紫杉醇与多西他赛
紫杉醇与多西他赛
紫杉醇与多西他赛的比较一、来源:紫杉醇：来源于太平洋紫杉树皮的无色或微黄色粘稠液体（具有毁坏性）多西他赛：来源于欧洲紫杉针叶的黄至棕黄色粘稠液体（具有可再生性）二、结构特征相同点：都是紫杉类特征结构，4、5位均含O四环结构。
不同点：多西他赛相应部位为烷氧基而紫杉醇相应部位为苯甲酰苯基多西他赛相应部位为羟基而紫杉醇相应部位为乙酰基多西他赛取代基团空间位阻小极性基团亲水性强，因此多西他赛与微管蛋白的亲和力是紫杉醇的2倍三、剂型紫杉醇：30mg(5ml)/瓶和100mg(16.7ml)／瓶。
每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg 紫杉醇，527mg经纯化的聚氧乙基代蓖麻油（Cremophor EL）和49.7% USP规格无水乙醇。
多西他赛：多西他赛®浓缩液：80mg/2ml （多西他赛溶于吐温80）溶剂：6ml乙醇水溶液(13% w/w)多西他赛®浓缩液：20mg/0.5ml（多西他赛溶于吐温80）溶剂：1.5ml乙醇水溶液(13% w/w)紫杉醇：稳定性及水溶性差，由于使用聚氧乙基代蓖麻油，与某些静脉输入设备不相容，易导致过敏反应四、作用机理：五、药代动力学多西他赛：六、体外细胞毒作用的比较a 使细胞存活率减少50%所需要的药物浓度b 液体基质中培养c 琼脂中移生培养多西他赛在体外的细胞毒作用是紫杉醇的1.3—12倍七、耐药性比较⏹紫杉醇：多药耐药细胞株会导致对紫杉醇获得性耐药⏹多西他赛：对紫杉醇耐药的细胞株不会自发地产生对多西他赛的交叉耐药性八、临床适应症多西他赛FDA及EU批准适应症⏹1995年FDA批准多西他赛单药用于MBC二线治疗⏹1999年FDA批准多西他赛单药用于NSCLC(使用铂类后)⏹2000年FDA批准多西他赛/阿霉素用于MBC一线治疗⏹2003年FDA批准多西他赛/顺铂用于NSCLC一线治疗⏹2004年FDA批准多西他赛用于激素抵抗的前列腺癌治疗⏹2004年FDA和欧盟批准多西他赛联合蒽环类用于淋巴结阳性的可手术乳腺癌辅助化疗⏹2005年欧洲批准多西他赛＋曲妥珠单抗一线治疗HER2阳性的转移性乳腺癌⏹2006年FDA批准多西他赛联合顺铂和氟脲嘧啶用于晚期胃癌的治疗⏹2006年FDA批准多西他赛联合顺铂和氟脲嘧啶用于头颈部鳞状细胞癌的治疗九、预防性用药⏹紫杉醇：采用地塞米松20mg口服，通常在用紫杉醇之前12及6小时给予，苯海拉明（或其同类药）50mg在紫杉醇之前30至60分钟静注，以及在注射紫杉醇之前30－60分钟给予静脉注射西米替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg）⏹多西他赛：3周方案：⏹3天激素预处理：在多西他赛用药前一天开始使用地塞米松8mg (口服)，每日二次，连用三天⏹标准美国方案：在多西他赛用药前一天开始使用地塞米松8mg (口服)，每日二次共服5次每周方案：⏹在多西他赛用药前12小时给予首剂地塞米松8mg，然后每隔12小时给予一次，共3次多西他赛的预处理要求及方法较紫杉醇简单十、血液学不良反应比较⏹紫杉醇：1.剂量和疗程依赖性；剂量越大,毒性越大，注射时间越长,毒性越大2.24小时的毒性比3小时大3.中性粒细胞计数平均最低点第11天,第15-21天可恢复⏹多西他赛：1.在没有常规接受G-CSF的病人中，中性粒细胞减少是最常见的血液学不良反应2.在多西他赛用药后平均8天，中性粒细胞计数降到最低点(400/mm3)3.可逆的及非蓄积性的4.很少并发感染及发热对于中性粒细胞的下降，可以采取G-CSF预防性用药十一、非血液学不良反应紫杉醇•过敏反应•心血管毒性•神经毒性•关节痛/肌肉痛•胃肠道反应•脱发•指甲改变•皮肤病变•水肿多西他赛•过敏反应•皮肤及皮下组织异常•体液潴留•胃肠道不适•神经系统异常•心脏异常•肝胆系统异常•脱发•眼部异常过敏反应，神经毒性是紫杉醇的最常见的不良反应体液潴留和脱发是泰索帝常见的不良反应十二、临床差异转移性或局部晚期乳腺癌的化疗比较泰索帝或紫杉醇治疗MBC的III期临床试验⏹泰索帝治疗组的缓解率高于紫杉醇-在可评价人群中达到明显统计学意义(37.4% vs 26.4% p=0.02)⏹泰索帝治疗组3/4度血液学和非血液学不良反应的发生率较高⏹泰索帝治疗组的到疾病进展时间(TTP)明显优于紫杉醇组(5.7 mos vs 3.6 mos p<0.0001)⏹泰索帝治疗组的总生存明显优于紫杉醇组(15.4 mos vs 12.7 mos p=0.03)⏹这个研究结果与其它II期和III期临床试验的结果相一致HER2阳性晚期乳腺癌的治化疗⏹对于处于进展期HER 2+脏器转移的患者，泰索帝和赫赛汀®联合治疗与泰索帝®单药治疗作为一线方案相比：⏹生存期延长> 8 个月⏹TTP几乎增倍⏹有效期持续时间超过2倍⏹耐受性良好⏹使用方便国外新批准适应症⏹2004年8月23日FDA批准TAC辅助治疗淋巴结阳性乳腺癌⏹2005年1月11日欧盟批准泰索帝治疗乳腺癌两项新适应症, 包括⏹1）TAC方案用于淋巴结阳性的可手术乳腺癌患者的辅助化疗。
紫杉醇脂质体和多西他赛用于乳腺癌新辅助化疗的效果及安全性比较
紫杉醇脂质体和多西他赛用于乳腺癌新辅助化疗的效果及安全
性比较
李红梅
【期刊名称】《中外医学研究》
【年(卷),期】2022(20)4
【摘要】目的:探讨紫杉醇脂质体和多西他赛用于乳腺癌新辅助化疗的效果及安全性比较。
方法:选取2018年1-12月邳州市人民医院收治的200例乳腺癌患者,按
照电脑随机分组法将患者分为两组。
观察组100例患者采用紫杉醇脂质体、表柔
比星和环磷酰胺治疗,对照组100例患者采用多西他赛、表柔比星和环磷酰胺治疗。
比较两组总有效率及不良反应发生情况。
结果:观察组总有效率为74.00%,高于对
照组的46.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。
两组中性粒细胞减少、白细胞计数减少、血小板减少、血红蛋白减少、腹泻、恶心呕吐的发生率比较,差异均无统计学
意义(P>0.05)。
结论:在乳腺癌新辅助化疗中应用紫杉醇脂质体对提高治疗效果有
较好的帮助,不增加药物不良反应,具有临床借鉴意义。
【总页数】4页(P115-118)
【作者】李红梅
【作者单位】邳州市人民医院
【正文语种】中文
【中图分类】R73
【相关文献】
1.紫杉醇脂质体对比紫杉醇用于三阴乳腺癌新辅助化疗的疗效观察
2.紫杉醇脂质体用于乳腺癌新辅助化疗的疗效与安全性
3.紫杉醇脂质体对比紫杉醇用于三阴乳腺癌新辅助化疗的疗效观察
4.紫杉醇联合表柔比星与紫杉醇联合脂质体阿霉素治疗三阴乳腺癌新辅助化疗的疗效比较
5.紫杉醇脂质体和多西他赛用于食管鳞癌新辅助化疗的疗效和安全性比较
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
抗癌药紫杉醇及其衍生物多西他赛药理及毒理性质的密度泛函研究
抗癌药紫杉醇及其衍生物多西他赛药理及毒理性质的密度泛函研究占凯峰;裴诗恩;钟爱国;刘恩榕【摘要】Using the density functional theory B3LYP method with STO-3G basis set, molecules of taxol and docetaxel were optimized, and the theoretical calculation was carried out; their molecular dipole moment and configuration, IR spectra, UV spectra, NBO charge distribution were analyzed. The results show that, the maximum possible parts of pharmacological and toxicological effects of taxol and docetaxel are theirN atoms on the amide.%采用密度泛函理论B3LYP方法在STO-3G基组上对抗癌药紫杉醇和多西紫杉醇分子进行优化并进行理论计算，对它们的分子构型、偶极距、红外光谱(IR)、紫外光谱(UV-Vis)、NBO 电荷分布进行了分析。
结果表明，紫杉醇和多西紫杉醇发挥其药理和毒理作用的最大可能部位在酰胺基的N原子上。
【期刊名称】《当代化工》【年(卷),期】2015(000)004【总页数】4页(P684-686,690)【关键词】紫杉醇;多西紫杉醇;密度泛函;量化计算【作者】占凯峰;裴诗恩;钟爱国;刘恩榕【作者单位】台州学院医药化工学院，浙江台州318000;台州学院医药化工学院，浙江台州 318000;台州学院医药化工学院，浙江台州 318000;台州学院医药化工学院，浙江台州 318000【正文语种】中文【中图分类】TQ623.4紫杉醇（taxel）是从红豆杉的树皮，种子，树叶和树根中提取出的以微管为作用靶点的抗肿瘤药物[1]。
紫杉类抗肿瘤药物特点及临床合理应用
在多西他赛用药后平均8天，中性粒细胞计数降到最低 点(400/mm3)
可对逆于及中性非粒蓄细胞积的性下降的，可以采取G-CSF预防性用药
很少并发感染及发热
非血液学不良反响
紫杉醇
多西他赛
过敏反响
过敏反响
心血管毒性
皮肤及皮下组织异常
紫杉类药物药理作用机制
星状体微管束
3’位与 β-tubulin N末端的1-31氨基酸残基结合 2位与β-tubulin 217-233氨基酸结合 7位与β-tubulin Arg282结合
He LF, Orr GA, Horwitz SB drug Discovery Today 2001 :1153
紫杉醇研发过程
年代
进
展
1958
NCI开始大规模植物药研发筛选
1967
发现紫杉醇抗癌活性
1968
从红豆杉中分离出紫杉醇
1971
完成结构鉴定
1979
发表作用机制
1983
临床Ⅰ试验
1985
临床II期
1991
临床III期
1992
FDA批准上市
national cancer institute 〔NCI〕〕
应
、心动过缓等，但通
常不用治疗）
5. 肌痛、关节痛胃肠道反 应，口腔皮肤质 体
1.骨髓抑制:严重粒缺达47%
2.外周神经毒：62%，严重 达6%
3.过敏反应：潮红、皮疹、 呼吸困难、低血压、心 动过速。曾发生过敏禁 用。
4.心血管毒：低血压、心动 过缓肌肉关节疼痛。， 呈剂量依赖型。
溶剂型紫杉醇促使循环中胶束的形成
多西他赛纳米脂质载体的研究
多西他赛纳米脂质载体的研究一、概要多西他赛(Docetaxel)是一种常用的抗肿瘤药物，主要用于治疗多种类型的恶性肿瘤。
然而由于多西他赛在体内主要通过肝脏进行代谢，其血药浓度较低，导致其治疗效果受到限制。
因此研究一种有效的纳米脂质载体系统以提高多西他赛的生物利用度和疗效具有重要意义。
近年来纳米脂质载体技术在药物输送领域取得了显著进展，为解决多西他赛等药物的低生物利用度问题提供了新的途径。
本研究旨在构建一种高效的多西他赛纳米脂质载体，并对其进行体外和动物实验验证其对多西他赛的增溶、包载和稳定性的影响。
通过优化载体结构和表面修饰，实现多西他赛在体内的高分布和靶向性释放，从而提高多西他赛的疗效和降低毒副作用。
1.研究背景和意义多西他赛是一种常用的抗肿瘤药物，其在治疗多种恶性肿瘤方面具有显著的疗效。
然而由于多西他赛的药代动力学特性和组织分布的不均匀性，导致其在体内的生物利用度较低，限制了其在临床治疗中的应用。
因此开发一种高效的多西他赛给药途径具有重要的研究意义。
纳米脂质载体作为一种新型的药物递送系统，具有高度的选择性和靶向性，能够在体内有效传递药物，提高药物的生物利用度。
近年来纳米脂质载体在药物递送领域的研究取得了显著的进展，为解决多西他赛等抗癌药物的给药难题提供了新的思路。
本研究旨在探讨多西他赛纳米脂质载体的制备方法、性质及其在肿瘤细胞中的表达和作用机制，为优化多西他赛的给药途径提供理论依据和实验基础。
通过构建高效、低毒性的多西他赛纳米脂质载体，实现多西他赛在肿瘤细胞内的高浓度富集，从而提高其在肿瘤治疗中的疗效。
同时研究多西他赛纳米脂质载体的生物相容性和稳定性，为其在临床应用中提供保障。
2.多西他赛的作用及副作用多西他赛是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤。
其作用机制主要是通过抑制微管蛋白的解聚，从而阻止肿瘤细胞的有丝分裂，达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。
多西他赛在临床应用中取得了显著的疗效，但同时也伴随着一定的副作用。
治疗中多西他赛和紫杉醇致严重不良反应的特点
治疗中多西他赛和紫杉醇致严重不良反应的特点发表时间：2020-12-18T08:15:21.184Z 来源：《健康世界》2020年13期作者：刘丹丹[导读] 目的探讨多西他赛和紫杉醇所致严重不良反应的特点，为临床安全用药提供参考。
方法分析43例多西他赛及紫杉醇导致严重不良反应的临床资料，其中多西他赛20例，紫杉醇23例。
比较两种药物的不良反应发生率、临床表现及特点。
结果多西他赛引起的严重不良反应明显少于紫杉醇。
刘丹丹黑龙江省农垦总局总医院黑龙江哈尔滨 150088摘要：目的探讨多西他赛和紫杉醇所致严重不良反应的特点，为临床安全用药提供参考。
方法分析43例多西他赛及紫杉醇导致严重不良反应的临床资料，其中多西他赛20例，紫杉醇23例。
比较两种药物的不良反应发生率、临床表现及特点。
结果多西他赛引起的严重不良反应明显少于紫杉醇。
紫杉醇诱导的过敏反应和骨髓抑制明显低于多西他赛。
在两种药物引起的严重不良反应的临床表现和特点中，多西他赛的不良反应表现为过敏性休克、过敏反应、骨髓抑制、白细胞减少、胃肠道出血、胸闷和背痛；紫杉醇的不良反应包括过敏性休克、过敏反应、骨髓抑制、白细胞减少、胃肠道出血。
停药、吸氧、抗过敏等靶向治疗后，患者不良反应症状明显改善。
结论多西他赛与紫杉醇致严重不良反应的临床表现及特点不同，但在用药过程中必须对两种药物进行监测和指导，确保用药安全。
关键词：多西他赛；紫杉醇；严重不良反应多西他赛是紫杉醇的一种修饰，是紫杉醇的一种。
多西他赛和紫杉醇是临床常用的化疗药物，能有效抑制肿瘤细胞。
对药物研究数据的分析表明，多西他赛的抗癌活性是紫杉醇的2-12倍。
然而，多西他赛和紫杉醇作为化疗药物，在治疗过程中会引起癌症患者的不良症状，甚至会导致严重的不良反应，产生相反的效果。
因此，对多西他赛和紫杉醇引起的严重不良反应进行分析和报道如下。
1资料和方法1.1一般资料对我院2018年2月-2019年5月收治的43例多西他赛和紫杉醇引起严重不良反应的报告进行分析，男性患者26例，女性患者17例，年龄段32-81岁，平均年龄（62.5±7.8）岁。
白蛋白紫杉醇与多西他赛一线治疗老年晚期肺鳞癌的疗效比较
lc
anc
e
rpa
t
i
en
t
s:t
hes
i
i
f
i
c
anc
eo
ft
he
gn
[
１４]L
im S,Cho K,Le
eS,e
ta
l．Ef
f
e
c
to
fnumbe
ro
fr
e
t
r
i
eved
t
r
e
a
t
edi
nas
i
ng
l
ei
ns
t
i
t
u
t
i
on [
J]．AnnSur
o
l,２０１３,２０
gOnc
c
anc
e
rpa
t
i
血糖升高不良反应低于多西他 赛 组,差 异 有 统 计 学
意义 (
P ＜０
０５).白蛋白紫杉醇组有１ 位患者因出
现 ３ 级乏力,４ 周 期 化 疗 后 未 继 续 接 受 化 疗; 而 多
西他赛组有 １ 位患 者 因 出 现 ４ 级 血 小 板 下 降,３ 周
期化疗后未继续接受化疗;余患 者 均 能 够 耐 受 化 疗
e
c
o
lObs
t
e
t,２０１２,１１６ (
１):４３
Ｇ
４６．
[
１２]Lo
r
e
sB,Ga
r
c
i
a
ＧEs
t
eve
zJ M,Ar
i
a
sC．Lymphnode
2019妇科恶性肿瘤紫杉类药物临床应用专家共识(完整版)
2019妇科恶性肿瘤紫杉类药物临床应用专家共识(完整版)紫杉醇白蛋白结合型是将紫杉醇与人血清白蛋白结合而成的一种复合物，也称为人血清白蛋白纳米粒子紫杉醇。
这种药物的特点是具有良好的水溶性和生物利用度，能够在体内长时间循环，从而提高药物在肿瘤组织中的浓度，增强治疗效果。
紫杉醇白蛋白结合型的剂量与给药方式与普通紫杉醇相似，但其不良反应却较少，主要表现为轻微的过敏反应和肝功能损害。
由于其优越的药代动力学特性和良好的安全性，紫杉醇白蛋白结合型已经成为临床上常用的紫杉类药物之一。
2紫杉类药物的临床应用2.1子宫颈癌紫杉类药物在子宫颈癌的治疗中具有重要地位。
目前常用的化疗方案是顺铂加紫杉类药物，也可以联合其他化疗药物。
对于晚期子宫颈癌，紫杉类药物可以与放疗联合应用，提高治疗效果。
此外，近年来还有研究表明，紫杉类药物可以通过影响肿瘤微环境和免疫系统，增强肿瘤细胞的免疫原性，从而提高放疗和化疗的治疗效果。
2.2子宫内膜癌紫杉类药物在子宫内膜癌的治疗中也有广泛应用。
常用的化疗方案是顺铂加紫杉类药物，也可以联合其他化疗药物。
对于晚期子宫内膜癌，紫杉类药物可以与放疗联合应用，提高治疗效果。
此外，还有研究表明，紫杉类药物可以通过影响肿瘤微环境和免疫系统，增强肿瘤细胞的免疫原性，从而提高放疗和化疗的治疗效果。
2.3卵巢癌紫杉类药物在卵巢癌的治疗中也是重要的化疗药物之一。
常用的化疗方案是顺铂加紫杉类药物，也可以联合其他化疗药物。
对于晚期卵巢癌，紫杉类药物可以与手术和放疗联合应用，提高治疗效果。
此外，还有研究表明，紫杉类药物可以通过影响肿瘤微环境和免疫系统，增强肿瘤细胞的免疫原性，从而提高放疗和化疗的治疗效果。
3紫杉类药物的不良反应和处理紫杉类药物的主要不良反应包括过敏反应、骨髓抑制、肌肉关节疼痛、肝毒性、神经毒性反应等。
在使用紫杉类药物前，应进行充分的评估和预处理，包括过敏史、肝肾功能、血常规等检查。
对于存在过敏史的患者，应进行糖皮质激素预处理。
白蛋白紫杉醇对比多西他赛在三阴性乳腺癌新辅助治疗中的疗效分析
DOI院10.16662/ki.1674-0742.2022.11.076白蛋白紫杉醇对比多西他赛在三阴性乳腺癌新辅助治疗中的疗效分析黎犇犇袁王俊潇袁许娅三明市第二医院袁福建三明366099[摘要]目的探讨在进行三阴性乳腺癌患者的新辅助化疗时袁选择白蛋白紫杉醇联合表柔比星以及环磷酰胺进行化疗的效果袁分析其临床可应用价值遥方法便利选取2018年1月要2020年7月该院收治的68例乳腺癌患者为研究对象袁根据治疗方案分组袁每组34例遥对照组采用常规化疗方案治疗袁研究组患者则在对照组的治疗基础上袁去除多西他赛袁给予白蛋白紫杉醇进行化疗袁治疗后袁对比两组对患者的ORR和不良反应遥结果治疗后袁研究组ORR为79.41%袁对照组患者治疗ORR为55.88%袁差异有统计学意义渊字2=4.300袁P=0.038冤遥研究组患者不良反应发生率为38.24%袁对照组患者不良反应发生率35.29%袁两组比较差异无统计学意义渊字2= 0.063袁P=0.801冤遥结论白蛋白紫杉醇联合表柔比星与环磷酰胺治疗乳腺癌效果确切袁值得应用遥[关键词]白蛋白紫杉醇曰表柔比星曰环磷酰胺曰乳腺癌[中图分类号]R4[文献标识码]A[文章编号]1674-074圆渊圆园22冤04渊b冤原园076-04 Efficacy Analysis of Albumin Paclitaxel Versus Docetaxel in Neoadju鄄vant Treatment of Triple-Negative Breast CancerLI Benben,WANG Junxiao,XU YaThe Second Hospital of Sanming City,Sanming,Fujian Province,366099China[Abstract]Objective To explore the effect of chemotherapy with albumin-paclitaxel combined with epirubicin and cyclophosphamide in neoadjuvant chemotherapy for triple-negative breast cancer patients,and to analyze its clinical application value.Methods Conveniently selected68breast cancer patients with admitted the hospital from January 2018to July2020as the study objects and divided into34patients in each group according to the treatment plan. The control group was treated with conventional chemotherapy,and on the basis of the treatment of the control group,the patients in the study group deleted docetaxel,and were given albumin paclitaxel for chemotherapy.After treatment,the ORR and adverse reactions were compared between the two groups.Results After treatment,ORR of the patients in the study group was79.41%,higher than the ORR of the patients in the control group was55.88%, the difference was statistically significant(字2=4.300,P=0.038).The incidence of the study group was38.24%,and the incidence of the control group was35.29%,the difference was not statistically significant between the two groups (字2=0.063,P=0.801).Conclusion Albumin-paclitaxel combined with epirubicin and cyclophosphamide in the treatment of breast cancer is effective and worthy of application.[Key words]Albumin Paclitaxel;Epirubicin;Cyclophosphamide;Breast Cancer乳腺癌是临床上女性最常见的一种恶性肿瘤[1]袁临床治疗主要采用化疗和放疗袁紫杉类药物联合蒽环类药物应用于乳腺癌的新辅助化疗中袁临床效果良好遥普通溶剂型紫杉醇由于助溶剂的使用增加相应的变态反应袁并在一定程度上增加了患者在接受治疗过程中的不良反应[2]袁并且内固醇激素在应用过程中导致患者有可能出现肥胖和失眠的状况遥白蛋白结合型紫杉醇属于一种新型的紫杉醇药物袁这种[作者简介]黎犇犇渊1986-冤袁男袁本科袁主治医师袁研究方向为普外科遥药物通过白蛋白受体与肿瘤细胞外间质中富含半胱氨酸酸性分泌蛋白结合袁进而提高了肿瘤组织的药物浓度袁在一定程度上减少了患者的肿瘤药物应用剂量袁能够有助于减少患者在治疗过程中出现的不良反应[3]遥该次研究便利选取2018年1月要2020年7月该院收治的68例乳腺癌患者为研究对象袁探讨分析在进行乳腺癌患者的新辅助化疗时袁选择白蛋白紫杉醇联合表柔比星及环磷酰胺进行化疗的效果袁分析其临床可应用价值袁现报道如下遥1资料与方法1.1一般资料便利选取该院收治的68例乳腺癌患者为研究对象袁回顾性分析患者的治疗方案袁根据患者的治疗方案袁将其分为两组袁每组34例遥对照组采用TEC 方案新辅助化疗渊多西他赛+表柔比星+环磷酰胺冤袁研究组采用PEC方案新辅助化疗渊白蛋白紫杉醇+表柔比星+环磷酰胺冤遥对照组中袁年龄20~73岁袁平均渊49.1依6.8冤岁遥研究组中袁年龄21~73岁袁平均渊50.2依8.1冤岁遥该次研究中录入所有患者均为女性患者遥该次研究通过医院伦理委员会要求袁患者及其家属按照要求签署知情同意书遥两组患者一般资料对比袁差异无统计学意义渊P>0.05冤袁具有可比性遥纳入标准院该次研究中所有患者符合叶CSCO乳腺癌诊疗指南2021曳里的新辅助治疗适应证曰在对患者进行临床诊断时袁确认患者不合并其他器质性疾病或全身性疾病曰患者对该次研究有正确认知曰术前空心针穿刺确诊免疫组化为三阴性乳腺癌曰肿瘤直径逸2cm遥排除标准院妊娠期患者曰出现淋巴结转移或存在其他恶性肿瘤病史及肝肾功能异常患者曰预计生存期在3个月以下患者曰cN+患者尧心功能评估不耐受蒽环者曰未做满6个周期新辅助化疗患者遥1.2方法对照组患者采用表柔比星渊国药准字H19990280曰规格院5mL:10mg冤进行治疗袁治疗周期第1天进行用药袁用药方式为静脉滴注用药袁每次用药剂量为100mg/m2袁环磷酰胺渊国药准字H32020857曰规格院50mg冤袁治疗周期第1天进行用药袁患者用药方式为静脉推注用药袁每次用药剂量为500mg/m2袁多西他赛渊国药准字H20093092曰规格院20mg冤进行用药时袁用药方式为静脉滴注用药袁用药剂量为75mg/m2袁单个治疗周期为21d袁患者持续进行用药袁连续治疗6个周期遥研究组患者在对照组整体用药基础上去除多西他赛用药袁增加白蛋白紫杉醇渊国药准字H20183044曰规格院100mg冤进行治疗袁用药剂量为100~150mg/m2袁单个治疗周期为28d袁治疗周期的第1天尧第8天及第15天进行静脉滴注治疗袁患者连续治疗6个周期遥该次研究中所有患者在每周期治疗前袁需要患者接受常规血常规和生化检查袁确定患者不存在任何化疗禁忌证袁根据患者的状况做好相应的辅助治疗遥1.3观察指标6个周期的新辅助治疗后袁行手术治疗袁按照术后石蜡病理的报告袁参考RECIST的评定标准[4]袁分为院PCR院病灶完全消失袁病理无浸润性病灶袁可允许存在原位癌成分曰PR院病灶部分消失袁两个最大径之和减少原基线的30%以上曰PD院病灶进展袁两个最大径之和增加原基线的20%以上袁且总和绝对值> 5mm曰SD院病灶不变袁两个最大径之和处于减少30%和增加20%之间遥客观缓解率渊ORR冤为PCR和PR之和遥记录所有患者治疗完成后不良反应发生状况袁主要包括恶心呕吐尧肌肉关节疼痛尧周围神经病变遥1.4统计方法采用SPSS23.0统计学软件分析数据遥符合正态分布的计量资料以渊x依s冤来表示袁组间差异比较采用t检验曰计数资料以频数和在百分比渊%冤表示袁组间差异比较采用字2检验袁P<0.05为差异有统计学意义遥2结果2.1两组患者治疗完成后的ORR对比治疗后袁研究组ORR为79.41%袁高于对照组患者治疗ORR55.88%袁差异有统计学意义渊字2=4.300袁P=0.038冤遥见表1遥表1两组患者治疗完成后的ORR对比Table1Comparison of ORR between the two groups ofpatients after treatment2.2两组患者不良反应发生率对比治疗结果中发现两组患者均有不同程度的不良反应发生袁研究组患者不良反应发生率为38.24%袁对照组患者的不良反应发生率为35.29%袁组间对比差异无统计学意义渊字2=0.063袁P=0.801冤遥见表2遥对照组研究组字2值P值组别3434例数59PCR1418PR104SD5319渊55.88冤27渊79.41冤4.3000.038PD ORR[n(%)]表2两组患者不良反应发生率对比Table 2Comparison of incidence of adverse reactions betweenthe two groups of patients3讨论早期可以手术的乳腺癌袁术前新辅助化疗可以使肿块缩小袁提高手术的可行性和成功率袁且可以作为一个药敏筛选平台袁以利于术后的辅助治疗遥乳腺癌目前在临床上是一种较为常见的恶性肿瘤疾病袁临床上手术治疗时袁肿瘤扩大切除范围及大范围的区段切除术袁较为常用袁治疗时袁患者的正常乳腺组织需要进行更大范围的象限切除术袁就能获得较为良好的治疗效果袁虽然这种治疗方式能够有助于改善患者的病情袁但容易导致患者的乳房局部腺体出现损伤袁进而引发患者袁尤其是放疗后乳房出现皮肤塌陷和变形的情况[5]遥值得注意的是袁其实乳腺癌并非只有女性所得袁在近年来社会不断发展的背景下袁各种环境污染的状况也越来越严重袁男性人群也有出现乳腺癌的可能性袁需要现代年轻男性引起重视遥乳腺癌对于女性来说会造成极大的损伤袁这种疾病是中美两国最常见的一种恶性肿瘤袁虽然这种疾病在近年来发病率逐年上升袁但由于控制状况良好袁其病死率呈现不断下降趋势袁不仅得益于乳腺癌筛查早诊制度的建设袁也得益于现代化医疗治疗综合水平的不断提升[6]遥近年研究发现袁患者在手术过程中袁如果不能保障其残腔得到有效缝合袁会导致患者的腔内压力异常袁不利于患者的切口恢复[7-8]遥采用白蛋白纳米技术制造出的白蛋白紫杉醇袁完全抛弃了聚氧乙烯蓖麻油袁不但解决了过敏问题袁治疗效果也获得了提高[9-11]遥在对乳腺癌的治疗中袁常规的紫杉醇治疗只能达19%的缓解率袁白蛋白紫杉醇可以提高到33%[12-14]遥表柔比星与环磷酰胺应用于乳腺癌患者的临床治疗中袁虽然其药理作用良好袁但依旧难以对患者的肿瘤治疗进行有效优化袁究其原因是由于患者的个体状况存在一定差异袁故而对于不同药物的敏感度也有所不同袁这也直接导致部分患者在治疗完成后可能会出现治疗无效的情况[15-17]遥该次研究中所有患者在接受治疗时进行对照研究袁结果显示袁研究组患者的ORR 达到79.41%袁相较于研究组的55.88%明显更高渊P <0.05冤遥在师文聪等[18]的叶白蛋白结合型紫杉醇联合表柔比星及环磷酰胺在乳腺癌新辅助化疗中的效果及安全性曳中袁回顾了48例使用白蛋白结合型紫杉醇联合表柔比星和环磷酰胺的患者袁其ORR 率达87.5%袁与该研究相似袁说明该研究具有完整的实验理论基础遥该研究还显示袁研究组与对照组在接受治疗时出现的并发症反应状况基本一致遥提示增加白蛋白紫杉醇对患者进行治疗袁并不会导致患者出现其他不良反应袁临床可用安全性较高遥而该研究中袁医务人员发现依旧存在一定的不完善特征袁例如该次研究在开展过程中选择研究时段较短袁并且录入整体样本量较小袁在进行未来的研究完善时袁可以通过增加样本量及延长调查时间的方式提高研究可参考性遥综上所述袁在进行乳腺癌患者的临床治疗时袁选择白蛋白紫杉醇联合表柔比星与环磷酰胺进行治疗袁能够有助于提高患者的治疗效果袁并且不会导致患者出现其他的不良反应袁这种治疗方案可作为三阴性乳腺癌患者新辅助治疗的替换方案袁值得进行进一步推广遥对照组研究组字2值P 值组别3434例数25恶心呕吐63肌肉关节疼痛4512渊35.29冤13渊38.24冤0.0630.801周围神经病变总发生率[n 渊%冤][1]Cortazar P,Zhang L,Untch M,et al.Pathological com鄄plete response and long -term clinical benefit in breast cancer:the CTNeoBC pooled analysis [published correc鄄tion appears in Lancet.2019Mar 9;393(10175):986][J].Lancet,2014,384(9938):164-172.[2]张晓笛,何丽娟,陈会丛,等.西黄丸对乳腺癌荷瘤小鼠肿瘤组织凋亡及相关因子表达的影响[J].中医药导报,2021,27(6):1-4,9.[3]张雪琛.FAC 和TEC 新辅助化疗方案在乳腺癌患者治疗中的效果对比[J].中国卫生标准管理,2020,11(23):101-102.[4]Eisenhauer EA,Therasse P,Bogaerts J,et al.New re鄄sponse evaluation criteria in solid tumours:revised RE鄄CIST guideline (version 1.1)[J].Eur J Cancer,2009,45(2):[参考文献]228-247.[5]毛灵.吡柔比星和环磷酰胺联合多西他赛在乳腺癌新辅助化疗中的应用价值评价[J].现代医学与健康研究电子杂志,2018,2(4):56.[6]张凯,杨天瑶,吕振晔,等.白蛋白紫杉醇联合表柔比星和环磷酰胺治疗乳腺癌的临床研究[J].中国临床药理学杂志,2019,35(5):428-430,434.[7]张锦丰,李亮,张锦宏,等.紫杉醇脂质体联合表柔比星尧环磷酰胺方案用于三阴性乳腺癌新辅助化疗的临床疗效分析[J].包头医学院学报,2019,35(3):31-32,35.[8]阙劲松.吡柔比星和环磷酰胺联合多西他赛在乳腺癌新辅助化疗中应用效果[J].中华临床医师杂志:电子版, 2015,9(21):3870-3874.[9]李群,刘卓环,张军科.对比分析不同新辅助化疗方案治疗乳腺癌临床疗效[J].深圳中西医结合杂志,2016,26(24): 68-69.[10]袁文清.多西他赛尧表柔比星尧环磷酰胺新辅助化疗治疗晚期乳腺癌近期疗效观察[J].中国医药科学,2016, 6(13):89-92.[11]邓江波,罗伙英,吴家宝.紫杉醇及其衍生物在局部进展期乳腺癌新辅助化疗中的临床疗效分析[J].中国医学创新,2016,13(6):55-58.[12]黄喜文,吴静娜,吴国武,等.表柔比星尧环磷酰胺联合多西他赛新辅助化疗方案对三阴性乳腺癌的疗效观察[J].临床医学工程,2015,22(12):1586-1588. [13]刘小娜,郝娜,马晓霞,等.三黄煎剂联合吡柔比星尧多西他赛尧环磷酰胺新辅助化疗治疗三阴乳腺癌临床研究[J].陕西中医,2021,42(10):1367-1370. [14]阮海东,李秀娟,付淑萍,等.乳腺癌患者表柔比星与环磷酰胺联合化疗后超声三维心肌应变的特征研究[J].现代实用医学,2021,33(8):1047-1049,1063. [15]陈建生,龚江波,潘淑波,等.术后采用不同周期TEC辅助化疗方案治疗局部晚期乳腺癌患者的临床效果[J].广西医学,2021,43(14):1677-1681.[16]何芸,洪月光,张毅鹏,等.慈菇平岩汤治疗域尧芋期三阴性乳腺癌的临床观察[J].中国民间疗法,2021,29(14): 81-85.[17]刘晴,曹翠红,曾旭.环磷酰胺联合多西他赛对乳腺癌患者的治疗及护理干预分析[J].中国药物与临床,2021, 21(13):2403-2405.[18]师文聪,邓智平.白蛋白结合型紫杉醇联合表柔比星及环磷酰胺在乳腺癌新辅助化疗中的效果及安全性[J].肿瘤研究与临床,2021,33(3):200-203.渊收稿日期院2022-01-18冤。
多西他赛
多西他赛【英文名称】Docetaxel【其他名称】泰索帝、多西紫杉醇、多西紫杉、紫杉特尔、Taxotere、TXT 【商品名称】泰索帝、艾素、多帕菲【通用名称】多西他赛注射液【作用机制】多西他赛的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。
本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。
在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。
对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。
【药代动力学】按剂量100mg/m2静滴本品约1-2h，体内平均分布容积为113L，t1/2α为4min，t1/2β为36min，t1/2γ约为11.2h。
体内清除率约为20L/h*m2，具有高蛋白结合率和低肾排泄率。
在肝中代谢，主要经胆道从粪便排出，而经尿排泄仅占所给剂量5%-7%；肝功能异常者使本品在体内清除率减少，但年龄差异对本品在体内的药动学无明显改变。
【药物相互作用】1.与顺铂联合使用时，宜先用多西他赛后用顺铂，以免降低多西他赛的消除率；而与蒽环类药物联合使用时，给药顺序与上述相反，宜先予蒽环类药物后予多西他赛。
2.其他细胞毒类药物联合应用时，应酌情减量。
3.多西紫杉醇与酮康唑之间可能发生相互作用，同用时应格外小心。
【适应证】主要治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌，对头颈部癌、小细胞肺癌；对胃癌、胰腺癌、黑色素瘤等也有一定疗效。
【用法与用量】静脉滴注给药，单药剂量为75-100mg/m2，国内用75mg/m2，联合用药使用60-75mg/m2，静脉滴注1小时，每3周重复1次。
近年来，国内外有许多学者采用每周疗法，一般单药剂量为35-40mg/m2，一周1次，连用6周，停2周。
推荐在使用多西紫杉醇前每日开始口服地塞米松8mg，每12小时1次，连用3日。
多西他赛、紫杉醇比较
ABCD
分布
多西他赛具有广泛的组织分布，可透过血脑屏障； 紫杉醇在脑组织中的分布较少。
排泄
多西他赛主要通过胆汁排泄，而紫杉醇则通过尿 液排泄。
毒副作用比较
骨髓抑制
多西他赛和紫杉醇均可引起骨 髓抑制，导致白细胞、血小板
减少等。
过敏反应
紫杉醇可能导致严重的过敏反应 ，如呼吸困难、低血压等；多西 他赛的过敏反应相对较少见。
药理作用
紫杉醇通过与细胞微管蛋白结合，抑制微管聚合，导致细 胞分裂受阻，从而抑制肿瘤细胞增殖。
紫杉醇还具有免疫调节作用，能够增强机体的免疫功能， 促进抗肿瘤免疫反应。
临床应用
紫杉醇在多种恶性肿瘤治疗中广泛应用，如乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌等。
紫杉醇常与其他抗癌药物联合使用，以提高疗效和降低耐药性。
02
03
非小细胞肺癌
其他肿瘤
多西他赛是治疗非小细胞肺癌的 一线药物，尤其对于鳞状细胞癌 效果较好。
多西他赛也可用于卵巢癌、前列 腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的治疗。
03
紫杉醇概述
药物简介
紫杉醇是一种由紫杉树提取的天然化合物，属于植物类抗癌 药物。
紫杉醇具有独特的抗癌机制，能够抑制肿瘤细胞分裂和增殖 ，从而发挥抗肿瘤作用。
作用机制
两者作用机制相似，主要通过抑制微管解聚和干扰细胞分裂增殖 来发挥抗肿瘤作用。
疗效差异
多西他赛在某些肿瘤类型中显示出更高的疗效，例如非小细胞肺 癌和乳腺癌等。
药物动力学比较
吸收
多西他赛口服吸收较差，通常采用静脉注射给药； 紫杉醇则可口服或静脉注射给药。
代谢
多西他赛主要通过肝脏代谢，而紫杉醇则通过多 种酶代谢。
癌效果较好。
多西他赛治疗紫杉醇耐药乳腺癌的疗效
多西他赛治疗紫杉醇耐药乳腺癌的疗效李云霞【摘要】目的：分析多西他赛对于紫杉醇耐药的乳腺癌临床效果及安全性，探讨其临床应用价值。
方法：以我院2013年12月—2014年12月收治的87例接受多西他赛治疗的紫杉醇耐药乳腺癌患者为研究对象，分析其疗效及毒副作用，探讨多西他赛治疗效果的影响因素及安全性。
结果：87例紫杉醇耐药乳腺癌患者中，35例为原发耐药，占40.23%，52例为继发耐药，占59.77%。
多西他赛治疗客观缓解率为67.82%，临床获益率为86.21%，不同耐药情况患者临床疗效比较，差异无统计学意义（P＞0.05）。
血液学毒副反应以Ⅲ度白细胞计数降低、Ⅳ度中性粒细胞减少为主，分别占55.17%、65.52%。
患者平均P F S为（4.52±1.08）个月，原发耐药组患者平均PFS为（2.82±0.47）个月，显著低于继发耐药组的（5.71±1.33）个月，差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论：多西他赛治疗紫杉醇耐药乳腺癌能够得到一定的客观缓解率与临床获益率，亚组分析显示原发耐药者对多西他赛反应性差。
【期刊名称】《现代仪器与医疗》【年(卷),期】2016(022)004【总页数】3页(P31-32,30)【关键词】多西他赛;紫杉醇;耐药;乳腺癌;影响因素【作者】李云霞【作者单位】山东省滨州市滨城区市立医院药剂科，山东滨州 256617【正文语种】中文【中图分类】R737.9近年来乳腺癌发病率以每年3%的速度增长，对女性生命健康造成了严重威胁［1］。
20世纪90年代起，紫杉醇的应用为乳腺癌术后辅助化疗开辟了新的前景，含紫杉醇的化疗方案在改善患者无病生存率、总生存率方面较蒽环类药物的显著优势已得到广泛认可［2］。
但临床亦有部分患者对于紫杉醇耐药，有学者将多西紫杉醇（多西他赛）用于紫杉醇耐药乳腺癌的解救治疗，取得了一定成效［3］。
为了解上述结论可行性，本研究选取87例患者分析该方案的安全性以及临床疗效。
研究表柔比星联合多西他赛或紫杉醇在乳腺癌新辅助化疗中的临床疗效
·临床研究·医学食疗与健康 2023年1月第21卷第3期作者简介：喻夏飞（1988.06-），女，硕士研究生，主治医师，研究方向为乳腺癌的肿瘤微环境研究表柔比星联合多西他赛或紫杉醇在乳腺癌新辅助化疗中的临床疗效喻夏飞（南京医科大学第一附属医院乳腺外科，江苏 南京 210029）【摘要】目的：分析表柔比星联合多西他赛或紫杉醇在乳腺癌新辅助化疗中的临床疗效。
方法：选择本院2017年1月至2022年1月乳腺癌患者共800例，随机数字表发分为对照组和观察组，每组400例。
对照组的患者给予表柔比星联合多西他赛治疗，观察组表柔比星联合紫杉醇。
比较两组治疗前后患者生存质量量表得分、总有效率、不良反应。
结果：观察组治疗后患者生存质量量表得分高于对照组，总有效率高于对照组（P ＜0.05）。
两组治疗过程不良反应未见明显差异（P ＞0.05）。
结论：表柔比星联合多西他赛对于乳腺癌的治疗效果不如表柔比星联合紫杉醇治疗，表柔比星联合紫杉醇可更好改善患者的预后和生存质量，且未明显增加不良反应，安全性高，值得推广。
【关键词】表柔比星；多西他赛；紫杉醇；乳腺癌；临床疗效【中图分类号】R737.9..【文献标识码】A..【文章编号】2096-5249（2023）3-0072-04乳腺癌是一种很常见的女性恶性肿瘤，会影响到患者的生活质量，由于乳腺癌的病因并不是很清楚。
通常在就诊时已发展到中、晚期，治疗困难。
目前，乳腺癌的治疗以化疗为主，科学合理的化疗可以减少病变的面积，优化治疗方案，提高患者的存活时间。
目前，随着医学技术的发展，临床上常用的是化学疗法，主要是阿霉素，其次是二联、三联疗法，新辅助疗法是针对晚期乳腺癌，减少病情的发生。
表柔比星是一种蒽醌类药物，起效迅速，单用时副作用较大，可以通过静脉滴注维持在肿瘤组织中，具有很好的抗肿瘤作用和抑制 RNA 的作用。
表柔比星是一种蒽环类抗肿瘤药，它能促进人体DNA 的合成；多西他赛是一种常见的紫杉类抗肿瘤药物，它可以增强微管的聚合性，并能促进微管的解聚。
作用于微管的抗肿瘤药物的概述 (2)
❖ 但是，目前大多数靶向制剂尚处于实验研究阶段，其开发还 有许多问题有待解决，如脂质体靶向系统存在靶向分布不理 想等缺点。
紫杉醇类
❖ 脂质体：当磷脂分子分散在水中时会自然形成有序排列的类 似生物膜结构的多层囊泡，囊泡中央和各层之间被水相隔开。
长春碱类
❖ 长春碱类：作用于微管蛋白，干扰蛋白质代谢，抑制RNA多 聚酶的活性，抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜的 运转。
❖ 代表药物：长春新碱、长春地辛、长春瑞滨
名称
注射 用硫 酸长 春新
碱
注射 用硫 酸长 春地 辛
长春碱类
用法用量
不良反应
成人剂量1～2mg(或 1.4mg/m2）年龄大于65 岁者，最大每次1mg。 儿童75μg／kg或 2.0mg/m2,每周1次静脉 注射或冲入。
单 药 剂 量 为 135-200mg/m2 ，①中性粒细胞减少②过敏反应③低血压和心动过缓 在 G-CSF 支 持 下 ， 剂 量 为 ④神经毒性⑤肌肉痛/关节痛⑥ALT，AST，ALP增 250mg/ m2。联合用药剂量 高⑦恶心/呕吐腹泻和口腔粘膜炎⑧注射局部反应⑨ 为 135-175mg/ m2 ， 每 3 周 脱发 重复，共4个周期。
作用于微管的抗肿瘤药物概述
北京昭衍新药研究中心有限公司
抗肿瘤药物分类
1.按药物来源、化学结构，可分为以下几类：
❖ 植物碱类：长春新碱、喜树碱类、紫杉醇等 ❖ 抗代谢类：甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟脲嘧啶、阿糖胞苷 ❖ 烷化剂类：氮芥类、亚硝脲类、甲磺酸酯类和金属铂类 ❖ 抗生素类：柔红霉素、博来霉素、多柔比星、埃博霉素等 ❖ 激素类 ：甲地孕酮 、芳香化酶抑制剂等
紫杉醇与多西他赛联合CBP治疗老年非小细胞肺癌46例临床观察
紫杉醇（Paclitaxel）和多西他赛（Docetaxel）均为紫杉类新型抗微管药物，是治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的有效药物。
为了观察紫杉醇和多西他赛在NSCLC中的疗效及毒副反应，本文为2003年1月～2006年1月住院的ⅢB～Ⅳ期NSCLC患者46例，分别采用紫杉醇联合CBP，多西他赛联合CBP的方案进行治疗，观察了近期疗效和毒副反应。
1 材料与方法1.1 一般资料46例患者，男34例，女12例，年龄60～75（平均67.5±7.5）岁。
所有患者均有明确的细胞学或病理确诊，并根据CT、B超、骨ECT等影像学检查证实为ⅢB～Ⅳ期的患者，Karnofsky评分≥60分，预计生存期≥3个月，有可评价的客观指标，治疗前一个月内未进行其他治疗者，治疗前血常规、肝肾功能正常。
1.2 治疗方法紫杉醇联合CBP组：紫杉醇150 mg/m2静脉滴注，d1，CBPAUC=5 d2，紫杉醇用药前12 h，6 h分别口服地塞米松20 mg，紫杉醇静脉滴注前30 min给予异丙秦25 mg肌注，西米替丁400 mg静脉滴注。
多西他赛联合CBP组：多西他赛75 mg/m2,静脉滴注，d1CBPAUC=5 d2，接受多西他赛治疗前后口服地塞米松10 mg，Bid,连续3 d。
以上方案均治疗21 d 1周期，2周期以上评价疗效。
1.3 评价标准所有患者接受2个周期以上化疗并复查影像学并按WHO实体瘤疗效评定标准评价近期疗效，分为完全缓解（CR）、部分缓解（PR）、稳定（SD）和进展（PD）；毒性反应按WHO 标准分0～Ⅳ度〔1〕。
2 结果2.1 近期疗效46例患者共接受106个周期的化疗，其中紫杉醇组17例接受2个周期的化疗，9例接受3个周期的化疗。
多西他赛组2例接受1个周期的化疗，14例接受2个周期的化疗，5例接受3个周期的化疗。
44例可评价近期疗效的患者中紫杉醇组PR 10例、NC 9例、PD 4例，总有效率（CR+PR）43.4%;多西他赛组PR 11例、NC 7例、PD 3例，总有效率（CR+PR）52.3%;两组间无CR病例,两组间近期疗效差异无显著性(P＞0.05)。
多西他赛联合卡铂与紫杉醇联合顺铂治疗晚期卵巢癌的疗效和安全性比较
多西他赛联合卡铂与紫杉醇联合顺铂治疗晚期卵巢癌的疗效和安全性比较目的：探讨多西他赛联合卡铂与紫杉醇联合顺铂治疗晚期卵巢癌的疗效和安全性。
方法：随机选取2012年至2017年收治的晚期卵巢肿瘤的患者100例作为研究对象，按照随机数字表的方法，将这100例患者随机分为两组，对照组和观察组。
对照组的患者使用多西他赛联合卡铂药物对患者进行治疗，观察组的患者采用紫杉醇联合顺铂药物对患者进行治疗，治疗结束后，对VEGF以及MMP-2水平改善的情况进行分析对比，并且对不良反应的发生情况以及治疗后的病死率进行统计。
结果：对照组患者有效缓解率为84%；观察组患者有效缓解率为86%。
治疗结束之后，两组患者VEGF以及MMP-2水平均得到了改善，且在改善程度的相当，差异不明显（P>0.05），在统计学上不具有意义。
结论：无论是采用多西他赛联合卡铂还是采用紫杉醇联合顺铂对晚期卵巢癌患者进行治疗，均能够到达较好的疗效，并且对VEGF以及MMP-2水平进行改善，结果差异不明显，值得在临床上应用。
标签：多西他赛联合卡铂；紫杉醇联合顺铂；晚期卵巢肿瘤卵巢肿瘤是一种常见的生殖系统疾病，卵巢是女性维持第二性征的重要的生殖器官之一。
近年来，恶性卵巢肿瘤的发病率与死亡率呈不断上升的趋势，已经成为妇科肿瘤的首位。
卵巢癌的生长速度较快且比较容易发生转移，因卵巢癌没有十分明显的发病特征，因此当大多数患者到院就诊时已经处于晚期，不能得到有效地治疗。
本文作者通过采用不同的药物对患者进行治疗，来探讨更加有效的治疗药物，简要记录如下。
1资料与方法1.1一般资料随机选取2012年至2017年收治的晚期卵巢肿瘤的患者100例作为研究对象，按照随机数字表的方法，将这100例患者随机分为两组，对照组和观察组。
其中对照组中患者年龄23～66岁，平均年龄（48.23±1.78）岁；已婚患者为39例，有生育史的患者34例，单侧卵巢肿瘤42例，双侧卵巢肿瘤8例，肿瘤平均直径（3.1±0.4）cm。
注射用白蛋白结合型紫杉醇与多西他赛用于乳腺癌辅助化疗的效果及安全性比较
DOI：10.19368/ki.2096-1782.2023.16.072注射用白蛋白结合型紫杉醇与多西他赛用于乳腺癌辅助化疗的效果及安全性比较叶洪珊，赵民学，司丛敏，刘姝深圳市罗湖区人民医院甲乳二科，广东深圳518001[摘要]目的探究注射用白蛋白结合型紫杉醇、多西他赛在乳腺癌辅助化疗中的效果与安全性。
方法选取2020年7月—2023年6月于深圳市罗湖区人民医院甲乳二科进行治疗的乳腺癌患者120例作为研究对象，根据随机数表法分为两组，每组60例，两组均接受乳腺癌化疗方案，对照组增用多西他赛，研究组改用注射用白蛋白结合型紫杉醇，比对两组治疗效果。
结果研究组乳腺癌疾病控制率（75.00%）高于对照组（50.00%），差异有统计学意义（χ2=8.000，P<0.05）。
研究组化疗后血红蛋白、白细胞减少率均高于对照组，胃肠道不良反应率低于对照组，但差异无统计学意义（P>0.05）。
研究组糖类抗原125、恶性肿瘤相关物质群、癌胚抗原等水平均低于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。
研究组疼痛评分低于对照组，差异有统计学意义（P< 0.05）。
结论紫杉醇+EC效果优于多西他赛，化疗后肿标水平降低。
[关键词]紫杉醇；多西他赛；乳腺癌；辅助化疗；效果；安全性[中图分类号]R737.9 [文献标识码]A [文章编号]2096-1782（2023）08(b)-0072-04Comparison of Efficacy and Safety of Albumin-bound Paclitaxel for Injec⁃tion and Docetaxel for Adjuvant Chemotherapy in Breast CancerYE Hongshan, ZHAO Minxue, SI Congmin, LIU Shu1.Department of Nail and Breast Surgery Ⅱ, Luohu District People′s Hospital, Shenzhen, Guangdong Province, 518001 China[Abstract] Objective To explore the efficacy and safety of albumin-bound paclitaxel and docetaxel for injection in adjuvant Nail and Breast Surgery Ⅱ chemotherapy for breast cancer. Methods A total of 120 breast cancer patients who were treated in the second Department of Nail and Breast Surgery II, Luohu District People′s Hospital of Shen⁃zhen from July 2020 to June 2023 were selected as the study objects. They were divided into two groups according to random number table method, with 60 cases in each group. Both groups received chemotherapy for breast cancer, the control group received docetaxel, and the study group used albumin-bound paclitaxel for injection, and the therapeu⁃tic effect of the two groups was compared. Results The disease control rate in the study group (75.00%) was higher than that in the control group (50.00%), and the difference was statistically significant (χ2=8.000, P<0.05). After che⁃motherapy, the rates of hemoglobin and leukopenia in the study group were higher than those in the control group, and the rate of gastrointestinal adverse reactions was lower than that in the control group, but there was no statistical sig⁃nificance (P>0.05). The levels of carbohydrate antigen 125, malignant tumor related substances and carcinoembryonic antigen in the study group were lower than those in the control group, and the differences were statistically significant (P<0.05). The pain score of the study group was lower than that of the control group, and the difference was statisti⁃cally significant (P<0.05). Conclusion Paclitaxel +EC was more effective than docetaxel, and the swelling level was reduced after chemotherapy.[Key words] Paclitaxel; Docetaxel; Breast cancer; Adjuvant chemotherapy; Effect; Security[作者简介] 叶洪珊（1987-），女，硕士，主治医师，研究方向为乳腺肿瘤的临床诊治。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
紫杉醇与多西他赛的比较
一、来源:
紫杉醇：来源于太平洋紫杉树皮的无色或微黄色粘稠液体（具有毁坏性）
多西他赛：来源于欧洲紫杉针叶的黄至棕黄色粘稠液体（具有可再生性）
二、结构特征
相同点：都是紫杉类特征结构，4、5位均含O四环结构。
不同点：多西他赛相应部位为烷氧基而紫杉醇相应部位为苯甲酰苯基
多西他赛相应部位为羟基而紫杉醇相应部位为乙酰基
多西他赛取代基团空间位阻小极性基团亲水性强，因此多西他赛与微管蛋白的亲和力是紫杉醇的2倍
三、剂型
紫杉醇：30mg(5ml)/瓶和100mg(16.7ml)／瓶。
每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg 紫杉醇，527mg经纯化的聚氧乙基代蓖麻油（Cremophor EL）和49.7% USP规格无水乙
醇。
多西他赛：
多西他赛®浓缩液：80mg/2ml （多西他赛溶于吐温80）
溶剂：6ml乙醇水溶液(13% w/w)
多西他赛®浓缩液：20mg/0.5ml（多西他赛溶于吐温80）
溶剂：1.5ml乙醇水溶液(13% w/w)
紫杉醇：稳定性及水溶性差，由于使用聚氧乙基代蓖麻油，与某些静脉输入设备不相容，易导致过敏反应
四、作用机理：
五、药代动力学
多西他赛：
六、体外细胞毒作用的比较
a 使细胞存活率减少50%所需要的药物浓度
b 液体基质中培养
c 琼脂中移生培养
多西他赛在体外的细胞毒作用是紫杉醇的1.3—12倍
七、耐药性比较
⏹紫杉醇：
多药耐药细胞株会导致对紫杉醇获得性耐药
⏹多西他赛：
对紫杉醇耐药的细胞株不会自发地产生对多西他赛的交叉耐药性
八、临床适应症
多西他赛FDA及EU批准适应症
⏹1995年FDA批准多西他赛单药用于MBC二线治疗
⏹1999年FDA批准多西他赛单药用于NSCLC(使用铂类后)
⏹2000年FDA批准多西他赛/阿霉素用于MBC一线治疗
⏹2003年FDA批准多西他赛/顺铂用于NSCLC一线治疗
⏹2004年FDA批准多西他赛用于激素抵抗的前列腺癌治疗
⏹2004年FDA和欧盟批准多西他赛联合蒽环类用于淋巴结
阳性的可手术乳腺癌辅助化疗
⏹2005年欧洲批准多西他赛＋曲妥珠单抗一线治疗HER2
阳性的转移性乳腺癌
⏹2006年FDA批准多西他赛联合顺铂和氟脲嘧啶用于晚期
胃癌的治疗
⏹2006年FDA批准多西他赛联合顺铂和氟脲嘧啶用于头颈
部鳞状细胞癌的治疗
九、预防性用药
⏹紫杉醇：
采用地塞米松20mg口服，通常在用紫杉醇之前12及6小时给予，苯海拉明（或其同类药）50mg在紫杉醇之前30至60分钟静注，以及在注射紫杉醇之前30－60分钟给予静脉注射西米替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg）
⏹多西他赛：
3周方案：
⏹3天激素预处理：在多西他赛用药前一天开始使用地塞米松8mg (口服)，每日二次，
连用三天
⏹标准美国方案：在多西他赛用药前一天开始使用地塞米松8mg (口服)，每日二次共服
5次
每周方案：
⏹在多西他赛用药前12小时给予首剂地塞米松8mg，然后每隔12小时给予一次，共3
次
多西他赛的预处理要求及方法较紫杉醇简单
十、血液学不良反应比较
⏹紫杉醇：
1.剂量和疗程依赖性；剂量越大,毒性越大，注射时间越长,毒性越大
2.24小时的毒性比3小时大
3.中性粒细胞计数平均最低点第11天,第15-21天可恢复
⏹多西他赛：
1.在没有常规接受G-CSF的病人中，中性粒细胞减少是最常见的血液学不良反应
2.在多西他赛用药后平均8天，中性粒细胞计数降到最低点(400/mm3)
3.可逆的及非蓄积性的
4.很少并发感染及发热
对于中性粒细胞的下降，可以采取G-CSF预防性用药
十一、非血液学不良反应
紫杉醇
•过敏反应
•心血管毒性
•神经毒性
•关节痛/肌肉痛
•胃肠道反应
•脱发
•指甲改变
•皮肤病变
•水肿
多西他赛
•过敏反应
•皮肤及皮下组织异常
•体液潴留
•胃肠道不适
•神经系统异常
•心脏异常
•肝胆系统异常
•脱发
•眼部异常
过敏反应，神经毒性是紫杉醇的最常见的不良反应
体液潴留和脱发是泰索帝常见的不良反应
十二、临床差异
转移性或局部晚期乳腺癌
的化疗
比较泰索帝或紫杉醇治疗MBC
的III期临床试验
⏹泰索帝治疗组的缓解率高于紫杉醇
-在可评价人群中达到明显统计学意义(37.4% vs 26.4% p=0.02)
⏹泰索帝治疗组3/4度血液学和非血液学不良反应的发生率较高
⏹泰索帝治疗组的到疾病进展时间(TTP)明显优于紫杉醇组(5.7 mos vs 3.6 mos p<0.0001)
⏹泰索帝治疗组的总生存明显优于紫杉醇组
(15.4 mos vs 12.7 mos p=0.03)
⏹这个研究结果与其它II期和III期临床试验的结果相一致
HER2阳性晚期乳腺癌的治化疗
⏹对于处于进展期HER 2+脏器转移的患者，泰索帝和赫赛汀®联合治疗与泰索帝®单药治疗作
为一线方案相比：
⏹生存期延长> 8 个月
⏹TTP几乎增倍
⏹有效期持续时间超过2倍
⏹耐受性良好
⏹使用方便
国外新批准适应症
⏹2004年8月23日FDA批准TAC辅助治疗淋巴结阳性乳腺癌
⏹2005年1月11日欧盟批准泰索帝治疗乳腺癌两项新适应症, 包括
⏹1）TAC方案用于淋巴结阳性的可手术乳腺癌患者的辅助化疗。
⏹2）泰索帝＋赫赛汀用于HER-2基因高表达的转移性乳腺癌治疗。
根据FDA、欧盟批准的新适应症
泰索帝方案（TAC）适用于：
淋巴结阳性的可手术乳腺癌患者辅助化疗（无论受体状态，HER2 状态，淋巴结数目）。