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碳青霉烯类
美罗培南（meropenem）
l 罗培南对人类肾去氢肽酶稳定，不需与西司他丁合用； l 对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺配南。对肠杆菌
科细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南 更强； l 分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿； l 对β内酰胺酶很稳定。近年来金属酶产生株明显增加
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第三代头孢菌素比较
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第四代头孢菌素
头孢吡肟（马斯平）
l 与β内酰胺酶的亲和力更低，尤以Ampc酶 l 对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定 l 对细菌细胞膜的穿透性更强 l 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用
较头孢他啶强 l 对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当 l 对厌氧菌无作用，不干扰菌群
对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌 产生的β内酰胺酶所水解
主要用于产青霉素酶金葡菌菌，其它敏感 革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌（大肠， 肺克，奇变等）
具有不同程度的肾毒性
对பைடு நூலகம்脑屏障穿透性差
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一代头孢菌素的特点比较
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第二代头孢菌素
G＋ 一代≥二代＞三代 G－ 一代＜二代＜三代
3.第三代头孢菌素 a.抗绿脓 哌酮,他啶 b.注射用 噻肟,唑肟,甲肟,地嗪,曲松 c.口服用 克肟,他美脂,特仑酯,地尼
4.第四代头孢菌素 吡肟,匹罗，噻利
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头孢菌素的分代及抗菌活性
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第一代头孢菌素
头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定,头孢氨苄
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2020/11/20
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l 抗菌药物应用基础知识 l 抗菌药物使用分级管理制度 l 围手术期预防性使用抗菌药物
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第一部分 抗菌药物应用基础知识
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抗菌药物常见类型
l 青霉素类 l 头孢菌素类 l 其它β内酰胺类 l 氨基糖苷类 l 大环内酯类 l 喹诺酮类 l 林可霉素和克林霉素 l 多肽类 l 其它抗菌药物
l 阿米卡星：抗菌作用与庆大霉素相仿，对许多革兰阴性杆菌 和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，对绿脓杆菌和沙雷菌的耐 药率低于8％，大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、柠檬酸 杆菌的耐药率比庆大霉素低。
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l 奈替米星：西索米星的半合成衍生物。抗菌作用与庆大霉素 基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等具有良 好的抗菌作用，对葡萄球菌的作用优于其它氨基糖苷类。
酶品种耐药率低 l 口服不吸收，蛋白结合率低，血中半减期为2～3h l 入内耳淋巴液半减期11～12h，耳、肾毒性 l 价格便宜
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氨基糖苷类
l 链霉素属的培养液获得者，如链霉素、新霉素、 卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等
l 由小单胞菌菌属的滤液中获得者，如庆大霉素、 西索米星
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大环内酯类
l 14元环: 红霉素,克拉霉素,罗红霉素 地红霉素,氟红霉素
l 15元环: 阿齐霉素 l 16元环: 麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素,乙酰
螺旋霉素,乙酰麦迪霉素,柱晶白霉素
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大环内酯类 抗菌谱
l 需氧G＋球菌和G－球菌 l 厌氧球菌 l 军团菌 l 幽门螺杆菌和弯曲菌 l 鸟分支杆菌 l 支原体和衣原体
l 对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有作用， 但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属 的某些菌株常耐药
l 组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高，半 减期相对延长
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l 对广谱β内酰胺酶稳定，对超广谱酶（ ESBLs）不稳定
l 无肾毒性
l 可渗入炎症CSF中
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l 肾毒性低 l 头孢呋辛：耐青霉素酶和头孢菌素酶 l 头孢孟多：易引起出血
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第三代头孢菌素
a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼
l 对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、肺 炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感
l 繁殖期杀菌剂
l 水溶性好，组织分布广
l 毒性低
l 价廉
l 窄谱：G+球菌，嗜血杆菌，致病螺旋体
l 不耐酸，不耐β-内酰胺酶，葡萄球菌普遍耐药
l 时间依赖型抗生素，应分时给药
l 婴幼儿不建议肌肉注射；不鞘内给药
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耐酶青霉素的特点
耐青霉素酶、耐酸 窄谱 限用于产青霉素酶的金葡菌感染 难透过血脑屏障
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头孢菌素类注意事项
l 各类头孢菌素的口服制剂用于轻症感染 l 口服品种均不适用于铜绿假单胞菌感染 l 各代头孢菌素均不宜用于肠球菌感染及
MRSA感染 l 禁用于头孢菌素过敏者，避免用于有青霉
素过敏性休克史者
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其他β内酰胺类抗菌药物
1.单环类（单胺菌素类）
头孢克洛,头孢呋辛,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安
l 对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差； l 对流感杆菌和淋球菌所产的β内酰胺酶稳定； l 对肠球菌和李斯特菌耐药； l 对革兰阴性杆菌敏感谱扩大：
– 敏感：大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌； – 部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌 – 耐药：沙雷菌（大多），绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药
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红霉素
l 常用剂型：红霉素硬脂酸盐，红霉素酯琥珀酸盐， 依托红霉素，红霉素乳糖酸盐；
l 对G＋球菌包括各组链球菌、葡萄球菌具有良好抗 菌活性。但近年来耐药菌株较多，包括肺炎链球菌；
l 对军团菌、弯曲菌、螺旋体、支原体、立克次体和 衣原体有良好作用；
l G－球菌、流感杆菌、百日咳杆菌及布鲁菌等对本 品敏感。对其他革兰阴性杆菌多无作用；
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青霉素类
1.不耐酶: 青霉素G,苄星青,青霉素V
2.耐酶: 苯唑西林,甲氧,奈夫,氯唑,双氯 3.广谱,不抗绿脓: 氨苄西林,阿莫西林 4.广谱,抗绿脓：
羧基类－ 替卡西林 ,羧苄,磺苄 脲基类－哌拉西林,阿洛,美洛,呋苄,阿帕
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青霉素及苄星青霉素的特点
l 广谱，不耐酶，对铜绿假单胞菌有效 l 抗菌活性：哌拉＞呋苄＞替卡＞羧苄 l 哌拉与氨基糖苷类合用对铜绿和某些肠杆菌科
细菌有协同作用
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青霉素类药物的共同特点
l 繁殖期杀菌剂，一般不与抑菌剂联用 l 对人类的毒副作用小 l 杀菌作用与组织中药物浓度相关 l 较易引起变态反应，必须皮试 l 过敏性休克一旦发生必须就地抢救 l 易被β-内酰胺酶所水解、灭活 l 高剂量应用时注意中枢神经系统毒性反应
l 依替米星：庆大霉素C1a的半合成衍生物，其结构与奈替米 星极其相似，在C4与C5为1单键，化学稳定性更好。
l 异帕米星：卡那霉素B的半合成衍生物，抗菌谱与阿米卡星 相似，为一广谱抗生素，对酶的稳定性比阿米卡星更好，动 物实验其耳肾毒性较阿米卡星低。
l 西索米星：与庆大霉素相似，对绿脓杆菌的作用稍强于庆大 霉素而逊于 妥布霉素。
碳青霉烯类
亚胺培南（imipenem）
l 亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物抗菌谱极广，抗 菌活性甚强，对G－菌、G＋菌、需氧菌和厌氧菌 皆有良好抗菌活性；
l 嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药； l 临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西
司他丁（cilastatin，无抗菌作用）（泰能）合用 可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓 度，并消除其单用可能产生的肾毒性
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氨基糖苷类 不良反应
l 前庭及/或耳蜗神经损害 多见于新霉素、链霉素、卡 那霉素、巴龙霉素、阿米卡星等用药后；妥布霉素 较少见。
l 肾毒性 主要损害近曲小管上皮细胞，一般不影响 肾小球。表现为蛋白尿、管型尿、红细胞及氮质血 症，尿量常不减少，其损害程度与剂量大小和疗程 长短成正比，大多为可逆性，停药后数日逐渐恢复。
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β－内酰胺类 + 酶抑制剂
l 氨苄西林－舒巴坦 l 阿莫西林－克拉维酸 l 替卡西林－克拉维酸 l 头孢哌酮－舒巴坦 l 哌拉西林－他唑巴坦
优立新 安美汀 特美汀 舒普深 特治新
氨基糖苷类特点
l 作用于核糖体，抑制蛋白质合成。静止期杀菌剂， 杀菌完全
l 浓度依赖，对金葡、肺克、绿脓的PAE达4～8h l 水溶性好，性质稳定。碱性环境中抗菌活性较强 l 耐药机制主要为产生钝化酶或渗透性改变。耐钝化
l 神经肌肉阻滞作用 可引起心肌抑制、周围血管性 血压下降和呼吸衰竭等。大小为新霉素>链霉素>卡 那霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素。
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大环内酯类特点
不同品种之间有部分交叉耐药性 碱性环境中抗菌活性强，pH<4抗菌作用差 对胃酸不稳定 组织浓度高于血浓度 主要经胆汁排出，不透过血脑屏障 毒性低，变态反应少
氨曲南,卡芦莫南 2.头霉素
头孢西丁,头孢美唑，头孢替安，头孢米诺 3.碳青霉烯类
亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,厄他培南 4.与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂
舒巴坦(青霉烷砜):氨苄西林,头孢哌酮 克拉维酸(棒酸):阿莫西林,替卡西林 他唑巴坦:哌拉西林 5.氧头孢烯类
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氨曲南特点
l 广泛分布到各种组织和体液中，维持时间比血清中 长，经肝脏代谢，胆汁浓度高
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新大环内酯类 特点
l 窄谱：对G－杆菌有强大活性 l G－球菌 l 对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好 l 对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿 l 对阳性球菌和厌氧菌无效 l 对多种β内酰胺酶稳定 l 不需皮试，可用于过敏体质
头霉素
l 常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦 l 二代头孢特点＋抗厌氧菌 l 头孢米诺：相当于三代头孢 l 耐受ESBL
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l 庆大霉素：由C1，C1a，C2三种组份组成。对各种革兰阳性 和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好的作用。对溶血性链球菌、 草绿色链球菌、肺炎球菌作用差，肠球菌对本品大多耐药。 对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌均有良好的作用
l 妥布霉素：抗菌活性与庆大霉素相仿，对多数革兰阴性杆菌 及绿脓杆菌有良好作用，对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强， 对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和不动杆菌的作用较庆大 霉素强。但对沙雷菌和沙门菌作用稍差
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广谱青霉素
氨苄青霉素类：包括氨苄、羟氨苄
l 广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌无效 l 适用于新生儿
l 羟氨苄作用强于氨苄，适用于“三慢”、 幽门螺杆菌
l 联合舒巴坦、克拉维酸使用
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广谱青霉素
抗假单胞菌青霉素：羧苄、哌拉、呋苄、替卡、 美洛、阿洛
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青霉素类的抗菌谱与抗菌活性
头孢菌素特点
l 具有青霉素类优良属性
（繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低）
l 广谱、覆盖常见致病菌 l 耐酶、耐酸 l 副反应少
头孢菌素类
1.第一代头孢菌素 噻吩,噻啶，氨苄，唑啉,拉定, 硫脒
2.第二代头孢菌素 克洛,呋辛,丙烯,孟多,替安
l 半合成氨基糖苷类，如阿米卡星、奈替米星
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氨基糖苷类抗菌谱
l 对革兰阴性杆菌包括沙雷菌、克雷伯杆菌、产气 杆菌、绿脓杆菌等有强大抗菌活性
l 革兰阳性球菌：对金葡菌或表葡菌具抗菌作用。 对各组链球菌作用较弱。肠球菌属、G－球菌及 厌氧菌多耐药
l 部分对结核和非典型分支杆菌有抗菌作用。
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β-内酰胺类抗生素种类
l 青霉素类 l 头孢菌素类 l 其他β-内酰胺类
青霉素
S R CO NH
CH2 CH3
N O
COOH
头孢菌素
S
R CO NH
N
R
O
COOH
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β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产 生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青 霉素结合蛋白（PBPs），与β-内酰 胺类具高度亲和力，二者紧密结合后 则干扰细菌细胞壁合成代谢，使细菌 形态变化而溶解死亡