传出NS药理概论
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药理学传出神经系统药理概论专题知识讲座
周围NS 传出神经：传出神经系统药
传出神经系统旳解剖分类
交感
心肌
中 枢 副交感
平滑肌 腺体
运动
骨骼肌
传出神经旳递质
运动
Ach:乙酰胆碱
交感 副交感
NA:去甲肾腺素
神经信息旳传递
在神经元内— 脉冲传导旳电现象 在神经元间— 神经元之间质膜不直接相 连 ,神经冲动不能以生物电旳形式经过----信息传导为化学传递:神经递质经过突触构造 进行传递
α1 受体激动药（苯肾上腺素）
α2 受体阻断药（育亨宾）
α2 受体激动药（可乐定）
β 受体阻断药（普萘洛尔）
β 受体激动药（异丙肾上腺素）
β1 受体阻断药（阿替洛尔）
β1 受体激动药（多巴酚丁胺）
αβ 受体阻断药（拉贝洛尔）
β2 受体激动药（沙丁胺醇）
下列受体激动剂和阻断剂旳搭 配正确旳是（ ）
A.异丙肾上腺素-普萘洛尔 B.肾上腺素-哌唑嗪 C.去甲肾上腺素-普萘洛尔 D.间羟胺-育亨宾 E.毛果芸香碱-筒箭毒碱
Ach旳 代谢:
主要被 ChE水 解消除
去甲肾上腺素 Noradrenaline, NA
1.合成：
酪氨酸
酪氨酸 羟化酶
多巴
多巴胺-
多巴 脱羧酶 多巴胺 羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-
甲基转移酶
Ad
2.NA旳贮存：囊泡内与ATP，嗜铬蛋白结合
3.NA旳释放
(1) 胞裂外排(exocytosis)：Ca++， 神经冲动到达末梢→去极化,膜通透性变化 →钙内流,胞浆内钙浓度升高 →胞膜侧胞浆流动性↑→囊泡撞击胞膜 →囊泡膜与突触前膜融合→形成裂孔排出递 质（胞裂外排）→突触间隙→R→效应
药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑
第5章-传出神经系统药药理概论
3．中枢作用: 学习记忆 镇痛 觉醒睡眠 运动控制 体温调节 心血管活动调节。
肾上腺素受体的生理效应
、受体激动
➢1受体:血管收缩。 ➢2受体:突触前膜递质释放减少。 ➢1受体: 心脏兴奋 ➢2受体: 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼
肌血管扩张, 突触前膜递质释放增加。
其它递质与受体
多巴胺 5－羟色胺 兴奋性氨基酸 组胺 神经肽
③释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
二、传出神经系统的受体
（一）、受体的类别 1、胆碱受体
能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体
能选择性与NA.AD相结合的受体。
（二）受体分型
M1、M2、
M 受体 M3、M4.
1、胆碱受体
M5
N 受体 N1 神经节
N2 骨骼肌细胞
Muscaria mushroom (muscarine)
练习题
胆碱能神经不包括： A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维
合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料 是：
A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D.赖氨酸 E、丝氨酸
外周肾上腺素能神经合成与释放的主要 递质是：
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类 ➢ 自主神经系统：主要支配心肌、平滑肌和
腺体等效应器,可分为交感神经和副交感神 经。自中枢神经系统发出后经过神经节中 的突触更换神经元才能到达所支配的效应 器，因此有节前纤维和节后纤维之分。 ➢ 运动神经系统：自中枢神经系统发出后中 途不需要更换神经元，支配骨骼肌。
传出神经系统模式图
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
药理学讲稿之第五章 传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论（冷、热、触、痛觉）传入神经CNS 传出神经效应器（产生运动和感觉）传入神经：药理研究不多，主要是局麻药，可阻止痛觉的传导，用于外科手术；传出神经：药物多，机理清楚，对于临床比较重要。
运动神经系统：支配骨骼肌产生运动，无神经节，直接到骨骼肌，无节前节后之分；植物神经系统：也称自主神经系统，支配心肌、平滑肌、腺体，与很多活动有关，有神经节，根据其神经节离效应器的远近分为交感神经和副交感神经。
交感神经：神经节离效应器远，节后纤维长，节前纤维短，分布广泛，几乎全身所有的内脏器官均受其支配；副交感神经：神经节离效应器近或在效应器里，故节后短，节前长，分布局限，（看图5-1和5-2）第一节传出神经突触的超微结构突触：上一级神经元与次一级神经以及神经元与效应器之间的结构。
突触前膜：传出神经末梢邻近间隙的细胞膜；突触间障：前后膜之间的间隙；突触后膜：效应器或次一次神经元邻近间隙的细胞膜。
运动终板：运动神经与骨骼肌的接头，实质上也是突触结构。
第二节传出神经系统的递质一、递质：当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从神经末梢释放出的化学传递物，称为递质，作用于次一级神经元或效应器上受体，发生效应，完成冲动传递。
1、递质学说的发展：任何事物的发展都是有个过程，很多学说开始之时只是一个假设。
（1）Loewi在1921年通过蛙心灌流实验证明递质的确是存在的（见P41图5-3）；电剌激迷走神经甲蛙心（心率↓）灌注液乙蛙心（心率↓）证明：甲蛙心迷走神经受到剌激时产生了一种物质，这种物质能抑制心跳，所以将这种物质灌注乙蛙心，乙蛙心也受到抑制；（2）1922年，Dale证明这种物质是乙酰胆碱；（3）1946年，Von Euler用同类似的方法证明心脏交感兴奋会释放NA这种递质，与Ach 相反NA可使心率加快；（4）1946年，Von Euler用同类似的方法证明心脏交感末梢贮存有NA颗粒，电剌激时可释放出来，使心脏活动↑。
04传出神经系统药理学概论35页
含有线粒体和囊泡等亚细胞结构，囊泡内含有
高浓度去甲肾上腺素。与ATP和嗜铬颗粒蛋白
结合成贮存型，贮存于囊泡中。
【释放】 当神经冲动传递到去甲肾上腺素能神经末梢
时，通过胞裂外排方式将囊泡中所含的NA、ATP、 嗜铬颗粒蛋白和多巴胺-羟化酶等一起排入突触 间隙。
在神经末梢内靠近突触前膜处，聚集着
很多直径为20-50nm的囊泡，囊泡内含有大
量的乙酰胆碱递质。其与三磷酸腺苷（ATP）、
蛋白多糖（proteoglycan）结合而贮存。
部分以游离形式存在。
【释放】 当神经冲动传导到神经末梢时，导致靠近
突触前膜的一些囊泡膜与突触前膜融合，并形成 裂孔，囊泡中所含乙酰胆碱及其它内容物通过裂 孔排入突触间隙，这一过程通常称为胞裂外排 （exocytosis）。
胃肠道平滑肌收缩、缩瞳、腺体分泌增加等。 去甲肾上腺素能神经兴奋，有利于机体运动、观
察、应激 心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、
acetylase）催化下合成为乙酰胆碱。
AcCoA 胆碱 ChAc
CoA
ACh
ACh 空 囊 泡
ACEhE ACh
胆碱+乙酸
NR
MR
图 胆碱能神经末梢递质合成、贮存、 释放、代谢及药物作用示意图
AcCoA:乙 酰 辅 酶 A, AChE:乙 酰 胆 碱 酯 酶 MR:毒 碱 型 受 体
【消失】
释放到突出间隙中NA迅速被突触前膜 摄取入神经末梢内，并再摄取入囊泡中贮 存，这种神经末梢的再摄取过程称为摄取1 （uptake 1），它是释放至突出间隙的神 经递质作用终止的主要方式。摄取量为释 放量的75%-90%。
人卫版药理学之传出神经系统药理概论教学护理课件
THANKS
传出神经系统药物的作用机制
总结词
传出神经系统药物的作用机制
详细描述
传出神经系统药物主要通过影响神经递质的释放、受体活性或代谢等环节，来调节传出神经系统的功能。这些药 物可以增强或抑制传出神经系统的活动，从而对机体的生理活动进行调节。
02
传出神经系统药物分类与 作用
胆碱受体激动药
乙酰胆碱
作为胆碱受体激动剂，可激动M 和N型胆碱受体，发挥完全拟胆 碱作用。
详细描述
传出神经系统是指自主神经系统中的一部分，负责将中枢神经系统的指令传递 到效应器，以调节机体的各种生理活动。其主要功能是控制和调节机体的各种 生理活动，如心率、血压、呼吸、消化等。
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急 情况，而副交感神经则主要负责维持机体结词
多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶抑制剂 和儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂等。
VS
详细描述
帕金森病是由于黑质多巴胺能神经元变性 死亡导致纹状体多巴胺含量显著降低所致 ，这些药物通过补充多巴胺或多巴胺受体 激动剂来改善帕金森病的症状。
用于治疗心血管疾病的的药物
总结词
血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、β受体拮抗剂和利尿剂等。
人卫版药理学之传出神经系 统药理概论教学护理课件
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 传出神经系统药物分类与作用 • 传出神经系统药物在临床上的应用 • 传出神经系统药物的副作用与注意事项 • 传出神经系统药物的发展趋势与未来展望
01
传出神经系统药理学概述
传出神经系统的定义与功能
总结词
传出神经系统药物的作用机制
总结词
传出神经系统药物的作用机制
详细描述
传出神经系统药物主要通过影响神经递质的释放、受体活性或代谢等环节，来调节传出神经系统的功能。这些药 物可以增强或抑制传出神经系统的活动，从而对机体的生理活动进行调节。
02
传出神经系统药物分类与 作用
胆碱受体激动药
乙酰胆碱
作为胆碱受体激动剂，可激动M 和N型胆碱受体，发挥完全拟胆 碱作用。
详细描述
传出神经系统是指自主神经系统中的一部分，负责将中枢神经系统的指令传递 到效应器，以调节机体的各种生理活动。其主要功能是控制和调节机体的各种 生理活动，如心率、血压、呼吸、消化等。
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急 情况，而副交感神经则主要负责维持机体结词
多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶抑制剂 和儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂等。
VS
详细描述
帕金森病是由于黑质多巴胺能神经元变性 死亡导致纹状体多巴胺含量显著降低所致 ，这些药物通过补充多巴胺或多巴胺受体 激动剂来改善帕金森病的症状。
用于治疗心血管疾病的的药物
总结词
血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、β受体拮抗剂和利尿剂等。
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目录
• 传出神经系统药理学概述 • 传出神经系统药物分类与作用 • 传出神经系统药物在临床上的应用 • 传出神经系统药物的副作用与注意事项 • 传出神经系统药物的发展趋势与未来展望
01
传出神经系统药理学概述
传出神经系统的定义与功能
总结词
5章传出NS概论-
舒张
舒张 舒张 收缩
M
3
收缩
收缩
内 脏 平 滑 肌
M
3
括约肌
舒张 M
3
胆囊与胆道
膀胱逼尿肌 膀胱括约肌 瞳孔开大肌 α1
β2
β2 α1
舒张
舒张 收缩 收缩（扩瞳）
收缩
收缩 舒张 -
瞳孔括约肌
睫状肌
β2 舒张（远视）
M3
收缩（缩瞳）
收缩（近视）
腺 体
汗腺
α1
唾液腺
α1
β α1 β2 α1β2 β2 β1、β3
α1 α1 β2 α 、β2 α β2 α1 α1
收缩↑ 收、舒 收、舒 收、舒 收缩 收缩 M3
舒张 无作用 舒张 舒张（交感神经） 无作用 舒张
血 管 平 滑 肌
冠状 骨骼肌 脑 肺
肾
静 脉
α1 β2
α1、β2 DA
收缩 舒张
收、舒
舒张 无作用
无作用
气管、支气管
胃 肠 胃肠壁
β2
α2 β2 β1 、 β2 α1
离体双蛙心灌流实验
（四）传出神经的突触结构
突触前膜 突触间隙 突触后膜
（五）.传出神经递质的
合成、贮存、释放和消除
（1） NA的 合成、
贮存、 释放 消除
图 5-4 乙酰胆碱
钠依赖性载体 新 斯 的 明
胆碱乙酰化酶 (ChAc)
ACh
AChE
AChE
胞裂外排 量子释放
胆碱 + 乙酸
胆碱-R： M、N
（1）分型： M-R (毒菌碱型) ： N-R(烟碱型) ：
（2）M-R 主要分布、亚型及兴奋后 效应 主要分布于副交感神经节后纤维 亚型： M1、 M5 自主神经节、 腺体↑ M2 、M4 -心脏（BP ↓ 、心肌 收缩力 ↓ ） M3 -平滑肌↑、 腺体↑
传出神经系统药理学概论中药药理课件(全)
二、传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
2. 胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由α、β、δ 等亚基组成五聚体的细 胞膜通道。Ach与α亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收 缩。
（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联， 激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG）， 从而产生效应。
化学传递学说发展: 甲蛙心
乙蛙心
传出神经递质的药动学: （一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）
（1）合成：在胆碱能神经内合成
胆碱 + 乙酰辅酶A
乙酰胆碱
（2）贮存在囊泡内
（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸
（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA [NA]↑，反馈性抑制
瞳孔 — 扩大 α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放
β肾上腺素受体 （β-R）
β1- R—心脏—兴奋
β2- R—骨骼肌血管--扩张 冠脉血管 支气管平滑肌--松弛 突触前膜—正反馈调节NA释放.
4. 多巴胺受体（DA-R）：
传出神经系统药物
心肌— 心率、心力
输出量
血压
虹膜环状肌收缩
睫状肌收缩 M-R 平滑肌 支气管收缩
缩瞳
近视
通气量 呼吸困难 蠕动 排尿 舒张
胃肠道平滑肌收缩 胆碱能-R 膀胱平滑肌收缩 血管平滑肌（次要） 腺体 — 分泌
交感神经节
N1-R 副交感神经节 N-R N2-R 肾上腺髓质—分泌肾上腺素 骨骼肌——收缩
皮肤、黏膜、内脏血管收缩—血压 α α -R α 肾上腺素-R β 1-R 心肌：心率、心力 输出量 支气管平滑肌舒张 血压
作用方式 直接作用于受体 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释 放等。
十、传出神经系统药物分类
1．拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药 2．拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药
胆碱受体激动药
拟胆碱药是一类作用与Ach相似的药物。 可分为胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药两 类。 一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药
四、有机磷酸酯类中毒的防治
１、预防：加强管理 ２、急性中毒解救 ⑴消除毒物 ⑵使用解毒药 ①及早足量使用阿托品 ②同时使用ChE复活剂 ３、慢性中毒的治疗
胆碱受体阻断药（I）—— M受体阻断药
一、M受体阻断药 阿托品（Atropine） 1、作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受
体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。 2、药理作用： ⑴ 抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺明显） ⑵ 对眼睛的作用①散瞳②眼内压升高 ③调
二、难逆性抗胆碱酯酶药— 有机磷酸酯类
有机磷酸脂类（organophosphate）与胆碱酯 酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复， 故称难逆性抗胆碱酯酶药，毒性很强。主要 用作农业杀虫剂，有的可用作环境卫生杀虫 剂，如敌百虫（dipterex）、乐果（rogor）、 马拉硫磷（malathion）、敌敌畏（DDVP） 和内吸磷（E1059）等。有些毒性更大如塔 朋（taben)、梭曼(soman), 用于战争。Biblioteka 三、传出神经系统的递质和受体
药理学第五章传出神经系统药物概论
2 突触前膜 血小板 胰岛细胞
1 心肌、肾小球旁细胞
2 支气管平滑肌、 骨骼肌血管
3 脂肪细胞
多为交感神经所支配的效应器
乙酰胆碱能神经兴奋 即ACh与受体作用时,效应有: 心率减慢，心收缩力减弱及传导抑制、支气管 平滑肌收缩、胃肠平滑肌收缩、缩瞳、腺体分泌增加等，可引起肾上腺髓质分泌的增加以及兴奋自 主神经节。
• 去甲肾上腺素能神经兴奋时： 兴奋心血管，抑制平滑肌，散瞳睫松弛，腺体泌稠液，皆符合 此规律，肝冠骨括异（肝脏、冠脉、骨骼肌的血管和括约肌表现不同）
Attention !
机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配，在多 数情况下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的，这有利于调节机体的 功能。当两类神经同时兴奋时，则占优势的神经的效应通常会显现出来。
药理学第五章传出神经系统药物概论
内容提要
1.
概述
2.
传出神经系统的递质和受体
①
传出神经系统的递质
②
传出神经系统的受体
3.
传出神经系统的生理功能
4.
传出神经系统药物基本作用及其分类
①
传出神经系统药物基本作用
②
传出神经系统药物分类
神经系统 （NS)
第一节 概述
中枢NS 外周NS
传入NS 传出NS
自主NS 运动NS
第二节 传出神经系统的递质和受体
突触和神经冲动的传递
2.递质释放,神经冲动的传递(胞裂外排)
神经冲动 →到达神经末梢 →突触前膜去极化 →Ca2+内流↑ →囊泡膜与突触前膜融合 →递质释放入突触间隙
递质
神
经
冲
动
Ca2+
一传出神经系统药理学概论ppt课件
心脏、血管/支气管平滑肌等 <页脚>
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
传出神经系统药理学概论
NE经过再摄取1（uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1（75%~95%）为储存型；再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
《药理学》传出神经系统药理概论
心脏、血管/支气管平滑肌等
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
药理学传出神经系统药理概论PPT资料(正式版)
胆碱能神经 3 运动神经 2受体阻断药（育亨宾）
平滑肌收缩、血管扩张、缩瞳 支气管、胃肠等内脏平滑肌血管、肝脏、骨骼肌、突触前膜
2受体激动药 (沙丁胺醇) 2受体激动药 (沙丁胺醇)
4 极少数交感神经的节后纤维(
特点：中枢发出→神经节处交换神经元→效应器
第一节 传出神经系统的递质和分类 图6-1 传出神经系统模式图
药理学传出神经系统药理 概论
第五章 传出神经系统药物 概论
❖反射弧：
感受器 传入神经
中枢 传出神经
效应器
第五章 传出神经系统药理概论
传出神经系统药物：
指能够直接或间接影 响传出神经的化学传递过 程，改变效应器功能活动 的药物
第五章 传出神经系统药理概论
自主神经系统
交感神经系统
1、 2受体阻断药（普萘洛尔） 第三节 传出神经系统的受体及效应
神经元→直达骨胳肌
Continued
第五章 传出神经系统药理概论
图6-1 传出神经系统模式图
第一节 传出神经系统的递质和分类
传出神经的递质：
乙酰胆碱 (acetylcholine，Ach) 胆碱能神经
去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA) 去甲肾上腺素能神经
乙酰胆碱：▲ 胆碱能神经：
多巴胺受体分类：
1.
DⅠ
受体
两种 亚型
D1受体 D5受体
2. DⅡ 受体
三种 亚型
D2受体 D3受体 D4受体
表 6-1
第三节 传出神经系统的受体及效应
表 6-ห้องสมุดไป่ตู้多巴胺受体类型及分布
受体类型
分布
效应
DⅠ受体 肾、肠系膜血管 扩张内脏小血管，利 尿，血流量增加，滤
传出神经系统药药理概论课件
新斯的明
同样可逆性抑制胆碱酯酶活性，兴奋 M和N型胆碱受体，用于治疗重症肌 无力及腹部手术后的肠麻痹。
肾上腺素受体激动剂
去甲肾上腺素
激动α受体，收缩血管，升高血压；激动β受体，增加心肌收缩力，加快心率。
肾上腺素
激动α和β受体，发挥强效的血管收缩和心脏兴奋作用，用于治疗过敏性休克和 心脏骤停。
肾上腺素受体拮抗剂
治疗哮喘的药物
用于缓解支气管痉挛的药物
哮喘患者的气道对各种刺激因素过度反应，导致支气管痉挛。传出神经系统药物如沙丁胺醇和特布他 林等，通过兴奋β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解哮喘症状。
治疗青光眼的药物
用于降低眼压的药物
青光眼是由于眼内压升高导致的视神经损伤。某些传出神经系统药物如毛果芸香碱和毒蕈碱等，通过收缩瞳孔和开放房角， 增加房水排出，降低眼压，从而缓解青光眼症状。
要点一
总结词
传出神经系统的生理功能主要是调节自主运动和内脏功能 ，维持机体内环境的平衡。
要点二
详细描述
传出神经系统通过释放不同的神经递质，作用于相应的靶 器官，调节自主运动和内脏功能。例如，胆碱能神经主要 调节平滑肌、汗腺和瞳孔等器官的功能，而肾上腺素能神 经主要调节心脏、血管和支气管等器官的功能。通过调节 这些器官的功能，传出神经系统能够维持机体内环境的平 衡，如维持血压、心率、体温等生理指标的稳定。
详细描述
传出神经系统是人体神经系统中连接中枢神经和外周器官的桥梁，负责将中枢神经的指 令传递到外周器官，以控制自主运动和内脏功能。根据神经递质的类型，传出神经系统 可以分为胆碱能神经和肾上腺素能神经两大类。胆碱能神经主要释放乙酰胆碱作为递质
，而肾上腺素能神经主要释放去甲肾上腺素和肾上腺素作为递质。
同样可逆性抑制胆碱酯酶活性，兴奋 M和N型胆碱受体，用于治疗重症肌 无力及腹部手术后的肠麻痹。
肾上腺素受体激动剂
去甲肾上腺素
激动α受体，收缩血管，升高血压；激动β受体，增加心肌收缩力，加快心率。
肾上腺素
激动α和β受体，发挥强效的血管收缩和心脏兴奋作用，用于治疗过敏性休克和 心脏骤停。
肾上腺素受体拮抗剂
治疗哮喘的药物
用于缓解支气管痉挛的药物
哮喘患者的气道对各种刺激因素过度反应，导致支气管痉挛。传出神经系统药物如沙丁胺醇和特布他 林等，通过兴奋β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解哮喘症状。
治疗青光眼的药物
用于降低眼压的药物
青光眼是由于眼内压升高导致的视神经损伤。某些传出神经系统药物如毛果芸香碱和毒蕈碱等，通过收缩瞳孔和开放房角， 增加房水排出，降低眼压，从而缓解青光眼症状。
要点一
总结词
传出神经系统的生理功能主要是调节自主运动和内脏功能 ，维持机体内环境的平衡。
要点二
详细描述
传出神经系统通过释放不同的神经递质，作用于相应的靶 器官，调节自主运动和内脏功能。例如，胆碱能神经主要 调节平滑肌、汗腺和瞳孔等器官的功能，而肾上腺素能神 经主要调节心脏、血管和支气管等器官的功能。通过调节 这些器官的功能，传出神经系统能够维持机体内环境的平 衡，如维持血压、心率、体温等生理指标的稳定。
详细描述
传出神经系统是人体神经系统中连接中枢神经和外周器官的桥梁，负责将中枢神经的指 令传递到外周器官，以控制自主运动和内脏功能。根据神经递质的类型，传出神经系统 可以分为胆碱能神经和肾上腺素能神经两大类。胆碱能神经主要释放乙酰胆碱作为递质
，而肾上腺素能神经主要释放去甲肾上腺素和肾上腺素作为递质。
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10
（一）突触的超微结构
(二) 递质的合成、贮存及释放
synthesis、storage and release of transmitters
乙酰胆碱 (Acetylcholine， ACh) 释放：胞裂外排 灭活：AChE水解
12
Release of ACh
乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解
Chapter 5
Introduction to autonomic nervous system pharmacology
传出神经系统药理概论
1
Instructional objectives 1. 列举传出NS按递质分类 2. 比较传出NS受体的分类、分布、效应
2
§1 传出NS分类 Classification of efferent nervous system
8
Discovery of neurotransmitters
Otto Loewi's Experiment (1921)
9
1921 年德国科学家通过一个巧妙的 实验第一次证实神经递质的存在。又经 过 12年，到 1933 年由英国科学家 Henry H Dale 证实，这个化学物质是 乙酸胆碱。两人因此项工作获 1936年 诺贝尔医学与生理学奖。
15
NA作用的消失： 再摄取： 摄取-1：N组织 摄取-2：非N组织
NA的合成､释放及再摄取
二. 受体 （Receptor）（分类、分布、效应） 胆碱受体（Cholinergic Receptors）:
M-R
心（-）：HR 、收缩力 平滑肌（+）：收缩 眼：缩瞳、调节痉挛 降低眼内压 腺体：分泌
1. 运动N （ somatic motor fibers ）
2. 所有节前纤维 (All pre-ganglionic fibers)
release
ACh
6
3. 副交感神经节后纤维 (Parasympathetic post-ganglionic fibers)
4. 极少数交感N节后纤维 （支配汗腺、骨 骼肌血管）
20
2. 影响递质 Interfere with transmitters （1）影响递质释放 :
Interfere with release of transmitters.
麻黄碱 ( ephedrine )（+）NA释放
（2）影响递质的转运和贮存 : Interfere with transfer and storage of
突触前膜：正反馈 NA释放
双重N支配，生理功能相互拮抗。
心脏：M-R(+): 心（-） 瞳孔： M-R(+):缩瞳
1 –R(+)：心 (+) 1 –R (+):扩瞳
神经支配各有侧重： 心血管：交感N功能占优势。
平滑肌、眼、腺体：副交感N功能占优势。
应激：去甲肾上腺素能N占优势---利用能量
安静：胆碱能N占优势---贮备能量
transmitters.
丙咪嗪（imipramine）(-) NA 再摄取
（3）影响递质的转化： Interfere with transformation of transmitters.
新斯的明（neostigmine）(-) ChE
21
22
23
24
19
§3 传出NS的生理功能 P 55 表 5-6
§4 传出NS药物基本作用及药物分类 一、传出NS药物作用方式
（Mode of Drug Actions ）
1. 直接作用于受体 （ Act on receptors directly ）
Agonists ：Have effects like transmitters. Blockers ( Antagonists )： Block effects of the transmitters or agonists.
ACh
节后f
ACh
腺体
副交感N
N节
图 5-2 传出神经分类模式图
去甲肾上腺素能神经 （noradrenergic fibers）
绝大多数交感N节后纤维
release NA
Most of postganglionic sympathetic fibers
胆碱能N （Cholinergic Fibers）
According to the anatomy（解剖学）
传出神经
efferent nerve
somatic nerve
运动神经
sympathetic
nerve
植物神经
交感神经
autonomic nerve
副交感神经 parasympathetic
nerve
3
According to the transmitter（递质） 胆碱能神经（Cholinergic Fibers）
（A few sympathetic postganglionic fibers that innervate to sweat gland and skeletal muscle vascular dilating nerves.）
7
§2 传出NS的递质和受体 一 递质（transmitters）
Release(释放) acetylcholine(乙酰胆碱) 去甲肾上腺素能神经
（noradrenergic fibers） Release noradrenaline (去甲肾上腺素)
4
运动N
中 交感N
枢
ACh
神
ACh 骨骼肌 NA 心脏
经
ACh
ACh 汗腺 平滑肌
系
统
ACh 肾上腺
眼睛
节前f
N-R
N1-R: 神经节（+）
N2-R: 骨骼肌：收缩
17
肾上腺素受体 （Adrenoceptors）
1 –R：皮肤、粘膜、内脏血管：收缩
-R
瞳孔开大肌：收缩→扩瞳
2 –R (突触前膜) ：负反馈NA释放
1 -R：心 (+) ：收缩力 、HR -R
2 –R：骨骼肌血管、冠脉: 扩张 支气管 ：扩张
（一）突触的超微结构
(二) 递质的合成、贮存及释放
synthesis、storage and release of transmitters
乙酰胆碱 (Acetylcholine， ACh) 释放：胞裂外排 灭活：AChE水解
12
Release of ACh
乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解
Chapter 5
Introduction to autonomic nervous system pharmacology
传出神经系统药理概论
1
Instructional objectives 1. 列举传出NS按递质分类 2. 比较传出NS受体的分类、分布、效应
2
§1 传出NS分类 Classification of efferent nervous system
8
Discovery of neurotransmitters
Otto Loewi's Experiment (1921)
9
1921 年德国科学家通过一个巧妙的 实验第一次证实神经递质的存在。又经 过 12年，到 1933 年由英国科学家 Henry H Dale 证实，这个化学物质是 乙酸胆碱。两人因此项工作获 1936年 诺贝尔医学与生理学奖。
15
NA作用的消失： 再摄取： 摄取-1：N组织 摄取-2：非N组织
NA的合成､释放及再摄取
二. 受体 （Receptor）（分类、分布、效应） 胆碱受体（Cholinergic Receptors）:
M-R
心（-）：HR 、收缩力 平滑肌（+）：收缩 眼：缩瞳、调节痉挛 降低眼内压 腺体：分泌
1. 运动N （ somatic motor fibers ）
2. 所有节前纤维 (All pre-ganglionic fibers)
release
ACh
6
3. 副交感神经节后纤维 (Parasympathetic post-ganglionic fibers)
4. 极少数交感N节后纤维 （支配汗腺、骨 骼肌血管）
20
2. 影响递质 Interfere with transmitters （1）影响递质释放 :
Interfere with release of transmitters.
麻黄碱 ( ephedrine )（+）NA释放
（2）影响递质的转运和贮存 : Interfere with transfer and storage of
突触前膜：正反馈 NA释放
双重N支配，生理功能相互拮抗。
心脏：M-R(+): 心（-） 瞳孔： M-R(+):缩瞳
1 –R(+)：心 (+) 1 –R (+):扩瞳
神经支配各有侧重： 心血管：交感N功能占优势。
平滑肌、眼、腺体：副交感N功能占优势。
应激：去甲肾上腺素能N占优势---利用能量
安静：胆碱能N占优势---贮备能量
transmitters.
丙咪嗪（imipramine）(-) NA 再摄取
（3）影响递质的转化： Interfere with transformation of transmitters.
新斯的明（neostigmine）(-) ChE
21
22
23
24
19
§3 传出NS的生理功能 P 55 表 5-6
§4 传出NS药物基本作用及药物分类 一、传出NS药物作用方式
（Mode of Drug Actions ）
1. 直接作用于受体 （ Act on receptors directly ）
Agonists ：Have effects like transmitters. Blockers ( Antagonists )： Block effects of the transmitters or agonists.
ACh
节后f
ACh
腺体
副交感N
N节
图 5-2 传出神经分类模式图
去甲肾上腺素能神经 （noradrenergic fibers）
绝大多数交感N节后纤维
release NA
Most of postganglionic sympathetic fibers
胆碱能N （Cholinergic Fibers）
According to the anatomy（解剖学）
传出神经
efferent nerve
somatic nerve
运动神经
sympathetic
nerve
植物神经
交感神经
autonomic nerve
副交感神经 parasympathetic
nerve
3
According to the transmitter（递质） 胆碱能神经（Cholinergic Fibers）
（A few sympathetic postganglionic fibers that innervate to sweat gland and skeletal muscle vascular dilating nerves.）
7
§2 传出NS的递质和受体 一 递质（transmitters）
Release(释放) acetylcholine(乙酰胆碱) 去甲肾上腺素能神经
（noradrenergic fibers） Release noradrenaline (去甲肾上腺素)
4
运动N
中 交感N
枢
ACh
神
ACh 骨骼肌 NA 心脏
经
ACh
ACh 汗腺 平滑肌
系
统
ACh 肾上腺
眼睛
节前f
N-R
N1-R: 神经节（+）
N2-R: 骨骼肌：收缩
17
肾上腺素受体 （Adrenoceptors）
1 –R：皮肤、粘膜、内脏血管：收缩
-R
瞳孔开大肌：收缩→扩瞳
2 –R (突触前膜) ：负反馈NA释放
1 -R：心 (+) ：收缩力 、HR -R
2 –R：骨骼肌血管、冠脉: 扩张 支气管 ：扩张