心血管疾病常见药物——酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)应用
倍他乐克减量标准
倍他乐克减量标准
倍他乐克(又称为酒石酸美托洛尔)是一种β受体阻滞剂,主要用于治疗冠心病、高血压和室性心律失常等疾病。
在使用倍他乐克时,应密切关注患者的血压和心率的变化情况。
一般情况下,心率不能低于每分钟55次,血压
不能低于90/60mmHg。
对于倍他乐克的减量标准,需要先咨询医生的意见。
在医生的指导下,如果患者在安静状态下的心率低于每分钟55次,可以考虑在医生的指导下逐步
减少倍他乐克的剂量。
具体减量方案可能因个体差异而有所不同,需要根据患者的具体情况进行调整。
一般来说,如果患者的血压和心率情况稳定,可以逐步减少倍他乐克的剂量。
具体的减量方案可能包括从每天两次减少到每天一次,或从每天一次减少到隔天一次等。
在减量过程中,需要观察患者的血压和心率情况,如果心率仍慢或血压偏低,可能需要继续减少剂量或暂停使用倍他乐克。
需要注意的是,对于老年人来说,由于身体机能的衰退,对药物的代谢和排泄能力可能会降低,因此在调整药物剂量时需要特别谨慎。
此外,如果患者已治疗引起心率增高的原发疾病(如甲状腺功能亢进等),可能需要进行逐渐减量、经过1~2周后停药。
总之,在使用倍他乐克时,需要密切关注患者的血压和心率情况,根据患者的具体情况和医生的建议逐步调整剂量。
在调整剂量时,需要谨慎操作,避免突然停药或大幅度调整剂量,以免引起不良反应或病情反弹。
倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)使用说明
倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)【用法用量】口服。
剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。
应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。
治疗高血压:每日100~200mg,分1至2次服用。
急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。
一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg(2分钟内),每5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。
之后15分钟开始口服25~50mg,每6-12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。
不稳定性心绞痛:也主张早期使用,可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。
一般一次50~100mg,一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。
起初一次6.25mg,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至一次50~100mg,一日2次。
最大剂量一日不应超过300mg~400mg。
【注意事项】1.肾功能损害。
肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。
2.肝功能损害。
通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。
仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。
接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
3.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。
对严重的肾功能损害﹑伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。
美托洛尔说明书用法
美托洛尔说明书用法美托洛尔是一种常用的药物,属于β受体阻滞剂。
它通常被用于治疗高血压、心绞痛和心律不齐等心血管疾病。
以下是美托洛尔的用法说明:1. 使用方法:- 按照医生的指示使用美托洛尔。
如果有任何疑问,应咨询医生或药师。
- 口服美托洛尔片剂时,应该整粒吞服,并用足够的水冲下。
可以随餐或空腹服用,但最好在同一时间每天服用。
- 如果医生推荐使用美托洛尔缓释片剂或长效胶囊剂,应该整粒吞服,不要咀嚼或崩碎。
2. 剂量:- 美托洛尔的剂量会根据病情和病人的需求而定。
应该严格按照医生的指示来使用。
- 始服时,医生通常会先给出较低剂量,然后逐渐增加剂量,以达到最佳疗效。
- 不要改变剂量或停止使用美托洛尔,除非得到医生的指示。
3. 注意事项:- 在使用美托洛尔期间,应定期进行血压检测和心电图检查,以确保药物的有效性。
- 如果漏服了一剂,应尽快服用。
但如果接近下一剂,不要双倍服用。
- 使用美托洛尔时,应避免饮用含有咖啡因的饮料,如咖啡和茶,因为咖啡因可能增加药物的副作用。
- 美托洛尔会导致嗜睡、晕眩或头晕等副作用,因此在服药期间应避免从事危险操作、驾驶车辆或操作机器。
4. 不良反应:- 美托洛尔可能会引起一些不良反应,包括疲劳、体重增加、头痛、胸痛、胃肠道不适等。
如果出现不适,应及时告知医生。
- 罕见但严重的副作用可能包括呼吸困难、心率不齐、水肿、皮疹、严重头痛等。
如果出现这些症状,应立即就医。
总之,美托洛尔是治疗心血管疾病常用的药物,但使用前应咨询医生或药师以确保正确用法和剂量。
同时要注意不良反应,并定期复查以确保药物的有效性。
不要自行停药或改变剂量,如果有任何疑问请咨询专业医生的建议。
倍他乐克片解读
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期使用β-阻滞剂可引起各种胎儿问题,包 括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生 儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在 妊娠或分娩期间不宜使用。 【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文 献。 【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文 献。
【药物相互作用】
1、与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动 过缓、头晕、晕厥、与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。 2、与洋地黄合用,可发生房屋传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。 3、与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导 系统的抑制。 4、与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也 可出现房屋传导阻滞。 5、与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。 6、与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。 7、与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 8、酒精可减缓本品吸收速率。 9、与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 10、与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。 11、与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。 12、与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。 13、与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度 14、可影响血糖水平,故与降糖药合用时,需调整后者的剂量。
【禁忌】
低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源 性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注 不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结 综合征、严重的周围血管疾病。
【注意事项】
①普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受 体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人 在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症 状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选 择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非 选择性β-受体阻断药。 ②长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~ 10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可 致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。 ③大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后 心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加 ,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于 要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉 前48小时停用。
临床医疗教学资料之四十二:酒石酸美托洛尔倍他乐克临床应用指南
注意事项
• 5低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 • 6 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需
使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对 支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔 的使用剂量调整。 • 7 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基 础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。 • 8 不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏 停搏。 • 9 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
药代动力学
• 口服吸收完全,tmax 约1.5h,血压的降低与血药浓度不平行,而 心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。在肝内代谢,经肾排泄, t1/2为3~4h,老年人延长至5h,肾功能不全时无明显改变。不能 经透析排出。
药理作用
• 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动 活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相 等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作 用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间 等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血 压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收 缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美 托洛尔也能降低血浆肾素活性。
• 2.静注:用于心律失常,开始时5mg(每分钟1~2mg),隔5分钟重复 注射,直至生效,一般总量为10~15mg。
注意事项
• 1.偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等不良反应。 • 2.哮喘病人不宜应用大剂量,应用一般剂量时也应分为3~4次服。 • 3.心动过缓、糖尿病、甲亢患者及孕妇慎用。 • 4.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰
倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)
倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)【药品名称】商品名称:倍他乐克通用名称:酒石酸美托洛尔片英文名称:Metoprolol Tartrate T ablets【成份】本品主要成份为酒石酸美托洛尔【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。
近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医...【用法用量】治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。
急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。
一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。
之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。
【不良反应】1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。
疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。
偶见幻觉。
3.消化系统:恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。
4.其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
【禁忌】Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,失代偿性心衰(肺水肿。
低灌注或低血压),持续地或间隙性地接受β-受体激动剂的变力性治疗的患者:有临床意义的窦性心动过缓,病态窦房结综合征,心源性休克:末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。
美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死,表现为心率0.24秒或收缩压【注意事项】1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性1-受体阻滞药的这一不良反应较小。
倍他乐克片(与“洛尔”相关文档)共14张PPT
未能溶栓的患者中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用
药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗塞率与再缺血率,若
在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛 尔~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次共3次10~15mg。之后15分钟开始 口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~ 100mg/次,一日2次。
⑤低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 ⑥慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如 需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔 。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美 托洛尔的使用剂量调整。 ⑦对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的
基础上使用美托洛尔,具体用法参见[用法与用量]。
巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。
日2次。 【有效期】36个月。
其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺 对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
第9页,共14页。
1、与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、 头晕、晕厥、与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。
2、与洋地黄合用,可发生房屋传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。 3、与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。 414、0、、其与与它氯:肾丙气嗪上急合、腺用关可素节增痛、加、两苯瘙者痒福的、血林腹药膜或浓后度拟腔。纤交维变感性胺、耳类聋合、眼用痛,等。可引起显著高血压、心率过慢,也可出现 美托洛房尔屋口服传20导0m阻g/日滞,脑。中浓度为,比PP略低,比AT高10倍。 口其5、服阻血 断与浆β异-受浓丙体度的高肾作峰上用时腺约间与一素普般或萘在黄洛小尔时嘌(,呤P最P合大)作相用用等,时,间可对为β使11-~后受2体者小的时疗选。择效性减稍弱逊于。阿替洛尔。 ③巴6、大酚手 丁与术胺氟之或前异哌是丙啶否基停肾醇用上合腺β-阻素用滞逆剂,转意。可见尚导不致一致低,血β-受压体及阻滞心后脏心脏停对博反射。性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多 1⑧70、不、宜与与与氯氢维丙氧拉嗪帕合化米用铝同可凝时增使加胶用两合,者用以的免血可引药降起浓低心度动。普过萘缓、洛低尔血的压和肠心吸脏收停搏。。 心8、力衰酒竭精:应可在减使缓用洋本地品黄和吸/或收利速尿剂率等。抗心衰的治疗基础上使用本药。
倍他乐可使用说明书
倍他乐可使用说明书
【批准文号】
国药准字H32025391
【药品类型】
心脑血管系统
【中文名】
酒石酸美托洛尔片
【产品英文名】
Metoprolol Tartrate Tablets
【功能主治】
高血压、心绞痛等
【药品性状】
本品为白色或类白色片。
【药理作用】
口服1~2小时后可达到有效血浓度,用药3~4天后血药浓度达稳态,血浆中主要以游离形式存在,仅有12%与血清清蛋白结合,经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。
【药物相互作用】
暂无相关信息
【产品规格】
25mg
【药品成分】
酒石酸美托洛尔
【孕妇用药】
暂无相关信息
【儿童用药】
暂无相关信息
【用法用量】
口服:一日0.1g,早晨顿服或遵医嘱
【贮藏方法】
避光、密封、干燥处保存。
【不良反应】
少数患者服药后初期可出现乏力、胃肠功能紊乱、嗜睡等,在继续服用后可自行消失。
偶有非特异性皮肤反应及肢体怕冷现象。
【注意事项】
1.酒石酸美托洛尔控释片和其它β阻滞剂一样,中断治疗一般应在7~10天内逐步撤除。
2.对于要进行全身麻醉的病人,至少在麻醉前48小时停用。
3.胰岛素依赖性糖尿病患者应在医师指导下用药。
参考资料:/jk/zl2399.html。
酒石酸美托洛尔片的功效和作用
酒石酸美托洛尔片的功效和作用
酒石酸美托洛尔片是一种用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等心血管疾病的药物。
其主要作用是通过抑制β受体阻断刺激性神经传导,降低心脏的收缩力和心率,从而减少心脏的耗氧量和血压。
此外,酒石酸美托洛尔片还可以扩张冠状动脉,增加心脏供血,改善心肌缺血状况。
通过长期使用,酒石酸美托洛尔片还能减轻心脏负担,改善心脏功能,预防心脏病发作和心肌梗死等严重后果。
值得注意的是,使用此药物的时候需要根据医生的建议进行剂量调整和监测,同时也应该注意药物的副作用和禁忌症。
倍他洛克的用法
倍他洛克的用法
倍他洛克通常指酒石酸美托洛尔片,是一种常用的抗高血压药物,通常用于治疗高血压、心肌梗死、心力衰竭等。
使用倍他洛克时,患者应在医生的指导下进行。
一般建议空腹服用,给药剂量需根据个体情况进行调整,不建议自行增加或者减少药物剂量。
对于高血压的治疗,一般可分1-2次服用。
治疗急性心肌梗死主张在早期使用,
即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期死亡率,若无禁忌应长期使用。
在治疗心力衰竭时,应在使用洋地黄、利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用。
此外,倍他洛克可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重,严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症者,用药必须慎重。
在用倍他洛克治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳,因此驾驶和操作机械时应慎用,运动员慎用。
以上信息仅供参考,如有用药指导需求,请咨询专业医生。
倍他乐克的功效及其临床应用
倍他乐克的功效及其临床应用美托洛尔(倍他乐克)是一种选择性β1受体阻滞剂,临床上用了很多年了,主要的适应症是用于治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。
目前国内临床上广泛使用的美托洛尔包括倍他乐克普通片,也就是酒石酸美托洛尔,25mg一片的和50mg一片的都有,其药物半衰期比较短,大约在3~4小时左右,一般不会超过6小时,所以即使是一天吃3次,血浆里的药物浓度波动也比较大,这一直是酒石酸美托洛尔受到诟病的地方之一。
为了克服倍他乐克的这些缺点,也是人类又研发了琥珀酸美托洛尔缓释片,也被称作倍他乐克缓释片。
倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统,也称多单元微囊系统,每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。
小丸的直径约为0.5~1.5mm,可装入片剂口服,服用后广泛、均匀地分布在胃肠道内,缓慢释放药物,可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。
倍他乐克是最广泛使用的心血管疾病药物之一。
如果您感到心绞痛,心律不齐,甚至高血压,可以服用倍他乐克缓解症状。
那么倍他乐克的作用和功能是什么?让我们一起在下面看看。
倍他乐克的功效与作用1.治疗高血压倍他乐克还是一种经典的降压药,特别适合于心率较快的中青年高血压患者,同时适合于合并有冠心病、心率衰竭、快速心律失常的老年高血压患者。
服用倍他乐克的过程中要特别注意心动过缓、乏力、四肢发冷等不良反应。
2.调节血糖、血脂因为倍他乐克的主要成分是酒石酸美托洛尔。
同时,也是一种选择性β1受体阻滞剂。
对β2受体介导的支气管平滑肌扩张、骨骼肌血管舒张、肝糖原分解和胰岛素分泌等,干扰较小。
因此,由于人体内主要是β2受体,可调节血糖和血脂代谢。
3.治疗心律失常倍他乐克除了用于冠心病和高血压患者,还能用于心律失常的患者。
当然这些心律失常患者中不包括缓慢性心律失常,缓慢性心律失常是倍他乐克使用的禁忌症。
倍他乐克主要用于快速性心律失常和频发的早搏等心律失常的治疗,治疗期间注意监测心率和心律。
酒石酸美托洛尔片联合辛伐他汀片治疗冠心病心绞痛的效果
酒石酸美托洛尔片联合辛伐他汀片治疗冠心病心绞痛的效果冠心病是一种常见的心血管疾病,通常会导致心绞痛的症状。
治疗冠心病心绞痛的药物有很多种,其中酒石酸美托洛尔片和辛伐他汀片联合应用已经被证实具有显著的治疗效果。
下面将从药物的作用机制、治疗效果和注意事项等方面进行详细介绍。
我们来了解一下酒石酸美托洛尔片和辛伐他汀片的作用机制。
酒石酸美托洛尔是一种β受体阻滞剂,它通过阻断心脏和血管的β受体,降低心脏的收缩力和心率,减少心脏对氧耗的需求,从而减轻心绞痛的症状。
辛伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,它可以降低血液中的胆固醇水平,减少动脉粥样硬化斑块的形成,从而减少冠状动脉的狭窄程度,减轻心绞痛的发作。
酒石酸美托洛尔片和辛伐他汀片联合应用可以发挥协同作用,减轻冠心病心绞痛的症状。
美托洛尔可以通过降低心脏的氧耗和扩张冠状动脉的作用来减轻心绞痛的发作,而辛伐他汀则可以通过降低血脂和减少动脉粥样硬化的进展来改善冠状动脉的狭窄程度。
一项临床研究发现,美托洛尔和辛伐他汀联合应用可以显著降低冠心病患者心绞痛的发作次数和发作程度,同时还可以改善患者的运动耐力和生活质量。
这一研究结果表明,美托洛尔和辛伐他汀的联合应用对于治疗冠心病心绞痛具有明显的疗效。
除了显著的治疗效果外,美托洛尔和辛伐他汀联合应用还具有一定的注意事项。
患者在使用这两种药物时必须遵循医生的建议,严格控制用药剂量和用药时间,以避免出现不良反应。
美托洛尔可以引起心率过慢、低血压、疲劳等不良反应,而辛伐他汀可以引起肝功能异常、肌肉疼痛等不良反应,因此用药期间需要定期监测心电图、血压、心率、肝功能和肌酸激酶等指标。
酒石酸美托洛尔片联合辛伐他汀片治疗冠心病心绞痛具有显著的疗效,但在使用过程中需要注意合理用药,避免不良反应的发生。
希望通过这篇文章的介绍,患者和医生能够更加了解美托洛尔和辛伐他汀的联合应用,更好地指导临床实践,提高冠心病心绞痛患者的治疗效果和生活质量。
酒石酸美托洛尔的用法
酒石酸美托洛尔的用法
酒石酸美托洛尔是一种抗高血压和心脏病的药物,常用于治疗高血压、心绞痛和心绞痛发作的预防。
酒石酸美托洛尔可口服或静脉注射,常见的剂型包括片剂、胶囊和注射液。
具体用法如下:
- 高血压:一般建议每日口服一次,剂量取决于患者的具体情况,医生会根据患者的年龄、病情和反应来调整剂量。
- 心绞痛:一般建议每日口服一次,剂量也取决于患者的具体情况,医生会根据患者的年龄、病情和反应来调整剂量。
- 心绞痛发作的预防:一般建议开始剂量较低,逐渐增加到可控制心绞痛症状的剂量,通常分为两次或三次口服。
在使用酒石酸美托洛尔前,建议咨询医生或按照医生的指导进行用药。
酒石酸美托洛尔可能会引起一些副作用,如低血压、心动过缓、头晕、疲劳、胃肠道不适等,在用药过程中应密切注意身体状况,并及时向医生反馈。
另外,酒石酸美托洛尔可能与其他药物相互作用,所以在用药前应告知医生正在使用的其他药物。
倍他乐克
【药物名称】中文通用名称:酒石酸美托洛尔英文通用名称:Metoprolol Tartrate其它名称:倍他乐克、伯他乐安、甲氧乙心安、酒石酸美多心安、美多洛尔、美多心安、美他新、美托洛尔、蒙得康、素可丁、托西尔康、Betaloc、Lopreser、Lopresor、Lopressor、Metoprolol、Metoprololum、Seloken、Toprol、Vasocardin【临床应用】1.用于高血压。
本药作为一线用药,可单独或与其它降压药联合应用。
2.心律失常。
用于纠正快速室上性心律失常、室性心律失常,特别是与循环儿茶酚胺水平增高或心脏对儿茶酚胺的敏感性增高有关的心律失常,如运动、情绪紧张、焦虑、心肌梗死早期、洋地黄中毒等引起的心律失常。
3.用于心绞痛、心肌梗死。
4.用于甲状腺功能亢进。
5.用于嗜铬细胞瘤。
6.用于梗阻性肥厚型心肌病,可减轻心悸、晕厥等症状。
7.近年来尚用于心力衰竭的治疗。
研究表明,与洋地黄、利尿药和血管紧张素转换酶抑制剂等药物合理联合应用,对提高生存率和降低病死率有一定疗效,但应谨慎使用,从低剂量开始。
【药理】1.药效学本药为选择性β1-肾上腺素受体阻断药,膜稳定作用较弱,无内在拟交感活性,脂溶性中等。
较大剂量时心脏选择性逐渐消失,对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。
抗高血压的机制目前尚未完全阐明,可能通过以下几个方面发挥降压作用:(1)阻断心脏β1受体,降低心排血量。
(2)抑制肾素释放,降低血浆肾素浓度。
(3)阻断中枢β受体,降低外周交感神经活性。
(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。
本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极,从而降低自律性。
还能通过增加K+外流、抑制Na+内流而发挥膜稳定作用,减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度,因而临床可用于治疗心律失常。
本药通过阻滞β受体,使心肌收缩力下降、收缩速度减慢;并通过减慢传导速度,使心脏对运动或应激的反应减弱,从而降低心肌氧耗、增加患者的运动耐量,有效治疗心绞痛。
β受体阻滞剂概述
β受体阻滞剂概述β受体阻滞剂酒石酸美托洛尔【商品名】倍他乐克【药物名称】酒石酸美托洛尔【适应证】用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤,慢性稳定性心力衰竭。
【药理】(1)药效学:本品为选择性β1受体阻滞剂,无内源性拟交感作用,膜稳定作用弱。
本品降低血压,其机制可能有:阻滞心脏β受体而减低心排血量;抑制肾素释放而减低肾素血浓度;阻滞中枢和周围肾上腺素能神经元;减少去甲肾上腺释放。
本品阻滞心脏起搏点电位的肾上腺能受体兴奋作用,故用于治疗心律失常。
本品拮抗儿茶酚胺使其用于治疗嗜铬细胞或甲亢。
本品使心肌收缩力减低、心率减慢,心肌氧耗减少.有利于治疗心绞痛和心肌缺血。
本品减低心肌收缩力和抑制交感作用使其用于治疗肥厚型心肌病。
心力衰竭时交感神经活性代偿性增高,但如其增高过度,可以引起心肌细胞缺血、坏死、心律失常,并继而激活肾素血管紧张素醛固酮系统,使血管收缩、水钠潴留,病情加重。
本品阻滞交感神经β肾上腺素能受体,从而使心力衰竭减轻。
(2)药动学:口服吸收迅速完全,>95%,生物利用率为50%。
吸收后迅速入细胞外组织,并能通过血脑屏障及胎盘。
蛋白结合率低,约12%。
口服1.5小时血药浓度达峰值,最大作用时间为l~2小时。
血压的降低与血药浓度不平行,而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。
t1/2为3~7小时。
肾功能不全时无明显改变。
在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原型药。
不能经透析排出。
缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。
口服l~2小时达有效血浓度,3~4天后达稳态.生物利用度为普通片的96%。
【不良反应】(1)神经系统:因脂溶性及较易透入中枢神经系统.故该系统不良反应较多。
疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、失眠、多梦。
(2)心血管:气短和心动过缓占3%,其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭。
(3)呼吸系统:气急哮喘不到1%。
倍他乐克是心内科的万金油,出现不同副作用,3个药物或可替代它
倍他乐克是心内科的万金油,出现不同副作用,3个药物或可替代它近些年来,随着经济水平的发展,大家生活质量的提高,越来越多的中老年朋友被各种心内科疾病所困扰。
但是值得庆幸的是,随着科技的发展,越来越多的治疗心内科疾病的药物也如同雨后的春笋一般频频出现。
倍他乐克就是其中的一种。
这种药物由于其广泛的疗效,不仅受到了广大医患的欢迎,更是被称作心内科的“万金油”。
今天我们就来介绍下这种药物的疗效、用途,以及其副作用,还有在出现了副作用之后,有哪些药物可以代替倍他乐克。
一、为何倍他乐克是心内科的万金油?倍他乐克这种药物也叫做酒石酸美托洛尔片。
这种药物并不是一种十分不常见的药物。
它的主要成分就是酒石酸美托洛尔,这种化合物可以通过多重途径对患者的身体发挥作用,起到多重疗效。
所以心内科的很多疾病的治疗过程中,都可以见到这种药物的影子。
首先是高血压。
酒石酸美托洛尔实际上是一种受体阻滞剂。
这种阻滞剂可以有效的阻断一种跟我们心脏和大脑有关的肾上腺受体——β-1肾上腺素受体。
这种肾上腺受体可以在活化的状态下提高我们的血压和心跳的速率。
而倍他乐克在阻断了这种受体的活性之后,其就失去了对我们血压升高的促进能力。
百他乐克就是用这种方式来控制血压的。
此外,倍他乐克还可以抑制一种叫做醛固酮的激素的产生。
这种激素可以使我们的血管处在收缩紧绷的状态。
而收缩紧绷的血管则会给高血压的持续出现创造条件。
借由这条途径,倍他乐克可以在长期服用之后,有效的软化我们的血管,从而控制我们的血压。
除此之外,倍他乐克对我们身体中的毛细血管也有着显著的舒张作用,这会进一步帮助服用者控制自己的血压。
除了高血压,倍他乐克还可以用于治疗心绞痛。
心绞痛的出现跟患者都心脏工作状态异常息息相关。
当心脏由于某些原因,如冠心病等,处在缺氧的状态的时候,心绞痛便会发作。
这是由于心肌细胞在缺氧的环境下持续工作所导致的。
而倍他乐克可以调整患者的心率,使患者的心脏的工作水平降低,这样不仅有助于减缓心肌细胞的工作压力,防止心肌损伤,出现心绞痛;而且在一定程度上,对患者控制血压也是有所帮助的。
倍他乐克的临床应用及不良反应
倍他乐克的临床应用及不良反应【关键词】倍他乐克;临床应用;不良反应倍他乐克通用名:酒石酸美托洛尔,作为经典的心脏保护药物,自1975年首次获得药物批准以来,全球倍他乐克的临床应用已超过1亿患者年。
倍他乐克为第2代β受体阻滞剂,是一种心脏选择性受体阻滞剂,广泛应用于临床。
可使休息及运动时心率降低,延长舒张期充盈时间。
增加舒张期冠脉输注时间,增加冠脉血流。
其降低心率及血压,控制劳力性心绞痛,对部分心律失常、心力衰竭有一定疗效,尤其是倍他乐克对无器质性心脏病伴心力衰竭患者中治疗心力衰竭,在改善心功能和控制心律失常方面有明显疗效[1]。
还可用于治疗心肌梗死、心肌梗死后的维持治疗,甲状腺功能亢进和神经官能症等。
下面就倍他乐克的临床应用综述如下。
1 在高血压病中的应用倍他乐克作用稳定,可靠,起效较慢,不引起直立性低血压,不易产生耐药性。
降压机制:①阻断β1受体,减少肾素的分泌;②中枢降压作用:阻断中枢β1受体,使外周交感活性下降;③减少心排血量:阻断心脏β1受体,抑制心脏收缩,减少心排出量;④改变压力感受器的敏感性。
南京医学院第一附属医院心血管研究室治疗高血压病57例的临床验证表明,降压有效率为71.93%,显效率为43.86%,可明显改善高血压患者的头昏、头痛、心悸、眩晕、胸闷等症状,因此,适用于Ⅰ、Ⅱ期的高血压患者。
此药对老年性高血压安全有效,而且患者易于耐受。
长期应用时可减少蛋白尿并使大动脉的僵硬度降低,后者对单纯收缩压升高的老年患者可能特别重要。
2 在心绞痛和心肌梗死中的应用用于心绞痛的治疗已有30多年的历史,是继硝酸酯类后又一治疗缺血性心脏病的药物。
倍他乐克可减少心绞痛发作的次数,增加患者的运动耐量。
减少心肌氧耗,改善缺血区代谢。
缩小心肌梗死的范围。
其作用机制:①降低心肌耗氧量;②改善心肌代谢;③增加缺血区血液供应;④促进氧和血红蛋白解离,增加组织供氧。
3 对急性心肌梗死后的次级预防已证明β受体阻滞剂是目前比较肯定的急性心肌梗死后的次级预防药。
美托洛尔片的正确使用方法
美托洛尔片的正确使用方法美托洛尔(Metoprolol)是一种用于治疗心血管疾病的药物,常见的品牌包括洛活沙(Lopresor)和美托洛尔米恩(Toprol-XL)。
以下是美托洛尔片的正确使用方法。
一、正确用药方法1. 根据医生的建议和处方正确用药。
遵循医生的指示使用适当剂量,并严格按照规定时间进行服药。
2. 美托洛尔片应该整片吞服,并用足够的液体(如水)送下。
二、用药时间1. 尽量在同一时间每天服药,这有助于保持药物的稳定性,提高疗效。
2. 如果不小心错过一次服药时间,应尽快服用。
但如果离下一次用药时间很近,不要双倍服药。
三、饮食注意事项1. 美托洛尔片可与食物一同服用或空腹服用。
如果空腹服用容易导致胃不适,可以在饭后服用。
2. 尽量避免摄入大量含咖啡因的食物或饮品,如咖啡、茶、巧克力等。
这些食物和饮品可能会降低美托洛尔的疗效。
四、特殊人群用药注意事项1. 孕妇和哺乳期妇女要在医生指导下使用美托洛尔片。
美托洛尔有可能通过乳汁传递给婴儿,可能对婴儿产生不良影响。
2. 对于年老体弱、肾功能异常或肝功能异常的患者,应在医生指导下使用。
医生可能会根据实际情况调整剂量。
五、潜在的不良反应1. 美托洛尔片在服用过程中可能引发的不良反应包括但不限于疲劳、头晕、胃肠道不适等。
如果出现严重的副作用,如呼吸困难、心跳变慢或心律不齐,请立即就医。
2. 服用美托洛尔期间,如有任何不适或症状加重,请及时告知医生。
六、其他注意事项1. 请妥善保管美托洛尔片,存放在干燥、阴凉的地方,避免阳光直射。
2. 服药期间请避免饮酒或饮用含酒精饮品,因为酒精可能增加美托洛尔的不良反应风险。
3. 如果需要停用美托洛尔片,请在医生指导下逐渐减少剂量,以避免潜在的戒断反应。
总结:美托洛尔片的正确使用方法包括正确用药方法、用药时间、饮食注意事项、特殊人群用药注意事项、潜在的不良反应、其他注意事项等。
严格遵循医生的指示,按照规定用药剂量和时间进行服药,可最大程度发挥美托洛尔的疗效和减少不良反应的风险。
酒石酸美托洛尔片能长期服用吗酒石酸美托洛尔片治高血压有效吗
酒石酸美托洛尔片能长期服用吗酒石酸美托洛尔片治高血压有效吗酒石酸美托洛尔片是治疗心脑血管疾病的药物,在临床上的适用范围广泛。
酒石酸美托洛尔片是一种选择性的β1受体阻滞剂,疗效可靠。
以下是店铺分享给大家的关于酒石酸美托洛尔片能长期服用吗以及酒石酸美托洛尔片治高血压有效吗,一起来看看吧!酒石酸美托洛尔片能长期服用吗,解答酒石酸美托洛尔片是可以长期服用的,但最好在医生或药师的指导下服用。
酒石酸美托洛尔片的服用方法是口服,剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。
应空腹服药,进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。
酒石酸美托洛尔片治疗高血压一次100~200mg,,分1至2次服用。
酒石酸美托洛尔片治急性心肌梗死一般可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),毎5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。
之后15分钟开始口服酒石酸美托洛尔片25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。
一般一次50~100mg,一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
酒石酸美托洛尔片治心力衰竭应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用酒石酸美托洛尔片。
起初一次6.25mg,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25~12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至一次50~100mg,一日2次。
最大剂量一日不应超过300mg~400mg。
综上所述,酒石酸美托洛尔片是可以长期服用的,但是为了安全起见,应在医生或药师的指导下服用。
酒石酸美托洛尔片治高血压有效吗,解答酒石酸美托洛尔片治高血压是有效的。
对于高血压患者,酒石酸美托洛尔片可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时以上。
可不只是降血压!倍他乐克临床应用介绍,长期服用注意副作用
可不只是降血压!倍他乐克临床应用介绍,长期服用注意副作用倍他乐克是临床上心血管医生应用最广泛的药物之一,目前市面上所有两种剂型,一种是酒石酸美托洛尔片,一种是琥珀酸美托洛尔缓释片,两种药物的主要成分都是美托洛尔,主要区别在于修饰的酸根离子和药物的制剂形式,普通片的倍他乐克价格便宜,一般每日需要服用2次,而对于缓释剂型的倍他乐克,则每天服用一次即可。
对于这个药物的临床应用,大家可不是仅仅以为是用于心衰,它在对于慢性心衰,急慢性冠心病改善心肌缺血,心源性猝死的预防(可以使心源性猝死的发生率下降30%~40%),围手术期降低高危病人心梗的发生几率等方面,都有着广泛的应用和良好的疗效。
因此说,倍他乐克是临床上心血管医生最常用和最熟悉的药物之一。
相对于普通片,再来说一下缓释片,倍他乐克的缓释片是一个非常有特色的产品,它采用微囊包裹技术,将一个个包裹药物的微囊压成片剂,药物进入胃部后,能够在10分钟内崩解,但所有的微囊小球会在36小时内逐步在消化道内释放,因此,这个缓释制剂的平稳释放保证了药物在一整天内的药效。
另外,由于其特殊的微囊结构,不同于其他大部分的缓控释片,倍他乐克这个药物是可以掰开服用的。
说完倍他乐克的好,再来说说它的副作用,任何药物都有一定的副作用,我们考虑药物的副作用时,一定要辩证的看待,首先,这个副作用的发生,有一定的发生几率,那些身体不能耐受的,严重的副反应,一定发生概率是很低的,如果发生几率高了,这个药根本不可能上市,其次,药物出现副作用,还要不要服用?主要还是看治疗获益和副作用的身体耐受性的一个平衡,比如说倍他乐克,服用后出现了轻微的头痛,但却是因为心衰,必须长期服用这个药物的话,就应该坚持服用。
如果服用后出现了严重的副反应,那么应考虑停服换药。
来解答下这个问题,服用倍他乐克会产生头晕,头痛,胸口疼等症状吗?这都是倍他乐克可能发生的副作用,头晕头痛,主要是因为倍他乐克是一种脂溶性的药物,能够透过血脑屏障影响中枢神经系统,因此,会有一部分患者(大约1%~10%之间),服药时会出现头晕头痛的副作用。
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酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)药品名称:通用名称:酒石酸美托洛尔片英文名称:Metoprolol Tartrate Tablets商品名称:倍他乐克----------------------------------------同心堂后中医院官方网站:/同心堂乳腺专科网站:/成份:酒石酸美托洛尔适应症:用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。
近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
规格:(1) 25mg (2) 50mg (3)100mg用法用量:口服。
剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。
应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。
治疗高血压:每日100~200mg,分1至2次服用。
急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。
一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg(2分钟内),每5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。
之后15分钟开始口服25~50mg,每6-12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。
不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。
一般一次50~100mg,一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。
起初一次6.25mg,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至一次50~100mg,一日2次。
最大剂量一日不应超过300mg~400mg。
不良反应:不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。
常见(>1/100)一般副作用:疲劳,头痛,头晕循环系统:肢端发冷,心动过缓,心悸胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘少见一般副作用:胸痛,体重增加循环系统:心力衰竭暂时恶化神经系统:睡眠障碍,感觉异常呼吸系统:气急,支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛罕见(<1/1000)一般副作用:多汗,脱发,味觉改变,可逆性性功能异常血液系统:血小板减少循环系统:房室传导时间延长,心律失常,水肿,晕厥神经系统:梦魇,抑郁,记忆力损害,精神错乱,神经质,焦虑,幻觉皮肤:皮肤过敏反应,银屑病加重,光过敏肝:转氨酶升高眼:视觉损害,眼干和/或眼刺激耳:耳鸣偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
禁忌:心源性休克。
病态窦房结综合征。
II、III度房室传导阻滞。
不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。
有症状的心动过缓或低血压。
本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。
伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。
对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
注意事项:肾功能损害肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。
肝功能损害通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。
仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。
接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。
对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。
在没有伴随治疗的情况下,本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。
患变异型(Prinzmetal 氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。
因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。
选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。
对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。
美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。
在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常可能加重(可能导致房室阻滞)。
β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗,常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。
嗜铬细胞瘤患者若使用本品,应考虑合并使用α受体阻滞剂。
本品应尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少用二周时间,剂量逐渐减低,直至最后减至25mg (50mg片的半片)。
在此期间,特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。
在撤除β受体阻滞剂期间,可能会使冠状动脉事件,包括心脏猝死的危险增加。
在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。
对接受手术的患者,不推荐停用β受体阻滞剂。
对驾驶汽车和操作机械的影响在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳,因此在需要集中注意力时,如驾驶和操作机械时应慎用。
运动员慎用。
FDA妊娠药物分级:动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用,但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害;或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。
β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
儿童用药:儿童使用本品的经验有限。
老年用药:老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。
药物相互作用:美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。
抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。
抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。
对于服用本品的患者,在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。
本品应避免与下列药物合并使用:巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。
普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。
这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实,对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。
由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难掌握。
维拉帕米:维拉帕米与β受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、昔萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道),有可能引起心动过缓和血压下降。
维拉帕米和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。
本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:胺碘酮:一例报道显示,同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的窦性心动过缓。
胺碘酮的半衰期很长(约50天),这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。
I类抗心律失常药物:1类抗心律失常药物与β受体阻滞剂有相加的负性肌力作用,故在左心室功能受损的患者中,有可能引起严重的血流动力学副作用。
病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者,也应避免同时使用美托洛尔和I类抗心律失常药物。
丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。
非甾体类抗炎/抗风湿药(NSAID):已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。
在这方面,经过研究的药物主要是吲哚美辛。
β受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。
在一项双氯芬酸的研究中,未发现β受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。
苯海拉明:在快速羟化代谢人群中,苯海拉明使美托洛尔通过CYP2D6转化代谢成α-羟美托洛尔的清除降低2.5倍。
美托洛尔的作用因而增强。
苯海拉明可能抑制其它CYP2D6底物的代谢。
地尔硫革:钙离子拮抗剂和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。
已经有β受体阻滞剂与地尔硫革合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。
肾上腺素:约有10例报道显示,接受非选择性受体阻滞剂(包括吲哚洛尔和普萘洛尔)治疗的患者,在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。
这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。
局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应。
根据推测,使用心脏选择性的β受体阻滞剂时,发生这种反应的危险性较低。
苯丙醇胺:苯丙醇胺50mg单剂给药能使健康志愿者的舒张压升高到病理的水平。
普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高,但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中,β受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。
在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中,也有发生高血压反应的报道。
奎尼丁:奎尼丁在所谓的“快速羟化者”(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢,结果使后者的血浆浓度显著升高、β受体阻滞作用增强。
其他经由同一酶解途径(细胞色素P450 2D6)进行代谢的β受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。
可乐定:β受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。
如欲终止与可乐定的联合治疗,应在停用可乐定前数日停用β受体阻滞剂。
利福平:利福平可诱导美托洛尔的代谢,导致后者的血药浓度降低。
应严密监控同时接受其它β受体阻滞剂(如:滴眼液)或单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者。
在接受β受体阻滞剂治疗的患者,吸入麻醉会增加心脏抑制作用。
接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。
若与西咪替丁或肼屈嗪合用,美托洛尔的血浆浓度会增加。
药物过量:毒性:美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。
一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。
12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。
症状:心血管系统症状最为显著,但某些病例,特别是儿童和年轻患者,可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。
主要的中毒症状有心动过缓、I—III度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。
其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖(儿童特别容易发生)或高血糖症、高钾血症,对肾脏的影响,以及一过性肌无力综合征。
合并酒精,抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物可能加重患者的病情。