常用抗菌药物简介424

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头孢他啶、噻肟主要经肾排出
• 口服均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感
染。
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第四代头孢菌素
主要品种有:头孢吡肟、头孢匹罗等
➢对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用,包括铜绿假单胞菌 ➢对酶稳定,对产ESBLs菌株无效; ➢对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第
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2020/11/12
常用抗菌药物简介424
抗菌药物是指对机体内致病的细菌有杀灭 或抑制作用的药物,包括以下两大类:
抗生素: -内酰胺类如青霉素类、头孢菌素类, 大环内酯类, 氨基苷类, 四环素类, 氯霉素类, 林可霉素类 糖肽类
人工合成抗菌药: (有磺胺类、喹诺酮类、硝基咪唑类)
• 能很好渗透到大多数组织和体液中,且可进入细
胞内,但不易透过血脑屏障;
• 对铜绿假单胞菌无效;
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四环素类ADR
• 胃肠道反应:可引起食管溃疡,服用药物时至少引用
100mL水,其它包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;
• 肝毒性:用药10d后,偶可出现“肝炎样”症状; • 肾毒性:肾功能不全时禁用四环素,可慎用多西、米诺; • 对牙齿及骨发育的影响:8岁以下儿童禁用; • 神经系统毒性:米诺环素可引起前庭功能紊乱,如眩晕、
大环内酯类抗生素
按化学结构分为:
➢14元环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素、
地红霉素
➢15元环:阿奇霉素 ➢16元环:交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋
霉素、麦迪霉素
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大环内酯类ADR
1、胃肠道反应:口服或静滴均可引起,临床表现为腹痛、 腹胀、恶心、呕吐及腹泻。新一代衍生物有明显改善。 2、肝功损害:以胆汁淤积为主,亦可发生肝实质损害。红 霉素酯化物可引起胆汁淤积性黄疸,发生率较高,可能属 变态反应,与剂量无关。 多在服药后10-20d后发生。 3、耳毒性:老年肾功不良者偶发耳鸣及暂时性耳聋。 4、局部反应:静滴或肌注后,可能产生血栓性静脉炎、局 部疼痛、变硬等。 5、心脏毒性
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β-内酰胺酶抑制剂与含酶抑制剂的复合抗生 素
• β-内酰胺酶抑制剂包括他唑巴坦、舒巴坦和克拉
维酸;
• 他唑巴坦的抑酶作用最强,其次为克拉维酸和舒
巴坦;
• 舒巴坦和他唑巴坦可渗入脑脊液; • β-内酰胺酶抑制剂与青霉素类和头孢菌素合用,
可保护β-内酰胺类药物不被酶破坏(水解),起到 扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用。
效果;
对尿路感染的常见病原菌:大肠埃希菌、粪肠球菌、 弗枸橼酸杆菌、金葡菌保持很高的敏感率
• 与其他抗菌药物无交叉耐药和交叉过敏。
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六、多肽类抗生素
包括:糖肽类(万古霉素、替考拉宁)与多粘菌素类。 共同点:
• 抗菌谱窄 • 抗菌作用强,属杀菌剂 • 具有不同程度的肾毒性 • 适用于对其敏感的多重耐药菌所致的重症感染
头孢硫脒、头孢替唑钠
• 主要作用于需氧革兰阳性球菌,包括MSSA甲
氧西林敏感金葡菌 、β溶血性链球菌和肺炎链 球菌等。
• 对β内酰胺酶的稳定性较差。 • 具有一定的肾毒性。 • 对血脑屏障穿透性差。 • PPT文档演模板 头孢唑林常用于预防围手术期切口常用抗感菌药染物简。介424
第二代头孢菌素
• 主要品种有:头孢呋辛、头孢克洛、头孢尼西钠 • 对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。 • 对肠杆菌科细菌优于第一代,逊于第三代。 • 对β内酰胺酶稳定性增加。 • 肾毒性较低。 • 头孢呋辛容易穿透血-脑屏障 • 用于预防手术切口感染。
耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等。
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五、磷霉 素
• 属快速杀菌剂,抗菌谱广,但作用不强,与β内
酰胺类、氨基糖苷类、万古霉素、氟喹诺酮类等 抗菌药物联合使用具有协同作用;
• 对细菌生物被膜具有破坏或抑制作用;
时间差攻击疗法:磷霉素+头孢哌酮舒巴坦
• 大部分以原形经尿排出,对单纯尿路感染有良好
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三、氨基糖苷类
品种:庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、链霉素等。
作用特点:
• 口服吸收差,肌注吸收好,大部分以原形由肾脏排泄; • 水溶性好,在多数组织中的浓度低于血药浓度,但尿药
浓度极高;
• 属静止期杀菌剂,与β-内酰胺类联合呈协同作用; • 对革兰阴性杆菌有强大杀菌作用,包括肠杆菌科及假单
胞菌属;
• 对葡萄球菌有一定作用,但对溶血链球菌、肺炎链球菌
作用差;
• 具有抗生素后效应(PAE),减少给药次数适当加大单
次给药量,可降低耳、肾毒性。
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注意事项
1. 该类药物过敏者禁用; 2. 该类药物均有耳、肾毒性和神经肌肉阻滞作用; 3. 社区获得性上、下呼吸道感染不宜选用; 4. 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用,若
• 半衰期长,浓度依赖型,可一天一次给药; • 多数品种有口服及注射剂,可进行序贯治疗。
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•喹诺酮分类及特征简表
代表药 星 环丙沙星
抗菌谱 、非典型
、厌氧菌
显著增强
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第三代头孢菌素
• 主要品种有:头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头
孢噻肟、头孢唑肟、头孢克肟等
• 对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代,注射品种
如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌(包括耐青霉素 菌株)、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作用, 但非首选用药。
• 对革兰阴性杆菌作用强大。
三代头孢菌素;
➢对革兰阳性菌作用增强; ➢可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
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头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较
头孢菌 素分类
第1代 第2代
第3代
抗菌活性 对G+菌 对G-菌 ++++ + +++ ++
+
+++
对β-内酰胺酶的稳定性
金葡菌
G-杆菌
+++
+
++
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单环β内酰胺类
氨曲南
• 抗菌谱窄,仅对需氧革兰阴性菌有很强的抗菌作
用;
• 对革兰氏阳性菌及厌氧菌无效; • 对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿; • 对不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌无效; • 与其他β内酰胺类抗生素无交叉过敏反应。
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有明确指征,应进行血药浓度监测;
5. 妊娠期应避免使用;哺乳期应避免使用或停止哺
乳;
6. 不与其他耳、肾毒性药物同用。
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四、林可霉素类
品种:林可霉素、克林霉素
作用特点:
• 抗菌谱窄,对大多数革兰阳性菌及厌氧菌有良好抗菌活性,
可用于厌氧菌与需氧菌的混合感染;
• 在骨组织中浓度高,特别适用于葡萄球菌所引起的骨髓炎、
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•【不良反应及防治】 •①过敏反应,可引起休克,抢救药肾上 腺素。作皮试(初次、3天以上未接触、 换批号)。 • ② 青霉素脑病中枢神经系统刺激症状 如头疼、惊厥、昏迷。 •
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•2、半合成青霉素 • 特点:耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌, 与PG有交叉耐药性和交叉过敏反应,应做 皮试 •⑴耐酸-青霉素V:可口服、可肌注,仅 用于非严重感染 •⑵ 耐酶-苯唑西林:耐酶金葡菌败血症、 肺炎、皮肤软组织感染
• 半合成青霉素:耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆


• 我院品种:青霉素钠 苄星青霉素

氨苄西林 阿莫西林(口服)

哌拉西林
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•1、青霉素G •【抗菌特点及适应症】 窄谱、不耐酸、不能 口服、不耐酶、过敏反应发生率高
•用于G+球菌感染-溶血性链球菌感染咽炎、 扁桃体炎,肺炎球菌感染大叶性肺炎 •用于G-球菌感染-脑膜炎双球菌感染流脑, 淋球菌感染淋病 •用于G+杆菌感染-白喉杆菌感染白喉,破伤 风杆菌感染破伤风 •用于螺旋体感染梅毒;用于心内膜炎(合用链 霉素)
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•二、人工合成抗菌药
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喹诺酮类
共同特点:
• 抗菌谱广,尤其对革兰阴性杆菌活性强; • 体内分布广,在多数组织体液中药物浓度好于血
药浓度,可达有效抑菌或杀菌水平;
• 细胞内浓度高,对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、
支原体、衣原体等作用良好;
++
+Байду номын сангаас
+++ *
第4代
++ ++++*
++
•* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性
+++
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• (三)、其它类
• 1、碳青霉烯类:美罗培南 泰能

用于革兰阴性产酶菌
• 2、单环类:氨曲南
• 3、酶抑制剂:阿莫西林克拉维酸

哌拉西林他唑巴坦

头孢哌酮舒巴坦
• 4、头霉素类:头孢美唑
头霉素
• 主要品种:头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等 • 抗菌谱:对包括脆弱拟杆菌在内的各种厌氧菌具有
良好的抗菌活性。
头孢西丁、头孢美唑相当于二代头孢+甲硝唑 头孢米诺相当于三代头孢+甲硝唑
• 对ESBLs较稳定,对Ampc酶不稳定,可作为产
ESBLs菌株的治疗用药(轻、中度感染)。
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• 孕妇和一个月以下婴儿不宜应用本药;因本品注射剂含有苯甲
醇,故儿童禁用本品肌注;
• 克林霉素可吸收分泌至母乳中,确实需要用本药则须中止哺乳
• 用药期间须密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意
伪膜性肠炎的可能,须及时停药并作适当处理;
• 具有神经肌肉阻滞作用,并可增强其他神经肌肉阻滞剂的作用,
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•⑶广谱-氨苄青霉素和阿莫西林耐酸不耐酶 可口服对伤寒副伤寒杆菌有效,对绿脓杆菌 无效,用于呼吸、泌尿、胆道感染,伤寒、 副伤寒,氨苄西林为肠球菌感染的首选用药; •⑷抗绿脓杆菌-羧苄、磺苄、哌拉西林,抗 菌谱广对绿脓杆菌有较强作用但不耐酶,不 耐酸, 用于腹部、肺部、尿道、妇科感染, 败血症
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二、大环内酯类抗生素
共同特点:
➢ 作用于细菌50s核糖体亚单位,抑制细菌蛋白
质合成,为快速抑菌剂;
➢ 抗菌谱窄,主要作用于需氧G+球菌、军团菌、
支原体、衣原体;
➢ 在肝、胆汁、痰液、前列腺浓度相对较高,
不易进入血脑屏障;
➢ 主要由胆管排出;
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应尽可能避免合用;
• 与大环内酯类及氯霉素的作用靶位相同,应避免合用,以免产
生拮抗作用。
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五、四环素类药物
主要品种:多西环素、米诺环素 作用特点:
• 属快速抑菌剂,高浓度也有杀菌作用; • 抗菌谱广,除革兰阳性、阴性菌和厌氧菌外,对
立克次体、支原体、衣原体、非典型分枝杆菌、 螺旋体均有作用;
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•一、-内酰胺类
•包括青霉素类和头孢菌素类及其它,分 子中均有-内酰胺环。 •抑制细菌细胞壁合成 •为繁殖期杀菌剂 •两类间有部分交叉过敏反应。
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• (一)青霉素类
• 天然青霉素:青霉素G (苄青霉素)
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•(二)头孢菌素类
头孢菌素是一类广谱半合成抗生素, 与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉 素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等 优点,在抗感染治疗中占有十分重要的 地位
• •
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第一代头孢菌素
• 主要品种有:头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林、
关节炎;不能穿透正常脑膜,不能用于中枢神经系统感染; 易透过胎盘屏障;
• 林可霉素与克林霉素间有完全交叉耐药性,后者的抗菌作用
较前者强4-8倍;
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注意事项
• 每0.6g应加入100ml~200ml的输液中,滴速宜缓慢,至少输
注30至50分钟。静滴浓度过大、速度过快,用药后可引起心 跳、呼吸骤停并多脏器损害。
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第三代头孢菌素
• 头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用。 • 对广谱β内酰胺酶稳定,对超广谱酶(ESBLs)不稳
定。
• 肾毒性低。 • 除头孢哌酮外,多数能渗入脑脊液,头孢哌酮肝及
胆汁中浓度高。
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第三代头孢菌素
• 半衰期:头孢曲松7-8h,其他1-2h。 • 排泄:头孢哌酮80%胆汁,曲松40%胆汁(双通道)
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