Y-27632_ROCK选择性抑制剂_146986-50-7_Apexbio
BEC_精氨酸酶抑制剂_63107-40-4_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
BEC 63107-40-4 193 C5H12BNO4S
产品名: BEC 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
S-(2-boronoethyl)-L-cysteine
OB(O)CCSC[C@@H](C(O)=O)N
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Arginase
产品描述:
K(I): 0.4-0.6 microM S-(2-boronoethyl)-L-cysteine (BEC) is an arginase inhibitor. Arginases can catalyze the hydrolysis of L-arginine to yield L-ornithine and urea. Recently, studies show that arginases, both the type I and type II isozymes, involve in the regulation of nitric oxide production via modulating the availability of arginine for nitric oxide synthase. In vitro: Although BEC has been first identified as inhibitor of type I arginase, it was found to be a
Y-27632 dihydrochloride_Y-27632_Cell Cycle_ROCK_CAS号129830-38-2说明书_AbMole中国
分子量320.26溶解性（25°C）DMSO 64 mg/mL分子式C H N O.2HCl Water 64 mg/mLCAS号129830-38-2Ethanol <1 mg/mL储存条件3年 -20°C 粉末状生物活性Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，K为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用强200多倍。
Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。
Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，K分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。
Y-27632通过选择性抑制Ca敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1 μM。
实验操作来自于公开的文献，仅供参考细胞实验细胞系cyES cells方法For 5-bromo-2′-deoxyuridine (BrdU) incorporation assays, dissociated cyES cells were seeded at a concentration of 500 cells/cm2 onto fresh feeder layers in the presence of the ROCK inhibitors Y-27632 (Wako Pure Chemical Industries, Tokyo, Japan) or Fasudil(Tocris Bioscience, MO, USA) during the first 24 h of culture. The BrdU incorporation assay was performed using colorimetric BrdUCell proliferation Kit (Roche Diagnostics) according to the manufacturer's instructions. BrdU incorporations were also observed byimmunocytochemical (ICC) staining with BrdU Labeling and Detection Kit I (Roche Diagnostics).浓度0, 0.1, 0.5, 5, 10, 20µM处理时间24 h动物实验动物模型EAC modeling配制dissolved in 0.9% NaCl剂量0.1, 1, 10 mg/kg/day for 14 days给药处理i.p.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m)0.0070.0250.150.050.020.5K系数36128520动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×动物 B的K系数动物 A的K系数例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K系数（3），再除以大鼠的K系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
Y-27632-STAR Protocols (2020) (2)
AbMole科研快报-从临床样本中产生肺腺癌类器官的方案
AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。
本期与您分享的是：从临床样本中产生肺腺癌类器官的方案。
人类癌症组织衍生的类器官可维持其亲本肿瘤的突变谱和组织学特征，从而为预测患者对抗癌药物的反应提供了平台。
在这里，我们提供了一个完整详细的分步方案，从原发性肿瘤组织中衍生出肺腺癌类器官。
使用我们的协议，可以产生成功率达80％的类器官系。
Y-27632（Abmole，M1817，纯度99.63%）被用于组织培养（10 μM）。
将组织与5 mL TrypLE Express + Y-27632二盐酸盐（10 mM）在37°C的振荡平台上孵育10分钟。
要注意Y-27632二盐酸盐已添加到消化培养基和培养基中，以防止解离引起的阳极氧化，但应在培养的第一周后从类器官培养基中撤除。
鸣谢：Zhichao Li, et al. STAR Protoc. 2020 Dec 28;2(1):100239.。
Ezatiostat hydrochloride_GST抑制剂_286942-97-0_Apexbio
>28.3mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
引用文献
1. Liu X, et al. "Human glutathione S-transferase P1-1 functions as an estrogen receptor α signaling modulator." Biochem Biophys Res Commun. 2014 Sep 16. pii: S0006-291X(14)01625-8. PMID: 25218501
参考文献: [1] Tew KD1, Dutta S, Schultz M. Inhibitors of glutathione S-transferases as therapeutic agents. Adv Drug Deliv Rev. 1997 Jul 7;26(2-3):91-104. [2] Raza A1, Galili N, Callander N, Ochoa L, Piro L, Emanuel P, Williams S, Burris H 3rd, Faderl S, Estrov Z, Curtin P, Larson RA, Keck JG, Jones M, Meng L, Brown GL. Phase 1-2a multicenter dose-escalation study of ezatiostat hydrochloride liposomes for injection (Telintra, TLK199), a novel glutathione analog prodrug in patients with myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2009 May 对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
CGS 21680_有效的腺苷A2受体选择性激动剂_120225-54-9_Apexbio
化学性质
产品名: CGS 21680 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
CGS 21680
120225-54-9
9.52
C23H29N7O6
CGS-21680;CGS21680
以及心动过缓作用。此外，CGS21680 有效作用于体内血压（EC25 值为 9 g/kg），增加心率[1]。 据报道，CGS21680 还具有抗炎作用。在卡拉胶诱导的胸膜炎小鼠模型中，CGS21680 可以减 慢急性肺部炎症的发展。在卡拉胶处理前后用 CGS21680 处理小鼠，均可以减少炎症细胞的 数目和肺损伤的程度[2]。
参考文献: [1] Alan J. Hutchison, Randy L. Webb, Howard H. Oei, Geetha R. Ghai, Mark B. Zimmerman and Michael Williams. CGS 21680C, an A2 Selective Adenosine Receptor Agonist with Preferential Hypotensive Activity. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1989, 25 (1): 47-55. [2] Daniela Impellizzeri, Rosanna Di Paola, Emanuela Esposito, Emanuela Mazzon, Irene Paterniti, Alessia Melani, Placido Bramanti, Felicita Pedata, Salvatore Cuzzocrea. CGS 21680, an agonist of the adenosine (A2A) receptor, decreases acute lung inflammation. European Journal of Pharmacology. 2011, 68: 305-316.
MK-2206 dihydrochloride_Akt123抑制剂_1032350-13-2_Apexbio产品说明书
1. Eren RO, Reverte M, et al. "Mammalian Innate Immune Response to a Leishmania-Resident RNA Virus Increases Macrophage Survival to Promote Parasite Persistence." Cell Host Microbe. 2016 Sep 14;20(3):318-28. PMID:27593513 2. Winter PS, et al. "RAS signaling promotes resistance to JAK inhibitors by suppressing BAD-mediated apoptosis." Sci Signal. 2014 Dec 23. PMID:25538080 3. Yoshida, S., et al. "Differential Signaling During Macropinocytosis in Response to M-CSF and PMA in Macrophages." Name: Frontiers in Physiology 6.8 (2015). 4. Fu, Xiu-Qiong, and Xue-Gang Sun. "Apigenin attenuates atherogenesis through inducing macrophage apoptosis via inhibition of AKT Ser473 phosphorylation and downregulation of plasminogen activator inhibitor-2." 5. Yoshida, Sei, et al. "Growth factor signaling to mTORC1 by amino acid–laden macropinosomes." The Journal of cell biology 211.1 (2015): 159-172. PMID:26438830 6. Zhang X, Lu X, Akhter S, Georgescu MM, "Legerski RJ. FANCI is a negative regulator of Akt activation. Cell Cycle. 2016 Apr 17;15(8):1134-43." PMID:27097374 7. Choy YY, Fraga M, et al. "The PI3K/Akt pathway is involved in procyanidin-mediated suppression of human colorectal cancer cell growth." Mol Carcinog. 2016 Jan 15. PMID:26774105
Rho激酶抑制剂Y27632促进人诱导多能干细胞来源原始神经上皮细胞向多巴胺能神经前体细胞的转化
参考文献：［1］Virani SS,Alonso A,Aparicio HJ,et al.Heart disease and strokestatistics-2021update:a report from the American heart association ［J ］.Circulation,2021,143(8):e254-743.［2］李天伦,张中,赵蓓,等.急性心肌梗死患者血浆白细胞介素22水平与冠状动脉病变程度和预后的关系［J ］.海军军医大学学报,2022,43(4):398-405.［3］Yeh KC,Lee CJ,Song JS,et al.Protective effect of CXCR4antagonist DBPR807against ischemia-reperfusion injury in a rat and porcine model of myocardial infarction:potential adjunctive therapy for percutaneous coronary intervention ［J ］.Int J Mol Sci,2022,23(19):11730.［4］Zhou ML,Yu YF,Luo XX,et al.Myocardial ischemia-reperfusioninjury:therapeutics from a mitochondria-centric perspective ［J ］.I/R+CCC I/R+CCC+DSMPSOI/R图7秋水仙碱通过激活AMPK 逆转I/R 手术导致的小鼠心功能下降和心脏损伤Fig.7Colchicine reverses reduced cardiac function and cardiac damage in mice induced by I/R by activating AMPK.A :Representative M-mode ultrasound images of the mice in each group.B -D :Quantitative analysis of the LVEF,LVFS and HR (n =4).E :Representative TTC staining images of the mice in each group.F -H :Quantitative analysis of the infarct area and serum cTnT and LDH levels (n =4).*P <0.05vs SO group;#P <0.05vs I/R group;&P <0.05vs I/R+colchicine group.B CEF ADG H I /RS O I /R+C C C I /R +C CC +D SM P L V E F (%)#*&100.090.080.070.060.050.040.0I /RS O I /R +CC CI /R +C C C +D SM P L V F S (%)SO I/RI/R+CCC I/R+CCC+DSMP60.050.040.030.020.010.00.0H R (B P M )500.0400.0300.0200.0100.00.0I /RS O I /R +CC C I /R +C C C +D SM P I /RS O I /R +C C C I /R +C CC +D SM P I /RS O I /R +C C C I /R +C C C +D SM P I /RS O I /R+C C C I /R +C CC +D SM P I n f a r c a r e a (%)70.060.050.040.030.020.010.00.0L D H i n s e r u m (U /L )1600.01400.01200.01000.0800.0600.0400.0200.00.0c T n T i n s e r u m (p g /m L )450.0400.0350.0300.0250.0200.0150.0100.050.00.0#*&#*&#*&#*&J South Med Univ,2024,44(2):226-235··234Cardiology,2021,146(6):781-92.［5］Chen MX,Li XP,Yang H,et al.Hype or hope:Vagus nerve stimulation against acute myocardial ischemia-reperfusion injury ［J］.Trends Cardiovasc 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Y-27632-Nature Biomedical Engineering(2020)
【AbMole科研快报】通过干细胞微腔阵列中的聚集实现高通量自动化类器官培养AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。
本期与您分享的是：通过干细胞微腔阵列中的聚集实现高通量自动化类器官培养干细胞衍生的上皮样器官通常被用于组织的生物和生物医学建模。
然而，固体细胞外基质中干细胞培养的复杂性、缺乏标准化和质量控制阻碍了类器官在工业规模上的常规应用。
本项研究报道了微工程细胞培养设备的制造和悬浮培养的可扩展和自动化方法，以及在聚合物-水凝胶基质内的微腔阵列中捕获的数千个单个胃肠道类有机物的实时分析，研究人员在小鼠和人类胃肠道类器官中发现了：固体基质的缺乏大大降低了类器官的异质性。
使用该设备筛选患者源性结直肠癌类器官的抗癌候选药物，并基于图像的表型分析来揭示药物作用机制。
可扩展的类器官培养技术有望促进其在药物开发和诊断中的使用。
Y-27632 (Abmole, M1817，纯度99.66%) 是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，Ki为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。
作者在研究过程中，在培养基中添加了Abmole的Y-27632，并用于类器官的培养呵孵育。
详细来说，人类ipsc衍生的肠道类器官培养维持和扩大如下:培养基(Advanced DMEM/F12含谷氨酰胺、HEPES、青霉素链霉素、N-2 、B-27 、n -乙酰半胱氨酸、EGF ，R-spondin ，烟酰胺，A83-01 ，前列腺素- e2 ，Wnt3A 和Y-27632 ，每2-3d更换一次，每7-10d传代一次。
Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，Ki为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。
Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。
Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，Ki分别为26 μM, 25 μM, 和> 250 μM。
Ferrostatin-1 (Fer-1)_Erastin诱导的Ferroptosis抑制剂_347174-05-4_Apexbio
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: 1. Skouta, R., et al., Ferrostatins inhibit oxidative lipid damage and cell death in diverse disease models. J Am Chem Soc, 2014. 136(12): p. 4551-6.
产品说明书
化学性质
产品名: Ferrostatin-1 (Fer-1) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Ferrostatin-1 (Fer-1) 347174-05-4 262.35 C15H22N2O2
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
健康中等多刺神经元，少突胶质细胞，肾近端小管细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 9.8 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
Fer-1（10 nM、100 nM 和 1 μM）显著增加健康 MSN 的数量。 Fer-1（1 μM）增加健康 MSN 的数量。Fer-1（100 nM）保护少 突胶质细胞免于胱氨酸剥夺。Fer-1（0.1-2 μM）可防止羟基喹 啉和硫酸亚铁铵引起的致死性，HQ 和 Fe 使用量为各 10 μM。来自生物活性靶点 :
Irinotecan_Topoisomerase I抑制剂_97682-44-5_Apexbio
ge/DNA Repair
信号通路:
Topoisomerase
O=C(OC1)C(O)(CC)C2=C1C(N(CC3=C4N=C5C(C=C(OC(N6CCC(N7CCCC C7)CC6)=O)C=C5)=C3CC)C4=C2)=O
>29.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. HOFMANN C, BUTTENSCHOEN K, STRAETER J, et al. Pre-clinical evaluation of the activity of irinotecan as a basis for regional chemotherapy[J]. Anticancer research, 2005, 25(2A): 795-804. [2]. Ohdo S, Makinosumi T, Ishizaki T, et al. Cell cycle-dependent chronotoxicity of irinotecan hydrochloride in mice[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1997, 283(3): 1383-1388.
GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ODM-201_新一代雄激素受体抑制剂_1297538-32-9_Apexbio
的 Ki 值为 11 nM。在稳定表达全长人 AR（hAR）和雄激素反应性萤光素酶报告基因载体的 AR-HEK293 细胞中，ODM-201 及其主要代谢物 ORM-15341 抑制 AR 介导的转录激活，IC50 值分别为 26 nM 和 38 nM。在表达野生型 AR、突变 AR（F876L）、AR（W741L）或 AR（T877A） 的人 U2-OS 骨肉瘤细胞中，ODM-201 和 ORM-15341 还充当完全拮抗剂。在 AR 过表达的 HS-HEK293 细胞中，ODM-201 抑制雄激素诱导的过表达 AR 的核易位。在内源性 AR 基因扩 增和 AR 过表达的 VCaP 细胞系中，ODM-201 抑制雄激素诱导的细胞增殖，IC50 值为 230 nM。 在皮下注射 VCaP 细胞的阉割雄性裸鼠中，ODM-201(50 mg/kg)每天一次（qd）或每天两次 （bid）口服治疗 37 天，两种剂量的 ODM-201 口服治疗显示出显著的抗肿瘤活性，没有产 生治疗相关的毒性反应迹象。在原位移植 VcaP 肿瘤的完整裸鼠中，50 mg/kg 的 ODM-201（bid） 显著抑制肿瘤生长，但不影响血清睾酮水平。ODM-201 不能穿透血脑屏障[1]。
特别声明
产品仅用于研究，
2-Deoxy-D-glucose_醣酵解的抑制剂_154-17-6_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
2-Deoxy-D-glucose 154-17-6 164.16 C6H12O5
产品名: 2-Deoxy-D-glucose 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(4R,5S,6R)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4,5-triol
引用文献
1. Tian C, Yuan Z, et al. "Inhibition of glycolysis by a novel EGFR/HER2 inhibitor KU004 suppresses the growth of HER2+ cancer." Exp Cell Res. 2017 May 19. pii: S0014-4827(17)30297-5. PMID:28532652
ApexBio Technology
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Hexokinase
产品描述:
2-Deoxy-D-glucose(2DG)（葡萄糖模拟物）是一个竞争性糖酵解的抑制剂[1 - 3]。细胞毒性试 验中对 KIT-阳性细胞株 GIST882 和 GIST430 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 2.5 μM[4]。 糖酵解是 ATP-产生的一个子系统[5]。 如果 2DG/葡萄糖的生理相关比率是 0.8，在包含 25 mmol/L 葡萄糖的 DMEM 中生长的 FaDu
ROCK抑制剂Y-27632对TGF-β1介导的A549细胞上皮—间质转化的抑制作用
ROCK抑制剂Y-27632对TGF-β1介导的A549细胞上皮—间质转化的抑制作用李岩;吴爱萍;周海英;吕铮;高杨;任淑华【摘要】目的探讨Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶(ROCK)抑制剂Y-27632对转化生长因子-β1(TGF-β1)介导的A549细胞上皮一间质转化(EMT)的抑制作用.方法将常规培养并传代的非小细胞肺癌A549细胞分为3组,分别为对照组、TGF-β1组(用TGF-β1诱导A549细胞发生EMT)、Y-27632组(对发生EMT的A549细胞行Y-27632干预).采用MTr法检测各组细胞增殖情况;细胞划痕实验检测细胞迁移能力;免疫细胞化学染色法检测波形蛋白、α-平滑肌肌动蛋白(ot-SMA)表达;Western blot法检测E-钙黏蛋白、波形蛋白、α-SMA、ROCK、血清应答因子(SRF)、心肌相关转录因子(MATF-A)表达.结果与对照组比较,TGF-β1组能诱导A549细胞发生EMT,伴有迁移能力提高、E-钙黏蛋白表达下调,以及波形蛋白、α-SMA、ROCK、SRF、MATF-A表达上调(P均＜0.05);Y-27632组能显著抑制上述变化(P均＜0.05).结论 Y-27632能通过阻断ROCK蛋白表达,抑制TGF-β1介导的A549细胞发生EMT,并抑制其迁移能力.【期刊名称】《山东医药》【年(卷),期】2014(054)005【总页数】3页(P26-27,38)【关键词】肺肿瘤;Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶;转化生长因子;上皮—间质转化【作者】李岩;吴爱萍;周海英;吕铮;高杨;任淑华【作者单位】唐山市工人医院,河北唐山063000;河北联合大学基础医学院;唐山市工人医院,河北唐山063000;唐山市工人医院,河北唐山063000;唐山市工人医院,河北唐山063000;唐山市工人医院,河北唐山063000【正文语种】中文【中图分类】R734.2肺癌是常见的恶性肿瘤，其发病率及病死率很高，其中非小细胞肺癌(NSCLC)占全部肺癌的70%～80%，且70%以上的患者确诊时已失去手术机会，即使采用放、化疗等综合治疗仍不能提高其生存率。
AZD6738_ATR抑制剂_1352226-88-0_Apexbio
信号持续发生[1]。复制停滞可能停止 DNA 双链断裂的形成和共济失调毛细血管扩张症突变 （ATM）激酶的活化。作为癌细胞系的单一试剂，AZD6738 具有活性。在缺乏 ATM 通路的 细胞系中，AZD6738 的敏感性明显增强[3]。 在 ATM 缺陷而非 ATM 精通的体内模型中，耐受剂量的 AZD6738 单独治疗显著抑制肿瘤活性。 电离辐射（IR）是 DNA 损伤诱导剂。当 AZD6738 和 IR 共同使用时，观测到消退或抗肿瘤生 长抑制活性。在肿瘤组织中，AZD6738 与固有的γH2AX 染色增加有关。在正常肠组织或骨 髓中，AZD6738 短暂增加γH2AX 染色[3]。
产品描述:
AZD6738 是 ATR 的选择性抑制剂，对于静息 CLL 细胞的 IC50 大约为 30 μM [1,2]。 ATR 是 PI3K 相关激酶,它参与 DNA 损伤的修复。在细胞分裂过程中，它补充和激活单链 DNA 断裂位点以帮助启动 DNA 修复[1]。 γH2AX 是 DNA 损伤的生物标志物。在再生体外模型中， AZD6738 治疗 70 小时后，γH2AX
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生物活性
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
ATM/ATR
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
SB 216763_GSK-3抑制剂_280744-09-4_Apexbio
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at RT
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引用文献
1.Pittini Á, Casaravilla C, et al. "Pharmacological inhibition of PI3K class III enhances the production of pro- and anti-inflammatory cytokines in dendritic cells stimulated by TLR agonists." Int Immunopharmacol. 2016 May 8;36:213-217. PMID:27168056
参考文献: [1]. Coghlan MP, Culbert AA, Cross DA, Corcoran SL, Yates JW, Pearce NJ, Rausch OL, Murphy GJ, Carter PS, Roxbee Cox L, Mills D, Brown MJ, Haigh D, Ward RW, Smith DG, Murray KJ, Reith AD, Holder JC. Selective small molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 modulate glycogen metabolism and gene transcription. Chem Biol. 2000 Oct;7(10):793-803. [2]. Cross DA, Culbert AA, Chalmers KA, Facci L, Skaper SD, Reith AD. Selective small-molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity protect primary neurones from death. J Neurochem 2001,77:94-102. [3] Gurrieri C, Piazza F, Gnoato M, Montini B, Biasutto L, Gattazzo C, et al. 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione (SB216763), a glycogen synthase kinase-3 inhibitor, displays therapeutic properties in a mouse model of pulmonary inflammation and fibrosis. J Pharmacol Exp Ther 2010,332:785-794.
Y-27632 dihydrochloride抑制剂产品说明书
Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. Ishizaki T, et al. Mol Pharmacol. 2000 May;57(5):976-83. PMID: 10779382.
0, 0.1, 0.5, 5, 10, 20µM
24 h
动物实验 动物模型 配制 剂量 给药处理
EAC modeling dissolved in 0.9% NaCl 0.1, 1, 10 mg/kg/day for 14 days 量转换表（数据来源于FDA指南）
实验操作 来自于公开的文献，仅供参考
细胞实验
细胞系 方法
浓度 处理时间
cyES cells
For 5-bromo-2′-deoxyuridine (BrdU) incorporation assays, dissociated cyES cells were seeded at a concentration of 500 cells/cm2 onto fresh feeder layers in the presence of the ROCK inhibitors Y-27632 (Wako Pure Chemical Industries, Tokyo, Japan) or Fasudil (Tocris Bioscience, MO, USA) during the first 24 h of culture. The BrdU incorporation assay was performed using colorimetric BrdU Cell proliferation Kit (Roche Diagnostics) according to the manufacturer's instructions. BrdU incorporations were also observed by immunocytochemical (ICC) staining with BrdU Labeling and Detection Kit I (Roche Diagnostics).
Vc-MMAD_强效微管蛋白抑制剂_1401963-17-4_Apexbio
产品描述: Description: Monomethyl auristatin D (MMAD), a potent tubulin inhibitor, is a toxin payload and antibody drug conjugate. For comparison purposes, the ADC A1 -mc-MMAD and/or A1 -vc-MMAD were used. The linker payload, mc-MMAD (6-maleimidocaproyl-monomethylauristatin-D) was conjugated to the A1 anti-5T4 monoclonal antibody through a cysteine residue at a ratio of approximately 4 drug moieties per antibody molecule. The linker payload mc- Val-Cit-PABA-MMAD or vc-MMAD (maleimidocapronic -valine-citruline-p- aminobenzyloxycarbonyl- monomethylauristatin-D) was conjugated to the A1 anti-5T4 monoclonal antibody through a cysteine residue at a ratio of approximately 4 drug moieties per antibody molecule (Antibody-drug conjugates Patent: WO 2013068874 A1). 参考文献:
Y27632-CRISPR筛查识别TGF-β的抑制因素
【AbMole科研快报】人肠道器官下基因组尺度CRISPR筛查识别TGF-β的抑制因素
AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。
本期与您分享的是：人肠道器官下基因组尺度CRISPR筛查识别TGF-β的抑制因素
正向遗传筛查与全基因组CRISPR库是解决细胞和信号通路的强大工具。
然而，将这种技术应用于类器官组织一直受制于技术上的局限。
本研究中，研究人员通过捕获单个类器官中的sgRNA整合物，提高了CRISPR筛选的准确性和稳健性，大大减少了基因组规模筛选所需的细胞数量。
将这一方法应用于野生型和APC突变的人类肠道类器官，能够识别TGF-β介导的生长抑制(结直肠癌进展中的关键过程)抵抗基因，并验证了包括肿瘤抑制机制中SWI/SNF染色质重塑复合体的多个亚基的作用。
这些基因的突变需要APC的同时失活来促进TGF-β的抗性和减弱TGF-β靶基因的转录。
上述方法可以应用于各类测定和不同类器官类型，以促进初级三维组织模型的生物学新发现。
抑制剂Y-27632 (Abmole, M1817，纯度：99.66%) 用于干细胞的培养，在每个克隆步骤后的前3天加10 µM于培养基中。
研究人员在建立类小肠和结肠类器官模型时，在培养介质中引入Y27632，并成功制备得到类器官模型用于后续机理检测，获得了喜人的结果。
鸣谢：Ringel et al., 2020, Cell Stem Cell 26, 431–440。
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1. Jones BC, Kelley LC, et al. "Dual Targeting of Mesenchymal and Amoeboid Motility Hinders Metastatic Behavior." Mol Cancer Res. 2017 Jun;15(6):670-682. PMID:28235899 2. Lamborn IT, Jing H, et al. "Recurrent rhinovirus infections in a child with inherited MDA5 deficiency." J Exp Med. 2017 Jul 3;214(7):1949-1972. PMID:28606988 3. Wang Y, Gunasekara DB, et al. "A microengineered collagen scaffold for generating a polarized crypt-villus architecture of human small intestinal epithelium." Biomaterials. 2017 Jun;128:44-55. PMID:28288348 4. Jones BC, Kelley LC, et al. "Dual Targeting of Mesenchymal and Amoeboid Motility Hinders Metastatic Behavior." Mol Cancer Res. 2017 Feb 24. PMID:28235899 5. Chan W, Akhbanbetova A, et al. "Topical delivery of a Rho-kinase inhibitor to the cornea via mucoadhesive film." Eur J Pharm Sci. 2016 May 16. PMID:27196964
参考文献: [1]. Ishizaki T, Uehata M, Tamechika I, et al. Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases[J]. Molecular pharmacology, 2000, 57(5): 976-983.
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Y-27632 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Y-27632
146986-50-7 247.34
C14H21N3O
4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-pyridin-4-ylcyclohexane-1-carboxamide
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
生物活性
靶点 :
TGF-β / Smad Signaling
信号通路:
ROCK
产品描述:
Y-27632 是 ROCK 的特异性抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 值分别为 0.22 μM 和 0.30 μ M。与对其它 Rho 效应激酶、citron 激酶、PKN 以及 PKCα的 Ki 值相比，Y-27632 对 ROCK 的 抑制具有选择性。Y-27632 作用于 citron 激酶和 PKN 的 Ki 值比 ROCK 激酶至少高 20 倍，比 PKCα高大约 200 倍。在 HeLa 细胞中，Y-27632 通过与 ATP 竞争结合，抑制 ROCK1 和 ROCK2 激酶。另外，10 μM 的 Y-27632 抑制 Swiss 3T3 细胞的应力纤维[1]。
CC(C1CCC(CC1)C(=O)NC2=CC=NC=C2)N Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
HeLa 细胞，Swiss 3T3 细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 10 mM。若获取更高浓度的溶 液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以 下可储存数月
Y-27632 抑制 ROCK-1 和 ROCK-II 的激酶活性，ATP 以竞争性方式 逆转了这种抑制作用。在 Swiss 3T3 细胞中，Y-27632（10 μM） 消除了应激纤维，但在该浓度下，细胞周期的 G1-S 转变和胞质 分裂几乎不受影响。在 Swiss 3T3 细胞中，Y-27632 细胞预处理 30 分钟以浓度依赖性方式防止细胞形状及肌动蛋白应激纤维发生 变化，在 10 μM 浓度下几乎完全抑制。10 和 100 μM 的 Y-27632 延长了延迟时间，并以浓度依赖性方式将 BrdU 标记细胞的出现 延迟约 1 和 4 小时。在 HeLa 细胞中，30 μM Y-27632 抑制胞质 分裂。
参考文献: [1] Ishizaki T1, Uehata M, Tomura K, Maekawa M, Narumiya S.
Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. Mol Pharmacol. 2000 May;57(5):976-83.