脂质体的制备及包封率的测定(新)
脂质体的制备实验报告
脂质体的制备实验报告脂质体的制备实验报告引言脂质体是一种由磷脂类物质构成的微小球体，具有良好的生物相容性和生物可降解性，因此在药物传递和生物医学领域具有广泛的应用。
本实验旨在探究脂质体的制备方法及其性质。
材料与方法实验所需材料包括磷脂、胆固醇、药物（如硝酸甘油）、有机溶剂（如氯仿、甲醇）、无水乙醇等。
制备过程如下：1. 溶解磷脂和胆固醇：将所需量的磷脂和胆固醇溶解于有机溶剂中，如氯仿和甲醇的混合物中，以获得磷脂和胆固醇的混合液。
2. 脂质体的形成：将药物溶解于混合液中，搅拌均匀，使药物与磷脂和胆固醇相互作用。
3. 溶剂挥发：将混合液转移到圆底烧瓶中，使用旋转蒸发仪将有机溶剂挥发，直到获得脂质体的混悬液。
4. 脂质体的稳定：向混悬液中加入一定量的无水乙醇，使脂质体进一步稳定。
结果与讨论通过上述制备方法，我们成功制备了硝酸甘油脂质体。
观察到脂质体呈现微小球形状，粒径均匀分布。
此外，我们还对脂质体的性质进行了一系列的实验和分析。
1. 粒径分析：使用动态光散射仪测定脂质体的平均粒径。
结果显示，制备的脂质体平均粒径为100-200纳米，符合药物传递的要求。
2. 药物包封率：采用高效液相色谱法测定药物包封率。
结果显示，硝酸甘油的包封率达到了90%以上，表明脂质体在药物传递中具有较高的效率。
3. 药物释放性能：通过离心法和体外释放实验，研究了脂质体的药物释放性能。
结果显示，硝酸甘油脂质体具有缓释性能，能够持续释放药物，延长药物的作用时间。
结论本实验成功制备了硝酸甘油脂质体，并对其性质进行了详细的研究。
结果表明，制备的脂质体具有良好的粒径分布、高包封率和缓释性能，适用于药物传递和治疗。
脂质体作为一种重要的药物传递系统，具有巨大的应用潜力，可以进一步研究其在其他领域的应用。
结语通过本次实验，我们对脂质体的制备方法和性质有了更深入的了解。
脂质体的制备过程相对简单，但对于药物传递的效果有着重要的影响。
进一步的研究可以探索不同的制备方法和改进药物的包封率和释放性能，以满足不同药物传递的需求。
姜黄素脂质体的制备及包封率测定
姜黄素脂质体的制备及包封率测定吴雪松【摘要】目的：探讨姜黄素脂质体的制备，建立其含量测定方法，测定其包封率。
方法：采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体，采用超速离心法分离脂质体及游离药物，采用紫外分光光度法（UV）测定姜黄素含量，计算其包封率。
结果：采用薄膜分散法制得的姜黄素脂质体为黄色，呈圆形或类圆形，平均粒径为0.49μm，分布均匀，脂质体的平均包封率为96.02%，符合2010版《中国药典》的要求。
姜黄素脂质体中姜黄素含量为9.87mg/g，RSD为0.99%。
结论：薄膜分散法可以简单快速地制备姜黄素脂质体，操作流程掌握容易，制备的脂质体形态较好、包封率较高；超速离心法与紫外分光光度法结合可以准确、可靠地测定姜黄素脂质体的含量。
%Objective:TO discuss how to prepare the liposome of Sculellaria barbata flavones,establish the method of total flavonoids determination, and determate its encapsulation rate.Method:By using the film dispersion method to prepare the liposome of Sculellaria barbata flavones,and by using the ultracentrifugation to liposome and free drugs, and by using ultraviolet spectrophotometry (UV) to determinate the total content of flavonoids, and determate its encapsulation rate.Result:The Liposome color is dark brown,round or class round,the average particle size was 0.54 microns, uniform distribution,and the average of liposome encapsulation rate is 94.38%, it is in line with the requirements of "Chinese pharmacopoeia" 2010 version.Conclusion:The film dispersion method is easy and simple to preparate the Sculellaria barbata flavones Liposome,the operation is easy to grasp,the morphology of liposomes prepared well andhigh encapsulation rate;The Ultracentrifugation method combined with UV can be accurate, reliable to determinate of the encapsulation rate.【期刊名称】《北方药学》【年(卷),期】2015(000)005【总页数】2页(P8-8,9)【关键词】姜黄素;脂质体;制备方法;含量测定【作者】吴雪松【作者单位】泰州市人民医院泰州 225300【正文语种】中文【中图分类】R283药用植物姜黄的主要药效成分是姜黄素，主要存在于根茎中，属于酚类物质，橙黄色，毒性较低[1]。
药剂学实验脂质体的制备及包封率的测定-2024鲜版
化学品安全
02
熟悉并遵守所有化学品的安全数据表（SDS）指南，特别注意
有毒、易燃或腐蚀性物质的正确处理和存储。
设备安全
03
正确使用实验设备，遵循制造商的操作指南，确保设备维护和
校准。
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提高包封率的优化措施
2024/3/28
脂质体组成优化
通过调整脂质成分的比例和类型，如使用不同链长的磷脂或添加胆 固醇等，以改善脂质体的稳定性和包封率。
9
注入法
1
将类脂质和脂溶性药物溶于有机溶剂中，然后把 此药液经注射器缓缓注入加热至相变温度以上的 磷酸盐或醋酸盐等缓冲液
2
类脂质排列成整齐的脂质双分子层而形成脂质体
3
该方法可制备粒径较大且粒径分布均匀的脂质体
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其他制备方法
复乳法
将药物水溶液与磷脂等膜材制成W/O型乳剂 后，再分散到外水相中形成W/O/W型复乳， 除去有机溶剂后可得脂质体
制备工艺优化
优化制备过程中的参数，如搅拌速度、温度和时间等，以提高药物 在脂质体中的包封效率。
药物性质考虑
针对药物的物理化学性质，如溶解度、电荷和亲疏水性等，对脂质 体配方和制备工艺进行相应调整。
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未来研究方向展望
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新型脂质体研究 探索具有更高包封率、稳定性和靶向性的新型脂质体，如 纳米脂质体、pH敏感脂质体等。
02
2024/3/28
03
结果可靠性评估
根据误差分析结果，对实验结果的可 靠性进行评估，判断实验结果是否可 信，并给出相应的结论和建议。
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06
实验注意事项与改进建议
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脂质体包封率测定方法_脂质体包封率测定方法及影响因素
脂质体包封率测定方法_脂质体包封率测定方法及影响因素万方数据伟等”１以透析法分离利福平脂质体与游离利福平，结果显示，粒径在２．５—１０ｐａｎ范围内的占总数的８２．４％，其中５—１０ｔｔｍ的占３３．８％。
包封率３２．８％。
赵荣生等”１用薄膜．超声法制备两性霉索Ｂ脂质体，透析法分离含药脂质体和游离药物。
结果表明，试验制备的脂质体，其包封率为（７２。
９３±０．３４）％，含量为１．７０８±Ｏ．０１０ｒａｇ／ｒｉｄ。
王健松等”’采用透析－ＨＰＬＣ法测定阿齐霉素脂质体的含量和包封率，３个批号样品的包封率分别为７９．２％、７７．５％和８１．１％。
１．２超速离心法：超速离心法利用游离药物与含药脂质体的重力差异进行分离，计算包封率，该法适用于亚微米级粒子。
可用于样品浓缩。
但该方法成本较高，通常需要离心ｌｈ以上，且各批样品间重现性差，药物的包封率不高，原因可能是由于离心过程中造成一部分小脂质体丢失，或离心力导致脂质体中药物渗漏丢失。
穆筱梅等”…用超速离心机将果酸脂质体混悬液分为离心上清和沉淀两部分，分别计算包封率，最大为３５％。
当果酸质量浓度为０．３ｒ／Ｌ对，可以得到较好的包封率。
龚金红等”ＩＪ取利多卡因脂质体冷冻超速离心，计算包封率，结果利多卡因脂质体平均粒径为８８．３１ｉｌｍ，平均包封率为（６６．２１±４．８０）％。
王学清等”“经超速离心测定的包封率，结果分别为８４．４％、８５．５％和８４．８％。
脂质体的包封率均在８０％以上，且重现性良好。
Ｒｏｕｚｉ等””以离心法分离包封于脂质体的质粒ＤＮＡ，然后把脂质体分散在ＰＢＳ中，根据脂质体表面覆盖的￥３５的放射强度，估测脂质体对ＤＮＡ的包封率。
１．３凝胶柱层析法：常用的层析柱为葡聚糖凝胶（Ｓｅｐｈａｄｅｘ）柱和琼脂糖凝胶（Ｓｅｐｈａｒｍｅ）柱。
利用脂质俸和游离药物相对分子质量的差异进行分离，但存在洗脱时间长、洗脱体积大、药物浓度低等问题。
徐丽君等…１在ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－５０柱上以ｐＨ７．０・７９０・中国生物制品学杂志２００７年１０月第２０卷第１０期ＣｈｉｎＪＢｉｏｌｏｇｌｃａｌＢＯｃｔｏｂｅｒ２００７，ＶｏＬ２０Ｎｏ，１０的磷酸盐缓冲液为流动相进行洗脱，分离盐酸小檗碱和游离的盐酸小檗碱。
实验十五 脂质体的制备.
实验十五脂质体的制备一、实验目的1. 掌握注入法制备脂质体的工艺。
2. 掌握脂质体包封率的测定方法。
二、实验原理60年代初 Banghan 等发现磷脂分散在水中可形成多层囊,并证明每层囊均为双分子脂质膜组成且被水相隔开,称这种具有生物膜结构的囊为脂质体。
197l 年Ryman 等人提出将脂质体作为药物载体, 即将酶或药物包囊在脂质体中。
近年来脂质体作为药物载体在传递给药系统中的研究有了迅速的发展。
脂质体系一种人工细胞膜, 它具有封闭的球形结构, 可使药物被保护在它的结构中, 发挥定向作用。
特别适于作为抗癌药物载体,以改善药物的治疗作用,降低毒副作用等。
脂质体系由磷脂为骨架膜材及附加剂组成。
用于制备脂质体的磷脂有天然磷脂, 如豆磷脂,卵磷脂等;合成磷脂,如二棕榈酰磷脂酰胆碱,二硬脂酰磷脂酰胆碱等。
磷脂在水中能形成脂质体是由其结构决定的。
磷脂具有两条较长的疏水烃链和一个亲水基团。
当较多的磷脂加至水或水性溶液中, 磷脂分子定向排列, 其亲水基团面向两侧的水相, 疏水的烃链彼此对向缔合形成双分子层, 并进一步形成椭圆形或球状结构——脂质体。
常用的附加剂为胆固醇,它也是两亲性物质,与磷脂混合使用,可制备稳定的脂质体,其作用是调节双分子层流动性,减低脂质体膜的通透性。
其它附加剂有十八胺,磷脂酸等,这两种附加剂可改变脂质体表面电荷的性质。
脂质体可分为三类:小单室(层脂质体,粒径在 20~50nm,凡经超声波处理的脂质体混悬液, 绝大部分为小单室脂质体; 多室(层脂质休, 粒径约在 400~1000nm; 大单室脂质, 粒径约为 200~1000nm,用乙醚注入法制备的脂质体多属这—类。
脂质体包封率的测定包封率的定义可用下式表示:包封率% =(W总 - W游离 / W总 x 100式中W 总——脂质体混悬液中总的药物量。
W 游离——未包入脂质体中的药物量。
影响脂质体包封率的因素有多种, 如磷脂质的种类, 组成比例, 制备方法及介质的离子强度等。
尼群地平脂质体的制备及包封率的测定
尼群地平脂质体的制备及包封率的测定
李喆;邓英杰;王秀敏
【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》
【年(卷),期】2005(000)004
【摘要】目的制备尼群地平脂质体,测定脂质体的包封率。
方法采用单相溶液冻干法制备尼群地平脂质体,用超滤法分离脂质体和游离药物,紫外分光光度法测定其含
药量和包封率,并考察了冻干产物的稳定性。
结果尼群地平脂质体的含药量为
(0.60±0.02)g·L-1,包封率为(65.1±2.1)%,长期放置,包封率变化不大。
结论采用单
相溶液冻干法制备尼群地平脂质体和紫外分光光度法测定脂质体包封率,方法可行。
【总页数】4页(P179-182)
【作者】李喆;邓英杰;王秀敏
【作者单位】沈阳药科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R94
【相关文献】
1.苦参碱纳米柔性脂质体的制备及包封率测定 [J], 赵宁;李伟泽
2.半枝莲总黄酮脂质体的制备及包封率的测定 [J], 钱小娟
3.姜黄素脂质体的制备及包封率测定 [J], 吴雪松
4.用于治疗非小细胞肺癌的阿法替尼脂质体的制备与包封率的测定 [J], 吕晓燕;尹君婧;杨秀成;刘沙;孙考祥
5.淫羊藿次苷Ⅱ纳米脂质体的制备及包封率测定方法研究 [J], 张渊;姚晓东;苏吉;何芋岐;周旭美
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阿奇霉素脂质体的制备及其包封率测定
阿奇霉素脂质体的制备及其包封率测定
王健松;朱家壁
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2004(35)6
【摘要】目的制备阿奇霉素脂质体并测定其包封率。
方法采用薄膜蒸发冻融法制备阿奇霉素脂质体,以透析高效液相色谱法测定含量和包封率。
采用LichrosphereC18反相色谱柱(150mm×46mm,5μm),以乙腈异丙醇0002mol/L 磷酸氢二钾(60∶25∶15,v/v/v)为流动相,流速12ml/min,检测波长215nm,进样量20μl。
结果阿奇霉素脂质体的平均体积粒径大于7μm,包封率大于75%。
选定的色谱条件下,阿奇霉素与空白辅料完全分离,在508～508μg/ml范围内,药物浓度与峰面积呈良好的线性关系,r=09999。
结论薄膜蒸发冻融法适用于制备肺靶向阿奇霉素脂质体;透析高效液相色谱法操作简单,准确,重复性好,可用于测定阿奇霉素脂质体的含量和包封率。
【总页数】4页(P499-502)
【关键词】阿奇霉素;脂质体;冻融;包封率;透析-高效液相色谱法
【作者】王健松;朱家壁
【作者单位】中国药科大学药物制剂研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.庆大霉素脂质体的制备及包封率测定 [J], 陈筱瑜
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姜黄素脂质体的制备及包封率测定
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北方药学 ２ ０ １ ５ 年第 １ ２ 卷第 ５期
院 泰州 ２ ２ ５ ３ ０ ０ ）
摘要 ： 目的： 探讨 姜黄 素脂质体的制备 ， 建立其含量测定方法， 测定其 包封率。方法 ： 采 用薄膜分散 法制备姜黄 素脂质体 ， 采用超速 离心法分 离脂质体及 游离药物 ， 采 用紫外分 光光度法（ ｕ ｖ） 测 定姜黄 素含量 ， 计算其 包封率 。结果 ： 采用薄膜分散 法制得的姜黄素 脂质体为黄 色， 呈 圆形或类 圆形 ， 平均粒径为 ０ ． ４ ９ ｔ ｘ ｍ， 分布均 匀， 脂质体的平均 包封率为 ９ ６ ． Ｏ ２ ％， 符合 ２ ０ １ ０ 版《 中国药典》 的要 求。 姜 黄素脂质体 中姜黄素含量为 ９ ． ８ ７ ｍ ｇ ／ ｇ ， Ｒ Ｓ Ｄ为 ０ ． ９ ９ ％。结论 ： 薄膜 分散法可 以简单快速地制备姜黄 素脂 质体 ， 操作 流程掌握容 易， 制备的脂质体形 态较好、 包封率较高 ； 超速 离心法与紫外分光光度 法结合可以准确、 可靠地测定姜黄 素脂质体 的含量。
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脂质体的制法有多种，可按药物性质或需要进行选择。 • 薄膜分散法：是一种经典的制备方法，它可形成多室脂质体，经超声 处理，得到小单室脂质体。特点是操作简便，但包封率 较低。 • 注入法：根据所用溶解磷脂质的溶剂，可分为乙醚注入法和乙醇注入 法。乙醚注入法是将磷脂、胆固醇和脂溶性药物及抗氧剂等 溶于适量的乙醚中，在搅拌下慢慢滴入50～60℃水性溶液 中，蒸去乙醚，即可形成脂质体。此法适于实验室小量制备 脂质体。本实验采用此法制成脂质体，安定为模型药物。乙 醇注入法制备脂质体，脂质体混悬液一般可保留10％～20％ 乙醇。最近还有人研究用Freon为溶剂溶解磷脂质等脂溶性成 分，采用注入法制备脂质体。此法适于不耐热的药物。 • 反相蒸发法：是制备多层脂质体或大单室脂质体的方法，此法包封率 高。 • 冷冻干燥法：适于在水中不稳定的药物制备脂质体。 • 熔融法：适于制备多相脂质体，制得的脂质体稳定，可加热灭菌。
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试剂与器材
1.试剂：水杨酸 、卵磷脂 、胆固醇 生理盐水 2.器材：磁力搅拌器、光学显微镜、超滤 器、分光光度计
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实验步骤
1.处方 水杨酸 卵磷脂 胆固醇 生理盐水
0.25g 2g 0.2g 加至50ml
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2.操作 (1)磷脂、胆固醇乙醇溶液的配制：取处方量的卵
脂质体的制备 及检测
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1、目的要求 2、实验原理 3、试剂与器材 4、实验步骤 5、注意事项 6、思考题
目的要求
1.掌握注入法制备脂质体的工艺。 2.掌握脂质体包封率的测定方法。
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实验原理
60年代初，Begkan等发现磷脂分散 在水中可形成多层囊，并证明每层囊均 为双分子脂质膜且被水隔开，称这种具 有生物膜结构的囊为脂质体。1971年 Rymen等人提出将脂质体作为药物载体， 即将酶或药物包裹在脂质体中。
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脂质体系一种人工细胞膜，它具有洋葱似的封闭球形 结构，可使药物被保护在它的结构中，发挥定向作用，特 别适于作为抗痼药物载体，以改善药物的治疗作用，降低 毒副作用等。 脂质体系由磷脂为骨架膜材及附加剂组成。用于制备 脂质体的磷脂有天然磷脂，如豆磷脂，卵磷脂等，合成磷 脂，如二棕榈酰磷脂酰胆碱，二硬脂酰磷脂酰胆碱等。磷 脂在水中能形成脂质体是由其结构决定的。磷脂具有两条 较长的疏水烃链和一个亲水基团。当较多的磷脂加至水或 水性溶液中，磷脂分子定向排列，其亲水基团面向两侧的 水相，疏水的烃链彼此对向缔合形成双分子层，形成椭圆 形或球状结构一—脂质体。常用的附加剂为胆固醇，它也 是两亲性物质，与磷脂混合使用，可制备稳定的脂质体， 其作用是调节双分子层流动性，减低脂质体膜的通透性。 其它附加剂有十八胺、磷脂酸等，这两种附加剂可改变脂 质体表面电荷的性质。
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常用的脂质体制备方法： 注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆 向蒸发法。 脂质体作为药物载体的应用： 1、抗肿瘤药物载体： 2、抗寄生虫药物载体： 3、抗菌药物载体： 4、激素类药物载体。
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脂质体可分为三类： 小单室(层)脂质体：粒径在20～50nm，凡经超声波处理的 脂质体混悬液，绝大部分为小单室脂质体； 多室(层)脂质体：粒径约在400～3500nm； 大单室脂质体：粒径约为200～1000nm，用乙醚注入法制备 的脂质体多属这一类。 脂质体包封(裹)率的测定 ：
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注意事项
(1)溶解磷脂和胆固醇的乙醇溶液应澄清，否则需过 滤除去杂质。 (2)乙醇液的注入，可用lml的注射器或细滴管滴至 生理盐水的内部，每滴一滴，须使产生的泡沫消 失后再加第二滴。 (3)整个实验过程中，温度可控制在50～60℃，操作 中始终伴随搅拌，加入安定后搅拌的时间不得少 于2h，因脂质体形成有个过程，温度、滴加速度 和搅拌时间对脂质体的形成均有影响。
包封率％＝（C总-C游离） /C总 × 100 ％ 式中C总------脂质体混悬液中的药物浓度 C游离------未包入脂质体中的药物浓度 影响脂质体包封率的因素有多种，如磷脂质的种类，组 成比例，制备方法及介质的离子强度等。
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包封率的测定方法： • 凝胶过滤法：常用凝胶为Sephadex（羟丙基 葡聚糖凝胶） G50、G100或Sephrouse（琼 脂糖凝胶）4B、6B。 • 超速离心法 • 透析法 • 超滤膜过滤法
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脂质体载药系统的优势： 1.被动靶向：脂质体进人体内可被巨噬细胞作为外界异物 而吞噬，主要被单核巨噬细胞统的巨噬细胞所吞噬 而摄取，形成肝、脾等网状内皮系统的被动靶向性。 2.缓释作用：将药物包封成脂质体，可减少肾排泄和代谢， 延长药物在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释 放，从而延长了药物的作用时间。 3.降低药物毒性：药物被脂质体包封后，有效地在肝、脾 和骨髓等单核巨噬细胞较丰富的器官中浓集，对心、 肾有毒性的药物或对正常细胞有毒性的抗癌药包封脂 质体后，可明显降低药物的毒性。 4.提高稳定性：一些不稳定的药物被脂质体包封后，可受 到脂质体双层膜的保护。
磷脂、胆固醇溶于15～20ml的乙醇中，即得。
(2)水杨酸脂质体的制备：取生理盐水约30ml于
50ml烧杯中，置磁力搅拌器上，加热至50～ 60℃，将含卵磷脂、胆固醇的乙醇液慢慢滴加 于生理盐水中后继续搅拌约10min.，加入水杨 酸后保持温度60℃，使乙醇完全蒸发除去，再 继续搅拌2h，加生理盐水至50ml，取下磁力搅 拌器，镜检，即得。
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思考题
1.注入法制备脂质体成败的关键是什么？ 2.制备脂质体时加入胆固醇的目的是什么？
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3.质量检查与评定
(1)脂质体的形态与粒度：显微镜（油镜）
(2)异物：显微镜下观察有无异物。 (3)包封率的测定（超速离心法）：取1.0ml水 杨酸脂质体混悬液置离心机上，10000转/分 离心5分钟。取0.1ml上清液置试管内，加蒸 馏水9.9ml，摇匀，加入2ml硫酸铁胺溶液在 530nm波长处测定吸光度，由标准曲线计算 未包入脂质体中水杨酸的浓度。