抗心绞痛药66494
心绞痛钙离子拮抗剂的适应症和使用方法
心绞痛钙离子拮抗剂的适应症和使用方法心绞痛钙离子拮抗剂，又称钙通道阻滞剂，是一类用于治疗心绞痛的药物。
它通过抑制钙离子进入心肌细胞，减少心肌细胞内钙离子浓度，从而降低心脏的收缩力和氧耗，缓解心绞痛症状。
本文将详细介绍心绞痛钙离子拮抗剂的适应症和使用方法。
一、适应症心绞痛钙离子拮抗剂主要适用于以下情况：1. 心绞痛的急性缓解：心绞痛发作时，可通过口服或静脉注射心绞痛钙离子拮抗剂来迅速减轻疼痛，恢复心肌血供。
2. 心绞痛的长期治疗：对于经常发作的患者，可以使用长效的心绞痛钙离子拮抗剂来持续控制心绞痛的发作频率和程度，提高生活质量。
3. 冠心病伴有高血压或心律失常的患者：心绞痛钙离子拮抗剂可同时调节高血压或心律失常，达到降低心脏负荷和保护心脏功能的效果。
二、使用方法1. 药物选择：心绞痛钙离子拮抗剂有多种药物可供选择，如地尔硫{}2. 用药途径：心绞痛钙离子拮抗剂可通过口服、静脉注射或贴皮等方式使用，选择途径应根据患者的具体情况和医生的建议进行。
3. 初始剂量：根据患者的年龄、病情和药物特点，选择适当的初始剂量。
一般情况下，建议从小剂量开始，逐渐增加至有效剂量。
4. 维持剂量：一旦确定了有效剂量，持续使用心绞痛钙离子拮抗剂以维持良好的疗效。
需要注意的是，剂量的调整应由专业医生根据患者的具体情况进行。
5. 使用注意事项：a. 心绞痛钙离子拮抗剂在使用过程中可能会出现一些不良反应，如头晕、乏力、心律失常等。
患者应及时与医生沟通，咨询相关问题并进行个体化处理。
b. 孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人使用心绞痛钙离子拮抗剂时需特别谨慎，并在医生指导下使用。
c. 心绞痛钙离子拮抗剂不宜与某些药物同时服用，如β受体阻滞剂、利尿剂等，以免产生不良药物相互作用。
d. 患者在使用心绞痛钙离子拮抗剂期间，应定期复查心电图和心功能等指标，以确保治疗效果和调整剂量。
总结：心绞痛钙离子拮抗剂是一类用于治疗心绞痛的药物，适用于心绞痛的急性缓解和长期治疗，以及冠心病伴有高血压或心律失常的患者。
心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明
心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明心绞痛是一种常见的心血管疾病，其特征是胸痛或不适感，这是由于冠状动脉血流不足所引起的。
β受体阻滞剂是心绞痛的常用药物之一，通过抑制β受体的作用，有效减少心脏的负荷，预防心绞痛发作。
本文将介绍几种常用的β受体阻滞剂及其使用说明。
一、药物1：美托洛尔美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，经口服给药后可迅速被吸收。
对于心绞痛患者来说，美托洛尔具有以下优点：1. 降低心脏负荷：美托洛尔通过减慢心率和降低心脏收缩力，减少了心脏的氧耗，从而缓解了心绞痛的症状。
2. 预防心脏病发作：美托洛尔可以阻断冠状动脉痉挛，保持冠脉血流的稳定，预防心脏病发作。
美托洛尔的使用说明如下：1. 用量：一般初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，可根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。
2. 使用方法：美托洛尔口服，应遵医嘱规定，可空腹服用或与餐后服用，以利提高吸收效果。
3. 注意事项：使用美托洛尔期间，应定期监测患者的血压、心率等生理指标，若出现明显的副作用或不良反应，应及时就医咨询。
二、药物2：阿替洛尔阿替洛尔也是一种选择性β1受体阻滞剂，对心绞痛患者来说具有以下特点：1. 降低心脏收缩力：阿替洛尔通过抑制β1受体作用，降低心脏收缩力，从而减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。
2. 减少心绞痛发作：阿替洛尔可以有效预防心绞痛的发作，通过保持冠脉血液供应，减少冠状动脉的痉挛。
阿替洛尔的使用说明如下：1. 用量：阿替洛尔的初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。
2. 使用方法：阿替洛尔口服给药，最好空腹服用以提高吸收效果。
3. 注意事项：使用阿替洛尔期间应密切监测患者的血压和心率，对于已经存在心动过缓、低血压等病情的患者，应慎重使用。
三、药物3：比索洛尔比索洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，对心绞痛患者来说有以下特点：1. 降低心率：比索洛尔通过抑制β受体，显著降低心率，从而减少心脏的氧耗，预防心绞痛的发作。
抗心绞痛药
抗心绞痛药抗心绞痛药心绞痛(angina pectoris)是缺血性心肌病(ischemic heart disease, 俗称冠心病coronary heart disease)的常见症状，由冠状动脉粥样硬化或痉挛导致局部心脏供血不足，心肌短暂急剧缺血、缺氧所引起的临床综合征。
表现为突然发生胸骨后的紧缩或压榨性疼痛，心前区或左上肢常伴有放射性疼痛。
临床处理不及时或病情严重者可发展为心肌梗死(myocardial infarction)。
因此，心绞痛的发作的主要原因是心肌氧的供需平衡失调，心肌需氧量(oxygen demand)大于供氧量(oxygen supply)导致心绞痛的发生和发展。
影响心肌供氧与耗氧的主要因素方面：心肌供氧来自冠脉血流(coronary blood flow)。
冠脉血流量与主动脉压(aortic pressure)和冠脉血管阻力(coronary vascular resistance)有关。
血流在心脏的网状血管区域心肌分布(regional myocardial distribution)和动脉静脉血氧差(arteriovenous oxygen difference)是心肌供氧的主要因素。
由于心脏血管网结构、分布和缺血性心肌病的特点，心肌缺血常发生在靠近心室腔的内侧部位。
由于在冠脉灌注压(perfusion pressure)作用下，只有在心脏舒张时间(Diastolic filling time)血流才能通过穿透心肌的血管输送到心脏内侧的缺血部位；因此，心室内压力(Intraventricular pressure)降低、舒张期动脉压(Diastolic arterial pressure)增加和侧支循环的开放有利于心室腔内侧心肌的供氧。
另一方面，心肌耗氧取决于心率(heart rate)、心肌收缩力(contractility)和心室壁肌张力(wall tension)。
抗心绞痛药
抗心绞痛药[知识结构]一、硝酸酯类二、β受体阻断药三、钙拮抗药[知识点讲解]心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧并短暂地缺血、缺氧所引起的临床综合征。
典型发作特点为胸骨后或左心前区阵发性绞痛或压榨性疼痛，可放射至左肩及左上肢。
心绞痛大致可分为三种类型：①劳累性（稳定型）心绞痛：较为常见，特点是由于劳累、情绪激动、或其他增加心肌需氧量因素所诱发，休息或舌下含服硝酸甘油可缓解疼痛。
②自发性（不稳定型）心绞痛：较为严重，特点是疼痛与心肌需氧量增加无明显关系，昼夜、休息与否都可发作，疼痛时间长且重，不易为硝酸甘油缓解。
③变异性心绞痛：为冠状动脉痉挛所诱发，在一般活动或夜间休息时也可发生。
心肌耗氧量主要取决于以下三因素：心肌收缩力、心室壁张力和心率心肌供氧主要取决于以下因素：冠脉血流量、冠脉灌注压、侧枝循环和舒张时间。
目前已知的抗心绞痛药物主要是通过降低心肌耗氧量而达到治疗目的。
一、硝酸酯类硝酸酯类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯和戊四硝酯等，其中硝酸甘油最常用。
硝酸甘油（NTG）【药理作用】1．降低心肌耗氧量：（1）舒张静脉血管，降低心脏前负荷硝酸甘油主要舒张较大的静脉（容量血管）, 使血液储存于静脉储血池，从而使回心血量减少，心室容积减小，心室壁肌张力降低，心肌耗氧量减少。
（2）舒张动脉血管，降低心脏后负荷硝酸甘油也可舒张较大的动脉 ( 阻力血管)，由于外周血管扩张，心脏作功的阻力下降，心室射血时间缩短，心肌收缩更为敏捷，从而降低心肌耗氧量。
2．改善心肌缺血区供血：（1）选择性扩张冠状动脉较大的输送血管和侧枝血管，对小阻力血管舒张作用弱。
（2）降低左室舒张压，增加心内膜血流量。
【体内过程】硝酸甘油舌下含化易经口腔粘膜吸收，且可避免肝脏“首关消除”，其生物利用度达80 %，而口服时仅8 %。
含服后1~2分钟起效，持续20~30分钟。
硝酸甘油也可经皮肤吸收，用2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂皮肤或贴在胸部皮肤，可持续较长的有效浓度。
抗心绞痛药(antianginal-drugs)
硝酸甘油
• 耐受性的发生可能和“硝酸酯受体”中的巯基耗竭有关， 所以应避免大剂量给药和无间歇给药，给予硫化物还原剂 （-SH供体），能迅速翻转这一耐受现象。
其他药物
• 临床上用于治疗心绞痛的药物还有吗多明（Molsdomine）、双嘧达莫 （Dipridamole）、雷诺嗪（Ranolagine）和曲美他嗪（Timtagidine），这 些药物的结构上相关性较差，作用机制目前也不尽明确。
冠状动脉血流 减少
病理机制
• 心肌缺血、缺氧状态是由冠状动脉供血不足或心肌耗氧 量增加引起的
• 心肌缺血最常见的病因是冠 状动脉粥样硬化性心脏病 （简称冠心病）
• 心绞痛是冠心病的常见症状
病理机制
病理机制
• 心肌耗氧量主要由心室壁张力、心室收缩力和心 率所决定，故常用“心率×收缩压”（即二重乘 积）作为估计心肌氧耗的指标。
• 这类药物的化学结构是乙醇或多元醇与硝酸或亚硝酸形成的酯，这 类化学结构决定了其物理与化学的不稳定性，小分子的非极性酯较 易挥发，挥发在药物制剂中是一个非常值得关注的问题，它能造成 有效成分的丢失。
• 在贮藏过程中还必须避免潮湿，以最大程度降低酯键的水解能导致 治疗效果的下降。
• 这些药物是硝酸酯，尤其在高纯浓度下，具有爆炸性。在各种溶媒 和赋形剂中稀释可以避免这种危险。
• 两种分类法更有所长，无分孰优孰劣，对临床都 有较大帮助。
心绞痛的分类
• Braunwald分类法
心绞痛
稳定性心绞痛 不稳定性心绞痛
变异性心绞痛
体力活动
血液凝块 阻塞冠状动脉
冠状动脉痉挛
心绞痛的分类
• WHO分类法
心绞痛
劳累性心绞痛 自发性心绞痛 混合性心绞痛
第六章心血管系统药物第二节抗心绞痛药
抗心绞痛药物分类
根据化学结构和作用机理的不同，抗心绞痛药物 可分为：
一、硝酸酯及亚硝酸酯类 二、钙通道阻滞剂 三、β 三、β受体阻断剂 四早应用于临床的抗心绞痛药物是硝酸酯及 亚硝酸酯类化合物。这类药物的使用已有150多年 亚硝酸酯类化合物。这类药物的使用已有150多年 的历史，主要应用的有：硝酸甘油、丁四硝酯、 戊四硝酯和硝酸异山梨酯等。 20世纪80年代人们发现了血管内皮细胞能够 20世纪80年代人们发现了血管内皮细胞能够 释放扩血管物质— 释放扩血管物质—血管内皮舒张因子，即一氧化 氮(NO)，它从内皮细胞弥散到血管平滑肌细胞， (NO)，它从内皮细胞弥散到血管平滑肌细胞， 激活鸟苷酸环化酶，增加cGMP的含量，导致血管 激活鸟苷酸环化酶，增加cGMP的含量，导致血管 平滑肌松弛，血管扩张。
β受体阻断剂的发现是抗心绞痛药物的一大进 展。这类药物通过降低交感神经的兴奋性，阻断 过多的儿茶酚胺，使心率减慢，心肌收缩力减弱， 心输出量减少，从而降低心肌耗氧量，发挥抗心 绞痛的作用。详见第五章作用于肾上腺素能受体 的药物。
四、其他类
双嘧达莫为扩冠药，又名潘生定，哌啶醇。具 有促进侧支循环，抑制血小板聚集，防止血栓形 成的作用，临床主要用于慢性冠状动脉不全、心 绞痛和心肌梗塞等。
2、芳烷基胺类
芳烷基胺类药物主要有维拉帕米、加洛帕米、依莫 帕米及法利帕米等。 本类药物都具有手性。 代表药物维拉帕米具有明显的立体选择性，其S 代表药物维拉帕米具有明显的立体选择性，其S-（-） 异构体是室上性心动过速病人的首选药物，R 异构体是室上性心动过速病人的首选药物，R-(十) 异构体用于治疗心绞痛。加格帕米对心肌和平滑肌 的活性强于维拉帕米，临床使用的是其S 的活性强于维拉帕米，临床使用的是其S异构体。
抗心绞痛药
抗心绞痛药:合心爽（恬尔心、地尔硫唑、Diltiazem）：强效冠脉扩张剂及钙拮抗剂。
直接扩张周围血管和冠脉，抑制心率和血压升高，增加肾血流量。
用于老年性缺血性心脏病、运动性心绞痛。
30mg tid （30mg*50片/盒）硝酸甘油（耐绞宁、护心贴、Nitrolingual）直接松弛小血管平滑肌，减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量，并促进心肌侧支循环，用于各种形式的心绞痛、及冠脉痉挛。
0.6mg*25片/瓶同类药物：消心痛(异舒吉、爱倍) 5mg*100片/瓶欣康（莫诺美地）40（50）mg tid硝苯吡啶（心痛定、拜新同、Nifedipine）：钙拮抗剂。
直接松弛血管平滑肌扩张冠脉，同时扩张周围小动脉，降压，用于防治冠心病盒各型高血压20mg tid 拜新同（30mg*7片/盒）葛根素（天保康、普乐林、Puerarin）：扩张冠脉和脑血管，活血化瘀改善微循环25（50）mg*24片/盒0.1g/2ml/支、0.2g/100ml/瓶（含葡萄糖5g）心血康：扩张冠脉、改善心肌缺血，预防盒治疗心绞痛、冠心病0.1*20粒/盒万爽力（曲美他嗪）：作用细胞水平，抗心肌缺血，用于心绞痛长期治疗20mg tid （20mg*30片/盒）维奥欣：扩冠、减少心脏负荷，降低氧耗、调节血脂、降低血液粘度，改善微循环，清除羟自由基80mg*tid（80*24片/盒）冠心宁（丹参、川穹）：活血化瘀、通脉养心、用于治疗冠心病、心绞痛10ml～20ml＋5％GS 500ml ivgtt qd抗心律失常药：胺碘酮（可达龙、可达隆、Amiodarone）：广谱抗心律失常、抗心绞痛及β受体阻滞剂，用于室上性和室性心律失常0.2g tid口服0.1g tid维持（长时间服用，每周5天，停用2天）胺碘酮唯一不增加死亡率的抗心律失常药起始300ug/min 最大1000ug/min；75ug-150ug iv 负荷150mg/支；大剂量控制，小剂量维持。
应对心胶痛可用的中成药
应对心胶痛可用的中成药作者：暂无来源：《健康博览》 2013年第8期麝香保心丸源于宋代名方“苏合香丸”，按照君臣左使的组方原理和芳香温通治则，经药理药效及临床试验创新组方，并采用独特的微粒丸制剂工艺研制而成，是防治冠心病的经典中成药，近年来大量研究表明，长期应用麝香保心丸治疗，可以降低冠心病心绞痛发生率，改善急性心肌梗死的预后，全面提高生活质量。
缓解心绞痛发作被诊断为慢性稳定性心绞痛的患者，可随身备好麝香保心丸，在心绞痛发作时使用可以有效缓解疼痛，保护心脏。
特别是有些老人，在不能明确是否对硝酸酯类药物禁忌，或者不能忍受硝酸酯类的不良反应（头痛、面红、血压降低），或者对硝酸酯类药物耐受时，更适合使用麝香保心丸进行急救。
麝香保心丸缓解心绞痛最快30秒起效，大部分病人3~5分钟内症状缓解。
心绞痛发作时，立即将保心丸嚼碎，舌下含化2粒或4粒，数分钟后可重复一次至症状消失。
运动前服用防发作随着年纪的增大，心脏功能逐渐退化，很多老年人在运动量轻的时候可能没有任何不适感，但是在体力活动增加、疲劳、缺氧、情绪激动时，心脏对血液需求增加。
这时老化的血管或心脏可能不能满足需求，出现胸闷、胸痛、乏力、呼吸困难等症状，这些都是心肌缺血的征兆。
在登山、旅游、洗澡、情绪激动等情况之前含服或吞服2粒麝香保心丸，可以提前增加心肌的氧供量，防止意外发生。
减少油腻伤血管健康饮食现在越来越得到普及，大家平时会注意少吃或不吃油腻饮食，但往往又有一些场合“嘴不由己”，尤其是在节日聚会、生意应酬等场合。
高脂对人体血管的损伤非常明显，日复一日，心脏的供养血管腔逐渐阻塞，进而冠心病病情逐渐加重。
麝香保心丸可以通过保护血管内皮，减少血液中的“油脂”进入血管壁，减少损伤血管的化学物质的产生，在一定程度上避免烟酒油腻“伤”血管。
可以在油腻饮食前后服用5~7天，每天三次，每次两粒，吸烟较多的人，即使没有冠心病，也可以阶段性的服用保心丸，以保护血管。
抗心绞痛药物分类及代表药
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抗心绞痛药物分类及代表药
抗心绞痛药物分类及代表药一、发作时的治疗：
1.休息
2.药物治疗：
硝酸酯制剂亚硝酸异戊酯镇静剂（可考虑同时使用）二、缓解期的治疗（一）硝酸酯制剂 1.硝酸异山梨醇 2.四硝酸戊四醇酯 3.长效硝酸甘油制剂（二）受体阻断剂 1.普萘洛尔 2.氧烯洛尔 3.阿普洛尔 4.吲哚洛尔 5.索他洛尔 6.美托洛尔 7.阿替洛尔 8.醋丁洛尔 9.纳多洛尔（三）钙通道阻滞剂 1.维拉帕米 2.硝苯地平 3.地尔硫卓（四）冠状动脉扩张剂 1.吗多明 2.胺碘酮 3.乙氧黄酮 4.卡波罗孟 5.奥昔非君 6.氨茶碱 7.罂粟碱（五）抗氧化 1.ASTA 虾青素 2.花青素
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第24章抗心绞痛药
2020/3/9
◆ 硝酸酯和亚硝酸类
硝酸甘油 (Nitroglycerin)
一、 体内过程： 1. 口服有明显的首过效应, 其生物利用度仅8% ∴
不宜口服给药； 2. 舌下含服起效快(1-2min)，但持续短(30min),常
作急救用,静脉注射及皮肤贴剂应用，吸收好。 3.在肝脏代谢后活性降低，经肾排泄。
冠脉血流
冠脉口径 舒张期T
主A压
冠脉灌 注压
侧支 循环
缺血性心脏病
供O2↓+需O2↑ → O2的供需失衡 →心绞痛或心肌梗死
供O2↓ / 需O2↑
1．冠状动脉粥样硬化,95% 心力↑
2．冠状动脉痉挛
心率↑
3．冠状动脉血栓形成 运动、情绪改变
2020/3/9
心绞痛
药物治疗心绞痛的目的：
1．控制症状，↓心肌损害
释放NO，促进内源性PGI2、降钙素基 因相关肽等的生成和释放→直接保护心肌 细胞
注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏 →心力↑、心率↑→耗O2↑ →部份抵消其有益作用.
2020/3/9
临床应用Clinical uses
1．各型心绞痛：
速效、高效、方便、经济、能迅速控制发作，增 加运动耐量，改善缺血心电图，↓运动时心律失常的 发生.
室内压↓ 室壁张力↓
耗O2↓
2020/3/9
2．增加缺血区心肌供血
（1） 舒张冠A，增加缺血区血液灌注
选择性舒张较大的心外膜血管、输送血管、侧支 血管
→利于血液流入狭窄远心端;(阻力血管作用弱） →利于血经侧枝分流向缺血区; 缺血区阻力血管（缺氧、代谢产物堆积）已舒张 →增加缺血区血液灌注
抗心绞痛药经典总结
抗心绞痛药经典总结心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化，使血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂的缺血所出现的临床症状。
典型的心绞痛通常表现为沉重的、压迫性胸骨后不适（很少描述为“痛”），常放射至左肩、左臂曲侧、颌和上腹部。
少数患者主诉为不同性质的不适。
1.两种类型的心绞痛心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化，使血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂的缺血所出现的临床症状。
可分为慢性稳定性心绞痛及不稳定性心绞痛两类。
不稳定性心绞痛，可以理解为慢性稳定性心绞痛和心肌梗死之间的中间状态。
2.3.4.5. 2.抗心绞痛药作用机制目前，常用于减轻症状及改善缺血的药物包括β受体阻滞剂、钙拮抗剂和硝酸酯类药物，主要作用机制是降低心肌需氧和增加心肌供氧。
如下图所示。
6.7.8. 3.三类抗心绞痛药的特点（1）β受体阻滞剂9.β受体阻滞剂，通过抑制心脏β1受体，从而减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，减少患者心绞痛发作，增加运动耐量。
为减少β2受体被阻滞后引发的不良反应，更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂。
慢性稳定性心绞痛：β受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患者死亡和再梗死的风险。
如无禁忌证，β受体阻滞剂应作为稳定性心绞痛的初始治疗药物。
变异性心绞痛：β受体阻滞剂，阻断β受体后，使α受体作用占优势，易致冠脉痉挛，从而加重心肌缺血症状，不宜用于变异性心绞痛。
目标剂量：β受体阻滞剂用药后，要求静息心率降至55～60 次/分，严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可将心率降至50 次/分。
（2）钙拮抗剂与β受体阻滞剂比较，钙拮抗剂有如下优点：①具有强大的扩张冠状动脉作用，尤其适用于由冠状动脉痉挛引起的变异性心绞痛；②具有支气管平滑肌扩张作用，适用于伴有哮喘和阻塞性肺疾病的心绞痛；③具有外周血管扩张作用，可用于伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛。
钙拮抗剂分为二氢吡啶类钙拮抗剂（硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等）和非二氢吡啶类钙拮抗剂（维拉帕米、地尔硫卓），对心绞痛同样有效。