托拉塞米

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托拉塞米常见问题问答

1.托拉塞米的作用机理是什么?

答:本品为磺酰脲吡啶类利尿药,其作用于亨利氏髓袢升支粗段以及远曲小管,,抑制Na+/K+/2CL-载体系统,使尿中Na+,CL-和水的排泄增加,但对肾小球滤过率,肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响,还可以起到排钠同时相对保钾作用。

2.托拉塞米代谢途径有何特点?

答:托拉塞米是通过肝肾双通道代谢,80%在肝脏代谢,主要代谢产物为无活性的羧酸衍生物。20%经肾脏排泄。

3.托拉塞米注射液有哪些规格?

答:(1)1ml:10mg、(2)2ml:20mg

4.托拉塞米适应症有哪些?

答:1)发生于多种组织的多种原因致的中,重度水肿;

2)各种原因所致的脑水肿;

3)急慢性心力衰竭;

4)肝硬化腹水;

5)少尿型急慢性肾衰竭;

6)急性毒物、药物中毒、原发性高血压危象以及急症的抢救。

5.托拉塞米在临床各科室的用法用量是什么?

答:充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水:一般初始剂量为5mg或10mg,每日一次,缓慢静脉注射,也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉推注;如疗效不满意可增加剂量至20mg,每日一次,每日最大剂量为40mg,疗程不超过一周。肾脏疾病所致的水肿,初始剂量20mg,每日一次,以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg,疗程不超过一周。

6.托拉塞米在儿科的用法用量?

答:目前未发现儿童用药的临床文献,如果有医生想试用,建议用成人的1/2--1/3剂量,并注意血容量和血钾、钠、氯等离子变化情况。

7.托拉塞米间隔多长时间可以重复应用?

答:托拉塞米一般初次用药剂量为20mg,2小时后如果尿量增加不明显(排尿小于400ml),可以重复给药,急性肺水肿可以30分钟重复给药。剂量与初次剂量可以相同,也可以加大,但不要超过相关疾病的单次最大剂量。

8.托拉塞米应用是一次性给药还是分次给药好?

答:托拉塞米每天的用量可以一次性注射,也可以分次注射,要根据医生用药习惯以及疾病轻重程度,还有托拉塞米使用剂量。轻度疾病,托拉塞米使用剂量小,大多选择一次给药;重度疾病,托拉塞米使用

剂量大,可选择多次给药,也可以持续静脉注射,但要控制每小时使用剂量。有专家指出分次注射有利于药效平稳发挥,因为血药浓度更稳定。

9.托拉塞米应用疗程是多少天?

答:一般情况下托拉塞米应用的疗程不超过一周,也可以根据临床使用需要延长使用时间。

10.托拉塞米用药方法?

答:托拉塞米以静脉缓慢推注为主,大剂量使用时也可以给20mg负荷量后,以5--20mg/h速度静脉滴注,不建议和其它药物混合后使用。

11.托拉塞米能不能肌肉注射?

答:托拉塞米在前期临床验证的时候没有作过肌肉注射的临床试验,所以不能肌肉注射。

12.托拉塞米治疗脑水肿能不能替代甘露醇?

答:不能替代。甘露醇的高渗作用使组织间隙的水转移到血管内,而托拉塞米是使水分通过肾脏快速排出体外,减轻脑水肿,所以高效利尿剂的托拉塞米和脱水剂的甘露醇是相互配合使用的。

13.托拉塞米的目标科室有哪些?

答:托拉塞米的目标科室有:肾内科、神经外科、神经内、心内、消化内、肝病科、麻醉科、急诊科或ICU、呼吸科、心外科、老干部科、肿瘤科、内分泌科等多个临床科室。

14.托拉塞米禁忌症的问题?

答:禁忌症中,肝昏迷前期患者主要是防止利尿过快、低钾等诱发或加重肝昏迷。因重度前列腺肥大造成下尿道梗阻着禁用利尿剂。

15.托拉塞米为什么能相对保钾?

答:托拉塞米能够抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体的结合,降低醛固酮活性,从而能排钠相对保钾,一般不会引起低钾血症及其它电解质紊乱和酸碱失衡。(抑制醛固酮活性,双重排钠,相对保钾)

16.托拉塞米在国外应用情况如何?

答:1993年在德国上市;1994年在美国上市;自1994年以来,又先后在意大利、比利时、加拿大、香港、南非办人等国家和地区上市。它是10余年来唯一经美国FDA批准的髓袢利尿药物,10余年的临床应用经验充分证明了其高效性与安全性。

17.托拉塞米和速尿有什么不同?

答:托拉塞米是一种高效利尿药,它的利尿强度是速尿的2~4倍,半衰期是3.8小时,临床作用时间长达5~8小时;;而速尿的半衰期为0.5~1小时,临床作用时间为2小时;托拉塞米是通过肝肾双通道代谢,安全性高,速尿88%经过肾脏排泄;托拉塞米有独特的醛固酮拮抗作用,起到排钠相对保钾作用,一般不引起低钾血症及其它电解质紊乱,速尿对醛固酮没有拮抗作用,在利尿的同时排钾,容易引起低钾血症及其它电解质紊乱;因此,托拉塞米是一种比速尿更高效、临床作用时间更长、不会产生利尿抵抗、更安全的新一代髓袢利尿剂。

18.速尿在利尿的同时排钾、排钙、排镁,托拉塞米是否也有类似影响?

答:托拉塞米由于有独特的醛固酮拮抗作用,起到排钠相对保钾作用,一般不引起低钾血症,而且对钙、镁离子也没有影响,不会引起低钙血症、低镁血症。

19.速尿容易在体内产生药物蓄积,托拉塞米会吗?

答:托拉塞米由于是肝肾双通道代谢,不会在体内产生药物蓄积。

20.利尿剂分几类?并列举各自的代表药物

答:利尿剂为高、中、低效三类,高效利尿剂有:呋塞米(速尿)、布美他尼、托拉塞米等。中效利尿剂有:噻嗪类利尿药,如氢氯噻嗪、氢氟噻嗪等。低效利尿剂有:氨苯喋啶、螺内脂等。

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