淀粉及其衍生物

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此外,按照加工和制备方法,将天然高分子 经过化学改性得到的高分子材料称为天然高分 子衍生物,或称为半合成高分子,如羧甲基淀粉、 淀粉硫酸酯, 羧甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸 纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤 维素、丁酸醋酸纤维素、琥珀酸醋酸纤维素等; 将生物发酵或酶催化合成的生物高分子也归为 天然高分子类,如黄原胶、右旋糖酐以及聚谷 氨酸等。
在的可供药物制剂作辅料的高分子化合 物。它们有淀粉、纤维素、阿拉伯胶、 甲壳素、海藻酸、透明质酸、明胶以及 白蛋白 ( 如人血清白蛋白 玉米蛋白、 鸡蛋白等)等。植物、动物和藻类是提取、 分离和加工天然药用高分子材料的生物 材料。
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天然高分子材料因从来源、使用等方面来 讲是安全的绿色药用辅料，在药剂学上得到了 广泛的应用。但天然高分子材料的来源差异性 大、质量不稳定和性能不尽人意等不足，加之 随着药剂学的不断现代化，传统的天然药用高 分子辅料也需要不断现代化。因此,有必要根 据其结构及性质进行物理、化学或生物的改性 加工处理,使其能符合药用和制剂工业生产的 特殊需要和应用要求。在改性加工处理过程中, 天然药用高分子通过物理结构破坏、分子切断 重排、氧化或在分子中引人取代基,使其性质 和使用性能发生变化，加强或赋予新的性质的 天然药用高分子衍生物。 （玉不凿，不成器）
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例如,淀粉的改性产物羧甲基淀粉、 淀粉磷酸酯等; 纤维素的改性产物微晶 纤维素、羧甲基纤维素、邻苯二甲酸醋 酸纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、 羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、丁 酸醋酸纤维素、琥珀酸醋酸纤维素等。
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二、天然药用高分子材料的分类 天然药用高分子材料按照其化学组成和结
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近30余年来,国外药物制剂工业非常 重视天然药用高分子及其衍生物的研究、 开发和应用,涌现出大量的新型辅料,为制 剂质量的改进和新型给药系统的创制提 供了丰富的物质条件。国内开展这方面 的工作尚处于初始阶段,远远不能满足我 国制剂生产和医疗事业发展的形势需要。
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第二节 多糖类天然药用高分子及其衍生物
因此,药用天然高分子材料包括:天然高分 子材料、生物发酵或酶催化合成的高分子材料 和天然高分子衍生物材料三大类。
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三、天然药用高分子材料的特点
天然药用高分子及其衍生物结构和 性能各异。它们有的溶于水,有的难溶或 不溶于水;有的在药物制剂作辅料时供外 用,有的可供口服; 有的口服后可被消化 吸收(如淀粉),有的则在人体内不能生物 降解( 如纤维素 );有的具有生物活性或 靶向性(如白蛋白)。但绝大多数天然药 用高分子材料及其衍生物具有无毒、应
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天然多糖化合物分子量都很大,一般 为无定形粉末或结晶,具引湿性,有的可溶 于水,但不能成真溶液,有的成胶体溶液,有 的根本不溶于水,有的可吸水膨胀。糖基 和糖基之间的连接键苷键可为酸或酶催 化水解。多糖没有甜味,也无还原性,有旋 光性,但是没有变旋光现象。一般均多糖 为中性化合物,杂多糖表现为酸性,故杂多 糖又称酸性多糖。
多糖是由多个单糖分子脱水、缩合通过苷 键连接而成的一类高分子聚合体。它是自然界 中分子结构复杂且庞大的糖类物质,可以被人体 及生物所代谢利用或分解。从其分子组成单元 的种类看,它们有的是由一种糖基聚合而成的均 多糖(homosaccharide),如纤维素、淀粉、甲壳 素等;有的则含有两种或两种以上的糖基叫杂多 糖(heterosaccharide),如阿拉伯胶、果胶、海藻 酸等。从多糖形成的聚合糖链形状分析,有的是 直链结构(如纤维素),有的既具直链结构又具支 链结构(如淀粉、阿拉伯胶)。
第五章 药用天然高分子材料
第一节 概述(定义、分类和特点) 第二节 多糖类天然高分子及其衍生物
淀粉、纤维素及其衍生物 阿拉伯胶、甲壳素类、透明质酸 和海藻酸及其盐 第三节 蛋白质类天然药用高分子及其衍 生物 胶原、明胶、白蛋白
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第一Hale Waihona Puke Baidu 概述
一、天然药用高分子材料的定义 天然药用高分子材料是指自然界存
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依据原料的来源,天然药用高分子材 料还又可分为淀粉及其衍生物,纤维素及 其衍生和甲壳素及其衍生物等。前者是 指天然淀粉和由淀粉改性制取的产物 ( 淀粉衍生物 ),纤维素及其衍生物是天 然纤维素及由纤维素改性制取的产物 ( 纤维素衍生物 ), 后者则为天然壳素 及甲壳素改性物。纤维素衍生物在医药 工业和其他工业方面的应用较为广泛。
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一、淀粉及其衍生物
(一)淀粉
1.淀粉的结构与性质
(l)结构 淀粉是以颗粒状存在于植物中， 颗粒内除含有80%~90%的支链淀粉 (amylopectin)外,还含有10%~20%的直链 淀粉(amylose)。支链淀粉称糖淀粉,直链 淀粉又称胶淀粉。二者的结构单元均为 D-吡喃型葡萄糖基。直链淀粉是葡萄糖 基之间以α-1,4-苷键连接的线性多聚物,平 均聚合度为800~3000,相对分子质量 128000~480000。
构单元可以分为多糖类、蛋白质类和其他类。 多糖类天然药用高分子是糖基间通过苷键
连接而成的一类高分子聚合体。其在医药工业 刷品工业应用最多的有淀粉、纤维素、阿拉伯 胶,其次是海藻酸、甲壳素、果胶等。
蛋白质类天然药用高分子,主要是用动物 原料制取的一类聚L-氨基酸化合物,明胶以及 白蛋白等属于此类。
其他类则是无特定组成单元的天然药用高 分子的统称。
用安全、性能稳定、成膜性好、与生物 的相容性好、来源广泛、工艺简单、价 格低廉等优点和特点,是药物制剂加工时 选用的一类重要辅料。
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作为药用辅料,天然药用高分子及其衍生物 不仅用于传统的药物剂型中,而且可用于缓释制 剂(CRP、CRDDS)、纳米药物制剂、靶向给药 系统(TDS)和透皮治疗系统TTS)等新型现代剂 型和给(输)药系统。
以药用淀粉纳米载体为例,淀粉具有其他人 工合成材料所不具备的许多优点,如有良好的生 物相容性;可生物降解,降解速率可调节;无毒、 无免疫原性;材料来源广,成本低;与药物之间无 相互影响。淀粉在水中可膨胀而具有凝胶的特 性,这也有利于其应用于人体。
中国已就淀粉微球、淀粉纳米粒以及淀粉 微凝胶进行了制备与应用基础研究。