促胃肠动力药物的临床应用及分析

促胃肠动力药物的临床应用及分析
271000 山东省泰安市中医二院陶可胜
由于功能性胃肠病在消化道疾病谱中呈明显增多，胃肠动力障碍是这类疾病重要的发病机制之一，因而，促胃肠动力药成为主要的治疗措施。

此类药物品种多，临床应用广泛，药物的正确
选择十分重要。

甲氧氯普胺应用及分析
特性及适应证甲氧氯普胺又名胃复安、灭吐灵、灭吐宁，属中枢性兼外周性多巴胺D2受体阻滞剂，阻断催吐化学感受区的D2受体，具有强大的中枢性镇吐作用；阻断胃肠多巴胺受体，加强胃及上部肠段的运动，促进小肠蠕动和排空，松弛幽门窦和十二指肠冠，从而提高食物通过率，发挥胃肠促动作用；能刺激催乳素的分泌，故有一定的催乳作用。

具有镇吐效果好、价廉等优点，主要用于各种原因引起的恶心、呕吐及食欲不振、消化不良、胃部胀满、嗳气等消化功能障碍的对症治疗，也可用于海空作业引起的呕吐及晕车（船）。

因其易透过血脑屏障，不良反应较多，在剂量偏大或应用期较长时，特别在小儿与老人易出现锥体外系症状，以及较普遍出现的倦怠、思睡等不良反应，使其应用受到限制。

用法与用量口服：5～10 mg/次，10～30 mg/日，饭前服；小儿每日剂量：<3个月6mg，3～6个月8mg，6个月～2岁10 mg，2～5岁13 mg，5～10岁15 mg，分3次服。

肌肉注射或静脉注射10～20 mg/次。

不良反应及注意事项大剂量注射或长期口服，可引起锥体外系反应（肌震颤、头向后倾、斜颈、共济失调、发音困难等）。

可引起高泌乳素血症，引起男子乳房发育、溢乳等。

可有倦怠、嗜睡、头晕等镇静作用。

禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放射治疗或化疗的乳癌患者，也禁用于胃肠道活动增强可导致危险的病例，如机械性肠梗阻、胃肠出血等。

孕妇慎用。

吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系不良反应，不宜合用。

抗胆碱药能减弱本品增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。

可降低西咪替丁的口服生物利用度，两药若必须合用，服药时间应至少间隔1小时。

能增加对乙酰氨基酚、氨苄青霉素、左旋多巴、四环素等的吸收率，地高辛的吸收因合用本品而减少。

注射给药后，有时可出现体位性低血压。

多潘立酮应用及分析
特性及适应证多潘立酮又名吗丁啉，属外周性多巴胺受体阻滞剂，能阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用，加强胃肠蠕动，促进胃的排空与协调胃肠运动，发挥胃肠促动药的作用，可增加食管下部括约肌张力，防止胃食管反流，增强胃蠕动，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并能有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。

不易通过血–脑脊液屏障，无锥体外系等神经、精神不良反应。

用于缓解由胃排空延缓、胃肠道反流、食管炎引起的消化不良症状，如上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气、口中带有或不带有反流胃内容物的胃烧灼感。

治疗各种原因所引起的恶心、呕吐。

特别适用于多巴胺受体激动剂（如左旋多巴、溴隐亭等）治疗帕金森症所引起的恶心和呕吐。

用法与用量成人：3～4次／日，10 mg/次，必要时剂量可加倍或遵医嘱。

3～4次／日，每次每千克体重0.3 mg，本品应在饭前15～30分钟服用。

不良反应及注意事项偶见瞬时性、轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。

有时泌乳、男子乳房女性化等，停药后即可恢复正常。

锥体外系症状较为罕见，停药后即可自行完全恢复。

抗酸剂或抑制分泌荮物与本品合用时，不能在饭
前服用，应于饭后服用，即不能与本品同时服用。

由于多潘立酮主要在肝脏代谢，所以肝功能损害的患者服用本品应加注意。

由于极少数原形药物自尿中排泄，因此肾功能不全的患者单次服药可能不需要调整剂量。

但需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将服药频率减为1～2次／日，同时剂量酌减。

孕妇和哺乳期妇女慎用。

抗胆碱能药品，如山莨菪碱、颠茄片等会对抗本品的抗消化不良反应，故不宜合用。

与对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等同用时，会使这些药的吸收率增加。

与地高辛合用时会使后者的吸收减少。

西沙必利应用及分析
特性及适应证西沙必利又名普瑞博思，为苯甲酰胺类5-TH4受体激动剂。

通过兴奋肌间神经丛的节前和节后神经元的5-TH4受体，释放大量乙酰胆碱，促使胃肠道平滑肌的蠕动收缩。

可用于胃食管反流病、功能性消化不良、胃轻瘫、麻痹性肠梗阻和功能性便秘等。

无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应，但可延缓心脏再极化，从而引起Q-T间期延长。

用法与用量15～40 mg/日，分2～4次口服给药，通常建议：①病情一般：5 mg/次，3次／日首次（剂量可以加倍）；②病情严重（胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘）：10 mg/次，3次／日，或10 mg/次，4次／日，三餐前及睡前。

或20 mg/次，2次／日，早餐前及睡前口服。

③食管炎的维持治疗：10 mg/次，2次／日（早餐前和睡前）或20mg/次，1次／日（就寝前）。

④治疗上消化道功能紊乱，至少应在餐前15分钟及睡前适当的时间服用。

⑤治疗便秘，每日总药量宜分2次服用。

对于严重便秘者的治疗可能需2～3个月。

不良反应及注意事项可能发生瞬时性腹部痉挛，腹鸣和腹泻。

发生腹部痉挛时，可减半剂量；婴幼儿用药后若发生腹泻时，亦应酌减剂量。

偶有过敏反应，包括红疹、瘙痒，荨麻疹、支气管痉挛，轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频增加的报道。

有极少数心律失常的报道，包括室性心动过速、室颤等。

婴幼儿、哺乳母亲禁用。

儿童慎用。

在老年患者，由于本品清除半衰期中度延缓，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减；Q-T间期>450毫秒的病人或电解质紊乱的病人，不应用本品。

本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如巴比妥酸盐、酒精等，同时应用应慎重。

莫沙必利应用及分析
特性及适应证为强效选择性5-HT4受体激动剂，能激动胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而产生胃肠道的促动作用，改善非溃疡性消化不良病人的胃肠道症状。

莫沙必利对上胃肠道的效应基本同西沙必利，但对小肠和结肠基本无作用，故对便秘无效。

因其化学结构较西沙必利有所改进，故无心电图Q-T间期延长和严重心律失常等心脏不良反应。

目前该药广泛用于胃肠动力不足的各种病症，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状，也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

用法与用量常用剂量为5 mg/次，3次／日，饭前口服，必要时可加倍应用。

服用时间通常为2周，消化道症状没有改变时，应立刻停止服用。

不良反应及注意事项主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。

偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、γ–谷氨酰转肽酶升高。

与抗胆碱药物合用可能减弱本品的作用。

伊托必利应用及分析
特性及适应证为一种新型的消化道促动力药，其作用的双重机制，一方面表现在拮抗
多巴胺D2受体，刺激内源性乙酰胆碱的释放；另一方面通过拮抗胆碱酯酶抑制乙酰胆碱的水解，使释放的乙酰胆碱聚集在胆碱能受体部位，增强了胃的内源性乙酰胆碱，但对循环系统却无明显影响。

这种双重作用机制使本品不仅能显著增强胃和十二指肠的运动，而且还具有中度的镇吐作用。

临床双盲对照研究结果表明，本品对慢性胃炎所引起的各种消化不良症状的有效率为77.6%，不良反应发生率为2.45%。

主要适用于功能性消化不良引起的各种症状，如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。

用法与用量口服，成人3次／日，1粒（50 mg）/次，饭前15～30分钟服用。

不良反应及注意事项主要不良反应有过敏症状，如皮疹、发热、瘙痒感等；消化道症状，如腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等；神经系统症状，如头痛、刺痛感、睡眠障碍等；血液系统症状，如白细胞减少，当确认异常时应停药。

偶见血尿素氮或肌酐升高、胸背部疼痛、疲劳、手指发麻和手抖等。

高龄患者用药时易出现不良反应，使用时应注意。

孕妇及哺乳期妇女应慎用，儿童不宜使用。

抗胆碱药可能会对抗伊托必利的作用，故二者不宜合用。

出现乙酰胆碱作用亢进症状，视觉模糊、恶心、呕吐腹泻严重者可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等可用适量阿托品解救。

氯波必利应用及分析
特性及适应证本品为高选择性的苯甲酰胺类多巴胺受体拮抗剂。

可促进胃肠道动力，加速胃肠蠕动，加强并协调胃肠运动，具有抑制恶心和止吐作用。

用于胃食管反流病、功能性消化不良，糖尿病性胃轻瘫和恶心呕吐时的对症治疗。

用法与用量首次服用半片(0.34 mg)，2～3次／日，0.68 mg/次。

餐前30分钟服用。

不良反应及注意事项偶见口干、头晕、倦怠、乏力、嗜睡、腹泻、腹痛等，停药后即可恢复正常。

对本品过敏者及机械性胃肠道梗阻、帕金森病患者禁用。

孕妇、儿童、高龄者慎
用。

与抗胆碱药物合用，有可能减弱本品作用，因而不能同时应用。