抗真菌药物
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克霉唑是一种广谱抗真菌药物,此药口服吸收良好,对皮肤癣菌有较好疗效,主要通过改变真菌细胞膜的通透性而发挥抗真菌作用。制剂有口服和外用两种,适用于各种脚气。有肝病、白细胞降低及肾上腺皮质功能减退者慎用。
2咪康唑广谱高效抗真菌药物,对大多数致病真菌、腐生性真菌及革兰氏阳性细菌等均有抗菌作用。对皮肤癣菌和皮肤念珠菌所致的各种类型足癣及足真菌病均有良好疗效。本药口服难以吸收,静脉注射及外用治疗疗效较好。它可以抑制真菌细胞膜的麦角固醇合成而使细胞膜受损,通透性增加,从而导致细胞内容物的渗漏,最后使细胞死亡。
3益康唑广谱抗真菌药物,对表皮癣菌、酵母菌、酵母样菌及一些革兰氏阳性菌有抗菌作用。外用于正常皮肤后,甚少全身吸收,大部分外用药物保留在皮肤表面,主要在角质层,其中浓度可超过对皮肤癣菌的最低抑菌浓度,在整个表皮层及真皮中部均可测到抑菌浓度的药物。本药也可口服,它可以干扰真菌细胞膜的合成及破坏真菌的细胞膜系统,使其通透性增加,最后整个细胞溶解。适于皮肤癣菌引起的各种癣病和念珠菌引起的皮肤念珠菌病。
4酮康唑商品名里素劳,广谱抗真菌药物,酮康唑主要靠抑制真菌的麦角固醇合成,从而使得真菌的细胞膜通透性大增,内容物溢出,最后真菌细胞变性死亡。酮康唑吸收依赖足够的胃液,应该在饭后立即服用,注意不要与抑制胃酸分泌和降低胃酸浓度的药同时服用,一般应该间隔两个小时以上,不要与利福平同服。内服酮康唑治疗脚气每日一次性服用200毫克,连服用4~8周。
5伊曲康唑又称斯皮仁诺,广谱三唑类抗真菌药物。为达效果,应该在饭后立即服用。此药有高度嗜脂性及嗜角质的特性,在皮肤内的浓度甚高。该药物可经皮脂腺排出,再经汗腺渗入角质层。停止服药后,皮肤内的伊曲康唑浓度仍能够维持几周。伊曲康唑可在皮肤角质层及黏膜内长期滞留并保持较高浓度。伊曲康唑通过响真菌细胞膜的功能,使其通透性增高,从而最终导致真菌死亡。
6氟康唑商品名大扶康,为新型三唑类广谱抗真菌药物,可口服亦可静滴。氟康唑吸收入体后,均匀分布于各组织、器官和体液,在角质层及甲中具有较持久的高浓度。适用于治疗皮肤癣菌病,隐球菌病,对各类皮肤癣菌均有相同疗效,能够特异性抑制真菌细胞色素,影响真菌细胞麦角固醇的合成,从而破坏真菌细胞的完整结构,使真菌细胞死亡,但对人体中细胞及正常菌群影响甚微。在治疗皮肤真菌感染中,由于剂量小,疗程短,极少出现毒副反应。对浅表真菌病患者可每日50毫克或每周150毫克,一次口服,疗程2~4周,可延到6周。7联苯苄唑为一新型咪唑类外用抗真菌药物。它具有抗菌谱广,其中对皮肤癣菌的作用尤佳。它具有高度嗜脂性,而外用经皮吸收率极低,但在皮肤角质层中的浓度却持续很高,对治疗浅部真菌感染极为有利。它通过对麦角固醇生物合成中的两个阶段的双重抑制作用而抑制真菌,故对真菌的抑制活力远大于其他咪唑类药物。目前应用的联苯苄唑制剂有美克、孚琪等不同名称。
7特比萘芬商品名兰美舒,具有广泛抗真菌作用。它具有嗜脂性,持续用药皮肤各层药物浓度均进行性增加,在皮肤角质层中的浓度远高于多种皮肤癣菌的最低抑菌浓度数倍,即使停药后2~3周仍维持治疗水平。特比萘芬是至今第一个对皮肤癣菌及其他有关真菌既可口服又可外用的杀真菌药物。特比萘芬通过抑制角鲨烯的环氧化作用而导致真菌麦角固醇缺乏和细胞内角鲨烯聚集,最后死亡。它不影响激素和其他药物的代谢,无肝毒性。手足癣口服250毫克,每日1次,用药2~6周。外用霜剂每日2次,连续2周。