杀菌剂肟菌酯的合成工艺

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，雷天乾，徐元清，丁涛陈伟，房晓敏，杨莉
开封４７５００４；２．开封博凯生物化工有限公司，河南开封４７５０００）（１．河南大学化学化２１２学院，精细化学与工程研究所，河南
耐雨水冲刷，药效持久，环境友好等优点］．其作用机制独特，与目前已有杀菌剂无交互抗性，对１，４一脱甲
ａｎｄｃｏｎｄｅｎｓａｔｉｏｎｆｉｎａｌｌｙｗｉｔｈ３（ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈｙ１）ａｃｅｔｏｐｈｅｎｏｎｅｏｘｉｍｅ．Ｔｈｅｒｅａｃｔｉｏｎｐｒｏｄｕｃｔｓ
生产成本，反应条件温和且易于控制，各步收率较高，有进一步研究与应用价值．关键词：邻甲基苯乙酸；杀菌剂；肟菌酯；合成
中图分类号：ＴＱ４６０．２文献标志码：Ａ文章编号：１００８－１０１１（２０１４）０１ —００１６－０４
肟菌酯是由先正达公司率先开始研制，并由德国拜耳公司开发的甲氧基丙来自百度文库烯酸酯类杀菌剂Ｅｌｉ，具有广谱
的杀菌效果，对几乎所有的真菌病害（如白粉病，锈病，霜霉病，灰霉病和稻瘟病）都有明显的抑制效果．还有
ｏｆｅａｃｈｓｔｅｐｗｅｒｅｃｏｎｆｉｒｍｅｄｂｙＨＮＭＲ．Ｔｈｅｔｏｔａｌｙｉｅｌｄｗａｓａｂｏｕｔ１７．Ｔｈｅｐｒｏｃｅｓｓｒｏｕｔｅ
（１．ＩｎｓｔｉｔｕｅｏｆＦｉｎｅＣｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，ＨｅｎａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｋａｉｆｅｎｇ４７５００４，Ｈｅｎａｎ，Ｃｈｉｎａ；２．ＫａｎｇＢｉｏｃａｒｏＢｉｏｃｈｅｍｉｃａｌＣｏ．，Ｌｔｄ，Ｋａ咖ｇ４７５０００，Ｈｅｎａｎ，Ｃｈｉｎａ）
摘
要：以邻甲基苯乙酸为起始原料，经过氧化、酯化、肟化及溴代反应，最后与问三氟甲基苯乙酮肟缩合制备了
杀菌剂肟菌酯．每步的反应产物均通过ＨＮＭＲ确认，总收率为１７％．本工艺路线采用廉价的起始原料降低了
第２５卷第１期
２０１４年１月
化
学研
究
中国科技核心期刊
ｈｔｔｐ：／／ｈｘｙａ．ｃｈｉｎａｊｏｕｒｎａ１．ｎｅｔ．ｃｎ
ＣＨＥＭＩＣＡＬＲＥＳＥＡＲＣＨ
杀菌剂肟菌酯的合成工艺
ｕｓｅｓｉｎｅｘｐｅｎｓｉｖｅｓｔａｒｔｉｎｇｍａｔｅｒｉａｌｓ，ａｎｄｒｅａｃｔｉｏｎｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓａｒｅｍｉｌｄａｎｄｅａｓｙｃｏｎｔｒｏｌｗｉｔｈｇｏｏｄｙｉｅｌｄｏｆｅａｃｈｓｔｅｐ，ｗｈｉｃｈｉｓｗｏｒｔｈｙｏｆｆｕｒｔｈｅｒｓｔｕｄｙ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：２一ｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｙｌａｃｅｔａｔｅ；ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ；ｔｒｉｆｌｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ；ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｒｉｆｌｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎｗａｓｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｗｉｔｈａｎｅｗｍｅｔｈｏｄｗｈｉｃｈａｄｏｐｔｅｄ２一ｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｙｌａ — ｃｅｔａｔｅａｓｔｈｅｓｔａｒｔｉｎｇｍａｔｅｒｉａｌｔｈｒｏｕｇｈｐａｒｔｉａｌｏｘｉｄａｔｉｏｎ，ｅｓｔｅｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ，ｏｘｉｍａｔｉｏｎ，ｂｒｏｍｉｚａｔｉｏｎ
Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓｐｒｏｃｅｓｓ０ｆｔｒｉｆｌ０ｘｙｓｔｒ０ｂｉｎ
ＣＨＥＮＷｅｉ，ＦＡＮＧＸｉａｏｍｉｎｈ，ＹＡＮＧＬｉ，ＬＥＩＴｉａｎｑｉａｎ，ＸＵＹｕａｎｑｉｎｇ，ＤＩＮＧＴａｏ