胶囊剂滴丸和膜剂
药剂学固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂
二、膜剂
膜剂（films)系指药物溶解或均匀分散于 成膜材料中加工成的薄膜制剂。
膜剂可供口服 、口含、舌下给药，也可用 于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤或 粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。
膜剂分为单层膜、多层膜（复合）与夹心 膜等。
厚度一般为0.1~0.2μm，面积为1cm2的可 供口服，0.5cm2的供眼用。
特点：①设备简单、操作方便、利于劳动保护， 工艺周期短、生产率高；②工艺条件易于控制， 质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及 具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性； ③基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物 固形化；④用固体分散技术制备的滴丸具有吸 收迅速、生物利用度高的特点；⑤发展了耳、 眼科用药的新剂型。
膜剂的特点
优点： （1）工艺简单，生产中没有粉末飞扬；
（2）成膜材料较其他剂型用量小； （3）含量准确； （4）稳定性好； （5）吸收快； （6）体积小、质量轻，应用、携带及
运输方便。
缺点：
载药量小，只适合于小剂量的药物，而 且其重量差异不易控制，天然高分子化合物： 明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、
糊精
特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性 能较差，常与其他材料合用。
(2)合成高分子材料：
聚乙烯醇类化合物；屏息酸类共聚物； 纤维素衍生物类
特点：成膜性能优良，成膜后的强度与 柔韧性均较好。
膜剂的制备工艺
2. 制备方法 匀浆制膜法 热塑制膜法 复合制膜法 （一般用于缓释膜的制备）
（二）常用基质
滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不 等温溶胶与凝胶的互变性，分为两大类：
1. 水溶性基质 常用的有PEG类，如 PEG6000、 PEG4000，肥皂类，硬脂酸钠 及甘油明胶等。
固体制剂(胶囊剂滴丸剂和膜剂)
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胶囊剂特点
光敏感、遇 湿热不稳定 的药物，可 装入不透光 胶囊中，防 护药物不受 湿气和空气 中氧、光线
的作用
制备时可不加 粘合剂和压力， 所以在胃肠道 中崩解快，一
般服后 3~10min，即 可崩解释放药 物，呈效较丸、 片剂快，吸收
好
如因含油量高而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊 剂，
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影响滴制法制备因素
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压制法
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自动旋转扎囊机工艺流程图
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胶囊剂的质量检查与包装贮存
(一) 质量检查 胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂
的要求： • 外观： 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破
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根据药物的填充量选择空胶囊的规格
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软胶囊
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软胶囊
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对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充
柱塞上下往复压进物料 自由流进物料 螺旋钻压进物料
在填充管内，先将药物压成单位量药粉块，再填充入胶囊中
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• 胶囊规格的选择与套合、封口
–空胶囊的选用 空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊 (分单锁口和双锁口两种)，目前多使用锁口式胶 囊密闭性好，不必封口。
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药剂学--固体制剂-2胶囊剂滴丸和膜剂
二、胶囊剂的制备
(一)硬胶囊的制备
? 硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填 充物料的制备、填充、封口等工艺过程。
1.空胶囊的制备 (1)空胶囊的组成
? 明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水 解而制得的。
? 由酸水解制得的明胶称为 A型明胶， 等电点pH7~9 ；
量有很大关系。 ? 本品成膜性能良好，膜柔软，强度大，
常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。
膜剂的制备工艺
1. 膜剂的一般组成
? 主药
0~70%(W/W)
? 成膜材料(PVA )等
30~100%
? 增塑剂(甘油、山梨醇 )
0~20%
? 表面活性剂 (聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠) 1~2%
? 填充剂(CaCO3、SiO2、淀粉) ? 着色剂(色素，TiO2等) ? 脱膜剂(液体石蜡)
影响软胶囊成型的因素
(3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响：
? 为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附 率”(base adsorption) 来计算，既1g固体 药物制备的混悬液时所需液体基质的克 数，可按下式计算：
基质吸附率=基质重量/固体药物重量
? 根据基质吸附率，称取基质与固体药物， 混合匀化，测定其密度，便可决定制备 一定剂量的混悬液所需模具的大小。
? 不能装水、乙醇溶液， ? 易溶性、刺激性、 ? 易风化、易吸湿药物。
（二）胶囊剂的分类
胶
硬胶囊剂 (hard capsules)
囊
剂
软胶囊剂 (soft capsules，
亦称胶丸)
胶囊剂分类：
? (1)硬胶囊剂 ：系将一定量药物及适当的辅料（也 可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空 心硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套 的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根 据药物剂量的大小而选用。
第五章固体制2(胶囊剂滴丸和膜剂)
第五章 固体制剂－2(胶囊剂、滴丸和膜剂)§1胶囊剂本节要点◆ 掌握胶囊剂的概念、特点和分类。
◆ 熟悉胶囊剂的制备方法（软、硬胶囊）、质量检查与包装储存◆ 了解肠溶胶囊一、概述 (一)概念和特点1、胶囊剂:药物装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。
构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料(以下简称囊材)都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。
2、特点： 增稳；掩味；生物利用度高；液体→固体化；定位释药；缓释3、不宜制成胶囊剂的药物：水溶液；易溶性药物、小剂量刺激性药物；易风化药物；吸湿性药物；(二)分类：硬胶囊剂、软胶囊剂、特殊用途的胶囊剂(肠溶胶囊剂、结肠靶向胶囊剂)二、胶囊剂的制备(一) 硬胶囊剂的制备1、空胶囊的制备：(1)空胶囊的组成＝明胶+附加剂(增塑剂、琼脂、遮蔽剂、防腐剂、矫味剂)明胶分为A 型明胶、B 型明胶，类型对胶囊性质无明显影响，来源(骨明胶、猪皮明胶)影响大。
增塑剂：CMC-Na 、HPC 、油酸酰胺磺酸钠、山梨醇、甘油。
琼脂可增加胶液的胶冻力。
(2)空胶囊的制备工艺： A 、栓模法工艺：溶胶→蘸胶→干燥→拨壳→切割→整理； B 、 环境:10-25℃,RH35-45%，10000级。
(3)空胶囊的规格(000,00,0,1,2,3,4,5)和质量：外观、长度、厚度、无臭、含水量、脆碎度、溶化时限、炽灼残渣、微生物学检查2、填充物料的制备、填充和封口原料药物制备空心胶囊制备药物分装胶囊抛光 泡罩包装瓶装(1)物料的处理与填充：手工填充、机械填充（视频素材1）❖直接填充：纯药物粉满足硬胶囊剂的填充要求❖稀释剂、润滑剂等辅料(蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC)才能形成满足填充要求(流动性好)❖加入辅料制成颗粒后进行填充。
(2)胶囊规格的选择与套合、封口应根据药物的填充量选择空胶囊的规格，首先应按药物规定剂量所占容积来选择最小空胶囊，可以凭经验试装后决定，根据应装剂量计博该物料容积，以决定应选胶囊的号数。
胶囊剂、滴丸和膜剂一课时
流延机涂膜→干燥→剪切成单剂量→检验→包装 (涂膜法)
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(2) 热塑制膜法 药物细粉 + 成膜材料（EVA）→ 混合 → 滚筒机械力 混炼→ 热压成膜 (3) 复合制膜法 （缓释膜） 热塑性膜材→制备底外膜带和上外膜带 另用水溶性膜材→ 制备含药内膜带→ 剪切→ 置于底 外膜带的凹穴中→ 覆上外膜带→ 热封→ 复合膜 缓释一周 毛果芸香碱眼膜
（1）空胶囊的组成 胶囊的囊材是明胶，由骨、皮水解制得。 酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH7~9； 碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4.7~5.2。 增加囊壳的坚固度和韧性，加入增塑剂，增稠剂等
5
(2)填充物料的制备
∯. 工艺流程
粉末 颗粒 小丸
（20-25目）
空胶囊 ↓ → →灌充→套合囊帽→质检→包装
15
聚乙烯醇（PVA）
聚醋酸乙烯酯
乙醇
醇解反应
聚乙烯醇
乙酸乙脂
醇解度：聚醋酸乙烯酯醇解百分率；聚合度：乙烯醇聚合数
特点: ∯ 成膜性能优良，膜柔软性、韧性和强度好； ∯ 对粘膜和皮肤无毒、无刺激性； ∯ 无生理活性 ，吸收少，大部分原形排出体外； ∯ 水溶性。 最常用的成膜材料
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（三）膜剂的制备工艺
∯. 处方
粉末 颗粒
小剂量、流动性问题。加入稀释剂、润滑剂
乳糖、蔗糖、MCC、硬脂酸镁、滑石粉
6
(二) 软胶囊剂(soft capsules)的制备
因制备方法不同，可分两种： ①压制法制成，胶囊中间有压缝，称有缝胶丸。 ②滴制法制成，呈圆球形而无缝，称无缝胶丸。
固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂
常用的成膜材料
1.天然的高分子材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、 糊精、琼脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等，多数可 降解或溶解，但成膜、脱膜性能较差，故常与其他 成膜材料合用。 2.聚乙烯醇（ PVA ） 系白色可淡黄色粉末状颗粒，的特点是毒性和 刺激性都很小，其水溶液对眼组织不仅无刺激性， 还是一种良好的眼球润湿剂，能在角膜表面形成保 护膜，而且不会影响角膜的生理活性，不影响视力， 不易被微生物破坏，也不易长霉菌，口服后在消化 道很少吸收，48 小时后 80% 的 PVA 随大便排出体 外。它是目前国内最为常用的成膜材料，适用于制 成各种途径应用的膜剂。 3.乙烯 - 醋酸乙烯共聚物（EVA） 成膜性能良好，膜柔软，强度大，常用于制备眼、 阴道、子宫等控释膜剂。
缺点：不适于剂量较大的药物，重量差异不易控制，收率低
（二）成膜材料
成膜材料的条件 1.必须生理惰性，无毒性、刺激性，不干扰机体的 防卫和免疫机能，外用应不妨碍组织的愈合过程， 不过敏，能被机体代谢或排泄，长期应用无致畸、 致癌等有害作用。 2.性质稳定，无不适臭味，不影响药物的疗效，同 时不干扰药物的含量测定。 3.有良好的成膜、脱膜性能，制成的膜有具有一定 的抗拉强度和柔韧性。 4.根据膜剂的使用目的，如用于口服、腔道、眼用 膜等，要求迅速溶解于水，能逐渐降解、吸收或 排泄；如用于外用则应能迅速、完全释放药物。 5.来源丰富，价格低廉。
（二）常用基质
1 ．水溶性基质 常用的有 PEG 类， 如 PEG6000 、 PEG4000 、及肥皂类 如硬脂酸钠和甘油明胶等。
2 、脂溶性基质 常用的有硬脂酸、单 硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、虫 蜡、氢化植物油、虫蜡等。
ห้องสมุดไป่ตู้
（三）滴丸剂的制备
第五章 固体制剂-2(胶囊剂滴丸膜剂)
第五章 固体制剂-2
•
胶囊剂的填充方法分手工填充法和机械填充
法。手工填充法效率低，重量差异大。生产中一
第五章 固体制剂-2
• 第二节 滴丸剂与膜剂
• 一、滴丸剂
• （一）滴丸的概念与特点 1、滴丸的概念
•
滴丸系用滴制法制成的丸剂。系指用固体或
液体药物经溶解、乳化或混悬于适宜的熔融基质
中，通过一适宜的滴管滴入另一与之不相混溶的
冷却剂中，由于表面张力作用使液滴成球状并冷
却凝固而成丸。由于丸与冷却剂的密度不同，凝
第五章 固体制剂-2
• 4、药物的填充
• 药物的填充多用空胶囊容积控制，故应 按药物规定剂量所占容积选择最小的空胶 囊。由于药物的密度、晶态、颗粒大小不 同，所占的容积亦不同，因此，一般宜先 测定待填充物料的堆密度，然后根据应装 剂量计算该物料的容积，以决定选用胶囊 的号数。也可用图解法找到所需空胶囊的 号数。166页，表5-1。
固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷却剂的表面，
取出洗去冷却剂，干燥而得。
第五章 固体制剂-2
• 2、滴丸的特点 • 优：
般用机械填充。见教材167页，图5-1
胶囊剂填充机的型号颇多，可归纳为四种类
型：a型由螺旋钻压进物料；b型用柱塞上下往复
运动压进物料；c型自由流入物料；d型在填充管
内，先将药物压成单剂量，再填充于胶囊中。应
根据物料性质选用胶囊剂填充机，a、b型填充机
对物料要求不高，只要物料不易分层即可；c型填
2024版第五章固体制剂胶囊剂滴丸剂和膜剂5
剂和膜剂5•固体制剂概述•胶囊剂•滴丸剂目•膜剂•固体制剂的包装与储存录01固体制剂概述定义与分类定义固体制剂是指药物与适宜的辅料制成的具有一定粒度的干燥或粘稠的固体形态制剂。
分类根据剂型形态，固体制剂可分为散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂等。
物理化学稳定性好固体制剂的制备工艺相对简单，易于实现工业化生产。
生产制备工艺成熟剂量准确携带方便01020403固体制剂体积小，重量轻，便于患者随身携带。
固体制剂一般较稳定，便于储存和运输。
固体制剂可精确控制药物剂量，方便患者使用。
特点与优势滴丸剂制备将药物与基质加热熔融后，滴入冷凝液中冷凝收缩成丸，再经干燥而成。
将药物粉末或颗粒填充于空心胶囊中，通过套合机将胶囊套合而成。
片剂制备将药物与辅料混合后，通过压片机将混合物压制成具有一定形状和规格的片剂。
散剂制备通过粉碎、过筛、混合等工序将药物与辅料制成均匀混合的干燥粉末。
颗粒剂制备将药物与辅料混合后，通过制粒机制成一定大小和形状的颗粒。
制备方法02胶囊剂胶囊剂的分类与特点分类根据囊壳材料的不同，胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊（胶丸）、肠溶胶囊等，主要侧重其崩解部位或者释放部位不同。
特点能掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性；药物生物利用度高，较丸剂、片剂等剂型易吸收；可弥补其他固体剂型的不足，如含油量高或液态药物不易制成丸剂、片剂等，可制成软胶囊。
空胶囊壳的制备主要原料是明胶，加增塑剂、防腐剂、着色剂等，经溶胶、蘸胶（制坯）、干燥、拔壳、截割及整理等工序制成。
填充物料的制备若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充。
但多数药物由于流动性差等方面的原因，均需加入一定的稀释剂、润滑剂等辅料才能满足填充或临床用药的要求。
填充与套合一般采用全自动胶囊填充机进行填充与套合，仅一些特殊品种采用手工填充。
制备方法质量控制与评价标准•崩解时限：除另有规定外，硬胶囊剂应在30分钟内崩解，软胶囊应在1小时内崩解。
•装量差异：除另有规定外，取供试品20粒（中药取10粒），分别精密称定重量后，倾出内容物（不得损失囊壳），硬胶囊囊壳用小刷或其他适宜的用具拭净；软胶囊或内容物为半固体或液体的硬胶囊囊壳用乙醚等易挥发性溶剂洗净，置通风处使溶剂挥尽，再分别精密称定囊壳重量，求出每粒内容物的装量与20粒的平均装量。
固体制剂-Ⅱ(胶囊剂、滴丸剂、膜剂)-精品医学课件
（二）胶囊剂特点：
①能掩盖药物的不良气味或提高药物的稳定性。 ②药物在体内起效快。 ③液态药物的固体剂型化。 ④可延缓或定位释放药物。
由于药物水溶液或稀乙醇溶液会使明胶囊壁溶化；如 若填充风化性药物，可使囊壁软化；吸湿性很强药 物，可使囊壁脱水而脆裂，一般不宜制成胶囊剂或 采取相应措施后才可制成胶囊剂。
易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。
(二) 胶囊剂的分类
• 1.硬胶囊（hard capsules）
• 是将一定量的药物（或药材提取物）及适当的辅料 （也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装与 硬胶囊中而制成。
•
2．软胶囊 (soft capsules)
• 是将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当的 辅料中，再用压制法（或滴制法）使之密封于球 形或橄榄形的软质胶囊中。
• The Modu-C stands out clearly from othercapsule filling machines.
Modular capsule filling machine
Modu-C
http://www.hoefliger.de （瀚辉 ）
（二）软胶囊剂的制备
• 1．影响软胶囊成型的因素 • （1）囊壁组成的影响：囊壁主要由明胶、增塑剂、水
• 平均装量为0.3g以下，装量差异限度为 ±10.0%；
• 0.3g或0.3g以上，装量差异限度为±7.5%。
• 4、崩解度与溶出度
• 胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解 度、 溶出度或释放度检查， 除另有规定外， 应符合规定。
• 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检 查崩解度。
• 包装贮存
• 例2：维生素AD胶丸（软胶囊）
• [处方] • • • • •
固体制剂2——胶囊剂、滴丸和膜剂
平均重量 0. 02g及0.02g以下 0.02g以上至0.2g
0.2g以上
重量差异限度 ±15%
±10%
±7.5%
第二节 滴丸剂和膜剂
二、膜剂（films）
举例 毛果芸香碱膜剂
[处方] 毛果芸香碱 聚乙烯醇(05-88) 甘油 蒸馏水
15g 28g 2g 100ml
第二节 滴丸剂和膜剂
二、膜剂（films）
3、复合制膜法 不溶性热塑性成膜材料→有凹穴的底外膜带和上外膜带 水溶性成膜材料→含药的内膜带→剪切→注入底外膜带的 凹穴→干燥→盖上外膜带→热封即成。 应用：缓释膜剂
第二节 滴丸剂和膜剂
二、膜剂（films）
（四）膜剂的质量要求 ①外观完整光洁，厚度、色泽均匀 ②包装材料无毒，不与药物或成膜材料发生反应 ③密封保存，防止变质 ④重量差异符合要求
用膜剂应能迅速完全释放药物 ⑤来源丰富，价格低廉。
第二节 滴丸剂和膜剂
二、膜剂（films）
（二）成膜材料
2、常用成膜材料 （1）天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶等 （2）聚乙烯醇类（PVA）： 常用PVA05-88、PVA17-88 成膜性、抗拉强度、柔韧性、吸湿性及水溶性均较 好，对眼黏膜、皮肤无刺激，80%随粪便排出，为 最常用的成膜材料 （3）乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
第一节 胶囊剂（capsules）
质量检查
1、外观 2、装量差异
平均装量
0.30g以下 0.30g及0.30g以上
装量差异限度
±10% ±7.5%
3、崩解时限 4、溶出度
硬胶囊：30min 软胶囊：1hr 肠溶胶囊：人工胃液中2hr不崩；
人工肠液1hr完全崩解
第一节 胶囊剂（capsules）
散剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂_pdf
片剂散剂颗粒剂胶囊剂滴丸剂疗效的起始强弱维持时间处方制备工艺口服给药剂型减小药物粒径增加药物比表面积，提高生物利用度调节药物粉末的流动性改善不同药物粉末混合的均匀性降低药物粉末对创面的机械刺激性利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度有利于各成分的混合有利于从天然药物中提取有效成分②开路粉碎粉碎的过程中，已达粉碎要求继续和能耗大，常用于小规模的间歇循环粉碎粉碎的过程中，已达粉碎粒度要求的粉末能及时排出而不影④低温粉碎物料在低温时脆度增加、韧性与延第二节散剂和颗粒剂粉碎机研钵球磨机(ball mill)冲击式粉碎机(impact mill)流能磨( fluid-energy mill，气流粉碎机)混合机理对流混合剪切混合扩散混合物料粉体的性质设备类型操作条件各组分的混合比例各组分的密度与粒度各组分的粘附性与带电性含液体或易吸湿成分的混合形成低共熔混合物混合方式与设备(1)混合方法实验室：搅拌、研磨、过筛等。
大生产：搅拌、容器旋转方式。
(2)混合设备1)容器旋转型混合机2)容器固定型混合机水平圆筒型混合机V 型混合机双锥型混合机搅拌槽型混合机锥形垂直螺旋混合机第二节散剂和颗粒剂颗粒剂质量检查按在水中的溶解度分为可溶性颗粒剂混悬型颗粒剂泡腾性颗粒剂成的固体制剂硬胶囊剂hard capsules软胶囊剂soft capsules肠溶胶囊剂enteric capsules4第二节一定量的药物加辅料制成均匀的粉末或颗粒将药物粉末药物的油状液体、混悬液、糊状物第二节胶囊剂胶囊剂3．空胶囊的制备空胶囊＝囊体＋囊帽将不锈钢制的栓模浸入明胶溶液形成囊壳的栓模法工艺流程：六个工序溶胶—蘸胶—干燥—拨壳—切割—整理第二节胶囊剂00 0 1 2 3 4 5第二节胶囊剂第二节胶囊剂螺旋钻压入柱塞上下往复自由流入在填充管内，先将药物压成单位量药粉块，再填入胶囊第二节胶囊剂Soft Gelatin CapsuleSoftgel components 组成明胶增塑剂防腐剂遮光剂色素可塑性弹性干增塑剂:水＝甘油山梨醇或二者混合物油类或对明胶无溶解作用的液体药物药物溶液混悬液固体药物水分转移囊壳向内容物转移：药物吸水或含有可与水混溶的液体山梨酯内容物向囊壳转移：填充后的软胶囊壁太干，药物含有的水分也可以转移到囊壁中去。
固体制剂-2(胶囊剂、滴丸剂、膜剂)
软胶囊剂的制备方法
压制法
滴制法 ---- 无缝胶丸
软胶囊(胶丸)滴制法生产过程示意
自动旋转轧囊机旋转模压示意图
四、肠溶胶囊剂
应用
胃内不稳定、对胃有刺激性、需在肠 内发挥疗效的药物 肠溶胶囊壳的制备
五、胶囊剂的质量检查
外观 水分：硬胶囊内容物水分≤9.0% 装量差异 平均装量 ＜ 0.3g ≥ 0.3g 装量差异限度 ±10% ±7.5%
制备工序： 溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→切割→整理 10~25℃，RH 35-45%，洁净度1万级
空胶囊的规格
类型：普通型、锁口型 规格：000、00、0、 1、2、3、4、5号
空胶囊的质量与贮存
质量：外观、长度、厚度、臭味、含水量、脆
碎度、溶化时间、微生物学检查
贮存 ：密闭贮存，T < 37 ℃，RH < 50%
不宜制成胶囊剂的药物 水、乙醇溶液 易溶性、刺激性药物
易风化、易吸湿药物
分类
硬胶囊剂、软胶囊剂、 肠溶胶囊剂、结肠靶向
二、硬胶囊剂的制备
1. 空胶囊的制备
原材料 --- 明胶（骨明胶、猪皮明胶） A型 ：酸水解制得，等电点pH7~9 B型 ：碱水解制得，等电点pH4.7~5.2 胶液组成 明胶、增塑剂、增稠剂、着色剂、 防腐剂、 遮光剂 ·· ·
滴丸剂的冷凝液
选择原则 不溶解主药与基质，不发生化学反应， 密度适宜：使滴丸缓缓下沉或上浮 对于水溶性基质： 液状石蜡、植物油、甲基硅油等
对于脂肪性基质： 水或不同浓度的乙醇，可加入表
面活性剂以改变混悬或熔融→贮液缸→滴制→冷凝成
丸→洗丸→干燥→选丸→质检→包装
第五章 固体制剂-2 （胶囊剂、滴 丸剂、膜剂）
药剂学课件固体制剂-2胶囊剂、滴丸和膜剂yj
特点
胶囊剂具有掩盖药物不良气味、 提高药物稳定性、过程复杂等缺点。
胶囊剂的制备工艺
混合与制粒
将药物与辅料混合均匀，通过 制粒机或挤出滚圆机制成颗粒 。
密封
对填充好的胶囊进行密封处理 ，使其具有一定的强度和稳定 性。
配料
根据药物性质和要求选择合适 的辅料，如填充物、粘合剂、 润滑剂等。
对于剂量小、溶解度 差的药物，可选择滴 丸剂或膜剂。
固体制剂的发展趋势与展望
新型给药系统
随着科技的发展，新型给药系统如口 腔速溶片、吸入粉雾剂等将逐渐应用 于固体制剂中，提高患者的用药体验 。
个体化制剂
智能化制剂
利用现代技术，如智能材料、纳米技 术等，开发智能化制剂，实现药物的 精准投递和释放。
随着个体化医疗的发展，针对不同患 者的需求，开发个体化的固体制剂将 成为未来的发展趋势。
填充
将颗粒填充到硬质空胶囊或软 质胶囊中。
质检
对成品进行质量检查，确保符 合规定的质量标准。
胶囊剂的质量控制与评价
外观检查
检查胶囊的外观是否完 整、无裂缝、无变形等
。
水分测定
测定胶囊中水分含量， 确保符合规定标准。
崩解度测试
检查胶囊在规定时间内 能否完全崩解，以评估
其生物利用度。
微生物限度检查
对胶囊进行微生物限度 检查，确保无致病菌和
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03
膜剂
膜剂的定义与分类
定义
膜剂是指药物溶解或分散在成膜 材料中，经加工制得的可供口服 或局部使用的固体制剂。
分类
根据用途不同，膜剂可分为口服 膜剂、外用膜剂和眼用膜剂等。
膜剂的制备工艺
01
胶囊剂、滴丸和膜剂
3、装量差异
每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的 不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍 (平均装 量为 0.3g 以下，装量差异限度为± 10.0% ； 0.3g 或 0.3g以上，装量差异限度为±7.5%)。
4、崩解度与溶出度 胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出 度或释放度检查，除另有规定外，应符合规定。 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。
熔点较低，在60～100℃条件下能熔化成液体，遇冷
又能立即凝成固体。
冷凝液的要求：
安全无害，与主药和基质不混溶，不发生反应，在适
宜的相对密度和粘度，使滴丸在冷凝液中缓缓下沉或 上浮，有足够时间进行冷凝，保证成型完好。另外， 还要有适宜的表面张力，便于在滴制过程中能顺利形 成滴丸。
基质可分为水溶性及非水溶性两大类： 水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯 (S-40)、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆 (poloxamer)等。 非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、 氢化植物油、十八醇(硬脂醇) 、十六醇(鲸蜡醇) 等。
用滴制法制成的，呈圆球形而无
缝，则称无缝胶丸。
二、胶囊的制备
物料→粉碎→过筛→混合→造粒→压片 散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂
固体剂型的制备工艺
(一)硬胶囊的制备
硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料的制 备、填充、封口等工艺过程。
1、空胶囊的制备
(1)空胶囊的组成 明胶是空胶囊的主要成囊材料，由骨、皮水解制得。 由酸水解制得的明胶称A型明胶，等电点pH7～9；
(2)空胶囊的制备工艺 溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六个 工序，主要由自动化生产线完成。 生产环境应达10000级，温度10～25℃，RH35%～45%。
执业药师2017西药学难点：胶囊剂、滴丸和膜剂
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第五章胶囊剂、滴丸和膜剂一、胶囊剂(一)胶囊剂的概念和特点1.定义：系指药物(或药物与辅料的混合物)充填于空心硬质胶囊或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂。
2.不适宜制成胶囊剂的药物：(1)水溶液或稀乙醇液的药物;(2)易风干的药物;(3)易潮解的药物;(4)易溶性的刺激性药物(二)分类：分为硬胶囊(胶囊)、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊(三)制备1.硬胶囊剂的制备(1)空囊壳的制备1)囊壳组成：①囊材：动物皮、骨混合明胶酸水解：A型明胶：等电点pH7～9;碱水解：B型明胶：等电点pH4.7～5.2②增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC等③矫味与着色剂及防腐剂4增稠剂：琼脂(2)质量与规格：号数有小到大，容积由大到小。
2.软胶囊的制备(1)影响成型因素：干明胶:干增塑剂∶水= 1:0.4～0.6:1(2)制备方法：1)滴制法2)压制法3肠溶胶囊的制备：两种方法①用甲醛改变明胶性质;②外包肠溶衣。
二、滴丸剂：指固体或液体药物与适宜基质加热熔融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服用。
(一)常用基质(二)制备方法：滴制法三、膜剂：系指药物溶解或分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。
1.常用成膜材料：(1)天然高分子材料：虫胶、明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、玉米朊常与合成膜材合用。
(2)合成高分子材料1)聚乙烯醇(PVA)2)乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)2.附加剂：着色剂(色素、TiO 2)，增塑剂(甘油、丙二醇等);填充剂;表面活性剂;脱模剂(液体石蜡)。
3.制备方法：均浆制膜法;热塑制膜法;复合制膜法。
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(1)空胶囊的组成 空胶囊的质量与规格均有明确规定, 空胶囊共有8种规格,但常用的为0～5 (2)空胶囊制备工艺 号,随着号数由小到大,容积由大到小。 (3)空胶囊的规格与质量
2.填充物料的制备、填充与封口
(l)物料的处理与填充:胶囊剂填充方式可归为四种类型 (a)型是由螺旋钻压进物料; (b)型是用柱塞上下往复压进物料;
第五章
5固体制剂-2
(胶囊剂、滴丸和膜剂)
第一节
胶 囊因药物装在胶囊壳外界隔离 剂 ,
避开了水分、空气、光线的 胶囊剂中的药物是以粉末或 一、概 述 影响,对具不良嗅味、不稳定 颗粒状态时填装于囊壳中 ,不 含油量高的药物或液 的药物有一定的遮蔽、保护 可将药物按需要制成缓释颗粒 受压力等因素的影响 ,所以在 （-）胶囊剂的概念和特点 态药物无法丸剂、片 与稳定作用； 装人胶囊中 ,以达到缓释延效作 胃肠道中迅速分散、溶出和 剂等 ,但可制成软胶囊 胶囊剂(capsules) 系指将药物填装于空心硬质 用,康泰克胶囊即属此种类型 ; 吸收 ,一般情况其起效将高于 剂 , 将液态药物以个数 胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 制成肠溶胶囊剂即可将药物定 丸剂、片剂等剂型 ; 计量 , 服药方便。 胶囊剂的特点： 位释放于小肠;亦可制成直肠给 1.掩盖药物的不良嗅昧、提高药物稳定性： 药或阴道给药胶囊剂,使定位在 这些腔道释药;对在结肠段吸收 2.在体内起效快 较好的蛋白类、多肽药物,可制 3.液态药物的固体剂型化 成结肠靶向胶囊剂。
4.延缓药物释放和定位释药:
具以下性质的药物一般不宜制成胶囊剂
1.填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液,以
防囊壁溶化；
2.若填充易风干的药物,可使囊壁软化；
3.若填充易潮解的药物,可使囊壁脆裂； 4.胶囊壳体内溶化后,局部药量很大,因此易溶、 刺激性药物也不宜制成胶囊剂。
（二）胶囊剂的分类
1.硬胶囊剂(hard capsules)将一定量的药物及适当 的辅料(也可不加辅料)制成均匀的粉末或颗粒填 装于空心硬胶囊中而制成。 2.软胶囊剂(soft capsules)将一定量的药物(或药 材提取物)溶于适当液体辅料中,再用压制法(或滴 制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。 其他还有根据特殊用途命名的肠溶胶囊剂 (enteric capsules)和结肠靶向胶囊剂(colontargeted capsules)。
三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 取供试品20粒,分别精密称定重量,倾出内容
物(不得损失囊壳),硬胶囊剂囊壳用小刷或 （一）质量检查 其他适宜的用具拭净(软胶囊剂囊壳用乙醇 胶囊剂的质量应符合药典 ", 制剂通则 "项下对胶囊剂的要求： 等溶剂洗净 置通风处使溶剂挥散尽 ),再分 1.外观:外观应整洁 ,不得有粘结、变形或破裂现象 , 别精密称定囊壳重量 ,求出每粒胶囊内容物 的装量与20粒的平均装量。每粒装量与平均 并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、 混合均匀。 装量相比较,超出装量差异限度的不得多于2 粒,并不得有一粒超出限度一倍(平均装量 2.水分:硬胶囊剂内容物的水分 ,除另有规定外,不得 为0.3g以下,装量差异限度为±10.0%;0.3g 超过9.0%。 或0.3g以上,装量差异限度为±7.5%)
(c)是自由流入物料;
(d)填充管内,先将药物压成单位量药粉块,套合、封口
囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊剂的特点, 也是软胶囊剂成形的基础,它由明胶、增塑 由于软质囊材以明胶为主 ,因此对蛋白质性 剂、水三者所构成 ,其重量比例通常是 ,干 （二）软胶囊剂的制备 质无影响的药物和附加剂才能填充 ,而且填 明胶：干增塑剂：水 =l： (0.4~0.6) ：1 。 充多为液体,液态药物pH以2.5～7.5为宜, 常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混 软囊剂常用固体药物粉末混悬在油性或非 否则易使明胶水解或变性 ,导致泄漏或影响 合物。 1.影响软胶囊成形的因素 油性 (PEG400 等)液体介质中包制而成,圆 崩解和溶出 ,可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲 形和卵型者可包制5.5～7.8ml。 液调整。 基质吸附率 (1)囊壁组成的影响 : =基质重量/固体药物重量 根据基质吸附率,称取基质与固体药物, 混合匀化,测定其堆密度,便可决定制备一 (2)药物性质与液体介质的影响 定剂量的混悬液所需模具的大小。
(3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响
2.软胶囊剂的制备方法
(l)滴制法:
软胶囊(胶丸）滴制法生产过程示意图
(2)压制法
自动旋转轧囊机旋转模压示意图
（三）肠溶胶囊剂的制备 肠溶胶囊的制备有两种方法: 一种是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶, 使明胶无游离氨基存在,失去与酸结合能力, 只能在肠液中溶解。但此种处理法受甲醛 浓度、处理时间、成品贮存时间等因素的 影响较大,使其肠溶性极不稳定。 另一类方法是在明胶壳表面包被肠溶 衣料,如用PVP作底衣层,后用蜂蜡等作外层 包衣,也可用丙烯酸Ⅱ号、CAP等包衣,其肠 溶性较为稳定。
3.装量差异: 4.崩解度与溶出度:胶囊剂作为一种固体制剂,通常应 作崩解度、溶出度或释放度检查,除另有规定外,应符 合规定。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查 崩解度。
（二）包装与储存 由胶囊剂的囊材性质所决定,包装材料与储存 环境如湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量都有 明显的影响。 一般来说,高温、高湿、(相对温度〉60%)对胶 囊剂可产生不良的影响,不仅会使胶囊吸湿、软化、 变粘、膨胀、内容物结团,而且会造成微生物滋生。 因此,必须选择适当的包装容器与贮藏条件。一般 应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿系数小的塑 料容器和泡罩式包装,在小于25℃、相对湿度不超 过45%的干燥阴凉处,密闭贮藏。
明胶是空胶囊的主要成囊材料,是由骨、皮水解而制得的 二、胶囊剂的制备
l.空胶囊的制备
(由酸水解制得的明胶称为A型明胶,等电点pH7～9;由碱水解 制得的明胶称为 B型明胶,等电点 pH4.7 ～5.2)。 （一）硬胶囊剂的制备 胶囊系由囊体和囊帽组成 , 其主要制备流程如下：溶 以骨髓为原料制得的骨明胶 ,质地坚硬,性脆且透明度差 胶→蘸胶( 制坯)→干燥→拔壳→切割→整理 , 一般由 ; 以猪皮为原料制得的猪皮明胶 ,富有可塑性,透明度好。 自动化生产线完成 , 生产环境洁净度应达 10000级 , 温 度10～25℃,相对湿度35%～45%。为便于识别,空胶囊 亮上还可用食用油墨印字。