药理学
论述药理学的概念
论述药理学的概念药理学是研究药物作用机制的学科，旨在为药物研发、临床用药和药品管理提供科学依据。
药理学主要涉及药物与机体相互作用的关系，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物对机体的作用和作用机制。
一、药理学的定义药理学是研究药物作用机制的学科，它涉及到药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物对机体的作用和作用机制。
药理学的研究范围广泛，包括药物的化学结构、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用等方面。
药理学的研究目的是为了指导临床用药，提高药物治疗效果，降低不良反应的发生率，并为新药的研发提供理论依据。
二、药理学的学科特点1.综合性：药理学是一门综合性的学科，它涉及到医学、药学、生物学、化学等多个领域的知识。
药理学的研究需要综合运用这些学科的知识，以全面了解药物的作用机制和临床应用。
2.实验性：药理学是一门实验性的学科，它的研究需要通过实验来验证和完善理论。
药理学的实验通常需要使用动物模型和细胞模型等实验材料，以模拟人体内的药物作用过程，从而更好地了解药物的作用机制和不良反应。
3.指导性：药理学的研究成果对临床用药具有指导意义。
药理学的研究可以帮助医生更好地了解药物的作用机制和临床应用，从而为患者提供更安全、有效的药物治疗方案。
4.发展性：随着医药科技的不断发展，药理学的研究也在不断深入和发展。
新的药物作用机制被不断发现，新的治疗策略和技术也不断涌现，这都为药理学的发展提供了新的机遇和挑战。
三、药理学的应用1.临床用药：药理学在临床用药方面具有重要的作用。
医生需要根据患者的病情和药物的作用机制来选择合适的药物治疗方案，同时需要监测药物的不良反应和相互作用等情况，以确保患者的用药安全和有效性。
2.新药研发：药理学在新药研发方面具有关键作用。
新药的研发需要基于对药物作用机制的了解和实验研究，而药理学的研究成果可以为新药的研发提供理论依据和支持。
3.药品管理：药理学在药品管理方面也具有重要意义。
药理学名词解释
药理学名词解释第1章绪论药物（drug）是指用以预防。
诊断及治疗疾病的物质。
药理学（pharmacology）是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的学科。
药物效应动力学（pharmacodynamic）研究药物对机体的作用及规律。
药物代谢动力学（pharmacokinetic）研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律。
护用药理学（pharmacologyinnuring）第2章药物效应动力学作用（action）指药物与机体组织细胞间的初始作用效应（effect）是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化，是机体对药物反应的表现。
治疗作用（therapeuticaction）符合用药目的，能够防治疾病，有利患者康复的药理作用对因治疗（etiologicaltreatment）用药目的在于消除原发疾病因子，彻底治愈疾病的治疗对症治疗（ymptomatictreatment）用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗不良反应（adverereaction）凡是不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为药物不良反应。
包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
副作用（idereaction）药物所固有的，在治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应。
后遗效应（reidualeffect）停药后血药浓度降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
停药反应（withdrawalreaction）突然停药后原有疾病或症状加剧。
量效关系（doeeffectrelationhip）在一定范围内，药理效应随剂量增加而增大。
阈剂量（threholddoe）刚刚能引起药效的剂量。
又称最小有效剂量。
治疗量（therapeuticdoe）大于阈剂量能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。
又称有效量或常用量。
极量（ma某imaldoe）介于治疗量和最小中毒量之间的剂量，能引起最大效应而不至于中毒，又称最大治疗量。
药理学ppt课件
根据实验设计和目的，选择合适的统计方法和软件， 对数据进行统计分析。
结果解释
根据统计分析结果，对药物作用效果进行解释和评价 ，并撰写实验报告或论文。
06 药理学前沿研究与展望
神经药理学研究进展
总结词
神经药理学领域的研究在分子机制、药物作用靶点以及治疗策略等方面取得了重要进展，为神经性疾 病的治疗提供了新的思路和方法。
02
01
不良反应的处理
对于出现不良反应的患者，及时停药，采取 对症治疗措施，减轻患者痛苦。
04
03
药物的相互作用及合理用药
药物相互作用的方式
包括药效学相互作用、 药代动力学相互作用和 化学相互作用。
常见的药物相互作用
如抗生素与益生菌、降 糖药与利尿剂等。
合理用药的原则
根据患者的病情和药物 特点，选择合适的药物 和剂量，避免不必要的 药物使用。
水平。
心绞痛的药物治疗
β受体拮抗剂
01
通过抑制心脏β受体，减慢心率，降低心输出量，减
少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物
02 通过扩张冠状动脉血管，增加心肌供血，缓解心绞痛
症状。
阿司匹林
03
通过抑制血小板聚集，防止血栓形成，预防心肌梗死
和脑卒中等心血管事件的发生。
哮喘的药物治疗
01
吸入性糖皮质激素
间接作用
指药物通过影响机体的生理、生化过程而发挥药理作用。例 如，利尿药通过作用于肾脏，促进肾小管对水的重吸收，从 而发挥利尿作用。
药物的分类与作用特点
抗生素
1.A 主要用于治疗细菌感染性疾病，如青霉素类、 头孢菌素类、大环内酯类等。
抗炎药
1.B 主要用于治疗炎症性疾病，如非甾体抗炎
药理学目录
药理学目录
一、绪论与研究内容
药理学的定义与发展历程药理学在现代医学中的作用与地位药理学研究的主要内容与方法
二、药物体内过程
药物的吸收胃肠道吸收其他途径吸收药物的分布药物在血浆与组织中的分布药物与血浆蛋白的结合药物的代谢药物代谢的酶系统药物代谢的类型与特点药物的排泄肾脏排泄其他途径排泄
三、药物效应动力学
药物作用的基本原理药物作用的靶点与机制药物剂量与效应的关系药物效应的动力学特征时效关系与量效关系药物作用的潜伏期、峰值与持续时间
四、药物影响因素
药物的理化性质对药效的影响机体因素对药物作用的影响年龄与性别差异病理状态与药物代谢药物相互作用协同作用与拮抗作用药物配伍禁忌
五、传出神经系统药理
传出神经系统的结构与功能传出神经系统药物的分类与作用机制
六、胆碱受体激动药
胆碱受体激动药的分类胆碱受体激动药的药理作用与临床应用
七、抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药的分类抗胆碱酯酶药的药理作用与临床应用
八、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药的分类胆碱受体阻断药的药理作用与临床应用
以上是药理学目录的初步框架，每个章节下都可以根据具体需要细化和深化内容。
在实际编写过程中，可以根据药理学学科的前沿动态和最新研究成果进行补充和更新，以确保内容的准确性和时效性。
药理学完整详细版
第一篇绪言1、药理学（pharmacology）：是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2、药物（drug）：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
药理学在医学领域中的地位：——桥梁学科3、药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
4、药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
5、研究目的：充分发挥药物的治疗效果，防治不良反应；帮助医药工作者合理用药；为寻找新药提供线索；阐明药物的作用机制6、药理学的学科任务：阐明药物作用的基本规律及其机制；指导临床合理用药；研究开发新药；为中医药现代化提供先进的研究方法。
7、药理学的研究方法:（1）基础药理学方法：①、实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体/离体器官、细胞、微生物等作为研究对象，进行药效学和药动学研究。
②、实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型（如四氧嘧啶、SHR）进行药效学或药动学研究。
（2）临床药理学方法：以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。
9、新药研究过程：三个阶段：(1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。
(2)临床研究：观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期志愿者20-30例，找出安全剂量；Ⅱ期随机双盲法对照临床试验（100例）；Ⅲ期选择特异体征病人300例。
(3)上市后药物监测。
社会性考查分析。
第二章药动学1、药物代谢动力学简称药代动力学、药动学。
是研究药物在体内变化规律的一门学科。
药理学课件ppt(全)
药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计，具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科，为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找 与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。
《药理学》课程标准
《药理学》课程标准一、课程性质与目标药理学是医学教育的重要组成部分，是研究药物与机体间相互作用规律及其机制的学科。
本课程旨在培养学生掌握药理学基本理论、基本知识和基本技能，具备解决临床实际问题的能力。
课程目标包括：1. 掌握药理学基本概念、原理和药物作用机制；2. 了解药物不良反应、药物相互作用及药物应用注意事项；3. 具备根据患者病情和个体差异选择和应用药物的能力；4. 培养良好的职业道德和职业素养，树立以患者为中心的服务意识。
二、课程教学内容与要求教学内容包括药理学总论、传出神经系统药物、中枢神经系统药物、心血管系统药物、内脏系统药物等。
要求学生对不同类型药物的作用机制、不良反应、应用范围和注意事项有清晰的认识。
同时，注重培养学生的临床思维能力和团队协作精神，提高其解决实际问题的能力。
三、教学方法与手段为提高教学效果，本课程采用多种教学方法和手段，包括课堂讲授、案例分析、小组讨论、实验教学等。
同时，充分利用现代信息技术，如多媒体教学、网络教学等，提高学生的学习兴趣和参与度。
四、课程评价方式与标准本课程采用形成性评价和终结性评价相结合的方式，注重对学生学习过程的评价。
评价内容包括课堂表现、实验操作、小组讨论成果等。
同时，结合期末考试成绩，综合评定学生的最终成绩。
评价标准包括学生对药理学基本概念、原理和药物作用机制的掌握程度，以及应用药物解决实际问题的能力。
五、课程资源建设与利用为保障教学质量，本课程充分利用现有教学资源，包括教材、课件、案例库等。
同时，积极拓展网络资源，建立药理学学习平台，为学生提供丰富的学习资源和实践机会。
此外，鼓励师生之间建立良好的交流互动机制，促进教学相长。
六、课程师资要求与培训本课程对教师的要求包括：具备丰富的药理学教学经验和实践经验；熟悉临床医学知识和技能；具备良好的教学能力、组织能力和沟通能力。
为提高教学质量，教师应不断学习和更新专业知识，积极参加学术交流和培训活动。
药理学名词解释
药理学：研究药物与机体相互作用及其作用规律的一门学科药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用极其作用的规律，也就是药物是如何起效的药物代谢动力学（药动学）：主要是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄的过程及其影响因素，并运用数学原理和方法阐释药物在体内的动态规律。
药物：用于预防、治疗、诊断及某些特殊用途的化学物质被称之为是药物古代药物（传统药物）：是指以植物、动物或者是矿物质及其加工品入药。
现代药物：包括人工合成药物、天然药物的有效成分、生物制品以及基因工程药物。
药品：必须取得国家批准文号生产出来的合格的药物的成品才叫药品处方药：必须评职业医师的处方才可购买的药物。
包括强心苷类的药物、抗肿瘤的药物、刚上市的新药、所有的抗生素、注射剂等非处方药（OTC）:不需要处方即可购买的药物。
分为甲类和乙类,甲类的标识为红底白字，乙类为绿底白字，乙类的不良反应更小。
新药：指我国未生产过的药品，已经生产过的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂。
药物作用：药物对机体的初始作用药物效应：是指药物作用所引起的机体生理、生化或者是形态的改变，是药物作用的结果。
兴奋作用：在药物的作用下，使机体原有的功能提高或是增强抑制作用：在药物的作用下，使机体原有的功能降低或是减弱直接作用：药物直接对它所接触的器官、组织、细胞所产生的作用间接作用：药物的直接作用进一步引起的作用药物选择性：是指在全身用药的情况下，药物对某些器官、组织有作用，而对另外一些器官或组织可能是没有用的药物的特异性：药物发挥作用需要和它的靶器官或者是靶部位进行结合，这种结合取决于药物和靶点的化学结构，特异性是药物对靶点的专一性。
局部作用：药物进入到血液循环之前，在给药部位发挥的作用。
全身作用：药物被吸收进入到血液循环之后分布到机体各个器官而产生的作用。
药物作用的两重性：药物在发挥作用的同时不可避免的会出现一些不良反应。
治疗作用：凡是符合用药目的，具有防治疾病效果的作用称为治疗作用，分为对因治疗和对症治疗对因治疗：消除原发致病因子的治疗对症治疗：改善基本症状的治疗替代疗法（补充疗法）：临床使用药物补充体内营养或代谢物的缺乏，称为替代疗法。
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
药理学基础知识
根据药物不良反应的性质和严重程度，可以分为轻微不良反应、严重不良反应、 致畸反应、致突变反应等。
药物不良反应的监测和报告
监测
药物不良反应的监测是指对药物使用过程中不良事件的收集 、评估和报告的过程，以评估药物的疗效和安全性。
报告
药物不良反应的报告是发现和记录药物不良反应的重要环节 ，有助于及时发现并解决药物安全性问题。
影响因素
药物的消除受多种因素影响，如药物的性质、体 内分布、代谢和排泄途径等。
药物代谢动力学参数
吸收速率常数（Kabs）
半衰期（t1/2） 生物利用度（F）
表观分布容积（Vdss） 清除率（Cl）
05
药物的不良反应
不良反应的定义和分类
定义
药物不良反应是指在使用药物时出现的任何有害而非治疗作用相关的反应，包括 副作用、毒性反应、后遗反应、停药反应等。
第一阶段反应
生物转化主要发生在肝脏，分为第一阶段 反应和第二阶段反应。
第二阶段反应
涉及氧化、还原、水解等反应，主要生成 极性代谢物以便于排泄。
涉及结合反应，将极性代谢物转化为可溶 性物质以便于排泄。
药物的消除
概念
药物的消除是指将药物从体内排出的过程，包括 代谢和排泄。
途径
药物可经尿液、胆汁、汗液、眼泪等途径排出。
感谢观看
02
药物的作用机制
药物的跨膜转运
01
02
03
被动转运
药物通过脂溶性扩散、经 载体易化扩散等方式通过 生物膜。
主动转运
药物通过载体或通道转运 ，包括原发性主动转运和 继发性主动转运。
膜通道型转运
药物通过通道蛋白转运， 如离子通道、水通道等。
药物的体内过程
药理学ppt课件全部
抗肿瘤药物
要点一
总结词
抗肿瘤药物是一类能够抑制或杀死肿瘤细胞生长的药物。
要点二
详细描述
抗肿瘤药物根据作用机制可分为化疗药物、生物反应调节 剂和分子靶向药物等。化疗药物主要通过干扰DNA合成、 阻止细胞分裂等途径抑制肿瘤细胞生长；生物反应调节剂 可增强机体的免疫功能或抑制肿瘤细胞生长；分子靶向药 物则针对肿瘤细胞表面的特定受体或酶发挥抑制作用。常 见的抗肿瘤药物有顺铂、紫杉醇、曲妥珠单抗等。
06
药理学研究进展与新药 开发
药理学研究方法与技术进展
药理学研究方法
药理学研究主要采用动物实验、体外实验和临床试验等方法，以探究药物的作用机制和 效果。
技术进展
随着科技的不断进步，药理学研究在技术手段上也有了很大的突破，如高通量药物筛选 技术、基因组学、蛋白质组学和代谢组学等技术的应用，大大提高了药理学研究的效率
药理学的重要性
药理学是医学和生物学领域中的 重要学科，对于疾病的预防、诊 断和治疗具有重要意义，是现代 医学不可或缺的一部分。
药理学的研究内容与目的
研究内容
药理学的研究内容包括药物的作用机 制、药效学、药物代谢动力学、药物 不良反应等方面，旨在揭示药物的作 用原理和使用规律。
研究目的
药理学的研究目的是为临床合理用药 提供科学依据，促进药物的研发和应 用，提高疾病的防治效果和人类健康 水平。
药物的相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
指两种或多种药物同时使用时，由于相 互影响而导致药效增强或减弱的现象。 药物相互作用可能涉及药效学和药代动 力学方面的变化，如竞争代谢、影响排 泄等。
VS
配伍禁忌
指在药物配制或混合时，由于物理或化学 性质的不相容性而产生沉淀、变色、气体 产生等现象，从而影响药物的疗效或安全 性。配伍禁忌可能导致药物疗效降低、不 良反应增加或治疗失败。
药学 药理学
药学药理学
药学是研究药物（包括其发展、制备、质量控制、药物运用及药物管理等）的学科，其目标是保护和改善人类的健康。
药学包括药物化学（研究药物的合成和结构）、药剂学（研究药物在制剂中的配方和制备方法）、药理学（研究药物对生物体的作用和机制）、药物动力学（研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄），以及药物管理学（研究药物管理、药物政策等）等专业领域。
药理学是药学的一个重要分支，它研究药物对生物体的作用机制、药效学、安全性和副作用等方面。
药理学家研究药物在体内的作用方式，包括药物与生物体的相互作用、药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药理学还研究药物分子和生物靶点之间的相互作用，以及药物对疾病发展和治疗的影响。
药理学对于开发新药物、评价药物疗效和安全性，以及个体化治疗方案的制定都至关重要。
药理学的研究结果可以帮助医生了解药物如何作用于患者身上，从而更好地选择合适的药物、确定剂量和监测治疗效果。
同时，药理学也为药物的合理使用提供了依据，以保证患者的安全和疗效。
药理学基础知识
a.A型反应（量变型异常）：如过敏反应；b.B型反应（质变 型异常）：如特异质反应。
药物不良反应的预防与处理
预防
a.提高合理用药水平；b.减少不必要的用药；c.合理选择给药途径；d.注意给 药方法和间隔。
处理
a.停药；b.拮抗剂；c.洗胃、导泻、灌肠；d.使用特异性解毒剂；e.支持疗法 。
安全性
药物治疗应具有较高的安全性和耐 受性，避免对机体造成额外的损伤 。
经济性
药物治疗应具有合理的成本效益， 不增加患者的经济负担。
简便性
药物治疗应易于使用和操作，方便 患者使用。
药物治疗的方案制定与实施
诊断明确
用药计划合理
药物治疗前需明确诊断，了解患者的病情、 病史、遗传背景等信息。
根据患者的病情、年龄、性别、体重等因素 ，制定合理的用药计划。
药理学基础知识
xx年xx月xx日
目录
• 药理学概述 • 药物的作用机制 • 药物分类及代表性药物 • 药物治疗学原则 • 药物不良反应与相互作用 • 研究前沿与展望
01
药理学概述
药理学的定义和研究对象
药理学的定义
药理学是研究药物与机体相互作用及其规律和作用机制的一 门学科。
药理学的研究对象
药理学的研究对象是药物、人体和环境之间的相互作用，包 括药物对机体的作用及其作用机制，以及药物在体内的吸收 、分布、代谢和排泄过程。
药物相互作用检测
注意患者同时使用的多种药物之间 的相互作用，避免药物相互影响导 致的不良反应。
ห้องสมุดไป่ตู้综合评价
综合考虑药物治疗的有效性、安全 性、经济性等因素，对药物治疗进 行评价。
05
药物不良反应与相互作用
药理学课件(全)
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书 上市
II期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性 I期临床试验 候选化 合物
药物制剂
设计
合成
筛选 初步安全有 效性研究
第二章 药物效应动力学
第一节 药物作用的基本规 律
一.几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用
②机体因素：吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药 A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小
药物的体内过程
C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进 入全身 血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代 无活性或 活性药物 活性降低 谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。
无活性药物 极少数 活性药物 产生活性 大多数
一.剂量和剂型
1.剂量
同一药物，同一剂型在不同剂量或浓度下 ①作用强度不同 2.剂型 ①同一药物，剂型不同，作用强度和持续时间不同 液体吸收快，肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点 ②同一药物，剂型不同，药物的作用不同 ②用途不同
③同一药物，剂型不同，副作用和毒性不同
一 药物方面的因素
二.给药途径和时间、次数
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间
相互作用规律及其原理，并为临床合理用 药防治疾病提供基本理论的一门基础学科 ，是医学与药学的桥梁。
第一章 药理学总论
第一章 绪 论
药理学的任务与内容
一.几个基本概念 1.药物，指对机体原有的生理功能或生化 代谢过程产生影响的化学物质，用于诊断 、预防和治疗疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生 毒害作用，损害人体健康的化学物质。
名词解释 药理学
名词解释药理学
药理学（Pharmacology）是研究药物在生物体内的作用机制和生物学效应的学科。
它探索药物与生物体的相互作用，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄，以及药物对生物体产生的治疗、预防或其他影响。
药理学主要涉及以下几个方面：
1. 药物的起源与发展：研究药物的历史、来源和发展，包括天然药物、化学合成药物和生物技术制品等。
2. 药物的吸收、分布、代谢和排泄：研究药物在生物体内的吸收途径、分布到不同组织和器官的过程，药物在体内的代谢以及从体内排出的方式。
3. 药物的作用机制：探索药物与生物体内的受体或分子靶点之间的相互作用，从而产生治疗效应或其他生物学效应。
4. 药物的药效学：研究药物在生物体内的生物学效应，包括药物的治疗效果、毒性和副作用等。
5. 药物的临床应用：研究药物在临床上的应用，包括剂量、途径、联合应用等，以优化治疗效果和减少不良反应。
药理学在医学、药学和生物医学研究中起着重要的作用。
通过深入了解药物在生物体内的作用机制，药理学为新药开发、药物治疗方案的优化以及药物安全性评估提供了科学依据，对保障公众健康具有重要意义。
1/ 1。
药理学名词解释
1. 药理学（pharmacology）：是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及作用规律的一门学科。
2. 药效学（pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用和作用机制。
3. 药动学（pharmacokinetics）：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。
4. 离子障（ion trapping）：药物在跨膜转运时，非离子型（非解离部分）药物可以自由穿透，而离子型药物就被限制在膜的另一侧。
5. 首关消除（first pass metabolism）：口服药物从胃肠道吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物易被肝脏截留破坏（代谢），进入体循环的有效药量明显减小。
6. 药酶诱导剂：有些药物能增强药酶活性或使药酶合成加速，从而加快其本身或另一些药物转化，使其作用减弱或缩短。
7. 肝肠循环（enterohepatic cycle）：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，此过程称为肝肠循环。
8. 一级动力学消除（first-order elimination kinetics）：又称恒比消除，是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变。
9. 零级动力学消除（zero-order elimination kinetics）：又称恒量消除，是药物在体内以恒定的速率消除。
10.稳态血药浓度(steady-state concentration, Css)：也称坪值。
按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
一般需经4～5个t1/2 后达到稳态浓度。
11. 半衰期(half life, t1/2)：常指消除半衰期，即药物在体内消除一半所需的时间，或者血药浓度下降一半所需的时间。
药理学名词解释
药理学名词解释1. 药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
2. 药物效应动力学：药理学即研究药物对机体的作用即作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。
3. 药物代谢动力学：药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动力学，又称药动学。
4. 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
5. 分布：药物一旦被吸收进入血液循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
6. 代谢：药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物从体内消除，代谢是药物在体内消除的重要途径。
7. 排泄：药物及其代谢产物主要经尿排泄，其次经粪排泄。
挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。
药物的汗液和乳汁排泄也是药物的排泄途径。
8. 离子障：不论弱酸性或强碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离子化时的PH值，各药有其固定的pKa值。
当与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。
非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障。
（书上暂时未找到，来自百度）9. 首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
（百度）10. 药酶诱导剂：凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂。
11. 药酶抑制剂：一种能抑制某种酶活性的化学物质。
它通过控制某种酶的活性，来调节或阻抑某些代谢过程，还可抑制耐药性细菌的钝化酶，故可用于某些耐药性细菌感染的治疗。
12. 干肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称干肠循环。
药理的定义
药理的定义
药理学是研究药物在生物系统中的作用、吸收、分布、代谢和排泄等规律的学科。
它主要关注药物与生物体之间相互作用的基础和机制，以及药物对生物体产生的影响。
药理学旨在揭示药物的作用机制、剂量效应关系、药物代谢途径、药物相互作用等方面的规律，并为临床用药提供科学依据。
药理学的研究内容包括：
药物的吸收、分布、代谢和排泄：研究药物在体内的吸收部位、吸收速度、分布范围、代谢途径和排泄方式，从而了解药物在体内的动态过程，为合理用药提供参考。
药物的作用机制：研究药物与生物体内靶点的结合方式、作用机制和信号传导途径，揭示药物对生物体产生作用的分子水平机制。
药效学：研究药物的剂量效应关系、药物的药效特性和药效动力学，评估药物的疗效和毒性。
药物相互作用：研究不同药物在体内的相互作用，包括药物之间的相互影响和对体内代谢酶的影响等，以避免药物不良相互作用。
药理学的研究成果对于新药的研发、临床用药指导、药物安全性评价等具有重要意义，是现代医学和药学领域中不可或缺的学科之一。
药理学名词解释
药理学名词解释药理学是研究药物对机体产生作用的科学。
它包括理解药物如何被吸收、分布、代谢和排除，以及药物如何与生物体的分子相互作用来产生治疗效果或不良反应的过程。
下面将对一些常见的药理学名词进行解释。
1. 药物：药物是指通过改变生理或病理状态来预防、治疗或诊断疾病的物质。
药物可以来自天然的植物、动物或化学合成的化合物。
2. 药效学：药效学研究药物在生物体内的作用和效果。
它包括药物的疗效、剂量效应关系、作用机制等。
3. 药代动力学：药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
它可以用来说明如何调整剂量和给药方案以实现期望的治疗效果。
4. 生物利用度：生物利用度是药物在体内可用形式的比例，即药物进入系统循环后能够发挥效应的程度。
它受到吸收、代谢和排泄的影响。
5. 药物相互作用：药物相互作用指的是两种或更多药物在同一时间内同时使用会产生的效应。
它可以是增效、拮抗或产生新的不良反应。
6. 药物剂量效应关系：药物剂量效应关系描述了药物剂量与药物效应之间的关系。
它可以是线性的、非线性的或具有阈值效应。
7. 毒理学：毒理学是研究毒物如何对生物体产生有害效应的科学。
它包括了毒物的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及毒物与生物体的相互作用机制。
8. 药物不良反应：药物不良反应是指在正常剂量下使用药物时出现的有害的或意外的反应。
这些反应可以是生理上的（如恶心、呕吐），也可以是对特定器官或系统的损伤。
9. 药物耐药性：药物耐药性是指生物体对药物原有疗效的减弱或消失。
它可以是由基因突变、药物代谢改变或细胞对药物的适应性导致的。
10. 药物代谢：药物代谢是指药物在体内经过化学反应转化为其他化合物的过程。
药物代谢可以通过酶的催化作用进行，主要发生在肝脏。
11. 药物动力学：药物动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，并描述药物浓度随时间的变化。
药物动力学可以用来确定药物的剂量和给药频率。
12. 组织选择性：药物的组织选择性是指药物对特定组织或器官的选择性作用能力。
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1.药理学的任务：1. 阐明药物作用机制，尽可能发挥药物的疗效，减轻不良反应，指导临床合理用药2.研制开发新药，老药新用3.阐明生命现象的奥秘，为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法2.药效学pharmacodynamics：研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。
3.药动学pharmacokinetics：研究机体对药物的处置过程（药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄）和血药浓度随时间变化规律的科学。
4.不良反应（adverse reaction）：由于药物的选择性是相对的，有些药物有多方面的作用，于治疗目的无关的药理学(pharmacology)的定义：是研究药物与机体之间相互作用的规律和机制的科学。
5.并给病人带来不适或痛苦的反应，统称为不良反应。
（不良事件adverse event / 不良效应adverse effect）特点：总称，多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定可以避免；少数严重的反应较难恢复，且可引起机体病理性改变，称为药源性疾病（drug induced disease）1.副作用（side reaction）：指药物在治疗剂量下引起的与防治疾病无关的作用。
2.毒性反应*（toxic reaction）：药物剂量过大或蓄积过多时引起的不良反应。
3.后遗效应（residual effect）：指停药后血浆中药物浓度已降至阈浓度以下残存的药理效应。
4.停药反应(withdrawal reaction）长期用药突然停药后原有疾病的加剧反应，又称反跳反应（rebound reaction ）。
5.停药反应：长期应用某些药物，一旦停药，原有疾病的症状加剧。
6.特异质反应（idiosyncrasy）少数特异质病人对某些药物反应特别敏感，反应严重程度与剂量有关，药理拮抗药可能有效。
7.致突变、致畸和致癌作用：是药物损伤基因或细胞复制的不同表现。
6.半数最大效应浓度* EC50：指能引起50%最大效应的浓度。
7.ED50：引起半数动物阳性反应的剂量。
8.药物的效价强度*（potency）：指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则效价越大。
9.半数有效量ED50：能使样本中有半数个体可以出现某一效应的剂量。
10.半数致死量LD50:能杀死半数动物的剂量。
11.治疗指数（therapeutic index，TI）用以表示药物的安全性。
TI=LD50/ED50（LC50/EC50）12.TI值较大为好，如TI=4的药物相对较TI=2的药物安全。
13.受体（receptor）：是机体细胞在进化过程中形成的，存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，是识别和传递信息，引起效应的细胞成分。
14.亲和力：药物和受体结合生成复合物时，药物发生效应的能力。
15.内在活力：表示药物与受体结合生成复合物时，药物发生效应的能力。
16.离子障（ion trapping）：非离子型药物可以自由穿透生物膜，而离子型药物不易通过生物膜，被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障（ion trapping）17.吸收（absorption）指药物自体外或给药部位经过细胞所组成的屏障膜进入血液循环的过程。
18.首关消除/首关效应（first-pass elimination/ effect药物吸收后随血流通过门静脉进入肝脏，有些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被酶代谢失活而使进入体循环的药量有所减少，称为首关消除（first pass elimination)。
19.药物和血浆蛋白结合特点①可逆性结合②暂时失去活性③使得血中游离型药物浓度下降，增加药物吸收的驱动力④不易透过毛细血管、血脑屏障、肾小球⑤竞争现象20.再分布(redistribution)吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送，首先向血流量大的器官分布，然后向亲和力高，血流量小的组织转移21.肝药酶*肝药酶又称肝微粒体混合功能氧化酶，由细胞色素P450、细胞色素b5和辅酶Ⅱ组成，其功能是促进多种药物和生理代谢物的生物转化。
22.肝药酶特点：1）专一性低2）个体差异大，除先天性差异外，年龄、营养状态、疾病等均可影响其活性。
3）酶活性有限，在药物间易发生竞争抑制现象。
4）易受药物的诱导或抑制。
5）是亚铁血红素-硫醇盐蛋白超家族。
23.肝肠循环（hepato-enteral circulation）有些药物在肝脏与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被肠吸收肝肠循环延长了药物在体内的时间24.开放性二室模型25.药物在某些部位的浓度可以和血液中的浓度迅速达到平衡，而在另一些部位中的转运有一延后的、但彼此近似的速率过程，迅速和血液浓度达到平衡的部位被归为中央室，随后达到平衡的部位归为周边室，称为二室模型26.药物一级动力学消除（恒比消除）每单位时间内消除恒定比例的药量，这是由于血药浓度未超出消除能力的极限。
27.一级消除动力学特点1.即药物在体内按百分比消除(恒比消除)，单位时间内实际消除的药量随实际药量（时间）递减。
2.按一级动力学消除的药物半衰期为恒定值，与血药浓度高低无关。
t1/2=0.693/ke3.停药后，大约需要5个半衰期药物基本被清除，连续衡量给药，约5个半衰期达稳态血药浓度。
增加一倍剂量使药物消除延长一个半衰期。
4.在普通坐标上时量曲线为曲线，在半对数坐标上时量曲线为直线，所以称为线性动力学过程。
5.为大多数药的吸收、分布、消除过程。
28.零级动力学消除（恒量消除）每单位时间内消除恒定数量的药物，这是由于血药浓度超出消除能力的极限。
29.零级消除动力学(zero-order elimination kinetics)是药物在体内以恒定的速率消除。
30.零级动力学特点1.恒速消除（最大清除能力，与血药浓度无关），易蓄积中毒。
2.血浆半衰期不恒定（随血药浓度变化）。
3.与一级动力学可以相互转换。
4.普通坐标为直线，半对数坐标为曲线。
31.消除半衰期(elimination half-life, t1/2 ) ：血药浓度下降一半所需要的时间。
32.生物利用度（F：fraction of bioavailability）F：指服药后，药物中的主药经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。
33.表观分布容积(apparent distribution volume，Vd)当药物在体内分布达到平衡时，体内药量与血药浓度的比值。
34.清除率clearance CL：机体对药物清除的能力,单位时间能将多少升血液中的药物全部清除干净。
L h-1 kg-1为单位表示。
CL＝Vd Ke或者0.693 Vd/t1/235.摄取1（uptake 1）:释放到突出间隙中NA迅速被突触前膜摄取入神经末梢内，并再摄取入囊泡中贮存，这种神经末梢的再摄取过程称为摄取136.传出神经系统的生理功能：1.乙酰胆碱能神经兴奋，有利于机体休整和积蓄能量：表现为心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管胃肠道平滑肌收缩、缩瞳、腺体分泌增加等。
2.去甲肾上腺素能神经兴奋，有利于机体运动、观察、应激：心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等。
.37.胞裂外排（exocytosis）当神经冲动传导到神经末梢时，导致靠近突触前膜的一些囊泡膜与突触前膜融合，并形成裂孔，囊泡中所含乙酰胆碱及其它内容物通过裂孔排入突触间隙，这一过程通常称为胞裂外排（exocytosis）。
38.毛果芸香碱药理作用：1.缩瞳2.降低眼内压3.调节痉挛临床应用：1.青光眼2.虹膜炎39.新斯的明药理作用：1.对骨骼肌作用最强（1）抑制胆碱酯酶（2）直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体（3）促进运动神经末梢释放Ach 2.对胃肠道平滑肌也有较强的兴奋作用临床应用：1.重症肌无力2.腹胀气和尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药过量中毒5.阿托品中毒40.调节痉挛cyclospasm：睫状肌收缩悬韧带松弛晶状体变凸远物成像与视网膜前调节痉挛（视远物困难）41.调节麻痹cycloplegia：晶状体松弛悬韧带拉紧晶状体变扁平远物成像于视网膜后调节麻痹（近视困难）42.阿托品药理作用：1.抑制腺体的分泌2.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹3.松弛内脏平滑肌4.解除迷走神经对心脏的抑制5.扩张血管改善微循环作用6.中枢兴奋作用43.临床应用1.解除平滑肌痉挛2.制止腺体分泌3.眼科应用4.抗休克5.抗心律失常6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。
44.竞争型肌松药：竞争性地阻断Ach对运动终板上N2胆碱受体的激动作用而致骨骼肌松驰的药物。
45.去极化型肌松药：激动运动终板上N2受体，使突触后膜持久去极化，从而阻断Ach对N2受体的激动作用，致使骨骼肌松驰的药物。
46.请比较去极化型和非去极化型肌松药的作用特点？(1)、去极化型肌松药的作用特点：47.①肌松前常出现短时（约一分钟）的肌束颤动。
②抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用，因此过量不能用新斯的明解毒。
③临床用量无神经节阻断作用。
④连续用药可产生快速耐受性。
(2)、非去极化型肌型肌松药的作用特点：①吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类抗生素如链霉素能加强此类药物的肌松作用。
②与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，过量可用新斯的明解毒。
③有不同程度的神经节阻断作用。
④在同类阻断药之间有相加作用。
48.去甲肾上腺素药理作用：1. 对血管的收缩作用2. 对心脏的作用较弱3. 升压作用49.临床应用：1. 休克(Shock)2. 上消化道出血3. 药物中毒性低血压、中枢抑制药不良反应及防治：1.局部缺血坏死2.急性肾衰3.停药后血压下降50.肾上腺素药理作用：.1.心血管系统2.支气管舒张作用3.代谢水平临床应用：1.过敏性休克2.心跳骤停3.支气管哮喘4.血管神经性水肿及血清病5.局部应用与局麻药配伍及局部止血51.肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药能将AD的升压作用翻转为减压，因为阻断AD激动α受体产生收缩血管的作用，而保留β受体的激动作用，使血管舒张52.内在拟交感活性（ISA）：某些β受体阻断剂具有部分激动β受体的作用但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖。
53.膜稳定作用：有些β受体阻断药能阻滞钠通道，发挥局部麻醉作用，降低细胞膜对钠离子通透性54.普萘洛尔（propranolol）药理作用：1. β受体阻断作用2.膜稳定作用3.内在拟交感活性临床应用：1.心律失常2.心绞痛、心肌梗死3.高血压4.甲亢及危象5.充血性心衰不良反应：55.心血管反应2.诱发或加重支气管哮喘。