心血管药物PPT课件

阿替洛尔：作用时间长，且比较安全
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美托洛尔： β1受体阻滞作用仅次于阿替洛 尔，口服吸收完全
醋丁洛尔
倍他洛尔
纳多洛尔
分子式见P169/表7-2，以上6种要求记住3个
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Ⅲ类、延长动作电位时程药，有效延长不应期
※胺碘酮 延长房室结，心房和心室肌纤维的动作 电位时程和有效不应期，延缓传导，临床适用 于室性和室上性心动过速和早搏，阵发性心房 扑动和颤动及预激综合症。对其它抗心律失常药 无效的顽固性阵发性心动过速常能奏效。 副作用：长期使用本品有皮肤色素沉积，眼角膜 亦可发生微弱沉着，因与甲状腺素有相似的结构， 顾客引起甲状腺功能紊乱。大剂量用药，少数病 例可发生低血压、心力衰竭等。
心律失常可分为快速型和缓慢型。缓慢型心律失常 一般应用阿托品或肾上腺素类药物治疗，效果不佳 者可安装起搏器。
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一、分类
ⅠA
Ⅰ、延缓传导，延长有效不应期
，消除折返性心律失常
ⅠB
Ⅱ、β受体阻滞剂
ⅠC
Ⅲ、延长动作电位时程药，有效延长不应期
Ⅳ、钙拮抗剂
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抗心律失常药物的作用及分类
分类 典型药物
作用
IA、 奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺
Βιβλιοθήκη Baidu
降低去极化最大速率， 延长动作电位时间
IB 利多卡因、妥卡尼、美西律 降低去极化最大通量， 缩短动作电位时间
IC 氟卡尼、恩卡尼
降低去极化最大速率， 对动作电位时间无影响
Ⅱ 普萘洛尔、阿替（美托、醋 抑制交感神经活性 丁、倍他、纳多）洛尔
III 胺碘酮
抑制钾离子外流， 延长心肌动脉电位时程
溴苄铵
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Ⅳ类、钙拮抗剂
抑制Ca++缓慢内流
重点药物
※维拉帕米(异博定） ※地尔硫卓
抑制钙内流而降低心脏舒 张期自动去极化率，使窦 房结的发放冲动减慢，同 时减慢传导及延长不应期 以缓解心律失常
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※ 第三节
抗高血压药
成人静息时血压为160/95mmHg或以上为高血压，
血压的高低决定于 心输出量:受交感神经系统调节
代表药物:多巴酚丁胺
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第二节 抗心律失常药
心律失常症状 心动过速 心律不齐 心动过缓
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当心肌收缩的电脉冲激活顺序发生了改变，或在产 生电脉冲的点以及在电脉冲传导至心肌时有不正常 的速率出现，就会造成心律失常。许多因素都可影 响心脏的节律，如起搏细胞不能正常发挥功能，动 脉粥样硬化，甲状腺功能亢进，肺病都可能成为心 律失常的起因。
丁
O
C2H5
※ 2.盐酸普鲁卡因胺
N
N H
C2H5 HCl
H2N
有较好的抗心律失常作用，且更安全
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ⅠB类
酰胺类局麻药
※利多卡因 （口服无效），主要通过缩短复极化，提高 颤动阈值而发挥治疗心律失常作用
美西律（慢心律） （可口服和注射，作用时间长）
氨酰甲苯胺
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CH3 O
CH3 NH2
CH3
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ⅠC类
Ⅳ 维拉帕米、地尔硫卓
抑制钙离子缓慢内流
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Ⅰ类 延缓传导，延长有效不应期
消除折返性心律失常
ⅠA类：
HO
N
H
H 3CO
H
※1.奎尼丁
N
与心肌细胞膜上钠通道蛋白结合，使钠通道狭窄
或关闭，阻止钠内流，临床用于治疗心房颤动，
阵发性心动过速和心房扑动。奎宁是从金鸡纳树
皮中分离得到的生物碱，它的对映异构体是奎尼
氟卡尼和恩卡尼
H
O C2FC3F
N
N
H
C2FC3F H3CO
O N H
N C3H
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Ⅱ类、β-受体阻滞剂
1、作用机制 直接作用于心脏上β1受体，抑制交感兴奋
2、重点药物
心得安（普萘洛尔）：具有很强的β-受体阻滞作用 ，毒副作用很小，广泛用于心律失常、高血压及心 绞痛的治疗。副作用：支气管痉挛及哮喘加重。
达50%以上，超过其它各类药物。
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2
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3
心力衰竭是一种心肌收缩力减弱的疾 病，症状是心输出量明显不足而心脏 血容量有所增加，因此又称为充血性 心力衰竭。
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一、强心药分类
※ 强心苷类 非强心苷类
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一、强心甙 类
强心苷类早在公元前1500年便作为药用， 也是一 种毒物，纯品的强心苷使用至今百 余年。目前， 仍是治疗心衰的重要药物。
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、非强心甙类
（1）磷酸二酯酶抑制剂
氨利酮:是一种新型正性肌力作用药物， 能加强心肌收缩力，并能轻度扩张阻力 血管，该药可作为替代洋地黄类强心甙 的候选药。
甲腈利酮
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（2）β-受体激动剂
β-受体激动剂为另一类在临床上使用的强心 药物，心肌上的肾上腺素受体多为β1-受体， 当兴奋β1-受体时，可产生一个有效的心肌 收缩作用，其机理在于能激活腺苷环化酶， 使三磷酸腺苷（ATP）转化为cAMP，促进 钙离子进入心肌细胞膜，从而增强心肌收 缩力。
全身血管阻力:受肾素-血管紧张素系统调节
高血压产生原因：
（1）心输出量增加
（2）血管阻力增大
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脑 高血压产生过程的示意图
交感神经系统
神经节 交感神经介质：去 甲肾上腺素
心输出 量增加
肾脏
血管收缩
肾素（蛋白水解酶）
C环 A环
糖基
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D环
B环
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㈡重点药物 1、强心甾烯类
（1）地高辛
起效快，持续时间短，因此 其毒性反应较易控制
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D-洋地黄毒糖
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（2）洋地黄毒甙 是洋地黄类叶子中的主要活性甙，半衰期长
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2、蟾蜍二烯类
蟾蜍毒甙 海葱甙元
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(三)强心甙类药理
增强心肌收缩力,提高衰竭心脏的效率,但并 不相应增加氧的消耗,增加心输出量,减少心 脏的容量和降低静脉血压,并有利尿及减轻 水肿作用,它还可减慢窦性心律,减弱神经传 导,延长房室节的有效不应期,因而可治疗室 上性心动过速.
第九章心血管药物
第一节强心药 第二节抗心律失常药 第三节抗高血压药 第四节降血脂药
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第一节 强心药
引言：近年来，随着人类寿命的延长 人口老龄化程度日趋严重，与其密切 相关的心血管疾病的死亡率已跃居各 疾病之首，而分子生物学、遗传学、 发病机理方面的研究取得长足进展， 这大大促进了心血管新药的研发。近 20年心血管疾病治疗药物的更新率已
概念：强心苷是存在于植物中具有强心作 用的甾体苷类化合物 。
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能选择性地作用于心脏，增强心肌收缩力。并对 心肌自律性、传导性和不应期具有典型效应的药 物。临床主要用于治疗慢性心功能不全（充血性 心力衰竭）及 某些心律不齐
从甙元结构分类:
分类
强心甾烯类 蟾蜍二烯类
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㈠结构特点
强心甙 甙元----甾核和不饱和内酯环 糖(配糖基)---单糖或低聚糖