药剂学1资料

《药剂学》（1）课程作业评讲（1）一、结合工作经验简述药剂学的任务。

药剂学的基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，以优质的制剂应用于临床，发挥防病、治病和诊断疾病的作用。

（1）研究药剂学的基本理论与新技术（2）开发新剂型和新制剂（3）开发新型的药用辅料（4）整理与开发中药新品种（5）研究和开发新型的制药机械和设备。

中÷二、简述《中华人民共和国药典》的发展史。

（1）中华人民共和国成立后，组织编纂了我国第一部《中华人民共和国药典》（1953年版）；1957年出版《中国药典》第一增补本（2）《中国药典》1963年版共收载药品1310种，分成一部和二部（3）《中国药典》1977年版收载药品1925种（4）《中国药典》1985年版共收载药品1489种；1987年11月出版了《中国药典》1985年版增补本；1988年10月，出版了我国第一部英文版《中国药典》（1985年版）。

自1985年开始，《中国药典》每隔5年再版一次，且编写相应的英文版（5）《中国药典》1990年版共收载品种1751种（6）《中国药典》1995年版共收载品种2375种（7）《中国药典》2000年版共收载药品2691种三、GMP和GLP各指什么？它们对药品生产有何意义？GMP：药品生产质量管理规范，是世界卫生组织制定的世界医药工业生产和药品质量管理的指南和准则，是国际医药贸易、相互监督和检查的统一标准。

GLP：药品安全试验规范，是试验条件下进行药理和动物试验（包括体内和体外试验）的指南和准则。

GLP要求在进行急性、亚急性和慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其他毒性试验时，按统一规范的试验设计、试验方法和试验管理来进行，因此GLP是保证药品安全的有效法规。

非处方药：镇咳抗感冒类药，维生素类、消化系统类、皮肤病用药。

五、新药制剂的研究分为几个阶段？新药制剂的申报资料分为哪几个部分？试简述申报资料8的主要研究内容是什么？新药制剂的研究分为临床前研究和临床研究。

新药制剂申报资料包括综述资料、药学资料、药理毒理资料和临床资料。

资料8（制剂处方及工艺的研究资料及文献资料）的主要内容是：最终处方、最终制备工艺、工艺流程图、处方依据（剂型选择依据、剂量规格选择依据、处方筛选）、工艺筛选、稳定性的影响因素研究、三批制剂的放大规模制备试验、三批放大规模制备样品的初步质量检查结果、各种辅料在处方中的作用、原辅料的来源与质量标准、参考文献等。

《药剂学》（1）课程作业评讲（2）一、请分别列举一种溶液剂、溶胶剂、高分子溶液剂、混悬剂和乳剂。

它们的质量要求是什么？1、溶液剂：如复方碘溶液。

2、溶胶剂：如胶态硫。

3、高分子溶液剂：如盐酸可卡因胶浆。

4、混悬剂：复方硫磺洗剂。

质量要求：（1）混悬剂中微粒大小应根据用途与给药途径作出具体要求。

(2)微粒沉降速度应很慢，沉降后不应有结块现象，经振摇后有良好的再分散性。

(3)混悬剂应有一定的黏度，其黏度大小视应用而定。

（4）外用混悬剂应容易涂布。

5、乳剂：如鱼肝油乳剂。

乳剂的质量要求从乳剂粒径大小的测定、分层现象的观察和乳滴合并速度的测定三方面来评定。

二、表面活性剂的特性有哪些?请列举三个处方来说明表面活性剂在药剂学中的应用。

特性：表面活性、形成胶束、亲水亲油平衡值、克氏点与昙点、配伍、生物学性质（对药物吸收的影响、与蛋白质的相互作用、毒性与刺激性）。

举例略。

三、举例说明增加难溶性药物溶解度的方法。

巴比妥类、磺胺类、氨基水杨酸等酸性药物，可用碱（常用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等）与其生成盐，增大在水中的溶解度。

四、混悬剂的不稳定性表现有哪些？混悬剂的稳定剂型类型有哪些?每种稳定剂的代表化合物有什么？（1）混悬微粒的沉降；（2）絮凝作用和反絮凝作用；（3）微粒的荷电与水化；（4）结晶的生长与晶型转变；（5）分散相的浓度与温度；稳定剂型：（1）润湿剂；吐温类、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆（2）助悬剂；①低分子助悬剂；甘油②天然高分子助悬剂；黄原胶③合成或半合成高分子助悬剂；甲基纤维素④硅皂土⑤触变胶（3）絮凝剂与反絮凝剂；枸橼酸盐五、试讨论分析乳剂不稳定的几种表现及产生的原因？如何克服之？(1) 分层：主要原因是分散相与连续相密度不同。

解决办法：减小分散相与分散介质的密度差、减小粒径、增加分散介质黏度。

（2）絮凝：主要原因电解质和离子型乳化剂的存在。

（3）转相：主要是由于乳化剂的性质改变。

（4）破乳：主要原因乳化膜破裂。

解决办法：保持乳滴均一性，增加分散介质的黏度。

《药剂学》（1）课程作业评讲（3）一、简述影响药物制剂稳定性的处方因素、外界因素以及稳定化措施。

答：处方因素：PH值，广义的酸碱催化，溶剂，离子强度，表面活性剂，处方中基质或赋形剂。

外界因素：温度，光线，空气（氧），金属离子，湿度和水分，包装材料。

稳定化措施：①改进药物剂型或生产工艺：制成固体剂型，制成微囊或包合物，采用直接压片或包衣工艺②制成难溶性盐。

二、制剂的稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验，如何进行？答：影响因素试验：供试品可以用一批原料药进行，将供试品置于适宜的开口容器中，摊成≤5mm 厚的薄层，疏松原料药摊成≤10mm厚的薄层。

a高温试验60℃温度下放置10天，于第5、10天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，同时准确称量试验前后供试品的质量。

b高湿试验在25℃分别于相对湿度（75±5）%及（90±5）%条件下放置10天，于第5、10天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，同时准确称量试验前后供试品的质量。

c强光照射试验于照度为（4500±500）lx的条件下放置10天，于第5、10天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，注意其外观变化。

加速试验：在超常条件下进行，供试品要求三批，在温度（40±2）℃，相对湿度（75±5）%的条件下放置6个月，同时对真实温度和湿度进行监测。

在试验期间每一个月取样一次，按稳定性重点考察项目检测。

长期试验：在接近药品的实际储存条件下进行,供试品三批,在在温度（25±2）℃，相对湿度（60±10）%的条件下放置12个月,每三个月取样一次,分别于0，3，6，9，12个月按稳定性重点考察项目检测。

12个月后，分别于18，24，36个月取样进行检测，将结果与0月比较。

三、请指出下列制剂和空间的灭菌法。

（1）维生素C注射液微波灭菌法（2）葡萄糖注射液微波灭菌法（3）胰岛素注射液辐射灭菌法（4）静脉用脂肪乳辐射灭菌法（5）己烯雌酚注射液辐射灭菌法（6）无菌室的空气气体灭菌法（7）无菌操作柜药液法或紫外灭菌法四、生产注射用水的一般工艺流程是什么？每一步骤的目的是什么？答：原水处理：自来水→细过滤器→电渗析装置活反渗透装置→阳离子树脂床→脱气塔→阴离子树脂床→混和树脂床蒸馏法制备：多效蒸馏水机或气压式蒸馏水机→热贮水器→注射用水原水处理的目的：在制备注射用水之前，需要将自来水进行净化处理，以除去水中大部分离子和可能存在的固体杂质等，减轻在制备注射用水时对相应设备的损害。

五、请写出维生素C的处方并分析处方，简述其制备工艺。

答：处方：维生素C 104g碳酸氢钠49g亚硫酸氢钠2g依地酸二钠0.05g注射用水加至1000ml处方分析：维生素C为主药，碳酸氢钠为PH调节剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，依地酸二钠为金属络合剂，注射用水为溶媒。

制法：在配制容器中加入配制量80％的注射用水，通二氧化碳饱和后加入维生素C，搅拌使溶解，然后分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节溶液PH6.0-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，滤液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封，最后100℃15分钟流通蒸气灭菌。

六、输液剂质量要求和制备工艺与普通注射剂有什么区别？质量要求：对输液的基本质量要求是一致的，但由于输液是大量直接输入静脉中，故对无菌、无热原和澄明度的要求应更严格。

PH值可允许在4—7的范围内，但应尽量与血浆的PH值接近；起渗透压应为等渗或稍偏高渗，不能用低渗溶液作为输液；不得添加任何抑菌剂，不能含有过敏性物质或降压物质。

生产工艺：输液生产的工艺流程与安瓶剂基本一致，只是容器不同（安瓶的前期处理改为输液瓶、胶塞和薄膜的前期处理）和封口的方式不同（安瓶的熔封改为输液的加膜、加塞和扎铝盖）《药剂学》（1）课程作业评讲（4）一、名词解释：注射剂：指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。

二、问答题：请列举滴眼剂常用的附加剂的种类及不同种类的附加剂的代表物。

答：PH值调节剂：磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液。

渗透压调节剂：氯化钠、硼砂、葡萄糖、硼酸、硝酸钠。

抑菌剂和防腐剂：有机汞类、季铵盐类、醇类、酯类、酸类。

黏度调节剂：甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮。

稳定剂和增溶剂：吐温、卖泽、洁尔灭。

2、简述常用的粉碎器械及其适用范围。

答：研钵：适宜于结晶性及脆性药物的研磨。

球磨机：常用于毒药、贵重药以及吸湿性或刺激性较强的药物的粉碎。

流能磨：适用于抗生素、酶、低熔点或其他对热敏感的药物的粉碎。

万能粉碎机：适用于脆性、韧性物料的粉碎。

3、简述胶囊剂的特点并举例说明哪些药物不宜制成胶囊剂。

特点：（1）可以掩盖药物的不良臭味及苦味，减少药物的刺激性。

（2）药物的生物利用度高。

（3）提高药物的稳定性（4）可弥补其他固体剂型的不足。

（5）可延缓药物的释放。

（6）可定位释药。

（7）整洁、美观、容易吞服。

不宜情况：（1）药物的水溶液或稀乙醇溶液，因其能使囊壁溶化。

（2）易溶性刺激性强的药物以及小剂量的刺激性药物。

（3）易风化药物。

（4）吸湿性药物。

第一章绪论一：本章基本概念：药物：是指原料药，即用以防治人类和动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质。

药物剂型：（简称剂型）任何一种原料药，在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药形式。

例如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等。

药物输送系统：药物输送系统是为临床需要而发展的，具有特殊功能的新型给药系统，如缓释、控释和靶向制剂等，可以理解为一类药物新剂型。

药物制剂：（简称制剂）是按一定质量标准将药物制成适合临床用药要求的，并规定有适应症、用法和用量的药品。

例如罗红霉素片、青霉素注射液、头孢克洛胶囊、醋酸氟轻松软膏、甲硝唑栓、盐酸异丙肾上腺素气雾剂等。

制剂也可分为几大类，如化学药制剂、中成药、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。

方剂：是指按医师临时处方，专为某一病人调制的具有明确的用法用量的制剂。