探讨头孢孟多的临床研究进展

探讨头孢孟多的临床研究进展

发表时间：2015-11-23T16:34:14.883Z 来源：《河南中医》2015年8月供稿作者：张伟周玉中（通讯作者）

[导读] 天津市蓟县人民医院药剂科天津市蓟县人民医院呼吸消化内科头孢孟多，也被称为先锋孟多、头孢羟唑、头孢羟唑钠甲酯、先锋羟苄唑以及羟苄四唑头孢霉素等。

张伟周玉中（通讯作者）

（天津市蓟县人民医院药剂科天津蓟县 301900）

（天津市蓟县人民医院呼吸消化内科天津蓟县 301900）

【摘要】头孢孟多，主要应用于因敏感细菌引发的尿路、胆道、肺部、关节、腹腔、骨等感染类疾病的治疗，同时，在败血症的临床治疗中也较为常见。本文主要对头孢孟多的药动学、用药指征、用法及用量、与其他药物之间的相互作用、禁忌证以及不良反应还有用药指导等方面进行了相关研究，以期为头孢孟多的临床研究及应用提供部分理论和实践经验。

【关键词】头孢孟多；临床研究；进展

【中图分类号】R978.11 【文献标识码】B 【文章编号】1003-5028（2015）8-0841-02

1 前言

头孢孟多，也被称为先锋孟多、头孢羟唑、头孢羟唑钠甲酯、先锋羟苄唑以及羟苄四唑头孢霉素等，头孢孟多属于头孢菌素的一种。它的的作用机制主要为：抑制细菌中的乙酰转肽酶，同时，对生成肽聚糖产生干扰，进而促使细菌转变成为球状或者丝状后自然溶解。因此，头孢孟多能够起到很好的杀菌作用。头孢孟多属于抗生素的一种，其应用特点主要包括以下几个方面：抗菌谱较广、过敏反应低以及毒副作用小等，因此，头孢孟多具有较高的安全性，值得在临床上推广使用。

2 关于头孢孟多药动学的概述

据统计，头孢羟唑能够达到的分布容积大小是0.16L／kg。经过试验发现，如果对动物注射头孢孟多，该药物能够迅速分布到动物全身，包括所有组织及器官中，其中，生殖器官、肺、肝、心、脾、肠、胃等脏器内的浓度能够达到血药浓度的9％-23％左右；胆汁中所含药物浓度分别能够达到血药浓度的4.6倍、肾中所含药物浓度分别能够达到血药浓度的2倍、尿液中所含药物浓度分别能够达到血药浓度的145倍。如果脑膜存在炎症症状，采用头孢孟多能够通过患者的血-脑脊液屏障，脑脊液的浓度主要和蛋白含量紧密相关。在采用头孢孟多为患者治疗细菌型脑膜炎时，应根据患者的体重，按照33mg/kg的药量，实施静脉注射，在脑脊液的蛋白量大于100mg/m1的情况下，其药物的浓度为0.58 mg～7.3mg/L。在脑脊液的蛋白量小于100mg/m1的情况下，其药物的浓度在≤0.62mg／L的范围内[1]。

对患者肌内注射1g头孢孟多，血药峰的浓度会在1h以后达到，值大小为21.2（mg/L），在6h以后，血药的浓度则可以达到1.3mg/L。采用静脉滴注方式给予1g头孢孟多，1h后，血药浓度能够实现53.8mg/L，采用静脉注射方式给予1g头孢孟多，血药浓度即刻便可以到达104.6mg/L，过15min以后，血药浓度会下降至原来的二分之一，4h以后，只存在微量的血药浓度，分别降至0.06mg/L以及0.19mg/ L[2]。

头孢孟多主要是利用肾小球过滤，利用肾小管进行分泌，然后再通过尿液排出体外。成人静脉给药以及肌内注射，血消除的半衰期在0.5h-2h之间，对于肾功能逐渐减退的中、重度患者而言，其血消除的半衰期则可分别延长达到3h甚至超过10h的范围。其中，采用肌内注射方式给药1g后的3h左右，尿药的浓度能够实现超过3000mg／L的范围，1日即可排出60％，采用静脉给药的方式，1日即可排出80％左右。此外，也有少量的头孢孟多会通过胆汁排泄。联合应用丙磺舒能够提升头孢孟多的血药浓度，同时，也可以使半衰期延长。采用血液透析法能够实现较高的清除率，对肾功能重度损害患者采用血液透析，可缩短半衰期到6.2h。但是，采用腹膜透析法却只能实现较低的清除率，透析12h也只能清除3.9％左右的给药量[3]。

3 头孢孟多的用量及用法

（1）头孢孟多的用量：≥1个月的婴幼儿，每日的用药剂量需要根据病情和体重适当给药，通常情况下药量为：50mg -100mg/kg，并分成3次给药；对于成年人来说，其每日的用药剂量应该在2.0 g -8.0g之间，同样分成3次给药。对于皮肤感染、尿路感染、肺炎（无并发症）患者，只需要每隔6 h给予0.5g-1g的头孢孟多；对于肾功能逐渐减退的患者，首先第一剂予以患者1g～2g的饱和量头孢孟多，然后，再根据其肌酐的清除率结果来判断使用剂量:肌酐的清除率＜10ml／min的患者，每隔24h用药0.5g；肌酐的清除率在20左右（ml／min）的患者每隔12h用0.5g药；肌酐的清除率在30左右（ml／min）的患者，每隔6h用0.5g药；肌酐的清除率＞50ml／min的患者，每隔6h用2g 药。

（2）头孢孟多的应用方法为：肌内注射，采用徐缓的注射方式完成静脉注射，也可以采用静脉滴注的方式使用[4]。

4 头孢孟多与其他药物之间的相互反应

头孢孟多与其他药物之间的相互反应主要包括以下几个方面：（1）由于头孢孟多中存在部分碳酸钠，导致其与含有镁或者含有钙的溶剂存在配伍方面的禁忌。因此，不能将其在同一个储存容器内存放，在需要合用的情况下，也需要将其放置在不同的容器中分开给药。（2）红霉素能够提升头孢孟多抗脆弱类型拟杆菌体外的抗菌活性，其增加幅度能够达到100倍甚至超过100倍。如果与阿米卡星或者庆大霉素联用，其在体外也会对部分革兰阴性的杆菌发挥协同的作用。（3）丙磺舒能够对肾小管（头孢菌素种类）的分泌进行有效控制，如果二者联合使用则会促使头孢菌素血药浓度的增加，同时，也会使其半衰期延长。（4）头孢孟多如果与下列药物同时使用，则会对凝血功能产生干扰，进而提高出血的危险性：治疗肠胃道溃疡、血小板不断减少相关疾病的药物等。（5）头孢孟多如果与下列药物联合使用，会提升肾毒性：依他尼酸、氨基糖苷、多黏菌素以及呋塞米类药物等。

5 应用头孢孟多的禁忌证以及不良反应情况

（1）应用头孢孟多的禁忌证主要体现为：患者对头孢菌素相关抗生素有过敏反应时禁用。

（2）应用头孢孟多的不良反应情况：部分患者在使用较大剂量头孢孟多的情况下，会呈现出出血倾向，该症状主要发生在肾功能衰退病例中，主要产生原因是凝血性的功能障碍，原时间（凝血酶）以及出血时间都会延长，究其原因，主要与头孢孟多会对维生素K的正常代谢产生干扰有关。根据上述分析可知，只要对患者停止使用头孢孟多或者采用为其注射一定量的维生素K的方式，便可以恢复患者的凝血功能，同时，利用维生素K也可以预防患者出现上述不良反应。应用头孢孟多发生不良反应的机率大概在8.0％左右，比如，会产生血栓型静脉炎、注射肌内范围内的疼痛。应用头孢孟的过敏反应主要体现为细胞增多（嗜酸粒）、药疹、经试验Coombs显示阳性等，少数患者会产生暂时性多系、碱性磷酸酶、血清肌酐增加或者可逆性肾病等。除此之外，也会有极少数的患者会出现药物热的不良反应[5]。