第二章液体制剂
(易丹丹)液体制剂1课件
4. 聚结特性 稳定性由水化作用和电荷两方面决定
使高分子溶液沉淀的方法
1）破坏水化膜
a. 加入脱水剂：如乙醇、丙酮等；如制备右旋糖酐、羧甲基 淀粉钠等
b. 大量电解质，引起盐析
盐析：高分子水溶液中加入大量电解质，由于电解质强烈 的水化作用，结合了大量的水分而破坏水化膜，使高分子 化合物凝结而沉淀，这一过程称为盐析。引起盐析的主要 是阴离子。
二甲基亚砜 （DMSO）
无色澄明液体，具大蒜臭味。能与水、乙醇、主要用于皮肤科药剂，但对 丙二醇等以任意比例混合。溶解范围广，有 皮肤有轻度刺激性。孕妇禁 万能溶剂之称。可促进药物在皮肤上的渗透。用。
半极性溶剂的品种及特性
溶剂品 种 乙醇
丙二醇
聚乙二 醇类
主要特性
应用及注意事项
可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合， 可溶解大部分有机药物和药材中的有效成 分。20％以上具有防腐作用，40％以上能 抑制某些药物的水解。
醋酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯
三、液体制剂常用附加剂 一）增容剂（solubilizer) 二）助溶剂(hydrotropy agent)
助溶：一些难溶于水的药物加入第三种物质 时，能增加在水中的溶解度而不降低活性的 现象。 该加入的第三种物质是低分子化合物时（而 不是胶体物质或表面活性剂），称为助溶剂。
二、糖浆剂（syrups) 含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆， 含蔗糖85％（g/ml)、64.7%(g/g) 分类：矫味糖浆、药用糖浆 制备：溶解法（热溶法、冷溶法）
混合法
➢糖浆剂的制备方法
适用于对热稳定 的药物和有色糖
1．溶解法
浆的制备。
（1）热溶法。将药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶，
第二章 其他液体制剂
一、其他液体制剂 1.洗剂 是专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂。 2.搽剂 是专供揉搽皮肤表面用的液体制剂。 3.涂剂 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉 部黏膜的液体制剂
4.含漱剂 用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。 5.合剂 以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内 服液体制剂，在临床上除滴剂外所有的内服液 体制剂都属于合剂。 6.滴耳剂 供滴入耳腔内的外用于局部牙孔的液体制剂。 9.灌肠剂 是肛门灌入直肠使用的液体制剂。
二、液体制剂的包装与贮存 包装材料包括容器、 瓶塞、瓶盖、标签、 说明书、纸盒、塑料 盒、纸箱、木箱等。 内服液体制剂的标签 为白底蓝字或黑字 外用液体制剂的标签 为白底红字或黄字
注意防腐，密闭 贮存于阴凉干燥 处
第二章 液体制剂概论
表面非 活性物
质
表面活 性物质
溶液的表面 张力与溶质 的种类和浓
度有关
表面活 性剂
在水中少量加入即能使液体表面张力急速下降的物质称为表面 活性剂（surfactant）。如：肥皂、洗涤剂、十二烷基硫酸钠、 聚山梨酯。
作用：降低两相的表面张力，以达到铺展、润湿、乳化、去污 等目的。
2．表面活性剂的结构特点 两亲性
• 塑性流动、假塑性流动与胀性流动的切应力与切变 速率的关系的改变与时间无关
• 触变流动 粘度与切应力作用时间长短有关。
• 当体系在搅拌时成为流体，而停止搅动后逐渐变稠 甚至胶凝，而不是立即恢复到搅拌前的状态，之间 有一个时间过程，而且这一过程可以反复可逆进行， 这种性质称之为触变性（thixotropy）
H(C2H4O)aO
O(C2H4O)bH O(C2H4O)CH
3.聚氧乙烯脂肪酸酯
– 聚氧乙烯二醇和长链脂肪酸缩合而成 – 卖泽（Myrj）:O/W乳膏的乳化剂、新型栓剂
的基质、配伍作注射用乳剂的乳化剂。
4.聚氧乙烯脂肪醇醚 −聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚类
– 苄泽（Brij）、西土马哥 、平平加O、埃莫 尔弗
它能影响软膏的涂展性 与药物的释放。 • 测定稠度常用的仪器为 插入式稠度计，根据插 入针在一定载重下，插 入软膏的深度，来衡量 软膏的稠度。
（三）流变学的应用
• 处方设计、工艺过程的制定、质量评定都有指导 意义，特别是在胶体溶液、乳剂、混悬剂、软膏 剂和栓剂中有广泛应用。
• 液体与半固体制剂在使用时的粘性、弹性、可塑 性、润滑性和分散性等一系列物理特性，及生产 过程中物料输送、混合和灌封等设备的设计、生 产工艺条件的制订、稳定性和贮存等都与流变学 有关。
第二章液体制剂知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌
第二节 表面活性剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；
酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。
为常用溶剂。本身具有一定药理 作用，与水混合时可产生热效应 和体积效应。
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 内服及肌内注射用药的溶剂。因
可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 辛辣味及价格较贵，口服应用受
有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇等 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用。
第一节 概述
矫味剂
1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂
常用甜味剂的类型和特点
天然甜 味剂 蔗糖
甜菊苷
特点、常用量及应用 合成甜 味剂
常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 浆（如橙皮糖浆、桂 皮糖浆），应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。
有清凉甜味，甜度比 阿司帕 蔗糖大约300倍，常用 坦（蛋 量为0.025%～0.05%， 白糖、 但甜中带苦，故常与 天冬甜 蔗糖或糖精钠合用。 精）
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
>100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
>500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
(药剂学课件)9液体制剂
2.2常用附加剂 • 增溶剂 solubilizer • 助溶剂hydrotropy agent • 潜溶剂cosolvent • 防腐剂preservative:尼泊金类、
苯甲酸、山梨酸、苯扎溴铵等 • 矫味剂 • 着色剂和其它
4）重新分散实验
5) 电位的测定
6) 流变学测定
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7.乳剂
7.1概述 • 乳剂（emulsions）：一相液体
以液滴状态分散于另一相液体中 形成非均匀相液体分散体 • 组成：水、油、乳化剂 • 类型：普通乳1-100um
lg S2 2M ( 1 1 ) S1 RT r2 r1
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6.3混悬剂的稳定剂
1) 助悬剂：能够提高介质粘度 甘油、糖浆 阿拉伯胶5~15% 、西黄蓍胶 甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、 羟丙基纤维素钠、卡波姆 硅藻土 触变胶
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8.不同给药途径用液体制 剂
搽剂 涂膜剂 洗剂 滴鼻剂 滴耳剂 含漱剂 滴牙剂 合剂
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3）乳剂的形成理论
• 降低表面张力 • 形成稳定的乳化膜：单分子乳化
膜、多分子乳化膜、固体微粒乳 化膜 • 乳化剂对乳剂类型的影响 HLB、相比、温度、制备方法
第二章-液体制剂讲-解
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的 溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色 素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等 溶剂任意比例混合。
• 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可 延缓某些药物的水解。
对羟基苯甲酸酯类
• 本品的抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的 碳原子数增加而增强，但在水中的溶解度 却依次减小。
• 几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效 果更好。以乙、丙酯（1∶1）或乙、丁酯 （4∶1）合用时最多，其浓度均为 0.01%~0.25%。
• 另外，本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强 酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸 附。
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分 散相粒子应小而均匀，浓度准确；
口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程
不宜发生霉变； 包装容器应方便使用。
②甘油 （丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
• 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无 臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内 服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混 合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油 中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大， 常作这些药物的溶剂。
药剂学试题及答案(二)
药剂学试题及答案第二章液体制剂一、单项选择题【A型题】1 不属于液体制剂的是（）A合剂 B搽剂 C灌肠剂 D醑剂E注射液2 单糖浆为蔗糖的水溶液，含蔗糖量（）A 85%（g/ml）或64.7%(g/g)B 86%(g/ml)或64.7%(g/g)C 85%(g/ml)或65.7%(g/g)D 86%(g/ml)或65.7%(g/g)E 86%(g/ml)或66.7%(g/g)3 有关疏水胶的叙述错误者为（）A系多相分散体系 B粘度与渗透压较大C表面张力与分散媒相近 D分散相与分散媒没有亲和力E Tyndall效应明显4 天然高分子助悬剂阿拉伯胶(或胶浆)一般用量是（）A 1%-2%B 2%-5%C 5%-15%D 10%-15%E 12%-15%5 微乳(microemulsions)乳滴直径在（）A 120nmB 140nmC 160nmD 180nmE 200nm6 下列乳剂处方拟定原则中错误者是（）A乳剂中两相体积比值应在25%-50%B根据乳剂类型不同,选用所需HLB(亲水亲油平衡)值的乳化剂C根据需要调节乳剂粘度D选择适当的氧化剂E根据需要调节乳剂流变性7 作为药用乳化剂最合适的HLB值为（）A 2-5(W/O型);6-10(O/W型)B 4-9(W/O 型);8-10(O/W型)C 3-8(W/O型);8-16(O/W型)D 8(W/O 型);6-10(O/W型)E 2-5(W/O型);8-16(O/W型)8 以下关于液体药剂的叙述错误的是（）A溶液分散相粒径一般小于1nmB胶体溶液型药剂分散相粒径一般在1-100nmC混悬型药剂分散相微粒的粒径一般在100μm以上D乳浊液分散相液滴直径在1nm-25μmE混悬型药剂属粗分散系9 下列哪种物质不能作为混悬剂的助悬剂用（）A西黄蓍胶 B海藻酸钠 C硬脂酸钠 D羧甲基纤维素E硅皂土10．配制药液时，搅拌的目的是增加药物的（）A．润湿性 B．表面积 C．溶解度 D．溶解速度E．稳定性11．苯甲酸钠在咖啡因溶液中的作用是（）A．延缓水解 B．防止氧化 C．增溶作用 D．助溶作用 E．防腐作用12．苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大，90%乙醇是苯巴比妥的（）A．防腐剂 B．助溶剂 C．增溶剂 D．抗氧剂E．潜溶剂13．不属于液体制剂的是（）A．溶液剂 B．合剂 C．芳香水剂 D．溶胶剂E．注射剂14．溶液剂的附加剂不包括（）A．助溶剂 B．增溶剂 C．抗氧剂 D．润湿剂E．甜味剂15．乳剂的附加剂不包括（）A．乳化剂 B．抗氧剂 C．增溶剂 D．防腐剂E．矫味剂16．混悬剂的附加剂不包括（）A．增溶剂 B．助悬剂 C．润湿剂 D．絮凝剂E．防腐剂17．对液体药剂的质量要求错误的是（）A．液体制剂均应澄明 B．制剂应具有一定的防腐能力C．内服制剂的口感应适宜 D．含量应准确E．常用的溶剂为蒸馏水18．糖浆剂的叙述错误的是（）A．可加入适量乙醇、甘油作稳定剂 B．多采用热溶法制备C．单糖浆可作矫味剂、助悬剂 D．蔗糖的浓度高渗透压大，微生物的繁殖受到抑制E．糖浆剂是高分子溶液19．用作矫味、助悬的糖浆的浓度（g/ml）是（）A．20% B．50% C．65% D．85% E．95% 20．高分子溶液稳定的主要原因是（）A．高分子化合物含有大量的亲水基与水形成牢固的水化膜B．有较高的粘稠性C．有较高的渗透压D．有网状结构E．有双电层结构21．混悬剂中结晶增长的主要原因是（）A．药物密度较大 B．粒度分布不均匀 C．ζ电位降低D．分散介质粘度过大 E．药物溶解度降低22．不能作助悬剂的是（）A．琼脂 B．甲基纤维素 C．硅皂土 D．单硬脂酸铝 E．硬脂酸钠23．根据Stokes定律，与微粒沉降速度呈正比的是（）A．微粒的半径 B．微粒的直径 C．分散介质的黏度D．微粒半径的平方 E．分散介质的密度24.（）是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。
第二章 液体制剂
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
选择条件
一、常用溶剂
① 较好的溶解性、分散性
② 化学性质稳定，不与药物或附加剂反应
③ 不影响药效和含量测定
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味
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极性溶剂： 水、甘油、二甲基亚砜
半极性溶剂：
乙醇、丙二醇；聚乙二醇
可增加难溶性药物的溶解度
药物：易水解、氧化；制剂易霉变，不宜长期贮存
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甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性
无臭，味甜（蔗糖甜度0.6倍）
毒性小，内服、外用
与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合
对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大
内服：甘油>12%，甜味、防止鞣质析出
Chapter2 液体制剂
Liquid Preparation
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第一节 概述
概念
药物分散在适宜 介质中制成的液体形 态的制剂（内服、外 用）
液体制剂
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理化性质 稳定性 药效
药物粒子的分散度
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（一）特点 优点
一、特点和质量要求
① 分散度大，吸收快，药效发挥较迅速 ② 给药途径多 ③ 易分剂量，服用方便（婴幼儿、老年患者） ④ 减少药物刺激性 ⑤ 有利于提高药物生物利用度
介电常数
非极性溶剂 脂肪油 液体石蜡 乙酸乙酯
药物溶解、分散
溶剂
影响液体制剂质量
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极性溶剂
水(water)
2、第二章液体制剂
第二章液体制剂练习题一、名词解释1.液体药剂2.流变性3.溶解、溶解度和溶解速度4.潜溶和助溶5.增溶和胶束6.HLB值、CMC、cloud point7.乳剂和混悬剂8.凝胶和胶凝9.絮凝和反絮凝10.微乳和复乳11.Zeta 电位12. 矫味剂13. 芳香剂14. 着色剂二、思考题1. 液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。
2. 试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。
3. 试述表面活性剂定义、分类及结构特点。
4. 影响表面活性剂增溶的因素有哪些？5. 试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。
6. 简述表面活性剂的生物学性质。
7. 何谓胶体溶液？有哪两类？8. 试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的异同点。
9. 热溶法冷溶法制备糖浆剂的优缺点有哪些？10. 试述乳化剂定义、种类及其乳化作用机理。
11. 试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。
12. 简述微乳和普通乳剂的主要区别及其制备方法。
13. 混悬剂处方中常用的稳定剂有哪几类？14. 何谓絮凝和反絮凝剂？其作用机理如何？15. 混悬剂的制备方法有哪些？其质量评价方法有哪些参考答案：一、名词解释1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液态形态的制剂。
2.流变性：物体在外力作用下表现出来的变形性和流动性。
3.溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程。
溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。
溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。
4.潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)。
助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度（的过程）。
5.增溶：solubilization，难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
02液体药剂235页PPT
③ 甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇， glycerin）
甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无臭， 味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内服也可 外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，略溶 于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油中均不溶。 甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大，常作这些药 物的溶剂，甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部 药效等作用，但无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用， 含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。在外用液体制 剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用药物的溶剂，如碘甘 油、硼酸甘油、软膏剂等。在内服液体制剂中含甘油 12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出， 含甘油30%以上有防腐作用。
药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口 服后由于局部浓度过高而对胃肠道产生 刺激性，制成液体制剂后通过调整制剂 浓度可减少刺激性；
continue
③ 油或油性药物制成乳剂后易服用，吸 收好；
④ 易于分剂量，服用方便，特别适用于 儿童与老年患者；
⑤ 给药途径广泛，可内服，也可外用， 液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药， 如灌肠剂、滴鼻剂等。
② 乙醇(alcohol)
乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、 树脂、色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘 油、丙二醇等溶剂任意比例混合。20%以上的 稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某 些药物的水解。有些药物在水中溶解度低，可 用适当浓度的乙醇作溶剂。但乙醇有生理活性， 易挥发，易燃烧，成本高。乙醇与水混合时， 产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时 应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。
⑨ 肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl
myristate)
由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得。为无色澄 明易流动的油状液体，相对密度为 0.846~0.855g/cm3。化学性质稳定。不溶于水、 甘油和丙二醇，可溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醇， 可与氯仿、乙醚和不挥发油混溶，可分散于许 多蜡和羊毛脂中，本品无刺激性、过敏性。在 外用制剂中可取代植物油作为润滑剂，也可作 为外用药物的溶剂和渗透促进剂。
第二章 液体制剂习题.
第二章液体制剂一、A型题(单项选择题)1、由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂A、低分子溶液剂B、高分子溶液剂C、溶胶剂D、乳剂E、混悬剂2、由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多项分散体系A、低分子溶液剂B、高分子溶液剂C、溶胶剂D、乳剂E、混悬剂3、关于液体制剂的特点叙述错误的是A、同相应固体剂型比较能迅速发挥药效B、体制剂携带、运输、贮存方便C、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童和老年患者D、液体制剂若使用非水溶剂具有一定药理作用，成本高E、给药途径广泛，可内服，也可外用4、液体制剂特点的正确表述是A、不能用于皮肤、粘膜和人体腔道B、药物分散度大，吸收快，药效发挥迅速C、液体制剂药物分散度大，不易引起化学降解D、液体制剂给药途径广泛，易于分剂量，但不适用于婴幼儿和老年人E、某些固体制剂制成液体制剂后，生物利用度降低5、关于液体制剂的质量要求不包括A、均相液体制剂应是澄明溶液B、非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀C、口服液体制剂应口感好D、贮藏和使用过程中不应发生霉变E、泄露和爆破应符合规定6、液体制剂的质量要求不包括A、液体制剂要有一定的防腐能力B、外用液体药剂应无刺激性C、口服液体制剂外观良好，口感适宜D、液体制剂应是澄明溶液E、液体制剂浓度应准确，包装便于患者携带和用药7、关于液体制剂的溶剂叙述错误的是A、水性制剂易霉变，不宜长期贮存B、 20%以上的稀乙醇即有防腐作用C、一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂D、液体制剂中常用的为聚乙二醇1000~4000E、聚乙二醇对一些易水解的药物有一定的稳定作用8、半极性溶剂是A、水B、丙二醇C、甘油D、液体石蜡E、醋酸乙酯9、极性溶剂是A、水B、聚乙二醇C、丙二醇D、液体石蜡E、醋酸乙酯10、非极性溶剂是A、水B、聚乙二醇C、甘油D、液体石蜡E、DMSO11、关于液体制剂的防腐剂叙述错误的是A、对羟基苯甲酸酯类在酸性溶液中作用最强，而在弱碱性溶液中作用减弱B、对羟基苯甲酸酯类几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效果更好C、苯甲酸和苯甲酸钠对霉菌和细菌均有抑制作用，可内服也可外用D、苯甲酸其防腐作用是靠解离的分子E、山梨酸对霉菌和酵母菌作用强12、下列哪项是常用防腐剂A、氯化钠B、苯甲酸钠C、氢氧化钠D、亚硫酸钠E、硫酸钠13、关于溶液剂的制法叙述错误的是A、制备工艺过程中先取处方中全部溶剂加药物溶解B、处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应先将其溶解于溶剂中C、药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D、易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E、对易挥发性药物应在最后加入14、关于溶液剂的制法叙述错误的是A、制备工艺过程中先取处方中3/4溶剂加药物溶解B、处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应最后加入C、药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D、易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E、对易挥发性药物应在最后加入15、溶液剂制备工艺过程为A、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→灌封→灭菌→质量检查→包装B、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→灭菌→质量检查→包装C、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→质量检查→包装D、附加剂、药物的称量→溶解→灭菌→滤过→质量检查→包装E、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→质量检查→灭菌→包装16、关于糖浆剂的说法错误的是A、可作矫味剂，助悬剂，片剂包糖衣材料B、蔗糖浓度高时渗透压大，微生物的繁殖受到抑制C、糖浆剂为高分子溶液D、冷溶法适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅E、热溶法制备有溶解快，滤速快，可以杀死微生物等优点17、单糖浆含糖量为多少(g/ml)A、85%B、64.7%C、67%D、100%E、50%18、下列哪种表面活性剂一般不做增溶剂或乳化剂使用A、新洁尔灭B、聚山梨酯80C、月桂醇硫酸钠D、硬脂酸钠E、卵磷脂19、下列各物具有起昙现象的表面活性剂是A、硫酸化物B、磺酸化物C、季铵盐类D、脂肪酸山梨坦类E、聚山梨酯类20、下列哪种表面活性剂具有昙点A、十二烷基硫酸钠B、三乙醇胺皂C、吐温D、司盘E、泊洛沙姆21、最适合作W/O型乳剂的乳化剂的HLB值是A、HLB值在1~3B、HLB值在3~8C、HLB值在7~15D、HLB值在9~13E、HLB值在13~1822、最适合作O/W型乳剂的乳化剂的HLB值是A、HLB值在1~3B、HLB值在3~8C、HLB值在7~15D、HLB值在9~13E、HLB值在8~1623、最适合作润湿剂的HLB值是A、HLB值在1~3B、HLB值在3~8C、HLB值在7~15D、HLB值在9~13E、HLB值在13~1824、有关表面活性剂生物学性质的错误表述是A、表面活性剂对药物吸收有影响B、表面活性剂与蛋白质可发生相互作用C、表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大D、表面活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤E、表面活性剂静脉注射的毒性大于口服25、吐温类表面活性剂溶血作用的顺序是A、吐温20>吐温40>吐温60>吐温80B、吐温80>吐温60>吐温60>吐温20C、吐温80>吐温40>吐温60>吐温20D、吐温20>吐温60>吐温40>吐温80E、吐温40>吐温20>吐温60>吐温8026、乳剂特点的错误表述是A、乳剂液滴的分散度大B、乳剂中药物吸收快C、乳剂的生物利用度高D、一般W/O型乳剂专供静脉注射用E、静脉注射乳剂注射后分布较快，有靶向性27、能形成W/O型乳剂的乳化剂是A、硬脂酸钠B、硬脂酸钙C、聚山梨酯80D、十二烷基硫酸钠E、阿拉伯胶28、制备O/W或W/O型乳剂的因素是A、乳化剂的HLB值B、乳化剂的量C、乳化剂的HLB值和两相的量比D、制备工艺E、两相的量比29、与乳剂形成条件无关的是A、降低两相液体的表面张力B、形成牢固的乳化膜C、确定形成乳剂的类型D、有适当的相比E、加入反絮凝剂30、用45%司盘60(HLB=4.7)和55%吐温60(HLB=14.9)组成的混合表面活性剂的HLB值是A、19.6B、10.2C、10.3D、0.52E、16.531、以阿拉伯胶为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜32、以吐温为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜33、以二氧化硅为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜34、以胆固醇和十六烷基硫酸钠为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜35、乳剂的制备方法中水相加至含乳化剂的油相中的方法A、手工法B、干胶法C、湿胶法D、直接混合法E、机械法36、关于干胶法制备乳剂叙述错误的是A、水相加至含乳化剂的油相中B、油相加至含乳化剂的水相中C、油是植物油时，初乳中油、水、胶比例是4：2：1D、油是挥发油时，初乳中油、水、胶比例是2：2：1E、本法适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄耆胶的混合胶作为乳化剂制备乳剂37、向用油酸钠为乳化剂制备的O/W型乳剂中，加入大量氯化钙后，乳剂可出现A、分层B、絮凝C、转相D、合并E、破裂38、乳剂中分散的乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂的现象称为乳剂的A、分层B、絮凝C、转相D、合并E、破裂39、乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，这种现象是乳剂的A、分层B、絮凝C、转相D、合并E、破裂40、关于絮凝的错误表述是A、混悬剂的微粒荷电，电荷的排斥力会阻碍微粒的聚集B、加入适当电解质，可使ξ—电位降低C、混悬剂的微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝D、为形成絮凝状态所加入的电解质称为反絮凝剂E、为了使混悬剂恰好产生絮凝作用，一般应控制ξ—电位在20~25mV范围内41、混悬剂的质量评价不包括A、粒子大小的测定B、絮凝度的测定C、溶出度的测定D、流变学测定E、重新分散试验42、混悬剂的物理稳定性因素不包括A、混悬粒子的沉降速度B、微粒的荷电与水化C、絮凝与反絮凝D、结晶生长E、分层43、有关助悬剂的作用错误的有A、能增加分散介质的粘度B、可增加分散微粒的亲水性C、高分子物质常用来作助悬剂D、表面活性剂常用来作助悬剂E、触变胶可以用来做助悬剂44、在口服混悬剂加入适量的电解质，其作用为A、使粘度适当增加，起到助悬剂的作用B、使Zeta电位适当降低，起到絮凝剂的作用C、使渗透压适当增加，起到等渗调节剂的作用D、使PH值适当增加，起到PH值调节剂的作用E、使主药被掩蔽，起到金属络合剂的作用45、下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂A、西黄耆胶B、海藻酸钠C、硬脂酸钠D、羧甲基纤维素钠E、聚维酮46、制备混悬液时，加入亲水高分子材料，增加体系的粘度，称为A、助悬剂B、润湿剂C、增溶剂D、絮凝剂E、乳化剂二、B型题(配伍选择题)[1—4] A、低分子溶液剂 B、高分子溶液剂 C、乳剂 D、溶胶剂 E、混悬剂1、是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm2、由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂3、疏水胶体溶液4、由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多项分散体系[5—8] A、Krafft点 B、昙点 C、HLB D、CMC E、杀菌与消毒5、亲水亲油平衡值6、表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度7、临界胶束浓度8、表面活性剂溶解度下降，出现混浊时的温度[9—12] A、吐温类 B、司盘类 C、卵磷脂 D、季铵化物 E、肥皂类9、可作为油/水型乳剂的乳化剂，且为非离子型表面活性剂10、可作为水/油型乳剂的乳化剂，且为非离子型表面活性剂11、主要用于杀菌和防腐，且属于阳离子型表面活性剂12、一般只用于皮肤用制剂的阴离子型表面活性剂[13—15] A、阿拉伯胶 B、聚山梨酯 C、硫酸氢钠 D、二氧化硅 E、氯化钠可形成下述乳化膜的乳化剂13、单分子乳化膜14、多分子乳化膜15、固体粒子膜[16—19]A、W/O型乳化剂 B、O/W型乳化剂 C、助悬剂 D、絮凝剂 E、抗氧剂16、硬脂酸钙17、枸橼酸钠18、卵磷脂19、亚硫酸钠[20—23] A、 Zeta电位降低 B、分散相与连续相存在密度差C、微生物及光、热、空气等作用D、乳化剂失去乳化作用E、乳化剂类型改变造成下列乳剂不稳定性现象的原因是20、分层21、转相22、酸败23、絮凝[24—27]A、甲基纤维素 B、氯化钠 C、硫柳汞 D、焦亚硫酸钠 E、EDTA钠盐指出附加剂的作用24、等渗调节剂25、螯合剂26、抗氧剂27、抑菌剂[28—31]A、助悬剂 B、稳定剂 C、润湿剂 D、反絮凝剂 E、絮凝剂28、使微粒表面由固—气二相结合转为固—液二相结合状态的附加剂29、使微粒Zeta电位增加的电解质30、增加分散介质粘度的附加剂31、使微粒Zeta电位降低的电解质[32—35] A、撒于水面 B、浸泡、加热、搅拌 C、溶于冷水D、加热至60~70℃E、水、醇中均溶解32、明胶33、甲基纤维素34、胃蛋白酶35、聚维酮[36—39] A、含漱剂 B、滴鼻剂 C、搽剂 D、洗剂 E、泻下灌肠剂36、专供消除粪便使用37、专供咽喉、口腔清洁使用38、专供揉搽皮肤表面使用39、专供涂抹，敷于皮肤使用三、X型题(多项选择题)1、液体制剂按分散系统分类属于均相液体制剂的是A、低分子溶液剂B、溶胶剂C、高分子溶液剂D、乳剂E、混悬剂2、液体制剂按分散系统分类属于非均相液体制剂的是A、低分子溶液剂B、乳剂C、溶胶剂D、高分子溶液剂E、混悬剂3、关于液体制剂的特点叙述正确的是A、药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂型比较能迅速发挥药效B、能减少某些固体药物由于局部浓度过高产生的刺激性C、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者D、化学性质稳定E、液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药4、关于液体制剂的质量要求包括A、均相液体制剂应是澄明溶液B、非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀C、口服液体制剂应口感好D、所有液体制剂应浓度准确E、渗透压应符合要求5、关于液体制剂的溶剂叙述正确的是A、乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合B、 5%以上的稀乙醇即有防腐作用C、无水甘油对皮肤和廿膜无刺激性D、液体制剂中可用聚乙二醇300~600E、聚乙二醇对一些易水解药物有一定的稳定作用6、半极性溶剂是A、水B、丙二醇C、甘油D、乙醇E、聚乙二醇7、极性溶剂是A、水B、聚乙二醇C、丙二醇D、甘油E、DMSO8、非极性溶剂是A、植物油B、聚乙二醇C、甘油D、液体石蜡E、醋酸乙酯9、关于液体制剂的防腐剂叙述正确的是A、对羟基苯甲酸酯类在弱碱性溶液中作用最强B、对羟基苯甲酸酯类广泛应用于内服液体制剂中C、醋酸氯乙定为广谱杀菌剂D、苯甲酸其防腐作用是靠解离的分子E、山梨酸对霉菌和酵母菌作用强10、下列是常用防腐剂A、尼泊金类B、苯甲酸钠C、氢氧化钠D、苯扎溴胺E、山梨酸11、下列是常用的防腐剂A、醋酸氯乙定B、亚硫酸钠C、对羟基苯甲酸酯类D、苯甲酸E、丙二醇12、液体制剂常用的防腐剂有A、尼泊金类B、苯甲酸钠C、脂肪酸D、山梨酸E、苯甲酸13、关于溶液剂的制法叙述正确的是A、溶液剂可采用将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度的方法制备B、处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应最后加入C、药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D、易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E、对易挥发性药物应首先加入14、溶液剂的制备方法有A、物理凝聚法B、溶解法C、稀释法D、分解法E、熔合法15、关于糖浆剂的叙述正确的是A、低浓度的糖浆剂特别容易污染和繁殖微生物，必须加防腐剂B、蔗糖浓度高时渗透压大，微生物的繁殖受到抑制C、糖浆剂是单纯蔗糖的饱和水溶液，简称糖浆D、冷溶法生产周期长，制备过程中容易污染微生物E、热溶法制备有溶解快，滤速快，可以杀死微生物等优点16、糖浆可作为A、矫味剂B、粘合剂C、助悬剂D、片剂包糖衣材料E、乳化剂17、糖浆剂的制备方法有A、化学反应法B、热溶法C、凝聚法D、冷溶法E、混合法18、关于芳香水剂的错误表述是A、芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液B、芳香水剂系指芳香挥发性药物的稀水溶液C、芳香水剂系指芳香挥发性药物的稀乙醇的溶液D、芳香水剂不宜大量配制和久贮E、芳香水剂应澄明19、吐温类表面活性剂具有A、增溶作用B、助溶作用C、润湿作用D、乳化作用E、分散作用20、下列哪些表面活性剂在常压下有浊点A、硬脂酸钠B、司盘80C、吐温80D、卖泽E、泊洛沙姆18821、表面活性剂的特性是A、增溶作用B、杀菌作用C、HLB值D、吸附作用E、形成胶束22、有关两性离子表面活性剂的错误表述是A、卵磷脂属于两性离子表面活性剂B、两性离子表面活性剂分子结构中有酸性和碱性基团C、卵磷脂外观为透明或半透明黄的褐色油脂状物质D、卵磷脂是制备注射用乳剂及脂质体制剂的主要辅料E、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂是另一种天然表面活性剂23、可作乳化剂的辅料有A、豆磷脂B、西黄耆胶C、聚乙二醇D、HPMCE、蔗糖脂肪酸酯24、关于乳化剂的说法正确的有A、注射用乳剂应选用硬脂酸钠、磷脂、泊洛沙姆等乳化剂B、乳化剂混合使用可增加乳化膜的牢固性C、选用非离子型表面活性剂作乳化剂，其HLB值具有加和性D、亲水性高分子作乳化剂是形成多分子乳化膜E、乳剂类型主要由乳化剂的性质和HLB值决定25、关于乳剂的稳定性下列哪些叙述是正确的A、乳剂分层是由于分散相与分散介质存在密度差，属于可逆过程B、絮凝是乳剂粒子呈现一定程度的合并，是破裂的前奏C、外加物质使乳化剂性质发生改变或加入相反性质乳化剂可引起乳剂转相D、乳剂的稳定性与相比例、乳化剂及界面膜强度密切相关E、乳剂的合并是分散相液滴可逆的凝聚现象26、用于O/W型乳剂的乳化剂有A、聚山梨酯80B、豆磷脂C、脂肪酸甘油酯D、Poloxamer188E、脂肪酸山梨坦27、用于O/W型乳剂的乳化剂有A、硬脂酸钠B、豆磷脂C、脂肪酸山梨坦D、Poloxamer188E、硬脂酸钙28、关于混悬剂的说法正确的有A、制备成混悬剂后可产生一定的长效作用B、毒性或剂量小的药物应制成混悬剂C、沉降容积比小说明混悬剂稳定D、干混悬剂有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题E、混悬剂中可加入一些高分子物质抑制结晶生长29、混悬剂的质量评定的说法正确的有A、沉降容积比越大混悬剂越稳定B、沉降容积比越小混悬剂越稳定C、重新分散试验中，使混悬剂重新分散所需次数越多，混悬剂越稳定D、絮凝度也大混悬剂越稳定E、絮凝度越小混悬剂越稳定参考答案一、A型题1、B2、E3、B4、B5、E6、D7、D8、B9、A 10、D11、D 12、B 13、A 14、B 15、C 16、C 17、A 18、A 19、E 20、C21、B 22、E 23、C 24、C 25、D 26、D 27、B 28、C 29、E 30、C31、B 32、A 33、C 34、D 35、B 36、B 37、C 38、B 39、A 40、D41、C 42、E 43、D 44、B 45、C 46、A二、B型题[1—4]ABDC [5—8]CADB [9—12]ABDE [13—15]BAD [16—19]ADBE[20—23]BECA [24—27]BEDC [28—31]CDAE [32—35]BCAE [36—39]EACD三、X型题1、AC2、BCE3、ABCE4、ABCD5、ADE6、BDE7、ADE8、ADE9、BCE 10、ABDE11、ACD 12、ABDE 13、ACD 14、BC 15、ABDE 16、ABCD 17、BDE 18、BC 19、ACDE 20、CD21、ACE 22、BE 23、AB 24、BCDE 25、ACD 26、ABD 27、ABD 28、ADE 29、AD。
2-1液体制剂 PPT课件
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
2.甘油（glycerin）
①无色粘稠澄明液体，有甜味，毒性小；
②对硼酸、苯酚、鞣质溶解度比水大；
③ 30%有防腐作用，内服或外用 ④对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效 等作用； ⑤纯甘油有脱水和刺激作用，含水10%对皮
肤和粘膜无刺激性。
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
缺点： 1.药物分散度大稳定性差易降解。 2.体积大、携带、运输、贮存不便。
3.水性液体制剂，易霉变、需加防腐剂。
4.非均相液体制剂分散度大，比表面积大， 稳定性差。
（二）液体制剂的质量要求
1.匀相液体制剂应是澄明溶液 2.非匀相液体制剂应均匀分散，浓度准确 3.口服液体制剂外观良好，口感适宜 4.外用液体制剂应无刺激性 5.有防腐能力，贮存和使用时不霉变 6. 包装容器适宜，方便用药和携带
3.二甲基亚枫（dimethyl sulfoxide DMSO） ⑴无色澄明液体，具大蒜臭味，密度大于1。 ⑵有较强吸湿性。 ⑶能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 ⑷溶解范围广：能溶解水溶性、脂溶性药物。 ⑸促进药物对皮肤和粘膜的渗透作用。 ⑹对皮肤有刺激性，孕妇禁用。 ⑺防冻作用：60%水溶液冰点-80℃ 。
（一）液体制剂的特点
优点：1.药物分散度大，吸收快，起效快量服用方便，尤适婴幼儿和老年。 4.减少某些药物刺激性，如有些固体药物口服后
局部浓度过高，刺激性大，制成液体，分散
均匀，减少刺激。 5.有些固体药物制成液体后生物利用度提高。
一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点
二、液体制剂常用附加剂 （四）防腐剂 3.常用防腐剂
苯甲酸及其盐： ⑴在酸性中两者抑菌作用相当。 ⑵酸液中抑菌效果好，未解离苯甲酸分子抑菌作 用强，最适pH值 4。 pH值>5抑菌效果明显降低， 应增加用量。 ⑶防霉作用较尼伯金弱，而防发酵能力较尼伯金 强。两者合用防霉、防发酵最为理想，尤适于中 药液体制剂。
2-药剂学-液体制剂
称量药物
高浓度溶液 稀释
所需浓度溶液
注意事项
采用粉碎、搅拌、加热等措施加速溶剂 易氧化药物，可采用加热放冷溶剂，或加抗氧剂 易挥发药物最后加入 溶解度较小的药物应先溶解，再加其它药物 难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂。
糖浆剂
糖浆剂（syrups)系指含药物或芳香物质的浓蔗 糖水溶液。糖浆剂含蔗糖量应不低于65%（g/ml) 纯蔗糖的近饱和水溶液成为单糖浆或糖浆, 浓度为 85％(g/ml)或64.7%(g/g)。 高浓度糖浆剂有一定的抑菌作用，低浓度糖浆剂 应加防腐剂。
其它液体制剂
芳香水剂（aromatic water)系指芳香挥发性药物的饱和 或近饱和的水溶液。药物多数为挥发油。
醑剂(spirits)：挥发性药物的乙醇溶液。内服或外 用。 甘油剂(glycerins)：药物溶于甘油中的制剂。外用。 涂剂(paint)：用纱布、棉花蘸取后涂擦皮肤、喉部粘 膜的液体制剂。 酊剂(tincture)：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而 制成的澄清液体制剂。
分散度与疗效
8 7 6 5 4 3 2 1 0 0 5 10 15 20 25 30 普通结晶 细微结晶
两种磺胺嘧啶口服混悬剂的药物浓度－时间曲线
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类
均相分散体系 （分子或离子） 高分子溶液 胶体溶液型 低分子溶液
分散体系
溶胶分散体系 非均相分散体系 （微粒或液滴） 粗分散体系 混悬剂 乳剂
常用的防腐剂
苯甲酸及其盐 水中溶解度为0.29%,乙醇中为43％，通常配成 20％醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%。 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性 溶液中抑菌效果较好。 苯甲酸防霉效果作用<尼泊金类 防发酵能力>尼泊金类 二者合用防霉效果和防发酵最理想。
第二章液体制剂-浙江大学药剂学课件
溶胶剂的制备
– 分散法
机械分散法、胶溶法、超声分散法
– 凝聚法
物理凝聚法 化学凝聚法
第七节 混 悬 剂
概 述
– 难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质 中形成的非均匀的液体制剂
– 混悬剂中药物微粒一般在0.5～10μm之间， 小者可为0.1μm,大者可达50μm 或更大
– 混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系
硫酸酯盐：十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠），乳化能力 强，稳定；主要用于软膏的乳化剂，片剂的润滑剂和增溶 剂。
磺酸盐：二异辛基琥珀酰磺酸钠（Aerosol-OT）
– 阳离子表面活性剂：起表面活性作用的是阳离子
为季铵化物，水溶性好，具有良好的杀菌作用，常用的有 苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）。
均匀分散体系
– 混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介 质中形成的不均匀分散体系
– 按给药途径分类
内服液体制剂
– 合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂
外用液体制剂
– 皮肤用液体制剂 – 五官科用液体制剂 – 直肠、阴道、尿道用液体制剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
概述
– 溶剂、分散介质
PVA0588、PVA1788
– 聚乙二醇（PEG）
400、600、1000、1500、2000、4000、6000等
第五节 高分子溶液剂
概述
– 高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体 制剂
– 高分子溶液剂属于热力学稳定系统
高分子溶液的性质
– 高分子的荷电性 – 高分子的渗透压 – 高分子溶液的粘度与分子量 – 高分子溶液的聚结特性 – 胶凝性
– 制备混悬剂的条件
毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用
液体制剂ppt课件
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2.9 输液剂生产
定义：由静脉以及胃肠道以外的其他途径滴注入体内的大 剂量注射剂100ml以上甚至数千毫升。
输液剂主要用于抢救危重病人，应付自然灾害，提 供全胃肠外营养，使用范围广。 分类：
电解质输液 营养输液 胶体输液 含药输液
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输液制备工艺流程
胶塞
隔离膜
输液瓶
酸碱处理 乙醇浸泡
原水清洗 清洁剂处理
真空接通，药粉经滤粉片过滤 吸入剂量孔内，剂量孔回转180 度对准装粉位，净化压缩空气 将药粉吹入瓶中，转过60度后 吹净滤粉片。
25
25
2.8 粉针剂生产
二、粉针剂生产 （二）冷冻干燥
必须在固体状态下保存，又无法直接 制成无菌粉末的药物，用冷冻干燥方法。
将药物配成溶液，经无菌过滤、灌装 后冷冻干燥，充氮气，封口。
2
<热原简介>
1. 定义：
热原(pyrogen)是微生物产生的内毒素（endotoxin)，微量 即可引起恒温动物体温异常升高。
2. 组成：
磷脂、脂多糖、蛋白质， 其中， 脂多糖具有很强的热原活性蛋白质。
3. 热原的性质
(1) 耐热性：60℃以下1h没事，100℃加热不降解，但在250℃中 30-45min、200 ℃中60min、180℃中3-4h可破坏。
2.8 粉针剂生产
（一）粉针容器处理(西林瓶)
3、胶塞、铝盖处理 (1)胶塞处理：先用0.3%盐酸煮沸5-15min，
过滤的自来水冲洗1-2h，蒸馏水冲洗2次， 硅化处理后烘干灭菌。
(2)铝盖处理：洗涤剂清洗，去离子水冲洗， 干燥灭菌。
烘干设备：电烘箱，电热丝加热空气，风23 机 23
2.8 粉针剂生产
药剂学第二章液体制剂习题与答案
第二章液体制剂一、名词解释1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂2.溶解、溶解度和溶解速度: 溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量3.潜溶、助溶、增溶潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中行成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程增溶：难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并行成溶液的过程4.胶束 :当浓度达到一定值时，表面活性剂分子中非极性部分会自相结合，行成聚集体，使憎水基向里，亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束或胶团5.HLB值、CMC、cloud point :HLB：表面活性剂的亲水亲油平衡值；例：石蜡无亲水基，HLB=0 聚乙二醇全是亲水基，HLB=20 其余非离子型表面活性剂的HLB介于0~20之间 CMC：开始行成胶团的浓度称为临界胶束浓度 cloud point：温度升高可致表面活性剂急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊现象称为起昙，此时温度称为浊点或昙点6.乳剂和混悬剂:乳剂：指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中行成的非均相液体分散体系混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂7.絮凝:混悬微粒形成疏松聚集体的过程二、思考题1.液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。
（1）优点：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能迅速发挥药效；②给药途径多，可内服、外用；③易于分剂量，服用方便；④能减少某些药物的刺激性；⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。
缺点：①药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系2.试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。
第二章液体制剂
（3）硅皂土：天然产硅胶状的含 水硅酸铝。 （4）触变胶
（二）润湿剂： 常用的润湿剂是HLB值在7～11之间的
表面活性剂。 （三）絮凝剂与反絮凝剂
产加生剂反称使加絮为混 剂凝 反悬 (电作 絮剂解用 凝产质的 剂生)附 。称絮为凝絮作凝用剂的。附
四、混悬剂的制备
例：复方碘溶液
【处方】 碘50g 碘化钾100g 蒸馏水适量至1000ml
【制备】取碘、碘化钾、加蒸馏水100ml溶 解后，加蒸馏水至1000ml即得。
二、芳香水剂
芳香水剂系指芳香挥发性药物 （多半为挥发油）的饱和或近饱和 的水溶液。
三、糖浆剂
（一）概述
含义：糖浆剂系指含药物的浓蔗糖水溶液。 (含蔗糖量应不低于45%g/ml)
（五）矫味剂 1、甜味剂 2、芳香剂 3、胶浆剂 4、泡腾剂 （六）着色剂 1、天然色素 2、合成色素
甜有 →明 扰蔗 菊 甘菜机 C胶 味↓人 芳糖 苷 露O红酸、 觉造 香2、 、 醇+、+阿 而H香 性碳蛋果胭2拉 能O料 挥酸白汁脂伯 调发(氢糖糖调虫胶味油钠、浆和红、。甘、香、琼油甜料胶、)干 姜麻胭黄醉脂、味红叶蕾、绿苋素菜铜红钠、盐、 焦柠糖檬；黄
1成 0、.5的需～非制10均成um匀混之的悬间液剂。体的制：④剂缓。沉 分 粘 外释微淀 散 度 用作粒不均适的用一结匀中应般块易在涂布
2、混悬剂的质量要求：
二、混悬液的物理稳定性
（一）混悬粒子的沉降速度
v 2 r（2 ρ1 ρ2） g 9η
由Stokes公式可见，微粒沉降速度与 微粒半径平方、微粒与分散介质的密 度成正比，与分散介质的粘度成反比。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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第二章液体制剂
三、液体制剂的分类 （一） 按分散系统分类
分均
子相
、分
离散
子体
状系
态
分
分
散
散
体
）
系
低分子溶液剂---- (＜1nm)分子分散
糖浆剂
高分子溶液剂---(1~100nm)高分子化合 物分散（亲水性）
胃蛋白酶
胶体溶液型液体制剂
（非 微均 粒相 或分 液散 滴体 分系 散 ）
• 无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。 • 能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 • 溶解范围很广：对水溶性，脂溶性及许多难
溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药 物及无机盐溶解，故称“万能溶剂”。 • 能促进药物对皮肤和粘膜的穿透吸收，但对 皮肤有轻度刺激性。
第二章液体制剂
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
极性溶剂 ： ①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂： ③ 乙醇； ④ 丙二醇；⑤ 聚乙二醇；
非极性溶剂 ： ⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡； ⑨ 乙酸乙酯
第二章液体制剂
极性溶剂
①水(water)
▪ 最常用，无药理作用，价廉；应使用纯化水（制 药用水）；
▪ 溶解范围广：大多数无机盐；极性有机物；药材 中的生物碱盐类、苷类、糖类、蛋白质、酸类、 鞣质等。
4000~6000，蜡状固体）液体制剂中常用聚乙二 醇300~600。
• 化学性质稳定，不易水解破坏，强亲水性；能与水、 乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。
• 能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机物。 – 抑制水解作用 – 能溶解不溶于水的有机药物 – 对一些易水解药物有一定的稳定作用。 – 在外用制剂中能增加皮肤的柔润性，有保湿作用。
药剂学 pharmaceutics
第二章 液体制剂
第一节 概 述
•
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的
液体形态的制剂。
•
•液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚至毒性都与药物粒子 的分散度大小有密切关系。
溶解、胶溶、乳化、混 悬——分散方法
离子、分子、胶粒、滴粒、微粒状态— —分散程度
分散介质
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
分散介质
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
液体分散体系 第二章液体制剂
溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性 溶剂和非极性溶剂。
介电常数，又称电容率，介电常数的公式：ε=4πkd/S ε越大，极性越小
式中 s —电极的面积，米2；d —介质的厚度，米；εr—介质材料的相对 介电常数。静电力常量 k＝8.9880×10 ，单位:Nm /C (牛顿?米2/库仑2)
固体 液体 气体
液体分散体系 第二章液体制剂
一、液体制剂的特点
优点
药效发挥迅速 便于分剂量，服用方便 给药途径广泛，内服、外用 减小局部刺激性 提高生物利用度
不足
➢ 化学不稳定性 ➢ 携带储运不便 ➢ 生物不稳定性 ➢ 物理不稳定性
第二章液体制剂
二、液体制剂质量要求
具化学稳定性，浓度准确； 均相液体制剂应澄明； 非均相制剂 药物分散应大小均匀
2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：洗剂、擦剂等。
（2）五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、洗眼 剂、含漱剂、滴耳剂等。
（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌 洗剂等。
第二章液体制剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：①对药物具有较好的溶解性和分散性 药物 ② 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应。
稀醇液时应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。
第二章液体制剂
半极性溶剂
⑤ 丙二醇(propylene glycol)
• 药用品为1,2-丙二醇，毒性小，无刺激性，微甜， 黏度较甘油小。
• 能与水、甘油、乙醇混溶，溶解于乙醚、氯仿中。 • 能溶解很多有机药物：磺胺类药、维生素A、维生
素D、氯霉素及挥发油。
溶胶分散体系(1~100nm) （疏水性）
粗分散体系 (＞100nm)
乳浊液型液体制剂
(＞100nm)
混悬液型液体制剂(＞ 500nm)
第二章液体制剂
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类别 溶液剂 溶胶剂
乳剂
混悬剂
微粒大小（nm）
特
征
1
以分子、离子状态分散，为澄明溶
液，体系稳定，用溶解法制备
1100
– 一定比例丙二醇-水混合液能延缓某些药物的水解，增加 其稳定性。
– 可作为注射剂溶媒，有速效或延效作用。
– 可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。
第二章液体制剂
半极性溶剂
⑥ 聚乙二醇(PEG)
• 分子量＜1000为液体，为中等粘度无色液体，略有 吸湿性。（分子量1000~2000，半固体；分子量
▪ 水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合， 在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶 解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水 解、氧化的药物；
▪ 注意：水性制剂易霉变，不宜长期贮存。
第二章液体制剂
极性溶剂 ②甘油（glycerin）
• 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小。
• 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合；对 苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。
• 一般情况乙醇是95%(v/v) 乙醇。 • 能与水、甘油、丙二醇等任意比例混合。 • 溶解范围很广：如生物碱、甙类、挥发油、树脂、
有机酸、色素等。 • 注意：乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。
– 为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。 – 20%以上的稀乙醇即有防腐作用。 – 乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制
以分子聚集体分散，为多相体系， 有聚结不稳定性，用胶溶法制备
>100 >500
以小液滴状态分散，为多相分散 系，有聚结和重力不稳定性，用 分散法制备
以固体微粒状态分散，为多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法 和凝聚法制备。
第二章液体制剂
（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂
滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
• 可供内服和外用：
内服液体制剂：含甘油12%以上时，使制剂带有 甜味并能防止鞣质析出。
外用液体制剂：常为粘膜、皮肤用药物溶剂。无 水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油 对皮肤和粘膜无刺激性。
• 含甘油30%以上有防腐作用；20%的甘油会有 脱水作用
第二章液体制剂
极性溶剂③ 二甲基亚砜 (DMSO)