海藻酸钠 Sodium Alginate 辅料

海藻酸钠Sodium Alginate 辅料

通用名

BP：Sodium alginate

PhEur:Natrii alginas

USPNF:Sodium alginate

别名

藻酸钠；藻朊酸钠；褐藻胶；algin; sodium polymannuronate.

化学名和CAS注册号

Sodium alginate[9005-38-3]

分子式分子量

海藻酸钠的主要组成是海藻酸的钠盐，是由D-甘露糖醛酸（D-mannuronic acid）和L-古洛糖醛酸（L-guluronic acid）组成的聚糖醛酸的混合物。

海藻酸钠的化学结构和分子量已有研究。

制造工艺

海藻酸钠由褐藻提取后，再用碳酸氢钠中和而得。

类别

稳定剂；助悬剂；片剂和胶囊剂的崩解剂；片剂的黏合剂；增稠剂。

制剂应用

海藻酸钠用于各种口服和局部药物制剂中。在片剂中，海藻酸钠既可用作黏合剂也可用作崩解剂；在胶囊剂中用作稀释剂。海藻酸钠也用于制备口服缓释制剂中，因为它能延缓药物从片剂，胶囊剂，和水性混悬剂中的释放。

在局部用药物制剂中，海藻酸钠在各种糊剂，软膏剂，和凝胶剂中被广泛地作为增稠剂和助悬剂，并且在o/w乳剂中作为稳定剂使用。

最近，海藻酸钠被用于药物的水性微囊技术中，跟使用传统的有机溶剂系统的常规微囊技术相提并论。它也用于纳米制剂中。

用海藻酸钠制备的水凝胶的黏附性的研究已有报道，并且也报道了由海藻酸钠制成的口腔黏膜黏附型片剂的药物的释放过程。其他含有海藻酸钠的新型传递系统包括在眼部形成凝胶的眼用溶液，和用于传递骨生长因子的冷冻干燥系统。

已有人研究含有海藻酸的水凝胶应用于传递蛋白和肽类药物。

在治疗上，海藻酸钠与H

受体结合，用于处理胃食管逆流，在外科的敷料

2-

中海藻酸钠作为止血剂。用于处理有渗出液的伤口用的海藻酸敷料常常含有大量的海藻酸钠，因为它可以改善胶凝性质。

海藻酸钠还用于化妆品和食品中；见表Ⅰ。

表Ⅰ：海藻酸钠的用途

用途浓度（％）

糊剂和软膏剂5~10

乳剂的稳定剂1~3

助悬剂1~5

片剂黏合剂1~3

片剂崩解剂 2.5~10

性状

海藻酸钠是无臭无味的白色至浅棕黄色的粉末。

药典标准

见表Ⅱ。

表Ⅱ：海藻酸钠的药典标准

测试项目PhEur 2002USPNF 20鉴别＋＋溶液的外观＋－

微生物限量≤1000/g ≤200/g

干燥失重≤15.0% ≤15.0% 灰分－18.0~27.0% 硫酸灰分30.0~36.0% －

砷－≤1.5ppm

钙≤15.0% －

氯化物≤1.0% －

铅－≤0.001% 重金属≤20ppm ≤0.004%

含量（按干品计算）－90.8~106.0%

一般性质

酸碱度：1％w/v的水溶液的pH≈7.2。

溶解度：在乙醇，醚，氯仿，和乙醇含量大于30％的乙醇／水混合液中几乎不溶。在其他的有机溶剂和pH小于3的酸性水溶液中也几乎不溶。在水中慢慢溶解，形成黏性胶状溶液。

动力黏度：市售品有不同级别的海藻酸钠，其水溶液呈不同的黏度。一般来说，1％w/v的水溶液，在20℃下，黏度为20~400mPa s (20~400cP).黏度的不同取决于浓度，pH，温度，或金属离子。在pH大于10时，黏度下降。

稳定性和贮藏条件

虽然海藻酸钠贮藏在相对湿度较低和温度阴凉的条件下比较稳定，但它是吸湿性物质。

海藻酸钠的水溶液在pH4~10时是最稳定的。在pH小于3时，海藻酸沉淀；1％w/v的海藻酸钠水溶液在不同的温度下贮藏2年，黏度值是原来的60~80％。溶液不能盛装在金属容器中存放。

海藻酸钠溶液在存放过程中易受微生物的损坏，改变它的黏度。虽然使用孔径为0.45μm的滤器过滤灭菌对溶液的黏度的不良影响很小，但是最理想的灭菌方法是使用环氧乙烷。将海藻酸钠溶液加热至70℃以上，会引起解聚作用，溶液的浓度随之降低。溶液的热压灭菌可使溶液的黏度降低，降低的程度取决于存在的其他物质的性质。γ射线不能用于海藻酸钠溶液的灭菌，因为这一过程会严重地降低溶液的黏度。

外用制剂中应加入0.1％氯甲酚，0.1％氯二甲苯，或羟苯脂类来防腐。如果介质为酸性，也可以使用苯甲酸。

散装物质应存放于气密容器中，放置于阴凉，干燥处。

配伍禁忌

海藻酸钠与吖啶类衍生物，结晶紫，醋酸苯汞，硝酸苯汞，钙盐，重金属，和浓度大于5％的乙醇溶液有配伍禁忌。低浓度的电解液可增加溶液的黏度，但是高浓度的电解液会引起海藻酸钠盐析；氯化钠的浓度大于4％时，就有盐析现象。

安全性

海藻酸钠广泛应用于化妆品，食品，和药物制剂中，例如片剂和局部用制剂，包括伤口的敷料；虽然大量口服可能会有害，但是通常人们认为它是一种无毒无刺激物质。对5名健康志愿者的试验表明，每天每千克体重服用175mg/kg的海藻酸钠，连续服用7天，接着每人每天按每千克体重服用200mg/kg的海藻酸钠，再连续服用16天，没有出现明显的不良反应。

WHO没有明确指明每天海藻酸和海藻酸盐的摄入量，因为食品中的使用量对健康无害。

海藻酸钠粉尘的吸入可能有刺激性，并且与在海藻酸生产中工人的职业相关的哮喘有关。然而，哮喘病的起因是因为与褐藻粉尘接触而不是跟纯海藻酸钠粉尘接触有关。

LD50（猫，肌注）：0.25g/kg

LD50(小鼠，静注)：0.2 g/kg

LD50（家兔，静注）:0.1 g/kg

LD50（大鼠，静注）:1 g/kg

LD50（大鼠，口服）：>5 g/kg

操作注意事项

遵守材料操作的环境和数量相应的常规注意事项，海藻酸钠粉尘被吸入时，可能对眼睛或呼吸系统有刺激作用。建议戴护眼镜，戴手套，并使用呼吸装置。海藻酸钠应该在通风处操作。

法规

已列入GRAS中。在欧洲准许用作食品添加剂。已载入FDA的《非活性组分指南》（口服混悬剂和片剂）。在英国准许它作为胃肠道制剂中。

同类物质

褐藻酸；海藻酸钙；海藻酸钾；海藻酸丙二醇。

海藻酸钙

CAS注册号：［9005-35-0］

注释：海藻酸钙的应用跟海藻酸钠相似，例如在缓释剂型中，和制备小丸，水凝胶，以及可以用灭菌氯化钠溶液冲掉的止血伤口敷料。