第二章液体制剂

稀醇液时应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。
第二章液体制剂
半极性溶剂
⑤ 丙二醇(propylene glycol)
• 药用品为1,2-丙二醇，毒性小，无刺激性，微甜， 黏度较甘油小。
• 能与水、甘油、乙醇混溶，溶解于乙醚、氯仿中。 • 能溶解很多有机药物：磺胺类药、维生素A、维生
素D、氯霉素及挥发油。
• 无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。 • 能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 • 溶解范围很广：对水溶性，脂溶性及许多难
溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药 物及无机盐溶解，故称“万能溶剂”。 • 能促进药物对皮肤和粘膜的穿透吸收，但对 皮肤有轻度刺激性。
第二章液体制剂
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 可供内服和外用：
内服液体制剂：含甘油12%以上时，使制剂带有 甜味并能防止鞣质析出。
外用液体制剂：常为粘膜、皮肤用药物溶剂。无 水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油 对皮肤和粘膜无刺激性。
• 含甘油30%以上有防腐作用；20%的甘油会有 脱水作用
第二章液体制剂
极性溶剂③ 二甲基亚砜 (DMSO)
溶胶分散体系(1~100nm)Βιβλιοθήκη Baidu（疏水性）
粗分散体系 (＞100nm)
乳浊液型液体制剂
(＞100nm)
混悬液型液体制剂(＞ 500nm)
第二章液体制剂
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类别 溶液剂 溶胶剂
乳剂
混悬剂
微粒大小（nm）
特
征
1
以分子、离子状态分散，为澄明溶
液，体系稳定，用溶解法制备
1100
▪ 水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合， 在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶 解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水 解、氧化的药物；
▪ 注意：水性制剂易霉变，不宜长期贮存。
第二章液体制剂
极性溶剂 ②甘油（glycerin）
• 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小。
• 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合；对 苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。
药剂学 pharmaceutics
第二章 液体制剂
第一节 概 述
•
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的
液体形态的制剂。
•
•液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚至毒性都与药物粒子 的分散度大小有密切关系。
溶解、胶溶、乳化、混 悬——分散方法
离子、分子、胶粒、滴粒、微粒状态— —分散程度
分散介质
固体 液体 气体
液体分散体系 第二章液体制剂
一、液体制剂的特点
优点
药效发挥迅速 便于分剂量，服用方便 给药途径广泛，内服、外用 减小局部刺激性 提高生物利用度
不足
➢ 化学不稳定性 ➢ 携带储运不便 ➢ 生物不稳定性 ➢ 物理不稳定性
第二章液体制剂
二、液体制剂质量要求
具化学稳定性，浓度准确； 均相液体制剂应澄明； 非均相制剂 药物分散应大小均匀
以分子聚集体分散，为多相体系， 有聚结不稳定性，用胶溶法制备
>100 >500
以小液滴状态分散，为多相分散 系，有聚结和重力不稳定性，用 分散法制备
以固体微粒状态分散，为多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法 和凝聚法制备。
第二章液体制剂
（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂
滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
– 一定比例丙二醇-水混合液能延缓某些药物的水解，增加 其稳定性。
– 可作为注射剂溶媒，有速效或延效作用。
– 可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。
第二章液体制剂
半极性溶剂
⑥ 聚乙二醇(PEG)
• 分子量＜1000为液体，为中等粘度无色液体，略有 吸湿性。（分子量1000~2000，半固体；分子量
微粒不易沉降或分层； 口感适宜；减少刺激性；具防腐性。
第二章液体制剂
三、液体制剂的分类 （一） 按分散系统分类
分均
子相
、分
离散
子体
状系
态
分
分
散
散
体
）
系
低分子溶液剂---- (＜1nm)分子分散
糖浆剂
高分子溶液剂---(1~100nm)高分子化合 物分散（亲水性）
胃蛋白酶
胶体溶液型液体制剂
（非 微均 粒相 或分 液散 滴体 分系 散 ）
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
分散介质
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
液体分散体系 第二章液体制剂
溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性 溶剂和非极性溶剂。
介电常数，又称电容率，介电常数的公式：ε=4πkd/S ε越大，极性越小
式中 s —电极的面积，米2；d —介质的厚度，米；εr—介质材料的相对 介电常数。静电力常量 k＝8.9880×10 ，单位:Nm /C (牛顿?米2/库仑2)
• 一般情况乙醇是95%(v/v) 乙醇。 • 能与水、甘油、丙二醇等任意比例混合。 • 溶解范围很广：如生物碱、甙类、挥发油、树脂、
有机酸、色素等。 • 注意：乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。
– 为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。 – 20%以上的稀乙醇即有防腐作用。 – 乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制
极性溶剂 ： ①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂： ③ 乙醇； ④ 丙二醇；⑤ 聚乙二醇；
非极性溶剂 ： ⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡； ⑨ 乙酸乙酯
第二章液体制剂
极性溶剂
①水(water)
▪ 最常用，无药理作用，价廉；应使用纯化水（制 药用水）；
▪ 溶解范围广：大多数无机盐；极性有机物；药材 中的生物碱盐类、苷类、糖类、蛋白质、酸类、 鞣质等。
4000~6000，蜡状固体）液体制剂中常用聚乙二 醇300~600。
• 化学性质稳定，不易水解破坏，强亲水性；能与水、 乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。
• 能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机物。 – 抑制水解作用 – 能溶解不溶于水的有机药物 – 对一些易水解药物有一定的稳定作用。 – 在外用制剂中能增加皮肤的柔润性，有保湿作用。
2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：洗剂、擦剂等。
（2）五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、洗眼 剂、含漱剂、滴耳剂等。
（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌 洗剂等。
第二章液体制剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂 非均相液体制剂
分散介质
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：①对药物具有较好的溶解性和分散性 药物 ② 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应。