抗胆碱药药理学
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沸散，其有效成分就是东 莨菪碱。
20
东莨菪碱
外周作用
抑制腺体分泌和散瞳作用强。 平滑肌解痉及心血管作用弱。
中枢作用：抑制作用强
防晕止吐 中枢抗胆碱
21
Байду номын сангаас
临床应用
麻醉前给药: 镇静、抑制腺 体分泌，优于阿托品
抗晕动病 治疗呕吐 : 妊娠及放射性
呕吐 帕金森氏病
药物引起的输尿管张力增高。 胆道、子宫：作用弱。
8
药理作用
心脏
心率：低剂量心率减慢（抑制副交感神经节后纤维M1受体， 抑制负反馈，使Ach释放增加）；较大剂量，心率加快（阻断 窦房结M受体）
房室传导：缩短房室结有效不应期，加快传导。
•Atropine
•Parasympathetic nerve
22
山莨菪碱 anisodamine,654-2
来源：唐古特莨菪中提取的生物碱 ，也称654，人工合成品为
654-2。
特点
不易通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱 扩瞳、抑制唾液分泌作用弱 松弛平滑肌作用强.
用途
感染中毒性休克 内脏平滑肌绞痛
23
阿托品的合成代用品
阿托品选择性差，副作用多，通过改变化学结 构，半合成或全合成代用品，提高选择性，增 加疗效，减少副作用。
极化，肌肉短暂收缩，对再次冲动不反应，导 致肌肉松弛。 II相阻断（脱敏）：药物持续存在，膜逐渐复 极化，但仍对ACh不反应。
30
琥珀胆碱（司可林）
体内过程：假性ACh E催化，琥珀胆碱→琥珀单胆碱 →胆碱+琥珀酸。约2%原型肾排泄。
药理作用：1-1.5min起效，2min达峰，维持5-8min。 松弛骨骼肌的顺序：颈部 →肩胛→腹部→四肢。以颈 部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌 次之， 对呼吸肌麻痹作用不明显。
5
药理作用
腺体：唾液腺、汗腺最敏感，小剂量即可致口干和皮 肤干燥；泪腺、呼吸道分泌减少，较大剂量减少胃液， 对胃酸影响不大（主要受胃泌素调节）。
6
药理作用
眼：散瞳；眼压↑；调节麻痹。
7
药理作用
平滑肌：松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过度活动或 痉挛的平滑肌极为显著。
胃肠道：抑制胃肠道痉挛，降低蠕动的幅度和频率。 泌尿道：降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度，可解除
Ｍ
M2
M1
Ach
β１
•Sympathetic nerve NA
9
药理作用
血管与血压
治疗量：无影响，但可拮抗ACh的扩血管作用。 大剂量：皮肤血管扩张（代偿性散热所致）。
10
阿托品对血压的影响
A 1 min B
200
C
D
Blood pressure [mm Hg]
150
100
50
M-
M-
解除有机磷酸酯中毒 抗休克：感染中毒性休克
16
不良反应
一般：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、 皮肤潮红、排尿困难、便秘。
17
不良反应
过量中毒：误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花 或莨菪根茎等，出现高热、呼吸加快、烦躁不安、谵 妄、惊厥。严重中毒出现昏迷和呼吸麻痹。
中毒的解救
阿托品类生物碱
体内过程
天然生物碱（阿托品、东莨菪碱）及大多数 叔胺类药物易吸收，分布广泛，可进入CNS。
季胺类药物吸收差，进入CNS困难。
3
阿托品（Atropine）
多从茄科植物颠茄、曼陀罗、洋金花中提取。
癫茄，红水茄
刺茄
曼陀罗
4
阿托品
作用机制：阿托品与M受体结合后，不能激动受体，反 而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱 的活性。
26
N胆碱受体阻断药
27
第一节 神经节阻断药
神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）：即NN受 体阻断药，阻断神经冲动在神经节中的传递。
对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用，副作用 多，目前主要用于麻醉时的控制性降压，以减少手术 区出血。
常用药物：美加明、咪噻酚等。
28
第二节 骨骼肌松弛药
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants）：即NM受体阻断药，阻碍神经肌肉 接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。
根据作用机制分为
去极化型肌松药（琥珀胆碱） 非去极化型肌松药（筒箭毒碱）
29
去极化型肌松药
非竞争性肌松药。 I相阻断（去极化）：与受体结合，后膜持续去
抗胆碱药
1
分类
M-胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 阿托品的合成代用品
合成扩瞳药：后马托品 合成解痉药：丙胺太林、双环胺
N-胆碱受体阻断药
NN胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明、咪噻芬） NM胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药
2
M胆碱受体阻断药
N-
effect
effect
effect
ACh
ACh
Atropine ACh ACh
2 μg i.v. 50 μg
2 mg i.v. 50 μg 5 mg 11
药理作用
中枢神经系统
治疗量轻度兴奋延髓从而 引起弱的迷走神经兴奋
较大剂量兴奋延髓与大脑 （烦躁不安、谵妄、多言）
中毒剂量致中枢中毒（昏 迷、呼吸麻痹、死亡）。
12
临床应用
解除平滑肌痉挛
胃肠绞痛 膀胱刺激症状 小儿遗尿症 胆、肾绞痛与镇痛药合用
13
临床应用
抑制腺体分泌
用于全身麻醉给药 用于严重的盗汗及流涎症
14
临床应用
眼科
虹膜睫状体炎 眼底检查 验光配眼镜
15
临床应用
抗心律失常：解除迷走神经抑制，治疗窦缓、 窦房阻滞、房室阻滞。
对症处理：人工呼吸、洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1－4 mg（儿童0.5 mg）缓慢静脉注射。
地西泮对抗中枢过度兴奋。
18
禁忌症
青光眼 前列腺肥大 麻痹性肠梗阻
19
东莨菪碱 scopolamine
可从洋金花中提取。 口服易吸收，可通过血脑
屏障及胎盘屏障。 公元 2 世纪名医华佗的麻
合成扩瞳药 合成解痉药
24
合成扩瞳药
后马托品
扩瞳后恢复快，调节麻痹高峰在30-60min。 用于眼科检查，虹膜睫状体炎
托吡卡胺
起效快，维持时间短。
25
合成解痉药
季胺类：丙胺太林。口服吸收 差，无中枢作用，解痉作用强， 用于胃肠道痉挛等。
叔胺类：贝那替秦（胃复康）， 缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分 泌，安定。用于兼有焦虑症的 溃疡病人、肠蠕动亢进及膀胱 刺激症。
20
东莨菪碱
外周作用
抑制腺体分泌和散瞳作用强。 平滑肌解痉及心血管作用弱。
中枢作用：抑制作用强
防晕止吐 中枢抗胆碱
21
Байду номын сангаас
临床应用
麻醉前给药: 镇静、抑制腺 体分泌，优于阿托品
抗晕动病 治疗呕吐 : 妊娠及放射性
呕吐 帕金森氏病
药物引起的输尿管张力增高。 胆道、子宫：作用弱。
8
药理作用
心脏
心率：低剂量心率减慢（抑制副交感神经节后纤维M1受体， 抑制负反馈，使Ach释放增加）；较大剂量，心率加快（阻断 窦房结M受体）
房室传导：缩短房室结有效不应期，加快传导。
•Atropine
•Parasympathetic nerve
22
山莨菪碱 anisodamine,654-2
来源：唐古特莨菪中提取的生物碱 ，也称654，人工合成品为
654-2。
特点
不易通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱 扩瞳、抑制唾液分泌作用弱 松弛平滑肌作用强.
用途
感染中毒性休克 内脏平滑肌绞痛
23
阿托品的合成代用品
阿托品选择性差，副作用多，通过改变化学结 构，半合成或全合成代用品，提高选择性，增 加疗效，减少副作用。
极化，肌肉短暂收缩，对再次冲动不反应，导 致肌肉松弛。 II相阻断（脱敏）：药物持续存在，膜逐渐复 极化，但仍对ACh不反应。
30
琥珀胆碱（司可林）
体内过程：假性ACh E催化，琥珀胆碱→琥珀单胆碱 →胆碱+琥珀酸。约2%原型肾排泄。
药理作用：1-1.5min起效，2min达峰，维持5-8min。 松弛骨骼肌的顺序：颈部 →肩胛→腹部→四肢。以颈 部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌 次之， 对呼吸肌麻痹作用不明显。
5
药理作用
腺体：唾液腺、汗腺最敏感，小剂量即可致口干和皮 肤干燥；泪腺、呼吸道分泌减少，较大剂量减少胃液， 对胃酸影响不大（主要受胃泌素调节）。
6
药理作用
眼：散瞳；眼压↑；调节麻痹。
7
药理作用
平滑肌：松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过度活动或 痉挛的平滑肌极为显著。
胃肠道：抑制胃肠道痉挛，降低蠕动的幅度和频率。 泌尿道：降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度，可解除
Ｍ
M2
M1
Ach
β１
•Sympathetic nerve NA
9
药理作用
血管与血压
治疗量：无影响，但可拮抗ACh的扩血管作用。 大剂量：皮肤血管扩张（代偿性散热所致）。
10
阿托品对血压的影响
A 1 min B
200
C
D
Blood pressure [mm Hg]
150
100
50
M-
M-
解除有机磷酸酯中毒 抗休克：感染中毒性休克
16
不良反应
一般：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、 皮肤潮红、排尿困难、便秘。
17
不良反应
过量中毒：误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花 或莨菪根茎等，出现高热、呼吸加快、烦躁不安、谵 妄、惊厥。严重中毒出现昏迷和呼吸麻痹。
中毒的解救
阿托品类生物碱
体内过程
天然生物碱（阿托品、东莨菪碱）及大多数 叔胺类药物易吸收，分布广泛，可进入CNS。
季胺类药物吸收差，进入CNS困难。
3
阿托品（Atropine）
多从茄科植物颠茄、曼陀罗、洋金花中提取。
癫茄，红水茄
刺茄
曼陀罗
4
阿托品
作用机制：阿托品与M受体结合后，不能激动受体，反 而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱 的活性。
26
N胆碱受体阻断药
27
第一节 神经节阻断药
神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）：即NN受 体阻断药，阻断神经冲动在神经节中的传递。
对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用，副作用 多，目前主要用于麻醉时的控制性降压，以减少手术 区出血。
常用药物：美加明、咪噻酚等。
28
第二节 骨骼肌松弛药
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants）：即NM受体阻断药，阻碍神经肌肉 接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。
根据作用机制分为
去极化型肌松药（琥珀胆碱） 非去极化型肌松药（筒箭毒碱）
29
去极化型肌松药
非竞争性肌松药。 I相阻断（去极化）：与受体结合，后膜持续去
抗胆碱药
1
分类
M-胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 阿托品的合成代用品
合成扩瞳药：后马托品 合成解痉药：丙胺太林、双环胺
N-胆碱受体阻断药
NN胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明、咪噻芬） NM胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药
2
M胆碱受体阻断药
N-
effect
effect
effect
ACh
ACh
Atropine ACh ACh
2 μg i.v. 50 μg
2 mg i.v. 50 μg 5 mg 11
药理作用
中枢神经系统
治疗量轻度兴奋延髓从而 引起弱的迷走神经兴奋
较大剂量兴奋延髓与大脑 （烦躁不安、谵妄、多言）
中毒剂量致中枢中毒（昏 迷、呼吸麻痹、死亡）。
12
临床应用
解除平滑肌痉挛
胃肠绞痛 膀胱刺激症状 小儿遗尿症 胆、肾绞痛与镇痛药合用
13
临床应用
抑制腺体分泌
用于全身麻醉给药 用于严重的盗汗及流涎症
14
临床应用
眼科
虹膜睫状体炎 眼底检查 验光配眼镜
15
临床应用
抗心律失常：解除迷走神经抑制，治疗窦缓、 窦房阻滞、房室阻滞。
对症处理：人工呼吸、洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1－4 mg（儿童0.5 mg）缓慢静脉注射。
地西泮对抗中枢过度兴奋。
18
禁忌症
青光眼 前列腺肥大 麻痹性肠梗阻
19
东莨菪碱 scopolamine
可从洋金花中提取。 口服易吸收，可通过血脑
屏障及胎盘屏障。 公元 2 世纪名医华佗的麻
合成扩瞳药 合成解痉药
24
合成扩瞳药
后马托品
扩瞳后恢复快，调节麻痹高峰在30-60min。 用于眼科检查，虹膜睫状体炎
托吡卡胺
起效快，维持时间短。
25
合成解痉药
季胺类：丙胺太林。口服吸收 差，无中枢作用，解痉作用强， 用于胃肠道痉挛等。
叔胺类：贝那替秦（胃复康）， 缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分 泌，安定。用于兼有焦虑症的 溃疡病人、肠蠕动亢进及膀胱 刺激症。