杏仁的研究

祛痰止咳；平喘；润肠；下气开痹

毒性:研究证明主要是由于苦杏仁苷被肠道微生物酶水解产生出较多氢氰酸所致，

止咳平喘作用所含苦杏仁苷在下消化道被肠道微生物酶分解或被杏仁本身所含苦杏仁酶（emulsi)分解，产生微量氢氰酸，可对呼吸中枢呈镇静作用，而达到镇咳平喘效应［1,2］。苦杏仁苷对油酸型呼吸窘迫综合征实验动物可促进肺表面活性物质的合成，并使病变得到改善［3］。

2.对消化系统的影响杏仁的脂肪油有润畅通便作用［4］。苦杏仁苷在经酶作用分解形成氢氰的同时，也产生苯甲醛，后者可抑制胃蛋白酶的活性，从而影响消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物以500mg ／kg的剂量对四氯化碳（CCl4)处理的大鼠给药，发现它能抑制血清天冬氨酸转氨酶（AST)、血清丙氨酸转氨酶（ALT)水平和羟脯氨酸含量的升高，并抑制优球蛋白溶解时间的延长。在病理学上，杏仁水溶部分的胃蛋白酶水解产物能抑制鼠肝结缔组织的增生，但不能抑制D-半乳糖胺引起的鼠AST、ALT水平升高［5］。

3.抗肿瘤作用苦杏仁苷及其水解生成的氢氰酸和苯甲醛体外实验均证明有微弱抗癌作用。癌细胞内硫氰化酶较正常细胞少，因此对苦杏仁苷水解释放出的氢氰酸解毒能力差。杏仁热水提取物对子宫颈癌JTC-26株的抑制率为50％～70％［6］，若氢氨酸加苯甲醛或苦杏仁苷加β-葡萄糖苷酶可明显提高抗癌效力。已发现癌细胞无氧酵解占优势，其产物乳酸形成的偏酸性环境有利于提高β-葡萄糖苷酶的活性，促使苦杏仁苷在癌细胞中水解出较多的氢氰酸和苯甲醛而发挥更强的抗癌作用［7］。但关于苦杏仁和苦杏仁苷有无确实的抗肿瘤作用目前尚存在较多分歧［7,8］。

4.抗炎和镇痛作用从杏仁中提得的蛋白质成分KR-A和KR-B都表现明显的抗炎和镇痛作用［9］。对大鼠角叉莱胶性足跖肿胀，KR-A和KR-B经口给药的ED50分别为13.9mg/kg和6.4mg/kg。此外，小鼠扭体法证明上述2种成分在5mg/kg静脉注射时都表现镇痛作用［9］。

杏仁：拣净杂质，置沸水中略煮，俟皮微皱起捞出，浸凉水中，脱去种皮，晒干，簸净。

2.炒杏仁：取净杏仁置锅内用文火炒至微黄色，取出放凉。

陶宏景记载为“凡用杏仁,以汤浸去皮尖,炒黄或用麦鼓炒过”,雷敦记载为“凡用以汤浸去皮尖,每斤入白火石一斤,乌豆三合,以东流水同煮,从己至午,取出晒干用”,苏颂记载为“古方用杏仁修治始法,自朝蒸至午,便以慢火微炒,至七日乃收人”…”。古代采用了炒、煮、蒸等不同方法企图破坏其中的一部分成分,保持其有效部分以发挥一定的药效。

弹制取净苦杏仁投入沸水中，翻动片刻，捞出，去皮。用时捣碎（《药典85》）。

2．炒制取弹苦杏仁，置锅内，用文火炒至黄色。用时捣碎（《药典85》）。

3．制霜

（1）取净苦杏仁，照去油制霜法，用压榨机冷压榨除油或用粗纸包裹反复压榨至油尽，碾细，过筛（《四川》）。

（2）将原药材拣净杂质，筛去土屑后，投入榨油机内，榨尽油脂，再置蒸锅内蒸60

分钟，取出晒干（《黑龙江》）。

4．制饼取净苦杏仁，倒入榨油机内，榨出油，压榨成干燥薄片状饼（《河北》）。

5．麸制将锅烧热，撒入麸皮，待烟起时投入杏仁，用文火炒至徽黄色，取出，筛去麸皮，晾凉。每杏仁100kg，用麸皮10kg（《宁夏》）。

6．蜜制取除皮的净苦杏仁，微串碎，再以蜜制。每苦杏仁100kg，用蜂蜜10kg（《甘肃》）。

7．甘草制取杏仁加甘草水浸1天后，捞出加水煮20分钟，稍凉，搓去外皮，晒至半干，簸去外皮即可。每杏仁500kg，用甘草120kg，水适量（《河南》）。

1．探讨了苦杏仁压油与未压油及贮存、煎煮条件，对其氢氰酸含量的影响。实验结果表明，从其止咳祛痰疗效出发，压油后仍可供药用，贮藏在干燥凉暗处为妥。压油与未压油的苦杏仁，对其煎剂中苦杏仁甙含量无影响。压油后的苦杏仁应用剂量，可以未压油苦杏仁量的75％计算。沸水煎煮可保存苦杏仁甙65％以上、故入煎剂时，将苦杏仁油末于最后10余分钟加入最为妥善（李清华等：中药通报，（6）：191，1958）。

2．应用生苦杏仁做成丸剂、片剂、糖浆剂等进行试验，经临床应用不但没有不良反应，而且镇咳作用有所增强（《曲虹：中药通报，（7）：231，1958）。

3．杏仁去皮是为了便于煎出有效成分。连皮杏仁煎出效率很差，仅原来量的34．1％，去皮杏仁量的59.1％。用上法煎过的连皮杏仁去皮后再煎，仍能煎出相当数量的氢氰酸。煎煮效率和粉碎程度也很有关系，如果以去皮整个杏仁的煎出量为100％，则打碎粗末的煎出量为139．8％，因此认为杏仁配方时应以打碎为宜（孙慧卿等；江苏中医，（8）：26，1963）。

4、杏仁炮制时，水量低于10倍以下时，虽然开始的温度够高，在苦杏仁放入水后水温急骤下降，致使酶不被破坏，因而达不到炮制的效果。于温水中放入苦杏仁浸泡或冷水中放入苦杏仁后，再进行加热，这样不但破坏不了酶，相反在温水中或加热过程中，酶却活动起来，在炮制过程中即起分解。在大量沸水中分批投入苦杏仁后，继续煮沸1分钟与5分钟的比较实验，发现煮1分钟酶没有破坏，但将苦杏仁铺一薄层，蒸2小时，则可完全破坏酶（胡砚芬等：药学学报，（1）：66，1966）。

4.对苦杏仁合适的炮制方法及操作条件作了探讨。实验证明，用10倍的水煮沸5分钟的炮制方法最为适宜，既可以破坏酶，又可以保存大量的苦杏仁甙、炒、蒸的炮制方法也可以采用。不过炒的过程也可能引起甙的分解损失。蒸后不易脱皮（王玉珍等：药学通报，（3）：141，1965）。

5．比较了不同炮制方法对苦杏仁有效成分的影响。结果表明，炮制后苦杏仁酶被破坏，失去对苦杏仁甙的作用，因而有利于保存。经炮制后苦杏仁甙都有不同程度的降低。以沸水中煮沸去皮后不炒，不去尖为宜。以去皮前先在80℃中干燥的方法最理想（雷国华等：上海中医药杂志，（8）：40，1965）。

6．作了苦杏仁及榨油后杏仁饼的氢氰酸含量比较。探讨了苦杏仁饼的制备、贮存、使用和苦杏仁煎剂存在的问题。结果表明，苦杏仁中脂肪油约占1／2；苦杏仁饼中氧氰酸的含量约为苦杏仁的1倍。榨油后的苦杏仁饼放冷，装入3层牛皮纸袋；处方用量为苦杏仁量的50％；贮存不宜超过3个月，不要堆压，防止吸潮。建议苦杏仁改为冲服，剂量可比煎剂适当减少（天津市药品检验药物研究所：中草药通讯，（5）：51，1972）。

7．比较了几种加热杀酶方法的效果。对比结果表明，干燥加热杀酶法不行。湿法加热杀酶，在沸水中至少5分钟，在蒸汽中至少10分钟。湿法加热杀酶品，干燥时必须在100℃以下，以免影响质量。煎汤药时生苦杏仁必须后下。使用箱式微波加热器杀酶，效果很好，氢氰酸损失在10％以下（吕秉森：上海中医药杂志，（6）：38，1980）。

8．应用苦杏仁火炙成炭存性，研成细末，用香油或豆油，熬开调糊，涂患处。治愈小儿脓疱病40余例（吕会文：山东中医学院学报，（3）：66，1980）。