十八透皮给药制剂

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药剂学：透皮给药制剂

其他3% 透皮制剂10%
缓控释制剂 13%
口服控释制剂 51%
肺部吸入制剂 23%
发展: 第三代制剂研究重点之一,美国 2002年TTS销售量占10% 未来: TTS市场份额将继续上升
现状与未来
由表可见，透皮吸收制剂的销售呈上升幅度较大的一类
经皮给药的优点：
可以避免肝首过效应及胃肠灭活
可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用
控释膜
复合膜型经皮给药系统的制备工艺流程
2. 充填封闭型经皮给药系统的制备工艺流程
药物
混悬介质
混合
药物混悬液
定量注射泵
背衬膜控释膜
成型机械
保护膜
压敏胶
包成装品机械
封闭型经皮给药系统的制备工艺流程
3. 聚合物骨架型经皮给药系统的制备工艺流程
亲水胶、水、
丙二醇等
• 药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的聚合物骨架中，分剂量成固定面积大小及一定厚度的药膜
4.微贮库型
(microreservoir-type) •兼具膜控释型和骨架扩散型
的特点
二经皮制剂的研究
（一）、影响药物经皮吸收的因素
生理因素：年龄、皮肤水合作用、角质层厚度、皮肤
条件、皮肤的结合作用与代谢作用
2、压敏胶(PSA)
指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。常用的压敏胶
聚异丁烯(PIB)类压敏胶丙烯酸型压敏胶：溶液型、乳剂型硅橡胶压敏胶
3、背衬材料、防粘材料与药库材料
背衬材料：多层复合铝箔、PET、高密度PE 防粘材料：PE、PP 药库材料：卡波沫、HPMC、PVA

药剂学第18章-透皮给药制剂1

三、经皮吸收制剂的分类
胶粘层限速型：
将药物分散在胶粘剂中涂于背衬膜上作为储库，而不含药物具有限速作用的胶粘层再铺在药物储库上，加保护膜即成。
三、经皮吸收制剂的分类
微储库型：
又称为微封闭型。药物分散在水溶性聚合物中，将此混悬液分散在通过交联而成的聚硅氧烷骨架中，骨架中存在无数微小球状储库。药物的释放是先溶解在水溶性聚合物中，继而向骨架分配，扩散通过骨架达到皮肤表面。
透皮给药制剂
二、TDDS 的特点
优点：
①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；③延长有效作用时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。
一、TDDS 的特点
表面活性剂有机溶剂月桂氮卓酮及同系物（氮酮，Azone）有机酸角质保湿与软化剂帖烯类
四、经皮制剂的研究
经皮给药的药物选择
选择经皮给药的最主要因素是临床的合理性。药物在胃肠道的降解，通过胃肠道粘膜与肝脏的首过效应，生物半衰期小和需长期给药等都是应考虑的主要因素。
经皮给药系统的剂量
经皮给药系统的剂量不是系统内药物的含量，应该是药物的给药速率，或是单位面积的给药速率与给药面积。
(一)经皮吸收制剂的处方研究步骤
1、根据药物的理化性质和药动学性质进行可行性分析； 2、建立药物的分析方法进行方法学研究； 3、设计经皮给药系统，了解药物的经皮透过率，测定体外药物的透过率与时滞； 4、进行药动学研究； 5、进行临床研究。
（二）药物透过速率的计算
角质层中药物的透过速率(吸收速度)J(dQ/dt): J=dQ/dt=ACsPsc=ACsKD/h 式中，Cs－基质中药物的浓度；Psc－角质层中药物的透过系数；A－透过有效面积；K－角质层与基质间的分配系数；D－角质层中药物的扩散系数；h－角质层厚度。

《透皮给药制剂》课件

透皮给药制剂的制备方法
传统方法
如乳化法、凝胶法、溶剂挥发法、熔融法等。
新兴方法
如超临界CO2法、纳米技术制备法等。
透皮给药制剂在临床中的应用案例
芬太尼贴片
适用于手术前、术后和癌症病人的镇痛，可连续使用3天。
糖皮质激素药物
可应用于过敏性皮炎，如银屑病、荨麻疹等。
利多卡因50贴片
可适用于急性疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛等场合。
按药物分类
如防晒剂、皮肤病药、止痛药等。
常见的透皮给药制剂默病药物、镇痛药等。
柔软顺滑，适用于酒精类、荷尔蒙类等药物的透皮给药。
喷雾剂
可方便使用，适用于皮肤干燥的场合，如乳液类。
药膏剂
质地较稠，适用于较强药效的药物。
透皮给药的应用领域
1
皮肤疾病
如湿疹、银屑病等皮肤疾病的药物治疗。
2
止痛镇痛
如亚急性疼痛、术后镇痛等。
3
缓解症状
如晕车药、止吐剂、荷尔蒙替代疗法等。
透皮给药制剂的发展趋势
微针透皮技术
利用微针栓剂提升穿透性，提高药效和吸收效率。
纳米技术透皮技术
通过纳米技术包裹药物，提升药物的渗透性和效果。
生物传感透皮技术
将微型生物传感器贴于皮肤表面，检测身体生化指标，如血糖、血压等。
药物透皮给药的原理和优势
药物透皮给药是利用皮肤渗透性，将药物逐渐地、持续地穿透到血液循环系统中的给药方法。其优点包括便于使用、舒适性好、躲避首过代谢、减少药物化学反应等。
透皮给药制剂的分类
按穿透机理分类
如化学透皮吸收剂、生物透皮吸收剂等。
按性质分类
如水溶性、油溶性、乳化性等。
按剂型分类

药剂学透皮给药制剂

3、内聚力（cohesive strength)的测定
内聚力是指压敏胶本身的剪切强度，一般用压敏胶制品粘贴后抵抗剪切时的蠕变能力，即持粘力来量度，这是压敏胶本身分子间结合力的测定。
如果TDDS系统中的压敏胶层具有足够的内聚力，则用药后不会滑动且撕去后不留任何残留物。
(三) 经皮吸收制剂生物利用度的测定
2、扩散液和接收液
(1)扩散液：对于难溶性药物，一般选择其饱和水溶液；对溶解度较大的药物，应保证扩散液浓度大于接收液浓度(至少10倍以上)。
(2)接收液：最简单的接收液是生理盐水和磷酸盐缓冲液。
在接收液中药物的溶解性能小，可选用不同浓度的 PEG400、乙醇、甲醇、异丙醇水溶液以及一些表面活性剂溶液等。
3、皮肤的种类和皮肤的分离技术
大多数动物皮肤的角质层厚度小于人体皮肤，毛孔密度高，药物透过较人皮肤容易。
必须注意不损伤角质层。
五经皮吸收制剂的制备
一）膜材的加工和改性 1、膜材的加工方法 (1)涂膜法 (2)热熔法 ①挤出法； ②压延法。
2、膜材的改性 (1)溶蚀法 (2)拉伸法
①单轴取向；
（二）药物透过速率的计算
通常其透过速率一定，属于零级反应过程。经皮给药后到达稳态药物浓度所需时间称为滞留时间(lag time)。 tlag=h2/6D 通常药物的滞留时间在一小时以内。
(四)体外经皮吸收的研究
1、透皮扩散池
• 扩散池由供给室 (donor cell) 和接收室 (receptor cell)组成，在两室之间可夹持皮肤样品、TDDS或其他膜材料，在扩散室一般装入药物或其裁体，接收室填装接收介质。 • 常用的扩散池有直立式和卧式两种。

第八章透皮给药制剂详解

5 熔点与热力活度

熔点高的药物和水溶性或亲水性的药物，在角质层的透过速率较低。药物透皮吸收的速度依赖于药物热力学活度，其活度在饱和状态下最大。
20
二、TDDS中常用的透皮吸收促进剂

透皮吸收促进剂是指能够渗透进入皮肤，降低药物通过皮肤的阻力、降低皮肤的屏障功能，加速药物穿透皮肤的物质。
第八章透皮给药制剂
1
本章内容：
概述透皮给药制剂的研究技术透皮给药制剂的制备

2
第一节

概述
一、透皮给药系统的概念
透皮给药系统或称经皮治疗系统是指经皮给药的制剂，即透皮制剂。 (TDDS: transdermal drug delivery systems;TTS: transdermal therapeutic systems)

4 ．皮下组织：皮下组织是一种脂肪组织，主要成分为 6 种脂肪酸：肉豆蔻酸、油酸、硬脂酸、亚麻二烯酸和十六碳烯酸。皮下组织可作为脂溶性药物的贮库。
10
药物在皮肤内的扩散过程，有两条途径：表皮途径透过角质层和表皮进入真皮被毛细血管吸收进入体循环——主要途径皮肤附属器途径毛囊、皮脂腺、汗腺—— 次要途径一些离子型和水溶性大分子药因难于通过富含类脂的角质层，多通过第二条途径进入。
优点：
可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活。维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用。延长有效作用时间，减少用药次数。通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。

6
口服给药与透皮贴剂的作用比较
7

透皮给药制剂的名词解释

透皮给药制剂的名词解释透皮给药制剂是一种通过皮肤来输送药物到体内的药物形式。

它利用皮肤的天然通透性，将药物逐渐释放到血液中达到治疗效果。

相较于其他给药途径，如口服或注射，透皮给药制剂具有许多优点，如方便使用、无痛苦、避免肠胃刺激等。

1. 透皮给药的原理透皮给药的原理基于皮肤的吸收能力。

人体皮肤由角质层、颗粒层、网状层和基底层组成。

角质层是最外层，由密集的角质细胞堆积而成，形成了一道天然的屏障，阻止外界物质的进入。

然而，皮肤的角质层也具有一定程度的通透性，可以让一些小分子药物通过。

透皮给药制剂通过制剂的设计和皮肤的特性来提高药物的渗透率。

常见的透皮给药制剂包括贴剂、凝胶、乳膏和喷雾剂。

制剂内的药物以溶解或悬浮的形式存在。

当透皮给药制剂接触到皮肤时，药物会渗透进皮肤，并通过血管动脉进入全身循环系统。

2. 透皮给药制剂的类型透皮给药制剂可以根据药物的性质和释放机制分为不同类型。

下面介绍几种常见的透皮给药制剂：（1）透皮贴剂：透皮贴剂是一种贴在皮肤表面，通过皮肤逐渐释放药物的制剂。

它的优点是使用简单、贴敷时间长。

常见的透皮贴剂有用于止痛的阿片类药物贴剂和戒烟的尼古丁贴剂。

（2）透皮凝胶：透皮凝胶是一种含有药物的半固态制剂，可以通过皮肤渗透。

它的优点是使用方便、触感舒适。

透皮凝胶常用于外用药物，如关节疼痛的消炎凝胶。

（3）透皮乳膏：透皮乳膏是一种涂抹在皮肤表面的乳状药剂，通过皮肤逐渐释放药物。

透皮乳膏通常用于具有较低剂量的药物，如激素类药物。

（4）透皮喷雾剂：透皮喷雾剂是通过皮肤喷雾用药的制剂。

喷雾剂可以在皮肤上形成微小颗粒，通过皮肤逐渐释放药物。

透皮喷雾剂通常应用于具有较低剂量的药物和给药面积较大的局部用药。

3. 透皮给药制剂的应用透皮给药制剂可以用于治疗多种疾病和症状。

以下是一些透皮给药的常见应用领域：（1）疼痛管理：透皮给药制剂可用于控制急性和慢性疼痛，如头痛、关节疼痛和肌肉疼痛。

透皮贴剂和凝胶是常见的应用形式。

透皮给药制剂研究进展

透皮给药制剂研究进展透皮给药制剂是指通过皮肤转运药物到血液循环系统的给药途径。

相对于口服给药和注射给药，透皮给药具有许多优点，如避免胃肠道的代谢和血液供应的脑血障碍，减少药物剂量的波动和依从性要求，增加患者的舒适性和便利性。

因此，透皮给药制剂一直是药物研究领域的热点之一、本文将对透皮给药制剂的研究进展进行探讨。

透皮给药制剂主要包括贴剂、凝胶、乳膏、马来酸类制剂、微针、离子泵等。

其中，贴剂是最常见的透皮给药制剂。

贴剂是将药物包裹在胶粘剂和支撑材料中，并施加在皮肤上。

透皮给药贴剂有许多优点，如安全性高、便于使用和易于停止给药。

透皮贴剂制剂的研究进展主要集中在增加吸收率和提高药物的输送效果上。

近年来，纳米技术在透皮给药制剂研究中得到了广泛应用。

纳米透皮给药制剂的制备方法包括乳化法、超声乳化法、热力学的方法和纳米结构的自组装方法等。

纳米透皮给药制剂的优点包括增加药物的稳定性、提高溶解度和延长药物的半衰期。

此外，纳米透皮给药制剂还可以通过改变纳米颗粒的大小和形状来调控药物的释放速率。

另外，生物组织的衰老和疾病状态也会影响透皮给药的效果。

因此，研究人员还关注如何改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果。

一些研究表明，在老年人和疾病患者中，透皮给药制剂的吸收效果可能会下降。

因此，研究人员开始研究如何通过调节制剂配方和使用辅助技术来提高透皮给药的效果。

此外，透皮给药制剂还可以通过结合其他给药途径来提高药物的吸收。

例如，利用电泳技术可以增加透皮给药制剂的渗透性；利用热刺激可以增加透皮给药制剂的吸收；利用超声波可以增加透皮给药制剂的渗透性和通透性。

总的来说，透皮给药制剂是一种方便、舒适和有效的给药途径。

随着纳米技术的发展和对改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果的研究，透皮给药制剂的应用领域将进一步扩大。

相信在不久的将来，透皮给药制剂将在临床上得到更广泛的应用。

透皮给药制剂研究进展

透皮给药制剂研究进展摘要：本文着重从透皮给药制剂的优势、分类方面介绍了透皮给药制剂；介绍如何促进透皮给药制剂的吸收以选用促渗剂以及物理化学新技术两方面为切入点；同时从透皮给药制剂在西药制剂以及中药领域的发展做了着重的研究与综述。

关键词：透皮给药制剂；优势；分类；促渗剂；促渗新技术；应用通常在口服给药或注射给药的血药浓度—时间曲线上有“峰谷”和“峰顶”出现,对应的血药浓度处于最小和最大. 当血药浓度最小时,难以充分发挥疗效;而最大时,超剂量又会产生毒性. 为解决这一问题,人们一方面研究各种新型的药物控制释放体系,另一方面探索新型的持续给药途径,保持血液中的药物浓度在有效治疗范围内,保证给药安全、有效、方便。

透皮给药制剂变应运而生。

透皮给药系统（transdermal drug delivery，system，TDDS）或称经皮治疗系统（transdermal therapeutic systems，TTS），是指药物透过皮肤，经毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度而产生药效的一类制剂。

[1]1 透皮吸收制剂的优势与传统给药方式不同的是，经皮给药制剂具有控制释放药物、延长有效作用时间、避免肝脏首过效应和对胃肠道的副作用、避免注射给药带来的疼痛、患者可自主用药以及减少人体血药浓度出现峰谷的变化等优势。

许多抗癌药物在使用较大剂量时会产生不良副作用，如肝脏毒性等。

由于经皮给药可以避免首关效应，因此，通过经皮给药减少给药剂量的方法可降低抗癌药物对人体全身的毒性。

同时通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异和个体内差异，患者可自主用药，也可随时停止用药。

2 透皮给药系统的类型2.1 膜控型透皮给药系统此类给药系统的药物贮库是将药物分散于聚异丁烯压敏胶中涂布而成或是混悬于粘稠流体如硅油或半固体软膏基质中，药物的释药速率由控释膜限速，在控释膜外还有一层能与药物配伍的刺激性、过敏性均低的压敏胶层。

最早应用该技术的是Giba制药厂Transderm-Nitro[2]系统。

药物制剂中的透皮给药系统研究与开发

药物制剂中的透皮给药系统研究与开发作为一种便捷又有效的给药途径，透皮给药系统在药物制剂领域中扮演着重要的角色。

通过透过皮肤屏障，药物可以直接进入血液循环，无需经过消化道的吸收作用，从而实现药物迅速起效并提高药物治疗效果。

本文将围绕透皮给药系统的研究与开发展开探讨，并介绍其在药物制剂中的应用。

第一节：透皮给药系统的原理及发展透皮给药系统是一种将药物通过皮肤渗透入体内的给药途径。

它基于皮肤屏障的特性，通过调节药物的渗透速度和渗透量，实现了药物的控制释放与持续吸收。

透皮给药系统相较于其他给药途径，具有易用性强、使用方便、提高患者依从性等优点。

透皮给药系统的发展经历了多个阶段。

最初的贴片剂通过药物溶解度高以及较薄的药物分层，实现了药物通过皮肤的渗透。

而后，随着技术的不断革新，透皮给药系统的形式也迅速发展，如凝胶、微晶贴剂、微孔制剂等。

这些新型透皮给药系统提供了更多的选择，可以适应不同药物的性质和要求。

第二节：透皮给药系统的优点与应用透皮给药系统相较于其他给药途径，具有许多显著的优点。

首先，它能避免药物的首过效应，提高药物的生物利用度。

其次，透皮给药可实现持续释放，维持稳定的药物浓度，避免剧烈波动。

此外，使用透皮给药系统的患者可以减轻服药负担，提高依从性。

透皮给药系统在药物制剂中的应用非常广泛。

例如，用于皮肤疾病的治疗，如湿疹、银屑病等。

透皮给药系统还可以用于慢性疼痛的缓解，如骨关节炎、受伤等。

此外，它还可以应用于心血管疾病、神经系统疾病、抗肿瘤药物的给药等。

第三节：透皮给药系统的研究与开发透皮给药系统的研究与开发是药物制剂领域中的重要课题。

研究人员致力于开发更为高效、安全的透皮给药系统。

首先，他们需要选择合适的药物载体，例如凝胶、聚合物等，以保证药物的稳定性和渗透性。

其次，要设计合理的药物释放机制，控制药物的释放速率和量。

最后，需要对透皮给药系统进行临床试验，评估其疗效和安全性。

在透皮给药系统的研究与开发过程中，药物的渗透途径和渗透机制也是关键问题。

第十八章透皮给药制剂,第三节透皮给药制剂的制备

（三）、透皮给药系统的材料-压敏胶/聚硅氧烷
聚二甲基硅氧烷与硅树脂经缩聚反应而成。聚硅氧烷压敏胶对基材的润湿能力强，适合各种基材表面的涂布。水分及空气容易渗透。具有优异的生物性能，如无毒、无过敏性、生物相容、对许多药物有良好的渗透性等。
延边大学药学院药剂学教研部
（三）、透皮给药系统的材料-背衬材料与保护膜
聚酯
液体石蜡-微粉微孔聚丙硅胶-聚异丁烯烯膜羟乙纤维素乙醇凝胶乙醇聚乙烯醋酸乙烯共聚物聚乙烯醋酸乙烯共聚物
硅纸
芬太尼
聚酯膜聚酯聚乙烯复合膜 EVA膜
雌二醇
雌二醇
Vivelle
胶粘分散
聚异丁烯压敏胶、EVA
延边大学药学院药剂学教研部
雌二醇
Menorest 胶粘分散
睾酮
铝箔
延边大学药学院药剂学教研部
（三）、透皮给药系统的材料
高分子材料需满足：
聚合物的分子量、玻璃化转变温度、化学性能必须允许特定的药物能适当的扩散和释放。不与药物发生化学反应。聚合物及其分解产物必须无毒或相容性好。在储藏或使用期间，不应降解。容易加工和制成所需产品，允许加入大量的活性药物。廉价
tlag=h2/6D
通常药物的滞留时间在一小时以内。
延边大学药学院药剂学教研部
（二）、药物透皮吸收系数的预测 Kp=Km(Dm/h)
Kp：药物的渗透系数 Km：药物的分配系数（一般用辛醇/水分配系数Koct代替） Dm：药物的膜内扩散系数 h：皮肤中的扩散距离
logKp(cm·s-1)= -6.3﹢0.71·logKoct-0.0061Mw
延边大学药学院药剂学教研部
（三）、透皮给药系统的材料-压敏胶

药剂学-透皮给药制剂

(1) 扩散液：对于难溶性药物，一般选择其饱和水溶液；对溶解度较大的药物，应保证扩散液浓度大于接收液浓度 (至少10 倍以上)。
用于经皮麻醉的SonoPrep的利多卡因在42病人的临床实验中，使用 SonoPrep的部位的麻醉时间由1小时减少到5分钟。
（三）、物理方法
3 、无针注射系统
利用N2超高速流体通过对固体粒子进行加速使药物粉末穿透角质层释放到表皮和真皮表面，此系统的最大特点是无需在角质层上做功即可将固体药物粉末通过皮肤释放到体内。
1、二甲基亚砜 (DMSO)
(1) DMSO ? 吸收促进机理：与皮肤相互作用和对药
物增溶。 ? 缺点：具有皮肤刺激性和恶臭。 (2)癸基甲基亚砜（DCMS ） ? 用量较少，对极性药物的促进能力大于
非极性药物。
2、氮酮类化合物
? 对亲水性药物的吸收促进作用强于亲脂性药物。
3、表面活性剂
? 表面活性剂自身可以渗入皮肤并可能与皮肤成分相互作用，改变皮肤透过性质。
三、提高透皮吸收的方法
（一）、化学方法(Chemical method) ：
1、透皮吸收促进剂 2、前体药物
（二）、药剂学方法(Pharmaceutical method) ：
1、脂质体
2、醇质体 3、传递体
（三）、物理方法(Physical method) ：
1、离子导入 2、超声波 3、无针注射
药物包裹在脂体中。只能使药物停留在角质层的表面，药物无法深入透过皮肤，不可用作药物载体。
（二）、药剂学方法
2、新型脂质体（传递体， transfersomes ）
变形能力比普通脂质体大 5个数量级可穿过自身大小 1/5的小孔高度亲水，可顺水化梯度穿透皮肤可转运各种极性及分子量的药物透过皮肤制备脂质体材料及脂质体本身的稳定性等仍是这项技术需要面对的问题维生素C? 维生素C棕榈酸酯酮洛芬? 酮洛芬异丙酯

药物制剂中透皮给药系统的研究与应用

药物制剂中透皮给药系统的研究与应用随着医学技术的进步和人们对治疗方式多样性的需求，药物制剂中透皮给药系统的研究与应用逐渐受到广泛关注。

透皮给药系统是一种将药物通过皮肤层逐渐释放到体内的方法，它具有许多优点，如无需进食，减少胃肠道不良反应等，因此在临床上得到了广泛应用。

本文将从透皮给药系统的基本原理、药物选择、药物制剂的设计和应用范围等方面进行综述。

一、透皮给药系统的基本原理透皮给药系统的基本原理是将药物通过皮肤层逐渐释放到体内，进而达到治疗效果。

皮肤是人体最大的器官，由表皮、真皮和皮下组织组成，其中表皮是最外层的一层细胞，它具有阻挡外界物质的作用。

因此，要实现透皮给药，需要克服这一层的阻力。

通常采用的途径主要有三个：输运途径、降低角质层的屏障作用和应用理化手段。

1.输运途径：透皮给药的途径有多种，如油脂途径、毛细汗管分布区域途径和细胞途径等。

油脂途径是指药物通过皮脂腺的排泄通道进入毛囊和角质层；毛细汗管分布区域途径是指药物进入毛细汗管分布较多的皮区，通过毛细汗管进入血液循环；细胞途径是指药物通过细胞间隙或细胞膜进入体内。

2.降低角质层的屏障作用：角质层是身体最外层的一层组织，具有类似水泥砖块的结构，对药物的渗透起到了屏障作用。

因此，研究透皮给药系统时，需要找到一种合适的方法降低角质层的屏障作用，如使用增透剂、改变pH值等。

3.应用理化手段：透皮给药系统中，还可以采用一些理化手段来促进药物的渗透，如超声波、电泳、磁场和热疗等。

这些手段可以改变局部的物理环境，使药物更容易穿透皮肤。

二、药物选择透皮给药系统中，药物的选择要考虑多个因素，如药物的疗效、药物的分子量、药物的亲水性和脂溶性等。

一般来说，药物的分子量应小于500 Da，亲水性适中，脂溶性较高，这样才能更容易穿透皮肤。

此外，药物的疗效也是选择的重要因素，只有具有明确疗效的药物才适合应用于透皮给药系统。

三、药物制剂的设计药物制剂的设计对于透皮给药系统至关重要。

第十八章透皮给药制剂

第十八章透皮给药制剂一、问答题1、什么是经皮吸收制剂？应用特点？由哪几部分组成？2、经皮吸收过程怎样？影响吸收的因素有哪些？常用的透皮吸收促进剂有哪些？3、试述膜控释型TDDS的基本结构。

4、经皮吸收制剂的特点是什么，可分为哪几种类型?5、有哪些因素会影响离子导入的有效性？二、单选题1、下列因素中，不影响药物经皮吸收的是（）A、皮肤因素B、经皮吸收促进剂的浓度C、背衬层的厚度D、基质的pHE、药物相对分子质量2、下列有关药物经皮吸收的叙述，错误的为A、皮肤破损时，药物的吸收增加B、当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物的储库C、水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物D、非解离型药物的穿透能力大于离子型药物E、同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的3、下列关于透皮给药系统的叙述，正确的是A、药物分子量大，有利于透皮吸收B、药物熔点高，有利于透皮吸收C、透皮给药能使药物直接进入血流，避免了首过效应D、剂量大的药物适合透皮给药E、透皮吸收制剂需要频繁给药4、以下各项中，不是透皮给药系统组成的是A、崩解剂B、背衬层C、粘胶剂层（压敏胶）D、防粘层E、渗透促进剂5、药剂中TDS或TDDS的含义为A、药物靶向系统B、透皮给药系统C、主动靶向给药系统D、智能给药系统6、适于制备成经皮吸收制剂的药物是A、在水中及油中的溶解度接近的药物B、离子型药物C、熔点高的药物D、每日剂量大于10mg的药物E、相对分子质量大于600的药物7、下列物质中，不能作为经皮吸收促进剂的是A、乙醇B、山梨酸C、表面活性剂D、二甲基亚砜E、月桂氮酮8、药物透皮吸收是指（）A、药物通过表皮到达深层组织B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C、药物通过表皮在用药部位发挥作用D、药物通过表皮。

被毛细血管和淋巴吸收进入体循环E、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程三、配伍选择题[1-4]A、背衬材料B、防粘层C、油酸D、聚丙烯酸类压敏胶E、醋酸1、可在经皮给药系统中作为经皮吸收的促进剂的是（）2、在经皮给药系统中用于支持药库或压敏胶等的薄膜（）3、主要用于经皮给药系统中作为粘胶层的保护的是（）4、在经皮给药系统中起到把装置黏附到皮肤上作用的是（）[5-9] 请将以下选项与透皮给药系统的结构相对应A、乙烯-醋酸乙烯共聚物B、药物及透皮捉进剂C、复合铝箔膜D、压敏胶E、塑料薄膜5、控释膜（）6、粘附层（）7、保护膜（）8、药物库（）9、裱背层（）四、多选题1、透皮给药系统常由（）组成。

药物制剂的透皮给药技术研究

药物制剂的透皮给药技术研究透皮给药是一种通过皮肤传递药物到体内的方法，已经成为越来越受关注的药物给药途径。

相比于其他途径，透皮给药具有许多优点，如便捷、无痛苦、持续性、可控性及避免肠道吸收等。

在药物制剂的透皮给药技术研究方面，科学家们致力于寻找更有效的途径来提高药物的渗透性，并研发出更先进的制剂。

一、透皮给药的机制透皮给药是通过皮肤的外层角质层进行药物的渗透，进入真皮层和皮下组织，最终被吸收到血液循环中。

这主要是通过两个主要机制实现的：分子扩散和穿透促进。

分子扩散是指药物分子通过皮肤的角质层，沿着梯度从高浓度区域向低浓度区域扩散。

在这个过程中，药物必须克服角质层对扩散的阻碍，因此药物的分子大小、脂溶性以及药物和角质层之间的相互作用等因素都会影响药物的扩散速率。

穿透促进则是指通过物理、化学或生物技术手段来改变皮肤结构以促进药物的渗透。

常用的促透方法包括超声波、离子导入、电泳、微针、热疗等。

这些方法可以破坏角质层的结构，增加药物的渗透性。

二、透皮给药技术的研究进展为了改善透皮给药的效果，科学家们提出了多种技术和制剂，以增加药物的渗透性和提高药效。

1. 载体技术载体技术是一种将药物载入载体中，通过对载体进行改性来提高药物渗透性的方法。

载体可以是纳米颗粒、微球、胶体等，这些载体可以改变药物的物理化学性质，增加药物的溶解度和渗透性。

此外，载体还可以延缓药物释放，实现药物的缓释。

2. 脂质体技术脂质体是一种由磷脂构成的微小囊泡，可以将水溶性药物或脂溶性药物包裹在内，并通过改变脂质体的组成和结构，来调控药物的释放和渗透性。

脂质体技术在透皮给药中得到了广泛应用，可以有效提高药物的生物利用度和疗效。

3. 壳聚糖技术壳聚糖是一种天然多糖，通过改性可以用于药物递送系统。

壳聚糖在透皮给药中具有良好的生物相容性和生物可降解性，可以作为药物的保护层或控释层，控制药物的释放速率和增加药物在皮肤中的停留时间。

4. 脉冲电流技术脉冲电流技术是利用脉冲电流作用在皮肤上，改变皮肤的结构和通透性，从而促进药物的渗透。

受人青睐的透皮给药制剂

受人青睐的透皮给药制剂
陈秋潮
【期刊名称】《上海医药》
【年(卷),期】1997(000)003
【摘要】药物经皮肤给药后,能不能起到全身的治疗作用,一直是药学研究的热门课题。

传统观点认为,人体表面的皮肤仅作为机体的防御屏障,不能成为全身的给药途径。

在60年代,有人研究了皮肤的生理特点和皮肤对药物的吸收影响后,彻底破除了这种传统的观点。

科学家发现,成人皮肤的总面积约为2平方米,在人体中约有1/3的血液可以流经皮肤,如果在一定的条件下,使药物透过皮肤,进入血液循环。

【总页数】2页(P44-45)
【作者】陈秋潮
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
【相关文献】
1.透皮给药制剂中辅料的应用 [J], 刘新华;王桂清
2.三七脂质体凝胶制剂透皮给药多重功效的研究进展 [J], 刘玉丹;李超英
3.石杉碱甲透皮控释制剂督脉经穴给药改善东莨菪碱小鼠记忆障碍作用及机理初探[J], 史红;叶金翠;钱伯初;张望刚;陈国神
4.透皮给药制剂在阿尔茨海默症中的研究进展 [J], 汪巍;张林盨
5.VaxInnate公司将透皮微针技术应用于流感疫苗给药制剂 [J], 范鸣
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十八透皮给药制剂

药剂学：透皮给药制剂

药剂学 第18章-透皮给药制剂1

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