机能实验(量效曲线)
量效曲线
二节药物剂量与效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。
由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。
用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。
如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线，这就是通常所讲的量效曲线（图2-1）。
药理效应强弱有的是连续增减的量变，称为量反应(graded response)，例如血压的升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。
有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
用累加阳性率对数剂量（或浓度）作图也呈典型对称S型量效曲线（图2-2）。
从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效浓度(minimum effective concentration)，即刚能引起效应的阈浓度（threshold concentration)。
如果横座标用剂量表示，将“浓度”改为“剂量”即可，下同。
半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量（ED50）表示。
如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量（LD50）表示。
继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy)，反映药物的内在活性。
在质反应中阳性反应率达100%，再增加药量也不过如此。
[临床医学]机能实验
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机能实验基本知识和基本操作一、常用手术器械及执拿方法的介绍手术剪：手术镊：血管钳（止血钳）爱丽丝钳（Alice钳，组织钳，鼠齿钳）：二、家兔手术的基本操作练习捉拿称重麻醉▪麻药：乌拉坦1g/Kg (20%, 5mL/Kg)▪给药途径：耳缘静脉注射▪麻醉标准：角膜反射消失、肌张力下降、痛反射减弱或消失固定剪毛切口分离气管并进行气管插管辨认并分离颈总动脉、迷走神经、交感神经和减压神经辨认并分离颈外静脉腹腔注射注意事项：1、备皮时不要将皮肤提起来；2、手术要仔细柔和，尽量不要损伤小血管；3、静脉注射麻醉药时注射速度要适当；4、分离神经时首先要辨别三根神经的走向和位置，使用玻璃针进行神经分离。
生物信号采集与处理的基本知识坐骨神经-腓肠肌标本的制备课程性质：《机能实验学》是以生理学、病理生理学、药理学为基础，通过对三学科实验教学优化、融合、重组形成的一门独立的综合性实践课，是机能学教学的重要组成部分和重要的医学基础课程。
课程内容《机能实验学》包括三部分，第一部分，机能学科实验基本知识和技能；第二部分，经典生理学、药理学、病理生理学实验；第三部分，按系统、方法将正常机能活动、异常病理模型、代表性药物的作用有机结合起来的综合性实验。
教学目的通过技能训练和经典实验，培养学生基本的实验操作能力；通过综合性实验，培养学生运用已学的知识观察、综合、分析和解决实际问题的能力；通过了解科学研究的一般过程和具体的科研实践，培养学生的科学思想，开拓学生的知识视野，激发学生的创新意识，帮助学生树立严肃认真、实事求是、理论联系实际的优良的科学工作态度和作风。
学时安排及考核：总学时为80个学时，本学期32学时，下学期48学时。
该课程的考核方式为：平时成绩占总成绩的30%，实验操作考试占总学时的30%，实验理论笔试占总学时的40%。
对学习《机能实验学》课的基本要求课前认真预习相关内容；课中正规操作，做好实验记录；对实验中重要现象积极思考，并尽可能的做出合理的解释；课后认真完成实验报告，并对实验中出现的“异常现象”通过查阅教科书等进行深入研究和讨论；严格遵守实验室规则。
量效关系曲线
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。
（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。
（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。
五、实验结果（电子版实验结果粘贴）将实验数据填入下表：组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
药物的量效曲线名词解释
药物的量效曲线名词解释药物的量效曲线是指药物在体内所产生的效应与所施用的剂量之间的关系曲线。
这条曲线能帮助我们了解到药物的作用强度和持续时间，从而更好地指导临床应用和调整药物剂量。
下面将对药物的量效曲线进行详细的解释和探讨。
一、概述药物的量效曲线是通过实验和临床观察获得的，通常以剂量为横轴，效应强度为纵轴。
曲线上的点表示不同剂量下的效应强度，连接这些点就得到了量效曲线。
一般来说，药物的量效曲线呈现出三个典型的特征：最小有效剂量、最大效应和剂量-效应关系的饱和性。
二、最小有效剂量药物的最小有效剂量是指能产生明显效应的最小剂量。
通常情况下，初始剂量选择在最小有效剂量的基础上进行，以避免给患者带来不必要的不良反应。
最小有效剂量可以由药物的剂量逐渐增加来确定，直到观察到明显的治疗效果。
了解最小有效剂量有助于合理安排药物治疗方案，减少患者的不适程度。
三、最大效应药物的最大效应是指在给定剂量下能够达到的最高效应水平。
这一水平往往与药物分子的活性和作用机制相关。
了解药物的最大效应有助于确定适当的剂量范围，避免过量用药引发不必要的风险。
此外，在某些情况下，即使增加剂量也无法进一步提高药物的效应，这进一步证明了最大效应的存在。
四、剂量-效应关系的饱和性剂量-效应关系的饱和性是指在某一剂量范围内，增加药物剂量并不会引起进一步的效应增加。
这是由于药物受体的饱和结合或细胞内信号传导等机制引起的。
药物剂量越高，并不意味着药物效应就会越大，随着剂量的增加，剂量-效应关系可能呈现出饱和状态。
了解剂量-效应关系的饱和性可以帮助我们更好地理解药物的作用机制和作用效应，从而优化药物治疗的效果。
五、曲线形状的差异药物的量效曲线形状可能因药物的特性和作用机制的不同而产生差异。
有些药物的量效曲线呈现出S型，即剂量从低到高，效应逐渐增加，直到达到最大效应。
而其他药物的量效曲线可能呈现出倒U型，剂量过低或过高都无法达到最大效应，只在某一剂量范围内效果最好。
机能实验(量效曲线)
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
机能学实验-药物的量效曲线
药物的量效曲线 及pD2、pA2的求算(一)
实验目的
01
02
掌握用温血动物离体器 官求药物的量效曲线的 实验方法。
观察乙酰胆碱（Ach） 和阿托品（Atropine）
03
的竞争性拮抗作用。
04
加深对受体学说中亲和 力、内在活性概念的理 解及掌握KD、Emax、 pD2、pA2的概念及求 算法。
次序
M
给药量 (ml)
µM(D)
1
4*10-7
2
4*10-7
3
4*10-6
4
4*10-5
5
4*10-4
6
4*10-3
7
4*10-2
0.1
0.001(10-9M)
0.9
0.01 (10-8M)
0.9
0.1 (10-7M)
0.9
1.0 (10-6M)
0.9
10.0 (10-5M)
0.9
100.0(10-4M)
三、Ach量效曲线的制作
01 单击工具栏“▲”, 记录肠肌收缩曲线约2cm。
02
单击右下角的“L”, 打开特殊实验标记编辑对话框, 在 “实验标记组列表” 中 选 “量效曲线实验”
在“标记方式”中选 “箭头”, 在“标记文字显示方向”中选“水平”, “确定”。
03
制作给Atropine前Ach的量效曲线，给药按表（ Ach -9 ~ -3), 应注意给药 时机并及时添加每个药物浓度的标记（可在右下角“实验标记项”下拉表中找 到 ）。
当两药亲和 力相等时， 其效价强度 取决于内在 活性的强弱
阿托品（Atropine）为M受体拮抗 剂 肠平滑肌松弛 曲线平行右移
药理学_名词解释_简答题_论述题
首过效应)指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，药效降低半衰期：药物在血液中的浓度或效应下降一半所需的时间。
是决定临床给药间隔时间的依据表观分布容积apparent volume of distribution（Vd）：指理论上药物均匀分布所需容积。
生物利用度（F）：指药物实际被利用的程度。
即进入血液的药量与给药量之比。
最低抑菌浓度(MIC) 指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间耐药性：生物病原微生对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力耐受性（Tolerance）：指人体对药物反应性降低的一种状态治疗指数：TI）= LD50/ED50 代表药物的安全性，此数值越大越安全半数致死量（LD50）：50％的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量（ED50）：50％的实验动物有效时对应的剂量。
副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。
柯兴征：皮质醇增多症，一种肾上腺皮质功能亢进症坪浓度：给药速度等于消除速度时,血药浓度维持在基本稳定的水平称血药稳态浓度，坪值治疗指数：药物的半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，代表药物的安全性，此数值越大越安全肝药酶肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统。
毒性作用；指在药物剂量过大或蓄积过多的时机发生的危害性反应，较严重，但是可以预知，也是可以避免的一种不良反应。
后遗作用；指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
停药反应；指长期用药后突然停药，原有疾病的加剧特异质反应；少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应程度与剂量成正比。
变态反应：指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应。
反跳现象：长时间使用某种药物治疗疾病，在症状基本控制或临床治愈后突然停药，由此造成的疾病逆转叫药物“反跳”现象一级动力学消除：first-order 药物的消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内消除某恒定比例的药量。
医学机能学实验教学中实验标准曲线(图形)常见问题分析
医学机能学实验教学中实验标准曲线(图形)常见问题分析陈媛【期刊名称】《临床医药实践》【年(卷),期】2018(027)012【总页数】3页(P942-944)【作者】陈媛【作者单位】昆明医科大学海源学院,云南昆明 650106【正文语种】中文医学机能学实验是由生理学、病理生理学、药理学三门医学基础课的实验课综合而形成的一门新的、独立的学科[1]。
它不是三理实验的简单组合，而是三理实验的高度综合。
其综合性强、难度大，不仅要求学生掌握三理知识并做到融会贯通，而且在基本的手术操作技能上对他们也提出了更高的要求。
机能实验课程对于这些没有操作技能基础且仅有基础理论知识的学生具有一定的难度。
由于学生动手实验操作内容较多，并且在操作过程中往往因某处小的失误而导致整个实验的失败[2]，使最终得到的曲线(图形)和理论上应该反映实验结果阳性的曲线(图形)不一致，甚至完全相反。
因此，为了保证实验结果，在学生做实验的过程中，需要带教教师认真、负责的带教态度和不断的巡视，及时预见、发现学生的错误操作以及突发情况。
及时做出相应的应对措施，帮助学生在规定时间内高质量完成实验，并能确保学生实验的阳性率，让最终所采集到的实验曲线(图形)能很好地反映实验结果。
笔者在认真总结多年实验教学经验基础之上，就实验教学中常见的影响实验曲线(图形)的问题进行分析，并提出相应的解决方法。
1 肌肉的单收缩和强直收缩当给予肌肉一次阈刺激或阈上刺激时，肌肉即发生一次收缩反应，称为单收缩。
如给肌肉两个以上强度相同、相继的阈上刺激，而刺激的间隔时间超过一个单收缩时程，则肌肉将出现一连串各自分离的单收缩；若刺激之间的间隔时间比一个单收缩时程时间短，则前一个收缩的舒张期还未结束就开始后一个收缩，这样第2次收缩就出现在上一次收缩的舒张期，这种现象称为复合收缩。
如果刺激频率较慢而始终落在上次单收缩的舒张期内，即在前一次收缩的舒张期还没有结束时给予第2次刺激，于是产生的第二次收缩出现在舒张期，这样描绘出的曲线呈锯齿状，称为不完全强直收缩。
量效曲线
概念
药物的剂量与药理效应在一定范围内成正比， 这就是剂量-效应关系，简称量-效关系。
剂量与效应的关系示意图
无效量：指用药剂量过小，在体内达不到有效浓度，不能产生明显药理效 应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
最小有效量：是指刚能引起药理效应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
极量：是指能产生最大效应但尚未引起毒性反应的剂量
质反应的量-效曲线
特定点为半数有效量 ED50 效应为死亡时称半数致死量 LD50 50
治疗指数
通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药 物的安全性。治疗指数大的药物相对较安全。
本节课重点
最小有效量 半数有效量
极量
效价强度
效能
半数致死量
治疗指数
剂量与效应的关系示意图
最小有效量与极量之间的范围为治疗量 最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围称为安全范围
量效曲线
概念
药理效应按照性质可以分为量反应和质反应两种情况
量反应
药理效应的强弱有的是连续增减的量变，可用具体数量
或最大反应的百分率表示，称为量反应。
量效曲线
效能
பைடு நூலகம்
效能 也称为最大效应，既增加药物的浓度或者剂量， 其效应不再继续增强时的药理效应极限。
效价强度
效价强度 也称为等效剂量，简称效价。是只能 引起等效反应的相对浓度或剂量。
举例
效价强度 环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪
效能 环戊噻嗪=氢氯噻嗪=氯噻嗪<呋塞米
质反应
质反应用于表示药物在机体中引起的效应的发生比例。没
有强度的差别，不能以具体的数值表示，而只能以“阴性或
机能实验(量效曲线)讲课教案
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
量效关系曲线
量效关系曲线
量效关系曲线是指表示数量和效果之间关系的曲线，通常用来刻画药物剂量与效应强度之间的关系。
以药物剂量为横坐标，以效应强度为纵坐标绘制的曲线，曲线是直方双曲线。
从图中可以看出，当药物浓度从一定数值开始时，效应强度为0，随之而来的是随着浓度的升高，效应强度变得越来越强。
而到了一定限度时，效应强度不可能无限增长，而且随着强度的增强，增长的速度越来越慢，知道最后达到最大效应（Emax）。
Emax是一个极限值，无论再怎么增加药物的浓度，效应强度是不会变得更强了。
相反，可能随着浓度的增加，有可能出现中毒的情况。
而刚引起效应的最小浓度则称之为最小有效量。
中间那个EC50，则是能引起百分之五十最大效应的浓度。
量效曲线的药理学意义
量效曲线的药理学意义药物疗效的评估是药理学研究的核心内容之一。
而量效曲线作为一种常用的药理学评估工具，具有重要的药理学意义。
本文将从药物作用效应、药物剂量和效应之间的关系以及临床应用等方面，探讨量效曲线的药理学意义。
一、药物作用效应量效曲线通过反映药物在不同剂量下的作用效应，可以帮助我们了解药物在生物体内的作用方式及强度。
药物作用效应越强，通常意味着对疾病的治疗效果越好。
通过量效曲线，我们可以观察到药物与生物体之间的关系，进而评估药物的治疗效果以及对不同剂量的响应。
二、药物剂量和效应之间的关系量效曲线可以清晰地展示药物剂量与药物效应之间的关系。
通常来说，随着药物剂量的增加，药物效应也会逐渐增强，直到达到一个最大效应。
这个关系可以通过量效曲线的形状来描述。
常见的量效曲线形状包括S型曲线和反S型曲线。
S型曲线表示随着剂量的增加，药物效应逐渐增强，并最终达到饱和。
这种曲线常见于激动剂类药物，如肌肉收缩剂。
反S型曲线则表示随着剂量的增加，药物效应先增强后减弱。
这种曲线常见于拮抗剂类药物，如肌肉松弛剂。
通过观察量效曲线的形状，我们可以判断药物的剂量和效应之间的关系，并选择合适的剂量范围来达到最佳治疗效果。
三、临床应用量效曲线在临床应用中具有重要意义。
首先，通过量效曲线，我们可以确定药物的最佳治疗剂量。
对于患者来说，了解药物的最佳剂量可以帮助他们避免过量或剂量不足的问题，提高治疗效果。
其次，量效曲线可以帮助医生预测不同患者对药物的反应差异。
不同个体对药物的反应有时存在差异，通过量效曲线，医生可以根据不同患者的特点来调整剂量，以提供个体化的治疗方案。
此外，量效曲线还可以用于评估药物的安全性和毒性。
在药物研发过程中，通过构建量效曲线，可以评估药物的治疗效果和不良反应之间的平衡点。
通过优选剂量可以在保证疗效的前提下尽可能减少不良反应的发生。
这对于药物的临床应用具有重要意义。
总结起来，量效曲线是药理学研究中一项重要的工具。
机能学实验重点
药理学：药理学是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学..药效学：药效学是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化.. 药动学：药动学是研究药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程的变化规律..兴奋作用:在药物作用下;机体原有功能提高或增强..抑制作用:在药物作用下;机体原有功能降低或减弱..局部作用:是指药物吸收入血液前在给药部位所产生的作用..全身作用:药物吸收入血液后分布到作用部位所产生的作用..疗效:凡符合用药目的;具有防治疾病效果的作用..效能：药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能;即最大效应..如再增加药物剂量;效应不再进一步增强..效价强度：产生相同效应的各个药物在其达到一定治疗强度时所需要的剂量..最小有效量：刚能引起效应的剂量称最小有效量;亦称阈剂量..不良反应：对机体带来不适;痛苦或损害的反应..副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用..如阿托品引起的口干..毒性反应：由于用药剂量过大而产生的药物中毒反应;对机体有明显损害甚至危及生命..可有急性毒性、慢性毒性急特殊毒性..后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时所残存的生物效应..停药反应:病人长期使用某种药物;突然停药后病情恶化的现象..变态反应：人体对药物过敏所引起的反应;与用药剂量无关..特异质反应:个别机体对药物所表现的与一般个体在质的方面不同的效应..选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血后;只对某个或几个器官组织产生明显的作用;对其他器官组织作用很小或不发生作用..治疗指数：指药物安全性的指标;以LD50/ED50的比值表示;此值越大越安全..治疗窗:是反映药物安全性的另一参数;即治疗浓度的范围;其值介于最小有效浓度和最小中毒浓度之间..激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物;能与受体结合激动受体而产生效应..拮抗药：与受体只有亲和力但无内在活性的药物;能与受体结合;但不产生作用;占据受体妨碍内源性配体或激动药与受体结合产生效应;从而拮抗激动药的效应..竞争性拮抗药:能与激动药相互竞争相同受体;降低激动药对受体的亲和力;而不降低其内在活性;结合过程为可你的;两者合用的效应取决于各自药物的浓度和亲和力大小..pA2：竞争性拮抗药的作用强度可用拮抗参数pA2表示;是指当激动药与拮抗药合用时;使2倍浓度激动药仅产生原浓度未加入拮抗药时的浓度激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值..受体下调:细胞中的受体数量减少称～由受体下调或周围生物活性物质引起的细胞对药物敏感性和反应性降低的现象称脱敏..受体上调:受体数量增加称～由受体上调或周围生物活性物质引起的细胞对药物敏感性和反应性增高的现象称增敏..单纯扩散:非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层;顺浓度差通过细胞膜的过程..离子障:分子状态药物疏水而亲脂;易通过细胞膜；离子状态药物极性高;不易通过细胞膜的脂质层;这种现象..吸收:药物以完整形式自用药部位进入血液循环的过程..分布:药物吸收后从血循到达机体各个部位和组织的过程..再分布:人体各组织器官的血流量是不均一的;血流丰富的器官药物分布快;随后再分配.. 生物转化:药物作为一种异物进入人体后;机体要动员各种机制;使药物发生化学结构的改变..细胞色素P450:为一类血红素-巯基蛋白的超家族;他参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢..酶诱导剂inducer:可引起合用的底物药物代谢速率加快;因而药理作用和毒性反应增强或减弱..量效曲线:以药物效应强度为纵坐标;药物剂量或浓度为横坐标;得到的曲线..药时量曲线:血浆中的药物浓度随时间的推移而发生变化的规律;以血药浓度为纵坐标、时间为横坐标..首关消除首过代谢：口服某些药物;经肝门静脉进入肝脏;在进入体循环前被代谢灭活或结合贮存;使进入体循环的药量明显减少;这种现象称为首关效应或第一卡关效应..肝肠循环：自胆汁排入十二指肠的结核型药物在小肠中经水解后再吸收的过程..稳态浓度Css：恒速、恒温给药时;约经5个半衰期;此时给药速度与消除速度相等即达到了稳态药浓度..零级消除动力学：当药量过大;超出体内消除能力;机体以其最大能力消除药物;消除速度与血药浓度无关;即恒量消除..当血药浓度下降至最大消除能力以下时;则按一级动力学消除;故半衰期不固定..一级消除动力学：药物以恒比消除;消除速度与血浆中药物浓度成正比..消除半衰期是恒定的..多数药物以此方式消除..血浆蛋白结合率：药物在进入血液后部分与血浆蛋白结合;治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率称血浆蛋白结合率..药物消除半衰期T1/2：是药物血浆浓度或体内药量减少50%所需时间..清除率CL:机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积;也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除..表观分布容积Vd:当血浆和组织内药物分布达到平衡后;体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积..Vd=A/CoA为体内药物总量;Co为血浆和组织内药物平衡时血浆药物浓度..生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速度..负荷剂量：为使血药浓度迅速达到稳态水平;在常规给药前应用的一次剂量..药物相互作用：联合应用两种或两种以上药物时;使原有的药物效应增强、不良反应减少或效应减弱..耐受性：连续用药一段时间后;药物效应逐渐减弱;需增加剂量才能达到相等强度的效应.. 耐药性：指长期应用化疗药物后;病原体或病原微生物对药物产生的耐受性..依赖性:长期应用某种药物后;机体对药物产生了生理性或精神性的依赖和需求..抗药性:长期应用化疗药物后病原体对药物产生的耐受性..个体差异:同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度;相等的血药浓度下一定都能达到同等的药效;差异较大..调节麻痹：由于睫状肌上的M受体被阻断;睫状肌松弛;悬韧带拉紧;晶状体变扁平;屈光度变小;视近物不清;这种现象称为调节麻痹..调节痉挛：兴奋睫状肌上的M受体;使睫状肌收缩;悬韧带放松;晶状体变凸;屈光度增加;视近物模糊;这种现象称为调节痉挛..全身麻醉药：是一类能抑制中枢神经系统;使意识、痛觉及其感觉和反射消失;骨骼肌松弛;利于外科手术进行的药物..人工冬眠：氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪等药物配伍使病人深睡;体温、代谢及组织耗氧量均降低;对各种伤害性刺激的反应性降低;有利于病人度过危险期..首剂效应：指首次给予哌唑嗪治疗某些高血压患者时;可出现直立性低血压、心悸、昏厥等现象..若将首次剂量减至0.5mg;并在临睡前服用;便可避免发生..Na-K-ATP酶:即强心苷受体;由α及β亚单位组成的一个二聚体;α亚单位是催化亚单位;β亚单位是糖蛋白..允许作用:糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接亲和性;但可为其他激素发挥作用创造有利条件..反跳现象：长期用药因减量太快或突然停药所致原发病发复发或加重的现象;称为反跳现象..药物耳毒性：是指药物对第八对脑神经的损伤..前庭功能损害表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡失调等；耳蜗功能损害表现为耳鸣与不同程度的听力减退;严重者可致耳聋..药物肾毒性：是指连续使用药物几天以上;发生不同程度的损害..是药物在肾皮质部蓄积及对肾近曲小管细胞高亲和性所致..心力衰竭：若致心功能障碍的病因较重或不断发展;使心脏舒缩功能受损加重或充盈严重受限;在有足够循环血量的情况下;心排血量明显减少到已不能满足日常代谢的需要;导致全身组织器官灌流不足;同时出现肺循环或和体循环静脉淤血等一系列临床综合征;即为心力衰竭..肾功能不全：各种病因引起肾功能严重障碍;出现水、电解质和酸碱平衡紊乱;代谢废物及毒物在体内潴留;并伴有肾内分泌功能障碍的病理过程..急性肾功能不全急性肾衰竭：各种病因引起双侧肾在短期内泌尿功能急剧降低;导致机体内环境严重紊乱的病理过程;主要由病因导致肾血流动力学异常和肾小管损伤所致..缺氧：组织、细胞因供氧不足或用氧障碍而发生代谢、功能和形态结构异常变化的病理过程..影响药物作用的药物因素：药物剂量;药物制剂;给药途径;药品的质量;药物的相互作用.. 根据药代动力学分析;增加药物剂量能否成比例的延长作用时间..药物的半衰期的数值是固定不变的;且与药物血浆浓度高低无关..因此;在一定范围内增加用药剂量并不能显著延长药物在体内的消除时间;只能增加血浆的药物浓度..因为作用时间的长短与药物剂量大小成对数比例关系;即药物剂量要加大近1O倍才能使其作用时间增加l倍;所以采取增加剂量来达到延长作用时间是不可取的;相反还有可能引起毒性反应..不溶于水的固态微粒为何不易被胃肠道吸收不溶于水的固态微粒不易水解成分子态;而胃肠道可吸收的主要是分子形式..影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些①药物本身的性质；②剂型和药物的溶解度；③胃内容物、胃排空速度、胃肠蠕动情况；④肝脏对药物的消除作用..BaSO4难溶性盐;在胃肠道中;单分子态很少;难被吸收..BaCl2为可溶性盐;在机体以钡离子存在;易被胃肠道吸收;钡离子入血可引发中毒症状..影响药物经皮下或肌肉注射吸收的因素：药物的水、脂溶性大小;解离度大小;药物制剂;局部血液流量;吸收环境..竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂对激动剂量效曲线的影响：当竞争性拮抗剂存在时;由于与激动药竞争受体结合部位;可使激动剂的量效曲线平行右移而最大效应不变；非竞争性拮抗药与激动药并用;使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低;可使激动剂的量效曲线右移而最大效应也降低..肾上腺素可以激动具有收缩平滑肌作用的α受体和具有舒张作用的β受体;异丙肾上腺素主要激动具有血管舒张作用的β受体;氧化钡能促进心脏浦肯野纤维钠离子内流;抑制钾离子外流;促进4相自动除极;使自律性增强;故常用于制造各类心律失常模型..利多卡因属于IB类抗过速性心律失常药;可选择性作用与浦肯野纤维;抑制钠离子内流;促进钾离子外流;降低自律性;消除折返激动;临床上常作为防治急性心肌梗死;室性心律失常的首选药物.. 何谓药物的效应、最大效能和效应强度1效应：是指药物与机体组织间相互作用而引起机体在功能或形态上的改变..2最大效能：是指在量效曲线上;随药物浓度或剂量的增加;效应强度也增加;直至达到最大效应即为最大效能..3效应强度：是指在量效曲线上达到一定效应时所需的剂量等效剂量大小..简述药物的作用机制..1特异性作用机制：大多数药物的作用来自药物与机体生物大分子之间的相互作用;这种相互作用引起了机体生理、生化功能的改变..药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的;其结合部位就是药物作用的靶点..药物作用靶点涉及：①受体;②酶;③离子通道;④核酸;⑤载体;⑥免疫系统;⑦基因等..2非特异性作用机制：也有一些药物通过理化作用而发挥作用;如抗酸药中和胃酸等..3补充机体所缺乏的物质;如补充维生素、激素、微量元素等..何谓竞争性拮抗药有何特点拮抗药与激动药竞争同一受体而表现拮抗作用的药物..其特点是：①与受体结合是可逆的；②效应决定于两者的浓度和亲和力；③在不同浓度竞争拮抗药存在时;激动药的量效曲线平行右移;最大效应不变..何谓非竞争性拮抗药;有何特点拮抗药与激动药不是通过竞争同一受体而表现拮抗作用;其特点是：①拮抗药与受体结合后能改变效应器的反应性；②它不仅使激动药量效曲线右移;而且抑制最大效应；③能与受体发生不可逆结合的药物也能发生类似效应..试述药物与血浆蛋白结合后结合型药物药理作用特点..药物吸收入血;与血浆蛋白结合后称为结合型药物;主要有以下特点：1结合型药物一般无药理活性：不易穿透毛细血管壁;血脑屏障及肾小球;而限制其进一步转运;但不影响主动转运过程..2结合是可逆的;药物可逐步游离出来;发挥其作用;故结合型药物可延长药物在体内的存留时间;即结合率越高;药物作用时间相应越长..3这种结合是非特异性的;有一定限量;受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响..何谓肝药酶的诱导和抑制各举一例加以说明..1肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性;使其他在肝脏内生物转化药物的消除加快;导致这些药物的药效减弱;称为肝药酶的诱导;如苯巴比妥、利福平、苯妥英..2肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性;使在其他肝脏内生物转化药物的消除减慢;导致这些药物的药效增强;称为肝药酶的抑制;如异烟肼、氯霉素、西米替丁等..什么是药物的表观分布容积Vd 有何意义1Vd：是指药物吸收达到平衡或稳态时;按照血药浓度C推算体内药物总量A在理论上应占有的体积容积;即：Vd L ＝ A mg / C mg/L..2意义：①可从Vd的大小了解该药在体内的分布情况;即Vd大的药物;其血浆浓度低;主要分布在周围组织内；Vd小的药物;其血浆浓度高;较少分布在周围组织..②可从Vd的大小;从血浆浓度算出机体内药物总量；或可算出要求达到某一血浆有效浓度所需的药物剂量..试述药物血浆半衰期的概念及实际意义..药物半衰期t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需时间;以t1/2来表示;反映血浆药物浓度消除情况..其意义为：①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间；②t1/2代表药物的消除速度;一次给药后;约经5个t1/2;药物被基本消除；③估计药物达到稳态浓度需要的时间;以固定剂量固定间隔给药;经5个t1/2;血浆药物浓度达到稳态;以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度..简述生物利用度及其意义是指经任何途径给予一定剂量的药物后达到全身血循环内药物的百分率;用F来表示;F ＝A / D× 100％;D为服药量;A为进入体循环的药量..①绝对生物利用度：血管外给药如口服的AUC与静脉注射AUC相比的百分比..②相对生物利用度：对同一血管外给药途径的某一种药物制剂的AUC与相同标准制剂的AUC相比的百分比..生物利用度是评价药物制剂质量的一个重要指标..影响药物效应因素在机体方面有哪些影响药物效应因素在机体方面有年龄;性别;遗传因素;特异质反应;疾病状态;心理因素;以及长期用药引起的机体反应性变化等..有机磷酸酯类中、重度中毒时用哪些药物解救试述它们的解毒机制..有机磷酸酯类为难逆性抗胆碱酯酶药..胆碱酯酶AChE与之结合后丧失活性;乙酰胆碱在体内堆积引起机体中毒..胆碱酯酶复活药能与有机磷酸酯类结合或将磷酰化胆碱酯酶中的酶置换出来；阿托品阻断ACh与M受体结合;对有机磷酸酯类药中毒有解救作用..1及早、足量、反复地注射阿托品;能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱ACh大量存在而产生的M样症状;但对N样症状几无作用;且无复活胆碱酯酶ChE的作用..2胆碱酯酶复活药碘解磷定：可使ChE复活;及时地水解积聚的ACh;消除ACh过量引起的症状;对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效..3两者合用可增强并巩固解毒疗效..肾上腺素受体激动药有哪些类型各举一代表药..1a受体激动药：①a1、a2受体激动药;去甲肾上腺素；②a1受体激动药;去氧肾上腺素；③a2受体激动药;可乐定..2a、b受体激动药：肾上腺素..3b受体激动药：①b1、b2受体激动药;异丙肾上腺素；②b1受体激动药;多巴酚丁胺；③b2受体激动药;沙丁胺醇..简述肾上腺素的药理作用和临床应用1药理作用：①心脏：加强心肌收缩性;加速传导;加速心率;提高心肌的兴奋性..②血管：主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌;收缩皮肤粘膜、内脏血管尤其肾血管；骨骼肌血管则舒张..③血压：引起收缩压升高;舒张压不变或降低；大剂量时收缩压和舒张压都升高..④支气管：舒张支气管平滑肌；抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等；收缩支气管粘膜血管;消除支气管粘膜水肿..⑤提高机体代谢..2临床应用：①心脏骤停；②过敏反应；③支气管哮喘的急性发作；④与局麻药配伍及局部止血..肾上腺素受体阻断药有哪些类型每类各列举一个代表药..1a受体阻断药：①a1、a2受体阻断药;酚妥拉明；②a1受体阻断药;哌唑嗪；③a2受体阻断药;育亨宾；2b受体阻断药：①b1、b2受体阻断药;普萘洛尔；②b1受体阻断药;阿替洛尔；③a、b受体阻断药;拉贝洛尔..简述酚妥拉明的药理作用及临床应用..1药理作用：选择性阻断a受体;拮抗肾上腺素的a型作用;表现为血管扩张;外周阻力降低;血压下降;心率加快;心肌收缩力加强;心输出量增加等..2临床应用：①外周血管痉挛性疾病；②去甲肾上腺素外漏时作局部浸润注射;缓解血管收缩作用；③嗜铬细胞瘤诊断与辅助治疗；④抗休克；⑤其他药物治疗无效的心肌梗死及充血性心力衰竭..试述b肾上腺素受体阻断药的药理作用..1b受体阻断作用：①抑制心脏;增高外周血管阻力;但可降低高血压病人的血压；②可诱导支气管平滑肌收缩；③延长用胰岛素后血糖恢复时间；④抑制肾素释放..2内在拟交感活性：部分药物有这一作用..3膜稳定作用：大剂量时可有..4其他：抗血小板聚集;降低眼内压等..试述b肾上腺素受体阻断药的临床应用及禁忌证..1临床应用：①抗心律失常；②治疗心绞痛和心肌梗死；③治疗高血压；④其他：治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等..2禁忌证：①心功能不全；②窦性心动过缓和重度房室传导阻滞；③支气管哮喘；④其他：肝功能不良时慎用.. 试述呼吸中枢兴奋药的适应证及应用时的注意点..1适应证：主要用于中枢抑制药中毒或某些疾病引起的呼吸中枢衰竭;对非中枢性的呼吸衰竭疗效不明显或无效..2应用时的注意点：①严格适应证;结合综合性治疗;如人工呼吸等；②严格掌握剂量;以免过量引起惊厥；③联合应用可提高疗效和减少毒性;常采用几种药物交替应用或合并应用..试述尼可刹米的作用机制及临床应用..1作用机制：直接兴奋延脑呼吸中枢;并刺激颈动脉化学感受器反射性兴奋呼吸中枢;还能提高呼吸中枢对CO2敏感性;从而解除中枢性呼吸抑制..2临床应用：主要用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制..简述抗心律失常药对心脏基本电生理的作用..1降低自律性：抑制快反应细胞4相Na+内流;或抑制慢反应细胞4相Ca2+内流;或促进K+外流..2减少后除极与触发活动：抑制Ca2+及Na+内流..3改变膜反应性而改变传导性;增强或减弱膜反应性都有利于取消折返激动4延长不应期;可终止及防止折返的发生..抗心律失常药降低心肌细胞自律性的机制是什么1抑制快反应细胞4相Na+内流..2抑制慢反应细胞Ca2+内流..3促进K+外流;增大最大舒张电位;使其远离阈电位..试述抗快速型抗心律失常药物的分类;并写出每类的代表性药物..1Ⅰ类：钠通道阻滞药;又分为：ⅠA类：适度阻滞钠通道;代表药为奎尼丁..ⅠB类：轻度阻滞钠通道;代表药为利多卡因..ⅠC类：明显阻滞钠通道;代表药为氟卡尼..2Ⅱ类：b肾上腺素受体阻断药;代表药为普萘洛尔..3Ⅲ类：选择地延长复极的药物;代表药为胺碘酮..4Ⅳ类：钙通道阻滞药 ;代表药为维拉帕米..试述肝素的作用机制和临床应用..1作用机制：激活抗凝血酶III;中和灭活各种凝血因子;影响凝血过程的多个环节而产生抗凝作用;在体内外都有强大的抗凝作用..2临床应用：①血栓栓塞性疾病；②弥散性血管内凝血；③心血管手术、心导管插管;体外循环、血液透析等..简述苯海拉明的作用及临床应用..苯海拉明为H1受体阻断药;药理作用有：①抗外周组胺H1受体效应;可用于治疗皮肤粘膜过敏；②中枢作用;引起中枢抑制作用;用于镇静、抗晕动病、镇吐；③其他;抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用..氨基苷类抗生素急性中毒的原因如何防治1.耳毒性：在耳淋巴液中较高药物浓度;损害内耳木可蒂器内外毛细胞的能量产生及利用;引起细胞膜上Na+ —K+—ATP酶功能障碍造成毛细胞损伤..2.耳毒性：该类药物与肾组织亲和力极高;可大量积聚在皮质近曲小管上皮细胞溶酶体内;使溶酶体肿胀破裂;从而导致线粒体的损害和肾小管的坏死..3.神经肌肉接头的阻滞作用;药物与钙离子结合使钙离子水平降低;阻断神经肌肉接头..4.过敏反应严重可引起过敏性休克..治疗：1.发现毒性反应早期症状立即停药..2.用药期间应同时监测血药浓度病调整剂量..3.对神经肌肉接头的阻滞作用可服用葡萄糖酸钙或注射新斯的明..4.对过敏反应的;应做皮肤过敏试验和静脉注射钙剂..血管平滑肌上的受体及其对血压的调节效应..1.胆碱受体中M3受体：M3受体激动;使血管内皮细胞释放NO;NO扩散至邻近平滑肌细胞使血管舒张;血压下降..2.肾上腺素受体：激动血管平滑肌上的α受体使血管收缩;血压上升;激动β2受体使血管舒张血压下降..3.血管紧张素受体：血管平滑肌的AT1兴奋;血管收缩;血压上升..4.缓激肽：能激活激肽β2受体产生舒张血管的NO与PGI2使血管舒张;血压下降..5.内皮素受体：激活ET-1受体;收缩血管;升高血压..6.组胺受体：结合H2R受体;血管扩张;血压降低..试述氢氯噻嗪的降压作用机制和在高血压治疗中的地位..1机制：①初期降压;是因为排钠利尿使血容量减少；②长期应用后的降压;是因为小动脉壁细胞内钠离子减少;并通过Na+-Ca2+交换使细胞内Ca2+减少;血管平滑肌舒张；血管平滑肌对缩血管物质反应性降低;诱导动脉壁产生扩血管物质如激肽、前列腺素等..2地位：为高血压病治疗的基础药物;可单用于治疗轻度高血压;也可与其他抗高血压药合用治疗中、重度高血压..呋塞米为何有强大的利尿作用其不良反应有哪些1呋塞米抑制肾小管髓袢升枝粗段髓质部与皮质部对氯化钠的再吸收;因而干扰其稀释机制与浓缩机制;排出大量近于等渗的尿液;具有强大的利尿作用..2不良反应：①水与电解质紊乱;如低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症、低血镁低血钙；②高尿酸血症和高氮质血症；③胃肠道反应;如恶心、呕吐..胃肠出血等；④耳毒性;眩晕、耳鸣、耳聋..简述呋塞米的临床应用及利尿作用机制..1临床应用：①治疗各种水肿;包括心、肝、肾水肿;特别是其他利尿无效的严重水肿；②急性肺水肿与脑水肿；③预防肾功能衰竭与治疗急性肾功能衰竭早期少尿期；④加速毒物排泄;对某些药物中毒起辅助治疗作用；⑤高血钙症；⑥充血性心力衰竭..2利尿作用机制：抑制肾小管髓袢升枝粗段髓质部与皮质部氯化钠的再吸收;因而干扰其稀释机制与浓缩机制;排出大量近于等渗的尿液..简述氢氯噻嗪的临床应用及不良反应..1临床应用：①轻、中度水肿；②充血性心力衰竭；③高血压；④尿崩症；⑤特发性高尿钙症和肾结石..2不良发应：①电解质紊乱;如低血钾等；②使血糖升高；③高尿酸血症；④血尿素氮增高;加重肾功能不良；⑤过敏反应等..急性右心衰模型的制作：液体石蜡为大分子物质;液体石蜡在血液中分散形成的小脂滴导致肺小动脉栓塞;机体应激反射性地引起全肺小血管收缩;增加右心室后负荷;导致右心衰竭.. 急性右心衰体征：颈静脉充盈怒张;肝脏明显淤血肿大肠系膜静脉明显淤血;肠壁水肿;肠管切缘呈现显著外翻;右心耳和右心室明显扩张;胸水..肺严重淤血水肿;心切面溢出粉红色泡沫液..心包少量积水..气管插管有粉红色泡沫掖..机理：体内水钠储留;血容量增加;右心房压力升高;静脉回流受阻;导致体内循环淤血;出现静脉淤血和静脉压升高;同时心功能减。
实验一 量校关系曲线的测定
实验一量校关系曲线的测定一目的1 用宼氏法测定LD50和95%可信限。
2 计算LD50。
3 理解其药理学意义。
二原理药物给药剂量与动物死亡率间呈正态分布，以对数剂量为横坐标、死亡率为纵坐标作图，可得到一对称S型曲线，其两端较平坦，中间较陡，说明两端处剂量稍有变化时死亡率的改变不易表现出来，在50%死亡率处斜率最大，该处剂量稍有变动时，其死亡率变动最明显，即最灵敏，在技术上也最容易测得准确，所以人们常选用LD50值作为反映药物的指标。
若将死亡率换算成机率单位，则对数剂量与机率单位呈直线关系，用数学方法可拟合其回归方程式，可精确地计算LD50及引起任何死亡率的剂量及相关数据。
三实验材料1 实验动物18～22g健康小白鼠50只（正式实验），雌雄各半（雌鼠应无孕），实验前禁食12h，不禁水。
2 器材与药品注射器（1ml）、电子天平、小鼠笼、苦味酸、品红、甲基紫、戊巴比妥钠。
四试验方法1 预备试验用少量动物9～12只，分3～4组，逐步摸索出是全部动物死亡的最小剂量LD100和一个动物也不死亡的最大剂量LD0，至少应找出引起20%～80%死亡率的剂量范围，以保证量-效曲线跨越足够的范围。
一般选组数5~8组，组距i大小主要取决于实验动物对被试因素的敏感性，一般要求i应小于0.155，多在0.08~0.1之间。
戊巴比妥钠小鼠腹腔注射（ip）引起0%和100%动物死亡的剂量范围的参考值以测得：最小剂量（Dmin）76.0mg/kg，最大剂量（Dmax）187.5mg/kg。
2 正式实验（1）小白鼠的选取与分组取小白鼠50只，将小鼠雌、雄分开。
分别称重，标记小鼠（雌黄，雄红）。
雌、雄小鼠分别按重量顺序分层随机分为5组，使不同性别和体重的小鼠能均匀分配于各组，每组10只。
（2）药液配制按等比稀释法配制药液最高浓度药液（母液）的配制小鼠腹腔注射体积为0.2ml/10g= 20ml/kg，每组药液量为4ml左右，为留有余地，各组动物所需药液体积定为6ml。
量反应量效曲线
量反应量效曲线
量反应量效曲线（dose-responsecurve）是指在一定浓度下，药物对生物体产生反应的程度与药物剂量之间的关系。
该曲线的形状对于判断药物的药效、毒性、选择性和适应症等具有非常重要的意义。
一般来说，量反应量效曲线可以分为四个阶段：起始阶段、线性上升阶段、饱和阶段和下降阶段。
在起始阶段，药物的剂量较小，生物体的反应也不明显；在线性上升阶段，药物剂量逐渐增加，生物体的反应也随之增强；在饱和阶段，药物剂量已达到一定程度，再增加药物剂量已不能再增加生物体的反应；在下降阶段，药物剂量进一步增加反而导致生物体反应的下降。
对于不同的药物，其量反应量效曲线的形状也会有所不同。
例如，某些药物的曲线呈现出一定的“突变”现象，即从起始阶段到线性上升阶段的过渡非常快，这也表明该药物的效力非常强。
而另一些药物则呈现出相对平缓的曲线，这表明该药物的效力不如前者。
总之，通过对量反应量效曲线的分析可以更加准确地了解药物的药效特征，从而为药物的开发以及临床应用提供指导。
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量效曲线绘制药理学实验教学改革的探讨
量效曲线绘制药理学实验教学改革的探讨药理学实验经典项目“药物量效曲线绘制及激动剂的受体亲和力指数(pD2)、竞争性受体拮抗剂的拮抗参数(pA2)测定”主要涉及药效动力学相关知识。
通过测定给药前后离体肠段收缩张力的变化以及学习绘制药物量效曲线和计算药物pD2、pA2,使学生掌握离体肠管平滑肌张力测定和药物量效关系研究的基本方法,并了解离体动物实验中给药浓度的设计及依据[1]。
药效动力学是药理学研究的核心内容之一,是指导临床合理用药的药理学基本理论[2],但该药理学核心内容却没能在我校原有实验教材中得以体现。
为弥补不足,这些年来我们调研比较多所国内外知名医学院校的药理学实验教材,结合我校机能实验中心已有的实验条件,逐步摸索制定了“药物量效曲线及其pD2、pA2的测定”的实验内容,通过预实验的反复论证并根据实验结果对教学内容、操作步骤、仪器设备进行不断调整、改进和创新,最终确定了更合理可行的、适合我校医学生培养要求的实验教学方案。
1 精选完善实验教学内容2 改进实验设备为取得更好的教学效果,我们在教学实践中注重现代化实验设备的应用,如采用实时-生物信号采集分析系统对实验进行动态观察、数据采集和结果计算,还鼓励将教学改革成果应用于教学实践中,如改良后的离体器官灌流装置。
这些先进的实验手段能充分发挥和调动学生的学习热情,并最大可能地培养他们的实际工作能力,使该实验项目具备老师易教．学生易学的特点。
3 优化教学方法和考核手段该实验项目在离体器官水平上综合性演示和验证相关理论,所涉及的实验技术经典成熟。
其教学强调教师的引导作用和学生的主体作用,让学生参与实验设计、在教师帮助下进行方案优化并完成实践,实验操作涉及标本制备、离体器官灌流、给药浓度的设计和计算、计算机生物信号采集、数据处理与曲线绘制、结果计算等步骤,全程由学生独立完成,使学生亲历一般科学实验的全过程,能充分锻炼他们的动手能力、独立分析问题和解决问题的能力,有利于激发学生科研兴趣和创新意识;同时兼顾学生与教师的互动,促使他们学会多角度多方位地思考问题,有利于启发学生自主分析判断和科学思维。
机能学实验-药物的量效曲线
实验装置设置
2
搭建实验所需的装置，确保实验环境和
条件的准确性和稳定性。
3
操作步骤
按照实验方案进行操作，控制各个变量，
Байду номын сангаас
观察结果
4
注射不同剂量的药物。
观察实验动物在不同药物剂量下的生理
变化和反应情况。
5
数据记录
记录实验结果的定量和定性数据，以供 后续分析。
实验结果分析
剂量-反应关系
根据数据分析，药物剂量和 生理反应呈正相关关系，剂 量越大，反应越明显。
机能学实验-药物的量效 曲线
欢迎来到我们的机能学实验，本次实验旨在研究药物的量效曲线。通过探究 实验目的、步骤、结果分析以及结论，我们将帮助您更好地理解药物在生物 体内的作用。
实验目的
通过药物实验，我们旨在探索药物在不同剂量下对生物体的效应变化情况， 进而绘制药物的量效曲线。
实验步骤
1
准备工作
准备所需的药物、实验器材和实验动物。
理论解释
解释实验结果，探讨药物在 生物体内的作用机制，如激 活或抑制特定受体。
变异性分析
分析实验结果的变异性，探 讨实验数据的可靠性和准确 性。
结论和实验启示
通过本次实验，我们得出结论：药物剂量与生理反应之间存在一定的关联性。 这为临床用药和药物研发提供了指导和启示。
机能实验学 PD2-sun
将剪下的肌条标本一端固定于“L”型钩上浸入含
60 mL任氏液的标本槽中，并向营养液中通入空
பைடு நூலகம்
气，每秒1-2个气泡；另一端连于张力换能器上
与BL-420生理信号采集与处理系统连接。启动
软件，记录腹直肌收缩张力曲线，实验前调整肌
肉预张力为1至1.5g，稳定10min后记录正常收
缩活动。
1、固定标本前先将浴槽清洗干净 2、L型钩上的固定线要短，以保证标本完全浸没在液体中
由于量效曲线呈直方双曲线，不宜对受体动力学参数进行定量研
究，需将此直线化，常用Scott比值法。
将量效公式变为 Emax / E = (KD + [D])/[D] 除以Emax：1/E= KD/Emax[D] + 1/ Emax 乘以[D]：[D]/E = KD/Emax +1/ Emax·[D] 以[D]为X，[D]/E为Y，上式可视为直线方程Y = a+bX的形
从量效曲线可以看出以下几个特定位点： 最小有效浓度：即刚能引起效应的阈浓度。
讨论
半数有效量：能引起50%阳性反应（质反应）或 50%最大效应（量反应）的浓度或剂量,分别用半数 有效浓度(EC50)及半数有效剂量（ED50）表示。
继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，这在 量反应中称为最大效能，反映药物的内在活性。在质 反应中阳性反应率达100%，再增加药量也如此。
材料与方法
动物：蟾蜍 试剂和药品：3×10-7～3×10-2mol/L
ACh，任氏液 装置和器材：恒温平滑肌标本槽，张力换能
器，手术器械，注射器，量筒，BL-420生 理信号采集与处理系统。
材料与方法
标本制作： 取蟾蜍一只，用探针破坏其脑和脊髓后，背位固 定于蛙板上，剪开腹部皮肤，暴露腹直肌。在耻 骨端及胸骨端各以丝线结扎，并自腹白线将两片 腹直肌分离。
机能实验量效曲线
机能实验(量效曲线)————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期：医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班批阅人成绩5分药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
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医科大学机能学实验报告
实验日期：2014年11月6日星期四上午
带教教师：
专业班级：临床班
药物的量效关系曲线
——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用
一、实验目的
学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理
量效关系曲线是指在一定围药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备
Medlab生物信号采集处理系统、肌力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤
1、肠肌的制备；
2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固
定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：
⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管
记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表。
⑵用预热台氏液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入
盐酸苯海拉明0.01ml，5min后，重复（1）。
⑶冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.05——0.1ml，5min后，重复（1）。
⑷存盘记录结果。
五、实验结果
（电子版实验结果粘贴）
组胺
苯海拉明
罂粟
将实验数据填入下表：
以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
（纸质版绘制后拍照贴图）
六、分析与讨论
1、什么是量效关系，有何意义？
答：A、量效关系即药物药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低间的依赖关系。
B、意义：从量效曲线中可以得到用于衡量药理作用的重要参数：
⑴最小有效量：最小有效量或最小有效浓度系指能引起效应的最小药量或最小药
物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。
（2）效能或最大效应：指药物随着剂量或浓度的增加，效应也相应增加，当剂量增加到一定程度时再增加剂量或浓度而其效应不再继续增强时的药理效应。
（3）效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，达到相同的药理效应时所需要的药物剂量的多少反映药物的效价强度的大小，常用50％Emax
所对应的剂量表示。
引起相同效应所需的剂量越大，则效价强度越小。
（4）斜率：是指量效曲线的曲线坡度。
斜率越大，说明药物剂量的微小变化即可引起效应的明显改变，提示药效较剧烈；斜率越小，提示药物相对较温和。
（5）半数有效量：半数有效量在量反应中指能引起50%最大反应强度的药量，在质
反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。
以此类推，如效应为惊厥或
死亡，则称为半数惊厥量或半数致死量。
药物的ED50越小，LD50越大说明药
物越安全，一般常以药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的
安全性。
但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则TI值不能完全反映
药物安全性，故有人用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表示药物的安
全性。
表示药物的安全性的指标有两个：治疗指数和安全围更可靠）。
2、拮抗药（竞争性和非竞争性）与激动药并用时，激动药的量效曲线有何变化？
答：（1）竞争性拮抗药与激动药并用时，激动药的量效曲线平行右移而最大效应不变，因为竞争性拮抗药能与激动药互相竞争相同受体，降低激动药対受体的亲和力而不降低其在活性；
（2）非竞争性拮抗药与激动药并用时，激动药的量效曲线右移而最大效应降低，因为非竞争性拮抗药可使激动药対受体的亲和力和在活性均降低。
七、结论
实验影响因素: （1）实验所用豚鼠回肠处于离体状态，操作时短时间暴露于空气中会影响其活性；（2）实验中，给药间断时影响药用效果；（3）豚鼠回肠自身活性；（4）给药时以及后期读数时产生人为误差，影响实验结果。