Cerulenin_脂肪酸合成酶(FAS)抑制剂_17397-89-6_Apexbio
含有胆固醇吸收抑制剂、HMG-CoA还原酶抑制剂和一种稳定剂的组合物
专利名称：含有胆固醇吸收抑制剂、HMG－CoA还原酶抑制剂和一种稳定剂的组合物
专利类型：发明专利
发明人：W·D·穆尔,S·费茨帕特里克,C·赛勒,R·萨克拉特瓦拉,C·R·佩茨,W·-K·P·曹
申请号：CN200710085025.6
申请日：20030722
公开号：CN101069684A
公开日：
20071114
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供一种药物组合物，其中含有一种胆固醇吸收抑制剂和一种HMG－CoA还原酶抑制剂，一种或多种抗氧化剂、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁和乳糖。
该组合物不需要含有抗坏血酸来获得所要求的稳定性。
申请人：默沙东有限公司,先灵公司
地址：英国赫特福德郡
国籍：GB
代理机构：中国专利代理(香港)有限公司
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一甲基澳瑞他汀 e 化学结构-概述说明以及解释
一甲基澳瑞他汀e 化学结构-概述说明以及解释1. 引言1.1 概述一甲基澳瑞他汀（Simvastatin）是一种广泛应用于临床治疗高胆固醇血症和心血管疾病的药物。
它属于被称为他汀类药物的一员，是一种竞争性抑制HMG-CoA还原酶的药物，通过降低胆固醇的合成来达到降低血浆胆固醇的效果。
随着现代生活方式的改变和不良饮食习惯的普遍存在，高胆固醇血症在全球范围内变得越来越普遍。
该疾病不仅与心血管疾病的发展密切相关，还可能导致其他严重的健康问题，如动脉粥样硬化和心肌梗死等。
一甲基澳瑞他汀由黄曲霉属真菌产生，即通过天然发酵法生产得到。
然而，为了提高其药代动力学性质和治疗效果，科学家们通过改进和优化合成方法，合成了合成一甲基澳瑞他汀。
现在，一甲基澳瑞他汀已经成为一种被广泛研究和临床使用的药物。
在本篇文章中，我们将介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构、合成方法、性质与用途等方面的内容。
通过深入了解一甲基澳瑞他汀，我们可以更好地理解它在治疗高胆固醇血症和心血管疾病方面的作用机制，并有望对该药物的未来发展提供一定的启示。
在接下来的章节中，我们将详细介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构、合成方法以及它在临床上的广泛用途。
最后，我们将总结这篇文章的主要观点，并对一甲基澳瑞他汀的未来进行展望。
通过本文的阅读，读者将能够全面了解一甲基澳瑞他汀，为今后的相关研究和临床实践提供有益的指导与参考。
文章结构部分的内容如下：1.2 文章结构本文主要包含以下几个部分：引言、正文和结论。
引言部分通过概述一甲基澳瑞他汀的化学结构和合成方法，介绍背景知识和研究意义。
此外，本部分还会明确文章的目的，即对一甲基澳瑞他汀进行全面的分析和探讨。
正文部分将围绕一甲基澳瑞他汀展开讨论。
首先，我们将介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构，包括其分子式、分子量等信息，并通过图表等形式直观地展示其结构。
其次，我们将详细介绍一甲基澳瑞他汀的合成方法，包括起始原料的选择、反应步骤和条件等。
红曲霉降胆固醇有效成分的研究
洪智勇 毛 宁(福建师大生物工程学院 福州 350007)摘要, 红曲霉以其能产生大量天然红色素的特性而著称于世,此外还能产生多种有效的生理活性物质G 日本学者对红曲降血脂~降血压等功能的发现,掀起了利用红曲开发保健食品的热潮G 本文主要对红曲霉生产胆固醇合成途径中的限速酶抑制剂 M o n a c o l i n K 类物质的研究~特 性~药用价值和生产概况和进展等方面进行综述G关键词,红曲霉;胆固醇合成抑制剂;M o n a c o l i n K中图分类号,R 914 文献标识码,A 文章编号,1006-3765(2002)01-0033-03 S t u d y o n t h e C h o l e s t e r o l -l o W e r i n g C o n s t i t u e n t s f r o m M o n a s c u sH 0N G Z h i -y o n g ,M A 0 N i n g (B i o e n g i n e e r i n g l n s t i t u t eo f F u j i a nT e a c h e r s U n i v e r s i t y ,F u z h o u,350007) A B S T R A C T ,M o n a c u s i sk n o W n f o r i t s n a t u r a l c h a r a c t e r o f p r o d u c i n g r e d p i g m e n t ,a n d p r o d u c i n g s e v e r a lk i n d s o f p h y s i o l o g i c a l a c t i v e m a t e r i a l s i na d d i t i o n .T h ed i s c o v e r o f t h eb l o o d c h o l e s t e r o l l o W e r i n g f u n c t i o na n db l o o d p r e s s u r e l o W e r i n g f u nc t i o nb yJ a p a n e s e s c i e n t i s t ,i nd u ce d t h e M o n a s c u s e x p l o i t i n g s u r g e .T h ea r t i c l e m o s t l y d i s c u s s e d t h ep r o g r e s s o f t h e r e s e a r c h ,c h a r a c t e r ,p h a r m a c o l o g i c a l v a l u ea n d t h ep r o d u c t i o no f M o n a c o l i n K -t h e s p e e d -l i m i t i n ge n z y m e i n h i b i t o r i n c h o l e s t e r o l -s y n t h e s i z i n gp a t h W a y . K E Y W 0R D S ,M o n a s c u s ;C h o l e s t e r o l -s y n t h e s i z i n g i n h i b i t o r ;M o n a c o l i n K红曲霉以其能产生大量天然红色素的特性而著 称于世G 长期以来,国内外微生物工作者都很重视对它的研究~利用,但大多数集中在传统的酿酒~制醋~ 着色剂,以及进行关于产生琥珀酸~柠檬酸等的探讨 和研究G 而它的药用价值,并没有受到应有的重视G80年代前后,国内外微生物学家开始对它进行药用 生理价值的探讨,并利用现代生物化学技术提取~分 离~分析其有效生理活性物质G 近年来,国内外掀起 了利用红曲开发保健食品的热潮,对红曲霉中的 功 能因子的分子结构和安全性等方面展开了广泛而深 质 3~4~5,分 别 将 之 命 为 D i h y d r o m o n a c o l i nLG M o n a c o l i n J ~L ~M ~X 和 许多科学家还对莫那可林 K 进行了化学修饰, 以增强其使用效果,或者为达到相同的目的而减 少 使 用 量,尤 其 是 新 问 世 的 药 品 阿 托 伐 他 汀(A t o r a t a t i n ),药 效 尤 为 显 著 6G 药 效 情 况 (见 表 1)G 远藤章等还对该类物质间的转化作了深入和研 究,从而为进一步的药品开发奠定了基础 7~8G 日本和美国的一些大型制药公司已经开发出一系列的他汀类药物,其主要有效成分就是莫那可林 K ~J 或它 们的衍生物,由他们开发的市售药品名称(见表 2)G我国已开发的相关产品有,血脂康~脂必妥等G红曲生理活性物质的研究20世纪 70年代远藤章等在霉菌培养物中发现了 M L -236A ~B ~C 以及莫那可林(M o n a c o l i n )K 1~2G 他 们 在 对 检 测 方 法 作 改 进 之 后,采 用 酶 法 与 M L - 236B(以及莫那可 林 K 等)的 紫 外 吸 收 曲 线 值 为 指 标的检定方法相结合,展开了对其结构关联物质 的 探索,分离到与莫那可林 K 构造相似的其他活性物 1 莫那可林 K 的特性 莫那可林 K为白色针状 1 1 晶 体,溶 点 为 157 159 ,在 甲 醇 中 a 25值 为D 307 6G 莫那可林类物质的结构式如图 1所示 4~5~9 G 通过元素分析及高效液相色谱分析得知其分子式为C 24 36 5 分子量为 404G 在甲醇中紫外线光谱显示最 大吸收波长为 229,237,246G 在 K B r K红外线光谱吸S tr a i t P h a r m a c e u t i c a l J O u r n a l V O l 14N O .12002 收 波 长 为 3550 2970 1696 1220c m - 1O 13C -N M R光 谱 显 示 有 2-酯 碳 (6173-29g 178-16)~4甲 基 碳 原 子 (612-18 14-13 16-62和 23-39)及甲基和次甲基碳 存在O 莫那可林 K 的质谱除 m /e 为 404(M + )~320(M -102)~284(M -120)~244(M -180)峰 外 还 有 198 (M -206)~172(M -232)~159(M -245)~157(M -247) 峰O 能溶于甲醇~乙醇~丙酮~氯仿及苯等有机溶剂 但不溶于正已烷和石油醚O 在二氯甲烷-丙酮(4 远 藤 章 通 过 对 MO n a c O l i n K 的酯 构 型 弱 碱 化 形成了它的碱金属盐 土族金属盐等O 并对它们的药 用价值进行研究 发现它们分别具有预防和治疗 胆结石 前列腺肥大和肿瘤的作用E 12~13~14J能够使胆结 石形成指数下降9改善前列腺肥大程度 使排尿恢复正常9还能使肿瘤增殖率降低 延长患者的寿命O并 在 研 究 报 告 中 指 出 以 莫 那 可 林 N a + ~C a 2+ ~M g 2+ ~ 盐的效果最佳O 据介绍 普伐他汀还可以降低中风的危险性15O 日本人已在多种食品中加入红曲 使之既有保健功能 又提高了感观质量O 例如 以含有胆固醇抑制剂的红曲取代部分米曲进行酿造 在米醋~酱 油~腐乳等的生产中也添加了红曲O 美国人在蛋鸡饲药 品 药效特征 A I C 50阿托伐他汀(A t O r v a s t a t i n ) 普伐他汀(P r a v a s t a t i n ) 昔伐他汀(S i m v a s t a t i n )莫那可林 J (M O n a c O l i n J ) 73n m O l - L- 1 口服吸收后既有活性 2650n m O l- L - 1口服吸收后既有活性 需要在体内激活后才有活性3-9p m O l - L- 1 需要在体内激活后才有活性 图 1 莫那可林类物质结构式莫那可林 需要在体内激活后才有活性 1-7p m O l - L - 1K (M O n a c O l i n K ) 药理作用和应用价值 在发达国家冠心病是 1-2 莫那可林 L (M O n a c O l i n J )二氢莫那可林 L (D i h y d r O mO n a c O l i nL ) 莫那可林 X (M O n a c O l i n X )3-1p m O l - L - 1 需要在体内激活后才有活性 4-1p m O l- L - 1 需要在体内激活后才有活性2-1p m O l- L - 1 需要在体内激活后才有活性 死 亡 的 主 要 原 因 之 一 美 国 每 年 平 均 约 有 800 000人死于该病 约占年死亡率的 40% 10O 冠心病实际上 是动脉内壁形成血小板 胆固醇是血小板的组成 成 分O 许多科学家都相信血液中有过多的胆固醇就会 发展成为动脉粥样硬化O 人体内的胆固醇约有 2/3 是在肝脏内合成的O 因此 人们一般采用抑制胆固醇 的合成 以降低血液胆固醇浓度的方法来防止动 脉 粥样硬化O红 曲 中 的 莫 那 可 林 (MO n a c O l i n )K 是先 进 国 家 医学界公认的降低人体胆固醇的理想药剂 具有 高效~低毒~安全的特点O 科学家们用莫那可林 K 进行了大量的动物试验 并将之应用于临床观察 证明它对人体是安全的E 2JO 这些物质能特异性对抗抑制胆 固 醇 合 成 系 统 中 的 限 速 酶 MG -C O A (3-羟 基-3甲 基-戊二酰(C O A )还原酶的活性O 通过增高 a p O B -E (载 脂 蛋 白)受 体 活 性 而 降 低 含 有 L D L (低 密 度 蛋 白)~I D L (中密度蛋白)及 V L D L (极低密度蛋白)的 血浆脂蛋白浓度 代偿性 地 增 高 L D L 受 体 的 活 性 结果促进血浆中 L D L 的清除 从而达到降低血浆中 胆固醇浓度的目的O 这类物在血液中的浓度只要达到 0-001~ 0-005p g - m l - 1就可以使胆固醇的合成 受阻1O为本药对 还原酶抑制作用的 抑制浓度A M G -C O A 50% 表 2 日本和美国已开发的一些他汀类药物 公司成分商 品 名 三共公司 万有公司B a y e r B a y e r 默沙东大公司默沙东大公司普伐他汀(P r a v a s t a t i n ) 昔伐他汀(S i m v a s t a t i n ) C e r i v a s t a t i n s O d i u m 昔伐他汀(S i m v a s t a t i n ) 洛伐他汀(L O v a s t a t i n ) 昔伐他汀(S i m v a s t a t i n) M e v a l O t i n L i p O v a s B a y c O l 拜斯亭美降之(M e c a t O r) 速降脂红曲生理活性物质的生产红曲生理活性物质的工业化生产可分为固体培 养和液体培养两种方式O 液体培养所产生的活性物质产量较低 通常在 5~ 30p g- m l - 1左右 具体产量 随菌株和培养基以及培养条件而异O 固体培养的产 量一般比液体培养的产量高 我们在研究过程中 发 现,固体培养得到的 MO n a O l i n K 产量通常在是液体 培养的 15~ 24倍O 但工业化固体培养时 其产量并 不稳定O 工业化固体培养过程的前期 由于其繁殖能 力弱对杂菌的抵抗能力不强 易于污染 而且制曲时间长 故而生产效率不高O- 35-2海峡药学 2O O 2年 第 14卷 第 1期M o n a c o l i n 类产物是红曲的次生代谢物,在菌体 内的合成途径尚未完全探明,进行有效的代谢调 控的难度很大0 培养基和培养条件对它的产量影响很大,在条件不适的情况下,可能只产生 微 量,甚 至 不 产生01998年开始,由于欧洲科学家发现红曲中有桔 霉 素,它 是 霉 菌 毒 素 中 的 一 种,对 人 体 具 有 潜 在 危 害,这使得我国的红曲出口受到严重威胁0 目前,欧 美各国已在制订针对我国出口的红曲及相关产品的 新标准,严格限制红曲及相关产品中桔霉素的含量0 而我国目前生产的红曲及其相关产品中桔霉素含量 很难达到控制标准0因此,红曲中的桔霉素已经成为 我国红曲及相关产品出口的瓶颈0 目前我们急需找 到 高 产 M o n a c o l i n 类 物 质 且 不 产 桔 霉 素 的 菌 株,和 优化的发酵条件,并在发酵过程中使用先进的固 体 发酵器,以期获得理想的结果0 E 2 E n d o A .M o n a c o l i n K .A n e w h y p o c h o l e s t e r o l e m i c a g e n t t h a ts p e c i f i c a l l y i n h i b i t s 3-h y d r o x y -3-m e t h y g l u t a r y l c o e n c y m e a r e d u t a s e ,J o u r n a l o f A n t i b i o t i c s,198O ,(33D :334~ 336. E 3 E n d o A ,H a s u m i K .N e g i s h i S ,M o n a c o l i n sJ a n dL ,n e w i n h i b i t o r so f c h o l e s t e r o l b i o s y n t h e s i s p r o d u c e db y M o n a s c u s r u b e r ,J o u r n a l o f A n t i b i o t i c s,1985,(38D :42O ~ 422. E 4 E n d o A ,K o m a g a t a D ,S h i m a d a H .M o n a c o l i n s M ,A n e w i n h i b i t o ro f c h o l e s t e r o l b i o s y n t h e s i s .J o u r n a l o f A n t i b i o t i c s ,1986,(39D : 167O ~ 167.E 5 E n d o A ,H a s u m i K .D i h y d r o n o n a c o l i n L a n d M o n a c o l i n X ,n e wm e t a b o l i t e s t h o s e i n h i b i t c h o l e s t e r o l b i o s y n t h e s i s .J o u r n a l o f A n t i b i o t i c s,1985,(38D :321~ 327. E 6 黄震华 -中国新药与临床杂志,2O O O ,19(1D :54~ 55-E 7 K o m a g a t a D ,S h i m a d a H ,M u r a k a w a S ,E n d o A .B i o s y n t h e s i s o fM o n a c o l i n L t o M o n a c o l i n J b y a M o n o o x y g e n a s eo f M o m a g a t a r u b e r .J o u r n a l o f A n t l b i o t i c s,1989,(42D :4O 7~ 412. E 8 K i m u r a K ,K o m a g a t a D ,M u r a k a w a S ,E n d o A .B i o s y n t h e s i s o fM o n a c o l i n s : c o n V e r t i o n o f M o n a c o l i n J t o M o n a c o l i n K (M e V i n o l i n D .J o u r n a l o f A n t i b i o t i c s,199O ,(43D :1621~ 1622. E 9 E n d o A ,Y a m a s h i t a H .M i c r o b i a l p h o s p h o r y l a t i o n o f c o m p a c t i n(M L -236B D a n d r e l a t e d c o m p o u m d s ,J o u r n a l o f A n t i b i o t i c s ,1985, (38D :328~ 332.E 1O 包启安 -红曲的生理机能性,中国酿造,1996,(2D :11~ 2O -E 11欧阳曙,朱宝泉,龚 炳 永,等 -胆 固 醇 生 物 合 成 酶 抑 制 剂 抗 生 素 S I P I -89-17I 的研究,中国抗生素杂志,1998,18(2D :128~ 135- E 12 远藤章 -特开昭 1981,56 138116,113~ 115- 展望我国素有生产红曲的历 史,由 于 红 曲 原 料 丰 富 易得,生产的环境~设备要求不高,普通 工 人 经 过 简 单的培训就可以上岗,可以发展产业化经济0我国目 前拥有 1-2亿以上的老年人(65岁以上D ,动脉硬化~ 冠心病~高血压~肥胖症等的患病人数 正 逐 年 增 加0 因 此,以红曲生产 M o n a c o l i n K 类 物 质 (药 品D 或 开 发红曲降胆固醇系列饮料~保健品具有丰厚的潜 在 经济利益和广泛的消费市场0参考文献3 远藤章 特开昭 E 13 - 1981,56 138117,1O 1~ 1O 4-E 14 远藤章 -特开昭 1981,56 15O O 13,91~ 94-E 15 国外医药 合成药~生化药~制剂分册,2O O O ,2O (1D :53- E 16 傅金泉主编 -<中国红曲及其实用技术>,北京,中国轻工业出版 社,1997,P23- E 1 E n d o A .M o n a c o l i n K an e w h y p o c h o l e s t e r o l e m i c a g e n t P r o d u c e db y a M o n a sc u s S p i c i e s ,J o u r n a l o f A n t i b i o t i c s ,1979,(32D :852~ 854.药物与临床 B-七 叶 皂 甙 钠 联 合 甘 露 醇 治 疗 早 期 筋 膜 间 室 综 合征王森林 陈 君 徐新华 郑季南(中国人民解放军第 18O 医院 泉州 362O O O D摘要:目的 观察 B -七叶皂甙钠与小剂量甘露醇合用治疗筋膜间室综合征(C SD 的临床疗效0 方法 临床确诊为筋膜间隙综合征 85例随机分 为治疗组 43例予 B -七叶皂甙钠(2O m g d - 1D 与小剂量甘露醇(5O ~ 75m g d - 1D 静滴;对照组单纯予甘露醇(1O O ~ 2O O m gd - 1D 静滴,治疗 3周 观 察疗效0结果 治疗组显效率 53-49% ;对照组显效率 4O -48% 0两组疗效统计学分析有显著差异性(P < O -O 1D 0结论 B -七皂甙钠与小剂量甘露醇合用治疗筋膜间室综合征疗效显著,且明显优于单纯应用大剂量甘露醇0关键词:B -七叶皂甙钠;甘露醇;筋膜间室综合征 中图分类号:R 969-4 文献标识码:B 文章编号:1O O 6-3765(2O O 2D O 1-O O 35-O 3 T r e a t m e n t o f r e p a r i l C o m b i n e d w i t h m a n n i t o l o ne a r l y C o m p a r t m e n t36。
脂肪酸酰胺水解酶
脂肪酸酰胺水解酶
脂肪酸酰胺水解酶（Fatty acid amide hydrolase，FAAH）是一种酶，参与脂肪酸酰胺代谢。
它主要存在于大脑、肝脏和其他组织中。
脂肪酸酰胺水解酶的主要功能是水解内源性脂肪酸酰胺，如脂肪酸酰胺酯（如蛋白解旋肽酰胺酯和血小板激活因子酰胺）和神经肽，如脑内啡肽和降钙素基因相关肽。
这些内源性脂肪酸酰胺具有多种生理功能，如调节疼痛感和食欲、调节神经递质释放和炎症反应等。
脂肪酸酰胺水解酶的水解作用可使内源性脂肪酸酰胺被迅速降解，从而维持其浓度在一个适当的范围内，防止过度的生理效应发生。
研究表明，调节脂肪酸酰胺水解酶的活性可对一些疾病产生影响，如疼痛、焦虑、抑郁、肥胖等。
因此，脂肪酸酰胺水解酶被认为是一个重要的药物靶点，可用于发展治疗相关疾病的药物。
目前已有一些脂肪酸酰胺水解酶抑制剂（如乌苏呋酮和聚乙二醇-聚丙烯醚链转移酶）用于研究和药物开发。
α-葡萄糖苷酶抑制剂[发明专利]
![α-葡萄糖苷酶抑制剂[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/c3e200a9852458fb760b561b.png)
专利名称：α-葡萄糖苷酶抑制剂专利类型：发明专利
发明人：黄良得,苏俊翰,赖敏男申请号：CN201110448886.2申请日：20111228
公开号：CN103182084A
公开日：
20130703
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，主要是由不饱和脂肪酸组成物所构成。
本发明还公开了该α-葡萄糖苷酶抑制剂中的不饱和脂肪酸在预防或治疗糖尿病及肥胖症上的用途。
本发明以不饱和脂肪酸组成物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂，抑制了小肠内淀粉及双醣类的分解，延缓了葡萄糖的吸收，从而达到了预防或治疗糖尿病及肥胖症的用途。
申请人：康建生物科技股份有限公司
地址：中国台湾南投县草屯镇双冬里中正路97号
国籍：CN
代理机构：上海浦一知识产权代理有限公司
代理人：刘昌荣
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合成类丝氨酸蛋白酶抑制剂的研究进展
4.苄基异喹啉类生物碱的微生物合成研究进展及挑战 [J], 林芝;胡致伟;瞿旭东;林双君
5.咪唑类功能化离子液体合成的研究进展 [J]洲
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【总页数】3页(P334-336)
【作 者】刘宝玉;孟昭力
【作者单位】山东大学药学院药物化学研究室,济南,250012;山东大学药学院药物化学研究室,济南,250012
【正文语种】中 文
【中图分类】R914.5
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合成类丝氨酸蛋白酶抑制剂的研究进展
刘宝玉;孟昭力
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2006(15)5
【摘 要】合成类丝氨酸蛋白酶抑制剂是人工合成的非肽类小分子化合物,具有广谱抑制性,无抗原性,相对分子质量小,可以自由进入血管及胰腺组织,能直接作用于胰腺细胞上,抑制胰酶(trypsin)、血纤维蛋白溶酶(plasmin)、血浆激肽释放酶(plasma kellilrein)、凝血酶(throbin)及补体酯酶C1和C1r.目前已获准上市的药物有加贝酯、奈莫司他、卡莫司他和司匹司他,临床主要用于急、慢性胰腺炎和弥散性血管内凝血的治疗.
3-羟-3甲基戊二酰辅酶A还原酶及他汀类药物
3-羟-3甲基戊二酰辅酶A还原酶及他汀类药物
童煜;苏智广;张思仲
【期刊名称】《生命的化学》
【年(卷),期】2003(23)2
【摘要】3 羟 3甲基戊二酰辅酶A(HMG CoA)还原酶是胆固醇合成的限速酶 ,它是胆固醇代谢的最重要的酶之一。
HMG CoA还原酶的抑制剂———他汀类药物是目前广泛用于临床的降脂药 ,它不但可降低血浆胆固醇水平 ,还可防止动脉粥样硬化。
【总页数】3页(P141-143)
【关键词】HMG-CoA还原酶;他汀类药物
【作者】童煜;苏智广;张思仲
【作者单位】四川大学华西医院医学遗传学研究室
【正文语种】中文
【中图分类】R392.11
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脂肪酸合成酶基因的研究进展
脂肪酸合成酶基因的研究进展罗建学;李春风;初晓辉;谷大海;黎小青;徐志强【期刊名称】《中国畜牧兽医》【年(卷),期】2011(38)6【摘要】Fatty acid synthase (FAS), which is a kind of multi-functional compound enzyme, is the key enzyme in the process of synthesis of fatty acids. Therefore, the content and activity of fatty acid synthase enzyme has the vital significance on the fat acids synthesis and body fat deposition in human and animals. In recently,many researchers have focused on the effects of FAS on the fat deposition and metabolism. This review summarizes the genetic structure characteristics of FAS, FAS regulating energy metabolism and body fat deposition and the effects of diet and hormones on the expression of FAS gene.%在脂肪酸的合成过程中,脂肪酸合成酶(fatty acid synthase,FAS)是一种多功能的复合酶,是合成脂肪酸的关键酶,因此,动物体内脂肪酸合成酶蛋白的多寡、活性的高低对动物脂肪酸的合成及体脂的沉积具有重要的意义.近年来,国内外大量的研究报道了脂肪酸合成酶对脂肪合成、代谢的调控.作者将从脂肪酸合成酶基因结构特征,其与能量代谢及体脂沉积的关系,以及日粮养分与激素对脂肪酸合成酶基因的表达调控研究进行综述.【总页数】6页(P118-123)【作者】罗建学;李春风;初晓辉;谷大海;黎小青;徐志强【作者单位】云南农业大学食品科学技术学院,云南昆明650201;云南省楚雄州动物疫病预防控制中心,云南楚雄675000;云南省动物营养与饲料重点实验室,云南昆明650201;云南农业大学食品科学技术学院,云南昆明650201;云南省动物营养与饲料重点实验室,云南昆明650201;云南农业大学食品科学技术学院,云南昆明650201【正文语种】中文【中图分类】Q55【相关文献】1.脂肪酸合成酶基因(FASN)的研究进展 [J], 周国利;金海国2.营养因子对脂肪酸合成酶基因表达影响的研究进展 [J], 孟冬梅;王继文;李亚峰3.脂肪酸合成酶基因的研究进展 [J], 孟冬梅;王继文;李亚峰4.脂肪酸合成酶基因单核苷酸多态性与妊娠期糖尿病发病的相关性分析 [J], 杨帆;米卫国5.脂肪酸合成酶(FAS)基因的研究进展以及日粮成分对其表达的调控 [J], 马慧敏;刘昌奇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
新的α-葡萄糖苷酶抑制剂[发明专利]
![新的α-葡萄糖苷酶抑制剂[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/bd036d8e25c52cc58ad6be63.png)
专利名称：新的α-葡萄糖苷酶抑制剂
专利类型：发明专利
发明人：仲伯华,苏卓然,史卫国,樊士勇,姚宜山,贾红新申请号：CN201510230863.2
申请日：20150508
公开号：CN106187970A
公开日：
20161207
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供式I所示的具有选择性α-葡萄糖苷酶抑制作用的新的芹菜素类衍生物，或其药学上可接受的盐类：其中，R和R各自独立地为H或-(CH)COOR；R为H，或C-C的直链或支链烷基；n 为1-10的整数；R和R相同或不同，但是R和R不能同时为H。
申请人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
地址：100850 北京市海淀区太平路27号六所七室
国籍：CN
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C/C=C/C/C=C/CCC([C@@H]1[C@H](C(N)=O)O1)=O
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
acid and an FAS inhibitor of cerulenin led to significantly reduced cytotoxicity and apoptosis [1]. In vivo: To investigate the physiological effects of in-vivo inhibition of fatty acid synthesis on global lipid metabolism, a previous study administered cerulenin or C75 to mice. Profound weight loss following treatment was observed. Weight loss occurred dose-dependently and persisted for a duration. Moreoer, all treated mice recovered their lost body weight after the effect of the drug dissipated. The treatments of both cerulenin and C75 were well tolerated without obvious toxicity [2]. Clinical trial: So far, no clinical study has been conducted. 参考文献:
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பைடு நூலகம்
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
FAS
产品描述:
Cerulenin is a fatty acid synthase (FAS) inhibitor. Fatty acids are key aliphatic acids for energy production and storage, which are synthesized by a series of decarboxylative Claisen condensation reactions from acetyl-CoA and malonyl-CoA. In vitro: In a previous study, it was found that the inhibition of fatty acid synthesis at the physiologically regulated step of carboxylation of acetyl-CoA to malonyl-CoA was not cytotoxic to breast cancer cells. FAS inhibitor of cerulenin ould induce a rapid increase in intracellular malonyl-CoA to several fold, whereas 5-(tetradecyloxy)-2-furoic acid reduced intracellular malonyl-CoA by 60%. Simultaneous exposure of breast cancer cells to 5-(tetradecyloxy)-2-furoic
产品说明书
化学性质
产品名: Cerulenin 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Cerulenin
17397-89-6 223.3
//struct//
C12H17NO3
2R,3S-epoxy-4-oxo-7,10-dodecadienamide