药理课件

尼群地平
尼群地平可引起全身血管扩张（包括冠状动脉、肾小动脉），产生以降低 舒张压为主的作用。尼群地平还能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用 。 降压作用温和，持久。用于各型高血压，对高血压伴有（冠心病）患者尤为适 用。
不良反应
可有头痛、眩晕、心悸、面部潮红、口干、恶心、踝部水肿。轻度反射性 心率加快。停药后可消失。
用途
用于各型高血压及高血压危象，尤其适用于高血压伴有糖尿病、哮喘、高 脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。其他抗高血压合用的可增强疗效，对禁忌 症应用利尿药、β受体阻断药的患者，可首选本药。 不良反应
反应为头晕及头痛，其次有发热感，面朝红，足部水肿及液体潴留等，卧 床休息或停药后，水肿可逐渐消退。禁用于主动脉瓣狭窄、肥厚型心肌病。
三、交感神经抑制药
（一）肾上腺素受体阻断药 1、β受体阻断药 普萘洛尔：为受体阻断药的代表药，通过. 阻断β受体，产生缓慢、温和而持久4 的降压作用，长期应用不产生耐受性。其降压作用机制：
力减弱;能降低心肌自律性，血压稍降低。
（2）抑制肾素释放：阻断肾球旁细胞β1受体，抑制肾素释放的分泌和释放，
使血管扩张和血流量减少而降压。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高
治疗中、重度高血压。
不良反应
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可引起低钾血症、高血糖、高血脂、高尿酸血症、以低钾血症最常见，长期用药
需合用留钾利尿药。
吲达帕胺
具有利尿作用和钙拮抗作用，强效、长效降压药。口服单剂后约24小时 达最大降压效应。利尿作用与氢氯噻嗪相似，但比氢氯噻嗪强10倍。具 有扩张血管平滑肌强于利尿作用。归为血管扩张药。用于治疗。对轻、 中度原发性高血压、高血压伴有肾功能不全、糖尿病、高脂血症的患者。
首次用量不宜超过0.5mg，临睡前服用，可防止或减轻这种不良反应。
2、其他：眩晕、头痛、心悸、出汗等。
拉贝洛尔
Hale Waihona Puke 兼有α受体及β受体阻滞作用。β-阻滞作用约为普萘洛尔的1/6～1/4，降压作
用中等偏强，起效快，口服2小时后即有明显的降压效应。临床应用中、重度
高血压，静注可用于高血压危象。
不良反应
可见乏力、眩晕、上腹不适等，大剂量可致体位性低血压。
上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。
4．肾素-血管紧张素系统抑制药 （1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托
普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。
5．血管扩张药
（1）血管平滑肌舒张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
（2）钾通道开放药：如吡那地尔等。
国内外应用广泛的一线药抗高血压药的是利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、
不良反应
少数人偶见眩晕、头痛、口干、失眠等。长期用药会有轻度的血钾 降低和尿酸增高。对血糖、血脂无明显影响。孕妇慎用。
二、钙通道阻滞药
可抑制细胞外Ca2+内流量，使血管扩张，血压下降。二氢吡啶类:硝苯 地平、苯烷胺类：维拉帕米、苯并噻氮卓类:地尔硫卓、二氢吡啶类扩血 管作用最强。各种钙通道阻滞药长期服用无耐受性，对糖、脂质、尿酸 及电解质代谢无明显影响。
ACE抑制药及血管紧张素II受体阻断药。
1 利尿药
氢氯噻嗪：作用机制早期是通过排钠利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间
接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低血管平滑肌内钠离子浓
度，经Na+--Ca2+交换机制，细胞内Ca2+降低，使血管平滑肌舒张而降压。
单独可治疗轻度高血压，也可作为基础降压药常与其他抗高血压药合用，以
与其他药合用。
不良反应
（1）消化道反应：恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等反应。哮
（2）中枢反应：有乏力、嗜睡、头晕、失眠、
（3）β受体阻断效应：阻断β1受体可抑制心肌收缩力，减少心排出量，可诱发
或加重心功能不全。阻断β2受体可诱发或加重支气管哮喘.
（4）反跳现象：长期用药后突然停药，可引起原病情加重，如血压升高、严
（二）中枢性降压药
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中枢性降压药作用于中枢神经系统，激活延脑中枢a2受体，抑制中枢神
经系统发放交感神经冲动，致使心率减慢，心排出量减少，外周血管阻力降 低，并能抑制肾素的释放。 可乐定 降压作用中等偏强，其机制主要是通过激动中枢突触后膜α2-肾上腺受体和 延髓腹外侧区的I1咪唑啉。该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少 ，从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。也与激动外周交感神 经突触前膜的受体，反馈性抑制去甲肾上腺素有关。本药还具有镇痛、镇静、 抑制胃肠运动及分泌的作用。主要用于治疗中度高血压，特别是伴有溃疡病 的患者。 不良反应
重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至引发急性心肌梗死或猝死。因此在病
情控制后应组建减量至停药。
血脂异常、支气管哮喘、重度房室传导阻滞、心动过缓、严重心功能不全
者禁用。
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阿替洛尔、美托洛尔
两药均为选择性受体阻断药，且无内在拟交感活性，降压作用优于普奈
洛尔，对受体影响较小，因此对伴有阻塞性呼吸系统疾病的患者较安全。
硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血 压。降压作用迅速强大。降压的同时不减少冠脉、肾、脑的血流量，但 反射性的加快心率，增加血浆肾素活性，若合用β受体阻断药可对抗短 效制剂长期应用可加重心肌缺血、增加心. 性猝死发生，现已主张用长效 3 制剂（缓释片），一次用药可持续24小时降压，明显提高患者生存率。
2.α1受体阻断药
哌唑嗪
选择性阻断血管平滑肌突触后膜α1受体，能同时扩张阻力血管和容量血
管。降压作用中等偏强。适用于轻、中度尤其是伴有高脂血症或前列腺增生的
高血压患者，合用利尿药或受体阻断药可增强疗效。也可用于治疗难治性慢性
心功能不全。
不良反应
1、首次应用时出现“首剂现象”：首次服用1小时内出现严重的体位性低血压，
心血管系统药
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第一节 抗高血压药
1．利尿降压药 如氢氯噻嗪、吲巴帕胺等。
2．钙拮抗药 如硝苯地平等。
3．交感神经抑制药 （1）肾上腺素受体阻断药：β受体阻断药：普萘洛尔等。
α1受体阻断药：如哌唑嗪α、β受体阻断药：如拉贝洛尔。（2）中枢性降压
药：如可乐定、甲基多巴等。（3）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（4）去甲肾
或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
（3）降低外周交感神经活性；阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2受体，
使去甲肾上腺素的释放减少。
（4）中枢降压作用：阻断中枢β受体，使外周交感神经张力降低而降压。
用途
用于治疗轻、中度高血压，特别是对伴有心排出量增多和肾素活性增高的
患者疗效较好，也可用于伴有心律失常、心绞痛、高血压患者。重度高血压多