药理学教材归纳+超强记忆口诀(过目不忘)

药理学（最后附记忆口诀）

第二章药效学

药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：

1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：

受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

激动药：既有亲和力双有内在活性。

拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。

第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类

第三章药动学

药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。

跨膜转运体内基本过程：吸收、分布、转化、排泄（ADME）

第一节

一、被动转运

1、脂溶扩散：脂溶性药物直接溶于膜通过

影响因素1）膜两侧浓度差2）药物的脂溶性3）药物的解离度：分子可通过，离子不通过

2、膜孔扩散：滤过或水溶扩散

3、易化扩散：载体转运

二、主动转运

第二节吸收

吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程。只有血管外给药才有吸收。

不同给药途径吸收快慢依次为：吸入>舌下>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤

常用途径

一、消化道给药

1、口服给药：吸收部位为胃肠道，主要在小肠

影响因素：1）药物方面①理化性质②剂型③溶出度④在消化道的稳定性

2）胃肠功能：①蠕动功能②血流量

3）首过消除或首过效应：药物在肠道吸收后通过门静脉进入肝脏，部分药物被肝脏代谢，是进入循环的药量减少的现象。

4）其他方面①胃肠内pH，药物在胃肠中相互作用②食物③肠内细菌对药物的代谢

2、舌下给药：适合口服吸收时易于被破坏或首过消除明显的药物

3、直肠给药

二、注射给药：吸收迅速而完全

特点：①适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物②适用于肝脏首过消除明显的药物

③使药物的效应产生更快

三、吸入给药四、经皮给药

第三节分布

药物的分布：药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。分布是不均匀和动态变化的

药物的再分布：药物首先向流量大的器官分布，然后向流量少的组织转移

影响分布的因素

1、血浆蛋白结合率

2、体内屏障1）血脑屏障2）胎盘屏障

3、体液pH值：药物的pKa及体液的pH是决定药物分布的另一因素

第一节转化

转化或生物转化：药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变。发生的器官主要是肝脏1、方式与步骤：过程分两个时相进行

第一时相是氧化、还原、水解过程：使药物分子结构中引入或暴露出极性基团

第二时相是结合过程：在药物分子结构中暴露出的极性基团与体内的化学成分共价键结合2、意义

灭活：绝大多数药物经过转化后，药理活性都减弱或消失

活化：极少数药物经转化后才出现药理活性

3、转化酶系统：肝药酶系统最关键的酶为细胞色素P450

4、肝药酶特点：1）选择性低2）变异性大3）肝药酶活性易受药物的影响而出现增强或

减弱的现象

第二节排泄

排泄：药物及其代谢物被排出体外的过程。最主要的排泄器官为肾脏

1、肾脏：决定于：肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌

2、胆汁

3、其他途径

(四)药动学参数的概念、药理学意义及各参数间的相互关系

1.半衰期（t1/2）血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期（t1/2）。

2.消除速率常数（K）单位时间内药物消除的百分速率称消除速率常数。半衰期与消

除速率常数之间的关系可用t1/2=0.693/K来表示。

3..生物利用度：F=AUC((op))/AUC(iv) x100%

4.清除率（CL）：CL=K.Vd

5.分布容积（Vd）等于体内总药量与血药浓度的比值，即Vd=A（mg）/ C（mg/L），

单位为升（L）。它不是一个真实的体积，只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物,组织分布广，反之则组织分布少。

第四章影响药物效应的因素

第一节药物因素

一、剂量：剂量不同，同一药物对机体作用的强度也不一样

二、剂型、生物利用度

三、给药途径

四、给药时间、给药间隔时间及疗程

1、给药时间确定适当的给药时间，应从药物性质、对胃肠道刺激性、病人的耐受能力和

需要药物产生作用时间来考虑

2、给药间隔时间：一般以药物的半衰期为参考依据，还应根据病人的病情和病程需要而定

3、疗程根据病情及病程决定的，一般在症状消失后即可停止用药

五、反复用药

1、耐受性：指同一药物连续使用过程中，会出现药效逐渐减弱，需加大剂量才能产生相

同的药效，但在停用一段时间后，机体仍可恢复原有的敏感性

1）快速耐受性在短期内连续用药数次后立即发生的耐受现象

2）交叉耐受性机体对某药产生耐受性后，对同类的另种一药敏感性也降低

2、耐药性：化疗药物长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，称耐药性，

此时往往需加大剂量才能有效，或不得不改用其他药物

六、联合用药：指为了达到治疗目的而采取的两种或两种以上药物同时或先后应用

七、药物相互作用：指同一时间或间隔一定时间两种或两种以上药物合用，药物与药物之间

或药物与机体之间产生的影响

1、药动学方面

1）妨碍吸收①改变胃肠道pH ②吸附、络合或结合③影响胃排空和肠蠕动④肠壁功能的改变

2）竞争血浆蛋白结合

3）影响生物转化①影响肝药酶②影响非微粒体酶

4）影响药物排泄①影响尿液pH ②竞争转运载体

2、药效学方面

1）协调作用指药物合用后原有作用或毒性增加

①相加作用：两药合用后的作用是两药分别作用的代数和

②增强作用：两药合用后的作用大于它们分别作用的代数和

③增敏作用：指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强

2）拮抗作用指药物合用后原有作用或毒性减弱

①药理性拮抗：一种药物与特异性受体结合，阻止激动药与此种受体结合

②生理性拮抗：两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体

③化学性拮抗④生化性拮抗

3）无关作用

4）无关作用

第五章传出神经系统药药理概论

一、传出神经系统包括自主神经系统（交感神经系统和副交感神经系统）和运动神经系统

二、传出神经末梢释放的递质主要有乙酰胆碱（Ach）和去甲肾上腺素（NA）。

胆碱能神经：包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经）

节后纤维。

去甲肾上腺素能神经：包括绝大部分交感神经节后纤维

第二节传出神经的递质

1）乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）

1.合成：部位胆碱能神经末梢

原料AcCoA（乙酰辅酶A）Ch（胆碱）

条件胆碱乙酰化酶（ChAc ）

2.储存：囊泡

3.释放：N冲动神经膜去极化Ca++内流囊泡前移神经膜裂口Ach外排

受体效应

4.降解：受胆碱酯酶水解

2）去甲肾上腺素（NA）

1.合成：部位胞体触突

原料酪氨酸

条件酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺β-羟化酶

过程: Tyr Dopa DA NA

2.储存：囊泡

3.释放：N冲动神经膜去极化Ca++内流囊泡前移神经膜裂口NA外排(部分)

受体效应

4.降解：突触前膜摄取（uptake 1）75-90%