第三章第二节 非口服给药的吸收[可修改版ppt]
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第三章 非口服给药的吸收讲解
吸收促进剂
改善多肽类、蛋白质类药物的吸收 表面活性剂及胆酸盐等
如：二甲基环糊精可使胰岛素在鼻腔吸收接近 100%。 选择辅料时，除了考虑增强药物的吸收外，还要 避免对鼻粘膜的伤害。
五、肺部给药
呼吸器官的结构 肺泡3～4亿个，总
面 积 100m2 。 肺 泡 壁由单层上皮细胞 组成、并与毛细血 管紧密相连。
第三章 非口服给药的吸收
注射给药 口腔粘膜给药 皮肤给药 鼻粘膜给药 肺部给药 直肠与阴道给药 眼部给药
一、 注射给药
1.特点
优点： ⑴药效迅速，作用可靠, 无首过效应，易于控制； ⑵适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的 药物； ⑶适于不宜口服给药的病人； ⑷局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病
二、口腔粘膜给药
口腔片,由颊部齿间粘膜;舌下片,舌下粘膜 颈内静脉——全身循环，避免肝的首过作用。
这两部分粘膜未角质化，吸收速度快，没有 肝脏首过作用。 如：硝酸甘油舌下给药1~2min起效。
二、口腔粘膜给药
4.影响口腔粘膜吸收因素 生理因素 剂型因素
生理其表面由20 多层充满角蛋白结晶的鳞状上皮构成，细胞间 通过纤维连接，形成了药物穿透屏障。
栓剂的吸收
栓剂吸收影响因素
栓剂插入后，几分钟内液化，但药物并不溶解释 放，不能被吸收。只有药从基质中分离才被吸收。 所以药从基质中分离是药物吸收的限速过程。
油脂型基质中水溶性药易吸收。 水溶性基质中油溶性药易吸收。 选择与药物溶解度相反的基质有利于药物从基
质中释放。
阴道给药
阴道粘膜由未角质化的多层鳞状上皮所构成，阴 道粘膜细胞的表面有许多数小隆起，有利于药物 吸收，吸收机制也分为被动扩散的脂质通道和含 水微孔通道两种。
3.2皮肤给药的药物吸收 1326001~~1326010
有利于提高渗透性
给药系统的表面积：调节给药剂量
透皮吸收促进剂
作用机制：作用于角质层的脂质双分子层，干 扰脂质分子物分子的扩散；溶解角质层的类脂，
影响药物的皮肤分配，促进水化提高透皮速率
种类：吐温类、SDS、DMSO、月桂氮卓酮
(Azone)、醇类、芳香精油、尿素、水杨酸等
皮肤的结构
角质层是药物渗透的主要屏障
影响药物经皮渗透的因素
生理因素 主要影响因素：个体差异、动物种属、 年龄、性别、用药部位、皮肤的状态 部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮＞ 手臂＞腿部＞胸
部
皮肤的水化作用 微生物的降解作用
角质层的积蓄问题 病理状态
温度
剂型因素
药物的理化性质
离子导入技术的应用
原理：是利用直流电流将离子型药物经由电极 定位导入皮肤和粘膜、肌肉局部组织或血液循
环的一种生物物理方法、
用途：改善离子型药物或能够在溶液中形成带
电胶体粒子的药物和不荷电药物的渗透。
影响因素：1）药物及介质因素2）电学因素
超声导入技术的应用
原理：1）超声波可能改变皮肤角质层的结构； 2）将皮肤附属器作为药物的传递透过通道
第三章 非口服给药的吸收
第三章 非口服给药的吸收
第二节
贴片(patches) 软膏剂(ointments)
局部或全身作用
皮肤给药
经皮给药系统(transdermal drug delivery system)
药物在皮肤内的转运
细胞间隙扩散（皮肤附属器途径） 通过细胞膜扩散（表皮途径）【主要】
用途：改善离子型药物或能够在溶液中形成带
电胶体粒子的药物和不荷电药物的渗透。
影响因素：超声波的波长、输出功率以及药物
非口服药物的吸收
非口服药物的定义
特点
定义
非口服药物的种类
吸入剂
眼部用药
通过呼吸道吸入药物。
包括眼药水、眼药膏等。
注射剂
皮肤贴剂
其他
包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射等。
药物通过皮肤吸收进入体内。
如口腔喷雾剂、肛门栓剂等。
对于急需快速起效的药物，如心绞痛发作时使用的硝酸甘油喷雾剂。
急症治疗
针对特定部位的治疗，如皮肤贴剂用于缓解肌肉疼痛或炎症。
个性化治疗
随着精准医疗的发展，非口服药物研发将更加注重个性化治疗，针对不同患者和适应症的需求，开发具有差异化特点的药物制剂。
联合治疗与复方制剂
非口服药物与其他治疗手段的联合应用将成为一个重要方向，如与手术、放疗、免疫治疗等手段联合应用以提高治疗效果。同时，复方制剂的开发也将成为非口服药物研发的一个重要方向，以满足患者多病共治的需求。
药物剂型
药物浓度
吸收面积
生理因素
药物浓度越高，吸收效果越好，但需注意药物剂量不能过大，以免产生副作用。
药物接触的吸收面积越大，吸收效果越好，例如大面积涂抹皮肤药物或吸入肺部药物。
个体生理因素如年龄、性别、健康状况等也会影响药物的吸收效果。
非口服药物的吸收效果
给药方式
不同给药方式对药物的吸收速率和效果有显著影响，例如注射给药方式能够迅速将药物输送到血液中。
挑战
非口服药物具有使用方便、可避免肝脏首过效应等优势，为一些难以口服给药或生物利用度差的药物提供了新的给药途径。随着技术的进步和研究的深入，非口服药物在创新药研发领域具有广阔的应用前景和市场潜力。
机遇
非口服药物研发的挑战与机遇
技术创新
未来非口服药物研发将更加注重技术创新，如新型给药系统、纳米药物载体、基因治疗等，以提高药物的生物利用度和治疗效果。
非口服给药的不同给药途径
第一节注射给药(parenteral drug delivery注射剂的定义、特点注射剂类型：灭菌溶液乳状液混悬液无菌粉末浓溶液一、吸收部位与吸收途径1.静脉注射Intravenous (IV): 1 to 1000 ml药物以注射的形式几乎可以对任意器官给药,但最常见的注射给药途径有:静脉注射、动脉注射、皮注射、皮下注射、肌肉注射、关节腔注射和脊髓腔注射等注射速度要求：医疗事故发生的常见原因刺激性要求：渗透压，pH, 药物注射容量要求：小于50ml，静脉滴注>100ml 一般为水溶液,也可以是乳剂(体积限制)。
静脉注射其生物利用度可看作为100%，实际上在注射结束的同时，血药浓度已达最高,但是存在“肺首过效应”2.动脉注射: Intra-arterial (IA)将药物直接注入动脉血管，不存在吸收过程和肺首过效应。
可使药物靶向特殊组织或器官。
较少使用。
3. Intramuscular (IM):是将药物注射到骨骼肌中。
肌注射存在吸收过程，药物先经注射部位的结缔组织扩散，再经毛细血管吸收进入血液循环，所以药物的起效比静脉注射稍慢。
肌肉注射(im.)具有吸收过程，吸收迅速丰富的毛细血管（1mm2 1000根毛细管），血流量丰富具有肺首过效应吸收转运方式：被动转运，毛细血管壁具有微孔的脂质膜，药物以扩散和滤过方式转运吸收: 水溶性药物<脂溶性药物,孔隙只占毛细血管总面积1%；分子量很大的药物只能以淋巴系统为主要吸收途径。
注射容量要求：2～5ml注射溶媒：水、油、复合溶媒、乳浊液或混悬液肌注射部位与疗效有关,注射部位血流量愈大,吸收愈多药物吸收程度与静脉注射相当4.皮下注射(s.c.)将药物注射到疏松的皮下组织中。
由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌肉注射慢，甚至比口服慢。
需延长药物作用时间时可采用皮下注射。
毛细血管及血流量低于肌肉，吸收速度较肌肉慢；可以延长药物作用时间:胰岛素,局部麻醉药注射容量要求：1～2ml 刺激性要求：丰富的神经末梢5.Intradermal:皮注射 diagnostic testing0.05 ml½ inch, 25 to 26 gauge needleShould be isotonic6.皮注射(i.c.)将药物注入真皮下。
生物药剂学三章
生物药剂学三章生物药剂学广东药学院中药制药系王芳第三章非口服给药的吸收非口服给药的吸收注射给药吸入给药皮肤给药直肠与阴道给药鼻粘膜给药口腔粘膜给药眼部给药注射给药方法：静脉注射肌肉注射皮下注射鞘内注射关节腔内注射静脉注射无吸收，生物利用度100%,注射后4分钟内血药浓度达最大。
最大容量小于50 ml，需容量大时可静滴。
一般为水溶液,水醇溶液或乳剂。
肌内注射容量2-5ml影响肌内注射药物吸收的因素较少,一般吸收速率仅次于静脉注射溶媒为水、复合溶媒或油。
长效注射剂用油溶液、混悬剂注射部位与疗效有关,血流量大,吸收多.皮下与皮内注射皮下注射：1～2ml皮内注射：量小于0.2ml，难进入血液循环由于皮下组织血管较少，血流速度比肌肉组织慢，药物吸收较肌内注射慢（胰岛素、疫苗、植入剂）动脉注射使药物靶向分布于某特殊组织或器官抗癌药经动脉作区域性滴注，用于肿瘤治疗具有提高疗效降低毒性的优点.危险性大,极少使用照影剂抗肿瘤药物,抗生素鞘内注射：药物经血流向中枢神经系统转运时经过血-脑屏障和血-脑脊液屏障可用于克服血脑屏障(如治疗结核性脑膜炎)影响注射给药吸收的因素血管外给药:血流量药物的理化性质剂型因素生理因素（1）影响吸收最主要因素为血液速率。
a. 按摩注射部位增加血流速率，促进吸收。
b. 合并使用类固醇类药，可使局部毛细管收缩，血流速下降，从而长效。
（2）血管周围组织及毛细管的状态也影响吸收，心脏病或肾病性水肿导致吸收减慢。
药物的理化性质肌内注射,皮下注射时:药物从组织液进入毛细血管或毛细淋巴管，取决于分子量大分子主要通过淋巴途径吸收。
某些药物可在肌肉内与蛋白质紧密结合（苯妥英钠）吸收比口服还慢。
分子大小对肌注部位消除的影响剂型因素药物从制剂中的释放是吸收的限速过程水溶液>水混悬液> 油溶液>O/W乳剂>W/O型乳剂 >油混悬液溶液型注射剂混合溶媒：注射后药物可能析出严重偏离生理pH的溶媒：药物溶解或更稳定,在组织液的pH下可析出沉淀,长效渗透压：血管外注射给药，低渗或高渗油为溶媒：溶媒与组织液不相溶，形成储库，缓释。
《非口服药物的吸收》课件
《非口服药物的吸收》 PPT课件
非口服药物的吸收是指药物通过人体其他途径被吸收进入血液循环的过程。
不同的非口服给药途径
贴悠
药物通过贴在皮肤上的贴片途径逐渐进入血液 循环。
注射
药物通过注射器注入体内，直接进入血液循环。
喷雾
吸入
药物通过喷雾器喷入口腔或鼻腔，经呼吸道吸收。 药物通过吸入器吸入肺部，通过呼吸道吸收。
剂型的选择
片剂
适用于口服给药，能够在胃 肠道中溶解，释放药物。
贴剂
适用于贴悠给药，通过贴在 皮肤上逐渐释放药物。
注射剂
适用于注射给药，通过直接 注入体内迅速释放药物。ຫໍສະໝຸດ 特殊人群的非口服给药注意事项
婴儿
给药剂量应特别注意，需要谨慎计算和调整。
老年人
因生理机能下降，对药物的吸收和代谢能力可能有所降低。
孕妇
药物的选择和给药途径应遵循孕期安全的原则。
非口服药物吸收速度的影响因素
1 药物性质
2 给药部位
药物的溶解度、脂溶性等特性会影响吸收 速度。
不同的给药部位吸收速度有差异，如肌肉 注射相较于皮下注射更快。
3 生理状态
4 影响非口服吸收的药物交互作用
个体差异、饮食、体温等因素都可能对吸 收速度产生影响。
与其他药物的相互作用可能会改变药物的 吸收速度。
非口服药物的吸收是指药物通过人体其他途径被吸收进入血液循环的过程。
不同的非口服给药途径
贴悠
药物通过贴在皮肤上的贴片途径逐渐进入血液 循环。
注射
药物通过注射器注入体内，直接进入血液循环。
喷雾
吸入
药物通过喷雾器喷入口腔或鼻腔，经呼吸道吸收。 药物通过吸入器吸入肺部，通过呼吸道吸收。
剂型的选择
片剂
适用于口服给药，能够在胃 肠道中溶解，释放药物。
贴剂
适用于贴悠给药，通过贴在 皮肤上逐渐释放药物。
注射剂
适用于注射给药，通过直接 注入体内迅速释放药物。ຫໍສະໝຸດ 特殊人群的非口服给药注意事项
婴儿
给药剂量应特别注意，需要谨慎计算和调整。
老年人
因生理机能下降，对药物的吸收和代谢能力可能有所降低。
孕妇
药物的选择和给药途径应遵循孕期安全的原则。
非口服药物吸收速度的影响因素
1 药物性质
2 给药部位
药物的溶解度、脂溶性等特性会影响吸收 速度。
不同的给药部位吸收速度有差异，如肌肉 注射相较于皮下注射更快。
3 生理状态
4 影响非口服吸收的药物交互作用
个体差异、饮食、体温等因素都可能对吸 收速度产生影响。
与其他药物的相互作用可能会改变药物的 吸收速度。
非口服给药的吸收 PPT
• 最近中药得鼻腔给药发展也很快。
较慢。
二、鼻粘膜给药
• 鼻粘膜给药多用于局部作用,近年来研究发现许多药物通 过鼻粘膜给药可以获得比给药更好得生物利用度。某些难 以人鼻粘膜吸收得多肽与蛋白质类药物,通过加入吸收促 进剂,能够提高鼻腔吸收得生物利用度。
– 药物
• 目前应用较多得有麻醉用药、多肽类药、抗生素、 心血管、止咳平喘、激素类药、免疫制剂、改善循 环得药物如前列地尔、依前列醇、一氧化氮(NO)底 物或供给物、解热止痛药等。
• 腹腔内注射
– 以门静脉为主要吸收途径,药物在向组织分布前 首先通过肝脏后才转运至全身,因此很多药物得 生物利用度受到影响。
– 具有一定得危险性,多用于动物实验。
影响注射给药吸收得因素
• 生理因素
– 血管外注射时,注射部位得血流状态影响
• 血流丰富部位药物吸收快。上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌
– 对于水溶性大分子药物或者油溶媒注射液,淋巴液得流 速会影响药物得吸收。
– 唾液PH值为5、8-7、4。其中含有粘蛋白,可以 在口腔表面形成一层薄膜。
影响口腔粘膜吸收得因素
• 生理因素
– 角质化就是药物吸收得主要屏障
• 口腔粘膜得渗透性介于皮肤与小肠粘膜之间
– 药物吸收以被动扩散为主 – 影响口腔粘膜给药得最大得因素就是唾液得冲
刷作用。 – 口腔中得酶对于一些药物可以被代谢失活。
• 毛细血管得膜孔可以通过200-800分子量得药物
– 对于难溶性药物得溶解度能够影响吸收。 – 药物与体液中得蛋白质大分子结合,能够显著影响药物
得吸收。
剂型因素
• 药物从制剂中释放得速度就是药物得限速 因素。
• 各种注射剂中药物得释放速度按以下次序 排列:
较慢。
二、鼻粘膜给药
• 鼻粘膜给药多用于局部作用,近年来研究发现许多药物通 过鼻粘膜给药可以获得比给药更好得生物利用度。某些难 以人鼻粘膜吸收得多肽与蛋白质类药物,通过加入吸收促 进剂,能够提高鼻腔吸收得生物利用度。
– 药物
• 目前应用较多得有麻醉用药、多肽类药、抗生素、 心血管、止咳平喘、激素类药、免疫制剂、改善循 环得药物如前列地尔、依前列醇、一氧化氮(NO)底 物或供给物、解热止痛药等。
• 腹腔内注射
– 以门静脉为主要吸收途径,药物在向组织分布前 首先通过肝脏后才转运至全身,因此很多药物得 生物利用度受到影响。
– 具有一定得危险性,多用于动物实验。
影响注射给药吸收得因素
• 生理因素
– 血管外注射时,注射部位得血流状态影响
• 血流丰富部位药物吸收快。上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌
– 对于水溶性大分子药物或者油溶媒注射液,淋巴液得流 速会影响药物得吸收。
– 唾液PH值为5、8-7、4。其中含有粘蛋白,可以 在口腔表面形成一层薄膜。
影响口腔粘膜吸收得因素
• 生理因素
– 角质化就是药物吸收得主要屏障
• 口腔粘膜得渗透性介于皮肤与小肠粘膜之间
– 药物吸收以被动扩散为主 – 影响口腔粘膜给药得最大得因素就是唾液得冲
刷作用。 – 口腔中得酶对于一些药物可以被代谢失活。
• 毛细血管得膜孔可以通过200-800分子量得药物
– 对于难溶性药物得溶解度能够影响吸收。 – 药物与体液中得蛋白质大分子结合,能够显著影响药物
得吸收。
剂型因素
• 药物从制剂中释放得速度就是药物得限速 因素。
• 各种注射剂中药物得释放速度按以下次序 排列:
3 非口服给药的吸收
3.皮下与皮内注射
（1）皮下注射（subcutaneous，sc）
将药物注射到疏松的皮下组织中，皮下结缔组织间 隙多，注射后药物通过结缔组织扩散进入毛细血管 吸收；吸收慢（皮下组织血管少、血流慢），适用 于需延长作用时间的药物（如胰岛素）； 皮下感觉神经末梢分布广泛，因此注射液不应有刺 激性； 注射容量一般为1~2ml。
Contents
1 2 3 4 5 6 7
注射给药 皮肤给药 口腔给药
鼻腔给药
肺部给药
黏膜给药
直肠给药
阴道给药 眼部给药
8
第一节 注射给药（parenteral administration）
优点：起效迅速，药效可靠，生物利用度高，可
避开胃肠道的影响；适用于不宜口服给药的药物 和不能口服给药的患者。
3.皮肤的水化
概念：皮肤的含水量较正常状态增多的现象。 皮肤被水饱和后，角质细胞软化、膨胀、致密程度 降低，药物的通透性显著增加，对水溶性药物的促 渗作用明显。 方法：皮肤上覆盖塑料薄膜或具有封闭作用的软膏， 水分和汗液在皮肤内蓄积。
4.微生物降解
5.代谢酶代谢
利用该作用设计前体药物，将药物设计成脂溶性大 的前药，渗透能力提高，扩散通过皮肤时被代谢成 具有治疗作用的母体药物，继而被吸收。
渗透压：根据渗透压原理，溶剂从低浓度区向高浓度 区转运，以抵消溶质不平衡造成的渗透压差。当注射 液呈显著低渗时，被动扩散速率增加，当注射高渗注 射液时，扩散速率降低； 高分子附加剂调节吸收速率：
①溶液粘度增加，延缓吸收； ②与药物形成络合物或阻滞体内酶的作用，延缓吸收； ③作为药物的载体，使药物定向分布到作用部位或淋巴系 统，提高生物利用度、降低毒副作用、增强和延长药效。
非口服给药的吸收
三、注射部位的吸收
注射剂按给药部位可分为静脉注射（i.v.）,肌内
注射（i.m.）,皮下注射（s.c.），皮内注射 （i.c.）以及动脉注射（i.a.）等。
静脉注射和动脉注射没有吸收过程，皮内注射很少用 于治疗，主要用于皮肤诊断和过敏试验等，所以我们 主要讨论肌肉注射和皮下注射的药物吸收。
（一）肌肉注射的吸收：肌肉注射的药物，由注射
分子量很大的药物难于通过毛细血管的内皮细胞膜 和毛细血管壁上的微孔，主要通过淋巴途径吸收。
2）脂溶性
脂溶性药物：通过毛细血管壁直接扩散 水溶性药物：分子量小的可穿过毛细血管壁上的微 孔快速扩散进入毛细血管
吸收：水溶性药物＜脂溶性药物 (空隙仅为毛细血管总面积的1%)
3）蛋白结合
体液中的蛋白质等大分子可与药物发生可逆结合， 使扩散通过生物膜的游离药物浓度降低 当药物与蛋白质结合物的解离速率小于药物扩散通 过生物膜的速率时，蛋白结合能显著影响药物的吸 收。
（二）直肠吸收途径
药物经直肠黏膜上皮细胞吸收途径主要有三条： 1）经直肠上静脉经门静脉而入肝脏，在肝脏代谢后转运至全身； 2）经直肠中静脉和直肠下静脉及肛管静脉而入下腔静脉，绕过 肝脏而直接进入体循环； 可避免肝首过效应 3）经直肠淋巴系统吸收，特别是对大分子药物可能是重要的吸 收途径。
（三）经直肠吸收的机制
直肠的主要功能是分泌黏液, 但也能主动转运Na+ 和重吸收水 分, 直肠中的药物吸收, 一般是被动扩散, 吸收速率符合一级速率 方程, 并遵循pH 分配系统规律, 即脂溶性和未解离药物更易吸收, 吸收速率最大时的pH 为未解离性药物比例最高时的pH。 药物可直接经上皮细胞( 穿过细胞) ——细胞转运通道或经紧 密连接处( 细胞间质)——细胞外转运通道通过直肠壁吸收, 前者 为脂溶性通道, 后者为水溶性通道。也可通过胞吞途径以主动转 运方式吸收。
3.生物药剂学-非口服给药的吸收
剂型因素
（一）脂溶性和解离度
脂溶性药物易吸收 分子型药物较离子型药物易吸收 鼻粘膜吸收主要途径为渗透通过细胞脂质膜， 吸收速度接近于静脉注射。
（二）分子量和粒子大小
分子量大小 <1000的药物较易吸收。>1000的药物吸收明显降低。
如：胰岛素（5200）吸收量约为15％ 葡聚糖（70000）吸收量为3％
三、皮肤给药
影响药物经皮渗透的因素
生理因素 剂型因素 给药系统性质 透皮吸收促进剂 离子导入技术
生理因素
渗透性:阴囊>耳后>腋窝区>头部>手臂>腿部>胸部 皮肤的水化能改变皮肤的渗透性。当皮肤用塑料或软膏
后，防水分蒸发，汗在皮肤内积蓄，使角质层密度降低， 渗透性变大。 微生物及代谢酶代谢作用：设计前体药物。合成渗透性 大的前体药物，通过皮肤时代谢，继而进入体循环。 药物积蓄，主要在角质层。亲脂性药物在角质层形成高 浓度，有利于药物发挥作用。 皮肤病变渗透性改变。如皮肤溃烂、烧烫伤、皮肤炎症
可溶性药物以溶液剂或气雾剂给药吸收良好。 不溶性药物的粒子大小与其在鼻中分布位置有关。
>50μm一进入鼻腔即沉积，不能达吸收部位 <2 μm的粒子又可能被气流带入肺中 粒径应为2-20μm。 局部作用药为避免肺吸收，粒径应大于10μm.
吸收促进剂
改善多肽类、蛋白质类药物的吸收 表面活性剂及胆酸盐等
如：二甲基环糊精可使胰岛素在鼻腔吸收接近 100%。 选择辅料时，除了考虑增强药物的吸收外，还要 避免对鼻粘膜的伤害。
（①改变膜结构，增加流动性通透性； ②降低鼻黏液粘度； ③酶抑制剂减少蛋白水解酶对多肽蛋白质药物的降解）
五、肺部给药
呼吸器官的结构 肺泡3～4亿个，总
第三章第二节非口服给药的吸收ppt文档
治中枢神经性白血病(CNS)
最有效的方法之一。
（3）鞘内注射：可用于克服血脑屏障。
鞘内注射化疗药物成为防治中枢神经性白血 病(CNS)最有效的方法之一。
关节腔内注射：临床治疗骨、关节Fra bibliotek病的常 用方法。
（二）、影响注射给药吸收的因素
（血管外注射）
影响药物扩散速度和注射部位血流的因素 ➢生理因素
大 淋巴管吸收
eg.NaCl 、山梨醇铁 、铁—多糖复合物
✓ 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔 半径3nm，允许＜800的药物分子通过
✓ 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程
✓ 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速 率时，成为限速过程。
➢3. 剂型因素
✓溶出速率： 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂
✓ 皮肤渗透性大小部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮 ＞ 手臂＞腿部＞胸部
✓ 皮肤的水化作用
✓ 微生物的降解作用 ✓ 角质层的积蓄问题 ✓ 病理状态 ✓ 温度
1.生理因素
（1）皮肤的渗透性：皮肤的渗透性存在着种属、个体 及部位的差异。主要原因是皮肤的角质层的厚度，当 角质层受损而削弱时渗透性增加，如溃疡、烧伤时； 当角质层致密时，渗透性减弱，如硬皮病，老年角化 病。
（ 4）皮肤附属器官：毛囊、皮脂腺、汗腺
2.药物在皮肤内的转运
（1）表皮途径： 细胞间隙扩散：类脂分子的亲水区和疏水区
。
细胞膜扩散：非脂质双分子层，蛋白网状结 构，巨大的扩散面积。
（2）附属器官途径：吸收速度快，非主要途 径
（二）影响药物经皮渗透的因素
➢ 1.生理因素 ✓ 主要影响因素：个体差异、动物种属、 年龄、性别 、用药部位、皮肤的状态
最有效的方法之一。
（3）鞘内注射：可用于克服血脑屏障。
鞘内注射化疗药物成为防治中枢神经性白血 病(CNS)最有效的方法之一。
关节腔内注射：临床治疗骨、关节Fra bibliotek病的常 用方法。
（二）、影响注射给药吸收的因素
（血管外注射）
影响药物扩散速度和注射部位血流的因素 ➢生理因素
大 淋巴管吸收
eg.NaCl 、山梨醇铁 、铁—多糖复合物
✓ 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔 半径3nm，允许＜800的药物分子通过
✓ 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程
✓ 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速 率时，成为限速过程。
➢3. 剂型因素
✓溶出速率： 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂
✓ 皮肤渗透性大小部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮 ＞ 手臂＞腿部＞胸部
✓ 皮肤的水化作用
✓ 微生物的降解作用 ✓ 角质层的积蓄问题 ✓ 病理状态 ✓ 温度
1.生理因素
（1）皮肤的渗透性：皮肤的渗透性存在着种属、个体 及部位的差异。主要原因是皮肤的角质层的厚度，当 角质层受损而削弱时渗透性增加，如溃疡、烧伤时； 当角质层致密时，渗透性减弱，如硬皮病，老年角化 病。
（ 4）皮肤附属器官：毛囊、皮脂腺、汗腺
2.药物在皮肤内的转运
（1）表皮途径： 细胞间隙扩散：类脂分子的亲水区和疏水区
。
细胞膜扩散：非脂质双分子层，蛋白网状结 构，巨大的扩散面积。
（2）附属器官途径：吸收速度快，非主要途 径
（二）影响药物经皮渗透的因素
➢ 1.生理因素 ✓ 主要影响因素：个体差异、动物种属、 年龄、性别 、用药部位、皮肤的状态
口服药物的吸收演示ppt(ppt)
—— + +
——
—— ——
+ +
顺 有机弱酸或弱碱
顺
营养物质
逆
营养物质
逆
大分子物质
三、胃肠道的结构与功能特点
(一)胃
柱状上皮细胞
1.特点：有褶壁，但无绒毛；含有胃蛋白酶为主的酶 类，盐酸; pH为1.0
2.药物吸收：药物多被崩解、分散、溶解；吸收有限； 弱酸性药物易吸收，
(二)小肠 胃→十二指肠→空肠→回肠→大肠 1.特点：含环状褶壁,绒毛,微绒毛,表面积很大。 2.药物吸收：药物的主要吸收部位, pH为5.0-7.0,弱
药物借助膜上的载体蛋白，透过生物膜被吸收的过程。 带电离子和分子量稍大的水溶性分子，采用该方式转运。
分为促进扩散和主动转运两种
1.促进扩散（易化扩散）
(1)概念：指一些物质在细胞膜载体蛋白的帮助 下，以物质的浓度梯度为动力，而不需要代谢能量 穿膜运输方式。
(2)特点：高浓度到低浓度；不耗能 ；转运快
（一）被动转运(passive transport) 膜两侧的物质服从浓度梯度即从高浓度一侧到
低浓度一侧的转运方式。 特点：①高浓度到低浓度 ②不消耗能量 ③非解离型脂溶性药物易通过此方式转运 ④大多数药物在消化道内的吸收方式
Hale Waihona Puke 被动转运分为单纯扩散和膜孔转运
1.单纯扩散 • 绝大多数有机弱酸和有机弱碱药物在消化
胃 pH为1.0左右，弱酸性药物 小肠 pH为5.0－7.0左右，弱碱性药物
大肠 pH为8.3－8.4 主动转运的药物的吸收不受消化道pH变化的影响。
2.胃肠液中含有的其它成分影响药物的吸收
(1)酶类：胃蛋白酶、胰蛋白酶能分解多肽及蛋白质物质。 (2)胆盐：能增加难溶性药物的溶解度。 (3)粘多糖-蛋白质复合物：与药物结合而干扰药物的吸收。 (4)不流动水层：是高脂溶性药物透膜吸收的屏障。
药物代谢动力学ppt课件精选全文完整版
• 主动转运(active transport) • 易化扩散(facilitated diffusion)
●胞裂外排（exocytosis）
药物代谢动力学
跨膜转运（Membrane Transfer）
simple diffusion
carrier-mediated
active
facilitated
1. 药物理化性质； 2. 给药途径； 3. 药物剂型； 4. 影响药物从消化道内吸收的主要因素；
药物代谢动力学
1. 药物理化性质：
●分子量； ●脂溶性； ●解离度；
问题：什么样的药物容易被吸收？
药物代谢动力学
2. 给药途径
●常见的给药方式：
静脉 、吸入 、舌下和直肠、肌内注射 、皮下注射 、 口服 、皮肤
药物代谢动力学
（二）吸入（呼吸道给药，inhalation）
�定义：经口鼻吸入的药物从肺泡吸收的给药方式； 肺泡上皮细胞能吸收5 µm左右微粒， 肺泡表面积大(达200m2) ，
●适用于挥发性药物和气体药物，如鼻炎喷雾剂 ；
药物代谢动力学
（三）局部用药
●完整的皮肤吸收能力差 ； �适用于脂溶性高的药或加促皮吸收的药剂，如皮康王、无极膏 。 �问题生活当中，还有哪些是局部给药？
药物代谢动力学
6）药物通过胞膜的速度受药物理化性质的影响；
�药物分子大小； �药物脂溶性； �药物解离状况；
分子量小、脂溶性高、极性小、非解离型的药物容易透过细胞膜。
药物代谢动力学
7）药物通过细胞膜的速度受环境pH的影响
� --------------离子障 ion-trapping �大多数药物为弱酸性或弱碱性；
�原则：药物解离程度脂溶性 跨膜转运 效应。
●胞裂外排（exocytosis）
药物代谢动力学
跨膜转运（Membrane Transfer）
simple diffusion
carrier-mediated
active
facilitated
1. 药物理化性质； 2. 给药途径； 3. 药物剂型； 4. 影响药物从消化道内吸收的主要因素；
药物代谢动力学
1. 药物理化性质：
●分子量； ●脂溶性； ●解离度；
问题：什么样的药物容易被吸收？
药物代谢动力学
2. 给药途径
●常见的给药方式：
静脉 、吸入 、舌下和直肠、肌内注射 、皮下注射 、 口服 、皮肤
药物代谢动力学
（二）吸入（呼吸道给药，inhalation）
�定义：经口鼻吸入的药物从肺泡吸收的给药方式； 肺泡上皮细胞能吸收5 µm左右微粒， 肺泡表面积大(达200m2) ，
●适用于挥发性药物和气体药物，如鼻炎喷雾剂 ；
药物代谢动力学
（三）局部用药
●完整的皮肤吸收能力差 ； �适用于脂溶性高的药或加促皮吸收的药剂，如皮康王、无极膏 。 �问题生活当中，还有哪些是局部给药？
药物代谢动力学
6）药物通过胞膜的速度受药物理化性质的影响；
�药物分子大小； �药物脂溶性； �药物解离状况；
分子量小、脂溶性高、极性小、非解离型的药物容易透过细胞膜。
药物代谢动力学
7）药物通过细胞膜的速度受环境pH的影响
� --------------离子障 ion-trapping �大多数药物为弱酸性或弱碱性；
�原则：药物解离程度脂溶性 跨膜转运 效应。
2016年生物药剂学 第三章 非口服给药的吸收
第二节 皮肤给药
皮肤给药既可以起局部治疗作用也可以起全身治
疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防
提供一种简单、方便和有效的给药方式。 皮肤给药常用的剂型有哪些？
第二节 皮肤给药
一、皮肤的结构与药物的转运
1.皮肤的基本生理结构
角质层 透明层 颗粒层 棘层 基底层 毛发 皮脂腺 汗腺
表皮 真皮
第二节 皮肤给药
（二）剂型因素
1.药物理化性质 分子大小：＜600 脂溶性：
油/水分配系数大，易透过； 太大，积聚于角质层
pKa值：分子型易透过
第二节 皮肤给药
2.给药系统性质
※药物从给药系统中释放越快，越有利于吸收。 ※基质对药物的亲和力不应太大。 ※脂质体促透 ※溶解与分散药物的介质的影响： 介质与药物的亲和力 ※给药系统的pH值 ※给药系统的表面积：调节给药剂量
生物进入深层组织的天然生理屏障。 酶降解屏障：酯酶、糖酶、磷酸酯酶。
第三节 黏膜给药
（二）影响口腔粘膜吸收的因素
生理因素
☆吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层扁平细 胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障 ☆舌下＞颊＞牙龈＞腭 ☆药物吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收 ☆对药物的味觉要求较高：制剂应矫味 ☆唾液的冲洗作用：使舌下片剂保留时间很短
第一节 注射给药
（2）混悬型注射剂
注射后药物微粒沉积在注射部位 药物被吸收前需经过溶出与扩散过程，吸收较慢 药物在组织的溶出是限速过程 助悬剂影响药物吸收 Iv、ia或ip注射含粒径为0.1～0.2μm固体微粒的水混
悬液后，微粒被动靶向,在肝、脾等器官富集
油混悬液一般采用im注射,药物的吸收可长达数星期 至数月
第三节 黏膜给药
一、口腔粘膜给药
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＞W/O型乳剂＞油ห้องสมุดไป่ตู้悬剂
（1）溶液型注射剂
✓混合溶媒：注射后药物可能析出；
安定注射液，疗效不如口服好
✓严重偏离生理pH的溶媒： 在组织液的pH下可析出沉淀
✓渗透压：低渗→被动扩散速率↑； 高渗→被动扩散速率↓；
✓以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收 ✓高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用
治中枢神经性白血病(CNS)
最有效的方法之一。
（3）鞘内注射：可用于克服血脑屏障。
鞘内注射化疗药物成为防治中枢神经性白血 病(CNS)最有效的方法之一。
关节腔内注射：临床治疗骨、关节疾病的常 用方法。
（二）、影响注射给药吸收的因素
（血管外注射）
影响药物扩散速度和注射部位血流的因素 ➢生理因素
表皮
角质层由角质细胞组成，间隙充满类脂，是 药物吸收的主要屏障。
角质细胞由大量蛋白质、非纤维蛋白和少量 脂质组成；含水少，细胞膜致密。
活性表皮层位于角质层和真皮之间，含少量 酶，是水性组织。
（ 2 ）真皮：疏松的结缔组织，血管丰富， 皮肤附属器官分布于其中。
（ 3 ）皮下组织：脂肪组织
（2）混悬型注射剂
有溶出与扩散过程：吸收较慢 ✓ 遵循溶出扩散定律 ✓ 粘度增加，溶出变慢，扩散变慢 ✓0.1~2 m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后 主要由网状内皮系统如肝脾摄取 ✓ 油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月
（3）乳剂型注射剂
✓ O/W型乳剂，粒径为1 m左右，静注易 被网状内皮系统吞噬，有定向分布作用
（2）皮肤的水合作用：皮肤外层角蛋白及其降解产物 具有与水结合的能力。水合能力越强，角质层越软， 细胞自身发生膨胀，通透性增加，有利于增加水溶性 药物的渗透性。
（3）微生物的降解作用：微生物的一些作用可使某些 药物和基质降解。
（4）皮肤的代谢作用：由于皮肤酶的含量很低，制剂 的面积很小，所以酶代谢对药物的吸收不会产生明 显的首过效应。
肺首过效应：静脉注射后，药物随 循环系统到达肺部滞后可能会被肺 部的巨噬细胞吞噬或被酶降解，被 肺呼出或被储存，因此静脉注射的 药物不一定能够完全到达作用部位 。
肺首过效应远小于肝首过效应，静 脉注射生物利用度是100%。
注射应缓慢
2.肌内注射（im)
✓较安全 ✓有吸收过程，但吸收程度高，与静注相当 ✓肌肉组织内的血管十分丰富 ✓脂溶性药物可以直接通过毛细血管壁扩张 ✓小分子水溶性药物可穿过毛细血管壁上的微孔
大 淋巴管吸收
eg.NaCl 、山梨醇铁 、铁—多糖复合物
✓ 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔 半径3nm，允许＜800的药物分子通过
✓ 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程
✓ 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速 率时，成为限速过程。
➢3. 剂型因素
✓溶出速率： 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂
（ 4）皮肤附属器官：毛囊、皮脂腺、汗腺
2.药物在皮肤内的转运
（1）表皮途径： 细胞间隙扩散：类脂分子的亲水区和疏水区
。
细胞膜扩散：非脂质双分子层，蛋白网状结 构，巨大的扩散面积。
（2）附属器官途径：吸收速度快，非主要途 径
（二）影响药物经皮渗透的因素
➢ 1.生理因素 ✓ 主要影响因素：个体差异、动物种属、 年龄、性别 、用药部位、皮肤的状态
▪ 常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、 硬膏剂、涂剂和气雾剂等。
➢ （一）皮肤的结构与转运途径
➢1.皮肤的结构 抵御外来侵略，厚度0.5~4 mm；
功能：保护人体、调节体温、吸收、分泌、 排泄、感觉；
包括：表皮（活性表皮、角质层）、真皮、 皮下组织和皮肤附属器官；
角质层是药物渗透的主要屏障
第三章第二节 非口 服给药的吸收
一、 注射给药
（一）、给药部位与吸收途径
注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘 内、关节腔、玻璃体内、局部等
1.静脉注射（iv）
✓静脉注射副作用大 ✓肌内注射或皮下注射时刺激性太大的药物
必须静脉注射 ✓静脉注射容量小于50ml ✓大容量注射采用静脉滴注 ✓剂型：水溶液或乳剂
✓ 肌肉注射主要通过淋巴系统吸收
二、 皮肤给药
➢经皮给药系统(transdermal drug delivery system)
✓贴片(patches) ✓软膏剂(ointments)
局部或全身作用
➢ 药物在皮肤内的转运
✓ 细胞间隙扩散（皮肤附属器途径）
✓ 通过细胞膜扩散（表皮途径）【主要】
▪ 经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可 以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局 部镇痛的治疗及预防提供一种简单、方便 和有效的给药方式。
✓皮内注射容量0.1~0.2ml
✓皮内注射药物难以进入体循环，一般用作 诊断与过敏试验
4.其他部位注射 （1）动脉注射：即把医药针头扎入动脉管内
，给病人输入血液或药液的一种医疗手段。 主要用于输血，适用于危急病情，注射部位
通常选择桡动脉、肱动脉。 （2）腹腔内注射： （3）鞘内注射：可用 于克服血脑屏障。 鞘内注射化疗药物成为防
➢药物的理化性质
➢剂型因素
➢ 1.生理因素
✓注射部位的血流状态，血流丰富的部位吸 收快： 上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌
✓淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶液 ✓按摩和热敷，可加快血流速度 ✓运动，使血管扩张，血流加速 ✓肾上腺素收缩血管，合用减少吸收
➢2.药物的理化性质
✓分子量
小 血管吸收
分子量
快速扩散 ✓份资料大于5000的主要经过淋巴途经吸收 ✓容量一般为2~5ml ✓溶液、乳剂、混悬剂 ✓溶媒为水、复合溶媒 ✓以油为溶媒可以缓释
➢3.皮下与皮内注射 ◎皮下注射（sc）：将药物注射到皮下组织中。
✓血流慢 ✓局麻药、长效胰岛素、植入剂、油混悬剂
✓皮下注射容量1~2ml
◎皮内注射：将药物注入到真皮中。
✓ 皮肤渗透性大小部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮 ＞ 手臂＞腿部＞胸部
✓ 皮肤的水化作用
✓ 微生物的降解作用 ✓ 角质层的积蓄问题 ✓ 病理状态 ✓ 温度
1.生理因素
（1）皮肤的渗透性：皮肤的渗透性存在着种属、个体 及部位的差异。主要原因是皮肤的角质层的厚度，当 角质层受损而削弱时渗透性增加，如溃疡、烧伤时； 当角质层致密时，渗透性减弱，如硬皮病，老年角化 病。
（1）溶液型注射剂
✓混合溶媒：注射后药物可能析出；
安定注射液，疗效不如口服好
✓严重偏离生理pH的溶媒： 在组织液的pH下可析出沉淀
✓渗透压：低渗→被动扩散速率↑； 高渗→被动扩散速率↓；
✓以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收 ✓高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用
治中枢神经性白血病(CNS)
最有效的方法之一。
（3）鞘内注射：可用于克服血脑屏障。
鞘内注射化疗药物成为防治中枢神经性白血 病(CNS)最有效的方法之一。
关节腔内注射：临床治疗骨、关节疾病的常 用方法。
（二）、影响注射给药吸收的因素
（血管外注射）
影响药物扩散速度和注射部位血流的因素 ➢生理因素
表皮
角质层由角质细胞组成，间隙充满类脂，是 药物吸收的主要屏障。
角质细胞由大量蛋白质、非纤维蛋白和少量 脂质组成；含水少，细胞膜致密。
活性表皮层位于角质层和真皮之间，含少量 酶，是水性组织。
（ 2 ）真皮：疏松的结缔组织，血管丰富， 皮肤附属器官分布于其中。
（ 3 ）皮下组织：脂肪组织
（2）混悬型注射剂
有溶出与扩散过程：吸收较慢 ✓ 遵循溶出扩散定律 ✓ 粘度增加，溶出变慢，扩散变慢 ✓0.1~2 m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后 主要由网状内皮系统如肝脾摄取 ✓ 油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月
（3）乳剂型注射剂
✓ O/W型乳剂，粒径为1 m左右，静注易 被网状内皮系统吞噬，有定向分布作用
（2）皮肤的水合作用：皮肤外层角蛋白及其降解产物 具有与水结合的能力。水合能力越强，角质层越软， 细胞自身发生膨胀，通透性增加，有利于增加水溶性 药物的渗透性。
（3）微生物的降解作用：微生物的一些作用可使某些 药物和基质降解。
（4）皮肤的代谢作用：由于皮肤酶的含量很低，制剂 的面积很小，所以酶代谢对药物的吸收不会产生明 显的首过效应。
肺首过效应：静脉注射后，药物随 循环系统到达肺部滞后可能会被肺 部的巨噬细胞吞噬或被酶降解，被 肺呼出或被储存，因此静脉注射的 药物不一定能够完全到达作用部位 。
肺首过效应远小于肝首过效应，静 脉注射生物利用度是100%。
注射应缓慢
2.肌内注射（im)
✓较安全 ✓有吸收过程，但吸收程度高，与静注相当 ✓肌肉组织内的血管十分丰富 ✓脂溶性药物可以直接通过毛细血管壁扩张 ✓小分子水溶性药物可穿过毛细血管壁上的微孔
大 淋巴管吸收
eg.NaCl 、山梨醇铁 、铁—多糖复合物
✓ 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔 半径3nm，允许＜800的药物分子通过
✓ 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程
✓ 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速 率时，成为限速过程。
➢3. 剂型因素
✓溶出速率： 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂
（ 4）皮肤附属器官：毛囊、皮脂腺、汗腺
2.药物在皮肤内的转运
（1）表皮途径： 细胞间隙扩散：类脂分子的亲水区和疏水区
。
细胞膜扩散：非脂质双分子层，蛋白网状结 构，巨大的扩散面积。
（2）附属器官途径：吸收速度快，非主要途 径
（二）影响药物经皮渗透的因素
➢ 1.生理因素 ✓ 主要影响因素：个体差异、动物种属、 年龄、性别 、用药部位、皮肤的状态
▪ 常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、 硬膏剂、涂剂和气雾剂等。
➢ （一）皮肤的结构与转运途径
➢1.皮肤的结构 抵御外来侵略，厚度0.5~4 mm；
功能：保护人体、调节体温、吸收、分泌、 排泄、感觉；
包括：表皮（活性表皮、角质层）、真皮、 皮下组织和皮肤附属器官；
角质层是药物渗透的主要屏障
第三章第二节 非口 服给药的吸收
一、 注射给药
（一）、给药部位与吸收途径
注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘 内、关节腔、玻璃体内、局部等
1.静脉注射（iv）
✓静脉注射副作用大 ✓肌内注射或皮下注射时刺激性太大的药物
必须静脉注射 ✓静脉注射容量小于50ml ✓大容量注射采用静脉滴注 ✓剂型：水溶液或乳剂
✓ 肌肉注射主要通过淋巴系统吸收
二、 皮肤给药
➢经皮给药系统(transdermal drug delivery system)
✓贴片(patches) ✓软膏剂(ointments)
局部或全身作用
➢ 药物在皮肤内的转运
✓ 细胞间隙扩散（皮肤附属器途径）
✓ 通过细胞膜扩散（表皮途径）【主要】
▪ 经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可 以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局 部镇痛的治疗及预防提供一种简单、方便 和有效的给药方式。
✓皮内注射容量0.1~0.2ml
✓皮内注射药物难以进入体循环，一般用作 诊断与过敏试验
4.其他部位注射 （1）动脉注射：即把医药针头扎入动脉管内
，给病人输入血液或药液的一种医疗手段。 主要用于输血，适用于危急病情，注射部位
通常选择桡动脉、肱动脉。 （2）腹腔内注射： （3）鞘内注射：可用 于克服血脑屏障。 鞘内注射化疗药物成为防
➢药物的理化性质
➢剂型因素
➢ 1.生理因素
✓注射部位的血流状态，血流丰富的部位吸 收快： 上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌
✓淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶液 ✓按摩和热敷，可加快血流速度 ✓运动，使血管扩张，血流加速 ✓肾上腺素收缩血管，合用减少吸收
➢2.药物的理化性质
✓分子量
小 血管吸收
分子量
快速扩散 ✓份资料大于5000的主要经过淋巴途经吸收 ✓容量一般为2~5ml ✓溶液、乳剂、混悬剂 ✓溶媒为水、复合溶媒 ✓以油为溶媒可以缓释
➢3.皮下与皮内注射 ◎皮下注射（sc）：将药物注射到皮下组织中。
✓血流慢 ✓局麻药、长效胰岛素、植入剂、油混悬剂
✓皮下注射容量1~2ml
◎皮内注射：将药物注入到真皮中。
✓ 皮肤渗透性大小部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮 ＞ 手臂＞腿部＞胸部
✓ 皮肤的水化作用
✓ 微生物的降解作用 ✓ 角质层的积蓄问题 ✓ 病理状态 ✓ 温度
1.生理因素
（1）皮肤的渗透性：皮肤的渗透性存在着种属、个体 及部位的差异。主要原因是皮肤的角质层的厚度，当 角质层受损而削弱时渗透性增加，如溃疡、烧伤时； 当角质层致密时，渗透性减弱，如硬皮病，老年角化 病。