抗心绞痛药物
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CHO <200 200-239 ≥ 240
TG <150 150-199 200-499
HDL < 40 ≥60
理想 接近理想
临界 升高 极高 理想 临界 升高
正常 临界 升高 减低 升高
在不同危险分类中LDL胆固醇目标值和需改变生活方式治 疗（TLC）和药物治疗的数值(ATP III)
危险分类
2021/1/7
10
硝酸酯类
• EDRF(NO) 鸟苷酸环化酶激活 cGMP浓度升高 血管扩张、抑制血小板 聚集
• 动粥、DM、HBP EDRF 冠脉血管张 力增加、痉挛、血小板聚集和血栓形成
• 硝酸酯类一方面直接扩张血管，另一方面 与细胞内巯基共同作用产生NO
2021/1/7
11
• 小剂量扩张静脉为主，大剂量也扩张动脉 • 扩张静脉，回流量减少，LV舒张末期容量
16
β阻滞剂（4）
• 对不稳定心绞痛过分强调痉挛因素而不用 或β受体阻滞剂用量过小，以下情况为夜 间心绞痛，晨2－3时或起床前，餐后心绞 痛部分可由冠脉张力增高，常是混合性同 时病变较重。
• 不宜过量如血压过低、心率过缓影响心排 血量，不利心肌灌注或减少导致心绞痛加 重。
2021/1/7
17
β阻滞剂（5）
冠心病和冠 心病危险等 同情况 (10年 风险>20%)
LDL目 标值 （mg/dl）
<100
开始生活 方式治疗 的LDL值 （mg/dl）
≥100
2个以上的危 险因素
（10年风险 ≤20%）
<130
≥130
考虑药物治疗的 LDL值（mg/dl）
≥130 (120-129;药物选
择)
10年风险10%20%：≥130
• 心绞痛发作时出现心率增快，血压升高， S3，新出现的BSM喀喇音，多为缺血严 重，可考虑静脉注射β受体阻滞剂，出现 S3为收缩功能不全。
• 出现束支传导阻滞，β受体阻滞剂能用否 ？
2021/1/7
18
β阻滞剂（6）
• 出现房室传导阻滞,紧密观察β受体阻滞剂 可减量，不宜骤停，可加大硝酸酯类药
• COPD能否用？
心力衰竭或EF<30％
硝酸酯类＋氨氯地平
左室功能不全* 中度：EF 30%-40%** 重度：EF20％－30％
趋向窦缓
硝酸酯类＋β受体阻滞剂＋ 氨氯地平
硝酸酯类＋小剂量β受体阻 滞剂
硝苯地平缓释剂或氨氯地 平＋硝酸酯类
或醋丁洛尔＋硝酸酯类
劳力心绞痛特殊情况下的药物选择 3
糖尿病 轻度 脆性、胰岛素依赖
抗心绞痛药物
• 冠脉血流 • 冠脉内径 • 冠脉灌注压 • 血红蛋白含量 • 舒张期长短
2021/1/7
2
• 心率 • 血压 • 心肌收缩力 • 左室大小 • 收缩期长短
2021/1/7
3
冠脉张力
• 神经、冠脉、平滑肌受体αβ多巴胺和副交 感神经受体
• 体液 • 冠脉内皮功能释放活性物质（EDRF）、
2021/1/7
19
2021/1/7
20
2021/1/7
21
Beta阻滞剂不良反应和用药注意事 项
• 撤药综合症：心绞痛加重 • 首剂综合症 • 可诱发或加重哮喘、HF、AVB等 • TG升高、HDL降低、尿酸升高 • 抑郁，ED、失眠 • 与服用降糖药的病人合用出现低血糖不易恢复 • 与洋地黄合用HR减慢、AV传导延迟相加
• 根据心率及并发症（糖尿病和周围血管病 可选硝苯地平）
• 短效硝苯地平不利于心肌缺血反可加重， 有死亡率增加的报导。
2021/1/7
26
钙拮抗剂临床应用注意事项
• 窦缓、轻度AVB不宜用维拉帕米及 Diltiazem，而心率加快不宜用短效二氢吡 啶类
• 合并AF及室上速首选维拉帕米、其次 Diltiazem
2021/1/7
24
钙通道阻滞剂(2)
• 静脉地尔硫卓(无明显心功能不全者)可作 为治疗较顽固的不稳定心绞痛，首剂10－ 12mg 10分钟内给予，后以1-4mg/分钟静 点。
• 变异性心绞痛宜用钙拮抗剂，但不宜用增 快心率的短效钙拮抗剂，长期应用可用缓 释或控释片。
2021/1/7
25
钙通道阻滞剂（3）
13
β阻滞剂（1）
• 药物选择 （1）β1选择性（2）非选择性（3）内在拟交感 活性
• 老年人剂量小于中年人。 • 我国剂量小于国外用量，可出现首剂综合征。 • 心率保持55－65次/分，一般活动后小于90次/
分 • 血压保持在95-100/70-80mmHg
2021/1/7
14
β阻滞剂（2）
百度文库
• 肝功能差，用经肾排泄制剂，非脂溶性药 物如Atenolol
10年风险<10%: ≥160
0-1个危险因 素
<160
≥160
≥190 (160-189:临床判 断降LDL药物)
治疗
抗血小板:
阿司匹林可预防UA至MI的进展且降 低心血管死亡率
抵克力得及氯匹格雷不仅可以降低 PTCA再狭窄且可降低心血管死亡率 ，尤其在阿司匹林禁忌时可用
2021/1/7
36
• 3.夜间心绞痛（nocturnal angina）有两种情况 （卧位心绞痛，冠脉张力升高）
• 4.餐后心绞痛（postprandial angina）
• 5.X综合征（cardiac syndrome）
多见于心肌肥厚及冠脉微循环异常，不属于 冠心病范畴
2021/1/7
6
缺血总负荷
缺血总负荷：有症状和无症状缺血的总和 48 h Holter: ST段下降³0.1 mV;持续时间³1分钟; 间隔时间³ 1分钟
钙拮抗剂 硝酸酯类
Aspirin
大量可加重心绞 痛
32
控制其它危险因素
• 抽烟 • 肥胖 • 久坐工作生活
强
骑
绝对戒烟 <120％理想体重 每天30－60分钟的中
度活动，如行走、
车，每周3－4次。
2021/1/7
33
LDL,CHO ,TG,HDL的ATP III的分类
LDL <100 100-129 130-159 160-189 ≥ 190
和压力均降低，LV壁张力降低 • 扩张动脉，外周阻力降低，LV后负荷降低
心肌耗氧量下降
• 缓解冠状动脉痉挛
2021/1/7
12
临床应用
• 发作期：舌下含化、喷雾、静滴 • 间歇期：口服或贴膜 • 德脉宁、长效异乐定、长效心痛治、国产
5-单硝(鲁南欣康、丽株欣乐等) • 副作用：头痛
2021/1/7
• 对抗心肌细胞内的钙超载，保护缺血再灌 注造成的心肌损伤
2021/1/7
23
钙通道阻滞剂 (1)
• 不作为治疗稳定性或不稳定性心绞痛的单一 药物，除非是β阻滞剂有应用禁忌症时，或是 以冠脉痉挛为主时。
• 地尔硫卓与维拉帕米一般不与β阻滞剂联合应 用。混合性，需合用时，可与双氢吡啶类药 物氨氯地平，有时亦可在应用β阻滞剂基础上 加用小量15mg地尔硫卓tid或4id，避免两药相 加的明显心肌抑制的作用。
• 与胺碘酮同时应用可引起心脏停跳，与维拉帕米和 Diltiazem合用有心动过缓或停跳的可能
2021/1/7
22
钙拮抗剂抗心绞痛的作用机制
• 阻滞钙通道的钙离子内流，使血管扩张， 心肌收缩力降低。
• 解除冠脉痉挛，扩张侧枝循环
• 降低细胞内的钙浓度，改善缺血心肌的顺 应性，改善心内膜下心肌血液灌注
肥厚型心肌病
选择性β1受体阻滞剂 ＋硝酸酯类 钙拮抗剂
β受体阻滞剂或维拉 帕米
二尖瓣脱垂
β受体阻滞剂
可卡因：心肌缺血
静点硝酸甘油＋钙拮 抗剂
*无明显心力衰竭；**禁用地尔硫卓及维拉帕米
其他扩冠药
• 潘生丁：窃流 • 吗多明( medsidomine): 能自发提供NO
cAMP 血管扩张 • 尼可地尔（Nicorandil): 有烟酰胺和硝酸
治疗
抗心绞痛治疗
硝酸酯类 -阻滞剂 钙拮抗剂 其他：钾通道激动剂、曲美 他嗪
2021/1/7
37
治疗
• 肝素
• 普通肝素是有效的，尤其是与阿司匹林 联用时
• LMWHs 即将取代普通肝素
2021/1/7
38
治疗
他汀类
• 在二级预防中应用他汀类可以降低冠脉发 病率和死亡率及全因死亡率
2021/1/7
• 合并DM不宜用硝苯地平
2021/1/7
27
劳力心绞痛特殊情况下的药物选择 1
伴发疾病或临床状态 药物选择
高血压
β受体阻滞剂
必要时联合用药
钙拮抗剂（非首选）
哮喘或慢性阻塞性肺疾 钙拮抗剂：维拉帕米 患
IV或III级心绞痛等待 PTCA或CABG干预
三联（硝酸酯类、β受 体阻滞剂、钙拮抗剂）
劳力心绞痛特殊情况下的药物选择 2
intensity of all ischemic episodes
2021/1/7
8
抗血小板药物
• Aspirin 的 剂 量 ？ • 潘生丁疗效不肯定，
75mg－325mg/d
少量，大量？
2021/1/7
9
硝酸酯类
• 急性期应用 效果判定根据
• 耐药消除与用药剂量、时间成正比。 • 联合用药
酯 特点 强扩冠 • 曲美他嗪
2021/1/7
31
心绞痛
稳定心绞痛 不稳定心绞痛 变异性心绞痛
Aspirin
舌下硝酸甘 油 抗心肌缺血 药
2021/1/7
Aspirin 325mg嚼服后每 日75－160mg,
Aspirin and Cloligrel,
Heparin（APTT 1.5－2 倍于正常值） 抗心肌缺血药 高危－介入治疗 低危－药物治疗
39
二级预防
• A ( 阿司匹林 + 抗血栓 +ACEI) • B ( beta-阻滞剂 + 血压 ) • C ( 胆固醇 + 戒烟) • D ( 糖尿病 + 饮食 ) • E ( 运动 + 教育 )
2021/1/7
40
异丙肾上腺素、硝酸盐。内皮完整时，乙 酰胆碱、前列环素（PGI2）
2021/1/7
4
分型
• 稳定性 • 不稳定性（急性冠脉综合征之一） • 变异性
2021/1/7
5
稳定亚型（chatterjee）
• 1.走过心绞痛（walking through angina）
• 2.混合性心绞痛（变换閾值 variable threshold ）
• 肾功能差 用经肝排泄制剂 脂溶性药物如 美托洛尔
• 中枢神经系统反应 多见于脂溶性如普萘 洛尔、美托洛尔
• 双向排泄Bisoprolol
2021/1/7
15
β阻滞剂（3）
• 高度β受体选择性对血脂的影响 （ UPKDS） 对气道阻力、对末梢血管疾 患、对糖代谢没有影响
• β受体阻滞剂过量治疗
2021/1/7
缺血总负荷中四分之三的发作无症状。 在稳定性心绞痛、不稳定性心绞痛和MI后，无痛性缺血具有 不良后果。
2021/1/7
7
TOTAL ISCHEMIC BURDEN
symptomatic + silent ischemic episodes sum of the products of the duration and
TG <150 150-199 200-499
HDL < 40 ≥60
理想 接近理想
临界 升高 极高 理想 临界 升高
正常 临界 升高 减低 升高
在不同危险分类中LDL胆固醇目标值和需改变生活方式治 疗（TLC）和药物治疗的数值(ATP III)
危险分类
2021/1/7
10
硝酸酯类
• EDRF(NO) 鸟苷酸环化酶激活 cGMP浓度升高 血管扩张、抑制血小板 聚集
• 动粥、DM、HBP EDRF 冠脉血管张 力增加、痉挛、血小板聚集和血栓形成
• 硝酸酯类一方面直接扩张血管，另一方面 与细胞内巯基共同作用产生NO
2021/1/7
11
• 小剂量扩张静脉为主，大剂量也扩张动脉 • 扩张静脉，回流量减少，LV舒张末期容量
16
β阻滞剂（4）
• 对不稳定心绞痛过分强调痉挛因素而不用 或β受体阻滞剂用量过小，以下情况为夜 间心绞痛，晨2－3时或起床前，餐后心绞 痛部分可由冠脉张力增高，常是混合性同 时病变较重。
• 不宜过量如血压过低、心率过缓影响心排 血量，不利心肌灌注或减少导致心绞痛加 重。
2021/1/7
17
β阻滞剂（5）
冠心病和冠 心病危险等 同情况 (10年 风险>20%)
LDL目 标值 （mg/dl）
<100
开始生活 方式治疗 的LDL值 （mg/dl）
≥100
2个以上的危 险因素
（10年风险 ≤20%）
<130
≥130
考虑药物治疗的 LDL值（mg/dl）
≥130 (120-129;药物选
择)
10年风险10%20%：≥130
• 心绞痛发作时出现心率增快，血压升高， S3，新出现的BSM喀喇音，多为缺血严 重，可考虑静脉注射β受体阻滞剂，出现 S3为收缩功能不全。
• 出现束支传导阻滞，β受体阻滞剂能用否 ？
2021/1/7
18
β阻滞剂（6）
• 出现房室传导阻滞,紧密观察β受体阻滞剂 可减量，不宜骤停，可加大硝酸酯类药
• COPD能否用？
心力衰竭或EF<30％
硝酸酯类＋氨氯地平
左室功能不全* 中度：EF 30%-40%** 重度：EF20％－30％
趋向窦缓
硝酸酯类＋β受体阻滞剂＋ 氨氯地平
硝酸酯类＋小剂量β受体阻 滞剂
硝苯地平缓释剂或氨氯地 平＋硝酸酯类
或醋丁洛尔＋硝酸酯类
劳力心绞痛特殊情况下的药物选择 3
糖尿病 轻度 脆性、胰岛素依赖
抗心绞痛药物
• 冠脉血流 • 冠脉内径 • 冠脉灌注压 • 血红蛋白含量 • 舒张期长短
2021/1/7
2
• 心率 • 血压 • 心肌收缩力 • 左室大小 • 收缩期长短
2021/1/7
3
冠脉张力
• 神经、冠脉、平滑肌受体αβ多巴胺和副交 感神经受体
• 体液 • 冠脉内皮功能释放活性物质（EDRF）、
2021/1/7
19
2021/1/7
20
2021/1/7
21
Beta阻滞剂不良反应和用药注意事 项
• 撤药综合症：心绞痛加重 • 首剂综合症 • 可诱发或加重哮喘、HF、AVB等 • TG升高、HDL降低、尿酸升高 • 抑郁，ED、失眠 • 与服用降糖药的病人合用出现低血糖不易恢复 • 与洋地黄合用HR减慢、AV传导延迟相加
• 根据心率及并发症（糖尿病和周围血管病 可选硝苯地平）
• 短效硝苯地平不利于心肌缺血反可加重， 有死亡率增加的报导。
2021/1/7
26
钙拮抗剂临床应用注意事项
• 窦缓、轻度AVB不宜用维拉帕米及 Diltiazem，而心率加快不宜用短效二氢吡 啶类
• 合并AF及室上速首选维拉帕米、其次 Diltiazem
2021/1/7
24
钙通道阻滞剂(2)
• 静脉地尔硫卓(无明显心功能不全者)可作 为治疗较顽固的不稳定心绞痛，首剂10－ 12mg 10分钟内给予，后以1-4mg/分钟静 点。
• 变异性心绞痛宜用钙拮抗剂，但不宜用增 快心率的短效钙拮抗剂，长期应用可用缓 释或控释片。
2021/1/7
25
钙通道阻滞剂（3）
13
β阻滞剂（1）
• 药物选择 （1）β1选择性（2）非选择性（3）内在拟交感 活性
• 老年人剂量小于中年人。 • 我国剂量小于国外用量，可出现首剂综合征。 • 心率保持55－65次/分，一般活动后小于90次/
分 • 血压保持在95-100/70-80mmHg
2021/1/7
14
β阻滞剂（2）
百度文库
• 肝功能差，用经肾排泄制剂，非脂溶性药 物如Atenolol
10年风险<10%: ≥160
0-1个危险因 素
<160
≥160
≥190 (160-189:临床判 断降LDL药物)
治疗
抗血小板:
阿司匹林可预防UA至MI的进展且降 低心血管死亡率
抵克力得及氯匹格雷不仅可以降低 PTCA再狭窄且可降低心血管死亡率 ，尤其在阿司匹林禁忌时可用
2021/1/7
36
• 3.夜间心绞痛（nocturnal angina）有两种情况 （卧位心绞痛，冠脉张力升高）
• 4.餐后心绞痛（postprandial angina）
• 5.X综合征（cardiac syndrome）
多见于心肌肥厚及冠脉微循环异常，不属于 冠心病范畴
2021/1/7
6
缺血总负荷
缺血总负荷：有症状和无症状缺血的总和 48 h Holter: ST段下降³0.1 mV;持续时间³1分钟; 间隔时间³ 1分钟
钙拮抗剂 硝酸酯类
Aspirin
大量可加重心绞 痛
32
控制其它危险因素
• 抽烟 • 肥胖 • 久坐工作生活
强
骑
绝对戒烟 <120％理想体重 每天30－60分钟的中
度活动，如行走、
车，每周3－4次。
2021/1/7
33
LDL,CHO ,TG,HDL的ATP III的分类
LDL <100 100-129 130-159 160-189 ≥ 190
和压力均降低，LV壁张力降低 • 扩张动脉，外周阻力降低，LV后负荷降低
心肌耗氧量下降
• 缓解冠状动脉痉挛
2021/1/7
12
临床应用
• 发作期：舌下含化、喷雾、静滴 • 间歇期：口服或贴膜 • 德脉宁、长效异乐定、长效心痛治、国产
5-单硝(鲁南欣康、丽株欣乐等) • 副作用：头痛
2021/1/7
• 对抗心肌细胞内的钙超载，保护缺血再灌 注造成的心肌损伤
2021/1/7
23
钙通道阻滞剂 (1)
• 不作为治疗稳定性或不稳定性心绞痛的单一 药物，除非是β阻滞剂有应用禁忌症时，或是 以冠脉痉挛为主时。
• 地尔硫卓与维拉帕米一般不与β阻滞剂联合应 用。混合性，需合用时，可与双氢吡啶类药 物氨氯地平，有时亦可在应用β阻滞剂基础上 加用小量15mg地尔硫卓tid或4id，避免两药相 加的明显心肌抑制的作用。
• 与胺碘酮同时应用可引起心脏停跳，与维拉帕米和 Diltiazem合用有心动过缓或停跳的可能
2021/1/7
22
钙拮抗剂抗心绞痛的作用机制
• 阻滞钙通道的钙离子内流，使血管扩张， 心肌收缩力降低。
• 解除冠脉痉挛，扩张侧枝循环
• 降低细胞内的钙浓度，改善缺血心肌的顺 应性，改善心内膜下心肌血液灌注
肥厚型心肌病
选择性β1受体阻滞剂 ＋硝酸酯类 钙拮抗剂
β受体阻滞剂或维拉 帕米
二尖瓣脱垂
β受体阻滞剂
可卡因：心肌缺血
静点硝酸甘油＋钙拮 抗剂
*无明显心力衰竭；**禁用地尔硫卓及维拉帕米
其他扩冠药
• 潘生丁：窃流 • 吗多明( medsidomine): 能自发提供NO
cAMP 血管扩张 • 尼可地尔（Nicorandil): 有烟酰胺和硝酸
治疗
抗心绞痛治疗
硝酸酯类 -阻滞剂 钙拮抗剂 其他：钾通道激动剂、曲美 他嗪
2021/1/7
37
治疗
• 肝素
• 普通肝素是有效的，尤其是与阿司匹林 联用时
• LMWHs 即将取代普通肝素
2021/1/7
38
治疗
他汀类
• 在二级预防中应用他汀类可以降低冠脉发 病率和死亡率及全因死亡率
2021/1/7
• 合并DM不宜用硝苯地平
2021/1/7
27
劳力心绞痛特殊情况下的药物选择 1
伴发疾病或临床状态 药物选择
高血压
β受体阻滞剂
必要时联合用药
钙拮抗剂（非首选）
哮喘或慢性阻塞性肺疾 钙拮抗剂：维拉帕米 患
IV或III级心绞痛等待 PTCA或CABG干预
三联（硝酸酯类、β受 体阻滞剂、钙拮抗剂）
劳力心绞痛特殊情况下的药物选择 2
intensity of all ischemic episodes
2021/1/7
8
抗血小板药物
• Aspirin 的 剂 量 ？ • 潘生丁疗效不肯定，
75mg－325mg/d
少量，大量？
2021/1/7
9
硝酸酯类
• 急性期应用 效果判定根据
• 耐药消除与用药剂量、时间成正比。 • 联合用药
酯 特点 强扩冠 • 曲美他嗪
2021/1/7
31
心绞痛
稳定心绞痛 不稳定心绞痛 变异性心绞痛
Aspirin
舌下硝酸甘 油 抗心肌缺血 药
2021/1/7
Aspirin 325mg嚼服后每 日75－160mg,
Aspirin and Cloligrel,
Heparin（APTT 1.5－2 倍于正常值） 抗心肌缺血药 高危－介入治疗 低危－药物治疗
39
二级预防
• A ( 阿司匹林 + 抗血栓 +ACEI) • B ( beta-阻滞剂 + 血压 ) • C ( 胆固醇 + 戒烟) • D ( 糖尿病 + 饮食 ) • E ( 运动 + 教育 )
2021/1/7
40
异丙肾上腺素、硝酸盐。内皮完整时，乙 酰胆碱、前列环素（PGI2）
2021/1/7
4
分型
• 稳定性 • 不稳定性（急性冠脉综合征之一） • 变异性
2021/1/7
5
稳定亚型（chatterjee）
• 1.走过心绞痛（walking through angina）
• 2.混合性心绞痛（变换閾值 variable threshold ）
• 肾功能差 用经肝排泄制剂 脂溶性药物如 美托洛尔
• 中枢神经系统反应 多见于脂溶性如普萘 洛尔、美托洛尔
• 双向排泄Bisoprolol
2021/1/7
15
β阻滞剂（3）
• 高度β受体选择性对血脂的影响 （ UPKDS） 对气道阻力、对末梢血管疾 患、对糖代谢没有影响
• β受体阻滞剂过量治疗
2021/1/7
缺血总负荷中四分之三的发作无症状。 在稳定性心绞痛、不稳定性心绞痛和MI后，无痛性缺血具有 不良后果。
2021/1/7
7
TOTAL ISCHEMIC BURDEN
symptomatic + silent ischemic episodes sum of the products of the duration and