一文汇总二甲双胍的单方制剂、联合用药、复方制剂

一文汇总二甲双胍的单方制剂、联合用药、复方制剂

双胍类降糖药物二甲双胍，通过减少肝脏葡萄糖的输出、改善外周胰岛素抵抗和减少小肠内葡萄糖吸收等降血糖，单独使用不增加低血糖发生的风险，改善血脂，且有明确的心血管保护作用，可有效降低糖尿病前期人群发生 T2DM 风险。

二甲双胍的单方制剂

剂型

单方制剂有二甲双胍普通片、二甲双胍肠溶片、二甲双胍肠溶胶囊、二甲双胍缓释胶囊、二甲双胍缓释片、二甲双胍粉剂。

不同剂型的二甲双胍主要区别在于给药后溶出释放方式不同，普通片剂在胃内崩解释放；肠溶片和胶囊在肠道崩解释放；缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢溶出、释放。

戳链接即可查看二甲双胍片 VS 肠溶片，不同剂型到底怎么选？

剂量

二甲双胍起效的最小推荐剂量为500 mg/d，最佳有效剂量为2000 mg/d。成人普通片可用的最大剂量为 2550 mg/d，缓释剂型推荐最大用量为 2000 mg/d。二甲双胍在 500 ~ 2000 mg/d 的剂量范围内，其降糖效果与剂量呈正相关。

二甲双胍的联合用药

二甲双胍可与磺脲类、格列奈类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、SGLT-2 抑制剂、DPP-4 抑制剂、胰岛素、GLP-1 受体激动剂联用。

▪与其他非胰岛素类降糖药物联用：足剂量单用二甲双胍治疗 3 个月血糖控制不佳者，可考虑加用第二种降糖药物，以此获得明显的血糖改善；

▪与胰岛素联合：可进一步改善血糖控制和减少胰岛素用量，并减少胰岛素引起的体重增加和低血糖风险，T1DM 者若需控制血糖，可在胰岛素治疗基础上加用二甲双胍。

二甲双胍联合方案汇总表

图源：作者绘制

注：

合并 ASCVD、心力衰竭（HF）或 CKD 的 T2DM 者，推荐首选二甲双胍与 SGLT-2 抑制剂的联合。

老年T2DM 者常有多种并发症或伴发疾病，易发生低血糖，推荐二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂或 DPP-4 抑制剂作为一线治疗选择或以此为基础的联合治疗。

二甲双胍的复方制剂

二甲双胍固定剂量复方制剂的优缺点

二甲双胍固定剂量复方制剂与等剂量二甲双胍与其他降糖药物自由联合相比，有良好的生物等效性，且二甲双胍固定剂量复方制剂可简化治疗方案，减少服用药片数量，提高治疗依从性，治疗费用也有所降低，同时短期降糖疗效与两种药物自由联合相当，长期降糖疗效优于两种药物自由联合。

《二肽基肽酶4 抑制剂/ 二甲双胍固定剂量复方制剂的临床应用专家建议（2020 年）》中指出，GIFT 研究结果显示，对既往使用二甲双胍和DPP-4 抑制剂自由联合的T2DM 者转换为DPP-4i / Met FDC 后，HbA1c 可进一步下降 0.3%。

应当注意，二甲双胍固定剂量复方制剂也有其局限性，如调整剂量不方便，缺乏灵活性；可能引起不合理地加用 FDC 中的组分药物；出现不良反应时，不易明确原因归属等。

复方制剂的种类

复方制剂有二甲双胍格列本脲、二甲双胍格列吡嗪、吡格列酮二甲双胍、西格列汀二甲双胍、沙格列汀二甲双胍、二甲双胍维格列汀、利格列汀二甲双胍等，今天咱主要谈谈这两种。

▪吡格列酮二甲双胍

推荐为新诊断 T2DM 者的起始治疗，可单独应用；超重 / 肥胖的T2DM 者，合并血脂异常和高血压的 T2DM 者，推荐单用或与其他降糖药物联合。

禁用于伴有乙型病毒性肝炎、肝硬化等活动性肝病者，现有或既往有膀胱癌病史或存在不明原因肉眼血尿者，有严重骨质疏松或骨折病史者。

▪ DPP-4 抑制剂 / 二甲双胍单片固定剂量复方制剂（DPP-4i/Met FDC）

HbA1c ≥ 7.5% 的新诊断 T2DM 者，DPP-4i/Met FDC 可作为起始和维持治疗药物；

二甲双胍单药治疗且经充分的剂量调整后，或单独使用 DPP-4 抑制剂治疗 3 个月仍未达到个体化的血糖控制目标者，可考虑起始 DPP-4i/Met FDC 治疗；

正服用 DPP-4 抑制剂联合二甲双胍两种药物者，可转换为含相同剂量的 DPP-4i/Met FDC；

服用二甲双胍联合胰岛素促泌剂（磺脲类、格列奈类）或噻唑烷二酮类，出现明显的体重增加或低血糖者（尤其是老年T2DM 者），可考虑转换为 DPP-4i/Met FDC；

初诊短期胰岛素强化治疗的T2DM 者，高血糖得到控制或缓解后，部分患者可直接转换为 DPP-4i/Met FDC。

不推荐 DPP-4i/Met FDC 用于糖尿病酮症酸中毒、有胰腺炎病史或高风险者；伴有心力衰竭风险者使用沙格列汀 / 二甲双胍 FDC 时需谨慎。

主任小结

二甲双胍应用于临床已有 60 余年历史，具有可靠的疗效性和良好的安全性，及明确的心血管保护作用。国内外指南均建议二甲双胍是治疗 T2DM 的首选药物和联合治疗方案中的基础治疗药物。

近年来其在降糖以外的多种获益证据不断出现，更增加了它的使用范围。如改善肝脏炎症、脂肪变性和纤维化及抗肿瘤，推荐用于非

酒精性脂肪性肝病（NAFLD）、多囊卵巢综合征（PCOS）的治疗。

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排版 | 琦敏

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参考文献：

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2.二甲双胍临床应用专家共识（2016 年版）[J]. 中国糖尿病杂志,2016,24(10):871-879

3.中国老年 2 型糖尿病诊疗措施专家共识（2018 年版）[J]. 中华内科杂志,2018,57(9):632-633

4.中国成人 2 型糖尿病口服降糖药联合治疗专家共识 [J]. 中华内分泌代谢杂志,2019,35(3):190-199

5.二甲双胍联合治疗临床疗效的研究进展[J]. 中国糖尿病杂志,2015,23(2):178-180

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7.DPP-4 抑制剂临床应用专家共识[J]. 中华内分泌代谢杂志,2018,34(11):899-902

8.吡格列酮二甲双胍复方制剂临床应用专家建议 [J]. 中国糖尿病杂志,2017,25(12):1057-1061

9.二肽基肽酶4 抑制剂/二甲双胍固定剂量复方制剂的临床应用专家建议 [J]. 中华糖尿病杂志,2020,12(12):949-952