苯巴比妥抗惊厥
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巴比妥类药物对可拉明所致小鼠惊厥作用的影响 鼠号 药物 剂量(mg/kg) 惊厥反应 死亡情况
1 生理盐水 2 苯巴比妥钠
3 异戊巴比妥钠 4 苯巴比妥钠
• 影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因 素 :pKa、脂溶性、5-取代基 。
CH3 O NH O NH O
O NH CH3 O NH O
5-乙基-5-苯基2,4,6,(1H,3H,5 H)-嘧啶三酮
5-乙基-5-(3-甲基丁 基)-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三 酮
3 注意事项
• 1. 急救用异戊巴比妥钠必须预先吸好备用,待 惊厥发生时立即腹腔注射。 • 2. 腹腔注射在小白鼠下腹部,切勿进针过深损 伤内脏,否则内脏出血小白鼠而死,影响实验 进行。 • 3 看好本实验组兴奋的小鼠。
巴比妥类药物的抗惊厥作用
汪潇 刘亚辉
国家兽药残留基准实验室(HZAU)
回顾
• 抗惊厥药是指能对抗或缓解中枢神经过 度兴奋症状,消除或缓解全身骨骼肌不 自主强烈收缩的一类药物。
• 苯巴比妥为长效抑制中枢神经系统药物, 尤其是大脑皮层的运动区。抑制电位依 赖性Ca2+通道,从而抑制Ca2+流入突触 前神经末梢。 • 尼克刹米主要直接兴奋延髓呼吸中枢, 亦可刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受 器,反射兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加 快,并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感 性。过大剂量可引起惊厥。
4 思考
?
可拉明(回苏 灵、尼可刹米 )过量易引起 惊厥,为什么 ? 苯巴比妥钠和 异戊巴比妥钠 同属巴比妥类 药物,为什么 作用有快慢之 分?
• 250 ml烧杯,铁丝笼,1 ml注射器,注射针头。 • 1%苯巴比妥钠(phenobarbital sodium),25% 可拉明(coramine)(或0.08%回苏灵),0.5%异 戊巴比妥钠(pentobarbital sodium),生理盐水。
实验内容 1 实验基本操作技能
(1)小鼠的捉拿与固定 (2)给药途径
• 原理: 尼克刹米为中枢兴奋药,过量可引起惊厥。 本试验以尼克刹米为惊厥模型,观察受试药物 的抗惊厥作用。
实验目的
(1)学习动物基本操作技能—小鼠的捉拿、 固定及不同给药途径的给药方法。
(2)了解大剂量中枢兴奋药可拉明(或回苏 灵、尼克刹米)的中毒表现——惊厥,观察 巴比妥类药物的抗惊厥作用
实验材料
•皮下注射
注意事项:
1. 取背部及后腿皮下, 注射时用左手拇指及食指 轻轻捏起皮肤,右手持注 射器将针头刺入,固定后 即进行注射。
•腹腔注射
注意事项:
1、针头刺入部位不宜太接近Байду номын сангаас上腹部或太深,以免刺破内脏。 针头与腹腔的角度不宜太小, 避免刺入皮下。 2、使用针头不宜太粗,避免 药液注射后从注射孔流出。注 射后可用棉球按一下注射部位。
2 实验步骤
• 取体重相近的小白鼠4只,称重,编号。 • 1号鼠腹腔注射生理盐水0.1 ml/10g,2号鼠腹 腔注射1%苯巴比妥钠溶液0.1 ml/10g。 • 15 min后第1,2,3,4只鼠同时皮下注射25% 可拉明溶液0.1 ml/10g,待发生惊厥后(以后肢 强直为惊厥指标),3号鼠立即腹腔注射0.5%异 戊巴比妥钠溶液0.1 ml/10g,4号鼠注射苯巴比 妥钠溶液。1、2号鼠不再给药。 • 观察4只鼠出现症状有何不同? 并记录。
•小鼠捉拿与固定方法
注意事项:
右手提起鼠尾, 左手拇 指和食指捏住双耳及头 部皮肤,无名指、小指 和掌心夹其背部皮肤及 尾部,便可将小鼠完全固 定。 单手捉持,用拇指和食 指抓住小鼠尾巴,用小 指、无名指和手掌压住 尾根部,再用腾出的拇 指、食指及中指抓住鼠 耳及头部皮肤而固定。
•给药途径
给药剂量均为0.1ml/10g
第一只
第二只
第三,四只
生理盐水
1%苯巴比妥 溶液
•给药15min后 •皮下注射5%可拉明(0.1ml/10gb.w.) •待发生惊厥后(以后肢强直为惊厥指标),3号鼠立即腹腔注射0.5%异戊巴
比妥钠溶液0.1 ml/10g, 3号鼠立即腹腔注射苯巴比妥溶液 。1、2号鼠 不再给药