药物设计离线必做作业集

浙江大学远程教育学院

《药物设计》课程作业

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导论

一、简答题

1. 药物分子设计过程可大致分为哪两个阶段？简述药物分子设计在新药研发中的重要

性。

2．简述先导化合物的发现有哪些途径。

3．发明专利被授权的基本条件有哪些？

4．简述药物作用的体内过程。

5．试解释何谓基于靶点的药物设计、基于性质的药物设计和基于结构的药物设计？

6．何谓外消旋转换？其优点有哪些？

第一章基于筛选途径的药物发现

一、名词解释

1. 组合化学

2. 平行合成和组合合成

3. 多组分反应

4. 高通量筛选

二、简答题

1. 固相和液相合成化合物库有哪些优缺点？

2. 简述高通量筛选技术的组成。

第二章基于性质的药物设计

一、名词解释

1. 分布

2. 代谢

3. 排泄

4. 转运

5. 消除

6. 处置

7. 虚拟筛选

二、简答题

1. 何谓基于性质的药物设计？

2. 什么是主动转运？其特点有哪些？

3. 什么是细胞旁路转运？

第三章基于结构的药物设计

一、名词解释

1. 药效团

2. 药动团

3. 毒性基团

4. 全新药物设计

二、简答题

1. 基于结构的药物设计策略中，常用的方法各有什么特点？

2. 计算机辅助药物设计中，对于受体的三维结构尚未发现的情况下，常用的三维研究

方法有哪些？简述其概况。

第四章先导物的优化

一、简答题

1. 举例说明孪药设计的目的和方式有哪些？

2. 何谓前要原理？前药应具备哪些特征？制备前药一般的方法有哪些？

3. 举例说明前药修饰可以达到哪些目的？

4. 软药和前药有何区别？软药和硬药有何区别？

第五章酶抑制剂和肽拟似物

一、名词解释

1. 类肽

2. 假肽

3. β-折叠

4. β-转角

5. γ-转角

6. 肽拟似物

7. 竞争性抑制剂

8. 非竞争性抑制剂

9. 反竞争性抑制剂

10. 过渡态类似物可逆抑制剂

11. 基于机制的酶失活剂

二、简答题

1. 天然生物活性肽作为药物使用有哪些缺点，通过化学修饰或改造而获得的理想肽类

应具备哪些基本条件？

2. 列举通过构象限制设计肽拟似物的具体方法。

3. 以脑啡肽为例，阐明肽拟似物在药物设计中的应用。

4. 何谓伪不可逆抑制剂？