抗肿瘤药物[1]
抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案
抗肿瘤药物⼀医学的必看试题带详细解析答案278.抗肿瘤药物(⼀)⼀、A型题：题⼲在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有⼀个为最佳答案。
1．属于植物来源的抗肿瘤药为A．阿霉素B．紫杉醇C．⽶托蒽醌D．来曲唑E．昂丹司琼正确答案:B2．以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药A．美法仑B．⽩消安C．塞替派D．异环磷酰胺E．巯嘌呤正确答案:E3．下列叙述不符合环磷酰胺的是A．在体外⽆活性，进⼈体内经代谢⽽发挥作⽤，因此本⾝是前体药物B．含⼀分⼦结晶⽔为固体，⽆⽔物为油状液体C．是根据前药原理设计的药D．可溶于⽔，但在⽔中不稳定，可形成不溶于⽔的物质E．属烷化剂类抗肿瘤药正确答案:C4．为⼆萜类化合物的紫杉醇，临床主要⽤于A．乳腺癌、卵巢癌B．脑瘤C．⿊⾊素瘤D．淋巴瘤E．⽩⾎病正确答案:A5．紫杉醇临床主要⽤于治疗A．⽩⾎病B．乳腺癌、卵巢癌C．脑瘤6．化学结构式为的药物名称是A．卡莫氟B．美法仑C．⽩消安D．环磷酰胺E．卡莫司汀正确答案:B7．化学结构为的药物名称是A．硝瘤芥B．甲氧芳芥C．美法仑D．氮甲E．塞替派正确答案:C8．抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A．氮芥类B．⼄撑亚胺类C．甲磺酸酯类D．多元醇类E．亚硝基脲类正确答案:E9．化学结构为的药物属于哪⼀类A．烷化剂B．抗肿瘤天然产物C．抗肿瘤⾦属配合物D．抗代谢药物E．抗肿瘤抗⽣素正确答案:D10．下列哪个药物是抗肿瘤抗⽣素A．⽶托恩醌E．羟基脲正确答案:B11．抗肿瘤药的药物类型为A．氮芥类，⼄撑亚胺类，抗代谢类，抗⽣素类，⾦属配合物，其他类B．氮芥类，亚硝基脲类，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，天然抗肿瘤药物，⾦属配合物，其他类C．烷化剂，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，植物来源药物，抗⽣素类，⾦属配合物，其他类D．烷化剂，抗代谢类，植物来源药物，抗⽣素类，⾦属配合物，其他类E．烷化剂，抗代谢类，天然抗肿瘤药物，⾦属配合物，其他类正确答案:E12．与卡铂的叙述不符的为A．为环丁基丙⼆酸与铂的配合物B．属第⼆代铂配合物C．理化性质，抗肿瘤活性与顺铂相似D．对膀胱癌，头颈部癌的效果不如顺铂E．为治疗睾丸癌和卵巢癌的⼀线药物正确答案:E13．具有下列化学结构的药物为A．卡莫司汀B．氮甲C．卡莫氟D．环磷酰胺E．⽩消安正确答案:D14．甲氨蝶呤属于哪⼀类抗肿瘤药A．抗肿瘤抗⽣素B．抗肿瘤⽣物碱C．抗代谢抗肿瘤药D．烷化剂E．抗肿瘤⾦属配合物正确答案:C15．下列叙述中哪项与巯嘌呤不符A．为黄嘌呤6-位羟基以巯基取代的化合物B．⽔溶性较差C．作⽤机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻⽌次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸D．⽤于治疗头颈部肿瘤，乳腺癌，宫颈痈等E．磺硫嘌呤为其前体药物正确答案:D16．环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中⽣成具有烷化剂作⽤的是A．4-羟基环磷酰胺B．4-酮基环磷酰胺C．羧基磷酰胺D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥E．醛基磷酰胺正确答案:D17．下列叙述中哪项与⽶托蒽醌不符A．结构中含有羟⼄基⼰⼆胺的结构B．为蓝⿊⾊结晶C．作⽤机制可能是抑制DNA和RNA的合成D．⽤于治疗晚期乳腺癌和成⼈急性⾮淋巴细胞⽩⾎病复发E．为对阿霉素结构改造得到的有效药物，其抗肿瘤作⽤弱于柔红霉素正确答案:E 18．阿糖胞苷的化学结构是哪个正确答案:C19．下列药物中哪个不是植物来源的抗肿瘤药A．喜树碱B．依托泊苷C．替尼泊苷D．阿糖胞苷E．长春新碱正确答案:D20．具下列化学结构的药物为A．来曲唑B．他莫昔芬C．来托蒽醌D．昂丹司琼E．喜树碱正确答案:B21．化学结构为的药物，在体内经肝脏代谢活化，在肿瘤组织中⽣成具有烷化剂作⽤的是A．磷酰氮芥，去甲氮芥，丙烯醛B．醛基磷酰胺C．4-羟基环磷酰胺D．4-酮基环磷酰胺E．羧基磷酰胺正确答案:A22．具有下列化学结构的药物为A．环磷酰胺B．异环磷酰胺C．卡莫司汀D．美法仑E．⽩消安正确答案:B23．⽩消安的化学结构为正确答案:B24．卡莫司汀的化学名为A．N，N-双(2-氯⼄基)-2H-1，3，2-氧氮磷杂环⼰烷-2-胺-2-氧化物B．1，3-双(β-氯⼄基)-1-亚硝基脲C．5-(3，3-⼆甲基-1-三氮烯基)-咪唑-4-甲酰胺D．顺-⼆氯⼆氨合铂E．(±)-N-甲酰-对-[双(β-氯⼄基)-氨基]苯丙氨酸正确答案:B25．昂丹司琼的化学结构为正确答案:B26．属于抗肿瘤的天然药物为A．阿霉素B．⽶托蒽醌C．昂丹司琼D．来曲唑E．他莫昔芬正确答案:A27．抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于A．⼄撑亚胺类B．氮芥类C．亚硝基脲类D．甲磺酸酯类E．多元醇类正确答案:C28．化学结构为的药物名称是A．替尼泊苷B．卡莫司汀C．塞替派D．替派E．环磷酰胺正确答案:C29．与下列化学名不相符的叙述为5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶⼆酮A．含有两个氮原⼦有两个pKa值B．固体及⽔溶液都很稳定C．在亚硫酸钠⽔溶液中较不稳定D．为抗代谢类抗肿瘤药，是治疗实体瘤的⾸选药E．药品名为卡莫氟正确答案:E30．下列化学结构的药名为A．羟基脲B．卡莫司汀C．⽩消安D．塞替派E．氮芥正确答案:B31．具有下列化学结构的药物为A．来曲唑B．克霉唑C．他莫昔芬D．昂丹司琼E．咪康唑正确答案:A32．环磷酰胺的化学结构为正确答案:C33．下列叙述中哪项与⽩消安不符A．加氢氧化钠加热产⽣似⼄醚样特臭B．可以和DNA分⼦中鸟嘌呤核苷酸的N7烷基化产⽣交联C．可以和氨基酸及蛋⽩质的巯基反应D．化学名为1，4-丁⼆醇⼆甲磺酸酯E．具脂溶性易于透过⾎脑屏障，适⽤于脑瘤及中枢神经系统肿瘤正确答案:E34．顺铂的化学结构为正确答案:E35．环磷酰胺属于哪⼀类抗肿瘤药A．烷化剂B．抗肿瘤抗⽣素C．抗代谢抗肿瘤药D．抗肿瘤⽣物碱E．抗肿瘤⾦属配合物正确答案:A36．下列叙述中哪项与阿糖胞苷不符A．为胞嘧啶与阿拉伯糖形成的苷B．具右旋光性，盐酸盐可溶于⽔C．其作⽤机制为抑DNA多聚酶，少量掺⼊DNA的合成D．在体内容易被胞嘧啶脱氨酶脱氨⽽失效E．⽤于治疗实体瘤正确答案:E37．与下列化学结构不相符的叙述为A．为亮黄⾊或橙黄⾊的结晶性粉末B．供药⽤的是含有⽢露醇和氯化钠的冷冻⼲燥粉C．需静脉给药D．⽔溶液不稳定，能逐渐⽔解和转化为反式E．⽤于治疗⼩细胞肺癌，对睾丸癌和卵巢癌的疗效不佳38．环磷酰胺毒性较⼩的原因是A．在正常组织中，经酶代谢⽣成⽆毒代谢物B．烷化作⽤强，剂量⼩C．体内代谢快D．抗瘤谱⼴E．注射给药正确答案:A⼆、X型题：由⼀个题⼲和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题⼲在前，选项在后。
抗肿瘤药介绍(1)
❖
❖
如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞
产生严重的副反应
–恶心
–呕吐
–骨髓抑制
–脱发等
17
生物烷化剂的分类
氮芥类
❖ 乙撑亚胺类
❖ 亚硝基脲类
❖ 甲磺酰酯及多元醇类
❖ 金属铂类配合物
❖
18
盐酸氮芥
❖
❖
Chlormethine hydrochloride
N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐
对增殖较快的正常组织如骨髓、消化道粘膜等也呈现一
定的毒性
64
临床应用
❖
抗瘤谱较窄
相对于烷化剂
用于治疗白血病、绒毛上皮瘤，但对某些实
体瘤也有效
❖ 作用点各异，交叉耐药性相对较少
❖
65
结构特点
❖
结构与代谢物很相似
将代谢物的结构作细微的改变而得
利用生物电子等排原理
以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或SH
β-氯离去生成高度活泼的乙撑亚胺离子
❖
烷基化亲核中心 双分子亲核取代(SN2)反应
22
脂肪氮芥
❖
烷基化是双分子亲核取代反应(SN2)
反应速率与烷化剂和亲核中心的浓度成正比
❖
强烷化剂
光谱抗肿瘤药物
毒性强，选择性差
23
作用机理
24
盐酸氮芥的理化性质
❖
水溶液不稳定
水解失活
❖
❖
pH值3—5 稳定
毒性，
❖ 长期使用产生耐药性
❖
临床一般多用紫杉醇联合顺铂方案治疗对顺铂产
生抗性的病人，其机理目前尚不明确。
57
医学-抗肿瘤药物综述
化疗药物通常为化学合成的小分子或高分子物质，通过注射、口服或局部给药方式进入体内，作用于肿瘤细胞 DNA、RNA或蛋白质合成过程，抑制肿瘤细胞生长、分裂或诱导其凋亡，从而达到治疗目的。常见的化疗药物 包括烷化剂、抗代谢药、抗生素类等。
靶向治疗药物
总结词
靶向治疗药物是一种新型抗肿瘤药物，通过特异性地作用于肿瘤细胞表面的靶点来抑制其生长和扩散 。
激素治疗药物如雌激素、雄激素等，通过调 节内分泌系统来抑制肿瘤生长；生物反应调 节剂如干扰素、白细胞介素等，通过调节免 疫系统来增强其对肿瘤细胞的攻击能力。其 他抗肿瘤药物还包括基因治疗、细胞治疗等 新型治疗方法，仍处于研究阶段。
抗肿瘤药物的疗效与
03
副作用
化疗药物的疗效与副作用
化疗药物的疗效
化疗药物通过抑制肿瘤细胞的生 长和分裂，从而达到缩小肿瘤、 控制病情的目的。
并克服耐药性。
免疫联合放疗
02
放疗可以增强肿瘤细胞的免疫原性，与免疫治疗联合使用可提
高对肿瘤细胞的杀伤力。
免疫联合热疗
03
热疗可以刺激免疫反应，与免疫治疗结合使用可增强抗肿瘤效
果。
个体化用药的进一步发展
1 2
基因检测与药物选择
通过基因检测确定个体对特定药物的反应，从而 选择最适合患者的药物。
实时监测与调整
联合用药研究进展
01
02
03
联合化疗
通过同时使用多种化疗药 物，以提高疗效、降低耐 药性和减少毒副作用。
联合免疫疗法
结合免疫疗法和化疗或其 他治疗方法，以增强抗肿 瘤免疫反应。
联合靶向治疗
针对不同靶点联合使用多 种靶向药物，以提高疗效 和降低耐药性。
第十二章 抗肿瘤药物
抑制微管蛋白的活性
（口诀：长春的蛋白是紫色的）
长春碱类：长春碱类，长春新碱
紫杉醇类：紫杉醇、紫杉醇脂质体，白蛋白结合型紫杉醇、多西他赛
干扰核糖体功能的药物
（口诀：高三有糖吃）
高三尖衫脂碱、三尖衫脂碱
影响氨基酸供应的药物
（口诀：酰胺（氨））
L-门冬酰胺酶
（口诀：佛替卡胸）
氟尿嘧啶、替吉奥、卡培他滨
嘌呤合成酶抑制剂
（口诀：嘌呤）
巯嘌呤、巯鸟嘌呤
二氢叶酸还原酶抑制剂
（口诀：陪美女拎叶酸）
培美曲塞、甲氨蝶呤
核苷酸还原酶抑制剂
（口诀：羟基核苷）
羟基脲
DNA多聚酶抑制剂
（口诀：多抱抱，吉祥）
阿糖胞苷、吉西他滨
干扰转录过程和RNA合成
多柔比星，比柔比星（不良反应：温柔的心，心脏毒性）
破坏DNA结构的
类抗生素
丝裂霉素（不良反应：卵巢和睾丸毒性）
博来霉素（不良反应：肺毒性）
拓扑异构酶抑制剂
拓扑异构酶（Ⅰ）抑制剂：羟喜树碱、喜树碱；伊立替康、拓扑替康
拓扑异构酶（Ⅱ）抑制剂：
依替泊苷（口诀：小鸟依人）—小细胞肺癌首选。
替尼泊苷（口诀：剃脑袋）—脑瘤首选
干扰核酸合成
胸腺核苷酸合成酶抑制剂
抗ห้องสมุดไป่ตู้瘤药物
直接抑制DNA结构和功能
破坏DNA结构的烷化剂（口诀：替白塞N环）
替莫唑胺、白消安、塞替哌、氮芥、环磷酰胺
破坏DNA结构的
铂类化合物
1.顺铂（不良反应：口诀：顺风耳（肾毒性、耳毒性））
2.卡铂（不良反应：卡骨头）
3.奥沙立铂（不良反应：口诀：奥（奥沙立铂）数韦神（神经系统毒性）直（直结肠癌）通车）
抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案
抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案抗肿瘤药物(一)1.属于植物来源的抗肿瘤药物是紫杉醇。
2.巯嘌呤不属于烷化剂类的抗肿瘤药物。
3.叙述不符合环磷酰胺的是其是根据前药原理设计的药物。
4.紫杉醇主要用于乳腺癌和卵巢癌的治疗。
5.紫杉醇主要用于乳腺癌和卵巢癌的治疗。
6.化学结构式为美法仑。
7.化学结构为白消安。
8.抗肿瘤药卡莫司汀属于亚硝基脲类。
9.化学结构为的药物属于抗代谢药物类。
10.阿霉素是抗肿瘤抗生素。
11.抗肿瘤药物类型包括烷化剂、抗代谢类、天然抗肿瘤药物、金属配合物和其他类。
12.与卡铂的叙述不符的是对膀胱癌和头颈部癌的效果不如顺铂。
卡铂属于第二代铂配合物，理化性质和抗肿瘤活性与顺铂相似，主要用于治疗癌和卵巢癌。
13.正确答案为D。
白消安的化学结构为2-甲基-1,3,2-氧氮磷杂环戊二烯-2-胺。
14.正确答案为C。
甲氨蝶呤是一种抗代谢抗肿瘤药，作用机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸。
15.正确答案为D。
巯嘌呤是一种为黄嘌呤6-位羟基以巯基取代的化合物，水溶性较差，作用机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸，用于治疗头颈部肿瘤，乳腺癌，宫颈痈等，磺硫嘌呤为其前体药物。
16.正确答案为D。
环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥。
17.正确答案为E。
米托蒽醌为对阿霉素结构改造得到的有效药物，其抗肿瘤作用弱于柔红霉素，结构中不含有羟乙基己二胺的结构，为红色结晶，作用机制可能是抑制DNA和RNA的合成，用于治疗晚期乳腺癌和成人急性非淋巴细胞白血病复发。
18.正确答案为C。
阿糖胞苷的化学结构为2'-脱氧-5-氟尿苷。
19.正确答案为D。
阿糖胞苷是一种合成药物，喜树碱、长春新碱是植物来源的抗肿瘤药，依托泊苷、替尼泊苷是人工合成的抗肿瘤药。
20.正确答案为B。
他莫昔芬的化学结构为(Z)-2-[4-(1,2-二苯基乙烯基)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺。
常用抗肿瘤中成药表[1]
![常用抗肿瘤中成药表[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/8d48d9416d85ec3a87c24028915f804d2b168797.png)
常用抗肿瘤中成药表[1]引言肿瘤是当今世界上最严重的健康问题之一，导致了大量的人员伤亡和医疗资源的消耗。
为了应对这一问题，医学界不断探索和研发新的抗肿瘤药物。
然而，中成药在抗肿瘤治疗中也发挥着重要作用。
本文将介绍一些常用的抗肿瘤中成药，并对其进行分析和评估。
抗肿瘤中成药1: 川芎嗪胶囊•别名：川芎嗪固定配方胶囊•成分：本品主要成分为益母草素、二氢川芎嗪、乙酰基川芎嗪等。
•适应症：用于治疗乳腺癌、肺癌、卵巢癌等恶性肿瘤。
•作用机制：本品可抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，同时具有抗血管新生和免疫调节作用。
•用法用量：口服，成人一次4粒，一日3次。
•不良反响：偶见头晕、恶心、呕吐等不适病症。
抗肿瘤中成药2: 吲哚美辛•别名：吲哚美聚糖•成分：本品主要成分为吲哚与多种多糖的复合物。
•适应症：用于治疗胃肠道肿瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌等。
•作用机制：本品可抑制肿瘤细胞的生长和转移，同时增强机体的免疫功能。
•用法用量：口服，成人一次2片，一日3次。
•不良反响：偶见腹部不适、食欲减退等副作用。
抗肿瘤中成药3: 参苓白术散•别名：参苓白术散颗粒•成分：本品主要成分为人参、茯苓、白术、泽兰等。
•适应症：用于治疗肠胃肿瘤、肾癌、肝癌等。
•作用机制：本品具有抗肿瘤、免疫调节和抑制转移的作用。
•用法用量：口服，成人一次1袋，一日3次。
•不良反响：偶见口干、便秘等不适病症。
抗肿瘤中成药4: 软膏•别名：抗肿瘤软膏•成分：本品主要成分包括马齿苋素、大黄素等。
•适应症：用于治疗皮肤恶性肿瘤、乳腺癌等。
•作用机制：本品具有抗肿瘤、抗炎和促进伤口愈合的作用。
•用法用量：外用，每日涂擦患处2-3次。
•不良反响：偶见皮肤过敏、烧灼感等不适病症。
结论中成药在抗肿瘤治疗中发挥着重要作用。
常用的抗肿瘤中成药包括川芎嗪胶囊、吲哚美辛、参苓白术散和软膏。
这些药物具有不同的成分和作用机制，能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移，同时增强机体的免疫功能。
然而，值得注意的是，使用中成药时应在医生的指导下，根据具体情况确定用药方案，并注意监测不良反响。
抗肿瘤药物
保护性隔离：住单人房间，有条件应让病人住层流间，紫外线照射房间1h X2/日，照射时用布片保护病人双眼及皮肤。减少探视及人员流动，有呼吸道感染及携带病毒者严禁与患者接触。
病房内桌面、床、地面每天用1000MG/L三氯消毒液擦拭二次。
保持病人床单、衣服清洁干燥，经常修剪病人指甲，保持清洁。
口腔护理2/日，饭后用漱口液漱口、可用4%碳酸氢钠、甲硝唑漱口液、洗必泰漱口液交替使用，预防口腔霉菌感染、口腔炎的发生。
长春瑞宾NVB
途径：静注
适应症：乳腺癌、非小细胞肺癌
周围神经毒性：腱反射消失、指、趾麻木、四肢疼痛、肌肉震颤，
骨髓抑制：剂量限制性毒性，粒细胞减少
长春瑞宾NVB
护理措施
发泡剂，勿外漏
观察神经毒性反应，予以对症处理，停药后可逐渐恢复
紫杉醇TAXOL
途径：静注、腔内
适应症：卵巢癌（TP）、乳腺癌（TA）、肺癌、头颈部癌
外周神经毒性：感觉迟钝、异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常
草酸铂L－OHP
护理措施：四禁
禁止用N.S稀释
禁止用冰水漱口和冷食
禁止与碱性药物或溶液配伍输注
制备药液及输注时避免接触铝制品、避开离子
环已亚硝酸CCNU
途径：口服
适应症：肺癌、脑瘤、脑转移瘤、恶性淋巴瘤、黑色素瘤
迟发性骨髓抑制：一般在用药后4－6周出现
静滴速度
本药为强烈的发泡剂，勿外漏。
丝裂霉素MMC
途径：静冲、腔内
适应症：胃肠道癌（FM）、非小细胞肺癌（MVP）、乳腺癌（CMF）、肝癌介入治疗
骨髓抑制：4－6周最明显
丝裂霉素MMC
护理措施
发泡剂，勿外漏
药物溶后尽快使用，1小时内用完
抗肿瘤药的作用机制和分类
抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药是一类用于治疗恶性肿瘤的药物，其作用机制和分类是非常复杂的。
根据药物的作用机制和目标，抗肿瘤药可以分为多个类别，包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等。
1.细胞毒性药物：细胞毒性药物是最常用的抗肿瘤药物之一，其作用机理是杀死癌细胞或阻止其增殖。
细胞毒性药物分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。
-细胞周期非特异性药物：这类药物可以在细胞的任何生长期发挥作用，例如DNA交联剂如环磷酰胺和顺铂等。
-细胞周期特异性药物：这类药物只在细胞特定的生长期才发挥作用。
例如，紫杉醇可以干扰分裂中的微管组装。
2.激素类药物：激素类药物主要用于治疗激素依赖性肿瘤，例如乳腺癌和前列腺癌等。
这些药物通过阻断或抑制激素对肿瘤生长的刺激作用来起作用。
典型的激素类药物包括抗雌激素药物如他莫昔芬和抗雄激素药物如阿那曲唑等。
3.靶向治疗药物：靶向治疗药物是一种相对新颖的抗肿瘤治疗药物，其作用机制是通过特异性靶向肿瘤细胞的一些分子靶点来起作用。
靶向治疗药物不同于传统的化疗药物，其更加选择性地杀死癌细胞而对正常细胞影响较小。
目前已经开发了多种靶向治疗药物，包括激酶抑制剂、抗血管生成药物和免疫检查点抑制剂等。
举例来说，伊马替尼是一种慢性髓系白血病和普通急性淋巴细胞白血病的靶向治疗药物，它通过抑制肿瘤细胞的酪氨酸激酶活性来抑制癌细胞的增殖。
4.免疫治疗药物：免疫治疗药物是近年来发展的一类新型抗肿瘤药物，其目的是通过激活或增强机体免疫系统来抗击恶性肿瘤细胞。
免疫治疗药物主要包括免疫调节剂、单克隆抗体和癌症疫苗等。
例如，白介素-2和亚硝酸盐是一种免疫调节药物，可以增强机体的免疫反应，从而增强对肿瘤细胞的杀伤作用。
总之，抗肿瘤药的作用机制和分类多种多样，每种药物都有其特定的作用机理和治疗效果。
随着对肿瘤生物学的研究不断深入，越来越多的新型抗肿瘤药物将不断涌现，为肿瘤治疗带来新的希望。
抗肿瘤药物的分级原则及划分标准
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常用抗肿瘤药物的代号及作用
常用抗肿瘤药物的代号及作用抗肿瘤药物是一类用于治疗肿瘤的药物，其作用机制多样，包括抑制肿瘤细胞的生长、分裂和扩散，促进肿瘤细胞的凋亡，阻断肿瘤血管生成等。
以下是一些常用的抗肿瘤药物及其代号和作用：1.化疗药物：化疗药物主要通过干扰肿瘤细胞的DNA合成和修复来杀死肿瘤细胞。
-氟尿嘧啶（5-FU）：抑制细胞嘌呤合成，被广泛用于胃癌、结直肠癌等的化疗。
-卡培他滨（CPT-11）：抑制DNA的拓扑异构酶，用于结直肠癌和卵巢癌等的化疗。
-顺铂（DDP）：干扰DNA的双链交联，被用于卵巢癌、肺癌等的化疗。
-阿霉素（ADM）：抑制DNA和RNA的合成，常用于乳腺癌、淋巴瘤等的化疗。
- 紫杉醇（Taxol）：阻断肿瘤细胞有丝分裂，被广泛用于乳腺癌、卵巢癌等的化疗。
- 阿伦胞苷（Ara-C）：抑制DNA链的延伸，常用于急性髓细胞性白血病的治疗。
2.靶向药物：靶向药物指针对肿瘤细胞中的特定分子或信号通路进行抑制，具有更加精确和有效的治疗作用。
- 奥曲肽（Octreotide）：靶向肿瘤细胞的生长激素受体，常用于胰腺神经内分泌肿瘤的治疗。
- 曲妥珠单抗（Trastuzumab）：靶向HER2受体，被广泛用于HER2阳性的乳腺癌的治疗。
- 益赛普（Iressa）：靶向表皮生长因子受体（EGFR），常用于非小细胞肺癌的治疗。
- 替尼（Imatinib）：靶向白血病细胞中的骨髓激酶融合基因，用于治疗慢性髓细胞白血病。
- 艾路派（Alectinib）：靶向ALK融合基因，广泛用于ALK阳性的非小细胞肺癌治疗。
- 丝裂霉素（Bortezomib）：靶向蛋白质降解酶，常用于多发性骨髓瘤的治疗。
3.免疫治疗药物：免疫治疗药物通过增强或恢复患者免疫系统对肿瘤的识别和攻击能力。
-白细胞介素-2（IL-2）：刺激T细胞和自然杀伤细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。
- 克隆抗体（单克隆抗体）：如露娜单抗（Rituximab），切妥昔单抗（Pembrolizumab）等，通过与肿瘤细胞上的特定抗原结合，激活免疫细胞对肿瘤细胞进行攻击。
最新医保目录中抗肿瘤药物及适应症总结2024
最新医保目录中抗肿瘤药物及适应症总结20242023年12月13日，2023版国家医保目录调整结果公布，新增126种药品！新版医保目录将于2024年1月1日正式实施。
在谈判/竞价环节，143个目录外药品参加，其中121个谈判/竞价成功，成功率为84.6%,平均降价61.7%,成功率和价格降幅均与2023年基本相当。
其中，新增抗肿瘤药物21种，涉及多个癌种。
以下是2023年国家医保药品目录提到的抗肿瘤药物，已按不同癌症类型分类整理，可按需查询。
非小细胞肺癌1甲磺酸奥希替尼片限：1IB-HIA期存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的非小细胞肺癌(NSe1C)患者的治疗，患者须既往接受过手术切除治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗；2.具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1e)成人患者的一线治疗；3.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性NSC1C成人患者的治疗。
有效期：2024年1月1日至2024年12月31日2甲磺酸阿美替尼片限：1.表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1C)成人患者的一线治疗；2.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TK1)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。
有效期：2023年3月1日至2024年12月31日3克理替尼胶囊限间变性淋巴瘤激酶(A1K)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。
有效期：2023年3月1日至2024年12月31日4塞瑞替尼胶囊限间变性淋巴瘤激酶(A1K)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1C)患者的治疗。
药理学-常用抗肿瘤药物
新药研发方向
靶向治疗药物
针对肿瘤细胞特有的基因突变、异常表达或结构特征，开发具有 高度选择性的抗肿瘤药物。
免疫治疗药物
利用免疫系统来识别和攻击肿瘤细胞，通过调节免疫反应或提供 免疫增强剂来提高肿瘤治疗效果。
细胞疗法药物
利用患者自身的免疫细胞或干细胞来攻击肿瘤细胞，通过细胞工 程和基因工程技术增强其抗肿瘤活性。
20世纪90年代
靶向药物的崛起，针对特定基 因突变或受体异常的药物治疗 。
21世纪初
免疫治疗和细胞治疗的兴起， 为肿瘤治疗提供了新的手段。
02
常用抗肿瘤药物介绍
细胞毒类药物
烷化剂
通过与DNA结合，影响其复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的生长。常用的烷化剂 包括环磷酰胺、异环磷酰胺等。
抗代谢药
通过干扰细胞代谢过程，抑制肿瘤细胞的生长。常用的抗代谢药包括甲氨蝶呤、氟尿嘧 啶等。
吉西他滨+顺铂
吉西他滨是一种嘧啶类抗肿瘤药物，顺铂是一种 铂类抗肿瘤药物，两者联合使用可治疗非小细胞 肺癌等肺癌。
联合用药的疗效评估
临床试验
通过对照实验的方式，比较联合用药与单一用药 的疗效差异。
生存期评估
通过观察患者的生存期，评估联合用药对延长生 存期的效果。
病理学评估
通过病理学检查，评估肿瘤缩小或消失的情况。
芳香酶抑制剂
通过抑制芳香酶的活性，减少 雌激素的合成，从而抑制肿瘤 细胞的生长。常用的芳香酶抑 制剂包括来曲唑、阿那曲唑等 。
孕激素类
通过补充孕激素，调节体内的 激素水平，从而达到抑制肿瘤 细胞生长的目的。常用的孕激 素类药物包括甲地孕酮、炔诺 酮等。
生物反应调节剂
免疫调节剂
常用抗肿瘤药物
常用抗肿瘤药物环磷酰胺和异环磷酰胺是两种同分异构体，都属于烷化剂类抗肿瘤药物。
它们都是前体药物，经过肾脏排泄，药理作用也基本相同。
它们都会导致骨髓抑制、消化道反应、肝肾毒性和脱发等不良反应。
然而，异环磷酰胺在肝脏水解过程中比环磷酰胺慢，部分异环磷酰胺在活化前经过脱氯乙基作用形成氯乙醛、去氯乙基异环磷酰胺。
异环磷酰胺不能形成去甲氮芥。
两种药物的等效剂量为1.0g/m2.它们对恶性淋巴瘤、白血病、骨及软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、腺癌、肿瘤和卵巢癌等都有效。
多柔比星和表柔比星也是两种同分异构体，都属于抗生素类抗肿瘤药物。
它们的作用机制和抗瘤谱相似，疗效相当。
它们不能透过血脑屏障，主要在肝脏代谢。
肝功能减退者应调整剂量；肾功能正常与否对药代动力学影响不大。
它们都会导致骨髓抑制、脱发、消化道反应和心脏毒性，与累积剂量相关。
然而，它们的半衰期和血浆清除率不同。
多柔比星的t1/2α为8-25min，t1/2β为1.5-10h，清除t1/2γ为24-48h，血浆清除率为880ml/min；表柔比星的t1/2α为3.1min，t1/2β为1.3-2.6h，清除t1/2γ为24-48h。
两种药物的剂量也不同，多柔比星的剂量为40-50mg/m2，每三周1次，剂量累计不超过450mg/m2；表柔比星的剂量为50-90mg/m2，每三周1次，剂量累计不超过900mg/m2.在使用这些药物时，需要注意它们的不良反应和相互作用。
氟尿嘧啶、替加氟和卡培他滨是抗代谢类抗肿瘤药物，主要作用于S期。
它们在体内转化为氟尿嘧啶，具有相似的抗瘤谱。
在肝脏被羧基酯酶转化为5’-DFCR，再经肝脏和肿瘤组织内胞苷脱氨酶转化为氟尿嘧啶而起作用。
这些药物抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。
替加氟的毒性为氟尿嘧啶的1/4～1/7，化疗指数为其2倍。
它们的口服吸收情况不同，且不良反应也不同。
替加氟和氟尿嘧啶的作用机制相同，都是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶来抑制DNA的合成。
常用抗肿瘤药物大全
.抗肿瘤药物大全15.1.烷化剂 苯丙氨酸氮芥 L~Phenylalanine Mustard (D)【别名】美法仑，爱克兰。
Melphalan ， Alkeran 。
【医保】 乙【应用】 能进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂，适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶 性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。
【用法用量】 口服：每日8~10mg/m 2，每日 1 次，连用 4~6 日，每隔6 周重复 1 次。
【副作用】 消化道反应和骨髓抑制。
【规格】 片剂： 2mgx25 片 /瓶，￥￥￥。
环磷酰胺Cyclophosphamide (D)【别名】 环磷氮芥。
ENDOxAN ， CTx 。
【医保】 甲【应用】在体内被活化，释放出氮芥基，从而抑制肿瘤生长。
亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成，排斥反应，移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。
用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。
【用法用量】 口服： 50~100mg/ 次， 2~3 次 /日， 1 疗程总量 10~15g 。
静注：联盒用药1 次 500mg/m 2，每周 1 次，连用 2 次， 3~4 周为 1 疗程。
【副作用】 骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。
【注意事项】(1) 盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。
(2) 肾功能异常慎用。
(3) 本品代谢物对尿路有刺激，应用时应多喝茶水。
【规格】 粉针剂：0.2g/瓶，￥。
异环磷酰胺Ifosfam ide (D) 【别名】 匹服平。
Isofamide ， Iphosphamide 。
【医保】 乙【应用】 环磷酰胺同分异构体，对造血系统毒性较环磷酰胺低。
用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物1、烷化剂（Alkylating agents）：细胞周期非特异性药物。
在体内使DNA、RNA和蛋白质等大分子的亲核基团烷化，抑制细胞的分裂，发挥细胞毒作用。
2、抗代谢类药物（Antimetabolites）：细胞周期特异性药物。
一般作用于S期，通过抑制二氢叶酸还原酶、胸苷合成酶和DNA聚合酶，抑制DNA的合成；3、抗肿瘤抗生素（Antibiotics）：细胞周期非特异性药物。
通过与DNA发生关联，使 DNA发生解聚，或嵌入DNA，干扰RNA聚合酶，从而抑制DNA和RNA的合成。
4、植物碱类（Natural products）：细胞周期特异性抗肿瘤药。
长春新碱作用于M期，主要抑制微管蛋白的聚合，妨碍纺锤体微管的形成，也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受阻。
紫杉醇类也作用于M期，抑制微管蛋白的正常解聚，使细胞阻滞在有丝分裂期。
喜树碱类和鬼臼类均作用于S期，分别抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ和拓扑异构酶Ⅱ，干扰DNA链断裂-再连接反应，导致DNA链断裂。
5、铂类化合物（Metal salt）：最常用的化疗药，为细胞周期非特异性药物。
对非典型烷化剂作用，可与DNA形成链内和链间交叉链接，阻止DNA复制，从而抑制癌细胞分裂；6、激素类（Hormones and hormone antagonists）：通过改变体内激素环境，对特定的肿瘤发挥抑制生长的作用；特点：（1）仅对与该激素有关的相应组织的肿瘤有效（2）敏感性取决于肿瘤生长对某种激素的依赖性（3）起效较缓慢，一般无根治效果；7、杂类（1）门冬酰胺酶：将血清中的门冬酰胺分解为门冬氨酸和氨，使细胞蛋白质的合成因缺乏门冬酰胺而受阻；（2）全反式维甲酸：通过细胞核内维甲酸受体介导，调控特异性基因表达，从而抑制细胞的增殖、诱导其分化。
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，人类因恶性肿瘤而引起的死亡率居所有疾病死亡率的第二位，仅次于心脑血管疾病。
肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗和药物治疗(化学治疗)，但在很大程度上仍是以化学治疗为主。
抗肿瘤药是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药。
抗肿瘤药物的发展起源于四十年代，以氮芥治疗恶性淋巴瘤开始，经六十多年的发展，抗肿瘤药物治疗已经有了很大的进展，成为抗肿瘤治疗中非常重要的一环。
通过联合化疗和综合化疗，可治愈病人或能够明显地延长病人的生命。
由于对肿瘤特性的研究和分子生物学、细胞生物学的研究进展，为抗肿瘤药物的研究提供了新的方向和新的作用靶点。
抗肿瘤药物通常按其作用原理和来源分可分为烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分，抗肿瘤金属配合物等。
第一节 烷化剂烷化剂又被称为生物烷化剂是一类在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，它能与生物大分子(如DNA 、RNA 或某些重要的酶类)中含有富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)发生共价结合，使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂。
烷化剂属于细胞毒类药物，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其他增生较快的正常细胞，如骨髓细胞、胃肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞也同样产生抑制作用，因而会产生许多严重的副反应，如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等。
按化学结构，目前临床使用的烷化剂药物可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元卤醇类、亚硝基脲类等。
1、氮芥类NCH 2CH 2Cl CH 2CH 2ClR载体部分 烷化剂部分氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称，其结构可分为两部分：烷基化部分和载体部分。
载体部分可以改善该类药物在体内的吸收、分布等动力学性质，提高其选择性和抗肿瘤活性。
依据载体部分的化学结构，可将其分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥和甾体氮芥。
（1）脂肪氮芥：当载体部分为脂肪烃基时，称为脂肪氮芥。
抗肿瘤药物ppt课件
奥沙利铂 31
4.96
氟尿嘧啶 27
4.32
表柔比星 23
3.68
卡铂
21
3.36
吡柔比星 19
3.04
奈达铂 17
2.72
阿糖胞苷 14
2.24
培美曲塞二钠 13
2.08
长春瑞滨 13
2.08
伊立替康 12
1.92
长春新碱 12
1.92
洛铂
11
1.76
合计
554
88.64
注：只包含 ADR 大于PP1T0课例件次的药品。
16
顺铂
铂类 配合 物
卡铂
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 非精原细胞性睾丸瘤、肺
性药物
癌、头颈部鳞状细胞癌、
卵巢癌、膀胱癌、前列腺
癌、淋巴肉瘤
细胞周期非特异 小细胞肺癌、头颈部鳞癌、
性药物
卵巢癌及睾丸肿瘤
喜树 碱类
鬼臼 生物 碱类
喜树碱
依托泊 苷
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 胃癌、绒毛上皮癌、恶性
低
依托泊甙、培美曲塞、甲氨蝶呤、丝裂霉
（10％～30％） 素、吉西他滨、阿糖胞苷（用量≤1g／m2
时）、氟尿嘧啶、硼替佐米、西妥昔单抗、
曲妥珠单抗
极低 （＜10％）
贝伐单抗、博来霉素、白消安、克拉屈滨、
氟达拉滨、利妥昔单抗、长春碱、长春新 碱、长春瑞滨
中国医院药PP学T课杂件 志2009年第29卷第15期(1340-134229 )
核苷酸还原酶抑 择性杀伤作用， 显著疗效，对黑色素瘤有暂
制剂
可使肿瘤细胞 时缓解作用，可用作同步化
集中于G1期 药物，增加化疗和放疗的敏
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抗肿瘤药物[1]
【clinical use】 对多种实体肿瘤均有效，常用于睾丸肿
瘤、乳腺癌、肺癌、头颈部癌等。
抗肿瘤药物[1]
同类药物 顺铂
卡铂
抗肿瘤药物[1]
思考题： 1、抗肿瘤药烷化剂按化学结构分为哪几类？ 2、写出化学名为[（1R,2R）-1,2-环己二胺 N,N’][草酸（2-） - O,O’]合铂的药名。
Ⅳ、亚硝基脲类 卡莫司汀
P208
抗肿瘤药物[1]
同类药物
P209 司莫司汀
抗肿瘤药物[1]
同类药物
P210
链佐星
氯脲霉素
抗肿瘤药物[1]
Ⅴ、三氮烯咪唑类
P211
达卡巴嗪
抗肿瘤药物[1]
Ⅵ、肼类 丙卡巴肼
P210
肼
抗肿瘤药物[1]
烷化剂分类 —— 结构 • 氮芥类：氮甲 • 乙撑亚胺类：塞替派 • 甲磺酸酯及多元醇类：白消安 • 亚硝基脲类：卡莫司汀 • 三氮烯咪唑类：达卡巴嗪 • 肼类：丙卡巴肼
• 据预测，到2020年，中国将有550万新发癌症 病例，其中死亡人数将达到400万。
抗肿瘤药物[1]
恶性肿瘤的治疗 • 手术治疗 • 放射治疗 • 化学治疗（药物治疗）
抗肿瘤药物[1]
缺陷 • 选择性低 • 毒副作用大 • 易产生耐药性
2003～2008年，抗肿瘤药的年均复合增长率 亦达到42.7%，抗肿瘤药物已成为国内医院用 药增速最快的类别。
快
慢
快
慢
X-、Y-：DNA中亲核中心
抗肿瘤药物[1]
Mechanism —— 芳香氮芥 • 氮原子上孤对电子与苯环产生共轭效应，减弱氮原
子碱性；β-氯原子可离去，生成高度活泼的碳正离 子中间体，与细胞成分的亲核中心起烷化作用。
慢
氮甲
抗肿瘤药物[1]
芳香氮芥：单分子亲核取代反应（SN1）
慢
快
慢
快
X-、Y-：DNA中亲核中心
抗肿瘤药物
2020/11/20
抗肿瘤药物[1]
1、恶性肿瘤（癌） • 恶性肿瘤已成为我国第二大致死疾病。 • 我国男、女性恶性肿瘤新发病率分别为 130.3～305.4/10万人和39.5～248.7/10万人， 发病率逐年上升。
抗肿瘤药物[1]
• 肺癌、乳腺癌分别位居男、女性恶性肿瘤发病 率的首位。
抗肿瘤药物[1]
嘌呤
嘧啶
核苷酸
烷化剂
脱氧核苷酸 DNA
铂类化合物
RNA 蛋白质
酶
微管
抗肿瘤药物[1]
N－烷基化 N－H → N－R 抗肿瘤药物[1]
二、分类及代表性药物 • 氮芥类 • 乙撑亚胺类 • 甲磺酸酯及多元醇类 • 亚硝基脲类 • 三氮烯咪唑类 • 肼类
抗肿瘤药物[1]
Ⅰ、氮芥类： 盐酸氮芥
抗肿瘤药物[1]
金属铂类配合物
符号：Pt 原子量：195
抗肿瘤药物[1]
奥沙利铂
乐沙定，1996，赛诺菲安万特
抗肿瘤药物[1]
奥R)-1,2-环己二胺-N,N’][草酸(2-)- O,O’]合铂 又名左旋反式二氨环己烷草酸铂
抗肿瘤药物[1]
【Mechanism】
－ ＋
抗肿瘤药物[1]
第一节 生物烷化剂
biological alkylating agent
抗肿瘤药物[1]
重点内容 • 生物烷化剂按化学结构主要有哪几类？ • 根据氮甲、奥沙利铂的结构写出通用名。 • 熟悉氮芥类药物的作用原理。
抗肿瘤药物[1]
一、烷基化反应与生物烷化剂
• 向有机分子中的C、N、O原子上引入烃基的反 应产物烷基化反应。
抗肿瘤药物[1]
氮甲与DNA中鸟嘌呤交联
抗肿瘤药物[1]
【discovery】 芥子气
氮芥
美法仑（溶肉瘤素）
氮甲
抗肿瘤药物[1]
同类药物 苯丁酸氮芥
环磷酰胺
异环磷酰胺
抗肿瘤药物[1]
Ⅱ、乙撑亚胺类
P211
塞替派
替派
抗肿瘤药物[1]
Ⅲ、甲磺酸酯类及多元醇类
P208
白消安
二溴甘露醇
二溴卫矛醇
抗肿瘤药物[1]
抗肿瘤药物[1]
分子靶向药物 • 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 — 吉非替尼、伊马替尼、埃罗替尼 • 单克隆抗体药物 — 利妥昔单抗、曲妥珠单抗 • 近十余年内上市
抗肿瘤药物[1]
2、分类 —— 作用机制 • 直接作用于DNA
—— 烷化剂、博来霉素、丝裂霉素 • 干扰DNA和核酸的合成
—— 吉西他滨、甲氨蝶呤 • 抗有丝分裂
• 烃基包括：烷基、烯基、炔基、芳基等，广义 上有羧甲基，羟甲基，氯甲基、氰乙基等。
1、C－烷基化 2、N－烷基化 3、O－烷基化
C－H → C－R N－H → N－R O－H → O－R
抗肿瘤药物[1]
抗肿瘤药物[1]
生物烷化剂
在体内能形成缺电子活泼中间体或其 它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与 生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的 酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、 巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电 反应和共价结合，使生物大分子丧失活性 或使DNA分子发生断裂。
抗肿瘤药物[1]
第二节 抗代谢药物
Antimetabolic Agents
抗肿瘤药物[1]
重点内容 • 根据吉西他滨的结构写出通用名。
抗肿瘤药物[1]
抗代谢物 1、干扰DNA和核酸的正常合成。 2、分类：
抗肿瘤药物[1]
氮甲 formylmerphalan
又名N-甲酰溶肉瘤素。
抗肿瘤药物[1]
化学名
（±）-N-甲酰基-对-[双(β-氯乙基)氨基]苯丙氨酸
抗肿瘤药物[1]
氮芥类药物的基本结构 载体部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布； 烷基化部分 烷基化部分：抗肿瘤活性部分。
抗肿瘤药物[1]
—— 多西他赛、长春新碱
抗肿瘤药物[1]
嘌呤
嘧啶
巯嘌呤 甲氨蝶呤
吉西他滨
核苷酸 脱氧核苷酸
氟尿嘧啶 羟基脲
烷化剂,顺铂,丝裂霉素
放线菌D 阿霉素,柔红霉素
L-门冬酰胺酶
DNA RNA
博莱霉素 喜树碱
三尖杉酯碱
蛋白质
长春碱类
酶
微管
紫杉醇
抗肿瘤药物[1]
本章内容—— 作用原理和来源 1、生物烷化剂 2、抗代谢物 3、抗肿瘤抗生素（自学） 4、抗肿瘤植物有效成分及其衍生物（自学）
分类 —— 载体部分 • 脂肪氮芥 • 芳香氮芥 • 氨基酸及多肽氮芥 • 杂环氮芥、甾体氮芥 等
抗肿瘤药物[1]
Mechanism —— 脂肪氮芥
• 氮原子碱性较强，在体内易和β-氯原子作用生 成高度活泼的乙撑亚胺离子，与细胞成分的亲 核中心起烷化作用。
δ+ δ-
：
快
氮芥
抗肿瘤药物[1]
脂肪氮芥：双分子亲核取代反应（SN2）