新农药创制与合成_杨新玲

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新农药创制的方法PPT课件

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1953年, 美国联合炭化公司研制,代谢物有致癌作用。
2021
11
呋喃丹 七十年代, 高毒性
灭多威 七十年代, 中毒
涕灭威 七十年代, 中毒
2021
12
丙硫克百威 七十年代, 中毒
丁硫克百威 七十年代, 中毒
2021
13
茚虫威
1992年杜邦公司开发 2001年正式上市
杀虫机理:钠离子通道 抑制剂 其它属于胆碱酯酶抑制 剂 低毒性、高活性
在美国、澳大利亚等国 家作为“降低风险产品”
2021
14
植物源农药—鱼藤酮的研究进展
• 来源:鱼藤属植物的根部,三大传统植物性杀虫剂之一 (发现于1848年)。作为杀虫剂、杀螨剂、鱼毒使用了 150年。类似物:至今发现近50种。
• 对昆虫尤其是菜粉蝶幼虫、小菜蛾和蚜虫具有强烈的触 杀和胃毒两种作用。鱼藤酮使害虫细胞的电子传递链受
环境影响
– 1992年有一报导,十二只怀孕的北极熊只有五只生产小熊。 北极熊的食物是海豹,海豹的食物是大鱼,大鱼的食物是小鱼, 小鱼吃虾,虾吃海藻,在这过程中,DDT、PCB和其它油溶性 化学药剂浓缩三十亿倍左右;
– 爱斯基摩人吃鱼和熊,因此是全地球人类体内化学污染最严重; 加拿大北岛的Innuit人,免疫功能已失效,儿童们长期耳炎, 经注射疫苗,如天花、麻疹、水痘,也无法产生抗体。
日本农化企业注重对各类农药作用机理及代谢机理的深入研究找出各种酶和作用底物的性质结构反应细胞的培养变异及农药代谢转换分解反应等多方面数据利用电脑虚拟结构设计的方法将高效的活性成分的化学结构异构体进行比对合成叶菌唑和很多除草剂的新品种都是通过作用机理的研究开发出来的
农药创新方法及要素
李玉峰
2021

几丁质合成酶抑制剂

几丁质合成酶抑制剂

几丁质合成酶抑制剂李映;崔紫宁;胡君;凌云;杨新玲【期刊名称】《化学进展》【年(卷),期】2007(019)004【摘要】几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质.几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分, 由于存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标.几丁质合成酶抑制剂由于具有安全、高效等特点, 成为农用杀虫、杀螨、杀菌剂以及医药抗真菌药物的研发热点.本文综述了天然及人工合成的几丁质合成酶抑制剂的研究进展, 并对其发展趋势进行了展望.【总页数】9页(P535-543)【作者】李映;崔紫宁;胡君;凌云;杨新玲【作者单位】中国农业大学理学院应用化学系,农业部农药化学与应用技术重点开放实验室,北京,100094;中国农业大学理学院应用化学系,农业部农药化学与应用技术重点开放实验室,北京,100094;中国农业大学理学院应用化学系,农业部农药化学与应用技术重点开放实验室,北京,100094;中国农业大学理学院应用化学系,农业部农药化学与应用技术重点开放实验室,北京,100094;中国农业大学理学院应用化学系,农业部农药化学与应用技术重点开放实验室,北京,100094【正文语种】中文【中图分类】O629.12;Q559【相关文献】1.DNA甲基化转移酶抑制剂与胸苷酸合成酶抑制剂体外联合用药的抗肿瘤增效作用 [J], 涂洪谊;陈卫民2.基于蠕形螨几丁质合成酶基因的PCR-RFLP及序列进化分析 [J], 俞向前;管玉;文德亮;潘世友;朱建国;孙福华;朱苗红;郭志波;叶承荣3.棉铃虫几丁质合成酶1基因的时空表达分析及氟啶脲对其表达的影响 [J], 台术蕾; 马龙; 张春妮4.几丁质合成酶抑制剂的研究进展 [J], 杨霞5.昆虫几丁质合成酶及其抑制剂 [J], 杨化恩;刘守柱;李友忠;杜翠敏因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

南开大学农药国家工程研究中心喜迎成立十五周年

南开大学农药国家工程研究中心喜迎成立十五周年

供 化学合 成 f 含设 计)生物 测定 , , 放样 和 中试 数据 ; 开展 农 业技 术推 广 中心 、南 开 大学 相 关部 门负 责人 出席 了
新 农药 开发 研究 , 以创制 的新农 药候 选 品种 为对 象 . 进 大会 。

3/9 259
霞榴掰趱乎日游—税怨疗壁勰曩篷露蕾 I f
研 究 中心 自筹 建 以来 , 承担 国家” 共 十五 ” 技攻 关 科
已 推 广 应 用 1 03万 亩 , 谷 子 、 麦 增 产 1 8亿 斤 , 等 国 家 和 地 方 项 目 2 项 , 请 和 授 权 的 农 药 发 明 专 利 2. 使 小 . 2 1 申 节 省 劳 力 费 用 07 .2亿 元 。 达到了 2 l项 . 得 了 大 量 原 始 创 新 的 研 究 成 果 , 获 获 并
南 开 大学 党委 书记 薛 进 文 、 校 长许 京 军 。 副 以及 天
南 开 大学 农药 国家工 程研 究 中心 19 9 5年成 立 , 主 津市发 改 委 、 津市 科委 、 津 市教 育 投资 发展 有 限公 天 天
要 任 务 和 目标 是 从 事 新 农 药 的 创 制 .为 新 农 药 创 制 提 司 、 津 农药 行 业 协 会 、 天 河北 省农 科 院 、 津 市武 清 区 天
f2 2 ) 9 8 5 ,这 是 我 国 唯 一 经 过 国 家 批 公 司 、以农 药 和 医药 中 间体研 发 与生产 绿 色 除 草 剂 。 另 外 一 个 创 制 除 草 剂 品 种 单 嘧 磺 酯 为主 的天津 正 元精 细化 工 有 限公 司 ,和 以香 精香 料研
联 合 国 有 关 统 计 ,第 一 年 不 使 用农 药 农作 物 将 减 产 验 、 效 试 验 、 程 化 和 产 业 化 等 环 节 组 成 的 从 创 制 到 药 工

中间体衍生化法与新农药创制

中间体衍生化法与新农药创制

2019.03 中国农药 3
P述,目前新农药创制研 究仍处于“试错”的时代,类似不知锁头结构配钥匙(Lock and Key),只能多试,多总结,但如何做,才能使效 率更高?也就是如何做才能提高满足市场需求新农药的 创制成功率?如何使复杂问题简单化?
首先从市场角度分析,如果希望新农药的市场占有 率高,就必须具有独占市场的专利权和高性价比(高安 全性、高活性、低成本)优势。而专利授权必须具备的“三性” 即新颖性(首创性)、创造性(先进性)和实用性由化 学结构决定;性价比与性能和成本有关,其中性能如活 性和安全性也由化学结构决定,成本则与化学结构及其 制备所需要的原料(中间体)的价格、工艺或反应过程 有关,即农药的专利、性能与成本都与化学结构有关。
为什么新农药创制周期越来越长、成功率越来越低, 难度越来越大?新农药创制不仅包含方法创新和产品创 新,还有工艺过程创新和应用创新,其中产品创新最难, 通常说的原始创新也是指产品创新,新产品不仅要求效 果好,成本低,而且要比现有产品更安全。公众对安全 风险评估等要求越来越高,农药登记标准在不断完善、 不断提高,以及农业病虫草害种类繁多、繁衍与变异速 度快,分子靶标或受体结构很难确定,致使新农药创制 目前仍处于“试错”(trial-and-error testing)的时代, 据报道 1956 年 800 个化合物就可以筛选出一个产品, 之后 1970 年 8000 个化合物筛选一个产品,再后 1980 年 2 万个化合物筛选一个产品,尽管有计算机辅助设计 的帮助,目前仍需要 16 万个化合物才能筛选出一个“好” 产品。以上导致新农药研发周期越来越长,成功率越来 越低,难度亦越来愈大。也只有严格登记标准,才能确
果树腐烂病和水稻纹枯病等效果好,且安全环保,因此性价比优势显著,应用前景广阔。

漆酶:一种新型靶标在农业杀菌剂开发中的潜在应用

漆酶:一种新型靶标在农业杀菌剂开发中的潜在应用

漆酶:一种新型靶标在农业杀菌剂开发中的潜在应用
路星星;孙腾达;徐欢;杨新玲;刘西莉;张晓鸣;凌云
【期刊名称】《农药学学报》
【年(卷),期】2024(26)2
【摘要】目前杀菌剂分子设计多依赖于已知的靶标蛋白,但重复针对相同靶标使用杀菌剂,无疑会增大有害生物对药剂的交互抗性风险。

因此,基于新的作用靶标开发新型作用机制的杀菌剂,可以有效解决病原菌对现有杀菌剂的抗性难题。

漆酶是二羟基萘黑色素生物合成途径中的关键酶,目前许多研究表明其缺失可使真菌生长发育及致病侵染受到影响,可作为农用杀菌剂潜在靶标进行系统研究。

本文介绍了漆酶的结构与功能,并着重介绍了近几年有漆酶抑制活性的化合物作为潜在杀菌剂的研究进展,可为更多新型漆酶抑制剂作为杀菌剂的研究提供指导。

【总页数】11页(P290-300)
【作者】路星星;孙腾达;徐欢;杨新玲;刘西莉;张晓鸣;凌云
【作者单位】中国农业大学理学院应用化学系农药创新中心;中国农业大学植物保护学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ455
【相关文献】
1.一种产漆酶真菌的鉴定及其漆酶在生物漂白中的应用
2.一种新型的α-氨基酸荧光传感器及其在酶活性检测中的应用
3.新型生物基漂白剂漆酶在洗衣粉中的应用
4.
一种新型醛酮还原酶的克隆表达、性质研究以及在不对称合成(R)CHBE中的应用5.靶标酶在除草剂研究与开发中的应用
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新农药创制与合成

新农药创制与合成

新农药创制与合成
新农药创制与合成是指以新的原料、新的技术、新的工艺研制出新的农药,使农药的性能更具有效性和安全性,以满足农业生产的需求。

新农药的创制与合成可以分为以下几个步骤:
1. 原料准备:从自然界中收集有效成分,如植物提取物、动物提取物等,或从化学原料中制备有效成分;
2. 试验研究:根据不同的条件进行化学试验,以确定有效成分的组合,并试验新农药的性能;
3. 工艺研究:研究新农药的生产工艺,确定其生产工艺参数;
4. 产品评价:对新农药进行实验性评价,评价其有效性和安全性;
5. 投入生产:经过上述研究,确定新农药的生产工艺参数,并将其投入生产。

国内农药创制新进展

国内农药创制新进展

农药创制进展
HNPC-A9092、HNPC-A8169
属芳氧苯氧丙酸衍生物 室内和温室活性试验表明,两个化合物在15~45 g ai/hm2 剂量下能有效防治马唐、狗尾、稗草等重要单子叶杂草, 优于炔草酯 对阔叶作物茎叶及土壤处理均具有很好的安全性,可用于 小麦和阔叶作物田防治单子叶杂草 已获中国发明专利
农药创制进展
H-0909
2-氰基丙烯酸酯类化合物,一类特殊的PSII电子传递抑制 剂
室内生测表明,该化合物在1-3克/亩剂量下对苋菜、黄顶 菊、蒲公英、苦荬菜、马齿苋、苘麻和藜等的除草活性在 90-100% 作物安全性:16克/亩剂量下,对玉米安全
田间药效表明,该化合物对上述杂草也具有很高的活性 已申请中国发明专利
氯氟醚菊酯
农药创制进展
SYP-12194
三酮类化合物,属HPPD抑制剂,作用机制比较新颖 室内生测试验表明,对阔叶杂草和禾本科杂草均有防效, 其中对阔叶杂草防效较高,在75g ai/hm2剂量下对苘麻的 防效为100%,对稗草、百日草、狗尾草均有85%以上的 防效,同剂量效果好于磺草酮,与甲基磺草酮相当 对杂草苗前、苗后均有效,苗后优于苗前 对玉米安全,其安全性与磺草酮和甲基磺草酮相当
• 减少因病虫草害发生造成的农业损失 • 规避一些农药品种的垄断和暴利,降低用
药成本,减轻农民负担
• 推广及应用前景广泛
农药创制发展展望
• “十二五”期间国家加大对农药创新工作的支持力 度
• 成立“农药产业技术创新战略联盟”
• 申报国家科技支撑计划重大项目“绿色生态农药 的研发与产业化” • 已通过科技部项目论证及财务评审
• 专项经费22072万元
农药创制发展展望

新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性

新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性
徐伟攀 张 大强 李如兴 杨新玲 王道全 袁德凯 范志金 , , , , , ,
( .中国农业大学理学院 , 1 北京 10 9 ; .北京双鹤药业股份有 限公 司, 0 13 2 北京 100 ; 0 12
3 .南 开 大 学 元 素 有 机 化 学 研 究 所 , 素 有 机 化 学 国家 重 点 实 验 室 ,天 津 3 07 ) 元 0 0 1
所 制备 的化合 物 均未 见文献 报道 , 结 构 经 核磁 、质谱 、 外 和元 素 分 析等 确 证 .对 所 合 成化 合 其 红 物 的杀 菌 、除草和 抗 烟草花 叶病 毒活 性进行 测 试发 现 ,这些 化合 物无 明显 杀 菌及 除 草 活性 ,但 却体 现
出优 良的抗 烟 草花 叶病毒 活性 , 同浓 度下 多数 化合 物活 性与 对照药 剂病 毒 唑相 当 , 中化 合物 4 的 相 其 l
嘧 啶磷 的杂 环 部分 嘧啶 醇为原 料 , 过硝 化 和 氯化 反 应 获得 了 中间 体 2Ⅳ,/ 乙胺 基 4. 5硝 基 嘧 通 一 A二 一 氯一一 啶 ( ) 并 由该 中间体设计 合成 了嘧啶 醚 、嘧 啶 氨基 甲酸 酯 、 取 代 嘌 呤¨ 、 杂及 硫 杂 嘌 呤等 衍 生 1, 多 氮 物 , 这些 化合 物 体 现 出 了 多 样 的 生 物 活 性 ,其 中 以抗 烟 草 花 叶 病 毒 和 抗 HV 病 毒 活 性 较 为 显 I 著 。' .在 此基 础上 , 合文 献 [ 8~ 0 报道 的一些 活性 先导 化合 物 的结构 ,本文从 4 氯一 硝 基 嘧 。 川 结 1 2] 一 5
啶 出发 ,通过取 代 反应将 芳 氧 、 氧 和烷胺 基等 侧链 结构 引入 嘧 啶环 C 烷 4位 , 将 c 再 5位 的硝 基还 原为 氨基 , 过 ( 代 ) 氰 酸酯和 酰氯 等与 之反应 高 收率获 得 了酰胺 、 脲 和脲 3 新 型多取 代 嘧啶一一 通 硫 异 硫 类 5氨

新型噻吩杂环衍生化β-环糊精手性固定相合成及其气相色谱分离性能

新型噻吩杂环衍生化β-环糊精手性固定相合成及其气相色谱分离性能
对不 同类型化 合物 异构体 的分离 研究 已有 大量 的文献 报道 l J 结 果证 实衍生 化 的 一 糊精 类 固定 相 4 , 环 表现 出 良好 的色谱 分离能 力 . 在 环糊精 分子 的 2 3,一 , 6位上 引入不 同种 类和 特性 的基 团是制备 环糊 精衍生 物 的一般 方 法 ,由此 合 成 的多 种类 型 的环 糊精衍 生物 可用作 气相 色谱 固定 相 , 于分 离那 些在 聚硅氧 烷类 等 常规 固定 相上 难 用 于分离 的化合 物 ,如芳 香族位 置异 构体 和光学异 构 体等 .但 并非 所 有 的环糊 精衍 生 物都 具有 良好 的手 性识别 能力 , 事实 上 , 只有 特定 的基 团引入环 糊精 分 子形 成 的衍 生物 才具 有 理 想 的手 性拆 分 能力 , 如 不 同长 度 的烷基 、各种 类型 的苯环 取代基 以及 接枝 聚硅氧 烷等基 团取 代 的环糊精 衍生 物 . 芳 香环 系具 有较 强 的 7 7 共轭体 系 ,可增 强 环糊 精 分 子 的诱 导作 用 ¨ rr 一 ,同 时还 可 以作 为强 氢键
维普资讯
V0 ' 9 I2
20 0 8年 3月
高 等 学 校 化 学 学 报
CHE C OURNAL OF CHI MI AL J NES E UNI VERS TI I ES
No 3 ,
4 3 ~4 7 9 9
新 型 噻 吩 杂 环 衍 生 化 一 糊 精 手 性 固定 相 环 合成 及 其气 相 色 谱分 离性 能
收 稿 日期 : 0 70 -5 2 0 -70 .
基金项目:国家“ 九七三” 计划 ( 批准号 : 0 3 B 14 0 和国家 自然科学基金( 20 C 14 0 ) 批准号 : 07 18 资助. 2 62 3 )

中国自主创制的农药品种及登记情况

中国自主创制的农药品种及登记情况

中国自主创制的农药品种及登记情况陈燕玲【摘要】By the end of November of 2016, there were total 48 novel pesticide active ingredients registered in China and developed by Chinese agrochemical companies and research institutes. Among them, there had been 23 new pesticides with approved permanent registration. This article summarized some of market-launched & developmental new pesticide active ingredients, and introduced their registration information in details.%截至2016年11月底,我国自主创制并取得登记的农药新品种共48个,其中23个已获正式登记.本文重点介绍了进入市场应用或仍处于应用开发阶段的创制农药新品种及其详细登记情况.【期刊名称】《现代农药》【年(卷),期】2017(016)003【总页数】9页(P1-9)【关键词】农药创制;农药新品种;登记情况【作者】陈燕玲【作者单位】江苏省农药研究所股份有限公司,南京 210046【正文语种】中文【中图分类】TQ450我国南北2个农药创制中心的建立,标志着农药自主创制研究的正式起步。

在国家科技支撑计划、自然科学基金(NSFC)、973计划及863计划等项目的支持下,我国农药创制体系逐步形成并稳步发展,实现了中国农药自主创新的成功跨越。

我国的农药科技创新平台初具规模,参加新农药创制研究的主要单位有沈阳化工研究院、湖南化工研究院、浙江化工研究院、中科院上海有机化学研究所、南开大学、华东理工大学、华中师范大学、贵州大学、江苏省农药研究所、上海市农药研究所、北京农业大学、扬农化工股份有限公司、大连瑞泽生物科技有限公司等。

中化集团新农药创制工作取得新进展

中化集团新农药创制工作取得新进展
潮艘. 产盛 与

种新型低毒农作物 杀 菌剂 获 专 利 授 权
由中科 院海 洋所李鹏 程 研究员 等人完 成 的一种新 型低毒
农作 物 杀 菌 剂 的 制 备 方 法 获 国 家 发 明 专 利 授 权 。 ( 利 号 :L 专 Z
2 0 0 0 09 。 0 4l 5 48 .1 0
埴 物 体 内 、 中 及 土 壤 中 富 集 , 部 分 有 害 物 质 通 过 物 质 循 环 水 一
进入 农 作 物 及 人 畜 体 内 , 别 是 近 年 来 使 用 量 越造 成 极 大 威 胁 , 而 危 害 人 体 健 康 , 发 各 种 从 引
一 氪 高 醚 虫 含 甲 氨 基 阿 维 菌 素 苯 甲酸 盐 和 马 拉 硫 磷 的 杀 虫 荆 及 其
用途
申 请 号 :0 9 0 9 1 8 公 开 号 : N1 1 0 5 9 2 0 1 0 0 . l7 C 0 662
申 请 日 :0 9 72 公 告 日 :0 91 .3 2 0 . .9 0 2 0 .22 申 请 人 : 北 省 农 林 科 学 院 植 物 保 护 研 究 所 河 本 发 明 公 开 一 种 禽 有 甲 氨 基 阿 维 菌 索 苯 酸 舳 马 拉 硫 磷 的 杀 虫 剂 ,其 以 甲 氨 基 阿 维 菌 索 苯 酸 盐 和 马 拉 硫 磷 为 有 效 成 分 ,两 者 的 重 量 配 比 为 05 50i一 .— .:( )
污染 、 易于工业化等有点 , 成为 日前研究较多 的方法 。 但传统 的 虫 苯 甲 酰 胺 】 3 % , 阿 维 菌 素 或 氩 基 阿 维 】 一 %~ 5 %
水 浴加 热 方 式 , 应 时 间 较 长 且 降 解 不 均 匀 。 反

5-取代苯甲酰基脲-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及昆虫生长调节活性

5-取代苯甲酰基脲-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及昆虫生长调节活性
LI G u , N Y n ZHU e — e , W iw n S a g p n , HI W n — e g LI Xic e , —h n
Q U L —o g , S — n Y I i n UN Yuf g , ANG Xi—n h e nl g i
S t e i nd I e t G r wt g a i g A c i iy o yn h ss a ns c o h Re ul tn tv t f
5 B n 0 Ih n lra3 2 - y ia io e - e z yp e yu e - ( H)P rd zn n
isc go hrg l os b no lh n l e a nrd cd it 5p sino ( H) p r aio e ne t rwt e ua r, e z y e yu aw sit u e no 一oio f3 2 一 yi z n t p r o t d n r g b sd n te fr r eerh e e te _e z yp e y ra3( H )p r aio e r i ae o h ome rsac .S v ne n 5 b n o 1h n 1 e 一 2 一yi zn n s wee n u d
B U- h w d o d c vt g is te ti — s n mp s f lc s ( o ut P 4 so e g o at i a ant h hr i t i y d n a y h o o ut L c s mirtr r s a gao i a ma i ni L n e ( y n a te c ne t t n o 0 / . h ie c m o n s ds pig t nl s in ) Me e ) t o cn a o f2 0 e s h r i mg L T e tl o p u d , i u t h t r n e

江苏钟化组建农药表面活性剂工程研究中心

江苏钟化组建农药表面活性剂工程研究中心

程 中心组 建 的要 求 ,
加 强信 息 的采 撷 、 队
伍 的 建 设 、实 验设 施
的完善 、农 药助剂产
品 的 实 验 室 研 究 和 工 程 化 研 究 ,加 强 产 学 研 结 合 ,不 断 提 高 农 药 表 面 活 性 剂 研 发 实 力 。长 期 计 划 在 市 级 工 程 中 心 平 台 基 础 上 ,适 时 组 建 省 乃 至 国家 级 农 药 表 面活 性 剂 工 程 研 究 中心 。
维普资讯
江钟组农表活剂 苏化建药面性 工


的 行





农 用 有 机硅 产 品 已在 世 界 其 它 国 家得 到 广 泛应 用 。 约 仪 式 上 , 公 司 亚 太 区 签 该
江 苏 钟 化 具 有
业 务 总 经 理 R o h r s先 生 表 示 ,今 后 公 司还 将 与 理 学 院 进 行 其 它 多 方 一 1 H K H N 2 菌技术 、 复合 微生物 V T菌技术 、 生物高氮源发酵技术
等 多 项 高 新技 术 , 过 对 污 泥 进行 堆 肥处 理 , 工 不 同 规 格 的生 态 有 通 加
机肥。
经测定 ,沃邦公 司金坛基地生产 的生态有机肥质量 稳定 ,集化
肥 、 机 肥 、 态 肥 的 优 点 于 一 体 , 效 缓 急 相 济 , 效 与 长 效 有 生 肥 速
授 以及 刘 尚钟 教 授 、 学 民副 教 授 ; 国 G 一 芝 有 机 硅 有 限 公 司 亚 太 区大 中 吴 美 E 东
华 区 市 场部 经理 曾朝 阳 先 生 、 术部 经理 黄旭 东先 生 。 技

一种取代吡唑并庚环-5-甲酰胺类化合物及其制备方法与应用[发明专利]

一种取代吡唑并庚环-5-甲酰胺类化合物及其制备方法与应用[发明专利]

专利名称:一种取代吡唑并庚环-5-甲酰胺类化合物及其制备方法与应用
专利类型:发明专利
发明人:杨新玲,蒋标标,金小宇,张莉,郭兵博
申请号:CN202010564743.7
申请日:20200619
公开号:CN111574452A
公开日:
20200825
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明公开了一种取代吡唑并庚环‑5‑甲酰胺类化合物及其制备方法与应用。

本发明取代吡唑并庚环‑5‑甲酰胺类化合物的结构式如下式I所示:式I中,n为1~3的整数;R选自氢、苯基、取代苯基、C~C烷氧基、卤代C~C烷氧基、C~C烷基磺酰基、卤代C~C烷基磺酰基、C~C烷基羰基、卤代C~C烷基羰基、C~C烷氧基羰基、卤代C~C烷氧基羰基;其中,所述取代苯基中含一个或多个取代基;所述取代基选自卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、C~C的烷基和C~C的烷氧基中的至少一种。

本发明通过酰胺缩合反应制备,制备方法简单。

本发明吡唑并庚环‑5‑甲酰胺类化合物对农业害虫的生长发育具有明显的调控作用,害虫出现个体缩小、表皮松弛、发育畸形的症状,直至最终死亡,可以作为杀虫剂在农业上应用。

申请人:中国农业大学
地址:100193 北京市海淀区圆明园西路2号
国籍:CN
代理机构:北京纪凯知识产权代理有限公司
代理人:关畅
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谈新农药的创制-王大翔,柏再苏

谈新农药的创制-王大翔,柏再苏
美国氰胺公司的超高效的新除草剂 , 除 了保持除草醚中二苯醚的基本结构之外 , 最 重要的是在一个苯环上并了一个杂环 , 从而 改变了化合物的生物活性 。这就是创造性之 所在 。
原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂的化学 结构中 ,主要分为两个部分 。其一是 1 , 2 , 4 , 5 - 取代的苯基 ,另一部分是和苯环 1 位相联 结的杂环 。而在苯环部分 ,2 ,4 位的卤素有其 重要性 , 一般都予以保持 。杂环部分则有许 多变化 。
第 29 卷 第 4 期
浙江化工
3
特稿
谈新农药的创制
柏再苏 王大翔 (沈阳化工研究所 沈阳 110021)
在当前世界农药的发展和加强知识产权 保护的新形势下 , 我国新农药的创制已是必 由之路 。在我国 ,新农药创制的经验较少 。除 增加投入 、研究者应增强信心之外 ,走正确的 途径 ,选择好的方法 ,是加快新农药创制步伐 的关键 。
如 KIH - 9201 、E T - 751 等 , 主要是改 变了杂环部分 ,而在许多新的专利中 ,对苯环 部分也做了较大的改动 。
第 29 卷 第 4 期
浙江化工
5
BASF 公司的新专利报道 , 在苯基部分 的 4 ,5 位 ,并入了杂环 ,而杂环部分则是脲嘧 啶。
而住友化学公司的专利 , 则创造性地在 苯环的 5 ,6 位并入了杂环 ,成为苯并呋喃基 , 同时在 4 位保留卤素原子 。
下面我们以环已烯二酮肟醚类除草剂为 例 , 来说明进行新农药创制中的创造性思维 的重要性 。
在 1985 年 Brighto n 植保会上 ,BA SF 公 司发表了关于 cyclo xydim 除草剂的文件 ; 而 在 1987 年的 Brighton 植保会上 ICI 公司发 表了关于 t ralko xydim 的文件 。此后相继出 现了 clet ho dim , allo xydim , IC IA 0051 等除 草剂 。此类化合物 ,现在仍然是高效新除草剂 的生长点 。

中国农业大学绿色农药分子设计与发现团队

中国农业大学绿色农药分子设计与发现团队

中国农业大学绿色农药分子设计与发现团队
佚名
【期刊名称】《农药学学报》
【年(卷),期】2024(26)2
【摘要】团队负责人,杨新玲,中国农大领军教授,博士生导师。

北京农药学会副理
事长兼秘书长,中国农药工业协会知识产权保护专业委员会副主任委员,中国化工学
会农药专业委员会委员,中国化学会农业化学专业委员会委员、中国生化制药协会
多肽分会专家委员会委员。

Pest Manag.Sci.associate editor、《农药学学报》《农药》《世界农药》编委。

主讲《农药信息学》《农药分子设计》《化学信息学》等课程,主要从事天然物质导向的仿生农药、靶标导向的绿色农药创制研究。

先后
主持或参加国家科技支撑计划、重大研发计划、973计划、国家自然科学基金等
项目20余项,发表论文150余篇,申请发明专利60余项并获授权30余项,培养研究生40余名。

【总页数】1页(PF0002)
【正文语种】中文
【中图分类】F42
【相关文献】
1.中國農業大學绿色农药分子设计与发现团队
2.绿色农药分子设计与发现团队
3.中国农业大学绿色农药分子设计与发现团队
4.中國農業大學绿色农药分子设计与发
现团队5.中国农业大学绿色农药分子设计与发现团队
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“第五届环境友好型农药制剂加工技术及生产设备研讨会”将在江苏无锡召开

“第五届环境友好型农药制剂加工技术及生产设备研讨会”将在江苏无锡召开

“第五届环境友好型农药制剂加工技术及生产设备研讨会”将
在江苏无锡召开
杨新玲
【期刊名称】《农药学学报》
【年(卷),期】2016(18)1
【摘要】为加快农药制剂行业的升级,引导农药制剂加工企业转型,提升技术水平及企业竞争力,由中国农药工业协会组织主办的"第五届环境友好型农药制剂加工技术及生产设备研讨会"将于2016年4月21—22日在江苏省无锡市召开。

会议主题是"安全·环保·生态·精细化"。

大会将邀请有关政府部门领导和行业专家讲解制定农药制剂转型升级政策的思路;讨论制剂加工中的热点、难点问题;并开设国外制剂开发动态专题和农药制剂精细化生产专题。

【总页数】1页(P76-76)
【关键词】农药制剂;环境友好型;生产设备;加工技术;无锡市;江苏省;农药工业协会;制剂加工
【作者】杨新玲
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】TQ450.7
【相关文献】
1.关于召开“第五届环境友好型农药制剂加工技术及生产设备研讨会”的通知[J], ;
2.关于召开“第五届环境友好型农药制剂加工技术及生产设备研讨会”的通知[J], ;
3.关于召开“第五届环境友好型农药制剂加工技术及生产设备研讨会”的通知[J], ;
4.第五届环境友好型农药制剂加工技术及生产设备研讨会在无锡盛大召开 [J], 邵姗姗
5.关于召开“第五届环境友好型农药制剂加工技术及生产设备研讨会”的通知 [J],因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素类似物的设计、合成及生物活性

新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素类似物的设计、合成及生物活性

新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素类似物的设计、合成及生物活性秦耀果;杨朝凯;张以涵;周雨蓓;潘世香;刘彦;石卓;杨新玲【期刊名称】《农药学学报》【年(卷),期】2022(24)5【摘要】为了发现结构新颖的蚜虫行为控制剂,以课题组发现的高活性化合物3e(2-羟基-3-甲氧基苯甲酸香叶酯)为先导,利用活性亚结构拼接的方法,设计合成了15个未见文献报道的新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素(E)-β-farnesene(EβF)衍生物,其结构经过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)的确证。

蚜虫驱避活性测定结果表明,部分目标化合物在5μg 剂量下对豌豆蚜Acyrthosiphon pisum表现出不同程度的驱避活性,其中化合物6i活性最高,驱避率达到60.9%,与先导化合物3e的活性没有显著性差异。

靶标蛋白结合实验证明,部分目标化合物与气味结合蛋白ApisOBP9具有较好的结合活性,尤其是化合物6i与ApisOBP9的结合常数达到(4.92±0.18)μmol/L。

进一步的分子对接结果表明,6i与靶标ApisOBP9具有较好的结合作用力,能很好地结合到靶标蛋白的活性位点,其结合模式和先导化合物相似。

本研究对后续化合物的结构优化具有重要参考价值。

【总页数】10页(P1179-1188)【作者】秦耀果;杨朝凯;张以涵;周雨蓓;潘世香;刘彦;石卓;杨新玲【作者单位】中国农业大学理学院农药创新研究中心;中国农业大学植物保护学院昆虫学系【正文语种】中文【中图分类】TQ453.4【相关文献】1.新型异烟酸类蚜虫报警信息素类似物的设计、合成及生物活性2.3-(5′-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2′-亚甲氨基)-2-氰基-3-取代-丙烯酸酯类化合物的合成、晶体结构及生物活性3.乙基4-[2-(6-甲基-3-吡啶氧基)烷氧基]苯甲酸酯类的合成及其抗保幼激素活性4.含氟双酯类负性液晶的合成和性能(I)——双-[对烷基(烷氧基)苯甲酸]-2-氟-对苯二酚酯类5.含氟双酯类负性液晶的合成和性能(Ⅰ)——双-[对烷基(烷氧基)苯甲酸]-2-氟-对苯二酚酯类因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

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[43] 李冬玲. 以赤霉素受体 GID1A 为靶标的新型赤霉素功能类似 物的合理设计 [D]. 北京: 中国农业大学,2013 LI Dongling. Rational design of novel GA functional analogues based on GA receptor GID1A[D]. Beijing: China Agricultural University,2013. ( in Chinese)
[38] HARBERD N P, BELFIELD E, YASUMURA Y. The angiosperm gibberellin-GID1-DELLA grow th regulatory mechanism: how an " inhibitor of an inhibitor" enables flexible response to fluctuating environments [J]. The Plant Cell,2009, 21( 5) : 1328 - 1339.
( 责任编辑: 金淑惠)
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·新书介绍·
《新农药创制与合成》
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由沈阳化工研究院刘长令、柴宝山主编的《新农药创制与合成》已于 2013 年 10 月由化学工业出版社出版。该书按 杀虫剂、除草剂和杀菌剂 3 大类对 20 世纪 80 年代后开发的重要农药品种( 含正在研发的新品种) 的创制经纬、品种简介 及合成方法进行了总结和分析。对当前农药的研究动向进行了阐述,并详细介绍了 2005 年以来具有农药生物活性的化 合物的研究进展。
[41] 刘鸿晨. 以 GID1 为靶向赤霉素分子作用机制的研究 [D]. 北 京: 中国农业大学,2010 LIU Hongchen. Molecular mechanism study of GA molecules based on GID1A [D]. Beijing: China Agricultural University, 2010. ( in Chinese)
[42] DUAN Hongxia, LI Dongling, LIU Hongchen, et al. Computational insight into novel molecular recognition mechanism of different bioactive GAs and the Arabidopsis receptor GID1A[J]. J Mol Model,2013,19( 10) : 4613 - 4624.
该书内容共分 6 章,78 万余字,信息量大,重点突出,实用性强,是从事新农药创制与合成工作者的必备参考书。
( 杨新玲 提供)
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608
农药学学报
Vol. 15
Plant Physiol,1981,68( 2) : 344 - 348. [30] PARK S H,NAKAJIMA M ,HASEGAWA M ,et al. Similarities
and differences betw een the characteristics of gibberellin-binding protein and gibberellin 2-oxidases in adzuki bean ( Vigna angularis) seedlings [J]. Biosci Biotechnol Biochem,2005,69 ( 8) : 1508 - 1514. [31] NAKAJIMA M , ASHIKARI M , TAKASHI Y, et al. Identification and characterization of Arabidopsis gibberellin receptors [J]. The Plant Cell,2006,46( 5) : 880 - 889 [32] SHIMADA A,UEGUCHI-TANAKA M ,NAKATSU T,et al. Structural basis for gibberellin recognition by its receptor GID1 [J]. Nature,2008,456( 7221) : 520 - 523. [33] IKEDA A,UEGUCHI-TANAKA M ,SONODA Y,et al. Slender rice,a constitutive gibberellins response mutant,is caused by a null mutation of the SLR1 gene,an ortholog of the heightregulating gene G AI / RG A / RHT / D8 [J]. Plant Cell,200l,13 ( 5) : 999 - 1010 [34] LEE S,CHENG H,PENG J,et al. Gibberellin regulates Arabidopsis seed germination via RGL2,a GAI / RGA-like gene w hose expression is up-regulated follow ing imbibition [J]. G enes Dev,2002,16( 5) : 646 - 658. [35] ITOH H,UEGUCHI-TANAKA M ,SATO Y,et al. The gibberellin signaling pathw ay is regulated by the appearance and disappearance of SLENDER RICE1 in nuclei [J]. Plant Cell, 2002,14( 1) : 57 - 70. [36] SILVERSTONE A L,JUNG H S,SUN T P,et al. Repressing a repressor: gibberellin-induced rapid reduction of the RGA protein in Arabidopsis [J]. Plant Cell,200l,13( 7) : 1555 - 1566. [37] 黄先 忠,马 正 强. DELLA 家 族 蛋 白 与 植 物 生 长 发 育 的 关 系 [J]. 植物生理学通讯,2004,40( 5) : 529 - 532. HUANG Xianzhong,MA Zhengqiang. Progress in studies on DELLA protein family in plant grow th and development [J]. Plant Physiol Commun,2004,40( 5) : 529 - 532. ( in Chinese)
[40] XIANG Hongyu, TAKEUCHI H, TSUNODA Y, et al. Thermodynamic characterization of OsGID1-gibberellin binding using calorimetry and docking simulations[J]. J Mol Recognit, 2011,24( 2) : 275-282
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