第八章-细胞信号转导
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要。我们称这两种正反同时存在的信号转导调节机制 为分子开关。 作为分子开关的蛋白质可分为两类: 活性由蛋白激酶和蛋白磷酸酶控制；
GTPase开关蛋白：活性由GTP或GDP结合控制。
P224
两种类型的分子开关
P221
二、信号转导系统及其特性
(一)信号转导系统的基本组成与信号蛋白
通过细胞表面受体介导的信号途 径由4个步骤组成: 特异性识别
P220
跨膜细胞信号转导的一般步骤
特定的细胞释放信息物质
信息物质经扩散或血循环到达靶细胞 与靶细胞的受体特异性结合 受体对信号进行转换并启动细胞内信使系统
靶细胞产生生物学效应 P220
（二）信号分子与受体
• 1. 信号分子 • 2.受体 • 3.第二信使与分子开关
P220
1. 信号分子
物理信号（光、热、电流） 化学信号（内分泌激素、气味分子、细胞代谢产物、 药物毒物）。
P229-230
NO在导致血管平滑肌舒张中的作用
乙酰胆碱→血管内皮
→Ca2+浓度升高→一氧
化氮合酶→NO→平滑肌 细胞→鸟苷酸环化酶
→cGMP→血管平滑肌细
胞的Ca2+离子浓度下降 →平滑肌舒张→血管扩
张、血流通畅。
P230
• 1998年R．Furchgott等三位美国科学家因对NO信号 转导机制的研究而获得诺贝尔生理和医学奖。
孕激素受体（PR）、雄激素受体（AR）； ② 维生素D3受体（VDR）；
③ 甲状腺激素受体（TR）。
P228
类固醇激素诱导的基因活化分为两个阶段：
初级反应阶段：直接活化少数特殊基因转录；发生迅
速
次级反应阶段：初级反应的基因产物继续活化其他基 因产生延迟的次级反应。
甾类激素的反应通常是长期的生物学反应。
Robert F. Furchgott
Louis J. Ignarro
Ferid Murad
第三节
G蛋白耦联受体介导的信号转导
一、G蛋白耦联受体的结构与激活 二、G蛋白耦联受体所介导的细胞信号通路
一、G蛋白耦联的受体的结构与激活
G蛋白耦联受体是指配体-受体 复合物与靶蛋白（酶或离子通道） 的作用通过与G蛋白的耦联，在细 胞内产生第二信使，从而将胞外信 号跨膜传递到胞内影响细胞的行为。
建，协调细胞的功能，控制细胞的生长、分裂、分
化和凋亡。
P218
一、细胞通讯
（一）细胞通讯的方式
（二）细胞的信号分子与受体
（一）细胞通讯的方式
（1）通过分泌化学信号进行通讯。 （2）接触依赖性的通讯。
（3）动物细胞通过间隙连接以及
植物细胞间通过胞间连丝实现代 谢耦联或电耦联。
P218
细胞分泌化学信号的作用方式
接触性依赖的通讯
细胞间直接接触，信号分子与受体都是细胞的跨膜蛋白。这种通讯方式 在胚胎发育过程中对组织内相邻细胞的分化具有重要作用。（胚胎诱导）
P218
细胞通讯方式
通过胞外信号介导的细胞通讯步骤
①信号分子的产生; ②运送信号分子至靶细胞; ③信号分子与靶细胞受体特异性结合,并激活 受体; ④活化受体启动胞内一种或多种信号转导途 径; ⑤引发细胞功能、代谢或发育的改变; ⑥信号的解除并导致细胞反应终止。
基团进行的。
P227
(三)信号转导系统的主要特性
特异性
放大作用
信号终止或下调 对信号的整合作用
P227-228
第二节 细胞内受体介导的信号转导
一、细胞内核受体及其对基因表达的调节 二、NO作为气体信号分子进入靶细胞直接与 酶结合
一、细胞内核受体及其对基因表达的调控
配体结合域
细胞内受体的本质： 激素激活的基因调控蛋白。
G-蛋白耦联的受体（G-protein-linked receptor）
酶连受体（enzyme-linked receptor） 受体的两个功能区域：配体结合区（结合特异性）
效应区（效应特异性）
P221
亲水性信号
胞 外 受 体
亲脂性信号
胞 内 受 体
胞外受体和胞内受体
三种类型的细胞表面受体
P231
G蛋白耦联受体结构图
细胞外信号结合所诱导的G蛋白的活化
G蛋白
G 蛋 白 ： 即 ： trimeric GTP-binding regulatory protein( 三聚体 GTP 结合 调节蛋白）。 组成： α β γ 三个亚基， α 和 β γ 亚基属于脂锚定蛋白。 作用：分子开关，α 亚基结合GDP处于 关闭状态，结合GTP处于开启状态。α 亚基具有GTP酶活性，能催化所结合的 ATP水解，恢复无活性的三聚体状态。
• 化学信号根据其溶解性分为: 亲脂性信号分子：分子小、疏水性强、可透膜与胞内受体结合。
如甾类激素、甲状腺素… 亲水性信号分子：分子较大、亲水性强、不能透膜、只能与胞 外受体结合。如神经递质、生长因子、局部化学递质、大多数 激素… 气体性信号分子(NO)：可以透膜直接激活效应酶。
• 化学信号根据作用方式分为： 内分泌信号、旁分泌信号、突触信号、接触依赖性信号 P220
分歧蛋白
放大和转导蛋白 细胞内中 介小分子 锚蛋白
整合蛋白
修饰蛋白
信使蛋白
信使蛋白：携带信号从一部分传递到 另一部分。 传感蛋白：负责信号不同形式的转换。
P226
信号应答元件
基因转录
(二)细胞内信号蛋白的相互作用
在信号转导途
径中，上游蛋
白对下游蛋白 活性的改变， 主要是通过添 加或去除磷酸
信号分子
胞外区 激活的 腺苷酸 环化酶
G蛋白 关联受体
细胞质溶质
亚基
激活的G蛋 GTP 白亚基
骨 骼 肌 细 胞 中
cAMP
A激酶：cAMP依赖性蛋白质激酶
激活的 激酶A
ATP
cAMP
无活性的 激酶A
(cAMP-dependent protein kinase, PKA)
无活性磷 酸化酶激酶
P231
G-蛋白耦联受体
G蛋白耦联型受体：7次跨膜蛋白，N端在胞外，C端在胞
内。胞外结构域识别信号分子，胞内结构域与G蛋白耦联， 调节相关酶活性，在细胞内产生第二信使。
类型： ① 多种 神 经递质 、 肽类 激素和趋化因子的受体 ② 味 觉 、 视觉和 嗅 觉感 受器。 相 关 信 号 途 径 ： cAMP 途 径、磷脂酰肌醇途径。
NO合酶 (NOS)
L-Arg+NADPH
NO+L-瓜氨酸
• NO没有专门的储存及释放调节机制，靶细胞上NO的多少 直接与NO的合成有关。
P229
Biblioteka Baiduuanylate cyclase
内源性 NO 由 NOS 催化合成后，扩散到邻近细胞，与鸟苷酸环化酶活 性中心的Fe2+结合，改变酶的构象，导致酶活性的增加和cGMP 合成增 强。 cGMP作为第二信使介导蛋白质的磷酸化，引起生理生化反应。
P221
3.第二信使与分子开关
第一信使（first messenger）：细胞外信号（化学信
号和物理信号）及某些环境刺激信号，细胞信号转导过 程中的初级信号。
第二信使(second messenger)：由胞外刺激信号激活
或抑制的、具有生理调节活性的细胞内因子，细胞信号 传导过程中的次级信号。
第八章 细胞信号转导
提 纲
第一节 概述
第二节 细胞内受体介导的信号转导
第三节 G蛋白耦联受体介导的信号转导
第四节 酶连受体介导的信号转导 第五节 信号的整合与控制
第一节 概述
• 一、细胞通讯
• 二、信号转导系统及其特性
一、细胞通讯
细胞通讯：一个细胞发出的信息通过介质传递到另
一个细胞并与靶细胞相应的受体相互作用，然后通 过细胞信号转导产生胞内一系列生理生化变化，最 终表现为细胞整体的生物学效应的过程。 细胞通讯的作用：多细胞生物体的发生和组织的构
产生胞内第二信使或活化的信号蛋白
信号放大 细胞反应降低或终止
P225
潜在基因调控蛋白
各类信号蛋白组分
支架蛋白 转承蛋白 接头蛋白
潜在基因调控蛋白：在细胞表面被活 化受体激活，然后迁移到细胞核刺激基 因转录。 转承蛋白:将信息传给信号链的下一 个组分。 接头蛋白：起连接信号蛋白的作用。 分歧蛋白：将信号从一条途径传播到 另外 途径。 放大和转导蛋白：介导产生信号级联 反应。 整合蛋白：从2条或多条信号途径接 受信号，并在向下传递之前进行整合。
E1 E2
N
E3
E4
C1 C2
C3
C4
P231
亚基---被异戊酰化（isoprenylated）修饰连在膜上；
亚基---被豆蔻酸化（myristoylated）修饰连在膜上。
哺乳类三聚体G蛋白的主要种类 及其效应器
P232
G蛋白的信号耦联功能
G蛋白的信号耦联功能是靠GTP的结合或水解产 生的变构作用完成。
P229
二、NO作为气体信号分子进入靶 细胞直接与酶结合
• NO可快速扩散透过细胞膜，作用于邻近细胞。
• NO的合成：血管内皮细胞和神经细胞是NO的生成细胞， NO 的生成由一氧化氮合酶（ nitric oxide synthase ， NOS ）催化，以 L 精氨酸为底物，以 NADPH 作为电子供体 ，生成NO和L-瓜氨酸。
P222
受体结合配体后被激活,引发两种主要的细胞反 应:
一是细胞内预存蛋白活性或功能的改变，进 而影响细胞功能和代谢；
二是影响细胞内特殊蛋白的表达量，最常见
的方式是通过转录因子的修饰激活或抑制基
因的表达。
P221
对受体的几点说明:
不同细胞对同一种化学信号分子可能具有不同的受体，故不同
的靶细胞以不同的方式应答于相同的化学信号。如乙酰胆碱作
（1）内分泌（endocrine）
内分泌腺 激素 血液循环 靶器官（靶细胞） （2）旁分泌（paracrine） 信号细胞 局部化学介质 细胞外液 临近靶细胞
（3）自分泌（autocrine） 分泌细胞 分泌物 细胞自身受体(靶细胞是该细胞自身)
（4）化学突触（chemical synapse 神经元 神经信号(神经递质、神经肽) ( 突触 ) 靶细胞
C端：激素结合位点 中部的DNA或Hsp90结合位点： 富含Cys、锌指结构
转录激活域
DNA结合域 细胞内受体含有3个功能结构域：
失活受体 抑制蛋白
N端：转录激活结构域
辅激活因子
配体
受体结合元件 活化受体
靶基因转录
P228
一、细胞内核受体及其对基因表达的调控
细胞内受体的代表：
①类固醇激素受体：
如糖皮质激素受体（GR）、盐皮质激素受体（MR）、雌激素受体（ER）、
用于骨骼肌细胞引起收缩，作用于心肌细胞降低收缩频率，作 用于唾腺细胞则引起分泌。
不同的细胞具有相同的受体。当与同一种信号分子结合时，不
同细胞对同一信号产生不同的反应。 同一细胞上不同的受体应答于不同的胞外信号产生相同的效应。
如肝细胞肾上腺素或胰高血糖素受体在结合各自配体被激活后，
都能促进糖原降解而升高血糖。
ATP
磷酸化激 活的糖原 磷酸化酶
ADP
激活的磷 酸化酶激酶 无活性糖 原磷酸化酶
2. 受体
• （1）受体是能特异识别并选择性结合某种信 号分子（配体）的大分子。与配体结合后， 通过信号转导产生胞内信号，继而引发一系 列生化反应，最终导致某一生物学效应。 • （2）受体的特征:多为糖蛋白 ，少数是糖脂,
包括与配体结合的区域以及产生效应的区域。
具有结合特异性和效应特异性。 • （3）根据在靶细胞上的存在位置分为胞内受
体和胞外受体。
P221
胞内受体和胞外受体
细胞内受体: 为胞外亲脂性信号分子所激活
如:甾类激素、甲状腺素、维生素D和视黄酸
信号分子可直接穿越质膜脂双层进入靶细胞内部，与细胞内受体 结合，激活受体，受体同专一DNA序列结合，调控基因表达。 细胞表面受体: 为胞外亲水性信号分子所激活 离子通道耦联的受体（ion-channel-linked receptor）
公认的第二信使:cAMP、cGMP、Ca2+、三磷酸肌醇(IP3)、 二酰甘油(DAG)等。 第二信使功能:启动和协助细胞内信号的逐级放大。
P223
3.第二信使与分子开关
在细胞信号转导过程中，存在正负两种相辅相成的反 馈调节机制，对信号转导的每一步反应既有激活作用，
又有相应的失活效应，而且两者对系统的功能同等重
当G蛋白与受体结合而被激活时，继而触发效应 器（如腺苷酸环化酶），把胞间信号转换成胞内 信号。而当GTP水解为GDP后，G蛋白就回到原 初构象，失去转换信号的功能。
二、G-蛋白耦联的受体所介导 的细胞信号通路
（一）以环腺苷酸(cAMP)为第二信使的信号通路 （二）磷脂酰肌醇双信使信号系统 （三） G蛋白耦联受体介导离子通道的调控
GTPase开关蛋白：活性由GTP或GDP结合控制。
P224
两种类型的分子开关
P221
二、信号转导系统及其特性
(一)信号转导系统的基本组成与信号蛋白
通过细胞表面受体介导的信号途 径由4个步骤组成: 特异性识别
P220
跨膜细胞信号转导的一般步骤
特定的细胞释放信息物质
信息物质经扩散或血循环到达靶细胞 与靶细胞的受体特异性结合 受体对信号进行转换并启动细胞内信使系统
靶细胞产生生物学效应 P220
（二）信号分子与受体
• 1. 信号分子 • 2.受体 • 3.第二信使与分子开关
P220
1. 信号分子
物理信号（光、热、电流） 化学信号（内分泌激素、气味分子、细胞代谢产物、 药物毒物）。
P229-230
NO在导致血管平滑肌舒张中的作用
乙酰胆碱→血管内皮
→Ca2+浓度升高→一氧
化氮合酶→NO→平滑肌 细胞→鸟苷酸环化酶
→cGMP→血管平滑肌细
胞的Ca2+离子浓度下降 →平滑肌舒张→血管扩
张、血流通畅。
P230
• 1998年R．Furchgott等三位美国科学家因对NO信号 转导机制的研究而获得诺贝尔生理和医学奖。
孕激素受体（PR）、雄激素受体（AR）； ② 维生素D3受体（VDR）；
③ 甲状腺激素受体（TR）。
P228
类固醇激素诱导的基因活化分为两个阶段：
初级反应阶段：直接活化少数特殊基因转录；发生迅
速
次级反应阶段：初级反应的基因产物继续活化其他基 因产生延迟的次级反应。
甾类激素的反应通常是长期的生物学反应。
Robert F. Furchgott
Louis J. Ignarro
Ferid Murad
第三节
G蛋白耦联受体介导的信号转导
一、G蛋白耦联受体的结构与激活 二、G蛋白耦联受体所介导的细胞信号通路
一、G蛋白耦联的受体的结构与激活
G蛋白耦联受体是指配体-受体 复合物与靶蛋白（酶或离子通道） 的作用通过与G蛋白的耦联，在细 胞内产生第二信使，从而将胞外信 号跨膜传递到胞内影响细胞的行为。
建，协调细胞的功能，控制细胞的生长、分裂、分
化和凋亡。
P218
一、细胞通讯
（一）细胞通讯的方式
（二）细胞的信号分子与受体
（一）细胞通讯的方式
（1）通过分泌化学信号进行通讯。 （2）接触依赖性的通讯。
（3）动物细胞通过间隙连接以及
植物细胞间通过胞间连丝实现代 谢耦联或电耦联。
P218
细胞分泌化学信号的作用方式
接触性依赖的通讯
细胞间直接接触，信号分子与受体都是细胞的跨膜蛋白。这种通讯方式 在胚胎发育过程中对组织内相邻细胞的分化具有重要作用。（胚胎诱导）
P218
细胞通讯方式
通过胞外信号介导的细胞通讯步骤
①信号分子的产生; ②运送信号分子至靶细胞; ③信号分子与靶细胞受体特异性结合,并激活 受体; ④活化受体启动胞内一种或多种信号转导途 径; ⑤引发细胞功能、代谢或发育的改变; ⑥信号的解除并导致细胞反应终止。
基团进行的。
P227
(三)信号转导系统的主要特性
特异性
放大作用
信号终止或下调 对信号的整合作用
P227-228
第二节 细胞内受体介导的信号转导
一、细胞内核受体及其对基因表达的调节 二、NO作为气体信号分子进入靶细胞直接与 酶结合
一、细胞内核受体及其对基因表达的调控
配体结合域
细胞内受体的本质： 激素激活的基因调控蛋白。
G-蛋白耦联的受体（G-protein-linked receptor）
酶连受体（enzyme-linked receptor） 受体的两个功能区域：配体结合区（结合特异性）
效应区（效应特异性）
P221
亲水性信号
胞 外 受 体
亲脂性信号
胞 内 受 体
胞外受体和胞内受体
三种类型的细胞表面受体
P231
G蛋白耦联受体结构图
细胞外信号结合所诱导的G蛋白的活化
G蛋白
G 蛋 白 ： 即 ： trimeric GTP-binding regulatory protein( 三聚体 GTP 结合 调节蛋白）。 组成： α β γ 三个亚基， α 和 β γ 亚基属于脂锚定蛋白。 作用：分子开关，α 亚基结合GDP处于 关闭状态，结合GTP处于开启状态。α 亚基具有GTP酶活性，能催化所结合的 ATP水解，恢复无活性的三聚体状态。
• 化学信号根据其溶解性分为: 亲脂性信号分子：分子小、疏水性强、可透膜与胞内受体结合。
如甾类激素、甲状腺素… 亲水性信号分子：分子较大、亲水性强、不能透膜、只能与胞 外受体结合。如神经递质、生长因子、局部化学递质、大多数 激素… 气体性信号分子(NO)：可以透膜直接激活效应酶。
• 化学信号根据作用方式分为： 内分泌信号、旁分泌信号、突触信号、接触依赖性信号 P220
分歧蛋白
放大和转导蛋白 细胞内中 介小分子 锚蛋白
整合蛋白
修饰蛋白
信使蛋白
信使蛋白：携带信号从一部分传递到 另一部分。 传感蛋白：负责信号不同形式的转换。
P226
信号应答元件
基因转录
(二)细胞内信号蛋白的相互作用
在信号转导途
径中，上游蛋
白对下游蛋白 活性的改变， 主要是通过添 加或去除磷酸
信号分子
胞外区 激活的 腺苷酸 环化酶
G蛋白 关联受体
细胞质溶质
亚基
激活的G蛋 GTP 白亚基
骨 骼 肌 细 胞 中
cAMP
A激酶：cAMP依赖性蛋白质激酶
激活的 激酶A
ATP
cAMP
无活性的 激酶A
(cAMP-dependent protein kinase, PKA)
无活性磷 酸化酶激酶
P231
G-蛋白耦联受体
G蛋白耦联型受体：7次跨膜蛋白，N端在胞外，C端在胞
内。胞外结构域识别信号分子，胞内结构域与G蛋白耦联， 调节相关酶活性，在细胞内产生第二信使。
类型： ① 多种 神 经递质 、 肽类 激素和趋化因子的受体 ② 味 觉 、 视觉和 嗅 觉感 受器。 相 关 信 号 途 径 ： cAMP 途 径、磷脂酰肌醇途径。
NO合酶 (NOS)
L-Arg+NADPH
NO+L-瓜氨酸
• NO没有专门的储存及释放调节机制，靶细胞上NO的多少 直接与NO的合成有关。
P229
Biblioteka Baiduuanylate cyclase
内源性 NO 由 NOS 催化合成后，扩散到邻近细胞，与鸟苷酸环化酶活 性中心的Fe2+结合，改变酶的构象，导致酶活性的增加和cGMP 合成增 强。 cGMP作为第二信使介导蛋白质的磷酸化，引起生理生化反应。
P221
3.第二信使与分子开关
第一信使（first messenger）：细胞外信号（化学信
号和物理信号）及某些环境刺激信号，细胞信号转导过 程中的初级信号。
第二信使(second messenger)：由胞外刺激信号激活
或抑制的、具有生理调节活性的细胞内因子，细胞信号 传导过程中的次级信号。
第八章 细胞信号转导
提 纲
第一节 概述
第二节 细胞内受体介导的信号转导
第三节 G蛋白耦联受体介导的信号转导
第四节 酶连受体介导的信号转导 第五节 信号的整合与控制
第一节 概述
• 一、细胞通讯
• 二、信号转导系统及其特性
一、细胞通讯
细胞通讯：一个细胞发出的信息通过介质传递到另
一个细胞并与靶细胞相应的受体相互作用，然后通 过细胞信号转导产生胞内一系列生理生化变化，最 终表现为细胞整体的生物学效应的过程。 细胞通讯的作用：多细胞生物体的发生和组织的构
产生胞内第二信使或活化的信号蛋白
信号放大 细胞反应降低或终止
P225
潜在基因调控蛋白
各类信号蛋白组分
支架蛋白 转承蛋白 接头蛋白
潜在基因调控蛋白：在细胞表面被活 化受体激活，然后迁移到细胞核刺激基 因转录。 转承蛋白:将信息传给信号链的下一 个组分。 接头蛋白：起连接信号蛋白的作用。 分歧蛋白：将信号从一条途径传播到 另外 途径。 放大和转导蛋白：介导产生信号级联 反应。 整合蛋白：从2条或多条信号途径接 受信号，并在向下传递之前进行整合。
E1 E2
N
E3
E4
C1 C2
C3
C4
P231
亚基---被异戊酰化（isoprenylated）修饰连在膜上；
亚基---被豆蔻酸化（myristoylated）修饰连在膜上。
哺乳类三聚体G蛋白的主要种类 及其效应器
P232
G蛋白的信号耦联功能
G蛋白的信号耦联功能是靠GTP的结合或水解产 生的变构作用完成。
P229
二、NO作为气体信号分子进入靶 细胞直接与酶结合
• NO可快速扩散透过细胞膜，作用于邻近细胞。
• NO的合成：血管内皮细胞和神经细胞是NO的生成细胞， NO 的生成由一氧化氮合酶（ nitric oxide synthase ， NOS ）催化，以 L 精氨酸为底物，以 NADPH 作为电子供体 ，生成NO和L-瓜氨酸。
P222
受体结合配体后被激活,引发两种主要的细胞反 应:
一是细胞内预存蛋白活性或功能的改变，进 而影响细胞功能和代谢；
二是影响细胞内特殊蛋白的表达量，最常见
的方式是通过转录因子的修饰激活或抑制基
因的表达。
P221
对受体的几点说明:
不同细胞对同一种化学信号分子可能具有不同的受体，故不同
的靶细胞以不同的方式应答于相同的化学信号。如乙酰胆碱作
（1）内分泌（endocrine）
内分泌腺 激素 血液循环 靶器官（靶细胞） （2）旁分泌（paracrine） 信号细胞 局部化学介质 细胞外液 临近靶细胞
（3）自分泌（autocrine） 分泌细胞 分泌物 细胞自身受体(靶细胞是该细胞自身)
（4）化学突触（chemical synapse 神经元 神经信号(神经递质、神经肽) ( 突触 ) 靶细胞
C端：激素结合位点 中部的DNA或Hsp90结合位点： 富含Cys、锌指结构
转录激活域
DNA结合域 细胞内受体含有3个功能结构域：
失活受体 抑制蛋白
N端：转录激活结构域
辅激活因子
配体
受体结合元件 活化受体
靶基因转录
P228
一、细胞内核受体及其对基因表达的调控
细胞内受体的代表：
①类固醇激素受体：
如糖皮质激素受体（GR）、盐皮质激素受体（MR）、雌激素受体（ER）、
用于骨骼肌细胞引起收缩，作用于心肌细胞降低收缩频率，作 用于唾腺细胞则引起分泌。
不同的细胞具有相同的受体。当与同一种信号分子结合时，不
同细胞对同一信号产生不同的反应。 同一细胞上不同的受体应答于不同的胞外信号产生相同的效应。
如肝细胞肾上腺素或胰高血糖素受体在结合各自配体被激活后，
都能促进糖原降解而升高血糖。
ATP
磷酸化激 活的糖原 磷酸化酶
ADP
激活的磷 酸化酶激酶 无活性糖 原磷酸化酶
2. 受体
• （1）受体是能特异识别并选择性结合某种信 号分子（配体）的大分子。与配体结合后， 通过信号转导产生胞内信号，继而引发一系 列生化反应，最终导致某一生物学效应。 • （2）受体的特征:多为糖蛋白 ，少数是糖脂,
包括与配体结合的区域以及产生效应的区域。
具有结合特异性和效应特异性。 • （3）根据在靶细胞上的存在位置分为胞内受
体和胞外受体。
P221
胞内受体和胞外受体
细胞内受体: 为胞外亲脂性信号分子所激活
如:甾类激素、甲状腺素、维生素D和视黄酸
信号分子可直接穿越质膜脂双层进入靶细胞内部，与细胞内受体 结合，激活受体，受体同专一DNA序列结合，调控基因表达。 细胞表面受体: 为胞外亲水性信号分子所激活 离子通道耦联的受体（ion-channel-linked receptor）
公认的第二信使:cAMP、cGMP、Ca2+、三磷酸肌醇(IP3)、 二酰甘油(DAG)等。 第二信使功能:启动和协助细胞内信号的逐级放大。
P223
3.第二信使与分子开关
在细胞信号转导过程中，存在正负两种相辅相成的反 馈调节机制，对信号转导的每一步反应既有激活作用，
又有相应的失活效应，而且两者对系统的功能同等重
当G蛋白与受体结合而被激活时，继而触发效应 器（如腺苷酸环化酶），把胞间信号转换成胞内 信号。而当GTP水解为GDP后，G蛋白就回到原 初构象，失去转换信号的功能。
二、G-蛋白耦联的受体所介导 的细胞信号通路
（一）以环腺苷酸(cAMP)为第二信使的信号通路 （二）磷脂酰肌醇双信使信号系统 （三） G蛋白耦联受体介导离子通道的调控