20%苯醚甲环唑·多菌灵悬浮剂的研究与开发

20%苯醚甲环唑·多菌灵悬浮剂的研究与开发

摘要：采用正交试验设计和三角坐标法对助剂进行筛选优化，并对砂磨工艺进行研究，确定最佳配方为：苯醚甲环唑5%，多菌灵15%，Tersperse 2700 4%，Terwet 1004 2%，膨润土 0.5%，黄原胶0.2%，乙二醇5%，Tanaform AF 0.1%，水补足至100%。样品经低温、热贮稳定性试验，结果表明，有效成分分解率＜2％，悬浮率≥90％，制剂产品在水中分散性良好，各项指标均符合国家标准。通过田间药效试验可知，稀释3000倍的该制剂产品对脆瓜白粉病10d后平均防效为79.9%。

关键词：悬浮剂；多菌灵；苯醚甲环唑；配方

Research and Development of 20%

Difenoconazole·Carbendazim Suspension Concentrate

Pharmacy Yang Li

Tutor Wang Zhi

Abstract：The formula of difenoconazole·carbendazim 20% SC was prepared with orthogonal design method and triangle-coordinate figure. The optimum formula consisted of difenoconazole 5%,carbendazim 15%,Tersperse2700 4%,Terwet1004 2%,bentonite 0.5%, xanthan gum 0.2%, glycol 5%,Tanaform AF 0.1% and other component was water. The hot and cold storage stability test demonstrated that all targets were in line with the national standards. The control efficiency of this product which was diluted 3000 times against cucurbits powdery mildew was 79.9%.

Key words：suspension concentrate; carbendazim; difenoconazole; formula

引言

第六次全国人口普查结果显示，我国人口总数已经达到13.39亿。半个世纪

以来，我国以占全球7.2%的耕地供给占全球22%的粮食需求。今后的三四十年，我国将会面临人口逐年递增与耕地逐年递减的严峻形势。要解决耕地、人口与粮食的尖锐矛盾，只能靠提高单位面积耕地的粮食产量，尽可能的减少由于病、虫、草危害造成的粮食损失[1]。

农药作为农业生产中不可缺少的生产资料和救灾物资，其在确保粮食增产、提高农业生产力和促进农民增收等方面做出了不可磨灭的贡献。英国的一项关于农药使用的试验表明，一年不使用农药将会导致谷物产量下降32%，甜菜产量下降67%、水果产量下降78%，蔬菜产量下降54%，而两年连续不使用农药，则农作物的产量损失将会增加1倍。育种学家Noman K. Borlang曾经这样说：“没有化学农药，世界将有面临饥荒的危险”[2]。据统计，我国因使用农药每年可以挽回的蔬菜损失5800万吨、粮食损失达4800万吨、水果损失620万吨，总价值约550亿元。众所周知，我国是人口大国，农药在国民经济中的地位显得尤为重要 [3]。

农药作为重要的农业生产资料，与自然环境紧密联系。农药在保证人类粮食供给的同时，在使用和管理不当的情况下也对生态环境和人类的健康造成某些负面影响[4]。

提高农药环境相容性和有效利用率已经成为当今农药加工和施用过程中缓解环境保护压力的主要途径。传统剂型对环境污染大（主要是乳油和可湿性粉剂），并且对人类的健康造成严重威胁，因而被一些国家限制甚至禁止使用[5]。当前包括中国农业部药检所在内的其他国家农药登记管理机构，要求被登记的农药剂型对人、畜、环境等更加安全和使用剂量更低。相关要求促进了“新剂型”包括农药悬浮剂（SC）、微胶囊悬浮剂（CS）、微乳剂（ME）、种衣剂（DS）和水乳剂（EW）在内的水基化农药制剂的研发，同时也促进了农药可湿性粉剂（WP）向可溶性粒剂（SG）和水分散粒剂（WDG）的转变。随着人们环境保护意识不断增强，研究和开发“水基化、缓释、粒状、省力化、精细化、环保化和多功能”的农药“新剂型”已成为国内外的热点[6]。

截止2010年，美国、日本、欧洲登记了占全部农药品种35%的“新剂型”产品。过去的10年间，国内水基化新剂型以10%-30%的发展速度突飞猛进。截止2010年，国内登记了占全部农药25%的“新剂型”农药品种，政府颁布的农药政策也推动了新的、更安全农药制剂技术的快速发展。其中悬浮剂(Suspension

Concentrate)发展尤为明显, 它将发展成为占主导地位的农药新剂型之一[7]。

农药悬浮剂是指将水不溶的固体原药经湿法超微粉碎或通过凝聚法加工成一定细度（粒径范围1-5µm）后分散在介质中(介质为水称水悬浮剂；介质为油称油悬浮剂)所制得的农药剂型。该剂型是二十世纪六七十年代发展起来的，被国内外农药行业称为“划时代”的农药新剂型[8]。

悬浮剂是水基化制剂中重要的、性能优良的农药剂型。其对原药的要求是：在溶剂中不易分解，溶解度较低，熔点在60℃以上。悬浮剂具有众多优点：（1）原药颗粒粒径较小，表面附着力较大，一般具有较高的药效。（2）对生产者和使用者安全，并对环境有利。（3）在水中分散性良好，可直接喷雾使用。（4）固体原药被加工成液体剂型出售，计量和使用方便[9-10]。

目前，随着农药剂型加工工艺的进一步发展，国际上悬浮剂也有一些新的发展趋势[11]：（1）悬浮剂的原药含量越来越高。由于悬浮剂包装、环保和运输成本的限制，以及随着生产设备工艺的不断改进和提高带来的革新，使得悬浮剂的有效成分含量向更高的浓度发展。（2）原药理化性质范围逐渐放宽，大部分的固体原药都可以加工成悬浮剂[12]。

苯醚甲环唑（Difenoconazole）化学名：顺/反-3-氯-4-[4-甲基-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1，3-二氧戊环-2-基]苯基-4-氯苯基醚，原药是白色不溶于水的固体，具有保护、治疗作用的广谱、内吸型杀菌剂。可以抑制细胞壁甾醇的合成，是甾醇脱甲基化抑制剂。多菌灵（Carbendazim）化学名：N-(2－苯骈咪唑基)-氨基甲酸甲酯，为苯并咪唑类杀菌剂，原药为棕色不溶于水的固体，具有保护和治疗作用 [13]。

许多高效杀菌剂连续、长期、单一使用都会产生抗药性问题。由于苯醚甲环唑与多菌灵化学结构类型不同，具有完全不同的作用机制，而两者复配可以扩大杀菌谱并且延缓病原菌抗药性的产生和发展[14]。将农药原药加工成何种剂型，不仅仅要考虑农药原药的理化性质，而且要从共毒系数、防治对象、防治效果、使用方便、经济性、安全性、环境保护等多方面综合考虑[15]。

本试验通过对苯醚甲环唑和多菌灵理化性质的分析以及国内对其剂型的需求进行调查，选定20%苯醚甲环唑·多菌灵悬浮剂作为研究对象。

1材料与方法