非核苷类反转录酶抑制剂
抗艾滋病病毒的药物有哪些
抗艾滋病病毒的药物有哪些引言艾滋病是一种由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的严重传染病，它破坏人体的免疫系统，导致机体对抗感染和抵御疾病的能力降低。
目前，艾滋病尚无根治方法，但通过药物治疗可以有效地控制病情发展，延缓病程进展，提高患者生活质量。
本文将介绍常用的抗艾滋病病毒药物及其作用机制。
1. 反转录转录酶抑制剂反转录转录酶抑制剂是用于抑制HIV病毒复制的一类药物，包括核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）和非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）。
核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）核苷类反转录酶抑制剂是通过干扰HIV病毒的反转录过程来抑制病毒复制。
常用的核苷类反转录酶抑制剂包括： - 齐多夫定（Zidovudine，AZT） - 拉米夫定（Lamivudine，3TC） - 阿糖胞苷（Abacavir，ABC） - 培沙他韦（Pentascavir，PDT） - 泽欣诺韦（Zidovudine，ZDV）等非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）非核苷类反转录酶抑制剂与核苷类反转录酶抑制剂相似，但作用机制不同。
常用的非核苷类反转录酶抑制剂包括： - 尼拉韦（Nevirapine，NVP） - 利法韦仑（Efavirenz，EFV） - 依非韦仑（Etravirine，ETR） - 二奈韦（Delavirdine，DLV）等2. 蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂是一类能抑制HIV病毒蛋白酶活性的药物，从而阻止病毒的后期成熟和繁殖。
蛋白酶抑制剂广泛应用于抗艾滋病病毒治疗中。
常用的蛋白酶抑制剂包括： - 洛匹那韦（Lopinavir，LPV） - 雷替那韦（Ritonavir，RTV） - 维拉帕韦（Saquinavir，SQV） - 马托那韦（Darunavir，DRV）等3. 整合酶抑制剂整合酶抑制剂是通过抑制HIV病毒的整合酶活性，阻碍病毒基因组的整合入宿主细胞基因组中，从而防止病毒复制。
常用的整合酶抑制剂包括： - 利托那韦（Raltegravir，RAL） - 依度那韦（Elvitegravir，EVG） - 达奈韦（Dolutegravir，DTG）等4. 针对复杂病毒突变的药物艾滋病毒具有高度变异性，容易产生耐药突变。
抗HIV药物的研究和发展
抗HIV药物的研究和发展HIV是一种病毒，它会攻击人体的免疫系统，致使其逐渐减弱并导致艾滋病的发生。
艾滋病是一种极其严重的疾病，它会导致患者免疫系统的终结，并在患者身体内引起各种严重并发症。
然而，研究人员们已经开发出了一系列的抗HIV药物，它们可以帮助患者减缓病情、延长寿命并提高生活质量。
目前，抗HIV药物主要分为三大类：核苷酸逆转录酶抑制剂（NRTI）、非核苷酸逆转录酶抑制剂（NNRTI）和蛋白酶抑制剂（PI）。
核苷酸逆转录酶抑制剂是最早被开发出来的药物之一，其作用是通过在病毒繁殖时干扰其复制过程，从而降低病毒的数量。
非核苷酸逆转录酶抑制剂与核苷酸逆转录酶抑制剂类似，但其作用机制不同，这种药物可以防止病毒在人体内繁殖并减少其数量。
由于这一类药物比核苷酸逆转录酶抑制剂更容易耐药，所以这种药物通常与其他药物一起应用。
蛋白酶抑制剂可以抑制病毒复制所必需的蛋白酶，从而降低病毒数量。
随着抗HIV药物的研究不断深入，新的药物开始被开发出来。
例如，新的核苷酸逆转录酶抑制剂已经开始研究并拥有更强的耐药性和更强的效果。
同时，新的蛋白酶抑制剂也被研制出来，这种药物可以直接作用于病毒，从而减少其数量。
新的非核苷酸逆转录酶抑制剂也正被研究出来，这些药物比以前的药物更容易吸收，并具有更强的抗病毒效果。
此外，研究人员也在探索新的治疗方法，例如基因治疗和免疫疗法。
基因治疗是将一段DNA序列注入患者体内，从而帮助患者减少或消灭病毒。
此外，免疫疗法利用免疫系统来消灭病毒，这种方法也有良好的前景。
虽然抗HIV药物的研究和发展已经取得了巨大进展，但治疗艾滋病仍然面临许多挑战。
例如，耐药性仍然是一大问题，有些患者的病毒会变得越来越耐药，从而导致治疗效果不佳。
此外，许多药物的副作用也是一个挑战，例如肝损伤、肾损伤等。
因此，我们仍然需要更多的研究来发现新的抗HIV药物并解决这些问题。
总之，抗HIV药物的研究和发展是一个重要的课题，它可以帮助患者减缓病情、延长寿命并提高生活质量。
非核苷类反转录酶抑制剂及其第二代制剂的耐药与疗效
Ｃ ｒｅ ｐ ｎ ｉ ｇ ａ ｔ ｏ ， ｍａ ｌ ｚ ｕ ｈ ｏ ｒ ｓ ｏ ｄ ｎ ｕ ｈ ｒ Ｅ— ｉ ｈ ｃ ｗ＠ １ ６ ｃ ｉ ： ２ ．ｏｎ
［ ｂｔａ ｑ ｏｎ ｃｅｓ ｅ ｅｅｓ ａ ｓｒ ｔ ｅｎ ｉｉ ｒ（Ｎ Ｔｓａｅ ｒｆｒｂｙ ｅｏ ｅ ｄｄａ ｅ ｒｔｉｅ ｈｒｐｕｉ ａｅｔ Ａ ｓ ｃ Ｎ ｎｕ ｌ ｉ ｖｒ ｔ ｎｃ ｐａ ｈｂｔ ｓＮ Ｒ Ｉ ｒ ｐｅ ａｌ ｃｍｍ ｎ ｅ ｓｈ ｓ ｎ ｅａｅ ｔ ｇｎｓ ｒ ｏ ｄ ｒ ｅｒ ｉ ｓ ｉ ｏ ｝ ｅ ｒ ｔ ｆ ｌ ｔ ｉ ｃ
钱 峰， 朱传武
【 要】 非核苷类 反转 录酶抑制剂 （ｏ ｎ ｅ ｏｉｅ ｅｅｓ ａ ｓｒ ｔｓ ｉ ｉｉ ｒ Ｎ Ｒ Ｉ） 目前首选 的抗 Ｈ Ｖ １ 染的药 摘 ｎｎ ｕ ｌ ｓ ｖｒ ｔ ｎｃｉ ａｅ ｎ ｂｔｓ Ｎ Ｔｓ是 ｅ ｄ ｒ ｅｒ ｐ ｈ ｏ， Ｉ一 感 物， 临床应用人数 已经超过蛋 白酶抑 制剂 。然 而 ， Ｎ Ｔｓ 有低 耐 药基 因屏 障和高 交叉 耐药 的特 性 ， 多 ＨＩ 染者 有过 Ｎ Ｒ Ｉ具 很 Ｖ感 Ｎ Ｒ Ｉ 治 疗 失败 的 经历 。 因此 ， Ｎ Ｔｓ 交叉 耐 药 使第 一 代 Ｎ Ｒ Ｉ 去疗 效 。依 曲韦林 和 利 匹韦林 是 第 二代 Ｎ Ｒ Ｉ， Ｎ Ｔｓ失 Ｎ Ｔｓ 交叉 耐 药性 小 ， 对现有的 Ｎ Ｒ Ｉ 耐药毒株具有极强 的抗病毒 活性 ， Ｈ Ｖ感染者重要的治疗药物 。 Ｎ Ｔｓ 是 Ｉ 【 关键词】 非 核苷类 ； 反转 录酶抑制剂 ； 嘧啶类 ； Ｖ； 药性 ； ＨＩ 抗 治疗 结果 ［ 中国图书资料分类 号】 Ｒ １ ．１ ５ ２９ 【 文献标志码】 Ａ ［ 文章编号】 １０ — １４２ １）６ ０ ７ — ４ ０ ７ ８ ３ （０ １ — ３３ ０ ０
10-3抗反转录病毒药
抗反转录病毒药 整合酶抑制药
代表药物 拉替拉韦、多替拉韦 作用机制 抑制HIV整合酶的催化活性，可防治
感染早期HIV基因组共价插入或整合 到宿主细胞基因组上。
抗反转录病毒药 药物相互作用
第十章第三节
抗反转录病毒药
抗反转录病毒药 核苷类逆转录酶抑制药 （抑制HIV的逆转录酶）
代表药物：去羟肌苷、司他夫定、阿巴卡韦、 齐多夫定、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定。
作用机制：去羟肌苷与自然底物三磷酸脱氧腺 苷竞争，以及掺入至病毒DNA，抑制HIV的 反转录酶，终止DNA链的延长，打断病毒复 制的循环而抗病毒。
抗反转录病毒药 非核苷类逆转录酶抑制药
代表药物
奈韦拉平、地拉韦定、依非韦仑
• 作用机制
奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接结合并通过破坏该酶的催化位点来阻断RNA依赖和DNA依赖的 DNA聚合酶的活性。
抗反转录病毒药 蛋白酶抑制药
代表药物 茚地那韦、利托那韦、达芦那韦、沙奎那韦、
洛匹那韦、奈非那韦、安普那韦。 作用机制 抑制纯化的HIV-1和HIV-2蛋白酶 茚地那韦——与蛋白酶的活性部位直接结
依非韦仑是CYP3A4的诱导剂， 与该药合并用药时，可能降低 CYP3A4的底物的其他化合物的 血浆浓度。
抗反转录病毒药 典型不良反应和禁忌
常见不良反应主要有不适、乏力；神经系统如头痛、 眩晕、注意力不集中、周围神经炎；消化系统如恶心、 呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、肝损害；血液系统如血细 胞减少、贫血，还有口炎、皮疹、药疹和变态反应等。 特殊不良反应主要是代谢障碍，包括脂代谢障碍、糖 代谢障碍，其次为骨代谢障碍等。
艾滋病的“后悔药”——阻断类药物
艾滋病的“后悔药”——阻断类药物艾滋病是一种由人类免疫缺陷病毒（HIV）感染引起的免疫系统疾病。
目前，虽然尚未找到艾滋病的根治方法，但阻断类药物已经取得了一定的治疗效果，被称为“后悔药”。
本文将介绍阻断类药物的种类、治疗原理以及使用注意事项，以及阻断类药物带来的希望和未来发展。
阻断类药物是指能够阻断病毒在人体内复制和感染的药物，包括核苷类反转录酶抑制剂（NRTI）、非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTI）、蛋白酶抑制剂（PI）、整合酶抑制剂（INI）和CCR5拮抗剂（CCR5i）等。
核苷类反转录酶抑制剂（NRTI）是一类能够干扰病毒复制的药物。
它们通过抑制病毒复制所需的反转录酶酶活性，使病毒无法复制自身的遗传材料，从而阻断病毒的复制和感染。
NRTI的常用药物有拉米夫定、替诺福韦（特立克汀）、阿糖胞苷等，它们可以降低感染者的病毒载量，减缓疾病的进展。
非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTI）与NRTI类似，也是通过抑制反转录酶酶活性来阻断病毒的复制。
NNRTI的常用药物有尼拉韦林、依非韦伦等。
与NRTI不同的是，NNRTI不需要先被磷酸化，因此它们的作用更为迅速，而且易于产生抗药性。
蛋白酶抑制剂（PI）可以抑制病毒蛋白酶的活性，从而阻断病毒的复制过程。
PI的常用药物有卡利特拉、洛匹那韦等。
尽管PI类药物的使用对病毒有较强的抗性产生风险，但它们在抑制病毒复制和降低病毒载量方面的效果是显著的。
整合酶抑制剂（INI）通过抑制病毒的整合酶活性来阻断病毒的复制。
整合酶是HIV感染过程中一个关键的酶，它能够将病毒RNA嵌入宿主细胞的基因组中，从而实现病毒的长期感染。
INI的常用药物有拉度那韦、艾但洛韦等。
INI的出现极大地改变了HIV治疗的格局，它能够显著地抑制病毒复制，提高患者的生活质量。
CCR5拮抗剂（CCR5i）则是通过干扰病毒进入宿主细胞的途径来阻断病毒的复制。
CCR5是宿主细胞表面上的一个蛋白，也是HIV进入宿主细胞的一个必要条件。
艾滋病的治疗药物耐受性如何
艾滋病的治疗药物耐受性如何艾滋病，这个令人闻之色变的疾病，自被发现以来，一直是全球公共卫生领域的重大挑战。
随着医学的不断进步，一系列治疗艾滋病的药物相继问世，为艾滋病患者带来了生的希望。
然而，药物耐受性的问题也逐渐浮出水面，成为治疗过程中不可忽视的一个方面。
要了解艾滋病治疗药物的耐受性，首先得明白艾滋病病毒（HIV）的狡猾特性。
HIV 会不断变异，这使得它能够躲避药物的攻击，从而导致药物疗效下降甚至失效。
而药物耐受性，简单来说，就是患者在长期使用某种药物后，药物的效果不如刚开始使用时那么好。
目前，临床上用于治疗艾滋病的药物主要包括核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、整合酶抑制剂（INSTIs）以及融合抑制剂等。
这些药物通过不同的机制来抑制 HIV 的复制，从而控制病情的发展。
核苷类反转录酶抑制剂是艾滋病治疗中的常用药物之一。
它们通过干扰 HIV 病毒的反转录过程来发挥作用。
然而，长期使用这类药物可能会导致一些不良反应，如线粒体毒性，表现为贫血、周围神经病变等。
同时，病毒也可能对这类药物产生耐药性，尤其是当患者不按时服药或者服药依从性差的时候。
非核苷类反转录酶抑制剂通过与反转录酶的非核苷结合位点结合来抑制病毒复制。
但这类药物的耐受性问题也较为突出，可能会引起皮疹、中枢神经系统不良反应等。
而且，由于 HIV 反转录酶的变异，病毒很容易对这类药物产生耐药。
蛋白酶抑制剂通过抑制 HIV 蛋白酶的活性，阻止病毒蛋白的成熟和组装。
然而，这类药物的使用可能会带来代谢方面的问题，如血脂异常、胰岛素抵抗等。
此外，长期使用还可能导致病毒对其产生耐药。
整合酶抑制剂是近年来在艾滋病治疗中崭露头角的一类药物。
它们通过抑制 HIV 整合酶的活性，阻止病毒基因整合到宿主细胞的基因组中。
相对来说，这类药物的耐受性较好，但也并非完全没有问题，比如可能会引起一些胃肠道不良反应。
非核苷类反转录酶抑制剂依非韦伦的不良反应
非核苷类反转录酶抑制剂依非韦伦的不良反应依非韦伦是一种新型的HIV反转录酶抑制剂，该药与核苷类反转录酶抑制剂（D4T）或蛋白酶抑制剂（Nelfinavir）联合用于艾滋病治疗。
根据试验结果证明,经过6个月的治疗之后,使用施多宁作为其治疗方案组成的92%患者的病毒载量降到可检测的水平之下(<500拷贝/毫升),而采用另一种非核普逆转录酶抑制剂(Nevirapine)的该项比例为83.1%,采用蛋白抑制剂(根据KaplanMeier评估数据)的该项比例为79.1%。
在与NRTIS或蛋白酶抑制剂(Pls)联合使用时,依非韦伦是一个强有力的治疗伙伴,对于曾经治疗或未经过治疗的众多患者,包括儿童,上述联合治疗都能产生持续的治疗效果(抑制血浆Hlv一RNA和增加c氏细胞计数)。
无论是否合用NRTIs,依非韦伦和茚地那韦的联合治疗都被证明是有效的。
依非韦伦因其较少的副作用和药物相互作用;一天一次的方便使用方法,在成人和大于3岁的儿童中均无需剂量调节和饮食限制等特点,使其广泛地使用于临床。
依非韦伦是人类免疫缺陷病毒-1型（HIV-1）的选择性非核甘类逆转录酶抑制剂，其适用于HIV-1感染的成人，青少年和儿童的抗病毒联合用药，临床上使用依非韦伦通常有良好的耐受性[1]，少数人出现皮疹，头晕，恶心，头痛，失眠，异梦等，极少数人出现幻觉，思维异常，精神障碍等，临床使用中出现的不良反应如下：⑴短暂性精神障碍。
据报道某医院在抗病毒治疗中，有患者因服用依非韦伦发生精神异常。
2005年5月～2011年1月在某院进行高效抗逆转录治疗人数2371例，其中服用依非韦伦1076例，发生精神障碍8例。
本组8例患者既往无精神病史，无家族史。
请专科会诊诊断为精神障碍，患者的年龄为24～46岁，发现精神异常后立即停止服用依非韦伦，静脉补液以促进药物从尿液中排泄降低血液中的药物浓度，并遵嘱给予使用短期的抗精神病药，本组8例患者经及时停用依非韦伦，短期小剂量使用抗精神病药后，患者的精神症状很快就消失，未遗留精神后遗症，更改治疗方案后随访半年，精神症状无复发。
艾滋病的“后悔药”——阻断类药物
艾滋病的“后悔药”——阻断类药物阻断类药物是指用于治疗艾滋病的一类药物，主要作用是阻碍HIV病毒在人体内复制和扩散的过程。
这类药物可以有效地控制病情发展，减少HIV病毒对免疫系统的破坏，延缓疾病的进展，提高患者的生活质量。
阻断类药物主要有三种类型：核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）和蛋白酶抑制剂（PIs）。
这些药物通过不同的机制，干扰HIV病毒在人体内的复制过程，从而抑制病毒的传播和破坏作用。
核苷类逆转录酶抑制剂是一类模拟人体细胞内的DNA构建材料的药物，它们能够替代逆转录酶酶链在形成病毒基因组DNA链时所需的三磷酸核苷酸，从而抑制病毒的复制过程。
常见的核苷类逆转录酶抑制剂有拉米夫定、阿比卡韦等。
非核苷类逆转录酶抑制剂是一类能够特异性地抑制HIV逆转录酶活性的药物，从而阻止病毒基因组的复制。
这类药物作用速度较快，常见的药物有尼达韦仑、卡文地克等。
蛋白酶抑制剂是一类能够阻断HIV病毒释放成熟病毒颗粒的药物，从而阻止病毒扩散和感染新的细胞。
这类药物作用较为持久，常见的药物有洛匹那韦、卡尔巴韦吉等。
使用阻断类药物治疗艾滋病时，通常采用多种药物联合应用的方式，以增强疗效。
这种联合用药的方案被称为高效抗逆转录病毒治疗（ART）。
ART可以显著降低病毒载量，提高免疫功能，延缓疾病的进展，降低感染风险，同时减少艾滋病的传播。
使用阻断类药物治疗艾滋病也存在一些问题。
长期使用药物可能导致药物抗性的发展，使药物疗效降低。
阻断类药物的使用需要长期、稳定的治疗，对患者的依从性要求较高。
这类药物也有一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻等。
患者在接受阻断类药物治疗时需要密切监测病情并应遵循医生的嘱咐。
艾滋病：抗逆转录病毒治疗
艾滋病：抗逆转录病毒治疗自从1981年艾滋病被发现以来，全球医学界对其进行了广泛的研究和探索。
经过几十年的努力，抗逆转录病毒治疗（Antiretroviral Therapy，简称ART）成为目前治疗艾滋病的主要手段。
我将在本文中从治疗原理、药物分类、治疗方案以及我国抗艾事业的发展等方面进行详细阐述。
一、治疗原理抗逆转录病毒治疗是利用逆转录病毒酶（Reverse Transcriptase，简称RT）的抑制剂，阻止病毒在人体细胞内复制和繁殖，从而达到控制艾滋病病毒（HIV）数量、延缓疾病进展的目的。
治疗艾滋病的关键在于长期、规律、联合用药，使病毒载量降低到检测不到的水平，同时提高免疫系统的功能。
二、药物分类1. 逆转录酶抑制剂（NRTIs）：如拉米夫定、司他夫定等，通过抑制逆转录酶的活性，阻止病毒复制。
2. 非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）：如依非韦伦、奈韦拉平等，通过与逆转录酶的结合，降低其活性。
3. 整合酶抑制剂（INIs）：如雷特格韦、多替拉韦等，阻止病毒整合到人体基因组中。
4. 融合抑制剂（FIs）：如恩曲他滨、替诺福韦等，阻止病毒与人体免疫细胞表面的CD4受体结合。
5. 蛋白酶抑制剂（PIs）：如洛匹那韦、达芦那韦等，抑制病毒复制过程中产生的蛋白质 maturation。
三、治疗方案抗逆转录病毒治疗方案根据患者的病情、病毒载量、 cd4+ 细胞计数等因素制定。
治疗初期，医生会根据患者的情况选择两种逆转录酶抑制剂和一种其他类药物（如整合酶抑制剂、融合抑制剂或蛋白酶抑制剂）联合使用。
随着治疗进程的推进，医生会根据患者的病毒载量、 cd4+ 细胞计数等指标调整药物组合。
治疗艾滋病的目标是让病毒载量降至检测不到的水平，同时提高cd4+ 细胞计数，恢复免疫系统的功能。
患者需长期、规律、联合用药，不能随意中断或更换药物，以免病毒产生耐药性，导致治疗效果下降。
四、我国抗艾事业的发展我国抗艾事业仍面临诸多挑战，如病毒耐药问题、患者依从性不高、药物供应不足等。
抑制艾滋病药物的原理
抑制艾滋病药物的原理抑制艾滋病药物的原理是通过干扰病毒复制和感染的不同步骤来减少病毒在人体内的数量，从而延缓疾病的进展和减少病毒传播。
艾滋病是由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的一种慢性病毒感染。
感染HIV的主要途径是通过血液、性接触和母婴传播。
一旦感染HIV，就会在人体内迅速复制和感染免疫细胞，进而破坏人体的免疫系统。
如果不加以控制，HIV感染最终发展为艾滋病，在病毒产量高的情况下，会导致机体内的免疫细胞大量死亡，免疫功能衰竭，最终导致严重感染和恶性肿瘤等并发症，甚至死亡。
为了抑制HIV的繁殖和感染，控制艾滋病的进展，科研人员开发了多种药物，常用的药物有核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）和整合酶抑制剂。
核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）是一类能够干扰病毒复制的药物。
HIV的复制过程包括多个步骤，其中一个重要的步骤是将病毒RNA转录成病毒DNA，这一过程由病毒的反转录酶（reverse transcriptase）参与。
核苷类反转录酶抑制剂能够模拟细胞内的核苷酸，进入病毒内部后被反转录酶加入到新合成的病毒DNA链中，但不能再加入下一个核苷酸，从而阻断继续合成病毒DNA的过程。
由于新合成的病毒DNA链内已有核苷类反转录酶抑制剂的存在，这使得病毒DNA合成遭到终止，从而阻止了病毒复制过程。
非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）也是一类抑制HIV复制的药物。
与核苷类反转录酶抑制剂不同，非核苷类反转录酶抑制剂通过与反转录酶结合来阻断其活性，而不是通过竞争性抑制核苷酸的加入。
这类药物会与反转录酶结合在活性位点上的另一部分，从而阻止其正常的催化活性。
而且，它们与病毒的反转录酶相互作用特异性较高，对于人体细胞内的DNA聚合酶等并无直接的影响，这样能使这类药物的治疗效果更加突出。
蛋白酶抑制剂（PIs）是一类抑制HIV复制的药物。
HIV感染后需要合成病毒蛋白和复制病毒RNA来制造新的病毒粒子。
抗病毒药的分类
核苷类核苷由碱基和糖两部分组成。
由五种天然碱基（A，Ｃ，Ｔ,Ｕ,G）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的各种核糖核苷或脱氧核糖核苷称天然核苷,若通过化学修饰改变天然碱基或糖基中的基团后形成的核苷称为人工合成核苷,则这些人工合成核苷就有可能成为天然核苷的抑制剂,抑制病毒或宿主细胞的DNA或ＲNA聚合酶活性,阻止DNA或RNＡ的合成，杀灭病毒。
核苷其类似物类抗病毒药物依据其结构可以分为非开环类和开环类。
1．非开环核苷类核苷类抗病毒药物通常需要在体内转变成三磷酸酯的形式而发挥作用，这是此类药物共有的作用机制。
齐多夫定(Ｚidovudine）为胸苷的类似物，在其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代,它可以对能引起艾滋病的HIV和T细胞白血病的ＲNA肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转录酶病毒药物。
齐多夫定进入HＩV感染的细胞内，先由宿主细胞内的胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶磷:酸化,生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。
齐多夫定对光、热敏感,所以齐多夫定应在15～25℃以下避光保管。
齐多夫定胃肠道吸收较好，口服生物利用度为60％～70%,半衰期约为1 h,在机体组织和脑脊液中较高。
齐多夫定进人体内后,经肝脏首过代谢后，快速与葡糖醛酸结合生成５′-氧葡糖醛酸苷代谢物，此代谢物血浆清除半衰期与齐多夫定相似，但没有抗HIV作用。
另一个代谢产物为3′-氨基-3′-脱氧胸苷,其血浆中浓度很低,可能与骨髓抑制毒性有关。
齐多夫定主要毒性为骨髓抑制，表现为贫血，因此用药后的患者有30%～４０%出现严重贫血和粒细胞减少，需定期进行输血。
司他夫定（Stａvｕｄine）为脱氧胸苷的脱水产物,引入2′，3′-双键,是不饱和的胸苷衍生物。
司他夫定对酸稳定，口服吸收良好，血浆半衰期比较短，为1－２ｈ,大量的药物以原型从尿中排泄。
司他夫定作用机制和齐多夫定相似，进人细胞后,在5′位逐步磷酸化，生成三磷酸酯,从而达到抑制逆转录酶活性，使DNA键断裂的作用。
艾滋病抗病毒药物治疗信息管理规范
信息保护
• 加强对药物治疗信息的保护，防止信息泄露和滥用
• 建立信息保护制度，确保信息的安全性和隐私性
04
艾滋病抗病毒药物治疗信息管理的监督与评估
建立药物治疗信息管理的监督机制
监督机构
监督内容
监督方式
• 设立药物治疗信息管理监督机构，
• 对药物治疗信息管理的制度建设、
• 采取定期检查、不定期抽查、数据
艾滋病抗病毒药物治疗信息管理规范
01
艾滋病抗病毒药物治疗信息管理规范概述
艾滋病抗病毒药物治疗的基本概念
艾滋病抗病毒药物
• 是一类用于治疗艾滋病的药物
• 通过抑制艾滋病病毒的复制来减轻病情
• 包括核苷类反转录酶抑制剂、非核苷类反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂等
抗病毒治疗
• 是艾滋病治疗的主要手段
• 需要长期使用抗病毒药物
• 降低病毒载量，延缓疾病进展
03
耐药性
• 长期使用可能导致病毒产生耐药性
• 需要定期检测病毒耐药性，调整治疗方案
整合酶抑制剂
01
代表药物
• 硫酸艾替拉韦（RAL）
• 多鲁韦韦（DTG）
02
作用机制
• 通过抑制艾滋病病毒的整合酶，阻止病毒DNA整合到宿
主细胞基因组
• 降低病毒载量，延缓疾病进展
03
• 可以有效控制病毒复制，延缓疾病进展
药物治疗信息管理
• 是指对艾滋病抗病毒药物治疗过程中产生的相关信息进行管理
• 包括药物使用、药物不良反应、药物相互作用等方面
• 旨在提高药物治疗效果，降低药物副作用，提高患者生活质量
艾滋病抗病毒药物治疗信息管理的意义
提高药物治疗效果
抗艾滋病药物新靶标及其小分子抑制剂的研究进展
抗艾滋病药物新靶标及其小分子抑制剂的研究进展一、综述自1981年人类首次发现艾滋病病毒(HIV)以来，抗艾滋病药物的研究和开发取得了显著的进展。
然而由于HIV的高度变异性以及抗病毒药物的广泛使用，导致许多患者出现耐药现象，这使得抗艾滋病药物的研发面临巨大的挑战。
为了应对这一问题，研究者们开始寻找新的靶标和抑制剂，以提高抗艾滋病药物的有效性和降低耐药风险。
本文将对近年来在抗艾滋病药物新靶标及其小分子抑制剂方面的研究进展进行综述。
首先研究人员发现了一类与HIV复制过程密切相关的酶，即逆转录酶。
这些酶在HIV病毒的生命周期中起着关键作用，因此针对这些酶的药物具有很高的潜在疗效。
目前已经发现了多种针对逆转录酶的小分子抑制剂，如NNRTI(非核苷类反转录酶抑制剂)、PI(蛋白酶抑制剂)和TI(整合酶抑制剂)等。
这些药物在实验室和动物实验中都表现出了良好的抗HIV活性，为后续临床试验提供了有力支持。
其次研究人员还关注到HIV病毒表面的gp120gp41受体复合物。
这一复合物是HIV病毒进入宿主细胞的关键环节，因此针对这一复合物的药物具有很大的潜力。
近年来研究人员发现了一种名为CCR5的蛋白质，它能够诱导gp120gp41受体复合物与CD4阳性细胞表面的MHCII分子结合，从而促进病毒的侵入。
因此CCR5拮抗剂被认为是一种潜在的抗艾滋病药物。
虽然目前尚未实现CCR5拮抗剂的临床应用，但已有研究表明其具有良好的安全性和抗HIV活性。
此外研究人员还在寻找其他可能的抗艾滋病药物靶标，例如研究人员发现，一些非经典途径参与了HIV病毒的生命周期，如病毒颗粒装配、释放和感染等过程。
因此针对这些非经典途径的药物也具有潜在的抗HIV活性。
目前已经发现了一些针对非经典途径的小分子抑制剂，如NS34A蛋白酶抑制剂等。
抗艾滋病药物新靶标及其小分子抑制剂的研究取得了一系列重要进展。
然而由于HIV的高度变异性以及抗病毒药物的广泛使用，仍需要进一步的研究来验证这些新靶标和抑制剂的安全性和有效性。
抗HIV药物种类
抗HIV药物种类抗HIV药物种类：HIV（Human Immunodeficiency Virus）即人类免疫缺陷病毒，是导致艾滋病（AIDS）的主要病因。
艾滋病是一种严重的免疫系统疾病，对患者的健康和生命构成了严重威胁。
然而，自20世纪80年代HIV 被发现以来，医学界已取得了巨大的进展，通过研发出多种抗HIV药物，有效地控制了病症的进展。
本文将详细介绍目前已知的主要抗HIV药物种类。
1.核苷类逆转录酶抑制剂（Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，NRTIs）核苷类逆转录酶抑制剂通过抑制病毒复制过程中关键酶逆转录酶的活性，阻断病毒的复制，从而抑制HIV的繁殖。
常见的核苷类逆转录酶抑制剂有：阿巴卡韦（Abacavir）、拉米夫定（Lamivudine）、特诺福韦（Tenofovir）等。
2.非核苷类逆转录酶抑制剂（Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，NNRTIs）非核苷类逆转录酶抑制剂通过直接与逆转录酶结合，阻止其活性，从而抑制病毒的复制。
常见的非核苷类逆转录酶抑制剂有：尼拉韦林（Nevirapine）、培菲诺韦（Efavirenz）等。
3.蛋白酶抑制剂（Protease Inhibitors，PIs）蛋白酶抑制剂通过抑制病毒在感染人细胞后的去鞘过程，阻止病毒在宿主细胞内蛋白质的合成与复制，从而抑制HIV的繁殖。
常见的蛋白酶抑制剂有：洛匹那韦（Lopinavir）、阿扎那韦（Atazanavir）等。
4.整合酶抑制剂（Integrase Inhibitors，INSTIs）整合酶抑制剂通过抑制HIV整合酶这一重要的酶活性，阻止病毒基因组的整合过程，从而阻碍病毒的复制。
常见的整合酶抑制剂有：拉度夫定（Raltegravir）、达卡他韦（Dolutegravir）等。
5.核苷酸合成酶抑制剂（Nucleotide Synthesis Inhibitors）核苷酸合成酶抑制剂通过抑制病毒核苷酸合成过程中的关键酶活性，阻碍病毒的复制。
艾滋阻断药原理
艾滋阻断药原理
艾滋阻断药的原理是通过抑制病毒的复制和传播来减缓HIV
病毒在感染者体内的进展。
艾滋病是由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的，它攻击人体免疫系统并削弱其抵抗力，导致
机体易受各种感染和疾病侵袭。
艾滋阻断药可分为核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非
核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂、整合酶
抑制剂和整合酶转座抑制剂等几大类。
这些药物可以干扰
HIV病毒的复制过程。
在HIV感染过程中，病毒先将自己的RNA转录成DNA，并
通过反转录酶酶活性实现。
核苷类似物逆转录酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂能够干扰反转录酶的活性，阻断HIV的DNA合成过程。
具体来说，核苷类似物逆转录酶抑制剂被反
转录酶误认为这是一条链的脱氧核苷酸，进而在DNA链的生
长过程中引入错误碱基，导致后续的合成链终止；而非核苷类逆转录酶抑制剂则结合在反转录酶的活性位点上，抑制其酶活性，从而阻断病毒的DNA合成。
蛋白酶抑制剂能够阻断HIV蛋白酶的活性，从而阻碍病毒在
细胞内的成熟和释放。
整合酶抑制剂干扰HIV整合酶的活性，防止病毒DNA与宿主细胞DNA的结合，从而避免病毒复制
和传播。
整合酶转座抑制剂也能够阻断整合酶的活性，防止病毒基因组在宿主细胞中整合。
通过给HIV感染者使用这些药物组合治疗方案，可以有效抑
制病毒的复制，减少病毒数量，维持免疫系统功能稳定，延缓疾病进展，降低并发症的风险，提高生活质量。
但艾滋病还没有根治方法，艾滋阻断药只能起到控制病毒复制的作用。
药物化学中的抗艾滋病药物设计和合成
药物化学中的抗艾滋病药物设计和合成抗艾滋病药物的研发是当今药物化学领域的重要研究方向之一。
艾滋病是一种由人类免疫缺陷病毒（HIV）感染引起的严重传染病，对人类健康和社会稳定造成了巨大的威胁。
为了有效治疗和控制艾滋病，科学家们通过药物化学的手段设计和合成了多种抗艾滋病药物，提高了患者的生活质量和寿命。
本文将重点介绍药物化学中的抗艾滋病药物设计和合成的最新进展。
一、抗艾滋病药物的分类和机制抗艾滋病药物可以分为多个类别，包括核苷类反转录酶抑制剂（Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors, NRTIs）、非核苷类反转录酶抑制剂（Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors, NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（Protease Inhibitors, PIs）、整合酶抑制剂（Integrase Inhibitors, INSTIs）等。
这些药物通过不同的机制抑制HIV的复制和传播，有助于抑制病毒在人体内的生长和扩散。
二、药物设计中的构效关系在药物设计和合成的过程中，研究人员需要了解药物的构效关系，即药物分子结构与其药理活性之间的关系。
通过分析各类抗艾滋病药物的结构和活性数据，研究人员可以发现关键的结构特征，为后续的药物设计提供指导。
例如，一些核苷类反转录酶抑制剂的活性与其分子中的特定取代基和环结构有关；而非核苷类反转录酶抑制剂的活性则与其与HIV反转录酶结合时的空间构型密切相关。
三、合成策略和方法为了合成抗艾滋病药物的候选化合物，研究人员需要选择合适的合成策略和方法。
有些药物分子结构复杂，需要多步合成和一系列的化学转化步骤；而有些药物则可以通过简单的合成路线合成得到。
无论是复杂还是简单的合成，高纯度和高产率的合成产物都是合成化学家所追求的目标。
在设计合成路线时，科学家通常会考虑可行性、经济性和环境友好性等因素。
四、药物的改进和优化在抗艾滋病药物的设计和合成过程中，科学家们不断进行药物的改进和优化。
艾滋病的治疗方法有哪些
艾滋病的治疗方法有哪些艾滋病，这一令人闻之色变的疾病，自被发现以来，一直是全球公共卫生领域面临的重大挑战。
然而，随着医学研究的不断深入，如今已经有了多种治疗方法来控制病情、延长患者生命，并提高生活质量。
目前，艾滋病的治疗主要依靠抗病毒治疗，也就是常说的“鸡尾酒疗法”。
这种疗法是通过联合使用多种抗逆转录病毒药物，来抑制艾滋病病毒（HIV）在人体内的复制。
这些药物大致可以分为核苷类反转录酶抑制剂、非核苷类反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂和融合抑制剂等几大类。
核苷类反转录酶抑制剂，比如齐多夫定、拉米夫定等，它们能够嵌入到病毒的 DNA 链中，阻止病毒的进一步复制。
非核苷类反转录酶抑制剂，像奈韦拉平、依非韦伦等，则通过与反转录酶的非底物结合部位结合，使酶的活性受到抑制。
蛋白酶抑制剂，例如洛匹那韦、利托那韦等，能够阻止新合成的病毒蛋白被切割成具有活性的蛋白，从而抑制病毒的成熟。
整合酶抑制剂，像拉替拉韦、多替拉韦等，则作用于病毒整合酶，阻止病毒的遗传物质整合到宿主细胞的染色体中。
融合抑制剂，比如恩夫韦肽，能够阻止病毒与宿主细胞的融合，从而阻止病毒进入细胞。
在实际治疗中，医生会根据患者的具体情况，如年龄、身体状况、病毒载量、耐药情况等，制定个性化的治疗方案。
通常会选择至少三种不同作用机制的药物进行组合，以最大限度地抑制病毒复制，并减少耐药的发生。
除了抗病毒治疗，免疫调节治疗也是艾滋病治疗的重要手段之一。
由于 HIV 会破坏人体的免疫系统，导致免疫功能低下，容易发生各种机会性感染和肿瘤。
因此，通过使用一些免疫调节剂，如白细胞介素-2、胸腺肽等，可以增强患者的免疫功能，提高身体对各种病原体的抵抗力。
对于艾滋病患者可能出现的各种机会性感染和肿瘤，也要进行相应的治疗。
比如，如果患者发生了结核病，就需要使用抗结核药物进行治疗；如果出现了真菌感染，就需要使用抗真菌药物；如果患上了卡波西肉瘤等肿瘤，则需要进行抗肿瘤治疗。
药物化学中的抗艾滋病病药物研究
药物化学中的抗艾滋病病药物研究药物化学中的抗艾滋病药物研究艾滋病是由人体内感染人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的一种严重的免疫缺陷疾病。
目前，艾滋病已成为全球范围内的重大公共卫生问题，给人类的生命和健康带来了严重威胁。
为了有效控制和治疗艾滋病，药物化学领域一直在致力于研究和开发抗艾滋病药物。
本文将介绍药物化学中的抗艾滋病药物研究的进展和挑战。
一、背景与意义随着艾滋病疫情的加剧，抗艾滋病病毒药物研究变得尤为重要。
抗艾滋病药物的研发可以有效控制病毒复制和进一步传播，提高患者的生活质量和预后。
因此，药物化学中对抗艾滋病病毒的研究具有重要的科学意义和社会意义。
二、抗艾滋病药物的研究进展1.核苷类逆转录酶抑制剂核苷类逆转录酶抑制剂是目前抗艾滋病药物研究的重点和主力。
这类药物通过干扰病毒的逆转录酶活性，阻断病毒的复制和扩散。
经过不断研究和进化，已经开发出多种有效的核苷类逆转录酶抑制剂，如拉米夫定、阿比卡韦等。
这些药物已广泛应用于临床治疗，并取得了良好的效果。
2.非核苷类逆转录酶抑制剂非核苷类逆转录酶抑制剂是另一类重要的抗艾滋病药物。
与核苷类逆转录酶抑制剂相比，非核苷类逆转录酶抑制剂通过与逆转录酶结合并抑制其活性，从而达到抗病毒的效果。
目前已经开发出一些有效的非核苷类逆转录酶抑制剂，如尼拉韦林、依非韦伦等。
这些药物可与核苷类逆转录酶抑制剂联合使用，提高治疗的效果。
3.蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂是抗艾滋病药物研究中的新兴领域。
病毒的蛋白酶在病毒的复制过程中起到了关键作用，因此抑制蛋白酶的活性可以有效防止病毒的复制和传播。
目前，已经有一些蛋白酶抑制剂开始进入临床试验阶段，展现出潜在的应用前景。
三、抗艾滋病药物研究的挑战1.耐药性随着抗艾滋病药物的广泛应用，耐药性逐渐成为制约艾滋病治疗效果的重要因素。
病毒的变异性和复制速度快导致了药物的选择压力，从而促使病毒进化产生耐药突变。
因此，耐药性的监测和防控成为抗艾滋病药物研究中的重要课题。
艾滋病阻断药物有效吗
艾滋病阻断药物有效吗艾滋病的流行已成为全球共同关注的一个焦点，艾滋病不仅是医疗卫生问题，而且是社会政治经济问题。
关于艾滋病阻断药物有效吗?下面是有艾滋病阻断药物，欢迎参阅。
艾滋病阻断药物HIV药物名称如下TDF:中文简称替诺福韦，商品名韦瑞德AZT:中文简称齐多夫定，国内大多使用国产仿制品3TC:中文简称拉米夫定，商品名贺普丁EFV:中文简称依非伟伦，商品名施多宁NVP:中文简称奈维拉平，国内大多使用国产仿制品LPV:中文简称洛匹那韦立托那韦，商品名克力芝阻断药常见是上述药物组合，跟治疗药物基本相同。
通俗的说阻断的是HIV的各种酶。
1.非核苷类反转录酶抑制剂，可抑制HIV反转录酶。
代表药物：地拉韦定、依非韦伦、依曲韦林、利匹韦林、奈韦拉平新药：替诺福韦2. HIV蛋白酶抑制剂，有专利的，特异性抑制HIV蛋白酶。
代表药物：洛匹那韦后续的几种新型蛋白酶抑制剂还在研究中，例如Breeanavir，Darunavir。
名字都是那韦结尾。
3.通用病毒聚合酶抑制剂代表药物：拉米夫定，齐多夫定。
同样可以治疗乙肝病毒感染。
阻断药不是一天一颗，一天吃很多个，一天又吃很多次，吃了副作用明显。
72小时，病毒载量肯定超过100万单位了吧，极有可能整合在了感染者的基因组里面，吃啥都不管用了。
艾滋阻断药吃法艾滋病阻断药和抗病毒药物是一样的，目前许多权威指南都推荐三联药物阻断，在我国，虽然指南上还没有做出调整，但常用方案也都是三联了。
目前首选的阻断方案是拉替拉韦(整合酶抑制剂)联合恩曲他滨(核苷类逆转录酶抑制剂)和替诺福韦(核苷类逆转录酶抑制剂)，另一种阻断方案是用克力芝或者依非韦伦代替拉替拉韦，结合恩曲他滨和替诺福韦一起服用。
一般来说，如果没有禁忌症，经济上允许的话，用拉替拉韦方案阻断最好，一天两次一次一片，这种方案的副作用非常小，服用之后基本不会出现不舒服。
但如果经济条件稍微差一些，可以用克力芝方案，一天两次一次两片，药物的副作用相对较大。
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3.进一步检查
血常规、大便常规、培养，
结肠镜检查
4.治疗
并发症治疗、抗病毒治疗
艾滋病
获得性免疫缺陷综合征 acquired immune deficiency syndrome 简称A I D S
李 佳
流 行 病 学
一、流 行 概 况
• 1990年代初，河南开始大兴“卖血经济” • 文楼，一个只有三千村民的普通中原村 • 庄，却有近千名的艾滋病人和感染者,其
二、机会感染的治疗
1）卡氏肺囊虫肺炎：首选：复方新诺明 2）卡波氏肉瘤 ： 长春新碱或放疗 3）念珠菌性食道炎：二性霉素B或酮康唑 4）隐球菌脑膜炎： 二性霉素B单用或与 氟胞嘧啶合用
5）弓形体病：磺胺嘧啶＋乙胺嘧啶 6）皮肤粘膜单纯疱疹：阿昔洛韦 7）播散性带状疱疹：阿昔洛韦30 mg/kg
Human Immunodeficiency Virus（简称HIV）
单链RNA病毒
属反转录病毒科 人类慢病毒组
P17 gp120 gp41 P24
structure of HIV
Spring 2002 New York State Department of Health AIDS Institute
4)HIV相关脑病的发病机制 单核巨噬细胞携带病毒 小神经胶质细胞 感染 巨噬细胞 功能障碍 血脑屏障 凋亡、死亡
3、病理
全身组织中炎症反应少
淋巴结反应性病变及肿瘤性病变 胸腺有萎缩、退行性或炎性病变
临 床 表 现
潜伏期数月-15年
分期
急性感染期 无症状感染期 艾滋病期
一.急性感染期
症状：发热、腹泻、头痛、肌痛、关节痛
【病例】
32岁男性，低热、腹泻、咳嗽、消瘦3月，黄希
便每日7-10次,无脓血及里急后重。伴乏力、消
瘦。7年前曾在外打工。
体检：T37.8℃，慢性病容,消瘦，肛周有疱疹
口腔见白斑。腋下、颈部淋巴结肿大无压痛。
分析步骤： 1.初步诊断及依据 在外打工史， 低热、腹泻、咳嗽 消瘦及肛周疱疹，口腔见白斑 腋下、颈部淋巴结肿大无压痛 2.鉴别诊断 慢性肠炎、肠结核、肠道肿瘤
3)淋巴结肿大
①肿大淋巴结直径在1cm以上 ②除腹股沟外2处或2处以上淋巴结肿大
③淋巴结肿大持续3月以上、对称活动、无压痛
机会性感染 2、免疫缺陷 机会性肿瘤
1）机会感染 定义：当人体的免疫功能下降时，原本已经 寄生在人体中一些非致病菌造成的疾病,或 者是对致病菌的易感性增加所造成的感染
主要病原
ddI(双脱氧肌苷)胃肠反应、周围神经炎、胰腺炎
ABC(阿巴卡韦) 超敏反应 替诺福韦(TDF)肾功能不全、3TC（拉米夫定）
2）非核苷类反转录酶抑制剂： Efavirenz (EFV) Nevirapine（NVP） 不良反应 皮疹、肝损害 EFV还有神经系统症状、致畸
3）蛋白酶抑制剂： Indinavir（IDV）： 肾结石、胃肠道反应、高血糖、高血脂 脂肪重分布、增加血友病患者出血机会
注意有 2-6 周的窗口期
2、传播途径：已证实的有三种
3、高危人群 不安全性生活史、静脉吸毒者、 血友病、多次接受输血或血制品者
病原学及发病机制
1、病原学
83年法国发现HIV，86年国际微生物及病 毒分类学会统一命名83年发现的称HIV-1
86年发现的称HIV-2。全球主要流行HIV-1
人类免疫缺陷病毒
实验室检查
(1)HIV抗体检查:
初筛2次阳性(ELISA、化学发光、免疫荧光法)
再经确证试验证实(WB蛋白印迹法)可确诊
(2)免疫学检查:CD4下降, CD4/CD8≤1.0
CD4<200/mm 时（0.2×109/L),提示AIDS
3
(3)P24抗原、HIV核酸定量
诊
断
1、流行病学史 高危人群
体征：1/4－1/2患者出现皮疹或淋巴结肿大 抗HIV阴性、RNA阳性、p24抗原阳性
二.无症状感染期 持续6-8年抗-HIV阳性，RNA阳性有传染性 病毒被持续的复制和清除、病毒快速变异
三.艾滋病期 1.艾滋病相关综合征 1)发热、腹泻＞1月,体重下降＞10% 2)神经系统症状(30%-70%) 头痛、癫痫、痴呆、记忆力下降
2、抗病毒药物的分类
核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs) 非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTIs)
蛋白酶抑制剂(PIs)
整合酶抑制剂
1）核苷类反转录酶抑制剂： 能选择性的与HIV反转录酶结合，从而抑
制HIV的 复制和转录。1987年被推向临床
的是AZT
不良反应
ZDV
骨髓抑制、胃肠反应
d4T（施他夫定）胰腺炎、周围神经炎
3、联合治疗
1996年由何大一提出的鸡尾酒疗法 高效抗反转录病毒治疗 HighlyActive Anti- Retrovial Therapy （HAART） 三种或者以上的抗反转录病毒药 物按照药物组合的原则联合使用
初治患者抗病毒方案 推荐方案： AZT/TDF+3TC+EFV 或LPV/r/RAV/ETV 替代方案： AZT+3TC+NVP d4T+3TC用6月后换为 AZT+3TC或ABV+3TC
2、临床表现
1)急性HIV感染 发热、腹泻、皮疹、淋巴结肿大 HIV抗体由阴转阳性(经确认试验证实)
2)无症状感染 抗-HIV阳性
3)艾滋病（AIDS）
流行病史+HIV抗体阳性+以下任何一项可诊断 • 原因不明的持续不规则低热>1个月
• 慢性腹泻>1月,3次/日以上
• 6个月内体重↓>10% • 神经系统病变 • 机会感染及肿瘤
CD4T细胞受损的方式 1）病毒直接损伤 2）非感染细胞受累 3）HIV感染骨髓干细胞 4）免疫损伤
当CD4T＜200／mm 时
3
免疫缺陷
TH细胞(CD4)
HIV
巨噬细胞(表面有CD4)
细胞溶解 与死亡
不溶解
机会 感染
神经精 神障碍
恶性 肿瘤
持续性 病毒复 制
潜伏状态
(激活)
1)单核－吞噬细胞功能异常是病毒的储存场所， 携带HIV进入脑内 2)B淋巴细胞损伤 3)NK细胞功能异常
理化特性
干燥环境HIV活性几小时内降低90-99%， 22-27度液体环境存活15天以上。 WHO推荐灭活法：摄氏100度20分钟
感染后可产生抗体,但并非中和抗体
2、发 病 机 制
HIV 的 复 制 过 程
Spring 2002 New York State Department of Health AIDS Institute
HIV抗体阳性 + CD4＜200个/ mm
也可诊断艾滋病
3
治
疗
一、抗反转录病毒治疗
1、抗反转录病毒治疗的时机
1）AIDS病人均应抗病毒治疗
2）急性期、无症状感染期：
CD4＜350个/mm3,建议治疗；
CD4 350—500个/mm3，考虑治疗
3）出现以下情况建议治疗：
HIVRNA＞100000拷贝/ml； CD4 一年内下降＞100个/mm3 ；心血管疾病高风险； 合并活动性乙肝、丙肝感染；HIV相关肾病和妊娠。
2）恶性肿瘤
卡波氏肉瘤
与人疱疹病毒8型感染有关、最常见，可出现在
HIV感染任何一阶段，起病隐袭。肉瘤呈多灶性，
不痛不痒、紫红或深兰色浸润斑，除皮肤广泛损
害外，常累及口腔、呼吸道、肠道、淋巴细胞等
非霍奇金淋巴瘤（NHL) B淋巴细胞高恶性程度的肿瘤，发生率3－10％
发生在HIV感染的所有人群
在HIV感染人群中的发病率是普通人群的100倍
原虫 卡氏肺孢子虫（常见）弓形虫、隐孢虫子 细菌 念珠菌、结核杆菌、隐球菌、鸟分支杆菌
病毒 巨细胞病毒、疱疹病毒、 EB病毒
口腔毛状白斑 （OHL)
表现为舌的侧面白色的、 叶状的病变，有时位于临 近的口腔黏膜。 25% 的 HIV 感染病人可以观 察到此种表现。 这些病变有时会与念珠菌 病相混淆，但是，与念珠 菌性病变不同，这些病变 很明显，而且不能刮除。 EB病毒被认为是病因。这 些病变自发缓解率很高 （25-50%）。
中578人已经发病
• 成了中国著名的艾滋病重灾区。
七岁的艾滋病儿童
我国艾滋病流行特征有四点 1）感染者主要集中在农村 2）注射吸毒为主要传播途径，近 年性传播感染明显增加 3）感染者以男性为主，占71.4％ 4）超过80％是20－39岁的青年
二、流行三环节
1、 传染源
病人及无症状HIV感染者
8）巨细胞病毒感染：更昔洛韦10 mg/kg
9）鸟分支杆菌感染：环丙氟哌酸
三、调节机体免疫功能
IL-2、日达仙
四、营养支持治疗
输血、维生素12 叶酸
预
防
一、控制传染源
注意隔离 对患者的分泌物进行消毒
二、切断传播途径
1、吸毒人群的行为干预、减少危害、安全注射
2、性服务人群行为干预,安全套认知和正确使 用，提高使用率及避孕套社会营销 3、预防职业性感染，防止针、利器பைடு நூலகம்伤，预防 医源性传播 4、心里咨询、健康教育、母婴阻断、献血筛查
三、保护易感人群
预防注射
谢 谢