ASP3026_ALK有效的、选择性抑制剂_1097917-15-1_Apexbio
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Fra Baidu bibliotek
ASP3026 1097917-15-1 580.74 C29H40N8O3S ASP 3026;ASP-3026
产品名: ASP3026 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
ALK
产品描述:
ASP3026 是 ALK 的选择性抑制剂，IC50 值为 3.5 nM[1]。
参考文献: [1] Kuromitsu S, Mori M, Shimada I, et al. Anti-tumor activity of ASP3026, a novel and selective ALK inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK).Annual Meeting of the American Association for Cancer Research (AACR), Orlando, FL. 2011. [2] Mori M, Ueno Y, Konagai S, et al. The Selective Anaplastic Lymphoma Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor ASP3026 Induces Tumor Regression and Prolongs Survival in Non–Small Cell Lung Cancer Model Mice. Molecular cancer therapeutics, 2014, 13(2): 329-340. [3] George S K, Vishwamitra D, Manshouri R, et al. The ALK inhibitor ASP3026 eradicates NPM-ALK+ T-cell anaplastic large-cell lymphoma in vitro and in a systemic xenograft lymphoma model. Oncotarget, 2014, 5(14): 5750-5763.
>14.5mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
运输条件:
2-N-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC=NC(=N2)NC3=C(C=C(C=C3)N4 CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ASP3026 是 ALK 有效的抑制剂，选择性与已报导的 ALK 抑制剂 Crizotinib 不同。当对一组 86 个酪氨酸激酶进行测试时发现，ASP3026 对 ALK、ROS 和 ACK 激酶的选择性最高。NCI-H2228 NSCLC 细胞表达 EML4-ALK，用 ASP3026 处理 5 天，导致细胞生长受到抑制，IC50 值为 64.8 nM。 ASP3026 也可抑制 NPM-ALK+ALCL 细胞的存活能力，在 SU-DHL-1、SUP-M2、SR-786 和 Karpas 299 细胞中的 IC50 值分别为 0.4、0.75、1 和 2.5 M[2，3]。 NCI-H2228 皮下移植的小鼠口服 ASP3026，ALK 的磷酸化和肿瘤的生长显著降低。ASP3026 以 30 mg/kg/d 处理 2 周导致肿瘤退化了 78%。在老鼠 Karpas 299 细胞中，ASP3026 处理引 起明显的淋巴瘤退化[2，3]。
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Fra Baidu bibliotek
ASP3026 1097917-15-1 580.74 C29H40N8O3S ASP 3026;ASP-3026
产品名: ASP3026 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
ALK
产品描述:
ASP3026 是 ALK 的选择性抑制剂，IC50 值为 3.5 nM[1]。
参考文献: [1] Kuromitsu S, Mori M, Shimada I, et al. Anti-tumor activity of ASP3026, a novel and selective ALK inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK).Annual Meeting of the American Association for Cancer Research (AACR), Orlando, FL. 2011. [2] Mori M, Ueno Y, Konagai S, et al. The Selective Anaplastic Lymphoma Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor ASP3026 Induces Tumor Regression and Prolongs Survival in Non–Small Cell Lung Cancer Model Mice. Molecular cancer therapeutics, 2014, 13(2): 329-340. [3] George S K, Vishwamitra D, Manshouri R, et al. The ALK inhibitor ASP3026 eradicates NPM-ALK+ T-cell anaplastic large-cell lymphoma in vitro and in a systemic xenograft lymphoma model. Oncotarget, 2014, 5(14): 5750-5763.
>14.5mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
运输条件:
2-N-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC=NC(=N2)NC3=C(C=C(C=C3)N4 CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC
特别声明
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不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ASP3026 是 ALK 有效的抑制剂，选择性与已报导的 ALK 抑制剂 Crizotinib 不同。当对一组 86 个酪氨酸激酶进行测试时发现，ASP3026 对 ALK、ROS 和 ACK 激酶的选择性最高。NCI-H2228 NSCLC 细胞表达 EML4-ALK，用 ASP3026 处理 5 天，导致细胞生长受到抑制，IC50 值为 64.8 nM。 ASP3026 也可抑制 NPM-ALK+ALCL 细胞的存活能力，在 SU-DHL-1、SUP-M2、SR-786 和 Karpas 299 细胞中的 IC50 值分别为 0.4、0.75、1 和 2.5 M[2，3]。 NCI-H2228 皮下移植的小鼠口服 ASP3026，ALK 的磷酸化和肿瘤的生长显著降低。ASP3026 以 30 mg/kg/d 处理 2 周导致肿瘤退化了 78%。在老鼠 Karpas 299 细胞中，ASP3026 处理引 起明显的淋巴瘤退化[2，3]。