五代头孢菌素的区别
五代头孢菌素的区别
头孢菌素是以头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接不同侧链而制成的部分合成抗菌药物。其基本结构如下：
随着取代基R1和R2侧链的不断改变，生成了一系列具有不同特征的品种。现目前头孢菌素类药物根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同分为了五代，如下（勘误：表格有错误，应为铜绿假单胞菌）：
表1 五代头孢菌素类抗菌药物作用特点
第一代
▎抗菌作用特点：
敏感的G+球菌有肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等，但对MRSA不敏感。
仅对少数G-杆菌有抗菌活性；对G-菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对G-杆菌作用弱于第二、三代。
对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌等无效；头孢硫脒对肠球菌有效。
▎代表药物及药代动力学特点：见表2
表2 第二代头孢菌素药代动力学特点
▎临床应用：
治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心内膜炎，骨、关节感染及皮肤及软组织感染等；流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。
头孢唑啉常作为外科手术预防用药。
头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻度或部分中度感染病例。
第二代
▎抗菌作用特点：
对G-菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、痢疾志贺菌、阴沟杆菌等的作用较第一代强，而对G+菌较第一代弱，对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用仍较差。对多数β-内酰胺酶较第一代稳定，对金黄色葡萄球菌所产生的β-内酰胺酶的稳定性弱于第一代头孢菌素。
头孢呋辛在脑脊液中达一定浓度。
▎代表药物及药代动力学特点：见表3
表3 第二代头孢菌素药代动力学特点
▎临床应用：
治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等G+球菌；流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。
用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。
注射用头孢呋辛是常用围手术期预防用药，也可用于部分脑膜炎的治疗。
口服头孢呋辛酯主要用于上述感染中的轻症病例，包括淋病奈瑟菌所致单纯性淋球菌性尿道炎、宫颈炎、直肠肛门感染。
头孢克洛、头孢丙烯等口服制剂也适用于上述感染中的轻症病例。
第三代
▎抗菌作用特点：
对G-杆菌的作用强于第一、二代头孢菌素，对G+菌作用弱于第一、二代头孢菌素；
具有很强的组织穿透力，体内分布广泛，可在组织、体腔、体液中达到有效浓度；
抗菌谱宽，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用；
对G-菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定。
▎代表药物及药代动力学特点：见表4
表4 第三代头孢菌素药代动力学特
▎临床应用：
治疗敏感肠杆菌科细菌等G-杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等。
治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药（如甲硝唑）合用。
头孢噻肟、头孢曲松可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染，是公认用来作为青霉素耐药肺炎链球菌感染的有效治疗药物。
头孢曲松能透过血-脑脊液屏障，常用于治疗颅内感染。
头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染，头孢他啶活性较头孢哌酮强。
口服第三代头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染，也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗后的序贯治疗。
但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。
第四代
▎抗菌作用特点：
对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌抗菌效果好，对肠杆菌的作用超过第三代头孢菌素。
主要用于对第三代头孢菌素耐药的G-杆菌引起的重症感染。
对大多数厌氧菌有抗菌活性。
对酶高度稳定，不仅对染色体介导的β-内酰胺酶稳定，而且对许多可使第三代头孢菌素失活的广谱β-内酰胺酶也很稳定。
▎临床应用：
临床适应证与第三代头孢菌素相似，可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
第五代
▎抗菌作用特点：
对G+菌的作用强于前四代，尤其对MRSA等耐药菌有效，同时对G-菌的作用与第四代头孢菌素相似。
对大部分β-内酰胺酶高度稳定，但可被大多数金属β-内酰胺酶和超广谱β-内酰胺酶水解。
表6：代表药物
▎临床应用：
主要用于复杂性皮肤与软组织感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。不良反应与注意事项
▎肝肾毒性
多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。
中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松、头孢匹胺可能需要调整剂量。避免与其他具有肾毒性的药物合用。
▎艰难梭菌感染
尽可能停止正在使用的抗菌药物；其次，口服有效治疗药物。
静脉注射甲硝唑的疗效未得到证实，静脉注射万古霉素无效；此外，根据患者感染的严重程度，给予不同的治疗方案。
国内尚无万古霉素口服制剂，可用注射用万古霉素或去甲万古霉素溶入生理盐水或葡萄糖溶液，口服或胃管入。
▎致出血
如头孢哌酮、头孢孟多等。致出血的原因可能有：
具有甲硫四氮唑侧链结构的头孢菌素在体内干扰维生素K合成和活化；
广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素K；
7位碳原子的取代基有-COOH的头孢菌素可抑制血小板聚集。通常合用维生素K 可预防出血。
▎双硫仑反应
含甲硫四氮唑侧链结构的头孢菌素，能抑制乙醛脱氢酶的活性，与乙醇合用后易引起戒酒硫样反应。
某些抗菌药物化学结构中没有甲硫四氮唑侧链等，但仍不乏有出现双硫仑反应的报道。
▎过敏反应
参考文献：
[1]杨宝峰,陈建国.《药理学》（第3版）.
[2]朱一淳,殷明.《药理学》（第7版）.
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[4]孙淑娟，龚燕.《抗菌药物治疗学》.
[5]汪复,张婴元.《实用抗感染治疗学》（第2版）.
[6]中国成人艰难梭菌感染诊断和治疗专家共识（2017年）.
[7]《国家抗微生物治疗指南》（第2版）.
一二三四代头孢类抗生素的分类
二，三，四代头鞄类抗生素的分类，特点及临床应用作者第一代 第一代头抱菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括： 头砲氤甲 头抱瓮氨节 头抱氨节 头抱来星 头抱洛宁 头抱嗥喘 头抱嗟吩 头孑包匹林 头鞄曲秦 头鞄氮氟 头孢西酮
头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯
头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强， ，部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等 第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
第二代头孢菌素的特点复习进程
第二代头孢菌素的特 点
浅谈药物性质特点 原文再续后书接上一回。大家好，上一次陋识(这是我的笔名大家喜欢不？)向各位汇报了第一代头孢菌素类药的一些特性，这次陋识向各位师长前辈们总结一下第二代头孢类药各自的特性与各自在化学结构上的异同。谢谢。在分析其构效关系之前先和大家一起轻轻地回顾一下第二代头孢菌素的一些共有的特点： ?第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌较第一代略差，对革兰氏阴性菌作用则明显增强，且部分药物对厌氧菌有效。 ?对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在： （1）抗β-内酰胺酶 （2）抗菌谱较第一代头孢菌素广 常见的第二代头孢菌素有：头孢克洛、头孢孟多、头孢呋新（酯）、头孢替安、头孢丙烯、头孢西丁、头孢美唑等。然而从另外一个角度分析头孢西丁和头孢美唑其实是属于头霉素类抗生素。但因二者抗菌谱与二代头孢菌素相似而将其划分一类。头霉素类当然还有头孢米诺，而它是类似第三代因此将在以后再详述。下面就以常见的二代头孢菌素作构效关系方面的作汇报。 首先
头孢克洛 头孢克洛是礼来公司于20世纪80年代初开发上市的第二代高效口服头孢菌素，该药由于疗效显著，并以口服门诊用药的优良性能而嬴得了市场，连续数年创抗生素销售额第一的纪录。想必读者看见它的化学式多少有点熟悉，对，头孢氨苄。头孢克洛就是头孢氨苄C-3位被一个卤元素—氯所取代的头孢氨苄，所以头孢克洛的别名叫头孢氯氨苄。在上一篇文章已向大家介绍了头孢氨苄3位取代的优势，它是头孢菌素类药物抗生素效力和药代动力学的决定基团，而该药的氯原子取代给头孢氨苄带来了更优良的药代动力学方面的改进，由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收比头孢氨苄更有优势，能使头孢克洛的血药峰值提前到达，血浆蛋白结合率比头孢氨苄提高约10%，抗菌效力更强，因此而嬴得了当时口服抗生素的销售王位。而且屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的，但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。 头孢孟多为什么会变黑的呢？ 第二代头孢的特点是提高了对β-内酰胺酶的稳定性和抗菌谱，虽说对革兰氏阳性菌的作用与一代头孢类药物相近甚至较弱，而其对革兰氏阴性菌的抗菌范
头孢类药物
一、头孢曲松钠 头孢曲松钠，Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代头孢菌素类抗生素，用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。 二、先锋5号 本品为半合成第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强，且大部以原形药从肾排出，故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好
三、头孢西丁 本品为头霉素类抗生素，类似于第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 四、头孢美唑 头孢美唑，别名：甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、甲氧氰甲硫头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲四唑、头孢甲氧氰唑、头孢氰四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇、先锋美他唑、头孢美他唑。英文名：Cefmetazole、CMZ、Cefmetazon、SKF83088、SKF83088。头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。 五、头孢替安
一二三四代头孢类抗生素的分类
一二三四代头孢类抗生 素的分类 集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]
第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦
头孢西酮 头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西
头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑
头孢菌素类抗生素的特点及临床应用
头孢菌素类抗生素的特点及临床应用 摘要：头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效，在临床应用中具有非常重要地位。本文对其作用机制、抗菌特点及临床应用进行综述；为头孢菌素类抗生素的临床应用提供参考。 关键词：头孢菌素；临床应用；作用机制；抗菌特点 1945年7月意大利科学家Giuseppe Brotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产头孢菌素的真菌cephalosporium acinonium，1948年Edward Abraham爵士自该真菌的培养液中分离出几个抗菌成分。1959年，终于分离到具有抗菌谱广和耐青霉素酶等特点的第一个头孢菌素—头孢菌素C。20世纪60年代初期，头孢菌素母核合成工艺的成熟为以后头孢菌素的大规模开发奠定基础。此后，通过对天然头孢菌素C化学修饰（半合成）或利用全合成的方法，相继合成了许多新型头孢菌素。到目前为止已开发了近50多个品种[1]。其品种数量居各类抗生素首位。由于头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效，因此该类药在临床中占有非常重要地位。本文将头孢菌素类抗生素的特点及临床应用综述如下。 1 作用机制与分类 1.1 作用机制头孢菌素类抗生素的作用机制与青霉素相同，主要通过干扰细菌细胞壁主要成分-肽聚糖的合成发挥抗菌作用。头孢菌素类化学结构中β-内酰胺环的酰胺基与肽聚糖五肽相似，可与青霉素结合蛋白（PBP）共价结合使其灭活，因此影响了肽聚糖的合成。每种细菌含不同的PBP，各种PBP在维持细胞壁完整性中的作用亦不同。不同的头孢菌素品种与不同菌种的PBP结合使菌体形成丝状体、球状体，最终细菌破裂死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因而本类药物为繁殖期杀菌剂。细菌有细胞壁，而人和哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以头孢菌素类药物对人体细胞的毒性很低，有效浓度对人体几乎没影响，对胃酸及β-内酰胺酶稳定，过敏反应少。 1.2 分类头孢菌素类抗生素的研究开发极为迅速，根据抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前将头孢菌素类抗生素分为四类：（1）第一代头孢菌素；如头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢匹林等。（2）第二代头孢菌素；如头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等（3）第三代头孢菌素；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢地秦、头孢他啶、头孢咪唑等（4）第四代头孢菌素；如头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定等 2 抗菌特点 2.1 第一代头孢菌素代表药物头孢噻吩、头孢唑啉。本品具广谱抗菌作用，对革兰阳性菌的活性较强，对革兰阴性菌的作用相对较差，本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢菌均具良好抗菌活性。对大肠埃希菌、奇异变形菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌的抗菌也有较好抗菌作用。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属单核细胞增生李斯特菌和诺卡菌属对本品耐药。耐药。绝大多数普通变形杆菌、阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、雷极普罗威登菌和脆弱拟杆菌对本品耐药，沙雷菌属、假单胞菌属和不动杆菌属对本品完全耐药。 2.2 第二代头孢菌素代表药物头孢呋辛，本品对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。对金葡菌的抗菌活性较头孢唑啉为差。本品对青霉素敏感肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的MIC分别为0.01mg/L、0.25mg/L和0.5mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属和李斯特菌属对本品耐药。本品对大肠埃希菌、奇异变形菌、摩氏摩根菌、肺炎克雷伯菌
头孢菌素类抗生素研究进展
头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸（6-APA），这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶，这是头孢菌素的一大特点。 根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代[1]。 第一代头孢菌素[2,3]较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌（肠球菌除外）等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂（原译沙雷）氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。代表药有头孢唑林(cefazolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、头孢氨苄(cefalexin)、头孢噻(cefalotin)、头孢拉定(cefradine）。 第二代头孢菌素[2,3]除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外，由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定，抗菌谱也较第一代广，所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌，除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第
头孢类药物一、二、三、四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类(Ｃepｈalosｐｏrins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C 作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(７-ＡCA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。 笫一代头孢菌素 ?第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。? 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。??本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ） Cefalothｉn Sodium （Cｅphalothｉｎ, Ｃeｆａloｔｉn)?别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。?头孢噻啶 Cｅfａloridｉｎe(Cｅporｉn,Ｋefloｄin) 别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。?头孢来星(Cephaloglycin) 别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。?头孢氨苄 Cefalexin(Ceporｅx,Keflex) 别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。 头孢唑啉钠 Cefazoｌin Sodiｕm （Ｃefameｚin) 别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。 头孢拉定Cefradine (Cephradine, Ｖelｏｓef)?别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。?头孢乙腈 Cephacetriｌｅ (Cefaｃet ｒiｌｅ,Ceｌｏｓpoｒ) 别名:头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素Ⅶ 头孢匹林Ｃｅpｈapiriiｎ (Cｅfaｐirｉn，Ｃefadyl） 别名：头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。
第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴)
本文极具参考价值，如若有用请打赏支持我们！不胜感激！ 第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴) 一概述第三代头孢菌素是20世纪80年代起逐步进入临床并得到广泛应用。与其他头孢菌素相比，具有抗菌活性强、抗菌谱广、高度耐酶、对细菌外膜穿透力强、对组织穿透力强、血清和组织药物浓度高、有效浓度维持时间长、对人体毒性低以便必要时可加大剂量使用。本药药物多数具有上述特点，临床常用的品种有头孢他啶、头孢哌酮和头孢曲松等。 其抗菌作用特点是①对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代；②对革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定；③抗菌谱广，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用； ③组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度。 二适用范围临床用于重症耐药革兰阴性杆菌感染，特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染。对以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情危重者，均应及时选用第三代头孢菌素。第三代头孢菌素组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度，故可用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、胸腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染。 三不良反应第三代头孢菌素常见的药品不良反应与其他头孢菌素相仿，主要有过敏反应、凝血功能障碍、戒酒硫样反应、消化系统反应等方面。 1.过敏反应 过敏反应是最常见的不良反应，主要表现为皮疹、药物热、荨麻疹、瘙痒等，严重者可致过敏性休克，甚至死亡。 2.凝血功能障碍 可致凝血酶原时间延长或导致出血。导致凝血酶原时间延长和出血的主要原因是抑制肠道细菌合成维生素Ｋ。与抗凝药、溶栓药、非甾体抗炎药等合用时，可增加出血的风险。 3.戒酒硫样反应 用药时若饮酒，由于药物抑制乙醛脱氢酶，使乙醇转为乙醛后难以进一步代谢，造成乙醛蓄积体内，引起面红、心动过速、恶心、呕吐、大汗、视物模糊、低血压、呼吸困难、神志模糊等反应。并非所有的头孢菌素类药物均会导致该反应，三代头孢菌素中，头孢哌酮最容易导致该反应。 4.消化系统反应
头孢类抗菌素的分类及特点
头孢类抗菌素的分类及特点 笫一代头孢菌素 ①对革兰阳性菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较第二、三代强，对革兰氏阴性菌的作用较差； ②对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏； ③对肾脏有一定毒性。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强（MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌），抗少数革兰阴性需氧杆菌活性（大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌）。 肾毒性较第二、三代大。对β-内酰胺酶较稳定，不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢来星（先锋霉素3、头孢甘酸） 头孢唑啉钠（先锋5号）其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。 头孢乙腈（头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素7） 头孢匹林（头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠） 头孢硫脒（先锋霉素18、头孢菌素18）本品为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。 头孢羟氨苄（头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄） 笫二代头孢菌素 ①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，但对绿脓杆菌无效； ②对多种β-内酰胺酶比较稳定； ③对肾脏的毒性较第一代有所降低。 （l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
头孢菌素类药物研究进展
头孢菌素类药物研究进展 摘要：头孢菌素药物作为一类重要的抗菌药物，在抗生素工业中具有广阔前景。本文简单介绍了头孢菌素药物的研究进展。 关键词：头孢菌素药物研究进展 1948 年，意大利的Bronyzn发现头孢菌素；1956年，Abra-ham 等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素 C 和头孢菌素N，并于1961 年确定了头孢菌素C 的结构[1]。头孢菌素类抗生素属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，它们具有相似的杀菌机制。可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点，是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。头孢菌素类抗生素是临床常用的一类十分重要的抗菌药，主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。目前其相关研究仍是抗生素药物研发的热点内容。自头孢菌素首次被发现到现在，头孢菌素类抗生素历经了五代发展，产品不断推陈出新。 1第一代头孢菌素 第一代头孢菌素主要应用于治疗革兰氏阳性菌感染，抗菌谱较窄，对于革兰氏阴性杆菌感染的治疗则需与氨基糖苷类抗生素联合用药。目前，第一代头孢菌素在国外临床应用上还普遍使用。这类头孢菌素均是7-ADCA或7-ACA的3、7-位取代衍生物，且7-位仍有一个氢原子未被取代，此类头孢菌素也被简称为7-氢头孢菌素。 此代头孢菌素对革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素，但对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。 第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类。注射用头孢菌素类主要
头孢类抗生素的分类及特点
头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β－ 根据其抗菌作用的特点，一般将头孢菌素分为一、二、三,四代（见1表）。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广，对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用，且能用于控制金黄色葡萄球菌感染，同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，尤其是球菌所致的感染，也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广，对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广，几乎对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有：头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。
四代头孢类抗生素的介绍
四代头孢类抗生素的介绍 第一代头孢菌素 较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌（肠球菌除外）等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。 由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂（原译沙雷）氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。 第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类：①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强，但在体内代谢快，所以半衰期较短（仅0.5小时）,维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶（先锋Ⅱ号）抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大，已趋向淘汰;头孢唑啉（先锋V号）和头孢拉定（先锋Ⅵ号）是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗，其抗菌作用强度依序渐增。 第二代头孢菌素 除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内 酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性，对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性，与第一代头孢菌素相近。 第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类，即酰胺型头孢烯和头霉素类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋新。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差，而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。头孢替安抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似，而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基（肟型）的结构，妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类（甲氧基型头孢）的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基，所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性，且对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧
一 二 三 四代头孢类抗生素的分类
第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： ? 头孢氰甲 ? 头孢羟氨苄 ? 头孢氨苄 ? 头孢来星 ? 头孢洛宁 ? 头孢噻啶 ? 头孢噻吩 ? 头孢匹林 ? 头孢曲秦 ? 头孢氮氟
? 头孢唑林 ? 头孢拉定 ? 头孢沙定 ? 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 ? 头孢克洛 ? 头孢尼西 ? 头孢丙烯
? 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： ? 头孢孟多 ? 头孢雷特 ? 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： ? 碳头孢烯：氯碳头孢 ? 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 ? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 ? 头孢卡品 ? 头孢达肟 ? 头孢地尼 ? 头孢托仑 ? 头孢他美 ? 头孢克肟 ? 头孢甲肟 ? 头孢地秦 ? 头孢哌酮 ? 头孢噻肟 ? 头孢咪唑 ? 头孢泊肟
头孢菌素类抗菌药最新研究进展
头孢菌素类抗菌药最新研究进展 作者：lizz 国际药业来源：文献点击数： 42 更新时间：2011-6-27 [关键字]：抗生素头孢菌素礼来ADM Basilea Abraham Ceftaroline头孢噻吩 健康网讯： 1 头孢菌素类抗生素简介 1948年意大利的Bronyzn发现头孢菌素，1956 年Abraham等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素C和头孢菌素N，并于1961年确定了头孢菌素C的结构。美国礼来公司于19 62年成功地采用化学裂解头孢菌素C制造出头孢菌素母核7-ACA后，其发展相当迅速，到目前为止已开发了50多个品种。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、低致敏、耐β-内酰胺酶、副作用小等特点，品种数量居各类抗生素首位。 根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代： 第一代头孢菌素是上世纪60年代及70年代初开发的，多为半广谱抗生素，耐青霉素酶，对革兰阳性菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效，对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差，仅对大肠埃希菌、奇异变形菌、流感菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。因此，主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌和其他革兰阳性菌感染。代表药有头孢唑林(cefa zolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、头孢氨苄(cefalexin)、头孢噻吩(cefalotin)、头孢拉定(cefradine)。 第二代头孢菌素为上世纪70年代中期开发，其对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，其特点是对革兰阴性菌的抗菌效能较强，主要表现在抗β-内酰胺酶性能强和抗菌谱广，如革兰阴性菌(如大肠埃希菌、奇异变形菌等) 易对第一代头孢菌素耐药，而第二代头孢菌素对这些耐药菌株较有效；且对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形菌、部分柠檬酸杆菌、部
各代头孢菌素的特点
第一代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌包括耐青霉素金葡菌的抗菌作用较第二代略强，限制超过第三代，对革兰氏阴性杆菌较第二、第三代弱，但头孢唑林是此类中抗阴性杆菌活性最强的一个品种，有血药浓度高、分布广泛、半衰期长等优点。2.对青霉素酶稳定，但对b-内酰胺酶稳定性远较第二、第三代差，可为革兰氏阴性菌产生的b-内酰胺酶所破坏。 3.对肾有一定毒性，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加。 4.半衰期短，0.5-1h，脑脊液中浓度低。 第二代头孢菌素的特点：1.对革兰氏阳性菌抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰氏阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对多数肠杆科细菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对绿脓杆菌无效。2.对多种b-内酰胺酶较稳定。3.对肾毒性较第一代小。头孢呋辛因其抗菌谱广，抗菌活性强，对b-内酰胺酶高度稳定，血药浓度高，能渗入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，为第二代头孢菌素应用较多品种。此类品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢克洛等，还有头霉素类的头孢西丁、头孢美唑相当于第二代的头孢菌素抗菌谱。 第三代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、第二代弱；对革兰氏阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌，均有较强的抗菌活性，对流感杆菌、淋球菌具有良好抗菌活性。2.对b-内酰胺酶高度稳定。3.血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入炎症脑脊液中。4.对肾今本无毒性。此类头孢菌素品种最多，头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢地尼、头孢他美等。 第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代相比，增强了抗革兰氏阳性菌活性，特别是对链球菌、肺炎球菌有强大活性。头孢匹罗对链球菌、肺炎球菌有很强的活性，对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌也有较强作用，以上四代头孢菌素抗绿脓杆菌作用均与头孢他啶匹敌。对1类b-内酰胺酶（革兰氏阴性杆菌产生的，染色体介导的头孢菌素酶）稳定。对1类酶的革兰氏阴性杆菌有较强抗菌作用，对肠杆菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。此类品种有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑兰等。
头孢菌素类抗生素简介
头孢菌素类抗生素因有共同的母核——7-氨基头孢烷酸而得名，不同种类的头孢菌素所带侧链不同，而侧链是人工接上的，所以头孢菌素是一种半合成抗生素。之所以又叫“先锋”，那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo译音而来。可见头孢、先锋是一回事。 特点 先锋霉素之所以应用很广，是和它的特点分不开的。它抗菌谱广（能对付不同特性的细菌），杀菌能力强，对胃酸稳定（有利于口服应用），对β-内酰胺酶（一种破坏抗生素的酶）稳定，副作用较小。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成——细菌的躯壳被破坏了，必死无疑。 区别 先锋霉素（头孢菌素）类抗生素是临床上常用的抗菌药物，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。1962～1970年发现生产的为第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨苄（先锋霉素4号）。头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。1970～1976年生产的为第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。1976～1983年发现生产的为第三代，如头孢隆胎、头抱哌酮（先锋必），头抱三臻（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。第四代是80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢脞喃等。 第一、二、三代头孢的主要差别在于： 1.开发年代有先后1962-1969年间开发的为第一代；第二、三代开发时间分别为1970-1976年和1976年以后，新近已有第四代面市。不要把先锋几号（常以罗马字标出）误为几代先锋，列如先锋VI（六号，即头孢拉定）不是“第六代”而属第一代先锋。 2.抗菌谱不同第一代对格兰阳性菌（列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌，引起风湿的链球菌）较敏感；第三代对格兰阴性菌（如大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌等）较敏感；而第二代对二者虽都敏感，但对阳性菌不如一代，对阴性菌明显逊色于第三代，可谓居中。 3.对B-内酰胺酶的稳定性第三代>第二代>第一代。 4.进入血脑屏障容易程度第三代多可进入，第二代少数大剂量时可入，一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要，不能进入，怎起作用？ 5.肾毒性第三代<第二代<第一代，其中第三代基本无肾毒性。与肾毒性较大的药物合用时要注意这一特点，肾功能不好的患者更要注意。 6.对绿脓杆菌（常为烧伤致死原因，极易抗药）、厌氧菌等特殊感染，第二代无效，第三代作用较强。 7.价格一般第三代>第二代>第一代。 【药理作用】抗菌谱主要包括葡萄糖球菌、链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等。 【适应症】应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症，严重葡萄球菌感染的心内膜炎等。 【用量用法】 1.肌注：用于一般感染，每次０．５ｇ，以注射用水２．５～３ｍｌ溶解，深部肌注，１日４次。2.静注：每次１ｇ，溶于等渗盐水或葡萄糖注射液２０ｍｌ中，缓缓推注，１日４～６次。 3.静滴：每次１～２ｇ，以等渗盐水或葡萄糖注射液１００ｍｌ溶解，在１小时内滴完，１日４次。小儿剂量：每日每千克体重４０～８０ｍｇ，分次给予。4.重症感染，可每４小时用２ｇ。【注意事项】1.青霉素过敏者部分对本品过敏，可
第二代头孢菌素的特点
浅谈药物性质特点 原文再续后书接上一回。大家好，上一次陋识(这是我的笔名大家喜欢不？)向各位汇报了第一代头孢菌素类药的一些特性，这次陋识向各位师长前辈们总结一下第二代头孢类药各自的特性与各自在化学结构上的异同。谢谢。在分析其构效关系之前先和大家一起轻轻地回顾一下第二代头孢菌素的一些共有的特点： ?第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌较第一代略差，对革兰氏阴性菌作用则明显增强，且部分药物对厌氧菌有效。 ?对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在： （1）抗β-内酰胺酶 （2）抗菌谱较第一代头孢菌素广 常见的第二代头孢菌素有：头孢克洛、头孢孟多、头孢呋新（酯）、头孢替安、头孢丙烯、头孢西丁、头孢美唑等。然而从另外一个角度分析头孢西丁和头孢美唑其实是属于头霉素类抗生素。但因二者抗菌谱与二代头孢菌素相似而将其划分一类。头霉素类当然还有头孢米诺，而它是类似第三代因此将在以后再详述。下面就以常见的二代头孢菌素作构效关系方面的作汇报。 首先 头孢克洛 头孢克洛是礼来公司于20世纪80年代初开发上市的第二代高效口服头孢菌素，该药由于疗效显著，并以口服门诊用药的优良性能而嬴得了市场，连续数年创抗生素销售额第一的纪录。想必读者看见它的化学式多少有点熟悉，对，头孢氨苄。头孢克洛就是头孢氨苄C-3位被一个卤元素—氯所取代的头孢氨苄，所以头孢克洛的别名叫头孢氯氨苄。在上一篇文章已向大家介绍了头孢氨苄3位取代的优势，它是头孢菌素类药物抗生素效力和药代动力学的决定基团，而该药的氯原子取代给头孢氨苄带来了更优良的药代动力学方面的改进，由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收比头孢氨苄更有优势，能使头孢克洛的血药峰值提前到达，血浆蛋白结合率比头孢氨苄提高约10%，抗菌效力更强，因此而嬴得了当时口服抗生素的销售王位。而且屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的，但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。
常用西药之头孢菌素类
头孢菌素类 1.头孢氨苄胶囊 【适应症】适用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌等敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染：1.扁桃体炎、扁桃体周炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎、支气管肺炎、哮喘和支气管扩张感染以及手术后胸腔感染；2.急性及慢性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎及泌尿生殖系感染；3.中耳炎、外耳炎、鼻窦炎。4.上颌骨周炎、上颌骨骨膜炎、上颌骨骨髓炎、急性腭炎、牙槽脓肿、根尖性牙周炎、智齿周围炎、拔牙后感染； 5.睑腺炎、睑炎、急性泪囊炎。 6.毛囊炎、疖、丹毒、蜂窝组织炎、脓疱、痈、痤疮感染、皮下脓肿、创伤感染、乳腺炎、淋巴管炎等。 【用法】1.成人及体重20Kg以上儿童，常用量每日1～2g，分2次于早、晚餐后口服。2.20Kg体重以下儿童，一日每公斤体重40～60mg，分2次于早、晚餐后口服，或遵医嘱。 【不良反应】偶见恶心、呕吐、腹泻、软便、腹痛、食欲不振、胃部不适感等症状。 【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】1.对青霉素过敏者慎用。2.肾功能严重损害者应酌情减量。
2.头孢羟氨苄片 【适应症】适用于敏感细菌所致的尿路感染，皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。 【用法用量】1.成人常用量：口服，一次0.5-1.0g（0.25g:2-4片；0.5g：1-2片），一日2次。2.儿童常用量：一次按体重15-20mg/kg，一日2次。A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎每12小时15mg/kg，疗程至少10天；3.成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量，然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。肌酐清除率为25-50ml/min、10-25ml/min和0-10ml/min时，分别每12小时、24小时和36小时服药500mg。 【不良反应】1.本品不良反应发生率约为5%，以恶心、上腹部不适等胃肠道反应为主，少数患者尚可发生皮疹等过敏反应。2.偶可发生过敏性休克，也可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。 【禁忌】对有头孢菌素类药物过敏史者和有青霉素过敏性休克史者或即刻反应史者禁用。 【注意事项】1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品。2.有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎，局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很
四代头孢各区别
四代头孢各的区别 （1）第一代头孢菌素 常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。 作用对革兰氏阳性细菌感染，包括耐药金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染（如气管和支气管急性炎症）、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。 （2）第二代头孢菌素 常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。 作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用（因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用，故被称为广谱抗生素）。常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。应用较多的有头孢呋辛，口服较多的为头孢克洛。 （3）第三代头孢菌素 常用药头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。 作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染；是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。
（4）第四代头孢菌素 常用药头孢吡肟、头孢匹罗。 作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。对β-内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。 总体来说，头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定；对肾的毒性一代比一代低；前三代头孢类药物，对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代，而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强；第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。第三代和第四代都能透入脑脊液。 头孢与酒精——有时可成冤家 多年未见的老友要来会面，老王很激动，在家里为老友接风洗尘，不知不觉几杯酒就下了肚。可就在两个人都很尽兴的时候，老王突然摔倒在地上，晕了过去。家人赶紧将老王送到了医院。医生询问老王有何特殊之处，家人说他没心脏病、高血压、糖尿病，只是这两天有些感冒，但吃了头孢后已经有些缓解…… 听到这里，医生打断他们的话说，他吃了头孢后怎能让他喝酒呢？说完就开始紧急抢救。幸运的是，经过抢救老王渐渐地醒了过来。 双硫仑样反应，头孢和酒相遇的产物