口服降糖药优秀课件
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7
内容 1 治疗指南 2 口服降糖药分类
3 口服降糖药联合应用
8
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
9
胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类（ SU)
瑞格列奈 那格列奈
格列奈类
格列美脲
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
但其降糖作用在24小时仍然存在。 在肝脏代谢，其代谢产物通过肾脏排泄。 每日一次给药，剂量范围1～8mg。 低血糖发生率低于格列本脲。
18
磺脲类药物的不良反应
• 磺脲类主要不良反应为低血糖
—老年人慎用，个体差异较大
• 体重增加（高胰岛素血症） • 5%的胃肠道反应 • 皮肤瘙痒、斑丘疹 • 少数血液学反应，血小板减少、粒细胞缺乏
口服降糖药
1
内容 1 治疗指南 2 口服降糖药分类
3 口服降糖药联合应用
2
2型糖尿病进程
在诊断为2型糖尿病时， 胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足早已同时并存
➢ 正常状态：没有胰岛素抵抗，胰岛功能正常
➢ 代偿期：患者存在胰岛素抵抗而胰岛细胞的功 能又能代偿胰岛素抵抗，那么临床不出现糖尿 病的表现，血糖正常。
14
格列吡嗪（Glipizide，秦苏）
吸收迅速、生物利用完全，为速效、短效 制剂。
降糖效果等同于格列本脲。 应在餐前给药，摄食对其吸收有轻度延迟。
15
格列吡嗪控释片（Glipizide XL，瑞易宁®）
是较特殊的胃肠道控释系统设计的控释片。 每日一次，剂量为5～20mg,可使全天血药浓
度维持在一个较稳定的水平。 降糖作用与速效格列吡嗪相似。
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
21
胰岛素促泌剂---格列奈类
常用药物 那格列奈 瑞格列奈
唐力 诺和龙 、 孚来迪
22
格列奈类特点
✓ 餐时血糖调节剂 ✓ 模拟生理性胰岛素分泌
23
甲基甲胺苯甲酸衍生物（诺和龙®）
• 与磺脲类药物不同，该药不进入细胞内，不抑 制蛋白合成，不影响胰岛素直接分泌
• 口服后迅速吸收，15min起效，45～50分钟达 峰值,半衰期1小时左右，3～4小时后作用基本 消失,模拟胰岛素的生理性分泌。
为第二代磺脲类的第一个品种。 半衰期较长，口服后与B细胞结合后缓慢释放 ，
持续作用时间长。 降糖效果与其他磺脲类药物相当。 从小剂量开始，每日一次，按需要缓慢调整。 有胃肠道反应。 严重低血糖发生率高。 可使体重中度增加。
13
格列齐特（Gliclazide，达美康®）
为中效磺脲类降糖药 在血中持续作用时间可达10-15小时 对大多数患者，一日服用2次即可
• 联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物 • 口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖，应采
用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗 • 三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比尚有
待评估 • 严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖，减少发生
糖尿病急性并发症的危险性,待血糖得到控制后，可根据病 情重新制定治疗方案
25
格列奈类
服药方式
26
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
5
中国2型糖尿病控制目标
血糖(mmol/L)
HbA1c(%) 血压(mmHg)
空腹 非空腹
理想
4.4~6.1 4.4~8.0 <6.5 <130/8 0
尚可
≤7.0 ≤10.0 6.5~7.5 >130/80~ <140/90
差
>7.0 >10.0 >7.5 ≥140 /90
BMI(kg/m2) TC(mmol/L)
➢ 失代偿期：一旦当胰岛功能分泌出现障碍，不 能代偿胰岛素抵抗时，就出现血糖水平的升 高，临床诊断为2型糖尿病。
3
糖尿病的治疗
• 维持生命
• 缓解症状，改善生活质量
•
糖尿病的治疗
防止微血管和大血管并发症
使血糖正常
使血脂正常
控制血压
戒烟
4
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人 发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的 血糖控制标准。但是，一年后，这部分中多 半的病人血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的 基础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。 因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后， 90%以上的病人必须使用口服降糖药。
男性 女性
<25 <24
<4.5
<27 <26
≥4.5
≥27 ≥26
≥6.0
HDLC(mmol/L)
TG(mmol/L)
LDL-C(mmol/L)
>1.1
<1.5 <2.6
1.1~0.9
<2.2 2.6~4.0
<0.9
≥2.2 >4.0
6
源自文库
选择降糖药物应注意的事项
• 肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、 肝病可影响药物选择
等
19
磺脲类
用药用注药意注意
✓ 餐前半小时服用，缓释剂型宜餐时服用 ✓ 注意监测血糖 ✓ 注意药物相互作用
增加降糖效果：心得安、水杨酸、磺胺等 降低降糖效果：糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、
苯妥英钠 ✓ 注意药物继发性失效
20
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
• 进餐时服药，发生空腹和餐后低血糖的可能性 减小
• 主要通过肝脏代谢，形成 无降糖作用的产物 由胆汁排出
• 老年及肾功能不全患者可以安全使用
24
格列奈类
不良反应 ✓低血糖：轻微，低血糖频率和程度较磺脲类轻 ✓消化道反应：少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘 ✓过敏反应：少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹
甲苯磺丁脲 第二代SU
第三代SU
20世纪90年代后期 开始用于临床
20世纪90年代初期 用于临床
氯磺丙脲
第一代SU
20世纪60年代 开始用于临床
20世纪50年代 开始用于临床
10
胰岛素促泌剂
作用机制
刺激胰岛β细胞 胰岛素
11
磺脲类降糖药的适应人群
适用于β细胞功能尚存的２型糖尿病病人
12
格列本脲（Glibenclamide，优降糖）
16
格列喹酮（Gliquidone，糖适平®）
迅速吸收。 口服后2-3小时出现血药峰值，属短效。 主要由肝脏代谢。 对轻度肾功能损害患者可考虑应用。
17
格列美脲（Glimepiride，亚莫利®）
对β细胞KATP通道的选择性更强。 不能恢复1相胰岛素分泌，可增加2相胰岛
素分泌*。 口服后1小时浓度明显上升，2-3小时达峰值，
内容 1 治疗指南 2 口服降糖药分类
3 口服降糖药联合应用
8
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
9
胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类（ SU)
瑞格列奈 那格列奈
格列奈类
格列美脲
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
但其降糖作用在24小时仍然存在。 在肝脏代谢，其代谢产物通过肾脏排泄。 每日一次给药，剂量范围1～8mg。 低血糖发生率低于格列本脲。
18
磺脲类药物的不良反应
• 磺脲类主要不良反应为低血糖
—老年人慎用，个体差异较大
• 体重增加（高胰岛素血症） • 5%的胃肠道反应 • 皮肤瘙痒、斑丘疹 • 少数血液学反应，血小板减少、粒细胞缺乏
口服降糖药
1
内容 1 治疗指南 2 口服降糖药分类
3 口服降糖药联合应用
2
2型糖尿病进程
在诊断为2型糖尿病时， 胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足早已同时并存
➢ 正常状态：没有胰岛素抵抗，胰岛功能正常
➢ 代偿期：患者存在胰岛素抵抗而胰岛细胞的功 能又能代偿胰岛素抵抗，那么临床不出现糖尿 病的表现，血糖正常。
14
格列吡嗪（Glipizide，秦苏）
吸收迅速、生物利用完全，为速效、短效 制剂。
降糖效果等同于格列本脲。 应在餐前给药，摄食对其吸收有轻度延迟。
15
格列吡嗪控释片（Glipizide XL，瑞易宁®）
是较特殊的胃肠道控释系统设计的控释片。 每日一次，剂量为5～20mg,可使全天血药浓
度维持在一个较稳定的水平。 降糖作用与速效格列吡嗪相似。
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
21
胰岛素促泌剂---格列奈类
常用药物 那格列奈 瑞格列奈
唐力 诺和龙 、 孚来迪
22
格列奈类特点
✓ 餐时血糖调节剂 ✓ 模拟生理性胰岛素分泌
23
甲基甲胺苯甲酸衍生物（诺和龙®）
• 与磺脲类药物不同，该药不进入细胞内，不抑 制蛋白合成，不影响胰岛素直接分泌
• 口服后迅速吸收，15min起效，45～50分钟达 峰值,半衰期1小时左右，3～4小时后作用基本 消失,模拟胰岛素的生理性分泌。
为第二代磺脲类的第一个品种。 半衰期较长，口服后与B细胞结合后缓慢释放 ，
持续作用时间长。 降糖效果与其他磺脲类药物相当。 从小剂量开始，每日一次，按需要缓慢调整。 有胃肠道反应。 严重低血糖发生率高。 可使体重中度增加。
13
格列齐特（Gliclazide，达美康®）
为中效磺脲类降糖药 在血中持续作用时间可达10-15小时 对大多数患者，一日服用2次即可
• 联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物 • 口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖，应采
用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗 • 三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比尚有
待评估 • 严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖，减少发生
糖尿病急性并发症的危险性,待血糖得到控制后，可根据病 情重新制定治疗方案
25
格列奈类
服药方式
26
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
5
中国2型糖尿病控制目标
血糖(mmol/L)
HbA1c(%) 血压(mmHg)
空腹 非空腹
理想
4.4~6.1 4.4~8.0 <6.5 <130/8 0
尚可
≤7.0 ≤10.0 6.5~7.5 >130/80~ <140/90
差
>7.0 >10.0 >7.5 ≥140 /90
BMI(kg/m2) TC(mmol/L)
➢ 失代偿期：一旦当胰岛功能分泌出现障碍，不 能代偿胰岛素抵抗时，就出现血糖水平的升 高，临床诊断为2型糖尿病。
3
糖尿病的治疗
• 维持生命
• 缓解症状，改善生活质量
•
糖尿病的治疗
防止微血管和大血管并发症
使血糖正常
使血脂正常
控制血压
戒烟
4
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人 发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的 血糖控制标准。但是，一年后，这部分中多 半的病人血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的 基础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。 因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后， 90%以上的病人必须使用口服降糖药。
男性 女性
<25 <24
<4.5
<27 <26
≥4.5
≥27 ≥26
≥6.0
HDLC(mmol/L)
TG(mmol/L)
LDL-C(mmol/L)
>1.1
<1.5 <2.6
1.1~0.9
<2.2 2.6~4.0
<0.9
≥2.2 >4.0
6
源自文库
选择降糖药物应注意的事项
• 肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、 肝病可影响药物选择
等
19
磺脲类
用药用注药意注意
✓ 餐前半小时服用，缓释剂型宜餐时服用 ✓ 注意监测血糖 ✓ 注意药物相互作用
增加降糖效果：心得安、水杨酸、磺胺等 降低降糖效果：糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、
苯妥英钠 ✓ 注意药物继发性失效
20
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
• 进餐时服药，发生空腹和餐后低血糖的可能性 减小
• 主要通过肝脏代谢，形成 无降糖作用的产物 由胆汁排出
• 老年及肾功能不全患者可以安全使用
24
格列奈类
不良反应 ✓低血糖：轻微，低血糖频率和程度较磺脲类轻 ✓消化道反应：少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘 ✓过敏反应：少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹
甲苯磺丁脲 第二代SU
第三代SU
20世纪90年代后期 开始用于临床
20世纪90年代初期 用于临床
氯磺丙脲
第一代SU
20世纪60年代 开始用于临床
20世纪50年代 开始用于临床
10
胰岛素促泌剂
作用机制
刺激胰岛β细胞 胰岛素
11
磺脲类降糖药的适应人群
适用于β细胞功能尚存的２型糖尿病病人
12
格列本脲（Glibenclamide，优降糖）
16
格列喹酮（Gliquidone，糖适平®）
迅速吸收。 口服后2-3小时出现血药峰值，属短效。 主要由肝脏代谢。 对轻度肾功能损害患者可考虑应用。
17
格列美脲（Glimepiride，亚莫利®）
对β细胞KATP通道的选择性更强。 不能恢复1相胰岛素分泌，可增加2相胰岛
素分泌*。 口服后1小时浓度明显上升，2-3小时达峰值，