 酐铁
作用： Fe2+吸收后，在血液中被氧化 成Fe3+，以Fe3+ -去铁蛋白形式贮存，以 Fe3+ -转铁蛋白形式转运供造血用
用途：缺铁性贫血
2.叶酸
作用：还原成FH4 后参与嘌呤、嘧啶类合 成
用途：巨幼红细胞性贫血，合用Vit B12 更好
3.维生素B12
镇咳药
可待因:抑制咳嗽中枢；镇痛、成瘾；用 于无痰干咳，胸膜炎干咳伴胸痛尤合适 右美沙芬：抑制咳嗽中枢，无镇痛、无 成瘾；用于剧烈无痰干咳 喷托维林：抑制咳嗽中枢，轻度局麻和 阻断M受体；用于无痰干咳、百日咳
祛痰药
氯化铵：刺激胃粘膜→反射性呼吸道分 泌↑→稀释痰液 溴己新：裂解粘多糖→溶解粘痰，分泌↑
腺素
(+)1-R→兴奋心脏
选 沙 丁 胺 醇 (+)2-R→松弛支气管,炎性介质↓ 择 克仑特罗 性
急性发作 心悸、升压
急性发作 心悸、震颤 急性发作 心悸较轻 或预防 手颤
2.茶碱类：氨茶碱、胆茶碱
作用：舒张支气管 机制：抑制PDE→cAMP↑；阻断腺苷受 体 用途：哮喘、急性心衰 不良反应：失眠、心悸；静注过快：心律 失常、BP↓、惊厥
不良反应：过量出血(鱼精蛋白对抗)
抗血小板药 抗血小板聚集→防血栓形成
1）阿司匹林：小剂量抑制环氧酶 →TXA2↓
2） 双 嘧 达 莫 ： 抑 制 PDE→cAMP 降 解 ↓ ； 激 活 AC→cAMP 合 成 ↑ ； PGI2↑TXA2↓
3）噻氯匹定：抑制纤维蛋白原与血小 板膜受体结合
促纤维蛋白溶解药(溶栓药)： 链激酶、尿激酶、组织纤维蛋 白溶酶原激活剂 t-PA
作用于血液的药物
抗凝血药: 肝素
作用：1) 抗凝 特点：体内外抗凝、作用快强短、PO
无效 机制：激活抗凝血酶Ⅲ→加速灭活凝
血因子→减少纤维蛋白生成 2) 促纤溶、抗血小板、降低血液粘度 3) 调血脂、抗炎、保护血管内皮
用途：防治血栓栓塞性疾病、弥漫性血管内 凝血症(DIC)高凝期、体外抗凝 (体外循环等)
注意事项：
①高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或 慎用。 ②应用此类药剂量不要过大，否则可出现中 枢神经系统抑制症状，尽能避免与复方感冒 制剂同时使用
第二代抗组胺药的不良反应
1.患者心电图QT间期延长，室上性心动过速和心脏骤 停等不同类型的心律失常，严重者心性猝死。 2.尤以特非那丁、阿司咪唑报道最多
抗过敏药：色甘酸钠
机制：稳定肥大细胞膜→减少炎性介质
释放；抑制气管感觉神经末梢炎性介质 释放
用途：预防哮喘
酮替酚：兼 轻中度哮喘
抗H1、抗5-
HT，用于防治
扎鲁司特：抗白三烯类，用于预防和 长期治疗
糖皮质激素
倍氯米松
作用：抗炎、抗免疫、提高支气管平滑 肌对儿茶酚胺类的敏感性
用途：持续状态/重症；吸入给药副作用 较轻
作用：促FH4循环利用；参与三羧酸循环 ，维持髓鞘神经纤维功能
用途：恶性贫血、巨幼红细胞贫血、 辅助治疗神经系统疾病
呼吸系统药物
平喘药 受体激动药
药物
作用
用途
不良反应
肾上腺素 (+)2-R→松弛支气管,炎性介质↓ (+)-R→收缩血管→粘膜水肿↓
非
(+)1-R→兴奋心脏
选
择
性
异丙肾上 (+)2-R→松弛支气管,炎性介质↓
助消化药
胃蛋白酶(合用稀盐酸)、胰酶、乳酶生( 产乳酸，抑制腐败菌繁殖和蛋白质发酵)
止吐药
甲氧氯普胺：阻断CTZ D2受体、大剂量 阻断5-HT3受体→镇吐；阻断外周D2受体 →胃肠动力↑ 多潘立酮：阻断外周D2受体→胃肠动力 ↑
泻药
1.容积性
硫酸镁、硫酸钠、乳果糖：口服难吸收→肠 高渗→H2O吸收↓→容积↑→刺激蠕动
第二代H1受体阻断药 并不能完全代替第一代抗组胺药!
传统的除具有抗组胺作用外，尚有许多特殊 作用，如异丙嗪还可用于麻醉前给药和人工 冬眠。 传统的抗组胺药的嗜睡作用可提高机体痒觉 的阈值，因而广泛用于具有痒感的皮肤病， 如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等，尽管它们 与组胺释放无关，也可起到一定的止痒作用 。
3.粘膜保护药
1)米索前列醇、恩前列醇：粘液↑ HCO3-↑ 胃酸 2)硫糖铝：酸性环境中聚合粘附形成保护膜 ；促进粘膜、血管增生 3)枸橼酸铋钾：酸性环境中结合粘蛋白形成 保护膜；PGE疡药
4.抗幽门螺杆菌药 甲硝唑、庆大霉素、阿莫西林： 抑制幽门螺杆菌，多药合用效果 较好
2.刺激性( 接触性)
酚酞、蒽醌类：刺激→蠕动↑
3.润滑性
液体石蜡、甘油：润滑肠壁，软化大便
止泻药
地芬诺酯：激动阿片受体→肠张力↑蠕 动↓ 药用炭：吸附毒物 双歧杆菌、嗜酸性乳酸杆菌：纠正菌群 失调
组胺及受体阻断药
H1-受体阻断药
第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差，中枢神经作用较强 第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等 特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系 统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心 律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻疹
，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤，药疹 ，接触性皮炎。
注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效；
严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。
晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
第一代抗组胺药的主要不良反应
镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不 集中，少数药物还可导致心动过速、排尿 困难、胃肠道反应、肝肾功能损害
【药理作用】
抗组胺H1效应
Histamine
H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌 完全对抗
血管扩张，通透性增加
大部分对抗
降压，心脏效应
部分对抗，需与H2-阻断 剂 合用才能完全对抗
中枢抑制作用：镇静、嗜睡，以苯海拉明、异丙嗪为甚 其它作用：阿托品样抗胆碱作用、止吐和防晕动作用
【临床作用】
消化系统药物
抗消化性溃疡药
抗消化性溃疡药
1.抗酸药
碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁、 氢氧化镁：中和胃酸，胃蛋白酶活性↓
2.胃酸分泌抑制药
1受)西体米替丁、雷尼替丁、法莫替丁：阻断H2 2)奥美拉唑、拉贝拉唑、泮托拉唑：抑制 H+,K+-ATP酶 3)哌仑西平、替仑西平：阻断M1受体
抗消化性溃疡药
作用：促进纤溶酶原激活形成纤溶酶→ 纤维蛋白溶解；t-PA对血栓选择性高
用途：急性血栓栓塞性疾病
抗贫血药
（一）缺铁性贫血：小细胞低血色素贫血。用 铁剂治疗。 （二）巨幼红细胞性贫血：因叶酸缺乏所致。 临床用叶酸作为辅助治疗用于各种巨幼红细胞 性贫血，与维生素B12合用效果更好。 三）恶性贫血：维生素B12缺乏所致，不仅表现 为巨幼红细胞性贫血，并且有神经症状。治疗 以维生素B12为主，叶酸为辅。大剂量叶酸可纠 正巨幼红细胞性贫血，但不能改善神经症状。
抗贫血药
1.铁剂：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖 酐铁
作用： Fe2+吸收后，在血液中被氧化 成Fe3+，以Fe3+ -去铁蛋白形式贮存，以 Fe3+ -转铁蛋白形式转运供造血用
用途：缺铁性贫血
2.叶酸
作用：还原成FH4 后参与嘌呤、嘧啶类合 成
用途：巨幼红细胞性贫血，合用Vit B12 更好
3.维生素B12
镇咳药
可待因:抑制咳嗽中枢；镇痛、成瘾；用 于无痰干咳，胸膜炎干咳伴胸痛尤合适 右美沙芬：抑制咳嗽中枢，无镇痛、无 成瘾；用于剧烈无痰干咳 喷托维林：抑制咳嗽中枢，轻度局麻和 阻断M受体；用于无痰干咳、百日咳
祛痰药
氯化铵：刺激胃粘膜→反射性呼吸道分 泌↑→稀释痰液 溴己新：裂解粘多糖→溶解粘痰，分泌↑
腺素
(+)1-R→兴奋心脏
选 沙 丁 胺 醇 (+)2-R→松弛支气管,炎性介质↓ 择 克仑特罗 性
急性发作 心悸、升压
急性发作 心悸、震颤 急性发作 心悸较轻 或预防 手颤
2.茶碱类：氨茶碱、胆茶碱
作用：舒张支气管 机制：抑制PDE→cAMP↑；阻断腺苷受 体 用途：哮喘、急性心衰 不良反应：失眠、心悸；静注过快：心律 失常、BP↓、惊厥
不良反应：过量出血(鱼精蛋白对抗)
抗血小板药 抗血小板聚集→防血栓形成
1）阿司匹林：小剂量抑制环氧酶 →TXA2↓
2） 双 嘧 达 莫 ： 抑 制 PDE→cAMP 降 解 ↓ ； 激 活 AC→cAMP 合 成 ↑ ； PGI2↑TXA2↓
3）噻氯匹定：抑制纤维蛋白原与血小 板膜受体结合
促纤维蛋白溶解药(溶栓药)： 链激酶、尿激酶、组织纤维蛋 白溶酶原激活剂 t-PA
作用于血液的药物
抗凝血药: 肝素
作用：1) 抗凝 特点：体内外抗凝、作用快强短、PO
无效 机制：激活抗凝血酶Ⅲ→加速灭活凝
血因子→减少纤维蛋白生成 2) 促纤溶、抗血小板、降低血液粘度 3) 调血脂、抗炎、保护血管内皮
用途：防治血栓栓塞性疾病、弥漫性血管内 凝血症(DIC)高凝期、体外抗凝 (体外循环等)
注意事项：
①高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或 慎用。 ②应用此类药剂量不要过大，否则可出现中 枢神经系统抑制症状，尽能避免与复方感冒 制剂同时使用
第二代抗组胺药的不良反应
1.患者心电图QT间期延长，室上性心动过速和心脏骤 停等不同类型的心律失常，严重者心性猝死。 2.尤以特非那丁、阿司咪唑报道最多
抗过敏药：色甘酸钠
机制：稳定肥大细胞膜→减少炎性介质
释放；抑制气管感觉神经末梢炎性介质 释放
用途：预防哮喘
酮替酚：兼 轻中度哮喘
抗H1、抗5-
HT，用于防治
扎鲁司特：抗白三烯类，用于预防和 长期治疗
糖皮质激素
倍氯米松
作用：抗炎、抗免疫、提高支气管平滑 肌对儿茶酚胺类的敏感性
用途：持续状态/重症；吸入给药副作用 较轻
作用：促FH4循环利用；参与三羧酸循环 ，维持髓鞘神经纤维功能
用途：恶性贫血、巨幼红细胞贫血、 辅助治疗神经系统疾病
呼吸系统药物
平喘药 受体激动药
药物
作用
用途
不良反应
肾上腺素 (+)2-R→松弛支气管,炎性介质↓ (+)-R→收缩血管→粘膜水肿↓
非
(+)1-R→兴奋心脏
选
择
性
异丙肾上 (+)2-R→松弛支气管,炎性介质↓
助消化药
胃蛋白酶(合用稀盐酸)、胰酶、乳酶生( 产乳酸，抑制腐败菌繁殖和蛋白质发酵)
止吐药
甲氧氯普胺：阻断CTZ D2受体、大剂量 阻断5-HT3受体→镇吐；阻断外周D2受体 →胃肠动力↑ 多潘立酮：阻断外周D2受体→胃肠动力 ↑
泻药
1.容积性
硫酸镁、硫酸钠、乳果糖：口服难吸收→肠 高渗→H2O吸收↓→容积↑→刺激蠕动