口服降糖药优秀课件
合集下载
口服降糖药ppt课件
;.
3
糖尿病的治疗
• 维持生命 • 缓解症状，改善生活质量
糖尿病的治疗 • 防止微血管和大血管并发症
使血糖正常 使血脂正常 控制血压 戒烟
;.
4
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血 糖控制标准。但是，一年后，这部分中多半的病人血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的基 础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后，90% 以上的病人必须使用口服降糖药。
;.
9
胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类（SU) 格列奈类
格列美脲
瑞格列奈 那格列奈
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
第三代SU
20世纪90年代后期开 始用于临床
甲苯磺丁脲 氯磺丙脲
第一代SU
第二代SU
20世纪60年代开 始用于临床
20世纪90年代初期用 于临床
20世纪50年代开 始用于临床
;.
血管
34
a-糖苷酶抑制剂的代表药
阿卡波糖 伏格列波糖
拜糖苹 倍欣、万苏迪、伏利波糖
;.
35
作用特点
a-糖苷酶抑制剂
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
;.
36
用药注意
a-糖苷酶抑制剂
;.
47
DPP-IV抑制剂
常用药物
✓ 西格列汀(捷诺维) ✓ 维格列汀 ✓ 沙格列汀
;.
48
DPP-IV抑制剂
不良反应
口服降糖药物PPT课件
二甲双胍，有助于稳定血糖，减少胰岛素用量。 $ 12岁以上青少年糖尿病。
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
口服降糖药物机制及作用PPT课件
水钠潴留
水肿患者慎用 心衰NYHA分级Ⅰ和Ⅱ级密切监测 有心衰危险的患者密切监测 心功能NYHAⅢ、Ⅳ级心衰禁用2 心衰及其他心血管疾病慎用3
1. Rennings AJM. Diabetes Care 2006; 29:581–587. 2. ESC/EASD Eur Heart J 2007;28:88-136. 3. ADA. Diabetes Care. 2007 Jan;30 Suppl 1:S4-S41.
增加肌肉葡萄糖摄取 肌 肉
American Diabetes Association.Medical Management of Non-Insulin-Dependent(Type2)
4
Diabetes.3rd et.Alexandria,VA: American Diabetes Association:1994
28
SUCCESS
THANK YOU
2019/4/23
阿卡波糖：作用特点
有效控制餐后血糖 改善空腹血糖 降低HbA1C 良好的安全性 单用一般无低血糖 胃肠道不适 随治疗的持续而耐受 单用，或联合其他药物 不增加体重
30
阿卡波糖：适应症
配合饮食控制，用于：
IGT人群（唯一的IGT用药） 2型糖尿病
糖尿病药物治疗
1
DM药物分类
降血糖药： 胰岛素促泌剂 磺脲类 非磺脲类 胰岛素
抗高血糖药物： 双胍类：二甲双胍 噻唑烷酮：罗格列酮、吡格列酮 糖苷酶抑制剂：拜唐苹®
新的降糖药介绍 2
进餐后糖代谢过程及 药物作用部位
3
双胍类--作用机制
胰腺
不刺激胰岛素分泌
控制血糖
减少肝糖输出
糖尿病口服降糖药ppt课件
DPP-4抑制剂
作用机制：新型降糖药物：二肽基肽酶-4，抑 制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛素水平 。
磷酸西格列汀（捷诺维） 适应症：2型糖尿病（单独用药或联合二甲双
胍、噻唑烷二酮类使用）。 规格：100mg/片、50mg/片、25mg/片 用法用量：口服，每日1次，每次100mg。 不良反应：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感
格列美脲还有胰外作用，通过脂肪和骨骼肌细 胞的葡萄糖运载体的转位作用，提高外周组织对胰 岛素的敏感性。
格列美脲的最大特点在于其特异性地作用于胰 岛细胞K+-ATP通道而几乎不与心血管系统的K+-ATP 通道发生作用。
常用剂
常用药物及商品名：格列苯脲（优降糖）、格列 吡嗪（美吡达、优达灵、迪莎）缓释剂（瑞易宁 ）、 格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平） 、格列美脲（亚莫利、伊瑞、迪北、万苏平、圣 平）
副作用：肝酶升高、头痛、头晕、恶心、 腹泻、贫血、水钠潴留、低血糖反应等。
常用制剂
罗格列酮（文迪雅）：提高机体组织对胰岛素的 敏感性，改善胰岛素β细胞的功能。还可降低病 人体内总胆固醇和甘油三酯的浓度，起到防治糖 尿病并发症的作用。老年人和伴有肾功能不全的 糖尿病患者也可选用此药。
吡格列酮（艾汀、瑞彤）：是作用最强的胰岛素 增敏剂，可以明显改善肥胖患者及糖耐量减低患 者机体组织对胰岛素的敏感性，延缓或防止其向 ２型糖尿病转变。
每次50mg。
联合用药1
1、磺脲类与双胍类联合：一般原则:肥胖者首选 双胍类药物，非肥胖者可选用磺脲类药物。举例 ：二甲双胍+优降糖，二甲双胍+达美康，最常用 ，但容易低血糖，要控制好磺脲类用量。
2、磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合：当用磺 脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时，加 用α-葡萄糖苷酶抑制剂，可使餐后血糖下降，两 者联用可改善胰岛B细胞的功能。举例：拜糖平+ 优降糖
常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】
服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外，其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素：T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。
口服降糖药ppt
第三十三页，共三十三页。
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
口服降糖药健康教育PPT课件
选择低GI食物，保持血糖稳定
了解GI值
教育患者了解不同食物的血糖指数（GI），选择低GI值的食物有 助于保持血糖稳定。
推荐低GI食物
如燕麦、全麦面包、豆类、绿叶蔬菜等。
控制高GI食物摄入
减少高GI值食物的摄入，如白米饭、白面包、土豆等。
个性化饮食计划制定
01
02
03
评估患者情况
综合考虑患者的年龄、性 别、身体状况、饮食习惯 等因素，制定个性化的饮 食计划。
糖尿病分类
根据病因学证据将糖尿病分4大类 ，即1型糖尿病、2型糖尿病、特 殊类型糖尿病和妊娠期糖尿病。
发病原因与危险因素
发病原因
糖尿病的发病原因包括遗传因素、环境因素以及自身免疫因 素等。
危险因素
年龄、肥胖、缺乏运动、不良饮食习惯等都是糖尿病的危险 因素。
临床表现及诊断标准
临床表现
多饮、多尿、多食和消瘦、疲乏无力 等，可出现视网膜病变，下肢溃疡， 蛋白尿，心悸等症状。
降低血糖波动
规律的运动锻炼能够减少 血糖的波动，使血糖更加 平稳。
减轻胰岛素抵抗
运动锻炼可以减轻胰岛素 抵抗，增加身体对胰岛素 的敏感性，有助于降低血 糖。
推荐运动类型和频率
1 2
有氧运动
如步行、慢跑、游泳、骑自行车等，每周进行至 少150分钟的中等强度有氧运动或75分钟的高强 度有氧运动。
力量训练
常见口服降糖药物介绍
磺脲类
如格列本脲、格列美脲等，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖。
药物选择与使用原则
个体化治疗
根据患者的具体病情、年龄、合并症 等因素，选择合适的口服降糖药物。
用药时机与剂量调整
患者应遵医嘱按时服药，注意药物副 作用和禁忌症；同时保持健康的生活 方式，如合理饮食、适量运动等。
糖尿病口服降糖药PPT
详细描述
代表药物有二甲双胍，是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖，主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌，双胍类抑制肝葡 萄糖输出，两者作用机制不同，可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌，但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗，可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗，但作用机制不 同，可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适，如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应，如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤， 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药，不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮，主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病，尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下，如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病，口服降糖药也可作 为辅助治疗。
代表药物有二甲双胍，是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖，主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌，双胍类抑制肝葡 萄糖输出，两者作用机制不同，可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌，但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗，可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗，但作用机制不 同，可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适，如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应，如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤， 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药，不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮，主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病，尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下，如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病，口服降糖药也可作 为辅助治疗。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
5
中国2型糖尿病控制目标
血糖(mmol/L)
HbA1c(%) 血压(mmHg)
空腹 非空腹
理想
4.4~6.1 4.4~8.0 <6.5 <130/8 0
尚可
≤7.0 ≤10.0 6.5~7.5 >130/80~ <140/90
差
>7.0 >10.0 >7.5 ≥140 /90
BMI(kg/m2) TC(mmol/L)
男性 女性
<25 <24
≥4.5
≥27 ≥26
≥6.0
HDLC(mmol/L)
TG(mmol/L)
LDL-C(mmol/L)
>1.1
<1.5 <2.6
1.1~0.9
<2.2 2.6~4.0
<0.9
≥2.2 >4.0
6
选择降糖药物应注意的事项
• 肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、 肝病可影响药物选择
但其降糖作用在24小时仍然存在。 在肝脏代谢，其代谢产物通过肾脏排泄。 每日一次给药，剂量范围1～8mg。 低血糖发生率低于格列本脲。
18
磺脲类药物的不良反应
• 磺脲类主要不良反应为低血糖
—老年人慎用，个体差异较大
• 体重增加（高胰岛素血症） • 5%的胃肠道反应 • 皮肤瘙痒、斑丘疹 • 少数血液学反应，血小板减少、粒细胞缺乏
为第二代磺脲类的第一个品种。 半衰期较长，口服后与B细胞结合后缓慢释放 ，
持续作用时间长。 降糖效果与其他磺脲类药物相当。 从小剂量开始，每日一次，按需要缓慢调整。 有胃肠道反应。 严重低血糖发生率高。 可使体重中度增加。
13
格列齐特（Gliclazide，达美康®）
为中效磺脲类降糖药 在血中持续作用时间可达10-15小时 对大多数患者，一日服用2次即可
16
格列喹酮（Gliquidone，糖适平®）
迅速吸收。 口服后2-3小时出现血药峰值，属短效。 主要由肝脏代谢。 对轻度肾功能损害患者可考虑应用。
17
格列美脲（Glimepiride，亚莫利®）
对β细胞KATP通道的选择性更强。 不能恢复1相胰岛素分泌，可增加2相胰岛
素分泌*。 口服后1小时浓度明显上升，2-3小时达峰值，
• 联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物 • 口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖，应采
用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗 • 三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比尚有
待评估 • 严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖，减少发生
糖尿病急性并发症的危险性,待血糖得到控制后，可根据病 情重新制定治疗方案
口服降糖药
1
内容 1 治疗指南 2 口服降糖药分类
3 口服降糖药联合应用
2
2型糖尿病进程
在诊断为2型糖尿病时， 胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足早已同时并存
➢ 正常状态：没有胰岛素抵抗，胰岛功能正常
➢ 代偿期：患者存在胰岛素抵抗而胰岛细胞的功 能又能代偿胰岛素抵抗，那么临床不出现糖尿 病的表现，血糖正常。
甲苯磺丁脲 第二代SU
第三代SU
20世纪90年代后期 开始用于临床
20世纪90年代初期 用于临床
氯磺丙脲
第一代SU
20世纪60年代 开始用于临床
20世纪50年代 开始用于临床
10
胰岛素促泌剂
作用机制
刺激胰岛β细胞 胰岛素
11
磺脲类降糖药的适应人群
适用于β细胞功能尚存的２型糖尿病病人
12
格列本脲（Glibenclamide，优降糖）
等
19
磺脲类
用药用注药意注意
✓ 餐前半小时服用，缓释剂型宜餐时服用 ✓ 注意监测血糖 ✓ 注意药物相互作用
增加降糖效果：心得安、水杨酸、磺胺等 降低降糖效果：糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、
苯妥英钠 ✓ 注意药物继发性失效
20
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
7
内容 1 治疗指南 2 口服降糖药分类
3 口服降糖药联合应用
8
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
9
胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类（ SU)
瑞格列奈 那格列奈
格列奈类
格列美脲
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
• 进餐时服药，发生空腹和餐后低血糖的可能性 减小
• 主要通过肝脏代谢，形成 无降糖作用的产物 由胆汁排出
• 老年及肾功能不全患者可以安全使用
24
格列奈类
不良反应 ✓低血糖：轻微，低血糖频率和程度较磺脲类轻 ✓消化道反应：少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘 ✓过敏反应：少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹
➢ 失代偿期：一旦当胰岛功能分泌出现障碍，不 能代偿胰岛素抵抗时，就出现血糖水平的升 高，临床诊断为2型糖尿病。
3
糖尿病的治疗
• 维持生命
• 缓解症状，改善生活质量
•
糖尿病的治疗
防止微血管和大血管并发症
使血糖正常
使血脂正常
控制血压
戒烟
4
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人 发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的 血糖控制标准。但是，一年后，这部分中多 半的病人血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的 基础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。 因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后， 90%以上的病人必须使用口服降糖药。
14
格列吡嗪（Glipizide，秦苏）
吸收迅速、生物利用完全，为速效、短效 制剂。
降糖效果等同于格列本脲。 应在餐前给药，摄食对其吸收有轻度延迟。
15
格列吡嗪控释片（Glipizide XL，瑞易宁®）
是较特殊的胃肠道控释系统设计的控释片。 每日一次，剂量为5～20mg,可使全天血药浓
度维持在一个较稳定的水平。 降糖作用与速效格列吡嗪相似。
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
21
胰岛素促泌剂---格列奈类
常用药物 那格列奈 瑞格列奈
唐力 诺和龙 、 孚来迪
22
格列奈类特点
✓ 餐时血糖调节剂 ✓ 模拟生理性胰岛素分泌
23
甲基甲胺苯甲酸衍生物（诺和龙®）
• 与磺脲类药物不同，该药不进入细胞内，不抑 制蛋白合成，不影响胰岛素直接分泌
• 口服后迅速吸收，15min起效，45～50分钟达 峰值,半衰期1小时左右，3～4小时后作用基本 消失,模拟胰岛素的生理性分泌。
25
格列奈类
服药方式
26
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
中国2型糖尿病控制目标
血糖(mmol/L)
HbA1c(%) 血压(mmHg)
空腹 非空腹
理想
4.4~6.1 4.4~8.0 <6.5 <130/8 0
尚可
≤7.0 ≤10.0 6.5~7.5 >130/80~ <140/90
差
>7.0 >10.0 >7.5 ≥140 /90
BMI(kg/m2) TC(mmol/L)
男性 女性
<25 <24
≥4.5
≥27 ≥26
≥6.0
HDLC(mmol/L)
TG(mmol/L)
LDL-C(mmol/L)
>1.1
<1.5 <2.6
1.1~0.9
<2.2 2.6~4.0
<0.9
≥2.2 >4.0
6
选择降糖药物应注意的事项
• 肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、 肝病可影响药物选择
但其降糖作用在24小时仍然存在。 在肝脏代谢，其代谢产物通过肾脏排泄。 每日一次给药，剂量范围1～8mg。 低血糖发生率低于格列本脲。
18
磺脲类药物的不良反应
• 磺脲类主要不良反应为低血糖
—老年人慎用，个体差异较大
• 体重增加（高胰岛素血症） • 5%的胃肠道反应 • 皮肤瘙痒、斑丘疹 • 少数血液学反应，血小板减少、粒细胞缺乏
为第二代磺脲类的第一个品种。 半衰期较长，口服后与B细胞结合后缓慢释放 ，
持续作用时间长。 降糖效果与其他磺脲类药物相当。 从小剂量开始，每日一次，按需要缓慢调整。 有胃肠道反应。 严重低血糖发生率高。 可使体重中度增加。
13
格列齐特（Gliclazide，达美康®）
为中效磺脲类降糖药 在血中持续作用时间可达10-15小时 对大多数患者，一日服用2次即可
16
格列喹酮（Gliquidone，糖适平®）
迅速吸收。 口服后2-3小时出现血药峰值，属短效。 主要由肝脏代谢。 对轻度肾功能损害患者可考虑应用。
17
格列美脲（Glimepiride，亚莫利®）
对β细胞KATP通道的选择性更强。 不能恢复1相胰岛素分泌，可增加2相胰岛
素分泌*。 口服后1小时浓度明显上升，2-3小时达峰值，
• 联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物 • 口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖，应采
用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗 • 三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比尚有
待评估 • 严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖，减少发生
糖尿病急性并发症的危险性,待血糖得到控制后，可根据病 情重新制定治疗方案
口服降糖药
1
内容 1 治疗指南 2 口服降糖药分类
3 口服降糖药联合应用
2
2型糖尿病进程
在诊断为2型糖尿病时， 胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足早已同时并存
➢ 正常状态：没有胰岛素抵抗，胰岛功能正常
➢ 代偿期：患者存在胰岛素抵抗而胰岛细胞的功 能又能代偿胰岛素抵抗，那么临床不出现糖尿 病的表现，血糖正常。
甲苯磺丁脲 第二代SU
第三代SU
20世纪90年代后期 开始用于临床
20世纪90年代初期 用于临床
氯磺丙脲
第一代SU
20世纪60年代 开始用于临床
20世纪50年代 开始用于临床
10
胰岛素促泌剂
作用机制
刺激胰岛β细胞 胰岛素
11
磺脲类降糖药的适应人群
适用于β细胞功能尚存的２型糖尿病病人
12
格列本脲（Glibenclamide，优降糖）
等
19
磺脲类
用药用注药意注意
✓ 餐前半小时服用，缓释剂型宜餐时服用 ✓ 注意监测血糖 ✓ 注意药物相互作用
增加降糖效果：心得安、水杨酸、磺胺等 降低降糖效果：糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、
苯妥英钠 ✓ 注意药物继发性失效
20
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
7
内容 1 治疗指南 2 口服降糖药分类
3 口服降糖药联合应用
8
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
9
胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类（ SU)
瑞格列奈 那格列奈
格列奈类
格列美脲
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
• 进餐时服药，发生空腹和餐后低血糖的可能性 减小
• 主要通过肝脏代谢，形成 无降糖作用的产物 由胆汁排出
• 老年及肾功能不全患者可以安全使用
24
格列奈类
不良反应 ✓低血糖：轻微，低血糖频率和程度较磺脲类轻 ✓消化道反应：少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘 ✓过敏反应：少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹
➢ 失代偿期：一旦当胰岛功能分泌出现障碍，不 能代偿胰岛素抵抗时，就出现血糖水平的升 高，临床诊断为2型糖尿病。
3
糖尿病的治疗
• 维持生命
• 缓解症状，改善生活质量
•
糖尿病的治疗
防止微血管和大血管并发症
使血糖正常
使血脂正常
控制血压
戒烟
4
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人 发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的 血糖控制标准。但是，一年后，这部分中多 半的病人血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的 基础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。 因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后， 90%以上的病人必须使用口服降糖药。
14
格列吡嗪（Glipizide，秦苏）
吸收迅速、生物利用完全，为速效、短效 制剂。
降糖效果等同于格列本脲。 应在餐前给药，摄食对其吸收有轻度延迟。
15
格列吡嗪控释片（Glipizide XL，瑞易宁®）
是较特殊的胃肠道控释系统设计的控释片。 每日一次，剂量为5～20mg,可使全天血药浓
度维持在一个较稳定的水平。 降糖作用与速效格列吡嗪相似。
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
21
胰岛素促泌剂---格列奈类
常用药物 那格列奈 瑞格列奈
唐力 诺和龙 、 孚来迪
22
格列奈类特点
✓ 餐时血糖调节剂 ✓ 模拟生理性胰岛素分泌
23
甲基甲胺苯甲酸衍生物（诺和龙®）
• 与磺脲类药物不同，该药不进入细胞内，不抑 制蛋白合成，不影响胰岛素直接分泌
• 口服后迅速吸收，15min起效，45～50分钟达 峰值,半衰期1小时左右，3～4小时后作用基本 消失,模拟胰岛素的生理性分泌。
25
格列奈类
服药方式
26
口服降糖药分类
磺脲类促泌剂
非磺脲类促泌剂——格列奈类
双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类