甾类激素和前列腺素药

甾类激素和前列腺素药

(Steroid Hormones and Prostaglandins)

一、单项选择题

1. 雌二醇的化学结构中不含有

A. 10位角甲基B．13位角甲基C. A环芳构化D. 17β-OH

2. 甲睾酮的化学名是

A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇

B.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

C.雄甾-4-烯-3-酮-16α，17β二醇

D. 19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇

3. 睾丸素17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是

A.阻止17-位的代谢，可以口服

B.雄激素作用增加

C.雄激素作用降低

D.蛋白同化作用增强

4.对枸橼酸他莫昔芬的叙述那个是正确的？

A.顺、反式几何异构体活性相同

B.反式几何异构体活性大

C．雌激素活性强D. 用于治疗乳腺癌

5．设计丙酸睾酮依据的药物化学原理是

A.硬药原理

B.前药原理

C.软性类似物

D.代谢拮抗原理

6. 对睾丸素结构改造获得苯丙酸诺龙，苯丙酸诺龙的成功说明了

A.雄激素的雄性作用和同化作用可以完全分离

B.雄激素结构专属性差

C.雄激素结构专属性强

D.增强酯溶性，有利增加蛋白同化作用

7.雄性激素结构修饰得到同化激素，下面叙述不正确的是

A. 19去甲基，同化作用增加

B. 18位去甲基，同化作用增加

C. A环拼合杂环，同化作用增加

D. 2位取代、同化作用增加

8．下列药物中，其反式异构体无效，而顺式异构体有效的是

A．己烯雌酚B．枸缘酸他莫昔芬C．黄体酮D．左炔诺孕酮

9.对抗雄激素描述不正确的是

A.与体内天然雄激素竞争雄激素受体而起作用

B.拮抗5α-氧化酶而起作用

C.雄性激素受体拮抗剂例如氟他胺用于临床。

D. 5-还原酶抑制剂例如非那雄胺，用于治疗良性前列腺增生

10.对雌二醇的叙述正确的是

A.结构中C-10及C-13上有角甲基

B.易溶于水

C.体内通过16α-羟化酶作用生成雌酮（Estrone）失活

D.口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活，因而口服无效

11.对炔诺酮的叙述不正确的是

A.临床应用的口服有效的避孕药

B.遇硝酸银试液生成白色沉淀

C.其维持妊娠作用强，因而用于维持妊娠

D. 17位羟基酯化后为长效

12.对左炔诺孕酮的叙述不正确的是

A.第一个实现工业化生产的全合成甾体激素

B.本品药效、药代总评价优于炔诺酮

C.口服后生物利用度极佳，为87-97%

D.其与炔诺酮相比，在18位多了一个甲基，从而产生了新的手性中心

13.对左炔诺孕酮的叙述不正确的是

A.通过严格药物设计方法从炔诺酮设计而来

B.合成C-13位甲基取代物比合成C-13位乙基取代物困难

C. C-13位乙基受到C-17位羟基阻碍而不能旋转，使构型固定

D.工业上定向合成可得到光学纯产品

14．睾丸素在17α位引入乙炔基，其原设计的主要考虑是

A.寻找可以口服的雄激素

B.雄激素作用增强

C.寻找具有孕激素活性的药物

D.增强脂溶性，有利吸收

15．供试品的甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热，生成橙红色沉淀的药物是c

A.雌二醇

B.丙酸睾酮

C.醋酸地塞米松

D.苯丙酸诺龙

16．下列药物结构中，含有雄甾烷母核的是

A.甲睾酮

B.醋酸地塞米松

C.己烯雌酚

D.醋酸甲羟孕酮17．结构中不含有4-烯-3，20-二酮特点的药物是

A．炔诺酮B．醋酸甲地孕酮C．黄体酮D．地塞米松

18．下面结构中20位有甲基酮结构，并且可与亚硝基铁氰化钠反应显蓝紫色的药物为A．醋酸氟轻松B．醋酸甲地孕酮C．黄体酮D．醋酸甲羟孕酮

19．化学名为(11β,17β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮的药物为

A．抗雌激素药B．抗雄性激素药C．抗孕激素药D．抗癌药

20．在氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强？

A．１位B．９位C．５位D．16位

21. 下列激素药物中不能口服的为

A．黄体酮B．炔雌醇C．己烯雌酚D．炔诺酮

二、填空题

1. 甾类激素药物基本结构单元为。雌激素在母核的位有角甲基，此甲基编号

为；雄甾烷及孕甾烷在和位均有角甲基存在，分别编号为、；

孕甾烷在位有两个碳取代，编号为、。

2.甾类母核上, , , , , 都为手性碳原子。

3. 绝大多数天然的甾类化合物都是系，即５位Ｈ，四个环之间为，其中Ａ、

Ｂ、Ｃ环呈构象，Ｄ环为式构象。

4．甾类激素按照药理作用分类，可分为和。

5．Testosterone propionate的化学名为，Methyltestosterone的化学名为。6．将睾酮的17β羟基酯化可得到其制剂。

7．最早使用的同化激素为，其化学名为。

8．Estradiol为活性的天然雌激素。

9．甾类按化学结构特征分为类、类和类。

10.在体内肾上腺皮质激素由合成分泌，具有孕甾烷类母核。分为和，两

者的区别在于是否同时具有和。

11. Hydrocortisone体内生物合成是以在酶促下生成。有机合成路线以为原料。合

成方法最大的突破在于，推动了甾体药物的产业化进程。

12. Hydrocortisone共有、和三个羟基，按照通常的酯化方法对氢化可的松

进行酯化时，只有位羟基可得到其醋酸酯化产物。原因是影响了酯化的进行。13．Hydrocortisone的母核属，化学名为。

14.螺内酯是盐皮质激素拮抗剂，通过与受体结合，促进重吸收钠和抑制排钾，从而起

到作用。

15.一般而言，雄激素具有和作用，对雄激素结构改造的目的之一是获得。16．内源性雄激素是由作起始物在睾丸和肾上腺皮质内合成的。

17．10位上去甲基的雄激素常称为，英文用表示去甲基。

18. 天然存在的雄性激素有和，其17位羟基易被代谢，作用时间短。将17位羟

基化，作用时间延长；也可在，得到的甲睾酮具有口服活性。

19. 抗雄性激素有两种类型，即的药物和的药物。和是甾类抗雄性激

素，是非甾类抗雄性激素。

20．5α-雄甾烷有雄激素活性，5β-雄甾烷则无活性，说明A／B环的是必要的。21.体内睾酮的生物合成和转化途径上两个关键酶是和，酶抑制剂能够降低靶组

织内的雄激素活性，从而产生拮抗作用。

22.5α-还原酶转化睾酮为活性的二氢睾酮，5α-还原酶抑制剂用于治疗良性前列腺增

生。

23．雄激素化学结构中的对雄激素活性至关重要，是与受体相互作用的重要基团。24. 是活性最强的内源性雌激素，但体内易代谢失活。因此，利用原理，将3位

羟基和/或17位羟基成酯，在体内释放出而发挥雌激素样作用。也可在位引入乙炔基，得到可口服的药物，代表药物为。

25．Female sex steroid hormones包括和两类。

26.己烯雌酚的发现说明雌激素结构，不是雌激素活性所必须的。

27.抗雌激素药物例如和，主要用于和。

28. 天然存在的孕激素口服无效，代谢失活发生在，和处。

29. 在的17α位引入乙炔基得到，具有孕激素活性。

30. Ethisterone的，得到的是人类历史上第一个口服避孕药。

31. Norethindrone的18位引入，得到的左旋体口服有效，称，是第一个实现工业

化生产的全合成甾类激素。

32.目前常用的口服避孕药处方组成多为孕激素与雌激素配伍，用于与雌激素配伍的孕激素

有：；；和等。

33．Ethinylestradio1的结构为，化学名为。

34．甾类雌激素的基本结构特征是和。

35．对甾类雌激素分子结构的3个基本要求是，，。