沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等
效果好 副作用小 最新沙坦类降压药介绍
效果好副作用小最新沙坦类降压药介绍作者:jinansangao标签:沙坦类降压药保健高血压降压药2009-10-24 14:16 星期六晴保护肾功能,延缓肾病发展“沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,具有显著的肾脏保护作用,在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中,“沙坦”家族的作用尤为突出,可有效降低全身以及肾小球局部血压,减少肾小球对蛋白的通透性,降低蛋白尿,阻止肾小球硬化的发生,延缓肾病的发展。
代表药物亮相“沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等,它们的作用如下:氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中缬沙坦(代文、怡方)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭厄贝沙坦(安博维、苏适)高血压、糖尿病肾病替米沙坦(美卡素、诺金平、舒尼亚)高血压坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭秘密武器大比拼虽然同属一个家族,成员们还是各有各的绝招。
氯沙坦商品名科素亚,是第一个诞生的“沙坦”家族成员。
口服易吸收,生物利用度33%,降压作用可维持24小时。
常用剂量为50~100毫克。
氯沙坦还可降低尿酸,与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强,现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如海捷亚(默沙东制药公司)。
缬沙坦商品名为代文,口服易吸收,生物利用度23%。
常用剂量为80~160毫克/天。
服用1个月后,性功能会有所改善。
与利尿剂合用降压作用增强,已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如复代文(瑞士诺华制药公司)。
厄贝沙坦商品名为安博维,口服易吸收,生物利用度60%~80%,作用较氯沙坦、缬沙坦持久。
常用剂量为150毫克/天。
与利尿剂合用降压作用增强,已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。
替米沙坦商品名为美卡素,降压作用持久。
常用剂量为40-80毫克/天。
坎地沙坦酯商品名为必洛斯,作用持久强烈。
常用剂量为8~16毫克/天。
“沙坦”家族成员均为长效制剂,但各自的作用时间仍有一定差异。
副作用最小的沙坦类降压药
副作用最小的沙坦类降压药
在选择副作用最小的沙坦类降压药时,需要考虑以下几种药物:
1. 氯沙坦(Losartan):氯沙坦是一种被广泛使用的沙坦类降
压药,通常用于治疗高血压和心力衰竭。
相较于其他沙坦类药物,氯沙坦的副作用较为轻微,可能出现的副作用包括头痛、疲劳、轻微低血压等。
2. 缬沙坦(Valsartan):缬沙坦也是一种常用的沙坦类降压药,通常用于治疗高血压和心力衰竭。
与其他沙坦类药物相比,缬沙坦的副作用也较为轻微,可能引起的副作用包括头痛、疲劳、轻微低血压等。
3. 厄贝沙坦(Olmesartan):厄贝沙坦是另一种常用的沙坦类
降压药,用于治疗高血压和心力衰竭。
该药物的副作用相对较少,可能出现的不良反应包括头痛、腹泻、感冒症状等。
无论选择哪种沙坦类降压药,都应该在医生的指导下进行合理用药,并定期复查血压和肾功能。
此外,个体差异存在,部分患者可能对某种药物更敏感,因此在选择使用药物时,应注意患者的个体情况和具体病情,避免副作用的发生。
缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦基因检测用药指导
药物
预测内容
送检标本
检测项目
基因型
*3/*3*1/*3*1/*1表型
突变纯合子突变杂合子野生型指标意义
疗效下降↓疗效下降↓疗效正常√用药指导换药增加剂量常规剂量备注缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦疗效和毒副作用外周血/口腔拭子CYP2C9 *3中国卫计委指南:氯沙坦在体内主要经CYP2C9代谢活化为具有降压作用的代谢产物E-3174,CYP2C9*3纯合子个体酶活性仅为野生型个体的4~6%。
携带CYP2C9*3等位基因的个体服用氯沙坦后E-3174的生成减少,氯沙坦的代谢率降低。
口服单剂量洛沙坦后1h~6h后,突变杂合子个体氯沙坦的降压作用下降,需适当增加用药剂量以增强降压疗效;突变纯合子换药。
沙坦类降压原理
沙坦类降压原理
沙坦类降压原理
沙坦类药物是一类被广泛使用的降压药,其成分包括洛卡特普(Losartan)、厄贝沙坦(Irbesartan)、坎地沙坦(Candesartan)、厄贝利普酮(Eprosartan)和提诺沙坦(Telmisartan)等。
这些药物可以通过不同的方式降低血压,从而防止心脏病、中风等疾病的发生。
沙坦类药物的主要作用是抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS),这是一个能够调节血压的生物学系统。
在RAAS系统中,肾素会促进
激素血管紧张素(angiotensin)的生成,其具有升高血压和导致心脏和肾脏损伤的作用。
而沙坦类药物在体内作用与血管紧张素受体的结合,从而抑制血管紧张素的生成,减少血管紧张素对血管的收缩作用,达到降低血压的效果。
此外,沙坦类药物还会促进一系列其他不同的作用,能够保护肾脏与
心脏健康,例如降低单核细胞纤溶酶原激活剂(uPA)及其受体(uPAR)的表达和活性,抑制氧化应激和炎症反应等等。
总之,沙坦类降压药物是通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,减
少血管紧张素对血管的收缩作用,从而降低血压。
同时,沙坦类药物还有其他保护心脏和肾脏的作用,值得临床使用。
四种沙坦类降压药的区别
四种沙坦类降压药的区别
1. 缬沙坦
缬沙坦的说明书适应症为轻中度原发性高血压,拓展适应症为心力衰竭,可以改善心功能,降低心衰患者的死亡率。
所以,高血压合并心力衰竭或心肌梗死的患者,可以选用缬沙坦。
另外,缬沙坦不经过肝酶代谢,主要经肾脏清除,与其他药物相互作用少。
肝功能不全者可选择缬沙坦。
2. 氯沙坦
几乎所有的沙坦类降压药对于尿酸的排泄都没有不良影响,并且临床研究发现,氯沙坦不但不影响尿酸排泄,还有一定的降尿酸作用。
因此,如果是高血压合并高尿酸的患者,可以选择氯沙坦,降血压的同时还能降尿酸。
3. 厄贝沙坦
厄贝沙坦的拓展适应症为糖尿病肾病,能够降低尿蛋白,适用于高血压合并微量白蛋白尿的患者、高血压合并糖尿病的患者。
需要注意的是,厄贝沙坦主要由肝脏CYP2C9酶代谢,所以肝功能不全者尽量不要选用。
并且,厄贝沙坦与相同代谢途径的药物合用时,相互作用较多,需要谨慎。
4. 替米沙坦
替米沙坦的降压效果很强,有些高血压患者只需服用半片,即可控制住血压,但是剩下的半片容易受潮,很多患者因此换用了其他药物。
替米沙坦的优势在于保护心血管,降低心血管事件发生率,对预防心肌梗死、脑卒中等疾病都有效果。
这4种常用的沙坦类降压药差别不大,都可以服用,少数高血压患者需要根据细微的差别来选择适合自己的药物。
6种沙坦类药物有什么区别,选哪一种更好?药师一次说清楚
6种沙坦类药物有什么区别,选哪⼀种更好?药师⼀次说清楚原⽂:最近有很多朋友和粉丝咨询王药师,沙坦类种类那么多,到底哪⼀种更好,应该怎么选呢?今天王药师就给⼤家⼀起解答⼀下。
沙坦类降压药属于⾎管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,常见的有六种:厄贝沙坦、氯沙坦、、替⽶沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯。
沙坦类降压药在治疗中有着重要的地位,既可以长效平稳降压,还具有降低尿蛋⽩、延缓肾脏损害、改善⼼肌功能等作⽤,是⾼⾎压伴有肾脏疾病、糖尿病、⼼脏病等并发症的⾸选降压药物之⼀,部分服⽤普利降压药发⽣⼲咳的患者也会⽤沙坦类药物替换治疗,因此,沙坦类药物临床应⽤较为⼴泛。
临床上这6种常⽤的降压药效果都不错,但是也有着⼀定的区别。
适应症的区别虽然这六类沙坦都适⽤于⾼⾎压,但是也有⼀定不同。
⽐如氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作⽤,并可降低痛风发作风险,因此⾼⾎压伴⾼尿酸⾎症⾸选氯沙坦。
缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦能降低慢性⼼⼒衰竭患者的住院风险和死亡率,慢性⼼⼒衰竭患者⾸选这三种药物降压。
半衰期的区别不同的沙坦类药物,半衰期不同,药物的半衰期决定了患者每天需要服药的次数,半衰期越长,患者⼀天需要服药的次数可能就会越少。
缬沙坦的半衰期约有9个⼩时;氯沙坦的半衰期在6-9个⼩时;厄贝沙坦半衰期11-15个⼩时;替⽶沙坦的半衰期很长,能够达到20⼩时,甚⾄24⼩时;坎地沙坦酯的半衰期达到9个⼩时,奥美沙坦酯的半衰期⼤概有13⼩时左右。
因此,替美沙坦酯或是奥美沙坦酯这种半衰期⽐较长的药物,⼀般⼀天给药⼀次就可以了,其它的沙坦类药物可能⼀天需要服⽤1-2次。
⽤法⽤量的区别缬沙坦⼀天给药80-160㎎;厄贝沙坦⼀般需要⽤药150-300㎎;氯沙坦⽤药50-100㎎;替⽶沙坦40-80㎎;坎地沙坦酯⽤药4-16㎎;奥美沙坦酯⽤药20-40㎎。
⽤药期间不可以随意加减药量或停药。
⽤药时间的区别缬沙坦药效会受⾷物影响,进⾷后⽤药会导致药效吸收降低48%,建议早晨空腹服⽤;坎地沙坦酯可能引起低⾎糖症,建议早餐后服⽤;其他⼏种药物没有特别的⽤药时间规定,可以按照说明书或是医嘱⽤药即可。
医疗药品管理沙坦类药物还有缬沙坦厄贝沙坦替米沙坦等
(医疗药品管理)沙坦类药物还有缬沙坦厄贝沙坦替米沙坦等影响血压的生理节律,安慰剂校正后谷峰比值为80-100%2、坎地沙坦的疗效优和ACEI壹项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照395名20-80岁的轻中度高血压患者进行了坎地沙坦(8-16mg)和依那普利(10-20mg)降压疗效和安全性的动态血压(ABP)评价。
治疗8周后,结果显示,坎地沙坦和依那普利相比,降压幅度大,降压作用持久。
俩组耐受性均较好,但就咳嗽的发生氯而言,搏力高的耐受性更好。
平均坐位血压变化(mmHg)3.坎地沙坦和长效CCB相当壹项双盲研究对照了坎地沙坦和氨氯地平的降压疗效,工入选247名轻中度高血压,结果显示坎地沙坦(8mg)和氨氯地平(5mg)疗效相当。
另外发现,俩药联合使用的降压效果优于任何壹种药物单壹治疗。
平均坐位血压变化(mmHg)4、坎地沙坦联合用药对于单药治疗效果不理想的患者,能够用坎地沙坦联合用药方案和氢氯噻嗪联用壹项对轻中度高血压患者(坐位舒张压95-110mmHg)的多中心、双盲研究表明,坎地沙坦4-16mg联合氢氯噻嗪12.5mg或25mg每日壹次降压效果显著优于二者单壹用药的疗效,其中坎地沙坦16mg联合氢氯噻嗪12.5mg的降压效果最大。
和安慰剂比较P<0.05P<0.001有效率:治疗8周后,坐位舒张压下降下降幅度≥10mmHg或坐位舒张压降低至90mmHg以下的患者比例和氨氯地平联用壹项对于179例轻中度高血压患者的双盲研究表明,坎地沙坦8mg和氨氯地平5mg联用的降压效果显著优于二者单壹用药的疗效,而且患者的耐受性良好。
降压效果比较图坎地沙坦的安全性1、坎地沙坦和AT受体的高度选择性坎地沙坦特异性作用于AT受体,而对AT受体没有作用。
AT受体的亲和力比对AT受体强10000倍之上。
2、耐受性新近的临床研究表明,多数原发性高血压患者能够很好地耐受口服坎地沙坦。
而且坎地沙坦且不产生氢氨噻嗪常见于老年人的低血钾症和高尿酸症以及ACE抑制常见的咳嗽等副作用。
沙坦类降压药在中国有几种?分别何时起效?药师来介绍,分别说清
沙坦类降压药在中国有⼏种?分别何时起效?药师来介绍,分别说清沙坦类降压药是很多⾼⾎压患者的常⽤降压药物。
研究结果显⽰,沙坦类降压药可降低⾼⾎压患者⼼⾎管事件的风险,降低糖尿病或肾病患者蛋⽩尿及微量蛋⽩尿。
中国⾼⾎压治疗指南推荐,沙坦类降压药特别适⽤于伴随⼼⼒衰竭、左⼼室肥厚、⼼房颤动预防、冠⼼病、糖尿病肾病、蛋⽩尿/微量⽩蛋⽩尿,以及服⽤普利类降压药会引起咳嗽者、代谢综合征的⾼⾎压患者。
沙坦类降压药有着较好的安全性和耐受性。
今天笔者来给⼤家科普下国内沙坦类降压药种类及各⾃的起效时间。
国内沙坦类降压药的种类及各⾃的起效时间是?⽬前国内沙坦类降压药主要有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替⽶沙坦、坎地沙坦、依普罗沙坦、奥美沙坦等。
(1)氯沙坦氯沙坦的初始剂量⼀次50毫克,⼀天⼀次。
部分患者剂量可增加到⼀次100毫克,⼀天⼀次。
氯沙坦及其活性代谢产物的⾎药浓度分别在1⼩时及3~4⼩时达到最⼤值,其半衰期(药物在⾎浆中最⾼浓度降低⼀半所需的时间)分别为2⼩时和6~9⼩时。
(2)缬沙坦缬沙坦的初始剂量⼀次80毫克,⼀天⼀次。
降压不佳者,⼀次160毫克,⼀天⼀次,或加⽤利尿剂。
⾼⾎压患者⼀次服⽤后2⼩时⾎压开始下降,4~6⼩时后达到最⼤降压效果,且降压作⽤可持续⼆⼗四⼩时。
(3)厄贝沙坦厄贝沙坦的初始剂量⼀次150毫克,⼀天⼀次。
根据病情可增⾄⼀次300毫克,⼀天⼀次。
进⾏⾎液透析和年龄超过75岁的患者,初始剂量⼀次75毫克,⼀天⼀次。
厄贝沙坦⼝服给药后,吸收⽐较好,⾷物不会明显影响其⽣物利⽤度。
⾎药浓度达到最⼤值的时间为1~1.5⼩时,其半衰期为11~15⼩时。
(4)替⽶沙坦替⽶沙坦的初始剂量⼀次40毫克,⼀天⼀次。
如果服⽤后没有达到理想⾎压可加⼤剂量,最⼤剂量为⼀次80毫克,⼀天⼀次。
替⽶沙坦⼀般⼝服后0.5~1⼩时⾎药浓度达到最⼤值,其半衰期约为20个⼩时,且降压效果可持续⼆⼗四⼩时。
(5)坎地沙坦坎地沙坦⼀次4~8毫克,⼀天⼀次,必要时可增加剂量⾄⼀次12毫克,⼀⽇⼀次。
常用的高血压药物--血管紧张素受体拮抗剂(沙坦类)(
第三大类叫做血管紧张素受体拮抗剂,同样是个成心不让人看懂的名字,作为病人不需要记得这些,大家要知道的是这类药物的命名同样有规律可询,它的命名最后两个字叫做“沙坦”,例如厄贝沙坦(安博维,伊泰青等),缬沙坦(代文,穗悦),氯沙坦(科索亚),替米沙坦(美卡素),坎地沙坦等等,一看到沙坦两个字,就知道它属于这一类的。
上次我们谈到,普利类抑制了一种血管紧张素转换酶,会使血管紧张素这种体内很强的收缩血管的物质减少,从而达到舒张血管的作用,降低血压。
而在人体内,血管紧张素要起作用,是要和血管平滑肌上面的受体结合才行的,沙坦类就是通过抑制这种受体活性,使血管紧张素的作用减弱。
所以普利类和沙坦类这两类药物的作用机理有相似之处,正因为如此,一般沙坦类和普利类不会联合应用,但也有例外,下面会谈到。
沙坦类药物是最近几年的热点,目前认为它在合并有糖尿病,肾功能不全的病人上有独特的优势,例如许多研究发现它能预防新发糖尿病的发生,它能减少高血压,糖尿病导致的蛋白尿,许多糖尿病,高血压病人检查尿液时会发现有许多蛋白从尿中排除,这是不正常的,进一步发展会导致肾功能不全甚至衰竭,而沙坦类药物能减少尿中蛋白的排泻,延缓肾功能的恶化。
这种治疗效果常常需要在比较大的剂量时才明显,例如厄贝沙坦片用到300mg每天,缬沙坦用到160mg甚至320mg每天。
普利类药物同样也发现有减少尿蛋白的作用,所以对于合并大量蛋白尿的高血压病人,医生可能会采用普利类和沙坦类联合用药的方案,这种方案有一定的风险,需要在专科医师的严密监测下进行,因为它可能导致短期内肾功能恶化,血中钾离子水平升高,所以如果您同时服用普利和沙坦,请向医生提供既往肾功能情况等,便于医生参考。
沙坦类药物另外还有一个明显的优势就是副作用较少,病人容易适应,很少有病人某些不适而停药,可以说,耐受性比上次讲到钙离子拮抗剂还要好,因为它作用机理和适应症和普利类有些相似,又没有干咳的副作用,所以常常作为病人服用普利类药物后出现干咳时的替代品。
沙坦类药物的临床特点和注意事项
沙坦类药物的临床特点和注意事项
王佳洁;匡泽民;褚紫昕
【期刊名称】《中国合理用药探索》
【年(卷),期】2024(21)4
【摘要】沙坦类药物属于血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB),具有降低血压、逆转左心室肥厚、脑血管保护、肾脏保护等作用,常见有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、阿利沙坦、阿齐沙坦等。
本文详细介绍了沙坦类药物的作用特点及注意事项,以期更好地指导临床合理用药。
【总页数】4页(P1-4)
【作者】王佳洁;匡泽民;褚紫昕
【作者单位】北京市北太平庄社区卫生服务中心;首都医科大学附属北京安贞医院;首都医科大学附属北京潞河医院
【正文语种】中文
【中图分类】R972
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替米沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦三种降压药的疗效与经济性评价
替米沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦三种降压药的疗效与经济性评价目的探究替米沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦三种ARB类降压药物的疗效及经济性。
方法选取66例血脂异常患者为研究对象,将其随机划分为A、B、C三组,每组22例患者,A组给予80mg/d的替米沙坦片进行治疗;B组口服80mg/d的缬沙坦分散片;C组给予150mg/d厄贝沙坦口服治疗,三种药物均1次/d,疗程为8w。
观察分别使用替米沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦三种降压药物的疗效及经济性。
结果治疗8w后,三组患者的血压都明显下降,差异具有统计学意义(P<0.05)。
对三组患者的治疗情况进行组间比较,疗效无明显差异(P>0.05)。
比较可知,三组中A(替米沙坦)组成本-效果比值最低,经济性最好。
结论替米沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦三种降压药的疗效没有明显差异,但替米沙坦经济性更好是最佳的选择。
标签:替米沙坦;缬沙坦;厄贝沙坦疗效;经济性随着人们生活水平的日益上升,饮食结构及社会等因素导致高血压病症的发病率呈逐年增长趋势[1]。
有效控制患者的血压及并发症成为治疗高血压的重要内容。
经临床研究表明,ARB类药物对于降压、预防冠心病等并发症效果明显,可以改善高血压患者的预后疗效[2]。
1资料与方法1.1一般资料选取我院2013年6月~2014年9月收治的66例血脂异常患者为研究对象,其中男性30例,女性36例,患者的年龄为31~72岁,平均年龄为(45.12±4.35)岁;所有患者均符合《中国高血压防治指南》的高血压诊断标准的轻度高血压症状:收缩压为140mmHg~159mmHg;舒张压(DBP)为90mmHg~99mmHg[3]。
将其随机划分为A、B、C三组,每组22例患者。
经过比较,三组患者的性别、年龄等一般资料无明显差异(P>0.05),具有可比性。
1.2方法治疗前三组都给予健康教育,医护人员引导其采用合理的饮食和生活方式。
A组每日早饭之后给予80mg/d的替米沙坦片(重庆康尔威药业股份有限公司生产,国药准字H20051911,产品批号:705985)治疗,1次/d。
沙坦类降压药长期使用要注意什么?看看心内科医生怎么说!
沙坦类药物是治疗高血压的常见药物,包括厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦钾、坎地沙坦酯、替米沙坦、奥美沙坦酯等,属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可选择性与血管紧张素Ⅱ受体结合,阻断循环和局部组织中的血管紧张素引起的血管收缩、交感神经兴奋、压力感受器敏感度增加以及促进醛固酮分泌的作用,从而达到降压作用。
沙坦类药物的优点:1.沙坦类药物在各类降压药物中耐受性相对较好。
它没有血管紧张素转化酶抑制剂(普利类药物)不易耐受的不良反应:干咳。
也没有血管扩张药(地平类药物)的不良反应:下肢水肿、心跳加速等。
还没有利尿剂(噻嗪类药物)的不良反应:尿频、电解质紊乱等。
最后也没有β受体阻断剂(洛尔类)的不良反应:会引起病人心跳变缓,乏力等。
2、沙坦类药在降压的同时可减少尿蛋白,延缓肾功能的恶化,有预防房颤作用,并可用于糖尿病肾病。
3、沙坦类药物,停药时一般不引起高血压“反跳现象”发生。
4、药物半衰期较长,降压较平稳且作用时间较长,一般情况下每天用药一次,患者依从性好。
长期使用沙坦类降压药需要注意以下几点:是药三分毒,沙坦类药物也同样有副作用,可起血肌酐的升高、血钾的升高、肝功能的减退、血管神经性的水肿以及对胎儿发育产生影响,另外,沙坦类药物可引起的粒细胞减少和横纹肌溶解风险,如果服用药物期间检查血常规发现问题时,或出现肌肉酸痛一定要及时就诊。
长期使用沙坦类药物需注意以下几点:1.血容量不足的患者在开始服用沙坦类药物之前应先纠正血容量。
2.应从小剂量开始,以免造成血压急剧下降造成危害。
3.禁用于孕妇,也不推荐用于哺乳期妇女。
4.与保钾利尿药(螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)联用,会增加高血钾的几率,合用时注意监测血钾水平。
5.与噻嗪类利尿剂联用时应当注意,初始用药可能出现低血容量和低血压风险。
6.与非甾体抗炎药如布洛芬联用可减弱抗高血压作用。
7.肾动脉狭窄的患者使用沙坦类药物应谨慎,使用中需监测肌酐水平。
8.主动脉和二尖瓣狭窄,肥厚梗阻性心肌病慎用。
临床常用ARB市场情况
市场新贵“沙坦类”正崛起目前,缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、氯沙坦钾和替米沙坦五个品种已进入2009年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》,2008年国内22个重点城市样本医院沙坦类药物市场销售额为6.62亿元,同比上一年的增长幅度超过了50%,推测国内沙坦类药物市场销售额已超过了20亿元。
近年来,从众多抗高血压药物的同台博弈,到新药开发临床试验与审评绿色通道的建立完善,抗高血压新药国产化的发展进程不断在加快。
具有高度选择性、高效长效、多器官靶向保护作用、能纠正高血压所导致的各种代谢紊乱和副作用低的药物已成为市场的新贵。
尤其是高血压治疗药物非肽类血管紧张素Ⅱ(Aug Ⅱ)受体抑制剂——“沙坦类”药物市场有了较快的发展。
目前,缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、氯沙坦钾和替米沙坦五个品种已进入2009年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》。
这些药物在临床中发挥重要的作用,已逐渐融入我国降压药物的主流市场。
2009年,中国卫生部最新公布的第四次国家卫生服务调查显示,我国心脏病、脑血管病和高血压等循环系统疾病发病率明显增加,医生明确诊断的循环系统疾病例数已达到了1.14亿人,其中:脑血管病为1300万人,高血压患者已达到了7300万,在众多的高血压患者中,治疗率仅为24.7%,而控制达标率只有6.1%。
绝大部分患者没有得到有效治疗和血压达标控制,如何通过有效的干预手段降低这一类疾病的发生与发展,已经成为亟待解决的重大公共卫生问题。
制药巨头聚焦AugⅡ受体抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂可减少AugⅡ的产生,不仅能有效地抵抗高血压,而且能加强对心、脑、肾等器官的靶向保护,防止和逆转心血管和左心室的重塑。
目前,沙坦类药物已成为临床上广泛应用的一类降压药物,被誉为20世纪90年代心血管治疗领域中的里程碑。
目前,临床使用的主要沙坦类药物是氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、依普沙坦、奥美沙坦、他索沙坦和阿齐沙坦等10个品种,而且氯沙坦氢氯噻嗪、缬沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪、替米沙坦氢氯噻嗪、伊普沙坦氢氯噻嗪、缬沙坦氨氯地平6个复方制剂也已上市,被誉为是目前最理想、最有潜力的抗高血压药物。
肾脏保护作用的常用沙坦类降压药,10个冷门却极有用的知识!赶紧收藏
肾脏保护作用的常用沙坦类降压药,10个冷门却极有用的知识!赶紧收藏氯沙坦、缬沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦,这些药名,想必高血压朋友都不陌生,尤其在肾内科用得很广泛。
沙坦类药,主要治疗作用是相似的,降压同时,尤其能够为慢性肾病患者减少尿蛋白,降低尿毒症风险。
其实它们还身兼多项“副业”,不同沙坦类药,作用略有区别!有时医生也会根据患者不同的情况,来使用不同类的沙坦。
今天就和伙伴们聊聊沙坦类药,实用又不为众人所知的那些知识!1.氯沙坦,能降尿酸氯沙坦比其他沙坦类药物,多兼职的一个“副业”是---它有一定的降尿酸效果。
氯沙坦虽然不是痛风/高尿酸的常规治疗药物,但是它能抑制肾脏尿酸盐阴离子交换蛋白,抑制尿酸盐的重吸收,从而辅助降低血尿酸水平。
因此,病情需要用到沙坦类,同时还有降尿酸需求的话,医生可能就会优先氯沙坦了。
2.奥美沙坦,降压效果更强奥美沙坦,比起其他几个沙坦类,降压作用是更强的。
血压高对肾不好,但血压过低引起肾供血不足,对肾也是不好的。
因此,我们一些血压不高的肾友,服用沙坦类药物的时候,一定要非常关注血压变化和自己的反应。
有肾友服奥美沙坦,蛋白尿降了,但却出现头晕、黑朦、乏力、肌酐升高大于30%这些情况,我们就要警惕器官供血不足,医生可以减量或者是换别的降压没那么厉害的沙坦类了。
3.替米沙坦,降空腹血糖再说说替米沙坦的“副业”。
对于肥胖和代谢综合征的人群研究中,替米沙坦改善内脏脂肪累积,提高胰岛素敏感性,起到降低空腹血糖和糖化血红蛋白的效果。
4.这几个沙坦,改善“性福”指数厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦,都有一些研究提示能改善“性福”指数。
在小鼠中,厄贝沙坦被证明可以通过降低血管和海绵体氧化应激,来改善阴茎内皮功能。
在前列腺切除术的患者中,厄贝沙坦能让男性勃起功能恢复更好。
此外,缬沙坦、氯沙坦,也都有研究显示,减少了高血压男性的勃起功能障碍,改善了他们的高潮功能、性交和整体性满意度。
5.坎地沙坦,降低老年单纯高压高者中风风险对于老年单纯收缩压高,坎地沙坦治疗与其他抗高血压治疗相比,可显著降低所有卒中事件的相对风险。
服用降压药的注意事项
服用降压药的注意事项一降压药的分类目前临床使用的降压药主要分为六类:1普利类:包括贝那普利、雷米普利、福辛普利、卡托普利等;2沙坦类:包括缬沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦等;3地平类:包括氨氯地平、非洛地平、硝苯地平等;4 β-受体阻滞剂:包括倍他乐克、阿尔马尔等;5利尿剂:包括噻嗪类利尿剂氢氯噻嗪和噻嗪样利尿剂吲达帕胺等;6. α-受体阻滞剂:特拉唑嗪等。
二降压药使用原则1高血压患者要坚持长期服药高血压病是一种慢性疾病,病程长。
虽然高血压可以很好得到控制,但目前高血压还不能治愈。
服降压药后,血压降到正常,并不是高血压病痊愈了,而是降压药物作用的结果。
我们经常会遇到这种情况,一些病人服几天降压药,血压降到正常就不服药了,几天后血压又升高了,就再开始服药,这种服服停停的方法是错误的,不但达不到治疗的目的,还有危险。
停药后血压会升得更高,甚至会超过治疗前的水平,这种现象叫做“反跳”。
血压“反跳”得太高,很容易出现高血压脑病、脑出血等严重并发症,因此,高血压病人若平时血压较高时,降压治疗是必要的,但需在专科医生指导下,坚持长期服药。
2降压药应从小剂量开始服用高血压病人服降压药物时,应先从小剂量开始,尤其是老年人更应注意。
服药一周后,如果血压还很高或降得不明显,考虑一种药物不行时,可以再加一种,对大多数病人来说,同时服用两种降压药,血压是能够降到理想水平的。
血压降到理想水平后,要维持1~2月,若血压一直保持稳定,再逐渐减第二种药,直到用“最小剂量”的降压药维持血压在理想水平为止。
这个“最小剂量”就叫维持量。
维持量要坚持长期服用,不可随意停用,否则血压又会升高,前功尽弃,还得从头开始。
3服用降压药要选择合适的时间血压能否控制良好,药物选择是一方面,给药时间也是不容忽视的。
药物作用时间有长有短,长效的每天吃1次即可,短效的每天需要服好几次。
人的血压每天都在不停地波动,一般来讲,白天血压高,夜晚血压偏低,因此一般降压药物白天服用,每天一次的药就清晨醒后服用,两次的一般8点、16点吃,三次的7点,12点半,18点吃。
6种常见沙坦类降压药物-疗效和安全性如何?该如何选择?
5种常见沙坦类降压药物哪家强?该如何选择?
提起来降压药物,就不得不提沙坦类降压药物。
沙坦类降压药物为血管紧张素受体拮抗剂,在高血压疾病的治疗种起着举足轻重的作用。
临床上常见得沙坦类药物有厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、缬沙坦、奥美沙坦酯五种。
这六种沙坦类降压药物作用机制相同,但降压疗效和适应症有着细微的差别。
今天咱们一文说清。
一、氯沙坦
氯沙坦是世界上第一个应用于临床的沙坦类降压药物,单片氯沙坦降压强度较弱,明显低于其他5种沙坦类降压药物。
在2019年版《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》种指出,在所有的沙坦类降压药物中,只有氯沙坦兼具降压和降尿酸的作用,可作为高血压伴高尿酸症的首选治疗药物。
二、厄贝沙坦
厄贝沙坦降压幅度强,单独使用该药物血压达标率比较高,并且半衰期长达15小时,具有长效降压的作用。
此外,厄贝沙坦被我国FDA批准用于治疗伴有2型糖尿病肾病的高血压患者。
三、缬沙坦
缬沙坦降压作用相对较弱,与氯沙坦相当,仅适用于轻中度高血压患者,以及伴有慢性心力衰竭的高血压患者。
是唯一一个被FDA批准用于高血压、心衰、心肌梗死的沙坦类药物。
四、替米沙坦
替米沙坦最大优势为半衰期长,大于20小时,即使偶尔漏服一次,对血压影响也比较小。
降压效果强,更适用于重度高血压患者。
此外,还具有保护心血管的作用,适合于伴有心血管疾病的高血压患者服用。
五、奥美沙坦酯
奥美沙坦酯为前体药物,需要在体内水解为奥美沙坦才可发挥降压作用。
降压强度与替米沙坦相当。
该药物经由肝肾双通道代谢,各占50%。
因此,对于肝肾功能不全的患者,不需要调整剂量。
“沙坦”类新抗高血压药的作用机制及临床应用
“沙坦”类新抗高血压药的作用机制及临床应用血管紧张素II受体拮抗剂是一类新抗高血压药,名称都以“沙坦”结尾,也称之为“沙坦"类抗高血压药。
这类药发展特别迅速,白1994年上市以来,相继有缬沙坦、伊普沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦和替米沙坦上市。
一、作用机制血管紧张素II是肾素一血管紧张素系统的主要活性物资,为强效的血管收缩剂,在高血压的病理生理过程中起主要作用。
血管紧张素II在多种组织内与AT-受体结合(如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏),产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。
同时,它能够刺激平滑肌细胞增殖。
沙坦类抗高血压药都是选择性的阻断ATt受体,AT·受体被阻断,使Ang II不能和AT·受体结合,从而阻断了有害效应。
但他们不阻断ATz受体,使Tng II充分地与ATz受体结合,从而促进了有益效应。
这种“双重收益效应”在理论上使ACE工类抗高血压药不可比拟的。
二、“沙坦”类抗高血压药与其他药物的相互作用1.与利福平和氟康唑合用,可降低活性代谢产物水平。
2.与保钾利尿药(如螺内脂、安苯蝶定、阿米洛利)、补钾剂或含钾的盐代用品合用时,可导致血钾升高。
3.与非甾体抗炎药物(NSA工Ds),可能降低利尿剂和其他降压药的作用。
削弱血管紧张素II受体紧张素抑制剂的抗高血压作用。
三、临床应用“沙坦”类抗高血压新药临床主要治疗高血压,洛沙坦也一度用作治疗心衰的一线药。
与血管紧张素抑制剂(ACEI)类抗高血压药相比,其顺从性好、咳嗽及血管神经水肿等副反应发生率较轻,是本类的一大优点。
“沙坦”类抗高血压新药的抗高血压疗效以在对照研究中得到证实,轻度和中度原发性高血压患者,每天服用氯沙坦一天一次,其收缩压和舒张压明显降低。
测定波谷(服药后24小时)和博峰(服药候5—6小时)时的血压,表明其具有24小时平稳降压的作用,抗高血压作用于每天正常生理节律相同。
在用药期间血压降低大约相当于服药后的70—80%。
七种沙坦类降压药物的详细比较
七种沙坦类降压药物的详细比较北京金英杰医学教育2021-04-19 14:39:58血管紧张素受体拮抗剂(ARB)包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯、阿利沙坦酯等,是临床常用的一类降压药物。
虽同属ARB,但不同品种之间也有所区别。
一、医保情况现行版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2020)》共收录了7种“沙坦类”降压药。
缬沙坦是唯一医保“甲类药品”。
二、强适应症常用降压药物包括:钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)、利尿剂和β-受体阻滞剂五类。
2018年版《中国高血压防治指南》建议:应根据患者的危险因素、亚临床靶器官损害以及合并临床疾病情况,优先选择某类降压药物(强适应症)。
三、指南地位1.氯沙坦2019年版《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》:在沙坦类降压药物中,迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。
2.缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭(HFrEF)患者的住院风险和死亡率,并能改善症状和运动能力。
无禁忌症和可耐受者首选ACEI,不能耐受ACEI者推荐选用ARB。
在ARB的使用上,为避免类推效应扩大化,《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物,如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。
注意:起始剂量、目标剂量、用药频次,与用于降压时的区别。
四、用法用量和服药时间1.阿利沙坦酯食物会降低吸收,生物利用度降低35.5%。
建议不与食物同时服用。
2.缬沙坦食物会降低吸收,生物利用度降低48%,但无论是否进食时服用,8小时后的血药浓度相似。
建议每天同一时间服用。
如果耐受,空腹服用。
温馨提示:坎地沙坦酯可能引起低血糖症(易发生在糖尿病患者中)。
如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等,应停止服药,并进行适当处理。
近10种沙坦降压药,降压谁更强?谁会独占鳌头?医生为您总结
近10种沙坦降压药,降压谁更强?谁会独占鳌头?医生为您总结要问降压界哪类降压药副作用最少、器官保护功能最强?答案:当属沙坦类降压药(ARB),应网友要求,再次整理总结沙坦类降压药各自的优缺点以及适用人群,供广大高血压朋友参考!市面上,能购买到的ARB类沙坦药,约有10种之多,今天王医生尽量把内容做全,把近期诞生的日本美阿沙坦(堪称降压界的“核武器”)、降压靶点最多的沙库巴曲缬沙坦,中国为肝自主研发的阿利沙坦,应有尽有的都包揽在内,今天就给大家做一个中外沙坦降压药的“大点兵”,希望在排队过程中(降压力度由弱到强的顺序),您可以找出最适合自己用的沙坦降压药。
一、世界上最初诞生的沙坦就是氯沙坦,氯沙坦最大的特点就是在降压的同时还能够起到轻微的降尿酸的作用、降低痛风发作的几率,降低微量蛋白尿作用、达到平稳降压的效果,我们知道现代人十有五六都会出现尿酸高的指标,然而曾有研究表明:高尿酸是高血压的独立危险因素。
因此,虽然平时没什么症状,但一查肾功能,尿酸指标就500-600,尤其是那些年轻的肥胖的,整天大鱼大肉的,各种垃圾食品吃的多的,含有嘌呤的物质大量摄入的人群,一定要警惕尿酸的升高,如果一旦发现尿酸升高,一定要在控制饮食的情况下,试试氯沙坦,因为氯沙坦在此方面是确有所长的,不仅可以平稳降血压,还能降尿酸,所以,王医生建议,轻、中度高血压伴有尿酸升高的患者,可以首先考虑口服氯沙坦这个药。
(附:1、对于二、三级高血压,伴有高尿酸血症的人,选择中国自主研发的阿利沙坦更为适合。
起码在降压力度上,阿利沙坦是高与氯沙坦的。
2、国内鲜为人知的他索沙坦(Tasosartan),作为长效降压药,与氯沙坦相比,其药物能特异性地与AT1结合。
亲和力是氯沙坦的3倍,降压作用是氯沙坦的10倍。
口服50~200毫克/日,降压效果可维持24小时。
因为不常用,在此不做过多介绍。
)二、阿利沙坦,阿利沙坦最大的优点是副作用小。
中国坚决不做“毒药”,不会一味追求降压力度而损伤肝肾器官,此药不经过肝肾代谢,是目前有肝病患者的首选,我们都知道,氯沙坦是经过肝药酶CYP450系统代谢的,可产生活性降压物质,也可以产生非活性无降压作用的物质,而且代谢过程复杂。
简单解析坎地沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦的区别
简单解析坎地沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦的区别沙坦类药物一直是我们最常用的降压药!沙坦类药物有很多种:坎地沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦这几种沙坦到底有什么区别?本文将进行介绍。
其实,它们大体的作用基本一致,而且这些药物的作用机理一样,所以说这些药物的副作用也基本一样:最常见的不良反应就是高钾血症,以下人群不能服用沙坦:双侧颈动脉狭窄患者、孕妇、肾动脉狭窄者、高血钾者。
下面我们具体看看这几种沙坦的细微差别:1、氯沙坦50/100mg,一天一次;7片45元左右原创厂家是美国默沙东,商品名科索亚,是世界上第一种沙坦类药物,氯沙坦除了用于高血压外,另一大优势就是糖尿病肾病。
糖尿病肾病,是由于糖尿病导致的微血管病变在肾脏的改变,在所有导致肾功能不全的疾病中,糖尿病肾病已经成为第二大病因了。
所以,对于高血压合并糖尿病或单纯糖尿病肾病的患者可选择氯沙坦。
氯沙坦的缺点是降压幅度不高,同时半衰期较短,大约只有6-9个小时,这样,不一定能保证24小时平稳降压。
2、替米沙坦80mg,一天一次;7片45元左右原创厂家是德国勃林格殷格翰,商品名美卡素,替米沙坦的降压幅度大,疗效持久,相对于其他药物的优点就是在心血管保护方面,例如心肌梗死后,脑卒中,糖尿病的患者,使用替米沙坦可以降低这些人群的心血管事件发生率,例如心血管死亡,卒中,心肌梗死住院等等。
3、厄贝沙坦0.15g,一天一次;7片30元原研是法国赛诺菲公司,商品名安博维厄贝沙坦在中国的销量很大,降压效果强,药效持久是它的特点,其在逆转左室肥厚,减少尿蛋白,延缓肾功能恶化方面表现良好,是国家批准的治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的抗高血压药物,而且这个药价格便宜,应该是性价比最高的沙坦类药物了,所以常常成为沙坦类药物的第一选择。
4、缬沙坦80mg,一天一次;7片30元左右原创厂家瑞士诺华,商品名代文,降压效果一般,优点就是在心衰,心肌梗死的治疗方面表现不错,但是2018年7月6日以来,经国家药监局调查,国内有7家药厂使用了华海药业的缬沙坦原料药,除华海药业自身缬沙坦原料药致癌物杂质超出限值外,其他6家国内缬沙坦原料药生产企业也被列出。
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沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等。
其中坎地沙坦作用强大、应用剂量小、维持时间长、谷峰比值高(>80%),是目前这类药物之最优者。
--------来源《药理学》第6版第249页
搏力高平稳降压特性
一、药效学决定搏力高具有平稳降压的特点
1. 坎地沙坦与AT 受体紧密结合、缓慢分离
坎地沙坦在现有AIIRA药物中与AT 受体的结合强度最强
各种AⅡ药物中于AT 受体的抑制作用及结合强度最强
化合物抑制浓度(IC50,nM)相对效力坎地沙坦 3.0 1
氯沙坦70 1/23
缬沙坦60 1/20
依贝沙坦8.0 1/2.7 在一项研究中,将人体受体导入COS—7细胞所建立的实验模型中,比较了几种不同血管紧张素受体拮抗剂对血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩反应的抑制强度。
由上表可以看出坎地沙坦在现有AⅡRA药物中与AT 受体结合的强度最强。
另一项研究声明,与氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦相比,坎地沙坦在服用24小时之后仍然具有强大的拮抗作用,持续时间最持久。
血管最大收缩的百分率
2.坎地沙坦在现有沙坦药物中谷峰比值最为理想
降压作用的谷峰比值(24小时最低降压效应与最高降压效应之比)是评价一个抗高血压药物的重要指标。
谷峰比值高的药物不仅服药方便(每日只需服药1次),降压作用比较平稳,更重要的是对靶器官(如心、脑、肾)的损害减少。
在沙坦类药物中,坎地沙坦的谷峰比值最高,为80%-100%。
二、临床疗效证实博力高具有平稳降压的疗效
1、提供超过24小时平稳有效的血压控制
坎地沙坦可以提供超过24小时平稳有效的血压控制
在一项研究中,对坎地沙坦和氯沙坦末次服药后36小时的动态血压进行了比较。
发现坎地沙坦降低舒张压和收缩压的效果优于氯沙坦,在漏服一次后(即末次服药24小时),氯沙坦组的血压回复至基线,而坎地沙坦显示降压效果,因此可见坎地沙坦可以提供超过24小时平稳有效的血压控制。
舒张压的变化(mmHg)
舒张压(mmHg)
一项由238例患者参与的研究,使用动态血压监测来评价坎地沙坦每日一次疗效。
与安慰剂相对照,坎地沙坦4-16mg/日可以24小时发挥降压作用,包括百天及夜间的血压,而不影响血压的生理节律,安慰剂校正后谷峰比值为80-100%
2、坎地沙坦的疗效优与ACEI
一项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照395名20-80岁的轻中度高血压患者进行了坎地沙坦(8-16mg)和依那普利(10-20mg)降压疗效和安全性的动态血压(ABP)评价。
治疗8周后,结果显示,坎地沙坦与依那普利相比,降压幅度大,降压作用持久。
两组耐
受性都较好,但就咳嗽的发生氯而言,搏力高的耐受性更好。
平均坐位血压变化(mmHg)
3.坎地沙坦与长效CCB相当
一项双盲研究对照了坎地沙坦与氨氯地平的降压疗效,工入选247名轻中度高血压,结果显示坎地沙坦(8mg)与氨氯地平(5mg)疗效相当。
另外发现,两药联合使用的降压效果优于任何一种药物单一治疗。
平均坐位血压变化(mmHg)
4、坎地沙坦联合用药
对于单药治疗效果不理想的患者,可以用坎地沙坦联合用药方案
与氢氯噻嗪联用
一项对轻中度高血压患者(坐位舒张压95-110mmHg)的多中心、双盲研究表明,坎地沙坦4-16mg联合氢氯噻嗪12.5mg或25mg每日一次降压效果显著优于二者单一用药的疗效,其中坎地沙坦16mg联合氢氯噻嗪12.5mg的降压效果最大。
与安慰剂比较P<0.05 P<0.001
有效率:治疗8周后,坐位舒张压下降下降幅度≥10mmHg
或坐位舒张压降低至90mmHg以下的患者比例
与氨氯地平联用
一项对于179例轻中度高血压患者的双盲研究表明,坎地沙坦8mg与氨氯地平5mg联用的降压效果显著优于二者单一用药的疗效,而且患者的耐受性良好。
降压效果比较图
坎地沙坦的安全性
1、坎地沙坦与AT 受体的高度选择性
坎地沙坦特异性作用于AT 受体,而对AT 受体没有作用。
AT 受体的亲和力比对AT 受体强10000倍以上。
2、耐受性
新近的临床研究表明,多数原发性高血压患者能够很好地耐受口服坎地沙坦。
而且坎地沙坦并不产生氢氨噻嗪常见于老年人的低血钾症和高尿酸症以及ACE抑制常见的咳嗽等副作用。
不良反应
坎地沙坦的不良反应发生情况与安慰剂相似,并且不受年龄、性别及剂量的影响。
对欧洲进行的涉及到4147名轻到中度高血压患者的开放式双盲Ⅱ期或Ⅲ期临床试验结果进行分
析发现,坎地沙坦8或16mg/日的耐受性与安慰剂类似。
不良事件发生率%
一项荟萃分析发现老年患者(≥65岁)和年轻患者(<65岁)在接受坎地沙坦2-16mg/日治疗≥8周后。
均能够很好地耐受。
而且,年龄≥65岁(N=193)或年龄≥75岁(N=34)的患者,对于坎地沙坦8或16mg /日治疗持续12周的耐受性与安慰剂相似,并且没有首剂低血压及体位性底血压。
两项涉及632名轻中度原发性高血压患者的开放性前瞻性研究探讨了坎地沙坦4-16mg/日的长期(12)耐受性。
长期耐受性与短期治疗试验中所报道的相似且不受年龄、性别或剂量影响,并且在这些研究中没看到突然停药后的血压反跳现象。
咳嗽的发生率显著降低
坎地沙坦与ACE抑制剂不同,它几乎不引起后者时有报道的咳嗽等副作用。
一项在日本完成的为期12周的双盲试验表明,服用坎地沙坦4-12mg/日,咳嗽发生率(0.7%)显著低于依那普利5-20mg/日(14.5%,P〈0.001〉)。
另外,在一项为期8周的安慰剂对照试验中,对154名确定发生依普利咳嗽的患者,继以坎地沙坦8mg/日治疗,结果干咳的发生率及其严重程度明显降低(P≤0.001),与安慰剂组相似。
靶器官的保护作用
随着对高血压研究的深入,人们越来越认识到,现代降压药物不应仅仅只有降压的作用,应该同时具有对把靶器官(心脏、血管、肾脏、中区神经系统)的长期保护作用,以防止这些器官的结构重塑。
ACE抑制剂对于RAS的阻断,已经在相关发病率和死亡率方面的到很好的结果,而AⅡRA对于RAS更加特异、更完全的阻断,将有望在这方面取得更加理想的结果。
坎地沙坦在治疗高血压,尤其在预防心、脑、血管、肾等并发症方面具有广阔的前景。
1、心脏的保护作用
坎地沙坦能够减轻心脏重量、改善心衰症状。
对果酸喂养的自发性高血压大鼠,每日一次给予坎地沙坦(1mg/kg),共14天。
结果显示即使在未达降压效果的剂量下,心脏血液动力学指标的以改善。
心脏重量的减轻呈计量依赖性。
每日一次坎地沙坦(10mg/kg),能够切低阻断左心室肥厚的发生。
一项名为 SRTECH(Symptom, Tolerbility , Response to Exercise Trial of Candesartan Cilexetil in Heart Failure)的研究,即坎地沙坦对人心衰病人症状、耐受性、运动反应的研究。
该研究评价了微尔亚对心衰患者症状、耐受性和运动反应的研究。
在4周的安慰期导入期后,884例患者分别接受安慰剂(221)、坎地沙坦4mg(208)、8mg(212)和16mg(213例)治疗12周。
研究显示坎地沙坦可以显著增加心衰患者的平均运动时间,。