药剂学1资料

《药剂学》（1）课程作业评讲（1）

一、结合工作经验简述药剂学的任务。

药剂学的基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，以优质的制剂应用于临床，发挥防病、治病和诊断疾病的作用。

（1）研究药剂学的基本理论与新技术（2）开发新剂型和新制剂（3）开发新型的药用辅料

（4）整理与开发中药新品种（5）研究和开发新型的制药机械和设备。中÷

二、简述《中华人民共和国药典》的发展史。

（1）中华人民共和国成立后，组织编纂了我国第一部《中华人民共和国药典》（1953年版）；1957年出版《中国药典》第一增补本

（2）《中国药典》1963年版共收载药品1310种，分成一部和二部

（3）《中国药典》1977年版收载药品1925种

（4）《中国药典》1985年版共收载药品1489种；1987年11月出版了《中国药典》1985年版增补本；1988年10月，出版了我国第一部英文版《中国药典》（1985年版）。自1985年开始，《中国药典》每隔5年再版一次，且编写相应的英文版

（5）《中国药典》1990年版共收载品种1751种

（6）《中国药典》1995年版共收载品种2375种

（7）《中国药典》2000年版共收载药品2691种

三、GMP和GLP各指什么？它们对药品生产有何意义？

GMP：药品生产质量管理规范，是世界卫生组织制定的世界医药工业生产和药品质量管理的指南和准则，是国际医药贸易、相互监督和检查的统一标准。

GLP：药品安全试验规范，是试验条件下进行药理和动物试验（包括体内和体外试验）的指南和准则。GLP要求在进行急性、亚急性和慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其他毒性试验时，按统一规范的试验设计、试验方法和试验管理来进行，因此GLP是保证药品安全的有效法规。

非处方药：镇咳抗感冒类药，维生素类、消化系统类、皮肤病用药。

五、新药制剂的研究分为几个阶段？新药制剂的申报资料分为哪几个部分？试简述申报资料8的主要研究内容是什么？

新药制剂的研究分为临床前研究和临床研究。新药制剂申报资料包括综述资料、药学资料、药理毒理资料和临床资料。

资料8（制剂处方及工艺的研究资料及文献资料）的主要内容是：最终处方、最终制备工艺、工艺流程图、处方依据（剂型选择依据、剂量规格选择依据、处方筛选）、工艺筛选、稳定性的影响因素研究、三批制剂的放大规模制备试验、三批放大规模制备样品的初步质量检查结果、各种辅料在处方中的作用、原辅料的来源与质量标准、参考文献等。

《药剂学》（1）课程作业评讲（2）

一、请分别列举一种溶液剂、溶胶剂、高分子溶液剂、混悬剂和乳剂。它们的质量要求是什么？

1、溶液剂：如复方碘溶液。

2、溶胶剂：如胶态硫。

3、高分子溶液剂：如盐酸可卡因胶浆。

4、混悬剂：复方硫磺洗剂。质量要求：（1）混悬剂中微粒大小应根据用途与给药途径作出具体要求。

(2)微粒沉降速度应很慢，沉降后不应有结块现象，经振摇后有良好的再分散性。(3)混悬剂应有一定的黏度，其黏度大小视应用而定。（4）外用混悬剂应容易涂布。

5、乳剂：如鱼肝油乳剂。乳剂的质量要求从乳剂粒径大小的测定、分层现象的观察和乳滴合并速度的测定三方面来评定。

二、表面活性剂的特性有哪些?请列举三个处方来说明表面活性剂在药剂学中的应用。

特性：表面活性、形成胶束、亲水亲油平衡值、克氏点与昙点、配伍、生物学性质（对药物吸收的影响、与蛋白质的相互作用、毒性与刺激性）。举例略。

三、举例说明增加难溶性药物溶解度的方法。

巴比妥类、磺胺类、氨基水杨酸等酸性药物，可用碱（常用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等）与其生成盐，增大在水中的溶解度。

四、混悬剂的不稳定性表现有哪些？混悬剂的稳定剂型类型有哪些?每种稳定剂的代表化合物有什么？

（1）混悬微粒的沉降；（2）絮凝作用和反絮凝作用；（3）微粒的荷电与水化；（4）结晶的生长与晶型转变；（5）分散相的浓度与温度；

稳定剂型：（1）润湿剂；吐温类、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆（2）助悬剂；①低分子助悬剂；甘油②天然高分子助悬剂；黄原胶③合成或半合成高分子助悬剂；甲基纤维素④硅皂土⑤触变胶（3）絮凝剂与反絮凝剂；枸橼酸盐

五、试讨论分析乳剂不稳定的几种表现及产生的原因？如何克服之？

(1) 分层：主要原因是分散相与连续相密度不同。解决办法：减小分散相与分散介质的密度差、减小粒径、增加分散介质黏度。

（2）絮凝：主要原因电解质和离子型乳化剂的存在。

（3）转相：主要是由于乳化剂的性质改变。

（4）破乳：主要原因乳化膜破裂。解决办法：保持乳滴均一性，增加分散介质的黏度。

《药剂学》（1）课程作业评讲（3）

一、简述影响药物制剂稳定性的处方因素、外界因素以及稳定化措施。

答：处方因素：

PH值，广义的酸碱催化，溶剂，离子强度，表面活性剂，处方中基质或赋形剂。

外界因素：温度，光线，空气（氧），金属离子，湿度和水分，包装材料。

稳定化措施：①改进药物剂型或生产工艺：制成固体剂型，制成微囊或包合物，采用直接压片或包衣工艺②制成难溶性盐。

二、制剂的稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验，如何进行？

答：影响因素试验：供试品可以用一批原料药进行，将供试品置于适宜的开口容器中，摊成≤5mm 厚的薄层，疏松原料药摊成≤10mm厚的薄层。a高温试验60℃温度下放置10天，于第5、10天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，同时准确称量试验前后供试品的质量。b高湿试验在25℃分别于相对湿度（75±5）%及（90±5）%条件下放置10天，于第5、10天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，同时准确称量试验前后供试品的质量。c强光照射试验于照度为（4500±500）lx的条件下放置10天，于第5、10天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，注意其外观变化。

加速试验：在超常条件下进行，供试品要求三批，在温度（40±2）℃，相对湿度（75±5）%的条件下放置6个月，同时对真实温度和湿度进行监测。在试验期间每一个月取样一次，按稳定性重点考察项目检测。

长期试验：在接近药品的实际储存条件下进行,供试品三批,在在温度（25±2）℃，相对湿度（60±10）%的条件下放置12个月,每三个月取样一次,分别于0，3，6，9，12个月按稳定性重点考察项目检测。12个月后，分别于18，24，36个月取样进行检测，将结果与0月比较。

三、请指出下列制剂和空间的灭菌法。

（1）维生素C注射液微波灭菌法（2）葡萄糖注射液微波灭菌法（3）胰岛素注射液辐射灭菌法（4）静脉用脂肪乳辐射灭菌法（5）己烯雌酚注射液辐射灭菌法（6）无菌室的空气气体灭菌法

（7）无菌操作柜药液法或紫外灭菌法

四、生产注射用水的一般工艺流程是什么？每一步骤的目的是什么？

答：原水处理：

自来水→细过滤器→电渗析装置活反渗透装置→阳离子树脂床→脱气塔→阴离子树脂床→混和树脂床

蒸馏法制备：

多效蒸馏水机或气压式蒸馏水机→热贮水器→注射用水

原水处理的目的：在制备注射用水之前，需要将自来水进行净化处理，以除去水中大部分离子和可能存在的固体杂质等，减轻在制备注射用水时对相应设备的损害。