左氟沙星(左氧氟沙星)制备技术(精)

一、虞心红教授 64252604

左氟沙星（左氧氟沙星）制备技术

●项目简介：

左氟沙星(levofloxacin)，化学名为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧代-7-氢吡啶骈[1,2,3-de][1,4]苯骈嗪-6-羧酸，是第三代氟喹诺酮抗菌药之一，最早由日本第一制药株式会社开发上市。它的抗菌活性强，抗菌广谱，毒副作用小，临床上应用非常广泛。

●所属领域：医药

●项目成熟度：小试

●合作方式：技术合作、开发

二、杨先金副研究员 64253530

氟化试剂NFSI的低成本生产工艺

●项目简介：

在药物和农药分子中引入少氟原子往往能够改变其生理活性，很多药物和农药中都含有氟原子。药物和农药中20%以上含有氟原子，将氟原子引入药物和农药中通常要用氟化试剂。NFSI是一种亲电氟化试剂，氟化过程能够在羰基的邻位引入氟原子，反应收率高。我们采用水为溶剂的方法合成氟化试剂NFSI，成本低，技术经中试，大试验证。

●所属领域：化工、医药

●项目成熟度：产业化

●应用前景：

本项目在医药和农药中具有广泛的用途，具有广泛的应用前景。

●合作方式：技术转让或合作生产。

氟化试剂Selectfluor的低成本生产工艺

●项目简介：

在药物和农药分子中引入少氟原子往往能够改变其生理活性，很多药物和农药中都含有氟原子。现存的化合物中有40%含有氟原子，药物和农药中20%以上含有氟原子，将氟原子引入药物和农药中通常要用氟化试剂。Selectfluor是一种亲电氟化试剂，氟化过程能够在羰基的邻位引入氟原子，反应收率高。我们采用水为溶剂的方法合成氟化试剂Selectfluor，成本低，技术经中试，大试验证。

●所属领域：化工、医药

●项目成熟度：可产业化

●应用前景：

本项目在医药和农药中具有广泛的用途，具有广泛的应用前景。

●合作方式：技术转让或合作生产。

氟化石墨工业生产工艺

●项目简介：

氟化石墨是制备锂电池的原料，用其做添加剂制成的润滑剂、防水剂属高级产品，产品附加值极高。目前国内氟化石墨的普遍合成方法为低温合成工艺，技术还不成熟，与国外差距很大。在实验室试验成功的基础上，经一年多的中试放大试验，目前已经拿出权威部门认证的合格产品，并获得氟化石墨生产技术知识产权。

●所属领域：化工

●技术要点：项目经过小试、中试和小规模生产验证，可产业化。

●应用前景：

目前主要用于高能锂电池电极材料、固体润滑剂、防水材料等。国内尚无规模生产企业，国内外市场容量每年1000吨以上，按照年产500吨计算，可形成年销售额10亿人民币以上。

●投资效益分析：

项目规划总投资1000万，达年产500吨的生产能力，产品利润率200%以上，两年回收成本。

●知识产权及项目获奖情况：已申请专利。

●合作方式：技术转让或合作生产。

氟化石油焦工业生产工艺

●项目简介：

氟化石油焦是制备锂电池的原料，产品附加值极高。目前国内氟化石油焦的普遍合成方法为低温合成工艺，技术还不成熟，与国外差距很大。在实验室试验成功的基础上，经一年多的中试放大试验，目前已经拿出权威部门认证的合格产品，并获得氟化石油焦生产技术知识产权。

●所属领域：化工

●技术要点：项目经过小试、中试和小规模生产验证，可产业化。

●应用前景：

目前主要用于高能锂电池电极材料、防水材料等。国内尚无规模生产企业，国内外市场容量每年1000吨以上，按照年产500吨计算，可形成年销售额10亿人民币以上。

●投资效益分析：

项目规划总投资1000万，达年产500吨的生产能力，产品利润率100%以上，两年回收成本。

●知识产权及项目获奖情况：已申请专利。

●合作方式：技术转让或合作生产。

氟化炭黑工业生产工艺

●项目简介：

氟化碳黑是制备锂电池的原料，产品附加值极高。目前国内氟化炭黑的普遍合成方法为低温合成工艺，技术还不成熟，与国外差距很大。在实验室试验成功的基础上，经一年多的中试放大试验，目前已经拿出权威部门认证的合格产品，并获得氟化炭黑生产技术知识产权。

●所属领域：化工

●技术要点：项目经过小试、中试和小规模生产验证，可产业化。

●应用前景：

目前主要用于润滑、防水材料等。国内尚无规模生产企业，国内外市场容量每年100吨以上，按照年产100吨计算，可形成年销售额1亿人民币以上。

●投资效益分析：

项目规划总投资1000万，达年产100吨的生产能力，产品利润率100%以上，两年回收成本。

●知识产权及项目获奖情况：已申请专利。

●合作方式：技术转让或合作生产。

氟化试剂BAST（Deoxofluor）的低成本生产工艺

●项目简介：

BAST（Deoxofluor）是一种亲电氟化试剂，氟化过程能够在羰基的邻位引入氟原子，反应收率高。我们采用水为溶剂的方法合成氟化试剂BAST（Deoxofluor），成本低，技术经中试，大试验证。

●所属领域：化工、医药

●项目成熟度：可产业化

●应用前景：

本项目在医药和农药中具有广泛的用途，具有广泛的应用前景。

●合作方式：技术转让或合作生产。

氟化试剂Selectfluor的低成本生产工艺

●项目简介：

Selectfluor是一种亲电氟化试剂，氟化过程能够在羰基的邻位引入氟原子，反应收率高。我们采用水为溶剂的方法合成氟化试剂Selectfluor，成本低，技术经中试，大试验证。

●所属领域：化工、医药

●项目成熟度：可产业化

●应用前景：

本项目在医药和农药中具有广泛的用途，具有广泛的应用前景。

●合作方式：技术转让或合作生产。

三、陈卫东助理研究员64251386

新型芳香含氟药物中间体2,4-二氟-3-羟基苯乙酮产品开发及产业化

●项目简介：

含氟喹诺酮类药物具有杀菌谱广、毒副作用小、结构简单、给药方便、价格适中使得该类药物被不加限制的广泛使用，细菌的耐药性也逐渐引起人们的重视，成为全球许多国家关注的热点。

2,4-二氟-3-羟基苯乙酮是制备新一代喹诺酮类抗菌药Garenoxacin的起始原料。目前国内未见有任何单位进行过相关的开发研究，而国外[如J. Med. Chem. EN; 42, 1999, 329-332]则是采用2,6-二氟苯酚为原料，而且反应过程中还需用剧毒的氰化钠、硫酸二甲酯、碘甲烷及碘为原料，硝化过程有异构体，分离困难，成本高，生产过程中危险性高。因此，开发一条反应路线较短、工业化过程简单、安全成本较低的2,4-二氟-3-羟基苯乙酮合成路线对于采用该中间体制备的最终新型喹诺酮类药物的市场推广极为必要。

●所属领域：化工行业

●技术要点：项目经过小试、中试和小规模生产验证，可产业化。

本项目采用生产其他氟化物的副产品---3,4,5-三氟硝基苯为原料，设计了一条全新的合成路线，经甲氧基化得2,6-二氟-4-硝基苯甲醚，还原得到3,5-二氟-4-甲氧基苯胺，溴化得3,5-二氟-2-溴-4-甲氧基苯胺，脱氨基成3-溴-2,6-二氟苯甲醚，在非质子极性溶剂中格氏与醋酐反应得2,4-二氟-3-甲氧基苯乙酮，最后一步脱甲基得目标产物2,4-二氟-3-羟基苯甲酮。

在反应工艺第一步采用廉价的甲醇钠直接与3,4,5-三氟硝基苯进行取代反应一步得到