中南大学《药理学》纸质作业答案-2

《药理学》

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一、名词解释：

1.肝肠循环：经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收进入血液循环，这种肝脏、胆汁、

小肠间的循环称为肝肠循环。

2.表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分

布时所需体液容积称表观分布容积。

3.后遗效应：停药后仍残留在体内的低于最低有效治疗浓度的药物所引起的效应。

4.内在拟交感活性：有些β受体阻断药尚具有不同程度的β受体激动作用，表现出部分拟交感活

性，称为内在拟交感活性。

5.细胞周期非特异性药物：是指能杀灭处于增殖周期各时相的细胞甚至包括G0期细胞的药物，如烷

化剂、抗肿瘤抗生素等。

6.离子障：非离子型药物易透过细胞膜，而离子型药物不易透过细胞膜，该现象称为离子障。

7.副作用：是指在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。

二、简答题：

1.简述甲硝唑与二氯尼特合用根治阿米巴病的理由。

答：甲硝唑对溶组织内阿米巴大滋养体有强效杀灭作用，而对小滋养体和包囊作用较弱，可用于肠内外阿米病的治疗，起到控制症状的作用。二氯尼特可直接杀灭小滋养体，从而肃清肠腔

内包囊，可有效预防复发和传播。二者合用，可有效控制症状，预防复发和传播，起到根治

作用。

2.简述甲酰四氢叶酸的骨髓救援作用。

答：甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶抑制药，阻断二氢叶酸还原成加氢叶酸，使5，10-甲酰（撑）四氢叶酸（FH4）不足，导致胸腺嘧啶及嘌呤合成过程中的一碳单位转移障碍，影响脱氧胸苷酸

合成而阻碍DNA合成，从而抑制肿瘤细胞增殖。其骨髓毒性较大，表现为白细胞及血小板减

少，甚至全血细胞减少，为减轻毒性，主张先用大剂量甲甲氨蝶呤，再用甲酰四氢叶酸作为

“救援剂”，以保护正常细胞、减少毒性。

3.简述苯妥英钠的临床应用。

答：（1）抗癫痫：本品是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药；

（2）治疗外周神经痛：对三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等有效；

（3）抗心律失常：主要用于室性心律失常。

4.简述 肾上腺素受体阻断药的临床应用。

答：（1）心律失常：可用于多种原因引起的室性和室上性心律失常；（2）高血压；（3）心绞痛和心肌梗死；（4）慢性心功能不全；（5）其它如甲亢的辅助治疗、偏头痛等。

三、分析题：

1.比较AT1受体拮抗药与ACE抑制药的优缺点。两者能否合用？

答：AT1受体拮抗药与ACEI在抗高血压和治疗心力衰竭时疗效相似。但AT1受体拮抗药不抑制ACE，因而不引起缓激肽蓄积所致的咳嗽。由于Ang II也可通过乳糜酶旁路产生，故ACEI不能完全

抑制Ang II的生成与作用。而AT1拮抗药直接阻断Ang II作用；但由于不影响缓激肽代谢，

因而缺乏ACEI的缓激肽-NO途径的心血管保护作用，也无增敏胰岛素和降低血浆纤维蛋白原

的作用。AT1受体拮抗剂与ACEI两者合用作用增强而不良反应并未相应增加。

2.试述ACEI类药物治疗CHF的药理作用和作用机制。

答：ACEI类药物的药理作用：①抑制体循环及局部组织中AngⅠ向AngⅡ的转化，使血液及组织中AngⅡ含量降低，从而减弱了AngⅡ的收缩血管作用，减少醛固酮生成，减轻钠水潴留，降低

心脏前负荷，②抑制AngII所致的心血管重构，防止和逆转心肌肥厚；③减轻Ang II对交感

神经的易化作用；④抑制缓激肽的降解，使血中缓激肽含量增加，后者通过促进NO和PGI2

生成，从而扩张血管、降低心脏后负荷。其作用机制包括：①抑制ACE的活性；②减少缓激

肽的降解；③抑制Ang II生成，从而抑制Ang II对原癌基因的激活，防止和逆转心肌肥厚

以及心血管重构。