氨茶碱与部分大环内酯类、喹诺酮类药物相互作用汇总

氨茶碱与部分大环内酯类、喹诺酮类药物相互作用汇总

序号药品名称相互作用文献来源

氨茶碱片、注射液

1．地尔硫䓬、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度或毒性。

3．某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。

4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。

5．与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

6．与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。

7．与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

SFDA药品说明书范本

红霉素片

1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。SFDA药品说明书范本

2．对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。

3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。

4．长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

5．除二羟丙茶碱外，与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血药峰浓度成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。

6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

7．大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。

9．本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。

罗红霉素片

1．不可与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。SFDA药品说明书范本2．对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。

克拉霉素

1．本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。SFDA药品说明书范本2．本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。

3．与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。

4．与HMG-CoA还原酶抑制药(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用，极少有横纹肌溶解的报道。

5．与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q-T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。

6．大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。

7．与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。

8．HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。

9．与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g 时，不应与利托那韦合用。

10．与氟康唑合用会增加本品血浓度。

阿奇霉素片

1．不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度；必须合用时，本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。SFDA药品说明书范本

2．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。

3．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

4．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：

地高辛--使地高辛水平升高。

麦角胺或二氢麦角胺--急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。

三唑仑--通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。

细胞色素P450系统代谢药-提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。5．与利福布汀合用会增加后者的毒性。

阿奇霉素片（希舒美）

抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽然阿奇霉素的峰浓度大约降低了25％，但未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又服用抗酸剂的患者，不应同一时间服用这些药物。辉瑞制药有限公司(大连)

西替利嗪：健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪（20mg）5天，稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用，亦未观察到QT间期的显著变化。

去羟肌苷（二去氧次黄嘌呤核苷）：与服用安慰剂相比较，6例HIV阳性患者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。

地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。

齐多夫定：单剂量1000mg和多剂量1200 mg或600 mg的阿奇霉素对齐多夫定或其葡萄醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚，但对患者来说可能是有益的。

阿奇霉素对肝内细胞色素P450系统无显著影响。阿奇霉素与红霉素等其他大环内酯类抗生素不同，不影响其他药物的药代动力学，不会因诱导肝内细胞色素P450或通过形成细胞色素代谢复合物而失去活性。

麦角：由于理论上存在有麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。

已进行了阿奇霉素与下列主要通过肝内细胞色素P450系统代谢的药物之间的药代动力学研究。

阿托伐他汀：每日同时服用阿托伐他汀10mg与阿奇霉素500mg，对阿托伐他汀的血药浓度没有影响（3羟基-3甲基-戊二酰辅酶A还原酶抑制分析）。

卡马西平：对健康志愿者的药代动力学研究表明，同时应用卡马西平和阿奇霉素，对卡马西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。

西咪替丁：在单剂量西咪替丁的药代动力学研究中，在服用阿奇霉素前二小时用药，未见阿奇霉素的药代动力学有所改变。

香豆素类口服抗凝剂：在健康志愿者进行的药代动力学研究中，阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗凝作用增强。虽然因果关系尚未确定，但是对同时使用香豆素类口服抗凝剂的患者，应注意经常监测凝血酶原时间。