硫酸链霉素

硫酸链霉素

[作用与用途]

①对大多数革兰氏阴性杆菌强，对结核杆菌有特效。

②对钩端螺旋体、放线菌有效。

③在碱性环境中抗菌作用增强，如在pH 8的抗菌作用比在pH 5.8时强20～80倍，故可加服碳酸氢钠，碱化尿液，增强治疗效果。这在杂食及肉食动物用药时尤其重要。当动物出现肾功能障碍时半衰期显著延长，排泄减慢，宜减少用量或延长给药间隔时间。

④链霉素的反复使用，细菌极易产生耐药性，并远比青霉素为快，且一旦产生后，停药后不易恢复。临床上常采用联合用药，以减少或延缓耐药性的产生。与青霉素合用治疗各种细菌性感染。链霉素耐药菌株对其他氨基糖苷类仍敏感。

⑤常用为结核病、鼠疫、大肠杆菌病、巴氏杆菌病、和钩端螺旋体病的首选药。

[应用注意]

①过敏反应:发生率比青霉素低，但亦可出现皮疹、发热、血管神经性水肿、嗜酸性白细胞增多等。

②第八对脑神经损害:造成前庭功能和听觉的损害，与头孢菌素、强效利尿药和红霉素等合用耳毒性增强。

③神经肌肉的阻断作用:类似箭毒样的作用，出现呼吸抑制、肢体瘫痪和骨骼肌松弛等症状。严重者肌注新斯的明或静注氯化钙即可缓解。只有在用量过大、并同时使用肌松药或麻醉剂时，才可能出现。

④猫较敏感，常量即可造成恶心、呕吐、流涎及共济失调等。

⑤与β-内酰胺类抗生素或碱性药物合用，可增强抗菌效力。含阳离子的药物使用可抑制其抗菌活性。

⑥内服极少吸收，肌肉注射吸收良好，能透过胎盘屏障，也可用于治疗泌尿道感染。

适应症

1．该品适用于土拉菌病，或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、性病肉芽肿、布氏杆菌病、鼠咬热，亦可与青霉素联合治疗或预防草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。

2、该品亦可与其他抗结核药物联合用于结核分枝杆菌所致的各种结核病或其他分枝杆菌感染。

3．该品主要与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例，或其他敏感分枝杆菌感染。

4．该品可单用于治疗土拉菌病或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热等的治疗。

5．亦可与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或粪肠球菌所致的心内膜炎。

利福平

药理毒理

抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。

对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

适应症

1、该品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，

包括结核性脑膜炎的治疗。2、该品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。

3、该品与万古霉素(静脉）可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。

4、用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

5用法用量

1、抗结核治疗：成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g；1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。

2、脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日；1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。3.老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。

6不良反应

1、消化道反应最为多见，口服该品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。

2、肝毒性为该品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。

3、变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现"流感样症候群"，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。

4、其他患者服用该品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

7禁忌症

1、对该品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。

2、肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

医疗动态

利福平不仅是治疗结核病的特效药，也可用于治疗肺炎、沙眼、肠球菌感染等多种疾病。现向大家介绍数则利福平的临床新用途于下：

1、急性细菌性痢疾：成人每次可服用利福平0.6克（小儿按每公斤体重10～15毫克计），每日3次，连服4日。淋病及泌尿系感染：成人可将利福平0.6克，与红霉素1克合用，每天1次，连服3日。

2、皮肌炎：利福平0.3克，每日3次，服用两周，可使症状迅速改善，血沉减慢。

3、胆汁性瘙痒：利福平每日服0.3～0.45克，分3次服，用药2周，有时疗效可优于抗过敏药物。

4、角膜炎或结膜炎：用1.5%～2%利福平滴眼剂，每日滴眼6～8次，可收到较好的疗效。

5、咽炎和扁桃体炎：将利福平粉放入干粉喷雾器均匀地喷入舌咽腭弓、咽后壁黏膜和扁桃体上，待溶化后，含1～2分钟，每次喷75毫克，每日2次。对急慢性咽炎、化脓性扁桃体炎均有良好效果。

6、褥疮：用生理盐水清洗患部后，将利福平撒于创面，治疗中度褥疮有良效。

7、痤疮：利福平软膏涂擦患部，每日3次，10天为1疗程，连用2个疗程，有效率达99%。

8、脂溢性皮炎：以2%利福平溶液涂搽患处，每日2～3次，治愈率95.5%，疗效往往优于强的松。

异烟胼

药物异名雷米封

[作用及用途]

对人型及牛型结核菌有高度抗菌活性。用于治疗各型结核病的首选药物。预防性治疗，用于已感人群，减少发病。

[用法及用量]

口服：活动性结核病，每日4~8mg/kg，一次服；粟粒型结核，结核性脑膜炎，每日10~12mg/kg，分2~3次，病情明显好转后，剂量减半。肌注：剂量同口服。静注：剂量同口服。静注：每次0.1~0.2g，用25%~50%葡萄糖液或生理盐水20~40ml稀释后，缓慢注入。静滴：每次0.3~0.6g，加入5%~10~葡萄糖液250~500ml中滴入。

[不良反应及注意事项]

神经精神系统有周围神经炎（常发性于慢乙酰化者）、癫痫发作、中毒性脑炎、视神经炎、记忆丧失及中毒性精神病等；消化系统有恶心、呕吐、上腹部不适等；肝损害有SGPT、SGOT升高，胆红素血、胆红素尿症、黄疸等；其他有血液学改变（粒细胞缺乏、血小板减少、嗜酸细胞增多，溶血性、铁粒幼红细胞性事再生障碍性贫血）、代谢与内分泌异常（维生素B6缺乏、糙皮病、高血糖、代谢性血症、男性乳房女性化等）、过敏反应（皮肤瘙痒，紫癜性、斑丘疹性或剥脱性皮炎、药热、淋巴结肿大，脉管炎）、风湿综合征及红斑狼疮样综合征等。肝功能不全者及有精神病、癫痫史者慎用；应定期检查视力、肝功能、血象等。

[制剂规格] 片剂：0.1g×100片/瓶；针剂：0.1g×2ml/支。