抗心绞痛药物
抗心绞痛药—心绞痛与常用药(药理学)
常用抗心绞痛药物
三、钙通道阻滞药——硝苯地平（nifedipine）
1.药理作用 降低心肌耗氧量 阻滞Ca2+内流，使心肌收缩力减弱，心率减慢；扩张
血管，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。 增加缺血区供血 扩张冠脉、增加侧支循环、抑制血小板聚集、解除冠
脉痉挛，从而增加冠脉和缺血区血流量。 保护缺血心肌 降低Ca2+
送血管及侧支血管→增 加侧支循环→缺血区血 流量增加
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用 降低心室壁张力，增加心内膜供血
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用
保护缺血的心肌细胞 硝酸甘油释放NO，促进前列环素等物质的生成与释放， 对缺血的心肌细胞产生有效的保护作用。
用。
常用抗心绞痛药物
二、β受体阻断药——普萘洛尔（propranolol）
2.临床应用 适用于对硝酸酯类药不敏感或疗效差的稳定型心绞痛
病人，用药后可明显减少发作次数，对伴有高血压及快速 型心律失常者更为适用；对近期有心肌梗死症状的病人， 用药后可降低发病率、缩小梗死面积、减少病死率。变异 型心绞痛不宜单独使用本药。
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
2.临床应用 心绞痛：急性发作可选用起效快的气雾剂、舌下含片等；
频繁发作时可选用皮肤贴剂或控释片。 急性心肌梗死 急慢性心功能不全及高血压病人的控制性降压
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
3.不良反应 血管舒张反应：面颊及颈部皮肤潮红、搏动性头痛、心 悸、颅内压升高、诱发或加重青光眼等， 大剂量可出现直立性低血压及晕厥。 高铁血红蛋白症：用量过大或频繁用药时发生。 耐受性：连续用药2～3周出现，停药1～2周消失。
心绞痛发作，如何合理选择抗心绞痛药物？
心绞痛发作，如何合理选择抗心绞痛药物？一抗心绞痛的三大类药物1、硝酸酯类药物硝酸酯类药物具有起效快，疗效确切，经济和方便等优点，至今仍是治疗心绞痛的最常用药物。
它适用于各种类型心绞痛的治疗。
既可用于缓解心绞痛急性发作，又能作为预防用药，也可以用作诊断性的治疗。
此类药物能够有效扩张动静脉，降低心脏负荷，心肌血流灌注增加，有效改善心肌缺血状态。
需要强调的是，硝酸酯类药物遇光会分解失效，所以要避光保存。
硝酸甘油的有效期比较短，保存时一定要看好有效期，及时更换，以免急救时失效。
2、β受体阻滞剂β受体阻滞剂能够降低心绞痛发作次数，减少心肌耗氧量，改善心肌缺血状态，从而缩小心肌梗死范围，此类药物是继硝酸酯类药物之后有一类治疗缺血性心脏病的药物。
β受体阻滞剂在临床上应用的种类较多，其中普萘洛尔、美托洛尔及阿替洛尔是临床上最为常用的抗心绞痛药物。
此类药物对劳力型心绞痛患者的治疗效果确切，尤其是针对心率增快、交感神经兴奋的患者有显著的治疗效果。
需要强调的是，此类药物不适合冠状动脉痉挛、心动过缓、有明显的传导阻滞以及哮喘的病人。
另外，因其有抑制心肌收缩力的作用，也不适合急性心衰的患者。
3、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂对各型心绞痛均有效，尤其是对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效。
钙拮抗剂能够抑制血管平滑肌细胞的收缩，从而舒张冠状动脉，改善心肌的缺血状态，对于心绞痛患者的治疗效果显著。
目前临床上常用于治疗心绞痛的钙离子阻滞剂主要包括硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓及氨氯地平等。
需要强调的是，钙离子阻滞剂能够抑制心肌细胞的收缩力，因此，心衰患者要慎用，另外，其降压作用较为显著，在用于抗心绞痛的治疗过程中，临床医生需定时观察患者的血压情况。
二三类抗心绞痛药物的联合心绞痛的典型临床表现是阵发性、突发性胸骨后紧缩性或压榨性疼痛，并向心前区或左上肢放射。
心绞痛没有得到有效及时的治疗，容易诱发心肌梗死，严重者可能出现猝死。
联合用药是心绞痛治疗的重要措施，不同种类抗心绞痛药作用机制不同，联合用药时可以减少药量、增强疗效和减少不良反应。
抗心绞痛药
硝酸酯类、β受体拮抗剂和钙通道阻滞剂均可用于稳定型心绞痛的预防和治疗。
稳定型心绞痛
不稳定型心绞痛
急性心肌梗死
除硝酸酯类和β受体拮抗剂外，钙通道阻滞剂也可用于不稳定型心绞痛的预防和治疗。
硝酸酯类和β受体拮抗剂可用于急性心肌梗死的预防和治疗。
03
02
01
02
CHAPTER
常用抗心绞痛药物
通过拮抗β肾上腺素能受体，降低心肌收缩力和心率，减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛。
抗心绞痛药
汇报人：可编辑
2024-01-11
目录
抗心绞痛药概述常用抗心绞痛药物抗心绞痛药的合理使用抗心绞痛药的副作用与处理抗心绞痛药的研发进展
01
CHAPTER
抗心绞痛药概述
抗心绞痛药是指能够降低心肌耗氧量、改善心肌缺血、缓解心绞痛症状的药物。
定义
根据作用机制和药物来源，抗心绞痛药可分为硝酸酯类、β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂等。
作用机制
普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。
代表药物
适用于各种类型的心绞痛，尤其是有高血压和快速型心律失常的患者。
适用人群
通过扩张冠状动脉血管，增加心肌供血，从而缓解心绞痛。
作用机制
硝酸甘油、硝酸异山梨酯等。
代表药物
适用于稳定型和不稳定型心绞痛患者，尤其是有冠状动脉狭窄和阻塞的患者。
适用人群
通过拮抗钙离子进入细胞，降低心肌收缩力，扩张冠状动脉血管，从而缓解心绞痛。
孕妇和哺乳期妇女用药需权衡利弊，如有必要，应在医生指导下用药。
05
CHAPTER
抗心绞痛药的研发进展
创新药物不断涌现
随着生物技术的不断发展，新型抗心绞痛药物不断涌现，为患者提供了更多治疗选择。
抗心绞痛药介绍
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
作用相似但较弱，舌下含服起效 快，维持时间长，均属于长效硝 酸酯类
口服个体差异性大，不良反应多。 适用于预防心绞痛和心梗后心衰
治疗。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
以普奈洛尔（propranolol） 为代表
具有多种药理作用和临床应 用，这里只介绍其防治心绞 痛作用和应用
心肌梗塞：急性心梗后次级预防疗效肯定的药
物，能缩小梗塞面积，降低病死率和再梗率。
β受体阻断药抗心绞痛临床 应用注意事项
不宜用于冠脉痉挛引起的变异型心绞痛。 剂量个体差异性较大，宜从小剂量开始
(尤其在我国)。 久用停药应逐渐减量，防止反跳。 常与硝酸甘油合用，可取长补短。 对伴哮喘或慢支病人，宜用选择性β1受
用药后，舒张心外膜血管及侧枝血管，增加 血流供应
Blood
Nitroglycerin
血管扩张
PK [Ca2+] ↓肌 PKP 球蛋白脱
磷酸
硝酸甘油舒张血管的机制
舒张血管机制
硝酸甘油扩血管物质EDRF 血管内皮舒张因子（NO）释 放激活GCcGMP↑激活 依赖cGMP 的蛋白激酶肌 球蛋白去磷酸化松弛血管 平滑肌
不良反应及耐受性
扩张血管，使颈面部潮红，搏动性头疼， 眼内压上升(青光眼禁用)。
剂量过大时，BP下降过大，反射性心率 加快，心肌收缩性增强，耗氧量增加，加 重心绞痛的发作
超剂量引起高铁血红蛋白症 易出现耐受性
硝酸酯类耐受性及预防措施
耐受性产生特点： • 快：NTG iv drop 8h，扩管作用明显减弱； ISDN 30mg qid(11-14)，疗效完全丧失。 • 组织差异性：动脉>静脉，血小板>血管。 • 个体差异性：不同的人产生程度不一样。 • 多因素影响：给药量、次数、途径、剂型等。
抗心绞痛药缓解心绞痛的西药推荐及使用要点
抗心绞痛药缓解心绞痛的西药推荐及使用要点心绞痛，也被称为心绞痛综合征，是一种由冠状动脉供血不足引起的缓解性胸痛。
为了缓解心绞痛症状，西医学开发了多种抗心绞痛药物。
本文将介绍几种常见的西药并提供使用要点。
一、硝酸甘油类药物硝酸甘油类药物是治疗心绞痛的首选药物之一。
常见的硝酸甘油类药物包括硝酸甘油片剂、硝酸甘油贴剂等。
它们通过释放一氧化氮，扩张冠状动脉，增加血流量，减轻心肌缺血症状。
使用要点如下：1. 注意药物保存：硝酸甘油类药物对光敏感，应存放在密封瓶中，避免阳光直射。
药物过期后应及时更换。
2. 规定用量：按医生建议的剂量使用硝酸甘油。
通常口服剂量为0.3-0.6毫克，含化剂放置在舌下，不咀嚼，不咽下。
3. 注意剂量调整：在使用硝酸甘油过程中，应根据个体反应和病情的变化调整剂量，但请勿超出医生指导的最大用量。
二、贝他类药物贝他类药物是一种β受体阻滞剂，能有效减慢心率、降低心肌耗氧量并促进冠脉血流。
常见的贝他类药物包括普萘洛尔、美托洛尔等。
使用要点如下：1. 谨慎在哮喘患者中使用：贝他类药物可能导致气道痉挛，因此，患有哮喘的患者在使用前应告知医生。
2. 逐渐减量停药：长期使用贝他类药物时，不可突然停药，需逐渐减量，以避免反跳性心绞痛的发生。
3. 监控血压和心率：在使用贝他类药物期间，应经常测量血压和心率，若出现明显下降，应及时就医。
三、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是另一类常用的心绞痛药物，通过阻断细胞膜上的钙离子通道减少心肌细胞内钙离子的流入，从而减慢心率和舒张冠脉。
常见的钙通道阻滞剂包括氨基地尔、硝苯地平等。
使用要点如下：1. 调整剂量：钙通道阻滞剂的剂量应根据个体反应和病情的特点进行调整。
起始剂量通常较低，以避免不良反应的发生。
2. 定期测量心电图：心电图是评估钙通道阻滞剂治疗效果的重要手段。
使用该类药物期间，应定期进行心电图检查以评估疗效。
3. 避免与其他药物的相互作用：钙通道阻滞剂与某些药物（如β受体激动剂和二甲氧芬）有相互作用，可能增加心脏负荷，应避免联用。
解读抗心绞痛药物的使用指南
解读抗心绞痛药物的使用指南心绞痛是一种非常常见的心血管疾病，它会给患者带来剧烈的疼痛和不适感。
为了缓解心绞痛症状并预防心脏病发作，医生通常会给患者开具抗心绞痛药物的处方。
本文将对抗心绞痛药物使用指南进行解读，帮助患者正确使用这些药物。
一、药物分类与作用机制抗心绞痛药物主要分为三类：硝酸酯类、β受体拮抗剂和钙离子拮抗剂。
这些药物通过不同的机制来起到缓解心绞痛症状的作用。
1. 硝酸酯类药物：硝酸酯类药物能够扩张血管，改善心脏供血，从而缓解心绞痛。
常见的硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酮硝酸酯等。
2. β受体拮抗剂：β受体拮抗剂通过阻断心脏及周围血管的β受体，减慢心率并降低心脏负荷，从而减少心脏耗氧量，缓解心绞痛。
常见的β受体拮抗剂有美托洛尔、阿替洛尔等。
3. 钙离子拮抗剂：钙离子拮抗剂通过抑制细胞内钙离子流入，减少心脏收缩力和心率，从而降低心脏的耗氧量，缓解心绞痛。
常见的钙离子拮抗剂包括硝苯地平、维拉帕米等。
二、用药原则与注意事项1. 根据患者情况选用合适药物：不同类型的心绞痛患者，根据病情和身体状况选择合适的抗心绞痛药物。
例如，对于轻度心绞痛患者，可以优先选择硝酸酯类药物；对于合并高血压的患者，可以选用钙离子拮抗剂。
2. 根据症状进行药物调整：患者在使用抗心绞痛药物的过程中，应根据症状的变化适时调整药物剂量和使用频率。
如果疼痛减轻或症状缓解，可适当减少药物剂量；如果症状加重，应及时增加用药量。
3. 注意副作用和禁忌症：抗心绞痛药物在使用过程中可能会出现一些副作用，如低血压、乏力、头晕等。
患者在使用药物时应密切观察自身反应，如出现严重副作用应立即就医。
此外，某些药物在特定疾病状态下或与其他药物同时使用时存在禁忌症，患者在使用前应仔细阅读说明书或咨询医生。
三、合理用药的建议1. 定期复诊：心绞痛患者在使用抗心绞痛药物的过程中，应定期复诊并与医生沟通用药效果和不良反应，及时调整治疗方案。
2. 遵医嘱用药：患者在使用抗心绞痛药物前应仔细阅读医生开具的使用指南，并按照医嘱用药。
心脏病患者的抗心绞痛西药适应症及使用说明
心脏病患者的抗心绞痛西药适应症及使用说明心绞痛是一种由于心肌缺血引起的疼痛症状，常见于冠心病患者。
为了缓解心绞痛的症状，西药中有多种抗心绞痛药物可供选择。
本文将介绍心脏病患者常用的抗心绞痛西药的适应症和使用说明。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心绞痛的首选药物之一，常见药物包括硝酸甘油、畏克沙胺等。
硝酸酯类药物通过扩张冠状动脉，增加冠脉血流，缓解心肌缺血，从而减轻心绞痛症状。
以下是使用硝酸酯类药物的注意事项：1. 使用方法：硝酸酯类药物一般采用舌下含服或贴片给药。
舌下含服时，建议将药片放置于舌下，等待药物完全吸收，不要咀嚼或吞咽。
贴片给药时，将贴片粘贴在干净的皮肤上，避免皮肤受损或发红。
2. 使用剂量：病情严重程度和患者个体差异会影响使用剂量，因此最好遵循医生的建议，不要随意增加剂量。
一般情况下，舌下含服的硝酸甘油剂量为0.3-0.6毫克，每次间隔5分钟，最多重复3次。
贴片给药的剂量和频率需按照具体药物说明书来进行。
3. 注意事项：在使用硝酸酯类药物期间，可能会出现头晕、面色苍白、低血压等副作用，这通常是由于血管扩张导致的。
如果出现严重不适症状，应立即就医。
硝酸酯类药物与硝酸酯类药物之间不应过度交替使用，以免产生耐药性。
二、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是常用的治疗心绞痛的药物，可通过抑制冠脉平滑肌的收缩，减少心肌缺血，从而减轻心绞痛症状。
常见的钙通道阻滞剂有硝苯地平、维拉帕米等。
以下是使用钙通道阻滞剂的注意事项：1. 使用方法：钙通道阻滞剂通常采用口服给药，按照医生的建议进行使用。
2. 使用剂量：剂量会因患者个体差异和病情而有所不同，应遵循医生的建议，不要随意增加剂量。
3. 注意事项：在使用钙通道阻滞剂期间，可能会出现头晕、疲倦、心率减慢等不适反应。
部分钙通道阻滞剂还会引起便秘。
如果出现严重不适症状，应及时就医。
三、β受体阻滞剂β受体阻滞剂可通过减慢心脏的收缩频率和收缩力，减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛症状。
抗心绞痛药应用
硝酸酯类包括
硝酸甘油（nitroglycerin）
硝酸异山梨酯 （isosorbide dinitrate）
单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）
戊四硝酯（pentaerythrityl tetranitrate）
11
硝酸甘油 nitroglycerin
【化学结构】硝酸多元酯，1846年合成，
35
三类钙拮抗药临床应用特点比较
36
三类抗心绞痛药物临床应用特点比较
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四、其他抗心绞痛药
丹参酮Ⅱ-A 磺酸钠 抗心肌缺血、改善乳酸代谢 抑制血小板聚集、抑制血栓形成 用于冠心病、心绞痛、急性心梗
尼可地尔 新型扩管药 促K+外流→胞膜超级化→抑Ca2+内流 →用于变异性心绞痛 释放NO → cGMP↑
心率↑
心室壁 张力↑
左心 室室 压容 力积
7
病理改变
冠状动脉粥样硬化导致血管狭窄，造成供 应心肌的血流不足，即心肌缺血。心肌缺血 缺氧是导致心绞痛的主要原因。不稳定性心 绞痛与粥样硬化迅速发展，斑块破裂+痉挛 +血栓形成+血小板激活有关。
8
抗心绞痛药的治疗基础
1、 增加冠状动脉(缺血区心肌的)供血 舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧支循环的形成。
注意：β-R 阻断 →心收缩力↓ →心室容积↑ →射血时间延长
合用硝酸甘油
29
硝酸酯类
HR↑ 心肌收缩↑
HR↓ 心肌收缩↓
+
β阻断剂
BP↓
心室射血时间↑ 心室容积增大
心室射血时间↓ 心室容积缩小
总耗氧量↓
30
注意事项：
①心绞痛伴有重度心力衰竭、休克、窦性心动过缓、Ⅱ度以 上房室传导阻滞者，禁用β-受体阻滞剂； ②支气管哮喘及严重阻塞性肺气肿者，慎或禁用； ③避免突然停药诱发心绞痛、心肌梗死或心律失常。 ④血脂异常慎用。
抗心绞痛药(3)
药物治疗心绞痛的目的： 1．控制症状，↓心肌损害 2．预防发作
决定心肌供O2与需O2的因素
供O2 冠状A灌注压*
需O2 心力
冠A口径
心率
血管外压力
心舒张期长短 侧枝循环
心室内压 心室壁张力
心室容积
每分钟射血时间
缺血性心脏病： 供O2↓/需O2↑，O2的供需失去平衡→心 绞痛或心肌梗死
注意事项
➢ 变异型心绞痛不宜应用 ➢ 宜从小剂量开始：个体差异大 ➢ 停药有反跳 ➢ 久用可致血脂升高 ➢ 心动过缓、低血压、心力衰竭、心传
导阻滞、支气管哮喘一般禁用。
三 钙拮抗药
常用药物： 硝苯地平（Nifedipine 心痛定） 维拉帕米（Kdrapamil 异搏定） 地尔硫卓（Diltiazem）
老年人贫血问题：
根据国外一些报道，无明显疾病的老年 人中，贫血检出率为5%20%，住院老年 病人中有贫血者为20% 40% 北京医院统计老年住院患者，发现60 79岁患者中，贫血发生率为35.5%；80岁 以上老年人中，贫血高达49.3% 老年人的贫血症状易被理解为自然衰老 现象。特别是，慢性贫血往往仅表现为 心悸、气短，常被误认为一般衰弱。因 而，主动为此就医者并不多
硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛更 好。
硝酸甘油和β受体阻断药 合互相弥补不足
心率 心室壁张力
硝酸甘油 ↑
↓
β受体阻断药 ↓
↑
冠脉阻力 ↓ ↑
3.降低血压作用相加，应予注意！
［不良反应］
心动过缓、低血压及诱发或加重心力衰竭。 对心内传导阻滞和支气管哮喘一般禁用。
冠状阻力↑ 心率↓
【2019年整理】治疗心绞痛的中成药物列表
治疗心绞痛的药品列表- 抗心绞痛药分类查看本药品列表被可按中成药和西药分类查看：治疗心绞痛的中成药物列表治疗心绞痛的西药列表治疗心绞痛的药品列表丁四硝酯主要用于预防心绞痛，不用于缓解急性心绞痛发作。
三乙硝胺（三硝乙醇胺）防治心绞三氟柳（三氟柳胶囊）预防心肌梗死、稳定或不稳定心绞痛、暂时性缺血性发作或中风的血栓形成；减少冠状动脉旁路移植术后的血栓形成。
三甲氧苄嗪片1.用于冠脉功能不全、心绞痛及陈旧性心肌梗死等，可与洋地黄合用于伴有严重心功能不全者。
2.用于眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。
3.也可用于血管源性视敏度下降和视野障碍的辅助性治疗。
乳酸心可定片治疗心绞痛。
二氯呋利二硝酸酯异山梨糖醇片功能主治：于防治冠状动脉循环障碍、心绞痛、心肌梗塞后康复治疗，可长期服用。
五单硝酸异山梨醇山亚硝酸异戊酯吸入剂治疗氰化物中毒及心绞痛急性发作。
伊加地平伊拉地平（易拉地平）适用于治疗高血压、心绞痛、动脉粥样硬化和充血性心力衰竭等。
伊莫拉明（恶唑啉亚胺、依莫拉明）可扩张冠脉、增加冠脉血流量，促进侧支循环。
用于治疗心绞痛依他苯酮（乙胺苯乙酮）用于治疗心绞痛及冠脉功能不全。
依泮洛尔（益派洛尔）选择性阻断β1受体具有内在拟交感活性。
用于轻度高血压，也可用于心绞痛。
依诺肝素钠注射液预防静脉栓塞性疾病（防止静脉内血栓形成）尤其与某些手术有关的栓塞。
用于血液透析体外循环中，防止血栓形成。
治疗深静脉血栓形成。
治疗急性不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死，与阿司匹林同用。
冠心苏合丸理气宽胸，止痛。
用于心绞痛，胸闷憋气。
冠心苏合胶囊理气宽胸，止痛。
用于心绞痛，胸闷憋气。
凯林（基林、凯刺素、凯林甙）本品为血管扩张药并有支气管扩张作用。
用于治疗心绞痛、哮喘以及结合紫外光A，试用于白癜风。
利多氟嗪（利多福心、立得安）主要用于心绞痛。
单硝酸山梨醇（心痛治）用于预防和持久治疗心绞痛，本药不适用于需舌下含服来治疗的心绞痛发作。
单硝酸异山梨酯片（欣康片、盘得高、艾复咛、伊索曼、欣泰、爱欣莫尔）冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。
抗心绞痛药物的作用及副作用
抗心绞痛药物的作用及副作用心绞痛是一种常见的心血管疾病，它是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛。
抗心绞痛药物是治疗心绞痛的主要药物之一，它们通过不同的机制缓解心绞痛症状。
本文将介绍抗心绞痛药物的作用及副作用。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心绞痛的一类重要药物，它们通过扩张冠状动脉和周围血管，增加心脏血流量，从而缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酯等。
硝酸甘油可以通过口服、舌下含化、贴片等多种途径给药，异山梨酯则主要通过口服给药。
硝酸酯类药物的副作用主要包括头痛、面部潮红、低血压等。
长期使用硝酸酯类药物还可能导致耐药性的产生。
二、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是治疗心绞痛的另一类重要药物，它们通过阻断β受体，减慢心率、降低心脏负荷和氧耗，从而缓解心绞痛症状。
β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿罗洛尔等。
这类药物主要通过口服给药。
β受体阻滞剂的副作用主要包括低血压、心动过缓、心力衰竭等。
长期使用β受体阻滞剂还可能导致哮喘等不良反应。
三、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是治疗心绞痛的另一类药物，它们通过阻断心肌细胞内的钙离子进入，减少心肌细胞的收缩力和氧耗，从而缓解心绞痛症状。
钙通道阻滞剂包括硝苯地平、氨氯地平等。
这类药物主要通过口服给药。
钙通道阻滞剂的副作用主要包括头晕、低血压、心动过缓等。
长期使用钙通道阻滞剂还可能导致心功能不全等不良反应。
四、阿司匹林阿司匹林是一种常用的抗血小板药物，它可以抑制血小板聚集，减少血栓形成，从而预防心绞痛的发生。
阿司匹林主要通过口服给药。
阿司匹林的副作用主要包括胃肠道不适、出血等。
长期使用阿司匹林还可能导致胃肠道溃疡等不良反应。
总之，抗心绞痛药物是治疗心绞痛的重要药物，但是它们也存在一定的副作用。
在使用这些药物时，应该根据患者的具体情况选择合适的药物和剂量，并严格遵守医生的嘱托。
同时，患者在使用这些药物时也应该注意药物的不良反应，及时就医处理。
抗心绞痛药-药理学-23
抗心绞痛药-药理学-23引言抗心绞痛药是用于治疗心绞痛的一类药物，它们通过不同的机制减少心脏的氧需求或增加心脏的血供，从而缓解心绞痛的症状。
针对不同的病因和病情，医生会选择不同的抗心绞痛药。
本文将介绍几种常用的抗心绞痛药及其药理学特点。
1. 一硝酸酯类药物1.1 作用机制一硝酸酯类药物通过释放一氧化氮（NO）来扩张冠状动脉和静脉，从而增加心脏血供和减少心脏氧需求。
一氧化氮可以激活血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，使环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高，导致血管平滑肌松弛。
此外，一硝酸酯类药物还可以降低外周阻力，减轻心脏后负荷。
1.2 临床应用一硝酸酯类药物主要用于急性心绞痛的治疗和预防。
常见的一硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酯等。
2. β受体阻滞剂2.1 作用机制β受体阻滞剂通过竞争性抑制β受体的激活，减少心脏的收缩力和心率，从而降低心脏的氧需求。
此外，它们还可以通过减少心脏磷酸化酶（phosphorylase kinase）的活性，抑制糖原的分解，增加心肌糖原的贮备，从而提供更多的能量给心脏。
2.2 临床应用β受体阻滞剂广泛用于心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等心血管疾病的治疗。
常见的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
3. 钙离子拮抗剂3.1 作用机制钙离子拮抗剂通过抑制心肌细胞内的钙离子通道，减少钙离子的内流，从而抑制心肌细胞的收缩力和心率。
此外，钙离子拮抗剂还能扩张冠状动脉，增加心脏血流，改善心肌的供血情况。
3.2 临床应用钙离子拮抗剂常用于缓解心绞痛的急性发作和预防。
常见的钙离子拮抗剂有硝酸异山梨酯、地尔硫離拓等。
4. 阿司匹林4.1 作用机制阿司匹林是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧酶活性，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、退热和镇痛作用。
此外，阿司匹林还能抑制血小板的聚集，防止血栓形成，从而减少心绞痛的发生。
4.2 临床应用阿司匹林常用于心绞痛的长期治疗和预防，可以减少心脏事件的发生。
此外，阿司匹林还常用于心肌梗死的早期治疗。
抗心绞痛药
钙拮抗药临床应用
1.变异型心绞痛
(最佳适应症) 2.心肌缺血伴支气管哮喘心绞痛 3.心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病
钙通道阻滞药
药物: 硝苯地平（nifedipine） 维拉帕米（verapamil） 地尔硫zhuo（diltiazem） 哌克昔林（perhexiline） 普尼拉明（prenylamine）
钙通道阻断药
【不良反应】
短效二氢吡啶类硝苯地平可出现反射性心 率加快, 心肌耗氧量增加,加重心肌缺血，与β 受体阻断药合用取长补短。 原因： 1. 两者合用可协同降低心肌耗氧量、增加心肌供氧；
2. 普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速、
心肌耗氧↑、加重心肌缺血的不良反应；
3. 硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩冠脉，减少心肌供血、 心室容积增加，心肌耗氧增加的不良反应。
第二十八章
抗心绞痛药
概
述
心绞痛是因冠状动脉供血不足引起
的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧 综合症。多见于冠状动脉硬化性心 脏病 。
（第二节）
心绞痛临床表现：
病人胸骨后部或 左前胸呈阵发性绞 痛、闷痛、压榨性疼 痛，可放射至左肩、 左上肢。疼痛时间1 - 5 min (<15min)， 休息或用药物治疗后 常可缓解。 疼痛原因：由缺血、缺氧的代谢产物（乳酸、
四、心肌能量代谢调节药
曲美他嗪 雷诺嗪
五、 其他抗心绞痛药物
卡维地洛 尼可地尔 吗多明
复习题
1
、硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮 抗药抗心绞痛作用机制。 2 、硝酸酯类、钙拮抗剂与普萘 洛尔合用治疗心绞痛的意义。
_+ 2+ 细胞内Ca 释放、细胞外Ca2+内流
β2 –R激动剂
抗心绞痛药
抗心绞痛药:合心爽（恬尔心、地尔硫唑、Diltiazem）：强效冠脉扩张剂及钙拮抗剂。
直接扩张周围血管和冠脉，抑制心率和血压升高，增加肾血流量。
用于老年性缺血性心脏病、运动性心绞痛。
30mg tid （30mg*50片/盒）硝酸甘油（耐绞宁、护心贴、Nitrolingual）直接松弛小血管平滑肌，减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量，并促进心肌侧支循环，用于各种形式的心绞痛、及冠脉痉挛。
0.6mg*25片/瓶同类药物：消心痛(异舒吉、爱倍) 5mg*100片/瓶欣康（莫诺美地）40（50）mg tid硝苯吡啶（心痛定、拜新同、Nifedipine）：钙拮抗剂。
直接松弛血管平滑肌扩张冠脉，同时扩张周围小动脉，降压，用于防治冠心病盒各型高血压20mg tid 拜新同（30mg*7片/盒）葛根素（天保康、普乐林、Puerarin）：扩张冠脉和脑血管，活血化瘀改善微循环25（50）mg*24片/盒0.1g/2ml/支、0.2g/100ml/瓶（含葡萄糖5g）心血康：扩张冠脉、改善心肌缺血，预防盒治疗心绞痛、冠心病0.1*20粒/盒万爽力（曲美他嗪）：作用细胞水平，抗心肌缺血，用于心绞痛长期治疗20mg tid （20mg*30片/盒）维奥欣：扩冠、减少心脏负荷，降低氧耗、调节血脂、降低血液粘度，改善微循环，清除羟自由基80mg*tid（80*24片/盒）冠心宁（丹参、川穹）：活血化瘀、通脉养心、用于治疗冠心病、心绞痛10ml～20ml＋5％GS 500ml ivgtt qd抗心律失常药：胺碘酮（可达龙、可达隆、Amiodarone）：广谱抗心律失常、抗心绞痛及β受体阻滞剂，用于室上性和室性心律失常0.2g tid口服0.1g tid维持（长时间服用，每周5天，停用2天）胺碘酮唯一不增加死亡率的抗心律失常药起始300ug/min 最大1000ug/min；75ug-150ug iv 负荷150mg/支；大剂量控制，小剂量维持。
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钙拮抗剂 硝酸酯类
Aspirin
大量可加重心绞 痛
32
控制其它危险因素
• 抽烟 • 肥胖 • 久坐工作生活
强
骑
绝对戒烟 <120％理想体重 每天30－60分钟的中
度活动，如行走、
车，每周3－4次。
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LDL,CHO ,TG,HDL的ATP III的分类
LDL <100 100-129 130-159 160-189 ≥ 190
和压力均降低，LV壁张力降低 • 扩张动脉，外周阻力降低，LV后负荷降低
心肌耗氧量下降
• 缓解冠状动脉痉挛
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12
临床应用
• 发作期：舌下含化、喷雾、静滴 • 间歇期：口服或贴膜 • 德脉宁、长效异乐定、长效心痛治、国产
5-单硝(鲁南欣康、丽株欣乐等) • 副作用：头痛
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10
硝酸酯类
• EDRF(NO) 鸟苷酸环化酶激活 cGMP浓度升高 血管扩张、抑制血小板 聚集
• 动粥、DM、HBP EDRF 冠脉血管张 力增加、痉挛、血小板聚集和血栓形成
• 硝酸酯类一方面直接扩张血管，另一方面 与细胞内巯基共同作用产生NO
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11
• 小剂量扩张静脉为主，大剂量也扩张动脉 • 扩张静脉，回流量减少，LV舒张末期容量
13
β阻滞剂（1）
• 药物选择 （1）β1选择性（2）非选择性（3）内在拟交感 活性
• 老年人剂量小于中年人。 • 我国剂量小于国外用量，可出现首剂综合征。 • 心率保持55－65次/分，一般活动后小于90次/
分 • 血压保持在95-100/70-80mmHg
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14
β阻滞剂（2）
• 肝功能差，用经肾排泄制剂，非脂溶性药 物如Atenolol
• 根据心率及并发症（糖尿病和周围血管病 可选硝苯地平）
• 短效硝苯地平不利于心肌缺血反可加重， 有死亡率增加的报导。
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钙拮抗剂临床应用注意事项
• 窦缓、轻度AVB不宜用维拉帕米及 Diltiazem，而心率加快不宜用短效二氢吡 啶类
• 合并AF及室上速首选维拉帕米、其次 Diltiazem
缺血总负荷中四分之三的发作无症状。 在稳定性心绞痛、不稳定性心绞痛和MI后，无痛性缺血具有 不良后果。
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7
TOTAL ISCHEMIC BURDEN
symptomatic + silent ischemic episodes sum of the products of the duration and
• 合并DM不宜用硝苯地平
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劳力心绞痛特殊情况下的药物选择 1
伴发疾病或临床状态 药物选择
高血压
β受体阻滞剂
必要时联合用药
钙拮抗剂（非首选）
哮喘或慢性阻塞性肺疾 钙拮抗剂：维拉帕米 患
IV或III级心绞痛等待 PTCA或CABG干预
三联（硝酸酯类、β受 体阻滞剂、钙拮抗剂）
劳力心绞痛特殊情况下的药物选择 2
• 3.夜间心绞痛（nocturnal angina）有两种情况 （卧位心绞痛，冠脉张力升高）
• 4.餐后心绞痛（postprandial angina）
• 5.X综合征（cardiac syndrome）
多见于心肌肥厚及冠脉微循环异常，不属于 冠心病范畴
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6
缺血总负荷
缺血总负荷：有症状和无症状缺血的总和 48 h Holter: ST段下降³0.1 mV;持续时间³1分钟; 间隔时间³ 1分钟
肥厚型心肌病
选择性β1受体阻滞剂 ＋硝酸酯类 钙拮抗剂
β受体阻滞剂或维拉 帕米
二尖瓣脱垂
β受体阻滞剂
可卡因：心肌缺血
静点硝酸甘油＋钙拮 抗剂
*无明显心力衰竭；**禁用地尔硫卓及维拉帕米
其他扩冠药
• 潘生丁：窃流 • 吗多明( medsidomine): 能自发提供NO
cAMP 血管扩张 • 尼可地尔（Nicorandil): 有烟酰胺和硝酸
• 与胺碘酮同时应用可引起心脏停跳，与维拉帕米和 Diltiazem合用有心动过缓或停跳的可能
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钙拮抗剂抗心绞痛的作用机制
• 阻滞钙通道的钙离子内流，使血管扩张， 心肌收缩力降低。
• 解除冠脉痉挛，扩张侧枝循环
• 降低细胞内的钙浓度，改善缺血心肌的顺 应性，改善心内膜下心肌血液灌注
• 肾功能差 用经肝排泄制剂 脂溶性药物如 美托洛尔
• 中枢神经系统反应 多见于脂溶性如普萘 洛尔、美托洛尔
• 双向排泄Bisoprolol
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β阻滞剂（3）
• 高度β受体选择性对血脂的影响 （ UPKDS） 对气道阻力、对末梢血管疾 患、对糖代谢没有影响
• β受体阻滞剂过量治疗
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β阻滞剂（4）
• 对不稳定心绞痛过分强调痉挛因素而不用 或β受体阻滞剂用量过小，以下情况为夜 间心绞痛，晨2－3时或起床前，餐后心绞 痛部分可由冠脉张力增高，常是混合性同 时病变较重。
• 不宜过量如血压过低、心率过缓影响心排 血量，不利心肌灌注或减少导致心绞痛加 重。
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β阻滞剂（5）
异丙肾上腺素、硝酸盐。内皮完整时，乙 酰胆碱、前列环素（PGI2）
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4
分型
• 稳定性 • 不稳定性（急性冠脉综合征之一） • 变异性
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5
稳定亚型（chatterjee）
• 1.走过心绞痛（walking through angina）
• 2.混合性心绞痛（变换閾值 variable threshold ）
• 心绞痛发作时出现心率增快，血压升高， S3，新出现的BSM喀喇音，多为缺血严 重，可考虑静脉注射β受体阻滞剂，出现 S3为收缩功能不全。
• 出现束支传导阻滞，β受体阻滞剂能用否 ？
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β阻滞剂（6）
• 出现房室传导阻滞,紧密观察β受体阻滞剂 可减量，不宜骤停，可加大硝酸酯类药
• COPD能否用？
• 对抗心肌细胞内的钙超载，保护缺血再灌 注造成的心肌损伤
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钙通道阻滞剂 (1)
• 不作为治疗稳定性或不稳定性心绞痛的单一 药物，除非是β阻滞剂有应用禁忌症时，或是 以冠脉痉挛为主时。
• 地尔硫卓与维拉帕米一般不与β阻滞剂联合应 用。混合性，需合用时，可与双氢吡啶类药 物氨氯地平，有时亦可在应用β阻滞剂基础上 加用小量15mg地尔硫卓tid或4id，避免两药相 加的明显心肌抑制的作用。
CHO <200 200-239 ≥ 240
TG <150 150-199 200-499
HDL < 40 ≥60
理想 接近理想
临界 升高 极高 理想 临界 升高
正常 临界 升高 减低 升高
在不同危险分类中LDL胆固醇目标值和需改变生活方式治 疗（TLC）和药物治疗的数值(ATP III)
危险分类
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钙通道阻滞剂(2)
• 静脉地尔硫卓(无明显心功能不全者)可作 为治疗较顽固的不稳定心绞痛，首剂10－ 12mg 10分钟内给予，后以1-4mg/分钟静 点。
• 变异性心绞痛宜用钙拮抗剂，但不宜用增 快心率的短效钙拮抗剂，长期应用可用缓 释或控释片。
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钙通道阻滞剂（3）
酯 特点 强扩冠 • 曲美他嗪
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心绞痛
稳定心绞痛 不稳定心绞痛 变异性心绞痛
Aspirin
舌下硝酸甘 油 抗心肌缺血 药
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Aspirin 325mg嚼服后每 日75－160mg,
Aspirin and Cloligrel,
Heparin（APTT 1.5－2 倍于正常值） 抗心肌缺血药 高危－介入治疗 低危－药物治疗
10年风险<10%: ≥160
0-1个危险因 素
<160
≥160
≥190 (160-189:临床判 断降LDL药物)
治疗
抗血小板:
阿司匹林可预防UA至MI的进展且降 低心血管死亡率
抵克力得及氯匹格雷不仅可以降低 PTCA再狭窄且可降低心血管死亡率 ，尤其在阿司匹林禁忌时可用
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抗心绞痛药物
• 冠脉血流 • 冠脉内径 • 冠脉灌注压 • 血红蛋白含量 • 舒张期长短
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2
• 心率 • 血压 • 心肌收缩力 • 左室大小 • 收缩期长短
2021/1/7
3
冠脉张力
• 神经、冠脉、平滑肌受体αβ多巴胺和副交 感神经受体
• 体液 • 冠脉内皮功能释放活性物质（EDRF）、
冠心病和冠 心病危险等 同情况 (10年 风险>20%)
LDL目 标值 （mg/dl）
<100
开始生活 方式治疗 的LDL值 （mg/dl）
≥100
2个以上的危 险因素
（10年风险 ≤20%）
<130
≥130
考虑药物治疗的 LDL值（mg/dl）
≥130 (120-129;药物选
择)
10年风险10%20%：≥130
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二级预防
• A ( 阿司匹林 + 抗血栓 +ACEI) • B ( beta-阻滞剂 + 血压 ) • C ( 胆固醇 + 戒烟) • D ( 糖尿病 + 饮食 ) • E ( 运动 + 教育 )