盐酸胺碘酮

结 论
低剂量胺碘酮显著降低心梗后
高危人群心律失常事件的发生率及
死亡率。

心力衰竭后心律失常

负性肌力作用轻或无
负性肌力作用被抵销

降低外周阻力，从而降低后负荷，维持心输出量
延长平台期，钙内流时程延长

致心律失常作用小
QT离散度小

与奎尼丁不同，可达龙延长动作电位平台期(2相)
抑制早期后除极
研究设计：随机、双盲、安慰剂对照的研究

研究对象：1486名心梗后5-21天、左室射血分数小于等于40％的患者随机 分成二组：
－胺碘酮组：743名 －安慰剂组：743名

研究方法：胺碘酮负荷量：800毫克/天14天，然后400毫克/天14周 胺碘酮维持量：200毫克/天
随访时间：2年
Lancet 1997; 349: 667-74
－常规治疗：115例
随访时间：6年 研究终点：心源性死亡、室颤导致的心脏停搏或晕厥
Am J Cardiol 1993; 72: 280-287

威胁生命的室速或室颤

口服可预防发作，降低死亡率 静脉可终止发作。有报道终止率71％，33％在2小 时内有效

即使不预防发作，也使室率减慢，从而降低致命性 适于反复、持续、顽固性室速或室颤，或伴心力衰竭者

首选适应症

在下列适应征中首选可达龙：
心肌梗塞后心律失常 心律失常伴心功能不全 房颤、房扑的转律和窦律的维持 威胁生命的室速或室颤(猝死存活者)

心肌梗塞后心律失常
EMIAT 研究

研究目的：评价胺碘酮对心梗并伴随左室射血分数降低的存活者总死亡率、 心源性死亡率和心律失常死亡率的影响
III类药物：以胺碘酮为代表，延长动作电位时程和 有效不应期

IV类药物：以异搏定为代表，阻滞钙离子通道

胺碘酮发展简 史

六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用 七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常作用

八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常，因剂量大(负荷 剂量达37.8g,维持量达1.2g/d)，出现严重毒副作用
内滴注，24小时内可重复2-3次 维持量：10-20mg/kg(600-800mg/24h)加入250毫升葡萄糖液
中维持数日

静脉用药每日最高剂量不得超过1200mg

药物间相互作用

禁止与致尖端扭转型室速的药物合用 不宜与b-受体阻滞剂及钙拮抗剂合用 与苯妥英合用可提高苯妥英血药水平
房颤或房扑

药物比较
可达龙(胺碘酮)

减慢房室结传导，控制心室率 不影响心功能 抗心肌缺血 致心律失常作用最小


可用于器质性心脏病，如缺血性心脏病或心功能不全
有关使用I类药物增加死亡率的担心与可达龙无关 缺点：副反应

房颤或房扑

药物比较

氟卡胺



不能控制心室率 致心律失常：宽QRS的 VT/VF 诱发心力衰竭

基础理论

心律失常的病因

心肌缺氧


自主平衡系统的改变
电解质紊乱


药物
代谢物的影响
心脏疾病

电生理作用

多因素作用

III类药物：钾通道阻滞，延长动作电位时程 钠通道阻滞(轻度) 钙通道阻滞(轻度) 非竞争性抑制a、b肾上腺素能受体

延长动作电位时程：主要延长2相(平台期)
- 一过性转氨酶升高
- 心律失常加剧

剂量与用法

口服
负荷量：600mg/d，每天3次，持续8-10天 维持量：100-400mg/d(宜根据个体反应采用最小有效剂量)

静脉注射：
5mg/kg，加入5%葡萄糖液中缓慢推注，不得短于3分钟

静脉滴注：
负荷量：5mg/kg加入250毫升5%葡萄糖液中于20分钟-2小时
与华法令、洋地黄合用时，此二药用量减半
术前应通知麻醉师，病人正服用胺碘酮

注意事项

ECG改变：QT间期延长并可能出现U波，此证明了它的药理 作用而非毒性反应 可达龙含碘，可能使甲状腺功能的试验发生改变，但诊断甲 亢或甲减仍然要依据临床症状



注意使用最小有效剂量以避免或使不良反应降至最小
THE LANCET Saturday 20 August 1994 Vol. 344 No.8921 Pages 493-498

结 论
GESICA研究首次证明胺碘酮早期、 持续、杰出地降低严重心衰病人的死亡率 和住院率。

房颤或房扑

复律 ：
药物或药物与电击治疗相结合

复律后窦律维持 ：
药物
治疗期间避免日照或采取保护措施 甲状腺功能不全或有家族史者慎用可达龙 静脉用药必须在CCU进行，并尽量采用滴注 静脉用药只能加入5%葡萄糖液，且不得与其它制剂混合

剂型与包装

片剂：
白色刻痕片，200毫克/片，10片/盒，铝塑包装

静脉注射剂：
淡黄色透明溶液，150毫克/安瓿(3毫升)，6安瓿/盒

可达龙的定位

多因素作用的广谱抗心律失常药物：
抗缺血作用
口服无负性肌力作用 致心律失常作用最小 抑制心律失常，降低死亡率

广谱高效抗心律失常药物

房性心律失常(房扑、房颤转律或转律后维持窦性心律) 结性心律失常 室性心律失常(治疗威胁生命的室性期前收缩及室速， 预防室速及室颤) 伴Ｗ-P-Ｗ的心律失常


可达龙可用于上述心律失常，尤其当合并器质性心脏病时
静脉用药仅用于病情严重并要求快速反应或口服不允许的 情况下

房颤或房扑

维持窦性心律的益处


改善症状
保持房室同步，改善血液动力学 预防栓塞

避免抗凝治疗导致的出血等副反应

房颤或房扑

复律的理想条件
病因解除 AF<1年 心房无明显增大 心力衰竭、栓塞病史、冠心病心绞痛

维持窦性心律药物
可达龙(胺碘酮)
索托洛尔
心律平 氟卡胺


药理作用(1)

抗心律失常作用

减慢窦性心律
延长心肌动作电位时程和有效不应期
减慢心房、房室结和房室旁路的传导

药理作用(2)

抗心肌缺血作用

降低外周阻力并且减慢心率，从而降低心肌耗氧量 直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量 口服负性肌力作用轻或无 降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量


房颤或房扑心脏转复后维持窦律最有效
有效控制房颤房扑心室率
不产生束支传导阻滞
致心律失常作用极小 理想的危险与效益比率

可达龙的弱势

心外脏器的毒副作用 负荷期和半衰期长，并且因人而异 使用方法较复杂

副作用

静脉
局部：静脉炎 全身反应： - 脸红、多汗、恶心、血压下降
- 轻、中度的心动过缓

心律平

致心律失常 诱发心力衰竭

索托洛尔

降低心功能 致心律失常：尖端扭转型室速(Tdp)

结 论
胺碘酮在预防房颤复发方面
较索他洛尔或普罗帕酮
更为有效！

威胁生命的室速或室颤
CASCADE研究
研究目的：评价常规抗心律失常药物和胺碘酮治疗对室颤存 活者的疗效 研究对象：室颤复发的高危人群 研究方法：228例随机分成二组：－胺碘酮组：113

Baidu Nhomakorabea
心电图改变


RR间期延长
PR间期延长 QT间期延长，目前认为可延长至0.50-0.55s QRS波通常不增宽 可出现独特的分裂双峰T波

药代动力 学
特点：负荷期和半衰期长并且因人而异
口服 静脉
15-30分钟 最短可在数小时之内 67%-98% 脂肪 肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐

可达龙阻滞钙通道

心力衰竭后心律失常
GESICA 研究
研究目的：评价低剂量胺碘酮治疗严重充血性心衰的临床疗效 研究设计：多中心、前瞻性的随机研究
研究对象：516例常规治疗的慢性充血性心衰病人(左室射血分数≤0.35；
舒张末期直径≥3.2cm/m2；心胸比率≥0.55) 研究方法：随机分成二组： －胺碘酮组260：除一般抗心衰治疗外，负荷量600mg/d14 d， 维持量300mg/d 2年 －对照组256：接受一般抗心衰治疗 随访时间：2年
达峰时间 (Tmax) 半衰期(T 1/2) 生物利用度 蛋白结合率 组织分布 组织蓄积 代谢/代谢产物 排泄
2.5-5小时 20-100天 50% 67%-98% 脂肪 肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐
肺、肝、肾、心、脂肪等 肺、肝、肾、心、脂肪等
胆汁，粪便，肾排泄极少 胆汁，粪便，肾排泄极少

适应 症
胺碘酮的临床应用进入低潮 1989和1991年心律失常抑制试验(CAST I和II)的结果表明， IC类抗心律失常药氟卡尼、英卡尼和莫雷西嗪治疗心梗后 室性心律失常作用值得怀疑



重新评价胺碘酮治疗心律失常的地位
目前临床进展：GESICA, BASIS, PILOT, CAMIAT, EMIAT, ATMA, CTAF 等临床结果充分肯定了胺碘酮的地位


可达龙的特点

多因素作用，广谱


负性肌力作用轻或无，维持心输出量
舒张外周及冠状血管
强有力的抗纤颤作用
减慢房室结的传导 不产生室内传导障碍 延长QT间期，但QT离散度小 小剂量即有效，相对生物利用度高

可达龙的益处

抑制心律失常，降低死亡率 不影响心功能，适用于心功能不全者 抗心肌缺血，适用于缺血性心脏病

可达龙
R
盐 酸 胺 碘 酮
®
Amiodarone HCL
Cordarone
多因素作用的广谱抗心律失常药物

抗心律失常药物的分类

I类药物： 以奎尼丁为代表，抑制快通道钠离子内流



la类： 延长动作电位时程 Ib类： 缩短动作电位时程 lc类： 对动作电位影响极小或无影响

II类药物：
以心得安为代表，β肾上腺受体阻滞剂